Keplat

Terapia sintomática - redução da dor e inflamação no momento do uso - nas seguintes condições (não afeta a progressão da doença) :

artrite por jato (síndrome de Reuters);

osteoartrose de várias localizações;

periartrite, tendinite, bursite, mialgia, neuralgia, radiculite;

lesões do sistema músculo-esquelético (incluindo.h. esportes), contusões e ligamentos musculares, ligamentos de ligamentos, lágrimas de ligamentos e músculos do tendão.

Terapia sintomática - redução da dor e inflamação no momento do uso - nas seguintes condições (não afeta a progressão da doença) :

artrite por jato (síndrome de Reuters);

osteoartrose de várias localizações;

periartrite, tendinite, bursite, mialgia, neuralgia, radiculite;

lesões do sistema músculo-esquelético (incluindo.h. esportes), contusões e ligamentos musculares, ligamentos de ligamentos, lágrimas de ligamentos e músculos do tendão.

Artrite inflamatória crônica (poliartrite reumatóide, espondilartrite anquilosante, artrite psoriática, artrose); reumatismo não articular, artrite, radiculite aguda, dor lombar (compra de um ataque de dor); dor pós-operatória (em forma de m).

Gel - lesões não complicadas, em especial esportes, entorse ou lágrimas de ligamentos e tendões, músculos, tendinite, hematomas de músculos e ligamentos, dores pós-traumáticas e inchaço.

Cápsulas, supositórios

dor de compra de intensidade fraca e moderada (incluindo.h. dores inflamatórias, pós-operatórias e pós-traumáticas).

Cápsulas, supositórios

doenças reumáticas:

artrite reumatóide;

espondilartrite;

osteoartrose;

artrite da gota;

lesão inflamatória dos tecidos próximos.

Solução para in / in e in / m de administração

tratamento a curto prazo da síndrome da dor aguda em doenças do sistema músculo-esquelético de várias gênese, dor pós-operatória, pós-traumática, associada à inflamação.

Gel, aerossol:

doenças do sistema músculo-esquelético (incluindo.h. artrite reumatóide, artrite psoriática, espondilartrite anquilosante, osteoartrose das articulações e coluna periféricas, lesões reumáticas dos tecidos moles) ;

dores musculares de origem reumática e não reumática;

danos traumáticos nos tecidos moles.

Grânulos para preparar uma solução para ingestão, repositórios retais para crianças, supositórios retais

Adultos

Tratamento sintomático de processos inflamatórios, acompanhado de calor e dor, incluindo. doenças articulares inflamatórias e reumáticas :

artrite reumatóide;

espondilartrite;

osteoartrose;

artrite da gota;

lesão inflamatória dos tecidos próximos.

Crianças (acima de 6 anos)

Tratamento sintomático a curto prazo dos processos inflamatórios da dor em condições como:

doenças do sistema músculo-esquelético;

otite;

comprando dor no pós-operatório.

Solução para uso local

Tratamento sintomático de doenças inflamatórias dos órgãos logais e cavidade oral:

angina ;

laringite;

faringite;

amigdalite;

estomatite;

gengivite;

brilhante;

affts;

periodontopatia;

doença periodontal crônica;

manipulações dentárias (como ferramenta analgésica).

Artrite reumatóide, espondilite anquilosante, alterações degenerativas nas articulações, isquias, inflamação dos tendões, periartrita, bursite.

Doenças inflamatórias do sistema músculo-esquelético: osteoartrose, espondilite anquilosante, gota, artrite reumatóide, bursite, tendosinovite, isquias, mialgia, radiculite, hematomas e alongamento dos músculos, tendões e ligamentos, edema (terapia sintomática); recaída da dor.

Solução injetável - síndrome da dor aguda.

Terapia sintomática de processos dolorosos e inflamatórios de várias origens, incluindo.h.:

doenças inflamatórias e degenerativas do sistema músculo-esquelético: artrite reumatóide; artrite soronegativa - espondiloartrite anquilosante (doença de Behterev), artrite psoriática, artrite a jato (síndrome de Reuters); gota, pseudo-podagra; osteoartrose

síndrome da dor: dor de cabeça; tendinite, bursite, mialgia, neuralgia, radiculite; síndrome da dor pós-traumática e pós-operatória; síndrome da dor para câncer; algodismenorea.

Externamente.

Uma pequena quantidade de gel (3-5 cm) é aplicada em uma camada fina à pele de uma parte inflamada ou dolorosa do corpo, 1-2 vezes ao dia, e esfrega cuidadosamente.

A dosagem deve ser selecionada de acordo com a área da área afetada: 5 cm cetonal^® o gel corresponde a 100 mg de cetoprofeno, 10 cm - 200 mg de cetoprofeno.

Se necessário, cetonal^® o gel pode ser combinado com outras formas medicinais do medicamento Ketonal^® (cápsulas, comprimidos, supositórios retais, solução para in / m de administração).

A dose máxima de cetoprofeno é de 200 mg / dia. Um curativo de oclusão não é recomendado. Não use sem consulta médica por mais de 14 dias.

Se o paciente esqueceu de aplicar o gel, ele deve ser aplicado no momento em que a próxima dose deve ser aplicada, mas não o dobro.

Externamente.

Uma pequena quantidade de gel (3-5 cm) é aplicada em uma camada fina à pele de uma parte inflamada ou dolorosa do corpo, 1-2 vezes ao dia, e esfrega cuidadosamente.

A dosagem deve ser selecionada de acordo com a área da área afetada: 5 cm Keplat^® o gel corresponde a 100 mg de cetoprofeno, 10 cm - 200 mg de cetoprofeno.

Se necessário, Keplat^® o gel pode ser combinado com outras formas medicinais do medicamento Keplat^® (cápsulas, comprimidos, supositórios retais, solução para in / m de administração).

A dose máxima de cetoprofeno é de 200 mg / dia. Um curativo de oclusão não é recomendado. Não use sem consulta médica por mais de 14 dias.

Se o paciente esqueceu de aplicar o gel, ele deve ser aplicado no momento em que a próxima dose deve ser aplicada, mas não o dobro.

No interior, durante as refeições, no início do tratamento, uma dose diária é de 300 mg em 2-3 doses, suportando - 150-200 mg / dia.

Retalmente - 1 vela de manhã e à noite.

V / m - 1 frasco (100 mg) por dia (em casos agudos 2 frascos por dia) por 5-10 dias, depois vá para o interior e / ou retal.

O gel deve ser aplicado duas vezes ao dia, seguido de esfregá-lo prolongado e cuidadoso nas partes inflamadas ou dolorosas do corpo, para que você possa aplicar um curativo seco.

No interior, parenteral, retal, externamente.

Dentro o medicamento é prescrito para 1 cápsulas. por dia durante ou após as refeições. A duração do tratamento pode ser de 3-4 meses.

V / m ou em / em 1 amp cada. por dia. A dose diária máxima é de 1 amp. 2 vezes ao dia. A administração de B / c do medicamento é permitida apenas no hospital. O medicamento é usado para tratamento a curto prazo - até 3 dias. Se você precisar de mais uso do medicamento, é recomendável prosseguir para a recepção de formas ou supositórios de dosagem oral. Em pacientes mais velhos, use não mais que 1 amp. por dia.

As ampulas devem ser abertas em uma linha de fratura especial. Após abrir a ampola, use a solução imediatamente.

Soluções aquáticas de cetoprofeno do sal de lisina podem ser usadas para tratamento de fisioterapia (ionoforese, mesoterapia); com ionoforese, a solução é aplicada a um polo negativo.

Quando usado para aumentar a duração do medicamento, recomenda-se uma infusão lenta / in. A solução para perfusão é preparada com base em 50 ou 500 ml das seguintes soluções aquosas: solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução ancaosa de levulese a 10%, dextrose a solução aquosa de akestroza, solução de acetato de campainha, solução de campainha de lactato (Hartman), solução colóide de cloreto em 0. Ao criar Arthrozen em soluções de pequeno volume (50 ml), o medicamento é administrado em / em um pantanoso. Em soluções de grande volume (500 ml), a duração da infusão é de pelo menos 30 min.

Retalmente 1 soupp. 2-3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 480 mg. Em pacientes idosos, não devem ser usadas mais de 2 suposições. por dia.

Externamente. A dose base do gel é de 3 a 5 g (o volume de cerejas grandes), aerossol - 1 a 2 g (volume de noz). Dependendo do tamanho da área danificada, o medicamento deve ser aplicado 2-3 vezes ao dia ou de acordo com os requisitos do médico, esfregando cuidadosamente para completar a absorção. Com a ionoforese, o medicamento é aplicado a um polo negativo. A duração do tratamento sem consulta médica não deve exceder 10 dias.

Retalmente, interior, localmente.

Dentro. Adultos - o conteúdo de 1 saco de dois volumes (dose completa) se dissolve em meio copo de água potável e absorve 3 vezes ao dia enquanto come. Para obter uma dose completa (80 mg), abra uma bolsa dupla ao longo da linha com a inscrição "dose completa".

Um paciente idoso é determinado por um médico (de preferência uma redução de 2 vezes na dose).

Crianças de 6 a 14 anos: o conteúdo de 1/2 de uma bolsa de dois volumes (meia dose) se dissolve em meio copo de água potável e toma dentro de 3 vezes ao dia enquanto come. Para obter metade da dose (40 mg), abra uma bolsa dupla ao longo da linha com a inscrição "metade da dose"; para crianças de 14 a 18 anos de dosagem, o medicamento corresponde ao dos adultos

Retalmente. Crianças de 6 a 12 anos (peso corporal superior a 30 kg) - 1 supositório Keplat 60 mg 1–2 vezes ao dia; mais de 12 anos - até 3 vezes ao dia. Dose diária - não mais que 5 mg / kg. Não use por mais de 5 dias sem consultar um médico.

Dosagens usadas para tratar crianças não são eficazes no tratamento de adultos.

Adultos - 1 supositório 2-3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 480 mg. Em pacientes idosos, não devem ser utilizados mais de 2 supositórios por dia..

Localmente. 2 faixas por dia para 10 ml de solução de Keplat (5 injectáveis) por dose. Uma solução de 5 injeções deve ser criada em um copo anexado a uma embalagem meio cheia de água potável. Quando você clica no injetor, localizado na parte superior do frasco, o paciente recebe 1 injeção - 2 ml de solução de Keplat. A deglutição acidental de uma solução para lavagens não leva a sérias conseqüências, t.to. uma dose única de tira contém 160 mg de cetoprofeno de sal de lisina, o que corresponde a uma dose destinada à ingestão. Adolescentes com mais de 12 anos não devem usar mais de 3 injeções por xícara.

No interior, enquanto come, 100–200 mg (2–4 cápsulas.) por dia, dividindo a dose diária por 2-3 doses. Engula as cápsulas inteiras.

Cápsulas : por dentro, depois de comer, sem mastigar e beber água suficiente, 50-100 mg 2-3 vezes ao dia.

Supositório: retal, 1 soupp. (100 mg) 1-2 vezes ao dia.

Gel: localmente, aplique uma pequena quantidade de gel com uma fina camada na pele acima da ignição e esfregue levemente 2-3 vezes ao dia. A duração do tratamento não deve exceder 14 dias sem a consulta médica.

Injeções : profundamente no músculo por 100 mg 1–2 vezes ao dia, geralmente por vários dias. Após remover a síndrome da dor aguda, eles mudam para o uso de cápsulas ou supositórios.

A dose diária máxima é de 300 mg.

Dentro.

Dose padrão de cetonal^® DUO para adultos e crianças com mais de 15 anos é de 150 mg / dia (1 caps. com liberação modificada). Os lápis devem ser tomados durante ou após as refeições, lavados com água ou leite (o volume de fluido deve ser de pelo menos 100 ml).

A dose máxima de cetoprofeno é de 200 mg / dia.

Hipersensibilidade, insuficiência renal e hepática, úlcera péptica do estômago e duodeno na fase de exacerbação. Velas - proctite e proctorragia (na história). Gel - dermatoses, eczema, abrasões e feridas infectadas (úmidas).

Todas as formas :

hipersensibilidade, t.h. para outros VPLs;

asma de aspirina;

período de lactação;

úlcera péptica do estômago e duodeno na fase de exacerbação, úlcera péptica;

colite ulcerosa na fase de exacerbação, doença de Crohn;

diverticulite;

hemofilia e outros distúrbios da coagulação do sangue;

insuficiência renal crônica.

Cápsulas, solução para administração in / in e in / m, supositório

infância até 18 anos.

Cápsulas, supositórios, gel, aerossol

gravidez (III trimestre).

Solução para in / in e in / m de administração

gravidez.

Para uso ao ar livre adicionalmente:

dermatoses de imersão;

eczema;

violação da integridade da pele;

infância até 6 anos.

Com cautela :

Todas as formas

asma brônquica;

insuficiência cardíaca crônica;

velhice.

Cápsulas, gel de calipositórios, aerossol

gravidez (trimestre I, II).

Cápsulas, solução para administração in / in e in / m, supositório

anemia;

alcoolismo;

fumar;

cirrose alcoólica do fígado;

hiperbilirrubinemia;

insuficiência hepática;

diabetes mellitus;

desidratação;

sepse;

edema;

hipertensão arterial;

doenças do sangue (incluindo.h. leucopenia);

deficiência de glucoso-6-fosfato desidrogenase;

estomatite.

Gel, aerossol

porfiria hepática;

lesões erozíticas-nepticas do LCD;

insuficiência hepática e renal grave;

infância até 12 anos.

Comum a todas as formas

hipersensibilidade (incluindo.h. para outros VPLs);

asma de aspirina.

Comum para grânulos, repositórios de retal para crianças, repositórios de retal :

úlcera péptica do estômago e duodeno (obostricidade)

colite ulcerosa (obostricidade);

Doença de Crohn;

diverticulite;

úlcera péptica;

hemofilia e outros distúrbios da coagulação sanguínea;

insuficiência renal crônica;

crianças menores de 6 anos (para grânulos e repositórios de retais para crianças), para repositórios de retais - até 18 anos;

gravidez (III trimestre);

período de lactação.

Com cautela :

anemia;

asma brônquica;

hiperbilirrubinemia;

insuficiência hepática;

diabetes mellitus;

desidratação;

sepse;

insuficiência cardíaca crônica;

edema;

hipertensão arterial;

doenças do sangue (incluindo.h. leucopenia);

deficiência de glucoso-6-fosfato desidrogenase;

estomatite.

Para grânulos e repositórios de retal adicionalmente

Com cautela :

alcoolismo;

fumar;

cirrose alcoólica do fígado;

velhice;

gravidez (trimestres I, II).

Para uma solução para uso local

Com cautela :

úlcera péptica do estômago e duodeno (obostricidade);

colite ulcerosa (obostricidade);

Doença de Crohn;

diverticulite;

úlcera péptica;

hemofilia e outros distúrbios da coagulação sanguínea;

insuficiência renal crônica;

infância (até 6 anos);

gravidez (III trimestre);

período de lactação.

Hipersensibilidade (incluindo.h. a outros AINEs), úlcera péptica do estômago e duodeno, insuficiência hepática e renal grave, gravidez, lactação (é necessário abandonar a amamentação).

Hipersensibilidade (incluindo.h. a outros AINEs), doenças do trato gástrico na fase de exacerbação, funções acentuadas dos rins e fígado, leucopenia, trombocitopenia, distúrbios da coagulação sanguínea, hemorróidas e proctitos (supositórios), gravidez, amamentação, infância até 15 anos.

hipersensibilidade ao cetoprofeno ou outros componentes do medicamento, bem como salicilatos ou outros NVP;

asma brônquica, rinite ou urticária causada pela ingestão de ácido acetilsalicílico ou outros NVPNs;

úlcera péptica do estômago ou duodeno na fase de exacerbação;

colite ulcerativa inespecífica, doença de Crohn na fase de exacerbação, doenças inflamatórias intestinais no estágio de exacerbação;

hemofilia e outros distúrbios da coagulação sanguínea;

infância (até 15 anos);

insuficiência hepática pronunciada;

insuficiência renal pronunciada, doença renal progressiva;

insuficiência cardíaca não compensada;

período pós-operatório após desvio do desvio aorotocronário ;

sangramento gastrointestinal, cerebrovascular e outros (ou suspeita de sangramento);

dispepsia crônica;

III trimestre de gravidez, lactação.

Com cautela : úlcera péptica; asma brônquica na história; cardiovascular clinicamente expresso, doenças cerebrovasculares e doenças das artérias periféricas; dislipidemia; doenças hepáticas progressivas; hiperbilirrubinemia; alcoolismo; insuficiência renal; insuficiência cardíaca crônica; hipertensão arterial; doenças do sangue; desidratação; diabetes mellitus; dados anamnésticos sobre o desenvolvimento de danos ulcerativos no LCD; fumando; terapia concomitante com anticoagulantes (por exemplo varfarina) anti-agregados (por exemplo. ácido acetilsalicílico) SCS oral (por exemplo, prednisona) SSRIs (por exemplo, citalopram, sertralina) uso a longo prazo de NIPs.

Fenômenos dispatéticos (náusea, vômito, constipação ou diarréia, dor abdominal); úlceras estomacais e duodeno, sangramento (incluindo h. oculto), perfuração intestinal; dor de cabeça, tontura, sonolência, reações alérgicas.

Cápsulas, solução para administração in / in e in / m, supositório

Do lado do LCD: dor abdominal, diarréia, estomatite, esofagite, gastrite, duodenite, lesões erozinosas e ulcerativas do trato gastrointestinal, hematomase, melena.

Do fígado : aumento da bilirrubina, aumento das enzimas hepáticas, hepatite, insuficiência hepática, aumento do tamanho do fígado

Do lado do sistema nervoso : tonturas, hipercinesia, tremor, vertigem, alterações de humor, ansiedade, alucinações, irritabilidade, mal-estar geral.

Do lado dos sentidos: conjuntivite, deficiência visual.

Do lado da pele : urticária, edema angioneurótico, exame eritematoso, prurido, exantema maculopapúleo, sudorese, eritema exsudativo multiforme (incluindo.h. Síndrome de Stevens-Johnson).

Do sistema geniturinário: micção dolorosa, cistite, edema, hematúria, irregularidades menstruais.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : leucocitopenia, leucocitose, linfangita, diminuição do VP, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, aumento no tamanho do baço, vasculite.

Do sistema respiratório : broncoespasmo, dispnéia, sensação de laringoespasmo, laringoespasmo, edema da laringe, rinite.

Do sistema cardiovascular: hipertensão, hipotensão, taquicardia, dor no peito, condições sincopais, edema periférico, palidez.

Reações alérgicas: reações anafilactóides, mucosa oral, inchaço do brilho, edema periorbital.

Supositórios adicionalmente

Reações locais : queima, coceira, peso na região anorretal, exacerbação de hemorróidas.

Gel, aerossol

Reações alérgicas, fotossensibilização.

No caso de desenvolvimento de qualquer fenômeno indesejável, você deve consultar um médico.

Comum para grânulos, repositórios de retal para crianças e repositórios de retal

Do lado do LCD: dor abdominal, diarréia, duodenite, erosão e lesões ulcerativas da gastrite, hematomase, esofagite, estomatite, melena.

Do fígado : aumento da bilirrubina, atividade das enzimas hepáticas, hepatite, insuficiência hepática, aumento do tamanho do fígado.

Do lado do sistema nervoso : tonturas, hipercinesia, tremor, vertigem, alterações de humor, ansiedade, alucinações, irritabilidade, mal-estar geral.

Do lado dos sentidos: conjuntivite, deficiência visual.

Do lado da pele : urticária, edema angioneurótico, exame eritematoso, prurido, exame de maculo-pápula, sudorese, eritema exsudativo multiforme (incluindo.h. Síndrome de Stevens-Johnson).

Do sistema geniturinário: micção dolorosa, cistite, edema, hematúria, irregularidades menstruais.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : leucocitopenia, leucocitose, linfangita, diminuição da PV, púrpura, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, aumento do tamanho do baço, vasculite.

Do sistema respiratório : broncoespasmo, dispnéia, sensação de laringoespasmo, laringoespasmo, edema da laringe, rinite.

Do sistema cardiovascular: hipertensão, hipotensão, taquicardia, dor no peito, estado sincopal, edema periférico, palidez.

Reações alérgicas: reações anafilactóides, mucosa oral, inchaço do brilho, edema periorbital.

A identificação de outro efeito indesejável não indicado nesta instrução deve ser relatada ao médico assistente. Quando efeitos colaterais são detectados no lado intestinal, o medicamento em forma de grânulo deve ser usado enquanto estiver comendo ou com leite.

Para repositórios de retal para crianças e repositórios de retal adicionalmente

Reações locais : queima, coceira, peso na região anorretal, exacerbação de hemorróidas.

Para uma solução para uso local. Reações alérgicas. Ao engolir a droga, efeitos colaterais sistêmicos podem se desenvolver.

Náusea, vômito, diarréia, menos frequentemente - mucosa ultrassônica do trato gastrointestinal, broncoespasmo; dores de cabeça, tontura, sonolência, eczema.

Do lado do sistema nervoso e dos sentidos: tontura, dor de cabeça, astenia.

Do lado do LCD: gastralgia, náusea, vômito, diarréia, meteorismo, hemorragias gastrointestinais.

De outros: disúria transitória, reações alérgicas à pele (zud, urticária), ao usar supositórios - uma sensação de queimação, sombra, uma cadeira líquida.

A frequência dos efeitos colaterais é caracterizada como muito comum (> 10%), comum (> 1%, <10%), não proliferação (> 0,1%, <1%), rara (> 0,01%, <0,1%) e muito raro (<0,01%).

Reações alérgicas: comum - reações cutâneas (zud, urticária); não proliferação - rinite, falta de ar, broncoespasmo, inchaço angioneurótico, reações anafilactóides.

Sistema digestivo: dispepsia comum (náusea, diarréia ou constipação, meteorismo, vômito, diminuição ou aumento do apetite) dor abdominal, estomatite, boca seca; não proliferação (com uso prolongado em grandes doses) - convulsão da mucosa gastrointestinal, insuficiência hepática; rara - perfuração dos órgãos do trato gastrointestinal, exacerbação da doença de Crohn, melen.

CNS : comum - dor de cabeça, tontura, distúrbio do sono, fadiga, nervosismo, sonhos de pesadelo; rara - enxaqueca, polineuropatia periférica; muito raro - alucinações, desorientação e distúrbio da fala.

Órgãos sensoriais : raro - zumbido, alteração do paladar, percepção visual turva, conjuntivite.

SSS: não proliferação - taquicardia, hipertensão arterial, edema periférico.

Sistema urinário : função renal com insuficiência rara, jade intersticial, síndrome nefrótica, hematúria (são frequentemente desenvolvidas em pessoas que aceitam NIPs e diuréticos a longo prazo).

De outros: raros - hemoptise, menometrorragia.

Indicadores laboratoriais : o cetoprofeno reduz a agregação de plaquetas; aumento transitório das enzimas hepáticas; raros - anemia, trombocitopenia, agranulocitose, púrpura.

A sobredosagem é improvável para uso externo do medicamento.

Tratamento: enxágue bem a pele com água corrente, pare de usar o creme cetonal^® e vá ao médico assistente.

Caso o medicamento entre, é possível o desenvolvimento de reações sistêmicas indesejadas. Tratamento sintomático e terapia de suporte são mostrados.

A sobredosagem é improvável para uso externo do medicamento.

Tratamento: enxágue bem a pele com água corrente, pare de usar o creme Keplat^® e vá ao médico assistente.

Caso o medicamento entre, é possível o desenvolvimento de reações sistêmicas indesejadas. Tratamento sintomático e terapia de suporte são mostrados.

Atualmente, não foram relatados casos de sobredosagem com Arthrozilen.

Tratamento: em caso de sobredosagem, é necessário monitorar a atividade respiratória e cardíaca. Não há antídoto específico. Se necessário, deve ser realizada terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz.

Não houve casos de overdose de Keplat.

Tratamento: em caso de sobredosagem, realize o tratamento estabelecido para o envenenamento da NSA

Tal como acontece com outros PIN, a sobredosagem com cetoprofeno pode indicar náusea, vômito, dor abdominal, vômito com sangue, melenas, consciência prejudicada, depressão respiratória, cãibras, função renal comprometida e insuficiência renal.

Uma overdose mostra lavagem gástrica e o uso de carvão ativado. O tratamento é sintomático; os efeitos do cetoprofeno no trato gastrointestinal podem ser enfraquecidos com a ajuda dos antagonistas N₂receptores, inibidores da bomba de prótons e GEE.

Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. Inibição do TsoG-1 e -2, inibe a síntese de GEE. Possui atividade anti-bradiquinínica, estabiliza as membranas lisossômicas e atrasa a liberação de enzimas que contribuem para a destruição do tecido durante a inflamação crônica. Reduz a seleção de citocinas, inibe a atividade dos neutrófilos.

Reduz a rigidez matinal e o inchaço das articulações, aumenta o volume de movimentos.

O sal de cetoprofeno lisino, diferentemente do cetoprofeno, é uma molécula solúvel rápida com pH neutro e quase não irrita o trato gastrointestinal.

Quando usado localmente, possui um efeito anti-inflamatório, anti-exudativo e analgésico local. Na forma de spray ou gel, fornece efeito terapêutico local em relação às articulações, tendões, ligamentos, músculos afetados. Com a síndrome articular, causa um enfraquecimento da dor nas articulações em repouso e durante o movimento, uma diminuição na rigidez matinal e no inchaço das articulações. O sal de lisina de cateoprofeno não tem um efeito catabólico na cartilagem articular.

Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. Inibição do TsoG-1 e -2, inibe a síntese de GEE. Possui atividade anti-bradiquinínica, estabiliza as membranas lisossômicas e atrasa a liberação de enzimas que contribuem para a destruição do tecido durante a inflamação crônica. Reduz a seleção de Keplatne, inibe a atividade dos neutrófilos.

Reduz a rigidez matinal e o inchaço das articulações, aumenta o volume de movimentos.

O sal de cetoprofeno lisino, diferentemente do cetoprofeno, é uma molécula solúvel rápida com pH neutro e quase não irrita o trato gastrointestinal.

Freia a fase exsudativa e proliferativa da inflamação, reduz a concentração de GEE na região hipotálâmica, aumenta a transferência de calor e reduz a temperatura corporal, impede o desenvolvimento de hiperalgesia, suprime a resposta da dor à bradiquinina, serotonina, histamina, etc. inflamação da "mídia". Possui atividade anti-agregação (bloqueia a síntese de tromboxano).

O cetoprofeno é um NVP com efeitos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos. Graças à inibição do TsOG-1 e do TsOG-2 e, em parte, da lipooxigenase, o cetoprofeno inibe a síntese de GEE e bradiquinina, estabiliza as membranas lisossômicas. O cetoprofeno não afeta adversamente o estado da cartilagem articular.

Хорошо всасывается (капс., свечи), T_1/2 — 6 ч; проникает в ткани, создает высокую концентрацию в синовиальной жидкости, связывается с белками плазмы на 99%; проникает через плацентарный барьер; выделяется почками. При местном применении в виде геля всасывается чрезвычайно медленно и практически не аккумулируется в организме. Биодоступность геля составляет около 5%, что позволяет достичь местного эффекта без воздействия на др. органы.

Капсулы

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. C_max в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T_1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений C_max и увеличению T_max без изменения AUC.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.

Раствор для в/в и в/м введения

T_max при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

Суппозитории

Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: T_max после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.

Гель, аэрозоль

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, его биодоступность составляет около 80%. C_max в плазме при приеме внутрь отмечается через 0,5–2 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы; после ректального применения T_max составляет 45–60 мин. C_SS кетопрофена достигается через 24 ч поcле начала его регулярного приема.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

После использования 160 мг кетопрофена лизиновой соли в лекарственной форме раствор для местного применения концентрация в плазме кетопрофена низка — менее 400 нг/мл — и, следовательно, недостаточна для выраженного системного фармакологического действия.

Кетонал^® ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет, белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно — из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

После перорального приема кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг плазменная С_max 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч.

Распределение. Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. V_d в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, Т_1/2 кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

До 80% кетопрофена выводится почками, остальное — через ЖКТ.

У больных с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии и вследствие этого — высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует коррекции доз.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.

Одновременное (и предшествующее) назначение антикоагулянтов повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Для гранул, суппозиториев ректальных для детей, суппозиториев ректальных. Индукторы микросомального Keplatсления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералкортикостероидов, ГКС, эстрогенов. Снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Для раствора для местного применения. Взаимодействий не выявлено.

Усиливает эффект антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, кортикостероидных гормонов, пероральных антидиабетических средств, производных гидантоина и алкоголя. Повышает уровень лития в крови. Ослабляет действие спиронолактона и периферических вазодилататоров.

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений.

При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.

Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, БКК, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.