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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
hipercolesterolemia primária de acordo com a classificação de Fredrickson (tipo IIa, incluindo hipercolesterolemia heterozigótica da família) ou hipercolesterolemia mista (tipo IIb) - como complemento da dieta quando a dieta e outros métodos de tratamento não medicamentosos (por exemplo, exercícios físicos, redução do peso corporal) são insuficientes;
hipercolesterolemia homozigótica da família - como complemento da dieta e outras terapias de laboratório lipídico (por exemplo,. LPNP-aferez) ou nos casos em que essa terapia não seja eficaz o suficiente;
hipertrigliceridemia (tipo IV de acordo com a classificação de Fredrickson) - como complemento da dieta;
retardar a progressão da aterosclerose - como complemento da dieta em pacientes que recebem terapia para reduzir a concentração plasmática de Xs totais e Xs-LPD;
prevenção primária de complicações cardiovasculares básicas (derrame, infarto do miocárdio, revascularização arterial) em pacientes adultos sem sinais clínicos de IBS, mas com um risco aumentado de seu desenvolvimento (idade superior a 50 anos para homens e superior a 60 anos para mulheres, aumento da concentração plasmática de proteína C reativa (≥2 g / l) se houver pelo menos um dos fatores de risco adicionais, como: hipertensão arterial, baixa concentração plasmática de X-LPVP, fumando, história familiar precoce do IBS .
Dentro, não mastigue ou moa a pílula, engula-a inteira, bebendo água. O medicamento pode ser prescrito a qualquer hora do dia, independentemente de comer.
Antes e durante o tratamento com o medicamento Crestor® o paciente deve seguir uma dieta hipocolesterolêmica padrão. A dose do medicamento deve ser selecionada individualmente, dependendo do objetivo da terapia e da resposta terapêutica ao tratamento, levando em consideração as recomendações atuais sobre a concentração alvo de lipídios.
A dose inicial recomendada para pacientes que começam a tomar o medicamento ou para pacientes transferidos de outros inibidores da GMG-KoA-reduktase deve ser de 5 ou 10 mg do medicamento Crestor® 1 vez por dia. Ao escolher uma dose inicial, deve-se guiar por uma concentração individual de Xs e levar em consideração o possível risco de desenvolver complicações cardiovasculares, e também é necessário avaliar o risco potencial de desenvolver efeitos colaterais. Se necessário, a dose pode ser aumentada para uma maior após 4 semanas.
Em conexão com o possível desenvolvimento de efeitos colaterais ao tomar uma dose de 40 mg (comparado a doses mais baixas do medicamento) um aumento na dose para 40 mg após uma dose adicional ser superior à inicial recomendada para 4 semanas de terapia só pode ser realizado em pacientes com um grau grave de hipercolesterol e um alto risco de desenvolver complicações cardiovasculares (especialmente em pacientes com hipercolesterol familiar) que não alcançaram o resultado desejado da terapia ao tomar uma dose de 20 mg e que estará sob a supervisão de um especialista. Recomenda-se um monitoramento particularmente cuidadoso dos pacientes que recebem o medicamento na dose de 40 mg.
Não é recomendável prescrever uma dose de 40 mg para pacientes que não entraram em contato com um médico anteriormente. Após 2-4 semanas de terapia e / ou com um aumento na dose do medicamento Crestor® é necessário o controle dos indicadores de troca lipídica (se necessário, é necessária correção da dose).
Grupos especiais de pacientes
Idade do idoso. Nenhuma correção de dose é necessária.
Falha renal. Em pacientes com insuficiência renal de gravidade leve ou moderada, a correção da dose não é necessária. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina menor que 30 ml / min), o uso do medicamento Crestor® contra-indicado. O uso do medicamento na dose de 40 mg em pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min) é contra-indicado. Pacientes com insuficiência renal moderada são recomendados uma dose inicial de 5 mg.
Insuficiência pediátrica. Crestor® contra-indicado para pacientes com doenças hepáticas na fase ativa.
Grupos étnicos. Ao estudar os parâmetros farmacocinéticos da rozuvastatina em pacientes pertencentes a diferentes grupos étnicos, foi observado um aumento na concentração sistêmica de rozuvastatina em japonês e chinês. Esse fato deve ser levado em consideração ao prescrever o medicamento Crestor® esses grupos de pacientes. Ao prescrever doses de 10 e 20 mg, a dose inicial recomendada para pacientes da raça mongolóide é de 5 mg. A prescrição do medicamento na dose de 40 mg para pacientes da raça mongolóide é contra-indicada.
Polimorfismo genético. Os portadores dos genótipos SLCO1B1 (OATP1B1) s.521CC e ABCG2 (BCRP) s.421AA observaram um aumento na exposição (AUC) ao rozuvastano em comparação com os portadores dos genótipos SLCO1B1 c.521TT e ABCG2 c.421CC. Para pacientes portadores® é 20 mg / dia.
Pacientes predispostos à miopatia. A prescrição do medicamento na dose de 40 mg é mostrada em pacientes com fatores que podem indicar uma predisposição para o desenvolvimento de miopatia. Ao prescrever doses de 10 e 20 mg, a dose inicial recomendada para este grupo de pacientes é de 5 mg.
Terapia associada. A rosuvastatina se liga a várias proteínas de transporte (em particular, OATP1B1 e BCRP). Ao usar o medicamento Crestor juntos® com medicamentos (como ciclosporina, alguns inibidores da protease do HIV, incluindo uma combinação de ritonavir com atazanavir, lopinavir e / ou typrannavir) que aumentam a concentração de rozuvastatina no plasma interagindo com as proteínas de transporte, o risco de desenvolver miopatia (incluindo rabdomiólise) pode aumentar. Você deve se familiarizar com as instruções para usar esses medicamentos antes da consulta, juntamente com o medicamento Crestor® Nesses casos, deve ser avaliada a possibilidade de prescrever terapia alternativa ou interromper temporariamente a ingestão do medicamento Crestor.® Se o uso dos medicamentos acima for necessário, a proporção de benefício e risco de terapia concomitante com o medicamento Crestor deve ser avaliada.® e considere reduzir sua dose.
Em uma dose diária de até 30 mg
hipersensibilidade à rozuvastatina ou a qualquer um dos componentes do medicamento;
doenças hepáticas na fase ativa (incluindo um aumento persistente da atividade das transaminases hepáticas e um aumento da atividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo em mais de 3 vezes em comparação com a VGN);
insuficiência renal grave (cl creatinina inferior a 30 ml / min);
miopatia;
uso simultâneo de ciclosporina;
pacientes predispostos ao desenvolvimento de complicações miotóxicas;
gravidez, período de amamentação;
o uso da idade fértil em mulheres usando métodos contraceptivos adequados;
intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
idade até 18 anos.
Na dose diária de 30 mg ou mais
hipersensibilidade à rozuvastatina ou a qualquer um dos componentes do medicamento;
doenças hepáticas na fase ativa (incluindo um aumento persistente da atividade das transaminases hepáticas e um aumento da atividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo em mais de 3 vezes em comparação com a VGN);
insuficiência renal do grau médio e grave (cl creatinina inferior a 60 ml / min);
miopatia;
uso simultâneo de ciclosporina;
pacientes predispostos ao desenvolvimento de complicações miotóxicas;
gravidez, período de amamentação;
o uso da idade fértil em mulheres usando métodos contraceptivos adequados;
hipotireoidismo;
doença muscular na história (incluindo.h. em família);
miotoxicidade ao usar outros inibidores da GMG-KoA-redutase ou fibratos na história;
uso excessivo de álcool;
condições que podem levar a um aumento na concentração de rosouvastatina no plasma sanguíneo;
uso simultâneo de fibratos;
intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
pacientes da raça mongolóide;
idade até 18 anos.
Com cautela
Em uma dose diária de até 30 mg. O risco de desenvolver miopatia / disdomiólise é insuficiência renal, hipotireoidismo, doenças musculares hereditárias na anamnese (incluindo.h. em família) e histórico anterior de toxicidade muscular ao usar outras GMG-KoA-redutase ou fibratos; consumo excessivo de álcool; idade acima de 65 anos; Estado, em que foi observado um aumento na concentração plasmática de rozuvastatina; corrida (Raça mongolóide — Japonês e chinês) uso simultâneo com fibras; doenças hepáticas na história; sepse; hipotensão arterial; extensas intervenções cirúrgicas, ferimentos, metabólico pesado, distúrbios endócrinos ou eletrolíticos ou cãibras não controladas, uso simultâneo com um esetimibus.
Na dose diária de 30 mg ou mais. Insuficiência acadiastica de gravidade leve (a creatinina Cl é superior a 60 ml / min); idade superior a 65 anos; doenças hepáticas na anamnese; sepse; hipotensão arterial; intervenções cirúrgicas extensas, lesões, distúrbios metabólicos, endócrinos ou eletrolíticos graves ou cãibras não controladas; uso simultâneo com um esetimbus.
Os efeitos colaterais observados ao usar rozuvastatina são geralmente ligeiramente pronunciados e passam independentemente. Tal como acontece com outros inibidores da GMG-KoA-reduktase, a frequência dos efeitos secundários depende principalmente da dose.
Classificação dos efeitos colaterais da OMS: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - de ≥1 / 100 a <1/10; com pouca frequência - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente disponível - <1/1000.
Do sangue e sistema linfático: frequência desconhecida - trombocitopo.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações de hipersensibilidade, incluindo edema angioneurótico.
Do sistema endócrino: frequentemente - diabetes mellitus tipo 2.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça, tontura; muito raramente - perda ou diminuição da memória; frequência desconhecida - neuropatia periférica..
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: frequência desconhecida - tosse, falta de ar.
Do sistema digestivo: frequentemente - constipação, náusea, dor abdominal; raramente - pancreatite; muito raramente - icterícia, hepatite; frequência desconhecida - diarréia. Ao usar rozuvastatina, há um aumento dependente da dose na atividade das transaminases hepáticas no plasma sanguíneo em um pequeno número de pacientes. Na maioria dos casos, é insignificante, assintomático e temporário.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - prurido na pele, erupção cutânea, urticária; frequência desconhecida - síndrome de Stevens-Johnson.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: frequentemente - mialgia; raramente - miopatia (incluindo miosite), rabdomiólise (com ou sem insuficiência renal aguda); muito raramente - artralgia; frequência desconhecida - nãoropatia imunossmediada.
É observado um aumento dependente da dose na atividade da KFK no plasma sanguíneo em um pequeno número de pacientes em uso de rozuvastatina. Na maioria dos casos, é insignificante, assintomático e temporário. No caso de um aumento na atividade da KFK mais de 5 vezes maior que a VGN, a terapia deve ser suspensa.
Dos rins e trato urinário: pacientes que recebem terapia com roseuvastano podem experimentar proteinúria. Uma alteração na quantidade de proteína na urina (da ausência ou traço equivale a ++ ou mais) é observada em menos de 1% dos pacientes que recebem 10 a 20 mg de rozuvastatina e em aproximadamente 3% dos pacientes que recebem uma dose de 40 mg / dia de rozuvastatina. Foi observada uma ligeira alteração na quantidade de proteína na urina ao tomar uma dose de 20 mg. Na maioria dos casos, a proteinúria diminui ou desaparece durante o tratamento e não significa a ocorrência de doença renal aguda ou progressão de uma doença renal existente; muito raramente - hematúria.
Dos órgãos genitais e glândula mamária: frequência desconhecida - ginecomastia.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : frequentemente - síndrome astênica; frequência desconhecida - edema periférico.
Indicadores laboratoriais : ao usar rozuvastatina, também foram observadas as seguintes alterações nos indicadores laboratoriais: hiperglicemia, aumento da concentração de bilirrubina no plasma sanguíneo, atividade de GGTP, SHF no plasma sanguíneo e alteração na concentração sérica de hormônios da tireóide.
Ao usar alguns inibidores da GMG-KoA-reduktase (estados), foram relatados os seguintes efeitos colaterais: depressão, distúrbios do sono, incluindo insônia e sonhos de pesadelo, disfunção sexual, aumento da concentração de hemoglobina glicosilada. Foram relatados casos uniformes de doença pulmonar intersticial, especialmente com o uso prolongado de drogas (ver. "Instruções especiais").
O quadro clínico de sobredosagem não é descrito. Com uma ingestão única de várias doses diárias do medicamento, os parâmetros farmacocinéticos da rozuvastatina não mudam.
Tratamento: sintomático, é necessário o controle da função hepática e a atividade sérica do KFK, não há antídoto específico, a hemodiálise é ineficaz.
Absorção e distribuição
Cmáx a rozuvastatina no plasma sanguíneo é alcançada aproximadamente 5 horas após a ingestão interna. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 20%. Metabolizado principalmente pelo fígado, que é o principal órgão que sintetiza Xs e metaboliza Xs-LPNP. Vd a rozuvastatina é de aproximadamente 134 litros. Cerca de 90% da rozuvastatina se liga às proteínas plasmáticas do sangue, principalmente à albumina.
Metabolismo
Submetido ao metabolismo limitado (cerca de 10%). A rosuvastatina é um substrato inespecífico do sistema do citocromo P450. A principal isoenzima envolvida no metabolismo da rozuvastatina é o isopurmento do CYP2C9. As fontes de CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 estão menos envolvidas no metabolismo. Os principais metabolitos identificados são N-desmetilrozuvastatina e metabolitos da lactona. A N-desmetilrosuvastatina é cerca de 50% menos ativa que a rozuvastatina; os metabolitos da lactona são farmacologicamente inativos. Mais de 90% da atividade farmacológica na inibição da GMG-KoA-reduktase plasmática é fornecida pelo rozuvastano, o restante - pelos seus metabolitos.
A conclusão
Cerca de 90% da dose de rozuvastatina é descarregada inalterada através do intestino (incluindo rozuvastatina absorvida e não absorvida). O resto é exibido pelos rins. T1/2 do plasma sanguíneo é de aproximadamente 19 horas (não muda com um aumento na dose do medicamento). A depuração plasmática geométrica média é de 50 l / h (o coeficiente de variação é de 21,7%). Tal como acontece com outros inibidores da GMG-KoA-reduktase, o portador da membrana Xs está envolvido no processo de captura hepática de rozuvastatina, que desempenha um papel importante na eliminação hepática da rozuvastatina.
Linearidade
A exposição do sistema à rozuvastatina aumenta proporcionalmente à dose. Os parâmetros farmacocinéticos não mudam quando usados diariamente.
Grupos especiais de pacientes
Idade e sexo. Sexo e idade não têm um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da rozuvastatina.
Grupos étnicos. Estudos farmacocinéticos mostraram um aumento aproximadamente duplo na AUC e C medianasmáx rozuvastatina em pacientes da raça mongolóide (japoneses, chineses, filipinos, vietnamitas e coreanos) em comparação com pacientes da raça caucasiana; Os índios mostram um aumento na AUC e C medianamáx 1,3 vezes. A análise farmacocinética não revelou diferenças clinicamente significativas na farmacocinética entre os pacientes das raças caucasiana e negróide.
Falha renal. Em pacientes com insuficiência renal de gravidade leve a moderada, a concentração plasmática de rozuvastatina ou N-desmetilrosuvastatina não muda significativamente. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina menor que 30 ml / min), a concentração de rozuvastatina no plasma sanguíneo é 3 vezes maior e a concentração de N-desmetilrosuvastatina é 9 vezes maior que a de voluntários saudáveis. A concentração de rosouvastatina no plasma sanguíneo em pacientes em hemodiálise é cerca de 50% maior do que em voluntários saudáveis.
Insuficiência pediátrica. Em pacientes com insuficiência hepática de 7 pontos ou menos na escala de Child Pugh, não foi detectado um aumento na exposição sistêmica da rozuvastatina. Dois pacientes com insuficiência hepática de 8 a 9 pontos na escala de Child Pugh mostraram um aumento na exposição do sistema em pelo menos 2 vezes. Não há experiência com rozuvastatina em pacientes com insuficiência hepática acima de 9 pontos na escala de Puig infantil.
Polimorfismo genético. Inibidores da GMG-KoA-reduktase, incluindo.h. rozuvastatina, associada às proteínas de transporte OATR1B1 (polipeptídeo do transporte de ânions orgânicos, envolvido na captura de estatinas com hepatócitos) e BCRP (transportador de fluxo). Os portadores dos genótipos SLCO1B1 (OATR1B1) s.521SS e ABCG2 (BCRP) c.421AA observaram um aumento na exposição (AUC) da rozuvastatina em 1,6 e 2,4 vezes, respectivamente, em comparação com os portadores dos genótipos SLCO1B1 com.521TT e ABCG2 c.
- Medicamento hipolipidêmico - inibidor da GMG-KoA-reduktase [estatinas]
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade da droga é Crestor®3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos revestidos com uma concha de filme | 1 mesa. |
substância ativa : | |
rozuvastatina (na forma de rozuvastatina de cálcio) | 20/10/40 mg |
substâncias auxiliares : monogidrato de lactose - 89,5 / 179 / 164,72 mg; MCC - 29,82 / 59,64 / 54,92 mg; fosfato de cálcio - 10,9 / 21,8 / 20 mg; crospovidon - 7,5 / 15/15 | |
concha de filme: monogidrato de lactose - 1,8 / 3,6 / 3,6 mg; hipromelose - 1,26 / 2,52 / 2,52 mg; triacetina (triacetato de glicerina) - 0,36 / 0,72 / 0,72 mg; dióxido de titânio - 1,0 |
Comprimidos revestidos com casca de filme, 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Comprimidos 10 mg: 7 comprimidos cada. em um blister de laminado de alumínio / folha de alumínio formado a partir de laminado moldado composto por filme de poliamida / folha de alumínio macia / PVC não plastificado selado com papel de alumínio endurecido revestido com termolak. 1 bl. em um pacote de papelão.
14 comprimidos cada. em um blister de laminado de alumínio / folha de alumínio formado a partir de laminado moldado composto por filme de poliamida / folha de alumínio macia / PVC não plastificado selado com papel de alumínio endurecido revestido com termolak. Para 2, 7 ou 9 bl. em um pacote de papelão.
Comprimidos 20 mg: 14 comprimidos cada. em um blister de laminado de alumínio / folha de alumínio formado a partir de laminado moldado composto por filme de poliamida / folha de alumínio macia / PVC não plastificado selado com papel de alumínio endurecido revestido com termolak. 2 ou 9 bl. em um pacote de papelão.
Comprimidos 40 mg: 7 comprimidos cada. em um blister de laminado de alumínio / folha de alumínio formado a partir de laminado moldado composto por filme de poliamida / folha de alumínio macia / PVC não plastificado selado com papel de alumínio endurecido revestido com termolak. 4 bl. em um pacote de papelão.
De acordo com a receita.
- E78.0 Hipercolesterolemia pura
- E78.1 Hipergliceridemia pura
- E78.2 Hiperlipidemia mista
- I10 Hipertensão essencial (primária)
- I15 Hipertensão secundária
- I21.9 O infarto agudo do miocárdio não é especificado
- I24.9 Doença cardíaca coronária aguda não especificada
- I25.9 Doença cardíaca coronária crônica não especificada
- I64 Um derrame não especificado como hemorragia ou ataque cardíaco
- I70 Aterosclerose
- Z81.2 Na história da família, fumar