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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
disfunção erétil;
sintomas do trato urinário inferior em pacientes com hiperplasia prostática benigna (para dosagem de 5 mg);
disfunção erétil em pacientes com sintomas do trato urinário inferior no contexto de hiperplasia prostática benigna.
Dentro, independentemente da hora de comer.
Disfunção erétil (DE). Para pacientes com atividade sexual frequente (mais de 2 vezes por semana): frequência de recepção recomendada - diariamente, 1 vez por dia 5 mg, ao mesmo tempo. A dose diária pode ser reduzida para 2,5 mg, dependendo da sensibilidade individual.
Para pacientes com atividade sexual pouco frequente (menos de 2 vezes por semana): a dose recomendada é de 10 mg antes da suposta atividade sexual. Em pacientes cujo medicamento na dose de 10 mg não é eficaz o suficiente, é usada uma dose de 20 mg. O medicamento deve ser tomado pelo menos 16 minutos antes da suposta atividade sexual. Os pacientes podem tentar a relação sexual a qualquer momento dentro de 36 horas após o uso do medicamento, a fim de estabelecer o tempo ideal de resposta para o uso do medicamento. A dose diária máxima recomendada de Cupido 36 é de 20 mg.
A frequência máxima recomendada de recepção é uma vez ao dia.
Doses de 10 e 20 mg são usadas imediatamente antes da atividade sexual e não são recomendadas para uso diário.
DGPZH ou ED / DGPZH . A dose recomendada de Cupido 36 para uso diário 1 vez por dia é de 5 mg; o medicamento deve ser tomado aproximadamente na mesma hora do dia, independentemente da hora da atividade sexual. A duração do tratamento é determinada individualmente pelo médico.
Em pacientes com insuficiência renal do pulmão (creatinina Cl de 51 a 80 ml / min) e gravidade moderada (creatinina Cl de 31 a 50 ml / min), a correção da dose não é necessária. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina menor que 30 ml / min e em hemodiálise), o uso de Cupido 36 é contra-indicado.
hipersensibilidade ao tadalafil ou a qualquer substância que faça parte do medicamento;
tomar medicamentos contendo nitratos orgânicos;
a presença de contra-indicações à atividade sexual em pacientes com doenças do sistema cardiovascular: infarto do miocárdio nos últimos 90 dias, angina de peito instável ou ataque de angina de peito durante a relação sexual, insuficiência cardíaca crônica de grau II e maior na classificação NYHA nos últimos 6 meses, arritmias não controladas, hipotensão arterial (AD menor que 90/50 mm RT.Art.), hipertensão arterial descontrolada, acidente vascular cerebral isquêmico nos últimos 6 meses;
perda de visão devido ao desenvolvimento de neuropatia óptica isquêmica frontal não arterítica (NAPION) (independentemente da conexão com a ingestão anterior de inibidores da FDE-5);
uso simultâneo com doxazosina, outros inibidores da FDE-5, outras opções para o tratamento da disfunção erétil, estimulantes da guanilatciclase, como o riocyguat;
utilização em doentes com insuficiência renal grave (cl creatinina inferior a 30 ml / min);
deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
idade até 18 anos.
Com cautela : doentes com insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child Pugh); pacientes em uso de alfa1-adrenoblocadores (uma vez que o uso simultâneo pode levar a hipotensão arterial sintomática em alguns pacientes. Dois estudos de farmacologia clínica em voluntários saudáveis de tadalafil não apresentaram sintomas de hipotensão arterial enquanto usados com tamsulosina, alfa seletivo1А-adrenoblocator (ver. "Interação"); pacientes com predisposição ao pré-apismo (com anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia) ou pacientes com deformação anatômica do pênis (curvatura do canto, fibroz cavernoso ou doença de Peyronie); ingestão simultânea com inibidores da isopoteno da isopheria do CYP3A4.
O diagnóstico de disfunção erétil deve incluir a identificação de uma causa subjacente potencial, exame médico apropriado e determinação de táticas de tratamento.
Os fenômenos indesejáveis mais comuns em pacientes com disfunção erétil e DGP são: dor de cabeça, dispepsia, dor nas costas e mialgia. Abaixo estão os efeitos colaterais que foram relatados durante os ensaios clínicos e ao usar o medicamento como uma prioridade. Os efeitos colaterais registrados eram geralmente expressos de maneira fraca ou moderada e eram transitórios.
De acordo com a classificação da OMS, todas as reações são distribuídas de acordo com os sistemas orgânicos e a frequência de desenvolvimento: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000, <1/1000): muito raramente disponível (0.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações de hipersensibilidade; raramente - inchaço angioneurótico2.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - tontura; raramente - um derrame1 (incluindo.h. acidente cerebrovascular agudo por tipo hemorrágico), desmaios, ataques isquêmicos transitórios1enxaqueca2convulsões epilépticas2amnésia de trânsito.
Do lado do corpo de vista : raramente - percepção visual desfocada, dor no globo ocular; campo de visão raramente prejudicado, inchaço das pálpebras, hipermia conjuntival, NAPION2oclusão dos vasos da retina2.
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - zumbido; raramente - perda auditiva repentina.
Do lado do coração1: raramente - taquicardia, uma sensação de batimento cardíaco; raramente - infarto do miocárdio, distúrbios do ritmo ventricular, angina de peito instável.
Do lado dos navios: frequentemente - marés de sangue no rosto; raramente - uma diminuição na pressão arterial3, aumentar AD .
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: frequentemente - congestão nasal; com pouca frequência - falta de ar, hemorragias nasais.
Do lado do LCD: frequentemente - dispepsia; raramente - dor abdominal, ERB, diarréia em pacientes com mais de 65 anos, vômitos, náusea.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea; raramente - urticária, síndrome de Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, hiperidrose (aumento da transpiração).
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequentemente - dor nas costas, mialgia, dor nos membros.
Dos rins e trato urinário: raramente - hematúria.
Dos órgãos genitais e glândula mamária: raramente - uma ereção longa; raramente - priapismo, hematospermia, sangramento do pênis.
Perturbações gerais : raramente - dor no peito1inchaço periférico, fadiga; raramente - inchaço da face2morte súbita do coração1.2.
1 Observado em pacientes que anteriormente apresentavam fatores de risco cardiovascular. No entanto, não é possível determinar exatamente se esses fenômenos estão diretamente relacionados a esses fatores de risco, tadalafil, excitação sexual ou uma combinação desses ou de outros fatores.
2 Reações colaterais identificadas durante o uso pós-comercialização, não observadas durante estudos clínicos controlados por placebo.
3 Observou-se mais frequentemente quando o tadalafil foi utilizado em doentes que já tomavam medicamentos hipotensíveis.
Para uso único em voluntários saudáveis de tadalafil em uma dose de até 500 mg e pacientes com disfunção erétil - repetidamente até 100 mg / dia, os efeitos indesejados foram os mesmos que quando se usa doses mais baixas.
Tratamento: realização de terapia sintomática padrão. Com a hemodiálise, o tadalafil praticamente não é dedutível.
O tadalafil é um inibidor seletivo reversível de um FDE-5 cGMF específico. Quando a excitação sexual causa liberação local de óxido de nitrogênio, a inibição do FDE-5 com o tadalafil leva a um aumento na concentração de CGMF no corpo do poleiro do pênis. A conseqüência disso é o relaxamento dos músculos lisos das artérias e o fluxo sanguíneo para os tecidos do pênis, o que causa uma ereção. O tadalafil não tem efeito na ausência de excitação sexual.
Pesquisa in vitro mostrou que o tadalafil é um inibidor seletivo do FDE-5. O FDE-5 é uma enzima encontrada nos músculos lisos do corpo da caverna, nos músculos lisos dos vasos dos órgãos internos, nos músculos esqueléticos, plaquetas, rins, pulmões e cerebelares. A ação do tadalafil é mais pronunciada em relação ao FDE-5 do que em relação a outros FDEs. O tadalafil está bloqueando mais ativamente o FDE-5 do que as enzimas FDE-1, FDE-2, FDE-4 e FDE-7 - encontradas no coração, cérebro, vasos sanguíneos, fígado, glóbulos brancos, músculos esqueléticos e outros órgãos. O tadalafil é bloqueado mais ativamente pelo FDE-5 10.000 vezes que o FDE-3, uma enzima encontrada no coração e nos vasos sanguíneos. Essa seletividade em relação ao FDE-5 em comparação ao FDE-3 é importante porque o FDE-3 é uma enzima envolvida na redução do músculo cardíaco. Além disso, o tadalafil bloqueia o FDE-5 cerca de 700 vezes mais ativamente que a enzima FDE-6, encontrada na retina e responsável pela transmissão de fotos. O tadalafil está bloqueando mais ativamente o FDE-5 em 9.000 vezes do que as enzimas FDE-8, FDE-9 e FDE-10 e bloqueia o FDE-5 14 vezes mais ativamente que o FDE-11. A distribuição nos tecidos e os efeitos fisiológicos da inibição do FDE-8 e do FDE-11 ainda não foram estudados. Tadalafil melhora a ereção e aumenta a capacidade de ter uma relação sexual bem-sucedida.
O tadalafil em voluntários saudáveis não causa uma alteração confiável no cAD e no dAD em comparação com o placebo na posição deitada (a diminuição máxima média é de 1,6 / 0,8 mm RT.Art. respectivamente) e na posição de pé (a redução máxima média é de 0,2 / 4,6 mm RT.Art., respectivamente). O tadalafil não causa uma alteração confiável no MSS
O tadalafil não causa alterações no reconhecimento de cores (azul / verde), o que é explicado por sua baixa afinidade pelo FDE-6.
Além disso, não há efeito do tadalafil na acuidade visual, eletrotinograma, HGD e tamanho da pupila.
Para avaliar o impacto da ingestão diária de tadalafil no esperma, vários estudos foram realizados. Nenhum dos estudos observou um efeito indesejável na morfologia espermática e em sua mobilidade. Em um estudo, uma diminuição na concentração média de espermatozóides foi revelada em comparação ao placebo. A diminuição da concentração de espermatozóides foi associada a uma maior frequência de ejaculação. Além disso, não houve efeito indesejável na concentração média de hormônios sexuais, testosterona, LG e FSG ao tomar tadalafil em comparação com o placebo. A eficácia e segurança do tadalafil (nas doses de 2,5 e 5 mg) foram estudadas em ensaios clínicos. Foi observada uma melhora na ereção em pacientes com disfunção erétil de todos os graus de gravidade ao tomar tadalafil uma vez ao dia. Em estudos sobre a eficácia primária do uso de 5 mg de tadalafil, 62 e 69% das tentativas de relações sexuais foram bem-sucedidas em comparação com 34 e 39% dos pacientes que receberam placebo. Tomar 5 mg de tadalafil melhorou significativamente a função erétil dentro de 24 horas entre as doses.
O mecanismo de ação em pacientes com DGPZH
A inibição do FDE-5 com o tadalafil, levando a um aumento na concentração de CGMF no corpo pernicioso do pênis, também é observada nos músculos lisos da próstata, bexiga e vasos que os fornecem sangue. O relaxamento dos músculos lisos dos vasos leva a um aumento da perfusão sanguínea nesses órgãos e, como resultado, a uma diminuição na gravidade dos sintomas da HBP. O relaxamento dos músculos lisos da próstata e da bexiga pode aumentar ainda mais os efeitos vasculares.
Sucção. Depois de entrar, o tadalafil rapidamente é péssimo. C. médiomáx no plasma sanguíneo é alcançado em média 2 horas após a ingestão interna. A velocidade e o grau de sucção do tadalafil não dependem do tempo de comer; portanto, o Cupido 36 pode ser usado independentemente de comer. O horário da recepção (manhã ou noite) não teve um efeito clinicamente significativo na velocidade e no grau de sucção.
A farmacocinética do tadalafil em voluntários saudáveis é linear em termos de tempo e dose. Na faixa de doses de 2,5 a 20 mg, a AUC aumenta proporcionalmente à dose. Css no plasma sanguíneo é atingido dentro de 5 dias ao tomar o medicamento 1 vez por dia.
A farmacocinética do tadalafil em pacientes com comprometimento da ereção é semelhante à farmacocinética do medicamento em pacientes sem distúrbio da ereção.
Distribuição. V. Médiod é de cerca de 63 l, o que indica que o tadalafil é distribuído nos tecidos do corpo. Em concentrações terapêuticas, 94% do tadalafil no plasma sanguíneo se liga às proteínas. A ligação às proteínas não muda com a função renal comprometida.
Em voluntários saudáveis, menos de 0,0005% da dose introduzida é encontrada no esperma.
Metabolismo. O tadalafil é metabolizado principalmente com a participação do CYP3A4 isodérmico C450. O principal metabolito circulante é o metilcatecolglukuronido. Este metabolito é pelo menos 13.000 vezes menos ativo em relação ao FDE-5 do que o tadalafil. Portanto, a concentração deste metabolito não é clinicamente significativa.
A conclusão. Para voluntários saudáveis, a depuração média do tadalafil quando tomada por via oral é de 2,5 l / h e a média de T1/2 - 17,5 horas. O tadalafil é derivado principalmente na forma de metabólitos inativos, principalmente através do intestino (cerca de 61% da dose) e, em menor grau, pelos rins (cerca de 36% da dose).
Grupos especiais de pacientes
Idade acima de 65 anos. Voluntários saudáveis com 65 anos ou mais tiveram menor depuração de tadalafil quando tomados por via oral, o que resultou em um aumento na AUC em 25% em comparação com voluntários saudáveis com idades entre 19 e 45 anos. Essa diferença não é clinicamente significativa e não requer seleção de dose.
Falha renal. Em pacientes com insuficiência renal de gravidade leve (Cl creatinina de 51 a 80 ml / min) e gravidade moderada (Cl creatinina de 31 a 50 ml / min) bem como em pacientes com estágio terminal de insuficiência renal localizado em hemodiálise, a exposição tadalafil (AUC) foi aproximadamente dobrado. Em pacientes em hemodiálise, Cmáx foi 41% maior em comparação com voluntários saudáveis. A remoção de tadalafil usando hemodiálise é insignificante.
Insuficiência pediátrica. Os produtos farmacêuticos de tadalafil em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (classes A e B de acordo com a classificação Child-Pew) são comparáveis aos de voluntários saudáveis. Para pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child Pugh), os dados não são suficientes. Ao prescrever Cupido, 36 pacientes com insuficiência hepática grave precisam primeiro avaliar o risco e os benefícios do uso do medicamento.
Diabetes de açúcar. Em pacientes com diabetes mellitus, o tadalafil da AUC foi inferior a cerca de 19% em comparação com voluntários saudáveis. Essa diferença não requer seleção de dose.
- Reguladores de potência
O efeito de outros medicamentos no tadalafil
O tadalafil é metabolizado principalmente com a participação do isopurgeon do CYP3A4. A inibição seletiva do ecotonicismo do CYP3A4 (na dose de 400 mg / dia) aumenta o tadalafil da AUC em 312% e Cmáx o tadalafil é de 22% e o cetoconazol (na dose de 200 mg / dia) aumenta o tadalafil da AUC em 107%) e Cmáx tadalafil em 15%.
O ritonavir (na dose de 200 mg 2 vezes ao dia), a inibição dos isofênios CYP3A4, 2C9, 2C19 e 2D6, aumenta o tadalafil da AUC em 124% sem alterar Cmáx Embora interações específicas não tenham sido estudadas, pode-se supor que outros inibidores da protease do HIV, como o saquinavir, bem como inibidores do isofênio do CYP3A4, como hemicina vermelha, claritromicina, itraconazol e suco de toranja, possam aumentar a concentração de tadalafil no plasma sanguíneo.
O papel das transportadoras (por exemplo,. P-gp) na distribuição de tadalafil é desconhecido. Existe a possibilidade de interação medicamentosa mediada pela inibição vetorial.
A indução seletiva do isopurme de recifampicina do CYP3A4 (na dose de 600 mg / dia) reduz o valor do tadalafil da AUC em 88% e Cmáx tadalafil em 46%. Pode-se supor que o uso simultâneo de outros indutores de isofênio do CYP3A4 (como fenobarbital, fenitoína ou carbamazepina) também pode reduzir a concentração de tadalafil no plasma sanguíneo.
A ingestão simultânea de antaceto (hidróxido de magnésio / hidróxido de alumínio) e tadalafil reduz a taxa de sucção do tadalafil sem alterar o valor do tadalafil da AUC.
Um aumento no pH abdominal como resultado do uso do bloqueador H2-histamínicos de nizatidina não afetaram a farmacocinética do tadalafil.
A segurança e eficiência da combinação de tadalafil com outros tipos de tratamento para distúrbios da ereção ou outros inibidores da FDE-5 não foram estudadas, portanto o uso de tais combinações não é recomendado.
O efeito do tadalafil em outras drogas
Sabe-se que o tadalafil aumenta o efeito hipotensível dos nitratos. Isso ocorre como resultado da ação aditiva de nitratos e tadalafil no metabolismo do óxido de nitrogênio II (NO) e cGMP, de modo que o uso de tadalafil no fundo da ingestão de nitrato é contra-indicado.
O tadalafil não tem um efeito clinicamente significativo na depuração dos medicamentos, cujo metabolismo ocorre com a participação de isoperias do sistema do citocromo P450. Estudos confirmaram que o tadalafil não inibe ou induz isofênio CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
O tadalafil não tem um efeito clinicamente significativo na AUC S-varfarina ou R-varfarina. O tadalafil não afeta o efeito da varfarina em relação ao PV
O tadalafil não potente aumento da duração do sangramento causada pelo ácido acetilsalicílico.
O tadalafil possui propriedades sistêmicas de expansão vascular e pode aumentar o efeito de medicamentos hipotensíveis que visam reduzir a pressão arterial. Além disso, os pacientes que tomaram vários medicamentos hipotensíveis, nos quais a hipertensão arterial era pouco controlada, apresentaram uma diminuição um pouco maior da pressão arterial. Na maioria dos pacientes, uma diminuição da pressão arterial não foi acompanhada por sintomas de hipotensão. Os pacientes que recebem tratamento com medicamentos hipotensíveis e tomam tadalafil devem receber recomendações clínicas apropriadas.
De acordo com os resultados de dois estudos clínicos, não houve diminuição significativa da pressão arterial com o uso simultâneo de tadalafil e alfa seletivo por voluntários saudáveis1А-Tamsulosin adrenoblocator.
O uso simultâneo de tadalafil com doksazozina é contra-indicado. Ao usar tadalafil, voluntários saudáveis tomam alfa1-adrenoblocator doksazozin (4–8 mg / dia), foi observado um aumento na ação hipotensiva da doksazozina.
Alguns pacientes apresentaram sintomas associados à pressão arterial reduzida, incluindo desmaios.
Em ensaios clínicos, foi demonstrado que o riociguat aumenta o efeito hipotensível dos inibidores da FDE-5.
A ingestão simultânea de riocyguat com inibidores da FDE-5, incluindo o tadalafil, é contra-indicada.
Não foram realizados estudos sobre a interação medicamentosa do tadalafil e inibidores da 5-alfa-redutase, e deve-se ter cautela ao mesmo tempo.
O tadalafil causa um aumento na biodisponibilidade do etinilestradiol quando tomado por via oral. Um aumento semelhante na biodisponibilidade pode ser esperado quando tomado dentro da terbutalina, mas as consequências clínicas não são estabelecidas.
O tadalafil não afetou a concentração de etanol, nem o etanol afetou a concentração de tadalafil. Em altas doses de etanol (0,7 g / kg), a ingestão de tadalafil não causou uma diminuição estatisticamente significativa no valor médio da DA. Alguns pacientes apresentaram tontura postural e hipotensão ortostática. Ao tomar tadalafil em combinação com doses mais baixas de etanol (0,6 g / kg), não foi observada uma diminuição da pressão arterial e a tontura surgiu na mesma frequência que ao tomar um etanol.
O tadalafil não tem efeito clinicamente significativo na farmacocinética ou na farmacodinâmica da teofilina.
However, we will provide data for each active ingredient