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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 27.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
artrite reumatóide na forma ativa em pacientes adultos;
poliartrite em pacientes com artrite crônica juvenil grave na forma ativa, que não fornecem uma resposta adequada à terapia do NIPP;
formas persistentes e graves de psoríase incapacitadas em pacientes adultos que não respondem à terapia convencional, incluindo fototerapia PUVA-terapia, terapia com retinóides;
formas graves de artrite psoriática em pacientes adultos.
artrite reumatóide (incluindo.h. Síndrome de Felty);
formas graves de psoríase (artrite espelhada e lesão espinhal, alta atividade da doença por três ou mais meses, progressão rápida da artrite destrutiva, forma maligna com manifestações sistêmicas, combinação de artrite e psoríase vazia ou redodérmica);
artrite crônica juvenil;
dermatomiosite;
lúpus vermelho do sistema;
espondilartrite anquilosante.
linfoleucemia aguda (como um citostático é usado como terapia de suporte).
Dentroantes de comer, sem mastigar.
O metotrexato é um medicamento de seleção para terapia básica. Pode ser usado em qualquer estágio da artrite reumatóide, incluindo.h. e na estréia da doença. Ao escolher um modo e doses em cada caso individual, você deve ser guiado pelos dados da literatura especial.
Artrite reumatóide: dose inicial - 7,5 mg 1 vezes por semana (em idosos e com insuficiência renal - 5 mg por semana) uma ou 2,5 mg a cada 12 horas, no máximo - 25 mg por semana. Quando o efeito clínico ideal é alcançado, a redução da dose deve começar com o menor efeito efetivo. A duração ideal da terapia é desconhecida. Na ausência de efeito durante a administração oral ou durante o desenvolvimento de reações tóxicas do LCT, uma administração parenteral deve ser alterada. Não use para insuficiência renal e danos graves nos pulmões. Eficiência e toxicidade são estimadas após 4 semanas. Com tolerância normal, a dose é aumentada em 2,5 mg por semana. Para reduzir a gravidade dos efeitos colaterais, recomenda-se o uso de NSAs de ação curta, para evitar o uso de ácido acetilsalicílico e diclofenaco. O ácido fólico é prescrito na dose de 5 a 10 mg por semana após o uso de metotrexato, e a ingestão de álcool, cafeína e drogas com atividade anti-folato é excluída.
Artrite psoriática: - 10–25 mg por semana. A dose é geralmente aumentada gradualmente, com boa tolerância - em 2,5 mg por semana; quando o efeito clínico ideal é alcançado, é iniciada a redução da dose para o mais baixo efetivo. Com baixa tolerância ou eficiência insuficiente, o uso parenteral deve ser alterado para.
Artrite crônica juvenil: Na maioria dos pacientes com opções de sistema, o metotrexato em doses padrão não afeta significativamente a gravidade das manifestações do sistema (é necessário o uso de doses mais altas). Para crianças, doses de 10 a 30 mg / m são eficazes2/ semana (0,3–1 mg / kg). Normalmente, é aconselhável iniciar o tratamento com uma dose de 10 mg / m2/ semana. Inicialmente, o medicamento é prescrito uma vez, em meia dose. Com boa tolerância, após uma semana o paciente recebe uma dose completa, que é compartilhada às 12 horas. Para reduzir os efeitos colaterais, o ácido fólico é prescrito - 5 mg por semana ou 1 mg / dia por dia, livre da ingestão de metotrexato.
hipersensibilidade ao metotrexato ou outros componentes do medicamento;
insuficiência hepática (ver. “Método de aplicação e doses”);
alcoolismo;
insuficiência renal pronunciada (Cl creatinina <20 ml / min, ver. “Método de aplicação e doses”);
distúrbios da formação de sangue na anamnese, como hipoplasia da medula óssea, leucopenia, trombocitopenia, anemia expressa;
doenças infecciosas agudas ou crônicas graves, como tuberculose, infecção pelo HIV;
imunodeficiência pronunciada;
úlceras orais;
úlcera péptica na fase ativa;
vacinação simultânea com vacinas vivas;
gravidez;
período de amamentação.
hipersensibilidade ao metotrexato e / ou qualquer outro componente do medicamento;
anemia pronunciada; leucopenia; neutropenia;
trombocitopenia;
insuficiência renal ou hepática;
varicela (incluindo.h. sofreu recentemente); líquen de cinto e outras doenças infecciosas;
gravidez;
período de lactação.
Com cautela :
ascite;
varre a cavidade pleural;
úlcera péptica do estômago e duodeno;
colite ulcerosa;
desidratação;
gota ou nefrolitiose em anamnese;
radiação ou quimioterapia previamente conduzida.
O metotrexato tem um efeito teratogênico. Nesse sentido, não é recomendável nomear mulheres em idade fértil, a menos que o benefício esperado exceda os possíveis riscos. Nos casos em que o metotrexato deve ser prescrito para indicações oncológicas durante a gravidez ou quando a gravidez ocorre no contexto da terapia iniciada, o risco de continuar o tratamento para o feto deve ser avaliado. O metotrexato penetra no leite materno e, portanto, a amamentação durante o tratamento é contra-indicada.
Os efeitos colaterais mais comuns ao usar o medicamento Jylamvo® são reações do sistema de formação de sangue e do LCD
As seguintes gradações são usadas ainda para indicar a frequência dos efeitos: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (.
Do lado do LCD: muitas vezes - estomatite, dispepsia, náusea, perda de apetite, dor abdominal; frequentemente - úlceras na cavidade oral, diarréia; com pouca frequência - faringite, enterite, vômito, pancreatite; raramente - gengivite, lesões erosico-lafenas do trato gastrointestinal; muito raramente - hematematêmese, sangramento da juta.
Do lado da pele e apêndices da pele: frequentemente - exantema, eritema, coceira na pele; raramente - fotossensibilização, calvície, aumento de nós reumáticos, vasculite Herpes zostererupção cutânea com forma de herpe, urticária; raramente - aumento da pigmentação, acne, equimose, vasculite alérgica; muito raramente - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Layella), alterações na pigmentação das unhas, paronímia aguda, furunculose, telemangiect..
Reações e reações gerais no local de administração : raramente - reações alérgicas até choque anafilático, febre, desenvolvimento de infecções, sepse, deterioração da cicatrização de feridas, hipogamaglobulinemia; muito raramente - reações locais no local da administração: danos à pele e tecidos circundantes (abcesso estéril, lipodistrofia).
Distúrbios metabólicos : raramente - a progressão do diabetes.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça, sensação de cansaço, sonolência; com pouca frequência - tontura, mudança de humor, depressão; muito raramente - dor, fraqueza muscular ou parestesia dos membros, sensações de paladar prejudicadas (paladar de metal), visão prejudicada, cãibras, meningismo, paralisia; frequência desconhecida - leucoencefalopatia..
Do lado do corpo de vista : raramente - conjuntivite; deficiência visual; muito raramente - retinopatia.
Do sistema hepatobiliar: com muita frequência - um aumento no nível de transaminases (ALT, AST, SCF, bilirrubina); raramente - cirrose, fibrose e degeneração gordurosa do fígado, uma diminuição na concentração de albumina sérica; raramente - hepatite aguda; muito raramente - insuficiência hepática.
Do lado do MSS : raramente - pericardite, derrame pericárdico, tamponamento pericárdico, diminuição da pressão arterial, complicações tromboembólicas.
Do lado respiratório : frequentemente - pneumonia, alveolita interestiática / pneumonita, frequentemente acompanhada de eosinofilia (sintomas de pneumonita intersticial potencialmente grave - tosse improdutiva seca, falta de ar e febre); raramente - fibrose pulmonar, pneumonia causada Pneumocystis cariniiinsuficiência respiratória e asma brônquica, derrame pleural.
Do lado do sistema formador de sangue e do sistema linfático: frequentemente - leucopenia, anemia, trombocitopenia; raramente - panzitofenia; muito raramente - agranulocitose, opressão grave da função da medula óssea; frequência desconhecida - eosinofilia.
Dos sistemas urépolino e urinário: com pouca frequência - inflamação e remoção da bexiga e / ou vagina, função renal comprometida, micção prejudicada; raramente - insuficiência renal, oligúria, anúria, eletrólito prejudicado; muito raramente - corrimento vaginal, perda de desejo sexual, ginecomastia, impotência, oligospermia, violação do ciclo menstrual;.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - artralgia, mialgia, osteoporose; frequência desconhecida - fratura estressante.
Nova Educação : muito raramente, foram relatados casos individuais de desenvolvimento linfático, alguns dos quais regrediram após a interrupção da terapia com metotrexato. Um estudo recente descobriu que a terapia com metotrexato aumenta o risco de desenvolvimento linfático. A frequência e gravidade dos efeitos colaterais do tratamento com metotrexato depende da dose e frequência de uso do medicamento. No entanto, efeitos colaterais graves podem ocorrer ao usar metotrexato em doses baixas, por isso é necessário que pacientes que usam metotrexato sejam submetidos a um exame médico regularmente em intervalos curtos.
Ao aplicar p / c, o metotrexato mostra boa tolerância local: com esse método de administração, apenas reações moderadas na pele foram observadas, cuja gravidade diminuiu durante o processo de terapia.
Acredita-se que a frequência e gravidade dos efeitos colaterais sejam dependentes da dose.
A frequência dos efeitos colaterais: muitas vezes -> 10%, geralmente -> 1 - <10%, raramente -> 0,1 - <1%, muito raramente - <0,01%.
Infecções e invasões : com muita frequência - resistência reduzida à infecção, faringite, vaginite; freqüentemente - febre, cistite; herpes raramente - cingido, pneumonia por pneumocitose, infecção ou sepse com localização diferente como resultado; muito raramente - furunculíase.
Violações pelo sistema linfático e formador de sangue: muitas vezes - leucopenia; freqüentemente - a opressão da medula óssea é mais frequentemente manifestada por leucopenia, mas trombocitopenia, anemia ou qualquer combinação pode ocorrer; raramente - trombocitopenia, casca, agranulocitose.
Violações pelo sistema imunológico: raramente - hipogamaglobulinemia; muito raramente - reações anafiláticas, um aumento no número de nós reumatóides.
Distúrbios metabólicos e nutricionais: frequentemente - anorexia.
Distúrbios mentais : raramente - depressão, confusão, mudança de humor.
Violações do sistema nervoso: muitas vezes - tontura, dor de cabeça, afasia, paresia, hemiparesia, cãibras após a aplicação de altas doses; frequentemente - sonolência; raramente - um enfraquecimento leve e temporário das habilidades mentais, uma mudança de humor e sensações incomuns na cabeça durante a terapia com doses baixas.
Deficiência visual : frequentemente - visão turva; raramente - irritação nos olhos.
Distúrbios comoventes : raramente - derrame pericárdico.
Distúrbios vasculares : frequentemente - vasculite, hemorragias.
Distúrbios respiratórios, mamários e mediantais: frequentemente - pneumonita interstítica crônica (geralmente em combinação com eosinofilia, ocorrem resultados fatais). Edema pulmonar agudo após uso oral também foi relatado; raramente - hemorragias nasais, fibrose pulmonar, pneumonite, alveólito, asma brônquica, derrame pleural; muito raramente - relatou uma síndrome que consiste em dor pleural e espessamento pleural após a aplicação de altas doses.
Violações pelo LCD: muitas vezes - distúrbio abdominal, estomatite ulcerativa, náusea, cisita, gengivite, enterite, ulceração intestinal e sangramento; frequentemente - náusea, vômito, estomatite, diarréia; muito raramente - o efeito do metotrexato na mucosa intestinal causou má absorção ou megacólon tóxico.
Distúrbios hepatobiliares: frequentemente - hepatotoxicidade, levando a um aumento confiável de enzimas hepáticas, atrofia aguda do fígado, degeneração da gordura, fotosensibilidade, alterações nos pigmentos, hemorragias na pele, equimose, telectase, acne.
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo: raramente - coceira, urticária; muito raramente - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica (síndrome de Layella). As lesões cutâneas psoriáticas podem ser exacerbadas pela radiação UV. Ulceração cutânea foi relatada em pacientes com psoríase.
Distúrbios do músculo esquelético, do tecido conjuntivo e ósseo: frequentemente - artralgia.
Distúrbios renais e da bexiga: muitas vezes - insuficiência renal, hematúria, nefropatia; frequentemente - uremia.
Violações pelo sistema reprodutivo e pela glândula mamária: raramente - uma diminuição na libido, impotência, úlcera vaginal.
Perturbações gerais : frequentemente - fadiga excessiva, mal-estar, calafrios.
Mudança nos indicadores laboratoriais: muitas vezes - um aumento reversível nas transaminases; frequentemente - um aumento significativo no nível de outras enzimas hepáticas.
Lesões e intoxicação: muito raramente - casos de radiação repetida e danos solares na pele.
Há relatos de outras reações colaterais à introdução de metotrexato, como osteoporose, violação da estrutura morfológica dos glóbulos vermelhos (geralmente megaloblastia), provocação de diabetes e outros distúrbios da troca, bem como casos de morte súbita.
No tratamento da artrite reumatóide
A doença pulmonar causada pelo metotrexato é uma reação adversa potencialmente grave ao medicamento, que pode ocorrer agudamente a qualquer momento durante o tratamento e nem sempre é completamente reversível. Sintomas pulmonares (especialmente tosse seca e improdutiva) podem exigir um cancelamento do tratamento e um exame minucioso.
Carcinogênese, mutagênese e interrupção da fertilidade
O metotrexato foi causado por distúrbios cromossômicos nas células somáticas de animais e células da medula óssea em humanos; esses efeitos são transitórios e reversíveis. Nos pacientes que recebem metotrexato, é possível um risco aumentado de neoplasia (linfoma, geralmente reversível), mas esses dados não são suficientes para fornecer uma avaliação final. Houve relatos de que o metotrexato causou distúrbios de fertilidade, função menstrual prejudicada, oligospermia e amenorréia em humanos durante o tratamento e no curto período após o cancelamento do tratamento. Além disso, o metotrexato tem embriotoxicidade, causa abortos e defeitos embrionários em humanos. Portanto, possíveis riscos de exposição à reprodução devem ser discutidos com pacientes em idade fértil.
Sintomas : O efeito tóxico do metotrexato é manifestado principalmente pelo sistema de formação de sangue.
Tratamento: Um antídoto específico que neutraliza os efeitos tóxicos do metotrexato é o ácido fólico. Em caso de sobredosagem acidental, na primeira hora após a introdução do metotrexato (se possível imediatamente), deve ser introduzida uma dose de antídoto específico em / in ou in / m de preparações de ácido fólico (cálcio folinado) igual ou superior a a dose de metotrexato. Além disso, conforme necessário, a introdução de preparações de ácido fólico deve continuar até que a concentração de metotrexato no soro sanguíneo seja inferior a 10-7 mol / l.
No caso de uma overdose significativa, o corpo é hidratado e a urina é lixiviada para evitar a preposição de metotrexato e / ou seus metabólitos nos túbulos renais. Hemodiálise e diálise peritoneal não aceleram a remoção do metotrexato. Foi relatada a eficácia da hemodiálise intermitente (periódica) usando aparelhos de diálise de alta velocidade.
O efeito tóxico agudo do metotrexato no sistema hematopoiético é neutralizado pelo folinato de cálcio, administrado por via oral, em / m ou por meio de uma injeção ou infusão de bolar. Em caso de sobredosagem acidental, o folinato de cálcio é administrado o mais tardar 1 h na mesma quantidade ou mais que uma dose excessiva de metotrexato; a introdução continua até que a concentração de metotrexato no soro caia para menos de 10-7 M. O uso de terapia de suporte, como transfusão de sangue e hemodiálise, não está excluído.
Antagonista do ácido fólico, medicamento citotóxico - anti-metabolito. Inibe competitivamente a enzima dihidrofolatreduktase envolvida na restauração do ácido di-hidrofólico no ácido tetra-hidrofólico (tradutor de fragmentos de carbono necessários para a síntese de nucleotídeos de purina e seus derivados) e, portanto, inibe a síntese de DNA.
Juntamente com o antitumor, ele tem um efeito imunossupressor.
Ainda não está claro o que determina a eficácia do metotrexato no tratamento da psoríase, artrite psoriática e artrite reumatóide (incluindo.h. artrite crônica juvenil): seu efeito anti-inflamatório ou imunossupressor. Também não foi estabelecido até que ponto a eficácia da terapia é explicada pelo aumento da concentração extracelular de adenosina causada pelo metotrexato em locais de inflamação.
Inibe a dihidrofolatreduktase, que está envolvida na restauração do ácido di-hidrofólico no ácido tetra-hidrofólico (tradutor de fragmentos de carbono necessários para a síntese de nucleotídeos de purina e seus derivados).
Freia a síntese, a reparação do DNA e a mitose celular (na fase S). Particularmente sensível ao efeito do tecido de metotrexato com alta proliferação celular: tecido tumoral, medula óssea, células epitélicas das mucosas, células embrionárias. Além disso, o metotrexato possui propriedades imunossupressoras.
A biodisponibilidade em p / c, c / me c / na introdução tem valores próximos e é quase 100%.
Cerca de 50% do metotrexato se liga às proteínas plasmáticas.
Após a distribuição nos tecidos, são encontradas altas concentrações de metotrexato na forma de poliglotamatos no fígado, rins e principalmente no baço, no qual o metotrexato pode ser retido por várias semanas ou até meses.
Quando usado em pequenas doses, penetra no líquido cefalorraquidiano em uma quantidade mínima.
T1/2 é em média 6-7 horas e é caracterizada por alta variabilidade (3-17 horas). T1/2 em pacientes com um V adicionald (a presença de derrame pleural, ascite) pode aumentar para valores 4 vezes maiores que os valores médios.
Cerca de 10% da dose inserida é metabolizada no fígado, o principal metabolito é o 7-hidroximetorexato, que também possui atividade farmacológica. É derivado principalmente de forma inalterada pelos rins por AR e secreção de canais.
Cerca de 5 a 20% do metotrexato e 1 a 5% do 7-hidroximetotrexato são biliares (com subsequente reabsorção significativa no intestino).
A retirada do medicamento em pacientes com insuficiência renal é significativamente reduzida. Não há dados sobre a desaceleração da remoção do metotrexato com função hepática insuficiente.
A sucção na administração oral depende da dose: na recepção 30 mg / m2 bem absorvido, biodisponibilidade média - 50%. A sucção diminui quando tomada em doses superiores a 80 mg / m2 (suponha devido à saturação).
Em crianças com leucemia, a absorção varia de 23 a 95%.
Hora de alcançar Cmáx - 1-2 horas com administração oral. Os alimentos diminuem a sucção e reduzem Cmáx A conexão com proteínas plasmáticas é de cerca de 50%.
Quando tomado em doses terapêuticas, praticamente não penetra no GEB (após administração intra-alvo no líquido cefalorraquidiano, são alcançadas altas concentrações). Penetra o leite materno.
Após administração oral, é parcialmente metabolizada pela flora intestinal, a parte principal está no fígado (independentemente da via de administração) com a formação de uma forma de poliglicutamina farmacologicamente ativa que inibe a di-hidrofolatreduktase e a síntese de timidina. T1/2 na fase inicial é de 2 a 4 horas e na final (que é longa) - 3 a 10 horas ao usar doses convencionais e 8 a 15 horas ao usar altas doses do medicamento. Em caso de insuficiência renal crônica, ambas as fases do medicamento podem ser significativamente prolongadas.
É derivado principalmente pelos rins em sua forma inalterada por filtração de emaranhados e secreção de canais, com saída de bile de até 10% (com subsequente reabsorção no intestino). A retirada do medicamento em pacientes com insuficiência renal, expressa ascética ou transudada, é significativamente mais lenta. Quando reintroduzido, acumula-se nos tecidos na forma de metabólitos.
- Anti-metabólitos
Medicamentos alcoólicos, hepatotóxicos e hematotóxicos. O uso regular de álcool e o uso de drogas hepatotóxicas simultaneamente com o metotrexato aumentam o risco de hepatotoxicidade do medicamento. Para pacientes que usam outros medicamentos hepatotóxicos (incluindo.h. leflunomida), é necessário um monitoramento cuidadoso. Isso também se aplica a casos de uso simultâneo de medicamentos hematotóxicos (incluindo.h. leflunomida, azatioprina, retinóides, sulfasalazina), o que aumenta o risco de desenvolver a hematotoxicidade do metotrexato.
Com a nomeação simultânea de leflunomida e metotrexato, o risco de bula e hepatotoxicidade aumenta.
Com uso simultâneo com retinóides metotrexato (incluindo.h. acitretina, etretinato) aumenta o risco de hepatotoxicidade.
Antibióticos como penicilinas, glicopeptídeos, sulfonamidas, ciprofloxacina, cefalotina, em alguns casos podem reduzir a remoção de metotrexato pelos rins, o que leva a um aumento na sua concentração plasmática e, portanto, ao risco de toxicidade hematológica e gastrointestinal.
Antibióticos usados para dentro. Quando usados internamente, antibióticos como tetraciclina, cloranfenicol, antibióticos não saturados de uma ampla gama de ações, podem afetar a circulação entero-hepática do metotrexato devido à inibição da flora intestinal ou à supressão do metabolismo bacteriano.
Drogas bem associadas às proteínas plasmáticas. O metotrexato se liga às proteínas plasmáticas e o metotrexato associado pode ser substituído por outros medicamentos que estão bem associados às proteínas (incluindo.h. salicilatos, medicamentos hipoglicêmicos, diuréticos, sulfonamidas, difenil-hidantoína (fenitoína, difenina), tetraciclina, cloranfenicol, ácido aminobenzóico, anti-inflamatórios), que, se usados simultaneamente, podem levar ao aumento da toxicidade do metotrexato.
Probenezida, ácidos orgânicos fracos, drogas pirazolonas e outras NVPNs. Probenezida, ácidos orgânicos fracos (incluindo.h. diuréticos a gasolina) e preparações pirazoloneais (fenilbutazona) podem reduzir a remoção de metotrexato e, consequentemente, aumentar sua concentração no plasma, o que pode levar a um aumento da toxicidade hematológica. O risco de aumento da toxicidade ocorre quando uma combinação de doses ainda baixas de metotrexato e NPVP ou salicilatos é combinada.
drogas que afetam a medula óssea. No caso do uso de medicamentos que possam afetar (incluindo.h. como efeito colateral) na medula óssea (incluindo.h. sulfonamidas, trimetoprim, sulfametoxazol, cloranfenicol, pirimetamina), é necessário levar em consideração a possibilidade de opressão acentuada da reprodução de sangue.
Drogas que podem causar escassez de folatos. Prescrição simultânea desses medicamentos (incluindo.h. sulfonamidas, trimetoprim, sulfametoxazol) podem levar a um aumento na toxicidade do metotrexato. Portanto, recomenda-se ter um cuidado especial quando houver deficiência de ácido fólico.
Drogas contendo folat. Preparações de vitaminas e outros medicamentos que contêm ácido fólico, fólico ou seus derivados podem reduzir a eficácia do metotrexato.
Drogas anti-reumáticas. Como regra, com o uso simultâneo de metotrexato com outros medicamentos anti-reumáticos (incluindo.h. preparações de ouro, penicilamina, hidroxicloroquina, sulfassalazina, azatioprina, ciclo-soreeno) não é observado aumento no efeito tóxico do metotrexato.
Sulfasalazina. A combinação de metotrexato com sulfassalazina pode aumentar a eficiência do metotrexato e, como resultado, aumentar os efeitos colaterais associados à supressão da síntese de ácido fólico da sulfassalazina. No entanto, esses efeitos colaterais foram observados apenas em alguns casos raros durante vários estudos.
Mercaptopurina. O metorexato aumenta a concentração de mercaptopurina no plasma; portanto, com o uso simultâneo de metotrexato e mercaptopurina, pode ser necessária a correção da dose.
Inibidores da bomba de prótons. Com a nomeação simultânea de inibidores da bomba de prótons (incluindo.h. omprazol, pantoprazol) pode alterar a saída do metotrexato. O uso simultâneo de metotrexato e omeprazol levou a um aumento no tempo de remoção do metotrexato. Foi relatado um caso de diminuição na remoção do metabolito do metotrexato - 7-hidroximetotrexato - que foi acompanhado por mialgia e tremor, enquanto usava metotrexato e pantoprazol.
Teofilina. O metotrexato é capaz de reduzir a depuração da tofilina. Com a nomeação simultânea de metotrexato e teofilina, é necessário controlar o nível de teofilina no plasma.
Bebidas contendo cafeína e teofilina. Durante o tratamento com metotrexato, deve-se evitar o uso de grandes quantidades de bebidas contendo cafeína e teofilina (incluindo.h. café, chá contendo refrigerantes com cafeína).
O metotrexato possui atividade imunossupressora e, portanto, pode inibir a resposta imune à vacinação atual. Além disso, seu uso simultâneo com uma vacina viva pode causar uma reação antigênica grave.
O metotrexato é substituído por salicilatos, sulfonamidas, fenitoína, tetraciclina, cloranfenicol, sulfazol, doxorrubicina, ciclofosfamida e barbitúricos devido a proteínas plasmáticas. Aumentar a concentração de metotrexato livre no plasma sanguíneo pode levar ao aumento da toxicidade.
Com o uso simultâneo de medicamentos sujeitos à secreção renal, é possível um aumento na concentração de metotrexato no plasma sanguíneo.
Os alcalóides de Barvinka aumentam a concentração intracelular de metotrexato e seus poliglicutamatos.
O uso simultâneo de medicamentos com efeitos nefrotóxicos ou hepatotóxicos (incluindo álcool) deve ser evitado.
Vitamina e compostos de ferro para administração oral contendo ácido fólico podem alterar a reação ao metotrexato.
As NSAs podem interromper a depuração renal do metotrexato e causar efeitos tóxicos graves.
A concentração de metotrexato no soro sanguíneo pode aumentar na presença de etretinato; casos de hepatite grave são conhecidos durante o uso desses medicamentos.
Há relatos de que em alguns pacientes, a introdução simultânea de antagonistas folados, como trimetoprim / sulfametoxazol, em casos raros, causa terapia aguda com casca. Penicilinas, probenocídio e ácidos fracos podem reduzir o mellar renal do metotrexato, o que pode levar a um aumento na sua concentração na toxicidade sérica e hematológica / gastrointestinal. Com a introdução simultânea de probenocídio e metotrexato, a dose deste último deve ser reduzida.
O uso concomitante de medicamentos que podem levar a uma deficiência de ácido fólico (por exemplo,. sulfonamida, trimetoprim / sulfametoxazol) pode levar a um aumento na toxicidade do metotrexato. Cuidados especiais devem ser tomados em pacientes que anteriormente tinham uma deficiência de ácido fólico. Pelo contrário, a terapia concomitante com ácido fólico pode reduzir a eficácia do metotrexato.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Evetrex3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos | 1 mesa. |
metotrexato | 5 mg |
10 mg | |
substâncias auxiliares : lactose; amido; MCC; dióxido de silício coloidal; estearato de magnésio |
em frascos para injetáveis de polipropileno 10, 20 ou 50 unid.
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