Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 25.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Apoio à terapia de expansão de brônquicos, com o objetivo de aliviar os sintomas da doença pulmonar obstrutiva crônica.
Inalação.
A droga de Anoro Ellipt® deve ser usado diariamente ao mesmo tempo 1 vez por dia. Dose recomendada do medicamento de Anoro Ellipt®: uma inalação 22 + 55 mcg / dose 1 vez por dia. Verificou-se que em alguns pacientes o uso de Anoro Ellipt® numa dose de 22 + 113 mcg / dose, 1 vez por dia tem uma vantagem adicional no que diz respeito ao efeito na função dos pulmões e na frequência de utilização de medicamentos de emergência. A dose máxima é uma inalação do medicamento Anoro Ellipt® na dose 22 + 113 mcg / dose 1 vez por dia.
Grupos especiais de pacientes
Crianças. Este medicamento não é utilizado para tratar pacientes com menos de 18 anos de idade, levando em consideração as indicações para sua consulta.
Pacientes idosos. Pacientes com mais de 65 anos não precisam de correção da dose (ver. Farmacocinética).
Violação da função dos rins. Pacientes com insuficiência renal não precisam de correção da dose (ver. Farmacocinética).
Violação da função hepática. Pacientes com insuficiência hepática de correção da dose de gravidade leve ou moderada não são necessários. Não foram realizados estudos sobre o uso de uma combinação de vilanterol e habilidade em pacientes com insuficiência hepática grave (ver. Farmacocinética).
Recomendações de uso
Ao usar o inalador Ellipt primeiro® não há necessidade de verificar a exatidão de seu trabalho ou a preparação especial do inalador para operação. As recomendações de aplicação abaixo devem ser seguidas sequencialmente.
Inalador de Ellipt® embalado em um recipiente contendo um saco absorvente de umidade com silicagel, que não se destina a alimentos ou inalações. Esta bolsa deve ser descartada. Depois de remover o inalador do recipiente, sua tampa está em uma posição fechada. Você não deve abri-lo até estar pronto para tomar a droga.
Instruções para usar o inalador Ellipt®
Ao abrir e fechar a tampa do inalador Ellipt® sem tomar o medicamento, uma dose é perdida. Esta dose permanece fechada dentro do inalador, mas não estará disponível para recepção. É impossível obter acidentalmente uma dose grande ou dupla para uma inalação.
Uma dose do medicamento está pronta para inalação após a abertura de cada tampa.
O contador de doses mostra quantas doses do medicamento permanecem no inalador. Antes de começar a usar o inalador, o contador de doses mostra o número 30. Cada vez que a tampa é aberta, o número de doses diminui em 1. Quando menos de 10 doses permanecem, metade do contador fica vermelha. Após a última dose do medicamento ter sido esgotada, metade do contador é destacada em vermelho, o contador mostra o número 0. Isso significa que o inalador está vazio. Quando você abre a tampa depois disso, o contador de doses fica completamente vermelho.
Preparação da dose
Não abra a tampa até estar pronto para tomar o medicamento. Não agite o inalador.
1. Abaixe a tampa até o clique.
2). A dose do medicamento está pronta para inalação e, em apoio a isso, o contador reduz o número de doses por unidade.
3). Se o contador não reduziu o número de doses após clicar, o inalador não está pronto para servir uma dose do medicamento. Nesse caso, entre em contato com o telefone ou endereço especificado na subseção "Para informações adicionais, entre em contato".
4). Não agite o inalador.
Inalação da droga
1. Mantendo o inalador a alguma distância da boca, faça a expiração da profundidade máxima. Não expire no inalador.
2). Coloque o bocal entre os lábios e agarre-o suavemente com os lábios. Não feche o orifício de ventilação com os dedos.
Os lábios devem repetir com precisão a forma do inalador de lixo.
3). Respire fundo, longo e uniforme. Prenda a respiração o máximo possível (pelo menos 3-4 s).
4). Retire o inalador da boca.
5). Expire lenta e calmamente.
Ao usar o inalador corretamente, o paciente pode não sentir o sabor ou o fluxo do medicamento.
Fechando o inalador
Se necessário, limpe o bocal, antes de fechar a tampa, use um guardanapo de papel seco.
Levante a tampa até o fim, conseguindo um fechamento completo do bocal.
reações alérgicas graves à proteína do leite ou aumento da sensibilidade a substâncias ativas ou a qualquer outro componente que faça parte do medicamento na história;
crianças menores de 18 anos.
Com cautela : depois de usar fofaimética e antagonistas dos receptores de muscarina, incluindo.h. e a droga Anoro Ellipt®, por parte do MSS, podem ser observadas reações indesejáveis como arritmia (por exemplo, fibrilação atrial e taquicardia). Nesse sentido, o medicamento de Anoro Ellipt é um medicamento para pacientes com formas graves de doença cardiovascular® deve ser nomeado com cautela. Dada a atividade da antimuscarina deste medicamento, ele deve ser cuidadosamente prescrito para pacientes com glaucoma óptico ou retardo na urina.
O perfil de segurança da combinação de vilantherol e apego às habilidades é baseado em dados de pesquisa clínica, nos quais participaram 2454 pacientes com DPOC, que receberam pelo menos uma dose da combinação de vilantherol e habilidade. Todos os pacientes usavam o medicamento uma vez ao dia; destes, 1124 receberam o medicamento em uma dose de 22 + 55 μg / dose e 1330 - 22 + 113 μg / dose. As reações indesejadas abaixo são listadas de acordo com os danos aos órgãos e sistemas orgânicos e a frequência da ocorrência. A frequência da ocorrência é determinada da seguinte forma: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100 e <1/10); raramente (≥1 / 1000 e <1/100); raramente (≥1 / 10000 e <1/1000); muito raramente (<1/1000000). As categorias de frequência foram formadas com base em estudos clínicos do medicamento.
Doenças infecciosas e parasitárias : frequentemente - faringite.
Do coração : raramente - fibrilação atrial, taquicardia.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: frequentemente - tossindo.
Do lado do LCD: frequentemente - constipação, boca seca.
Durante os ensaios clínicos, não foram obtidos dados sobre uma overdose de uma combinação de vilantherol e coleta de habilidades.
Sintomas : é possível desenvolver sintomas e sinais devido à ação de componentes individuais do medicamento, incluindo reações indesejadas conhecidas que se desenvolvem quando expostas a antagonistas dos receptores de muscarina (por exemplo, boca seca, acomodação prejudicada e taquicardia) e sinais observados por overdose de outros beta2agonistas (por exemplo,. tremor, dor de cabeça e taquicardia).
Tratamento: em caso de sobredosagem, é necessária terapia sintomática e, se necessário, o paciente é monitorado em conformidade. Um tratamento mais aprofundado dos pacientes em caso de sobredosagem deve ser realizado de acordo com as indicações clínicas.
O mecanismo de ação
A droga de Anoro Ellipt® é uma combinação de um antagonista por inalação de colinoreceptores de muscarina de ação de ação de ação prolongada e beta por inalação2- Adrenomiméticos de ação prolongada. Após a inalação oral, ambos os compostos têm um efeito local no trato respiratório, causando bronquidação devido a vários mecanismos de ação.
Vilanterol pertence à classe dos agonistas beta seletivos2receptores adrenérgicos de ação prolongada (beta2-agonistas). Efeitos farmacológicos dos agonistas beta2-Adrenorreceptores, incluindo vilantherol, estão pelo menos parcialmente associados à estimulação da adenilatciclase intracelular - uma enzima que catalisa a conversão de ATF em CAMF. Um aumento no nível de CAMF leva a um relaxamento dos músculos lisos dos brônquios e à opressão da liberação de hipersensibilidade imediata das células (principalmente de células adiposas).
O umeklidinium é um antagonista dos receptores muscarínicos de ação prolongada (também chamado de anticolinérgico). É um derivado da chinuclidina, que é um antagonista dos receptores de muscarina, que atua nos receptores colinérgicos da muscarina de vários subtipos. O umeklidinium tem um efeito broncolidante, inibindo competitivamente a ligação da acetilcolina com receptores de muscarina acetilcolina dos músculos lisos do trato respiratório. Ao realizar pesquisas pré-clínicas em modelos in vitro este composto demonstrou uma lenta reversibilidade da ação nos receptores de muscarina humana do subtipo M3e em modelos in vivo foi demonstrada a duração da exposição ao medicamento após administração diretamente nos pulmões.
Efeitos farmacodinâmicos
Dois estudos de desempenho clínico controlados por placebo viram um aumento na expiração forçada no primeiro segundo (OFV)1) após a primeira dose da combinação de vilantherol e habilidade no primeiro dia. Este indicador aumentou 0,11 e 0,13 l após 15 minutos após o uso do medicamento em uma dose de 22 + 55 μg / dose e 22 + 113 μg / dose, respectivamente, em comparação com o mesmo indicador ao usar placebo (em ambos os casos p <0 , 001). A diferença entre a fonte e o pico OFV1determinado dentro de 6 horas após o uso do medicamento, no primeiro dia e nas 24 semanas do experimento foram 0,27 e 0,32 l, respectivamente, ao usar o medicamento em uma dose de 22 + 55 μg / dose, e 0,31 e 0,34 l, respectivamente, ao usar o medicamento em uma dose de 22 + 113 μg / dose. Ao usar o placebo, indicadores semelhantes foram de 0,11 e 0,09 l (1o dia); e 0,1 e 0,06 l (24a semana).
O efeito da combinação de vilantherol e habilidade na duração do intervalo QT foi avaliado em pesquisas controladas por placebo e moxyfloxacina. 103 voluntários saudáveis usaram uma combinação de vilantherol e habilidade por 10 dias 1 vez por dia em uma dose de 22 + 113 ou 88 + 452 μg / dose. Após o uso repetido deste medicamento, não houve efeito clinicamente significativo na duração do intervalo QT (corrido pelo método Frederick). Além disso, não houve efeito clinicamente significativo da combinação de vilanterol e ciclidinia no ritmo cardíaco com monitoramento de 24 horas por dia do ECG em 108 pacientes com DPOC, recebeu este medicamento por 6 meses (destes, 53 pacientes receberam o medicamento em uma dose de 22 + 55 μg / dose e 55 — na dose 22 + 113 mcg / dose 1 vez por dia) bem como em 226 pacientes, receber o medicamento na dose 22 + 113 mcg / dose 1 vez por dia durante 12 meses.
Quando inalada, a combinação de habilidade e farmacocinética do vilanterol de cada composto foi semelhante à observada ao usar cada substância ativa separadamente. Por esse motivo, a farmacocinética de cada substância será considerada separadamente.
Sucção
Voluntários saudáveis após a inalação de vilantherol têm uma média de Cmáx alcançado em 5-15 minutos. A biodisponibilidade absoluta do inalação de vilanterol foi em média de 27%, dada a absorção muito leve da substância na cavidade oral. Após inalação repetida de vilantherol, após 6 dias, um estado de equilíbrio foi alcançado com 2,4 vezes o acúmulo.
Voluntários saudáveis após a inalação da habilidade Cmáx alcançado em 5-15 minutos. A biodisponibilidade absoluta da habilidade de inalação foi em média 13%, dada a absorção muito leve da substância na cavidade oral. Após repetidas inalações de escalada de habilidades, após 7-10 dias, um estado de equilíbrio foi alcançado com acúmulo de 1,5-2 vezes. Após inalação de 113 mcg de habilidade, a exposição do sistema foi aproximadamente duas vezes maior, observada após a inalação do medicamento em uma dose de 55 mcg.
Distribuição
Após a introdução do vilantherol em voluntários saudáveis, a média Vss era 165 l. Ligando proteínas plasmáticas do sangue humano in vitro em média 94%.
Após a introdução da habilidade em voluntários saudáveis, o V médiod era 86 l. Ligando proteínas plasmáticas do sangue humano in vitro em média é de 89%.
Metabolismo
Pesquisa in vitro mostrou que o vilantherol é metabolizado principalmente sob a influência do isopurme CYP3A4 do sistema do citocromo P450 e é um substrato do transportador de glicoproteínas R (P-gp). O principal caminho do metabolismo é a desalquilação O, com a formação de vários metabólitos com beta significativamente menor1- e beta2atividade -adrenomimétrica. O perfil metabólico do plasma sanguíneo, definido no corpo humano durante um estudo usando isótopos radioativos após administração oral do vilantherol, é consistente com o alto metabolismo da primeira passagem. A exposição do sistema aos metabólitos é insignificante.
Pesquisa in vitro mostrou que a skillime é metabolizada principalmente sob a influência do isoderum CYP2D6 do sistema do citocromo P450 e é um substrato transportador P-gp A principal via de metabolismo da habilidade é a oxidação (hidroxilação, O-desalquilação) com conjugação subsequente (incluindo.h. glucuração), levando à formação de vários metabólitos com menor atividade farmacológica ou metabólitos, cuja atividade farmacológica não está estabelecida. A exposição do sistema a esses metabólitos é baixa.
Os dados farmacocinéticos disponíveis obtidos em pesquisas sobre voluntários saudáveis e pacientes com DPOC não indicam alterações na exposição do sistema (Cmáx e AUC média) e exposição prevista ao estudar a farmacocinética popular do vilantherol e a habilidade quando usadas em conjunto em comparação com indicadores semelhantes obtidos ao usar os dois componentes separadamente. Ao usar o CYP3A4, um forte inibidor da isofarm, o cetoconazol (400 mg), foi observado um alto aumento da AUC0 - t e Cmáx vilantherol a 65 e 22%, respectivamente. Um aumento na exposição do vilantherol não levou a um aumento nos efeitos sistêmicos característicos dos agonistas beta: o efeito no MSS, o teor de potássio no sangue ou o intervalo QT (corrigido pelo método Frederick). Tanto a habilidade quanto o vilantherol são substratos P-gp Voluntários saudáveis determinaram o efeito de um inibidor moderado do transportador. P-gp verapamila (240 mg 1 vez por dia) para farmacocinética do vilantherol e habilidade em equilíbrio. A influência do verapamil em Cmáx vilantherol ou habilidade não foi observado. Foi observado um aumento de aproximadamente 1,4 vezes na AUC da coleta de habilidades, enquanto a AUC do vilantherol não mudou.
A conclusão
A depuração plasmática do vilantherol após administração em / foi de 108 l / h. Após administração oral do vilantherol, rotulado com isótopo radioativo, o balanço de massa mostrou que 70% da substância radioativa foi excretada pelos rins e 30% pelos intestinos. A remoção do vilantherol ocorreu principalmente de maneira metabólica, seguida pela excreção de metabólitos por rins e intestinos. Após inalação de vilantherol por 10 dias T1/2 do plasma em média 11 horas.
A depuração plasmática da skillidinia após a administração em / foi de 151 l / h. 192 horas após a introdução de cerca de 58% da dose de uma substância rotulada com um isótopo radioativo (ou 73% da substância radioativa liberada) foi excretada pelo intestino, o que indica a secreção desse composto na bílis. Os rins removeram uma dose de 22% de uma substância rotulada com um isótopo radioativo (27% da substância radioativa liberada) após 168 horas. 168 horas após a administração oral do medicamento por homens saudáveis, a maior parte da substância radioativa foi excretada principalmente por intestinos (92% da dose aceita da substância rotulada com isótopo radioativo ou 99% da substância radioativa liberada). Quando a administração oral pelos rins é excretada, menos de 1% da dose da substância (1% da substância radioativa liberada) é excretada, o que indica uma absorção muito leve com uma determinada via de administração do medicamento. Após repetidas inalações por inalação por 10 dias T1/2 do plasma atingiu uma média de 19 horas, enquanto de 3 a 4% da substância inalterada foi criada pelos rins em equilíbrio.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes idosos. Uma análise farmacocinética popular mostrou a semelhança da farmacocinética do vilantherol e do tratamento de habilidades, que foi determinada em pacientes com DPOC na faixa etária de 65 anos ou mais e na faixa etária abaixo de 65 anos.
Violação da função dos rins. Ao examinar pacientes com insuficiência renal grave, não foram obtidos dados indicando um aumento na exposição do sistema ao vilantherol ou koneclidinium (Cmáx e AUC). Não há sinais de alterações na ligação às proteínas em pacientes com insuficiência renal em comparação com voluntários saudáveis.
Violação da função hepática. Ao examinar pacientes com insuficiência hepática moderada, não foram obtidos dados indicando um aumento na exposição do sistema ao vilantherol ou à ciclicinia por habilidade (Cmáx e AUC). Não há sinais de alterações na ligação às proteínas em pacientes com insuficiência hepática em comparação com voluntários saudáveis. Não foram realizados estudos sobre a combinação de vilantherol e habilidade em pacientes com insuficiência hepática grave.
Outros grupos de pacientes. Os dados da análise popular da farmacocinética mostraram a ausência da necessidade de corrigir a dose de vilanterol ou de habilitação, dependendo da idade, raça e sexo, uso de cortes inalados ou peso corporal. Ao estudar pacientes com atividade metabólica fraca da isoproplage do CYP2D6, não foram obtidos dados indicando o efeito clinicamente significativo do polimorfismo genético do isopurmio do CYP2D6 na exposição do sistema à habilidade.
- Adrenomimetiki em combinação com anti-colinérgico [Beta-adrenomimetiki em combinações]
Os adrenoblocadores beta podem enfraquecer os efeitos beta2-agonistas ou agem como antagonistas de drogas deste grupo, incluindo.h. e vilantherol. O uso simultâneo de betabloqueadores não seletivos e seletivos deve ser evitado, exceto em casos de boas razões para seu uso conjunto. Vilanterol é um componente da droga de Anoro Ellipt® - sofre metabolismo rápido principalmente no LCD e no fígado, usando o isoderma do CYP3A4 do sistema do citocromo P450. Ao prescrever um medicamento com fortes inibidores de isofênio do CYP3A4 (por exemplo,. cetoconazol), deve-se tomar cuidado, t.to. existe a possibilidade de aumentar a exposição sistêmica do vilantherol, o que, por sua vez, pode levar a um aumento no risco de desenvolver reações indesejadas (ver. Farmacocinética).