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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento;
deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose e intolerância à galactose;
uso conjunto com inibidores do citocromo P450, como medicamentos antifúngicos do grupo de nitrogênio, reditromicina, clarytromicina e nefazodona, bem como inibidores de protease (ver. “Interação com outros medicamentos e outros tipos de interação”);
idade até 18 anos (apesar da eficácia e segurança do medicamento Serokvel® O prolongamento em crianças e adolescentes de 10 a 17 anos foi estudado em ensaios clínicos).
Com cautela :
doenças cardíacas e cerebrovasculares ou outras condições predisponentes à hipotensão arterial;
velhice;
insuficiência hepática;
convulsões convulsivas na história.
Os efeitos colaterais mais comuns do Seroquel® Prolong - sonolência, tontura, boca seca, astenia levemente expressa, constipação, taquicardia, hipotensão ortostática e dispepsia.
Tomando a droga Serokvel® Prolongus, como outros medicamentos antipsicóticos, pode ser acompanhado por um aumento no peso corporal, desmaios, desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna, leucopenia, neutropenia e edema periférico.
A frequência das reações laterais é dada na forma da seguinte gradação: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - ≥1 / 100, <1/10; raramente - ≥1 / 1000, <1/100; raramente - ≥1 / 10000, <1/1000; muito raramente - <1/100000000.
| Muitas vezes | |
| Do lado da administração fiscal central | tontura1, 4, 17sonolência 2, 17dor de cabeça |
| Do lado do LCD | boca seca |
| Distúrbios gerais | síndrome de cancelamento1, 10 |
| Alterações nos indicadores laboratoriais e instrumentais | aumento na concentração de triglicerídeos11, colesterol comum (principalmente LDL)12, uma diminuição na concentração de colesterol LPVP18, aumente o peso corporal9, diminuição da concentração de hemoglobina |
| Frequentemente | |
| Do lado do sistema de formação de sangue | leucopenia1 |
| Do lado da administração fiscal central | disartria, sonhos incomuns e de pesadelo, desmaio1, 4, 17sintomas extrapiramidais1, 13aumento do apetite |
| Do sistema cardiovascular | taquicardia1, 4hipotensão ortostática1, 4 |
| Do lado do corpo de vista | visão turva |
| Do sistema respiratório | rinite |
| Do lado do LCD | constipação, dispepsia |
| Distúrbios gerais | astenia levemente expressa, irritabilidade, edema periférico |
| Alterações nos indicadores laboratoriais e instrumentais | aumento da atividade das transaminases hepáticas (AST, ALT) 3, redução no número de neutrófilos, hiperglicemia7, aumentando a concentração da prolactina no soro sanguíneo15 |
| Com pouca frequência | |
| Do sistema sanguíneo | eosinofilia |
| Do sistema imunológico | reações de hipersensibilidade |
| Do lado da administração fiscal central | cãibras1síndrome da perna inquieta, discinesia tardia |
| Do lado do LCD | disfagia8 |
| Alterações nos indicadores laboratoriais e instrumentais | aumento da atividade da creatinfosfoquinase, não associada à síndrome neuroléptica maligna; aumento da atividade do GGT3trombocitopenia14 |
| Raramente | |
| Do lado do LCD | icterícia6 |
| Do sistema reprodutivo | priapismo, galactorea16 |
| Perturbações gerais : | síndrome neuroléptica maligna1 |
| Alterações nos indicadores laboratoriais e instrumentais | aumento da atividade da creatinfosfoquinase15 |
| Muito raro | |
| Do sistema imunológico | reações anafiláticas6 |
| Distúrbios metabólicos | diabetes mellitus1, 5, 6 |
| Do lado da administração fiscal central | discinesia tardia6 |
| Do lado do LCD | hepatite6 |
| Da pele e tecido subcutâneo | inchaço angioneurótico6Síndrome de Stevens-Johnson6 |
| Frequência não especificada | |
| Do lado do sistema de formação de sangue | neutropenia1 |
1. Vejo. "Instruções especiais.".
2). A sonolência geralmente ocorre durante as primeiras 2 semanas após o início da terapia e, em regra, é permitida no contexto do uso contínuo do Serokvel® Prolong.
3). Talvez um aumento assintomático na atividade de AST, ALT e GGT no soro sanguíneo, geralmente reversível no contexto da ingestão contínua de Serokvel® Prolong.
4). Como outros medicamentos antipsicóticos e α1-Adrenoblocators, Seroquel® Prolongus geralmente causa hipotensão ortostática, que é acompanhada de tontura, taquicardia, em alguns casos por desmaio, especialmente no início da terapia (ver. "Instruções especiais").
5). Foram relatados casos muito raros de descompensação do diabetes mellitus.
6. A frequência desse efeito colateral foi estimada com base nos resultados da vigilância pós-mercado do uso do Serokvel® Prolong.
7). Um aumento nas concentrações de glicose no sangue em um estômago vazio ≥126 mg / dl (≥7 mmol / l) ou glicose no sangue após comer ≥200 mg / dl (≥11,1 mmol / l), pelo menos com uma única definição.
8). Uma taxa de disfagia mais alta no contexto do quilliapin em comparação ao placebo foi observada apenas em pacientes com depressão na estrutura do transtorno bipolar.
9. Mais de 7% do excesso do peso corporal inicial. Ocorre principalmente no início da terapia.
10). Ao estudar a síndrome de abstinência em ensaios clínicos de Serokvel controlados por placebo a curto prazo® Os seguintes sintomas foram observados no modo monoterapia: insônia, náusea, dor de cabeça, diarréia, vômito, tontura e irritabilidade. A frequência da síndrome de abstinência foi significativamente reduzida após 1 semana após a interrupção do medicamento.
onze. Um aumento na concentração de triglicerídeos ≥200 mg / dl (≥2.258 mmol / l) em pacientes com idade ≥18 anos ou ≥150 mg / dl (≥1.694 mmol / l) em pacientes com idade <18 anos, pelo menos com uma única definição.
12). Um aumento na concentração de colesterol total ≥240 mg / dl (≥6,2064 mmol / l) em pacientes com idade ≥18 anos ou ≥200 mg / dl (≥5,172 mmol / l) em pacientes com idade <18 anos, pelo menos com uma única definição.
treze. Vejo. mais adiante no texto da Instrução.
14). Diminuição da contagem de plaquetas ≤100 · 109/ l, pelo menos com uma única definição.
quinze. Sem conexão com a síndrome neuroléptica maligna. De acordo com estudos clínicos.
dezesseis. Aumento da concentração de prolactina em pacientes ≥18 anos:> 20 μg / L (≥869,56 pmol / L) em homens; > 30 μg / L (≥1304,34 pmol / L) em mulheres.
17. Pode levar a uma queda.
dezoito. Diminuição da concentração de colesterol LPVP <40 mg / dl em homens e <50 mg / dl em mulheres.
O alongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares, morte súbita, parada cardíaca e gástricacardia bidirecional são considerados efeitos colaterais inerentes aos antipsicóticos.
A frequência de EPS em ensaios clínicos de curto prazo em esquizofrenia e mania na estrutura do transtorno bipolar foi comparável no grupo de quillapina e placebo (pacientes com esquizofrenia: 7,8% no grupo de kvetiapina e 8% no grupo de placebo; mania na estrutura do transtorno bipolar: 11,2% no grupo de clovetiapina.
A frequência de EPS em ensaios clínicos de depressão a curto prazo na estrutura do transtorno bipolar no grupo de quillapina foi de 8,9%, no grupo placebo - 3,8%. Ao mesmo tempo, a frequência de sintomas individuais de EPS (como acácia, distúrbios extrapiramidais, tremor, discinesia, distonia, ansiedade, contrações musculares involuntárias, excitação psicomotor e rigidez muscular), em regra, era baixa e não excedia 4 % em cada um dos grupos terapêuticos. Em estudos clínicos de longo prazo, quillapina para esquizofrenia e transtorno bipolar, a frequência de EPS foi comparável nos grupos de quillapina e placebo.
No contexto da terapia, pode ser observada uma ligeira diminuição dependente de dozo na concentração de hormônios da tireóide, em particular tiroxina geral (T4) e T4 livre, com quillapina. A diminuição máxima no T4 total e livre é registrada nas 2a e 4a semanas de terapia com o medicamento Seroquel® Prolong, sem redução adicional na concentração hormonal com tratamento a longo prazo. Em quase todos os casos, a concentração de T4 total e livre retornou ao seu nível original após a interrupção da terapia com Serokvel® Prolong, independentemente da duração do tratamento. Uma ligeira diminuição na triiodotironina total (T3) e T3 reverso foi observada apenas ao usar altas doses. A concentração de globulina de ligação à tiroxina (TSG) permaneceu inalterada, não foi observado aumento na concentração de TTG.
Sintomas. Foi relatado que a morte foi tomada ao tomar 13,6 g de quillapina em um paciente que participou de um estudo clínico, bem como a morte após tomar 6 g de quetiapin durante o estudo pós-comercialização do medicamento. Ao mesmo tempo, é descrito o caso de tomar uma quillapina em uma dose superior a 30 g sem um resultado fatal.
Há relatos de casos extremamente raros de overdose de quillapina, levando a um aumento no intervalo QTсmorte ou coma.
Em pacientes com doenças cardiovasculares graves na história, o risco de desenvolver efeitos colaterais com sobredosagem pode aumentar (ver. "Instruções especiais").
Os sintomas observados durante a overdose foram principalmente o resultado de efeitos farmacológicos conhecidos aumentados do medicamento, como sonolência e sedação, taquicardia e diminuição da pressão arterial.
Tratamento. Não há antídotos específicos para a quillapina. Em casos de intoxicação grave, deve-se lembrar a possibilidade de overdose de vários medicamentos. Recomenda-se a realização de atividades destinadas a manter a função da respiração e do sistema cardiovascular, garantindo oxigenação e ventilação adequadas. A lavagem dos seios (após intubação, se o paciente estiver inconsciente) e o uso de carvão ativado e laxantes podem contribuir para a remoção da quillapina não absorvida, mas a eficácia dessas medidas não foi estudada.
A supervisão médica rigorosa deve continuar até que o paciente melhore.
O mecanismo de ação. A quillapina é um medicamento antipsicótico atípico. A quillapin e seu metabólito ativo N-dezalquilkvetiapin (norkvetiapin) interagem com uma ampla gama de receptores cerebrais de neutrotransmissores. Kvetiapin e N-dezalklkvetiapin mostram uma alta afinidade por 5-NT2Receptores de serotonina e D1-, D2Receptores cerebrais de dofamina. Antagonismo aos receptores especificados em combinação com maior seleção para 5-NT2receptores de serotonina que D2-Os receptores de domamina determinam as principais propriedades antipsicóticas clínicas da quillapina e a baixa frequência de desenvolvimento de reações indesejadas à extrapirâmide. Quillapin e norkvetiapina não apresentam afinidade perceptível pelos receptores de benzodiazepina, mas têm uma alta afinidade pela histamina e α1receptores de receptores e afinidade moderada em relação a α2-adrenorreceptores. Além disso, a quillapina não possui ou tem baixa afinidade pelos receptores de muscarina, enquanto a norkvetiapina mostra afinidade moderada ou alta por vários subtipos de receptores de muscarina, o que explica os efeitos anticolinérgicos (muscarina) da droga. Inibição do portador de norepinalina e agonismo parcial em relação à 5-NT1АOs receptores de serotonina, manifestados por N-dezalklkvetiapin, podem causar um efeito antidepressivo da droga.
Efeitos farmacodinâmicos. Quiteapin é ativo em testes de atividade antipsicótica, como prevenção de reflexos condicionalmente. Também bloqueia a ação dos agonistas da dopamina, avaliados em estudos comportamentais ou eletrofisiológicos, e aumenta a concentração do metabolito da dopamina - um marcador de bloqueio neuroquímico D2receptores. Os resultados do estudo dos sintomas extrapiramidais (EPS) em estudos pré-clínicos mostraram que a quillapina difere dos agentes antipsicóticos padrão e tem um perfil atípico. Quillapin não causa hipersensibilidade da dopamina D2receptores para uso a longo prazo. Quillapin causa catalepsia fraca em doses que efetivamente bloqueiam D2receptores. A quillapin atua seletivamente no sistema límbico, causando um bloqueio de despolarização de neurônios dopaminérgicos mesolímbicos, mas não nigrostriados. Com uma introdução breve e de longo prazo, a quillapin tinha a capacidade mínima de causar distonia em macacos capuchinhos, sensibilizados com haloperidol ou não recebendo medicação.
Eficiência clínica. Quitapin é eficaz em relação aos sintomas positivos e negativos da esquizofrenia. Quillapin é eficaz como monoterapia para episódios maníacos de gravidade moderada a grave. Dados sobre o uso prolongado de quillapina para a prevenção de episódios maníacos e depressivos subsequentes não estão disponíveis. Os dados sobre o uso de quillapina em combinação com preparações de rolo ou lítio no seminário para episódios maníacos são moderadamente limitados a uma gravidade pronunciada; no entanto, essa terapia combinada foi geralmente bem tolerada. Além disso, a quillapina na dose de 300 e 600 mg é eficaz em pacientes com distúrbios bipolares do tipo I e II, de gravidade moderada a grave. Ao mesmo tempo, a eficiência da quillapina quando tomada na dose de 300 e 600 mg / dia é comparável. Quillapin é eficaz em pacientes com esquizofrenia e mania ao tomar o medicamento 2 vezes ao dia, apesar do fato de T1/2 a quillapina é de cerca de 7 horas. Impacto da quillapina no 5-NT2- e D2- os receptores duram até 12 horas após o uso da droga.
Ao tomar uma quillapina com titulação da dose para esquizofrenia, a frequência de EPS e o uso associado de bloqueadores de m-colina foram comparáveis aos do tratamento com placebo. Ao atribuir quillapina em doses fixas de 75 a 750 mg / dia a pacientes com esquizofrenia, a frequência de EPS e a necessidade de uso concomitante de bloqueadores de m não aumentaram.
Ao usar a quillapina em doses de até 800 mg / dia para o tratamento de episódios maníacos de gravidade moderada a grave, tanto na forma de monoterapia quanto em combinação com preparações de lítio ou seminário interno, a frequência do EPS e o uso associado de bloqueadores de m-colina foram comparáveis aos do placebo.
Droga antipsicótica (neuroléptica). Mostra uma maior afinidade pelos receptores de serotonina (5-NT2) do que aos receptores de dopamina (D1 e D2) o cérebro. Tem uma afinidade pela histamina e α1receptores, menos ativos em relação a α2-adrenorreceptores. Não foi encontrada afinidade seletiva para os receptores de muscarina colinérgica e benzodiazepina. Reduz a atividade dos neurônios mesolímbicos A10-dopaminérgicos, em comparação com os neurônios A9-nigro-tight envolvidos nas funções motoras. Não causa um longo aumento na concentração da prolactina. Duração da comunicação com 5-NT2-serotonina e D2- os receptores de dopamina são inferiores a 12 horas após o uso do medicamento.
A quillapina é um medicamento antipsicótico atípico. A quillapin e seu metabólito ativo do N-dezalquilkvetiapin interagem com os receptores cerebrais do neurotransmissor. Quillapin e N-dezalquilkvetiapin mostram alta afinidade pelos receptores de serotonina 5NT2 e receptores de dopamina dos tipos D1 e D2 cérebro. Maior seletividade para receptores de serotonina 5NT2do que aos receptores de dopamina do tipo D2determina as principais propriedades antipsicóticas clínicas do medicamento Serokvel® Prolong e baixa frequência de desenvolvimento de efeitos colaterais extrapiramídicos. Além disso, o N-dezalquilkvetiapin está altamente relacionado ao transportador norepin. Kvetiapin e N-dezalklkvetiapin são altamente ricos em histamina e α1receptores de receptores e menos afinidade em relação a α2-Adrenorreceptores e receptores de serotonina do tipo 5NT1 Kvetiapin não mostra uma afinidade perceptível pelos receptores de muscarina colinérgica e benzodiazepina.
Nos testes padrão, o quilliapin é antipsicótico.
A contribuição específica do metabolito N-dezalquilkvetiapin para a atividade farmacológica da quillapina não está estabelecida.
Os resultados do estudo dos sintomas extrapiramidais (EPS) em animais revelaram que a quillapina causa catalepsia fraca em doses que efetivamente bloqueiam os receptores do tipo D2 A quillapin causa uma diminuição seletiva na atividade dos neurônios dopaminérgicos A10 mesolímbicos em comparação com os neurônios nigrotianos A9 envolvidos na função motora.
Seroquel® O prolongamento é bem tolerado quando tomado nas doses recomendadas, incluindo.h. pacientes idosos.
Em pacientes de 66 a 89 anos com demência tomando o medicamento Serokvel® Um prolongamento em doses de 50 a 300 mg / dia reduz os sintomas da depressão.
A frequência de EPS e peso corporal em pacientes estáveis com esquizofrenia não aumenta com a terapia a longo prazo com Seroquel® Prolong.
Em estudos de um grande transtorno depressivo de acordo com os critérios do DSM-IV (Manual Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais (4a ed.) - Um guia para o diagnóstico e estatísticas de transtornos mentais, 4a edição) não observou um aumento no risco de comportamento suicida e pensamento suicida ao tomar o medicamento Serokvel® Prolong comparado ao placebo.
Quithapin é bem absorvido pelo LCD. Cmáx a quillapina e a N-dezalquilcvetiapina no plasma sanguíneo são atingidas aproximadamente 6 horas após o uso do medicamento Serokvel® Prolong. A concentração molar de equilíbrio do metabolito ativo da N-dezalquilkvetiapina é de 35% dessa quetiapina.
Os produtos farmacêuticos da quillapina e N-dezalklkvetiapina são lineares e dependem do uso do medicamento Serokvel® Prolong em doses de até 800 mg 1 vez por dia.
Ao tomar o medicamento Serokvel® Prolongue 1 vez por dia em uma dose equivalente a uma dose diária de Serokvel®tomado por 2 truques, observou AUC semelhante, mas Cmáx foi 13% menos. O valor da AUC do metabolito N-dezalquilkvetiapina foi 18% menor.
Estudos sobre o efeito de comer na biodisponibilidade da quillapina mostraram que comer com alto teor de gordura leva a um aumento estatisticamente significativo de Cmáx e AUC para Seroquel® O prolongamento é de aproximadamente 50 e 20%, respectivamente. Comer alimentos com pouca gordura não teve um efeito significativo em Cmáx e quillapina da AUC. Recomenda-se tomar Seroquel® Prolongue 1 vez por dia separadamente da comida.
Aproximadamente 83% da quillapina se liga às proteínas plasmáticas do sangue.
Foi estabelecido que o CYP3A4 é um metabolismo essencial da isopiropina mediado pelo citocromo P450. O N-dezalklkvetiapin é formado com a participação do isopurme do CYP3A4.
Quiteapina e alguns de seus metabólitos (incluindo N-dezalquilkvetiapin) têm uma atividade inibitória fraca em relação aos isóperos do citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4, mas apenas a uma concentração de 5 a 50 vezes maiores concentrações observadas em doses efetivas comumente usadas.
Com base nos resultados in vitro, não se deve esperar que o uso simultâneo de bastantepina com outros medicamentos leve à inibição clinicamente expressa do metabolismo de outros medicamentos, mediada pelo citocromo P450.
T1/2 a quillapina e a N-dezalklkvetiapina são cerca de 7 e 12 horas, respectivamente. Aproximadamente 73% da quillapina é excretada com urina e 21% com fezes. A quillapina é metabolizada ativamente no fígado, menos de 5% da quillapina não é metabólica e é inalterada por rins ou fezes.
Não são observadas diferenças nos indicadores farmacocinéticos em homens e mulheres.
A Cl Quithapine média em pacientes idosos é 30-50% menor do que em pacientes com idades entre 18 e 65 anos.
O Cl plasmático médio da quillapina é reduzido em aproximadamente 25% em pacientes com insuficiência renal grave (Cl de creatinina <30 ml / min / 1,73 m2), mas indicadores individuais de liberação estão dentro dos limites dos valores identificados por voluntários saudáveis.
Em pacientes com insuficiência hepática (cirrose alcoólica compensada), o Clvetiapina plasmático médio é reduzido em aproximadamente 25%. Como a quillapina é intensamente metabolizada no fígado, em pacientes com insuficiência hepática, a concentração plasmática de quetiapina pode aumentar, o que requer correção da dose.
- Medicamento antipsicótico (neuroléptico) [Neuroleptics]
Deve-se tomar cuidado ao usar o Serokvel em combinação® Prolongamento com outras drogas que afetam o sistema nervoso central, bem como com o álcool.
O citocromo P450 (CYP) 3A4 é a principal isoenzima responsável pelo metabolismo da quetiapina, realizada através do sistema do citocromo P450. Ao estudar em voluntários saudáveis, o uso conjunto de quillapina (na dose de 25 mg) com cetoconazol, inibidor do CYP3A4, levou a um aumento na AUC da quillapina em 5 a 8 vezes.
Portanto, o uso conjunto de inibidores do citocromo CYP3A4 é contra-indicado. Ao tratar com quillapina, não é recomendável comer suco de toranja.
Num estudo farmacocinético, a utilização de quilliapin em várias dosagens antes ou simultaneamente com a ingestão de carbamazepina levou a um aumento significativo da clichê e, consequentemente, a uma diminuição da AUC, em média 13%, em comparação com a ingestão de kvetiapin sem carbamazepina. Em alguns pacientes, o declínio na AUC foi ainda mais pronunciado. Essa interação foi acompanhada por uma diminuição na concentração de quillapina no plasma e pode reduzir a eficácia da terapia com Serokvel® Prolong. O uso conjunto de quillapina com fenitoína, outro indutor do sistema microssomal do fígado, foi acompanhado por um aumento ainda mais pronunciado (em cerca de 450%) na depuração da quillapina. O uso do Serokvel® O prolongamento por pacientes que recebem indutores do sistema enzimático do fígado só é possível se o benefício esperado da terapia com o medicamento for Serokvel® O prolongamento excede o risco associado à abolição do medicamento - o indutor de enzimas hepáticas. Uma alteração na dose de medicamentos - indutores de enzimas microssômicas deve ser gradual. Se necessário, eles podem ser substituídos por medicamentos que não induzem enzimas microssômicas (por exemplo, preparações para ácido walpereico).
Os produtos farmacêuticos da quillapina não mudaram significativamente com o uso simultâneo do antidepressivo da imipramina (inibidor do CYP2D6) ou da fluoxetina (inibidor do CYP3A4 e CYP2D6).
Os produtos farmacêuticos da quillapina não mudam significativamente enquanto usados com medicamentos antipsicóticos - riperidona ou haloperidol. No entanto, a ingestão simultânea de quetiapina e tireoridazina levou a um aumento de Cl quetiapina em cerca de 70%.
Os produtos farmacêuticos da quillapina não mudam significativamente com o uso simultâneo de cimetidina.
Com uma única recepção de 2 mg de lorazepam no fundo de tomar quillapina na dose de 250 mg 2 vezes ao dia, a depuração do lorazepam diminui cerca de 20%.
A farmacocinética das preparações de lítio não muda com o uso simultâneo de quillapina. Não houve alterações clinicamente significativas na farmacocinética do ácido walpereico e da quetiapina com o uso conjunto de Walproato de seminário e quetiapina.
Estudos farmacocinéticos sobre a interação do medicamento Serokvel® O prolongamento com medicamentos usados para doenças cardiovasculares não foi realizado.
Deve-se tomar cuidado ao usar o Serokvel em combinação® Prolong e medicamentos que podem causar desequilíbrio eletrolítico e alongamento do intervalo QTc.
A quillapin não causou indução de sistemas enzimáticos cozidos envolvidos no metabolismo da fenazona.
Em pacientes em uso de quillapina, foram observados resultados de testes de triagem falso-positivos para a detecção de metadona e antidepressivos tricíclicos por análise imuno-fazenda. Para confirmar os resultados da triagem, recomenda-se um estudo cromatográfico.
