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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 16.05.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Tratamento sintomático da angina de peito estável crônica : A ivabradina é indicada para o tratamento sintomático da angina de peito crônica estável em adultos com doença arterial coronariana com ritmo sinusal normal e frequência cardíaca ≥70 bpm. A ivabradina é indicada: em adultos incapazes de tolerar ou com uma contra-indicação ao uso de betabloqueadores; ou em combinação com betabloqueadores em pacientes inadequadamente controlados com uma dose ideal de betabloqueador.
Tratamento da insuficiência cardíaca crônica : A ivabradina é indicada na classe crônica de insuficiência cardíaca NYHA II a IV com disfunção sistólica, em pacientes em ritmo sinusal e cuja freqüência cardíaca é ≥75 bpm, em combinação com terapia padrão, incluindo terapia com betabloqueadores ou quando a terapia com betabloqueadores é contra-indicada ou não tolerada..
Uma indicação é um termo usado para a lista de condição ou sintoma ou doença para a qual o medicamento é prescrito ou usado pelo paciente. Por exemplo, acetaminofeno ou paracetamol é usado para febre pelo paciente ou o médico prescreve para dor de cabeça ou dores no corpo. Agora febre, dor de cabeça e dores no corpo são as indicações de paracetamol. Um paciente deve estar ciente das indicações de medicamentos usados em condições comuns, pois podem ser tomados sem receita médica na farmácia, ou seja, sem receita médica pelo médico.Hipertensão
Metoprolol é indicado para o tratamento da hipertensão, para baixar a pressão arterial. A redução da pressão arterial reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais, principalmente derrames e infartos do miocárdio. Esses benefícios foram observados em ensaios controlados de medicamentos anti-hipertensivos de uma ampla variedade de classes farmacológicas, incluindo o metoprolol.
O controle da pressão alta deve fazer parte do gerenciamento abrangente dos riscos cardiovasculares, incluindo, conforme apropriado, controle de lipídios, controle do diabetes, terapia antitrombótica, cessação do tabagismo, exercício e ingestão limitada de sódio. Muitos pacientes precisarão de mais de 1 medicamento para atingir as metas de pressão arterial. Para aconselhamento específico sobre objetivos e gerenciamento, consulte diretrizes publicadas, como as do Comitê Nacional Conjunto de Prevenção, Detecção, Avaliação e Tratamento de Pressão Sanguínea (JNC) do Programa Nacional de Educação em Alta Pressão Sanguínea.
Inúmeros medicamentos anti-hipertensivos, de uma variedade de classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação, foram mostrados em ensaios clínicos randomizados para reduzir a morbimortalidade cardiovascular, e pode-se concluir que é uma redução da pressão arterial, e não alguma outra propriedade farmacológica dos medicamentos, isso é amplamente responsável por esses benefícios. O maior e mais consistente benefício de resultado cardiovascular foi uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas reduções no infarto do miocárdio e mortalidade cardiovascular também foram observadas regularmente.
A pressão sistólica ou diastólica elevada causa risco cardiovascular aumentado, e o aumento absoluto do risco por mmHg é maior em pressões sanguíneas mais altas, de modo que mesmo reduções modestas da hipertensão grave podem proporcionar benefícios substanciais. A redução relativa do risco de redução da pressão arterial é semelhante em populações com risco absoluto variável, portanto, o benefício absoluto é maior em pacientes com maior risco, independentemente de sua hipertensão (por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia) e espera-se que esses pacientes se beneficiem de um tratamento mais agressivo para uma meta de pressão arterial mais baixa.
Alguns medicamentos anti-hipertensivos têm efeitos menores na pressão arterial (como monoterapia) em pacientes negros, e muitos medicamentos anti-hipertensivos têm indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo,., em angina, insuficiência cardíaca ou doença renal diabética). Essas considerações podem orientar a seleção da terapia.
O metoprolol pode ser administrado com outros agentes anti-hipertensivos.
Angina Pectoris
O metoprolol é indicado no tratamento a longo prazo da angina de peito, para reduzir os ataques de angina e melhorar a tolerância ao exercício.
Insuficiência Cardíaca
O metoprolol é indicado para o tratamento de insuficiência cardíaca estável, sintomática (NYHA Classe II ou III) de origem isquêmica, hipertensa ou cardiomiopática. Foi estudado em pacientes que já receberam inibidores da ECA, diuréticos e, na maioria dos casos, digitálicos. Nesta população, o metoprolol diminuiu a taxa de mortalidade mais hospitalização, em grande parte através da redução da mortalidade cardiovascular e hospitalizações por insuficiência cardíaca.
A ivabradina funciona afetando a atividade elétrica do seu coração, a fim de diminuir a freqüência cardíaca.
A ivabradina é usada em certas pessoas com insuficiência cardíaca crônica, para ajudar a diminuir o risco de precisar ser hospitalizada quando os sintomas pioram. A ivabradina não é para uso se você já tiver sintomas de insuficiência cardíaca que pioraram recentemente antes de iniciar este medicamento.
A ivabradina também pode ser usada para fins não listados neste guia de medicamentos.
O metoprolol é utilizado isoladamente ou em conjunto com outros medicamentos para tratar a pressão alta (hipertensão). A pressão alta aumenta a carga de trabalho do coração e das artérias. Se continuar por um longo tempo, o coração e as artérias podem não funcionar corretamente. Isso pode danificar os vasos sanguíneos do cérebro, coração e rins, resultando em acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca ou insuficiência renal. Uma pressão arterial mais baixa pode reduzir o risco de derrames e ataques cardíacos.
O metoprolol também é usado no tratamento de dores no peito graves (angina) e diminui o risco de ataques cardíacos repetidos. É dado a pessoas que já tiveram um ataque cardíaco. Além disso, o metoprolol é usado no tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca.
o metoprolol é um betabloqueador. Funciona afetando a resposta aos impulsos nervosos em certas partes do corpo, como o coração. Como resultado, o coração bate mais devagar e diminui a pressão sanguínea. Quando a pressão arterial é reduzida, a quantidade de sangue e oxigênio é aumentada para o coração.
o metoprolol está disponível apenas com a receita do seu médico.
A dose inicial recomendada de ivabradina é de 5 mg duas vezes ao dia nas refeições. Avalie o paciente após duas semanas e ajuste a dose para atingir uma freqüência cardíaca em repouso entre 50 e 60 batimentos por minuto (bpm), conforme mostrado na Tabela 1. Posteriormente, ajuste a dose conforme necessário com base na frequência cardíaca em repouso e na tolerabilidade. A dose máxima é de 7,5 mg duas vezes ao dia.
Em pacientes com histórico de defeitos de condução ou em outros pacientes nos quais a bradicardia pode levar a um comprometimento hemodinâmico, inicie a terapia com 2,5 mg duas vezes ao dia antes de aumentar a dose com base na freqüência cardíaca.
Tabela 1: Ajuste da dose
Frequência cardíaca | Ajuste da dose |
> 60 bpm | Aumente a dose em 2,5 mg (administrada duas vezes ao dia) até uma dose máxima de 7,5 mg duas vezes ao dia |
50-60 bpm | Mantenha a dose |
<50 bpm ou sinais e sintomas de bradicardia | Diminua a dose em 2,5 mg (administrada duas vezes ao dia); se a dose atual for de 2,5 mg duas vezes ao dia, interrompa a terapia * |
* |
Como fornecido
Formas e pontos fortes da dosagem
Ivabradine 5 mg: comprimido revestido por película, de cor salmão, oval, marcado nas duas arestas, com a inscrição “5” em uma face e com a ponta na outra face. O comprimido é marcado e pode ser dividido em metades iguais para fornecer uma dose de 2,5 mg.
Ivabradine 7,5 mg: comprimido revestido por película, de cor salmão, triangular, com a inscrição “7.5” em uma face e liso na outra face.
Armazenamento e manuseio
Ivabradine 5 mg os comprimidos são formulados como comprimidos revestidos por película, de cor salmão, oval, marcados nas duas bordas, marcados com “5” em uma face e divididos na outra face. Eles são fornecidos da seguinte forma:
Garrafas de 60 comprimidos (NDC 55513-800-60)
Garrafas de 180 comprimidos (NDC 55513-800-80)
Ivabradine 7,5 mg os comprimidos são formulados como comprimidos revestidos por película, de cor triangular, de cor salmão, com a inscrição “7.5” em uma face e lisos na outra face. Eles são fornecidos da seguinte forma:
Garrafas de 60 comprimidos (NDC 55513-810-60)
Garrafas de 180 comprimidos (NDC 55513-810-80)
Armazenamento
Armazenar a 25 ° C (77 ° F); excursões permitidas a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F).
Fabricado para: Amgen Inc. Um Amgen Center Drive Thousand Oaks, Califórnia 91320-1799. Emitido: 04/2015
Infarto do miocárdio
Tratamento precoce: Durante a fase inicial do infarto agudo definido ou suspeito do miocárdio, inicie o tratamento com Metoprolol o mais rápido possível após a chegada do paciente ao hospital. Esse tratamento deve ser iniciado em um tratamento coronário ou unidade similar imediatamente após a condição hemodinâmica do paciente se estabilizar.
Iniciar o tratamento nesta fase inicial com a administração intravenosa de três injeções em bolus de 5 mg de Metoprolol cada; administrar as injeções em intervalos de aproximadamente 2 minutos. Durante a administração intravenosa de Metoprolol, monitore a pressão arterial, a freqüência cardíaca e o eletrocardiograma.
Em pacientes que toleram a dose intravenosa completa (15 mg), inicie os comprimidos de Metoprolol, 50 mg a cada 6 horas, 15 minutos após a última dose intravenosa e continue por 48 horas. Posteriormente, a dose de manutenção é de 100 mg por via oral duas vezes ao dia.
Inicie pacientes que parecem não tolerar a dose intravenosa completa em comprimidos de Metoprolol 25 mg ou 50 mg a cada 6 horas (dependendo do grau de intolerância) 15 minutos após a última dose intravenosa ou assim que sua condição clínica permitir. Em pacientes com intolerância grave, interrompa o Metoprolol.
Populações especiais
Pacientes pediátricos: Não foram realizados estudos pediátricos. A segurança e eficácia do Metoprolol em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Compromisso renal: Não é necessário ajuste da dose de Metoprolol em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso hepático: É provável que os níveis sanguíneos de metoprolol aumentem substancialmente em pacientes com insuficiência hepática. Portanto, o metoprolol deve ser iniciado em doses baixas com titulação gradual da dose cautelosa de acordo com a resposta clínica.
Pacientes geriátricos (> 65 anos): Em geral, use uma dose inicial inicial baixa em pacientes idosos, dada a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Método de administração
A administração parenteral de Metoprolol (ampoule) deve ser feita em um ambiente com monitoramento intensivo.
Nota:
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente permitirem.
Como fornecido
Injeção de Metoprolol®
Injeção de metoprolol, USP
Ampuls 5 mL - cada um contendo 5 mg de metoprolol
Caixa de 10 ampuls
Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre a Ivabradine?
Hipersensibilidade à ivabradina ou a qualquer excipiente de ivabradina.
Frequência cardíaca em repouso <60 bpm antes do tratamento; choque cardiogênico; infarto agudo do miocárdio; hipotensão grave (<90/50 mmHg); insuficiência hepática grave; síndrome do seio doente; bloqueio sino-atrial; insuficiência cardíaca instável ou aguda; dependente de marcapasso; angina instável; Bloco AV de 3o grau.
Combinação com inibidores fortes do citocromo P-450 3A4, por exemplo, antifúngicos azólicos (cetoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina oral, josamicina, telitromicina), inibidores da protease do HIV (nelfinavir, ritonavir) e nefazodona.
Use na gravidez : Mulheres com potencial para engravidar devem usar medidas contraceptivas apropriadas durante o tratamento.
Não há ou há uma quantidade limitada de dados do uso de ivabradina em mulheres grávidas. Estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva. Esses estudos mostraram efeitos embriotóxicos e teratogênicos. O risco potencial para os seres humanos é desconhecido. Portanto, a ivabradina é contra-indicada durante a gravidez.
Use na lactação : Estudos em animais indicam que a ivabradina é excretada no leite. Portanto, a ivabradina é contra-indicada durante a amamentação. As mulheres que precisam de tratamento com ivabradina devem parar de amamentar e escolher outra maneira de alimentar o filho.
Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Metoprolol?
Você não deve usar este medicamento se for alérgico ao metoprolol ou se tiver um problema cardíaco grave, como bloqueio cardíaco, síndrome do seio doente ou freqüência cardíaca lenta.
Antes de tomar metoprolol, informe o seu médico se tiver insuficiência cardíaca congestiva, pressão arterial baixa, problemas de circulação, feocromocitoma, asma ou outros problemas respiratórios, diabetes, depressão, doença hepática ou renal, distúrbio da tireóide ou alergias graves.
O metoprolol pode prejudicar seu pensamento ou reações. Tenha cuidado se você dirige ou faz algo que exija que você esteja alerta.
Beber álcool pode aumentar certos efeitos colaterais do metoprolol.
Não pare de tomar metoprolol sem antes falar com seu médico. Parar de repente pode piorar sua condição.
Se precisar de cirurgia, informe o cirurgião com antecedência que está usando metoprolol.
O metoprolol é apenas parte de um programa completo de tratamento para hipertensão que também pode incluir dieta, exercício e controle de peso. Siga suas rotinas de dieta, medicação e exercício muito de perto se estiver sendo tratado por hipertensão.
Se você estiver sendo tratado com pressão alta, continue usando este medicamento, mesmo que se sinta bem. Pressão alta geralmente não apresenta sintomas. Pode ser necessário usar medicação para pressão arterial pelo resto da vida.
Use ivabradina conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.
- A ivabradina vem com uma folha extra de informações do paciente chamada Guia de Medicamentos. Leia com atenção. Leia novamente cada vez que você receber a ivabradina recarregada.
- Tome ivabradina por via oral com as refeições.
- Tome como lhe foi dito, mesmo que se sinta bem.
- Para obter o maior benefício, não perca as doses.
- Se você perder uma dose de ivabradina, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.
Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar a ivabradina.
Use Metropolol conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.
- O metoprolol é geralmente administrado como uma injeção no consultório, hospital ou clínica do seu médico. Se você estiver usando o Metoprolol em casa, um profissional de saúde ensinará como usá-lo. Certifique-se de entender como usar o Metoprolol. Siga os procedimentos que você ensina quando usa uma dose. Entre em contato com seu médico se tiver alguma dúvida.
- Não utilize Metoprolol se contiver partículas, estiver nublado ou descolorido ou se o frasco estiver rachado ou danificado.
- Mantenha este produto, bem como seringas e agulhas, fora do alcance de crianças e animais de estimação. Não reutilize agulhas, seringas ou outros materiais. Pergunte ao seu médico como descartar esses materiais após o uso. Siga todas as regras locais para descarte.
- Se você perder uma dose de Metoprolol, use-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não use 2 doses de uma só vez.
Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar o Metoprolol.
Existem usos específicos e gerais de um medicamento ou medicamento. Um medicamento pode ser usado para prevenir uma doença, tratar uma doença durante um período ou curar uma doença. Também pode ser usado para tratar o sintoma particular da doença. O uso do medicamento depende da forma que o paciente toma. Pode ser mais útil na forma de injeção ou, às vezes, na forma de comprimido. O medicamento pode ser usado para um único sintoma perturbador ou uma condição com risco de vida. Embora alguns medicamentos possam ser interrompidos após alguns dias, alguns medicamentos precisam ser continuados por um período prolongado para obter o benefício.Uso: indicações rotuladas
Insuficiência cardíaca: Reduzir o risco de hospitalização por agravamento da insuficiência cardíaca em pacientes adultos com estabilidade, sintomático (NYHA classe II a III, de acordo com as diretrizes de insuficiência cardíaca do ACC / AHA / HFSA [Yancy 2016] insuficiência cardíaca crônica com fração de ejeção do ventrículo esquerdo ≤35%, que estão no ritmo sinusal com freqüência cardíaca em repouso ≥70 batimentos por minuto (bpm) e estão em doses máximas toleradas de betabloqueadores ou têm uma contra-indicação ao uso de betabloqueadores.
Usos fora do rótulo
Taquicardia sinusal inadequada
Dados de um pequeno estudo prospectivo, randomizado, controlado por placebo, demonstraram que a ivabradina reduziu significativamente a freqüência cardíaca diurna e melhorou a tolerância e os sintomas do exercício em pacientes com taquicardia sinusal inadequada (IST). Dados adicionais podem ser necessários para definir melhor o papel da ivabradina nessa condição.
Com base nas diretrizes da American College of Cardiology / American Heart Association / Heart Rhythm Society para o gerenciamento de pacientes com arritmias supraventriculares, a ivabradina pode ser uma opção de tratamento razoável para o gerenciamento contínuo do IST sintomático
Angina estável
Um estudo multicêntrico, controlado por placebo, avaliando a adição de ivabradina à atual terapia estável com angina, não demonstrou diferenças significativas na incidência de pontos finais primários (composto de morte por eventos cardiovasculares ou infarto do miocárdio não fatal) ou incidência de componentes primários do ponto final. Em um estudo de centro único, controlado por placebo, a ivabradina em combinação com atenolol melhorou significativamente a resistência total do exercício em comparação com o atenolol sozinho em pacientes com angina estável. A eficácia clínica e de custo a longo prazo da adição de ivabradina à terapia com betabloqueadores ou bloqueadores dos canais de cálcio é desconhecida.
De acordo com as diretrizes européias e britânicas, a ivabradina é recomendada como terapia de segunda linha (ou como terapia de primeira linha em pacientes selecionados) para o tratamento de adultos com angina crônica estável. A ivabradina é aprovada na Europa para tratamento sintomático de pacientes com angina crônica estável, ritmo sinusal normal e freqüência cardíaca de pelo menos 70 bpm, especificamente como monoterapia em casos que não respondem ou são intolerantes aos betabloqueadores ou como terapia adicional em casos não controlados apenas por betabloqueadores. As diretrizes dos EUA fornecem farmacologia e evidências para a ivabradina; no entanto, como a ivabradina não foi aprovada nos Estados Unidos quando as diretrizes foram publicadas, nenhuma recomendação específica foi feita sobre seu uso.
Existem usos específicos e gerais de um medicamento ou medicamento. Um medicamento pode ser usado para prevenir uma doença, tratar uma doença durante um período ou curar uma doença. Também pode ser usado para tratar o sintoma particular da doença. O uso do medicamento depende da forma que o paciente toma. Pode ser mais útil na forma de injeção ou, às vezes, na forma de comprimido. O medicamento pode ser usado para um único sintoma perturbador ou uma condição com risco de vida. Embora alguns medicamentos possam ser interrompidos após alguns dias, alguns medicamentos precisam ser continuados por um período prolongado para obter o benefício.Uso: indicações rotuladas
Angina : Tratamento a longo prazo da angina de peito.
Insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida (formulação oral ER) : Tratamento da insuficiência cardíaca estável, sintomática (classe II ou III da NYHA) de origem isquêmica, hipertensiva ou cardiomiopática para reduzir a taxa de mortalidade mais hospitalização em pacientes que já recebem inibidores da enzima de conversão da angiotensina, diuréticos e / ou digoxina.
Hipertensão: Manejo da hipertensão. Nota: Betabloqueadores são não recomendado como terapia de primeira linha (ACC / AHA [Whelton 2017]).
Infarto do miocárdio : Tratamento do infarto agudo do miocárdio hemodinamicamente estável para reduzir a mortalidade cardiovascular (injeção a ser usada em combinação com a terapia de manutenção oral com metoprolol).
Usos fora do rótulo
Fibrilação atrial / vibração
Com base nas diretrizes da Associação Americana do Coração de 2014 / Faculdade Americana de Cardiologia / Sociedade de Ritmo do Coração (AHA / ACC / HRS) para o tratamento de pacientes com fibrilação atrial (AF), o uso de betabloqueadores, incluindo metoprolol, para controle da taxa ventricular em pacientes com FA paroxística, persistente ou permanente é eficaz e recomendado.
Prevenção de fibrilação atrial após cirurgia cardíaca
Com base nas diretrizes da American College of Cardiology Foundation / American Heart Association (ACCF / AHA) para cirurgia de revascularização do miocárdio, recomenda-se que os betabloqueadores ajudem a prevenir a fibrilação atrial no pós-operatório.
Cardiomiopatia hipertrófica
Com base nas diretrizes da American College of Cardiology Foundation / American Heart Association (ACCF / AHA) para o diagnóstico e tratamento da cardiomiopatia hipertrófica, um betabloqueador (por exemplo, metoprolol) é um agente eficaz e recomendado para o tratamento dos sintomas (por exemplo, angina , dispnéia) em pacientes com cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva ou não obstrutiva.
Síndrome de Marfan com aneurisma da aorta
Baseado na American College of Cardiology Foundation / American Heart Association / American Association for Thoracic Surgery (ACCF / AHA / AATS) diretrizes para o diagnóstico e tratamento de pacientes com doença aórtica torácica, um betabloqueador (por exemplo, metoprolol) é um agente eficaz e recomendado para reduzir a taxa de dilatação da aorta em pacientes com síndrome de Marfan e aneurisma da aorta, a menos que exista uma contra-indicação.
Profilaxia da enxaqueca
Dados de ensaios pequenos, randomizados e controlados por ativos apóiam o uso de metoprolol na prevenção de enxaquecas.
Com base em diretrizes baseadas em evidências para tratamento farmacológico para prevenção de enxaqueca episódica em adultos da Academia Americana de Neurologia e da Sociedade Americana de Dor de Cabeça, o metoprolol é eficaz na prevenção da enxaqueca em adultos.
Taquicardia supraventricular (por exemplo, taquicardia reentrante nodal atrioventricular, taquicardia reentrante atrioventricular, taquicardia atrial focal)
Baseado no Colégio Americano de Cardiologia / Associação Americana do Coração / Sociedade de Ritmo do Coração (ACC / AHA / HRS) diretrizes para o tratamento de pacientes adultos com taquicardia supraventricular, o uso de um betabloqueador oral ou intravenoso, incluindo metoprolol, é eficaz e recomendado para uma variedade de taquicardias supraventriculares sintomáticas (taquicardia reentrante nodal atrioventricular [AVNRT] taquicardia reentrante atrioventricular [AVRT] taquicardia atrial focal [AT] e taquicardia atrial multifocal [MAT]. Em pacientes sem pré-excitação, o metoprolol intravenoso é recomendado para tratamento agudo em pacientes hemodinamicamente estáveis e o metoprolol oral é recomendado para o tratamento contínuo de taquicardias supraventriculares sintomáticas em pacientes que não são candidatos ou preferem não sofrer ablação por cateter.
O metoprolol intravenoso ou oral pode ser útil para o controle da taxa no tratamento agudo ou no manejo contínuo de pacientes hemodinamicamente estáveis com vibração atrial.
Tirotoxicose
Com base nas diretrizes da American Thyroid Association para diagnóstico e gerenciamento de hipertireoidismo e outras causas de tireotoxicose, os betabloqueadores, incluindo o metoprolol, são eficazes e recomendados no tratamento da tireotoxicose sintomática. Os betabloqueadores também devem ser considerados em pacientes assintomáticos com risco aumentado de complicações devido ao agravamento do hipertireoidismo.
Arritmias ventriculares
Com base nas diretrizes da American Heart Association / American College of Cardiology / Heart Rhythm Society (AHA / ACC / HRS) para o gerenciamento de pacientes com arritmias ventriculares e prevenção de morte súbita cardíaca, os betabloqueadores são eficazes para o controle de arritmias ventriculares e batidas prematuras ventriculares.
Veja também:
Que outras drogas afetarão a ivabradina?
Interações Farmacodinâmicas: Uso Concomitante Não Recomendado: Medicamentos Prolongadores de QT : Medicamentos cardiovasculares que prolongam o intervalo QT (por exemplo, quinidina, disopiramida, bepridil, sotalol, ibutilida, amiodarona); medicamentos não cardiovasculares que prolongam o intervalo QT (por exemplo, pimozida, ziprasidona, sertindol, mefloquina, halofantrina, pentamidina, cisaprida IV).
O uso concomitante de medicamentos cardiovasculares e não cardiovasculares que prolongam o intervalo QT com ivabradina deve ser evitado, pois o prolongamento do intervalo QT pode ser exacerbado pela redução da freqüência cardíaca. Se a combinação parecer necessária, é necessário um monitoramento cardíaco próximo.
Uso concomitante com precaução : Diuréticos que destroem o potássio (diuréticos tiazídicos e de alça): A hipocalemia pode aumentar o risco de arritmia. Como a ivabradina pode causar bradicardia, a combinação resultante de hipocalemia e bradicardia é um fator predisponente ao aparecimento de arritmias graves, especialmente em pacientes com síndrome do QT longo, congênita ou induzida por substância.
Interações farmacocinéticas: Citocromo P-450 3A4 (CYP3A4) : A ivabradina é metabolizada apenas pelo CYP3A4 e é um inibidor muito fraco deste citocromo. A ivabradina demonstrou não influenciar o metabolismo e as concentrações plasmáticas de outros substratos do CYP3A4 (inibidores leves, moderados e fortes). Os inibidores e indutores do CYP3A4 são suscetíveis de interagir com a ivabradina e influenciar seu metabolismo e farmacocinética em uma extensão clinicamente significativa. Estudos de interação medicamentosa estabeleceram que os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ivabradina, enquanto os indutores as diminuem. Concentrações plasmáticas aumentadas de ivabradina podem estar associadas ao risco de bradicardia excessiva.
Contra-indicação do uso concomitante : O uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A4, por exemplo, antifúngicos azólicos (cetoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina oral, josamicina, telitromicina), inibidores da protease do HIV (nelfinavir, ritonavir) e nefazodona é contraindicado. Os potentes inibidores do CYP3A4 cetoconazol (200 mg uma vez ao dia) e josamicina (1 g duas vezes ao dia) aumentaram a exposição plasmática média da ivabradina em 7 a 8 vezes.
Uso concomitante Não recomendado: Inibidores moderados do CYP3A4 : Estudos de interação específicos em voluntários e pacientes saudáveis mostraram que a combinação de ivabradina com os agentes redutores da frequência cardíaca diltiazem ou verapamil resultou em um aumento na exposição à ivabradina (aumento de 2 a 3 vezes na AUC) e uma redução adicional da freqüência cardíaca de 5 bpm. O uso concomitante de ivabradina com estes medicamentos não é recomendado.
Uso concomitante com precauções: inibidores moderados do CYP3A4 : O uso concomitante de ivabradina com outros inibidores moderados do CYP3A4 (por exemplo, fluconazol) pode ser considerado na dose inicial de 2,5 mg duas vezes ao dia e se a freqüência cardíaca em repouso for> 60 bpm, com monitoramento da freqüência cardíaca.
Suco de toranja: A exposição à ivabradina aumentou duas vezes após a administração concomitante com suco de toranja. Portanto, a ingestão de suco de toranja deve ser restrita durante o tratamento com ivabradina.
Indutores do CYP3A4: Indutores do CYP3A4 [por exemplo, rifampicina, barbitúricos, fenitoína, Hypericum perforatum (St. Erva de John)] pode diminuir a exposição e a atividade da ivabradina. O uso concomitante de medicamentos indutores do CYP3A4 pode exigir um ajuste da dose de ivabradina. A combinação de ivabradina 10 mg duas vezes ao dia com St. A erva de John demonstrou reduzir pela metade a AUC da ivabradina. A ingestão de St. O mosto de John deve ser restringido durante o tratamento com ivabradina.
Outro uso concomitante : Estudos específicos de interação medicamentosa não demonstraram efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: inibidores da bomba de prótons (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da HMG-CoA redutase (simvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio da dihidropiridina (amlodipina, lacid. Além disso, não houve efeito clinicamente significativo da ivabradina na farmacocinética da sinvastatina, amlodipina, lacidipina, na farmacocinética e farmacodinâmica da digoxina, varfarina e na farmacodinâmica da aspirina.
Nos ensaios clínicos de fase III, os seguintes medicamentos foram rotineiramente combinados com ivabradina, sem evidência de preocupações de segurança: inibidores da enzima de conversão da angiotensina, antagonistas da angiotensina II, bloqueadores β, diuréticos, anti-aldosterona, nitratos de ação curta e longa, inibidores da HMG-CoA redutase, fibratos, inibidores da próton-pumpina oral.
População pediátrica : Estudos de interação foram realizados apenas em adultos.
Veja também:
Que outros medicamentos afetarão o metoprolol?
O metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os medicamentos que inibem o CYP2D6 podem afetar a concentração plasmática de metoprolol. Exemplos de medicamentos que inibem o CYP2D6 são quinidina, terbinafina, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxibe, propafenon e difenidramina. Quando o tratamento com esses medicamentos é iniciado, a dose de Metoprolol pode ter que ser reduzida para pacientes tratados com Metoprolol.
As seguintes combinações com metoprolol devem ser evitadas : Derivados de ácidos barbitúricos : Os barbitúricos (investigados para pentobarbital) induzem o metabolismo do metoprolol por indução enzimática.
Propafenona: Após a administração de propafenona a 4 pacientes em terapia com metoprolol, as concentrações plasmáticas de metoprolol aumentaram 2-5 vezes e 2 pacientes apresentaram efeitos colaterais típicos do metoprolol. A interação foi confirmada em 8 voluntários saudáveis. A interação é provavelmente explicada pelo fato de que a propafenona, semelhante à quinidina, inibe o metabolismo do metoprolol via citocromo P450 2D6. A combinação é provavelmente difícil de manusear, pois a propafenona também possui propriedades de bloqueio de receptores beta.
Verapamil : Em combinação com medicamentos bloqueadores de receptores beta (descritos para atenolol, propranolol e pindol), o verapamil pode causar bradicardia e queda da pressão arterial.
O verapamil e os betabloqueadores têm efeitos inibitórios aditivos na condução AV e na função sinusal.
As seguintes combinações com metoprolol podem exigir medicamento modificado
Dosagem:
Amiodarona: Um relato de caso sugere que pacientes tratados com amiodarona podem desenvolver bradicardia sinusal pronunciada quando tratados simultaneamente com metoprolol. A amiodarona tem meia-vida extremamente longa (cerca de 50 dias), o que implica que as interações podem ocorrer por um longo tempo após a retirada do medicamento.Antiarrítmicos, Classe I : Os antiarrítmicos de classe I e os medicamentos bloqueadores dos receptores beta têm efeitos inotrópicos negativos aditivos que podem resultar em efeitos colaterais hemodinâmicos graves em pacientes com função ventricular esquerda prejudicada. A combinação também deve ser evitada na "síndrome do seio doente" e na condução AV patológica. A interação é melhor documentada para a disopiramida.
Medicamentos anti-inflamatórios / antirreumáticos não esteróides (AINEs) : Demonstrou-se que a anti-lógica dos AINEs neutraliza o efeito anti-hipertensivo dos medicamentos bloqueadores dos receptores beta. Principalmente, a indometacina foi estudada. Essa interação provavelmente não ocorre com o sulindac. Um estudo de interação negativa sobre diclofenaco foi realizado.
Difenidramina: A difenidramina diminui (2,5 vezes) a depuração do metoprolol em alfa-hidroximetoprolol via CYP2D6 em pessoas em rápida hidroxilação. Os efeitos do metoprolol são aprimorados. A difenidramina provavelmente pode inibir o metabolismo de outros substratos do CYP2D6.
Digitalis Glycosides : Os glicosídeos de digitálicos em associação com betabloqueadores podem aumentar o tempo de condução AV e induzir bradicardia.
Diltiazem : Os bloqueadores de diltiazem e beta-receptor têm efeitos inibitórios aditivos na função de condução AV e sinusnó. Bradicardia pronunciada foi observada (relatórios de casos) durante o tratamento combinado com diltiazem.
Epinefrina: Existem cerca de 10 relatos de pacientes tratados com bloqueadores não seletivos de receptores beta (incluindo pindolol e propranolol) que desenvolveram hipertensão e bradicardia pronunciadas após a administração de adrenalina (adrenalina). Essas observações clínicas foram confirmadas em estudos em voluntários saudáveis. Também foi sugerido que a epinefrina nos anestésicos locais pode provocar essas reações na administração intravasal. O risco é provavelmente menor com bloqueadores cardio-receptores beta cardiosseletivos.
Fenilpropanolamina: A fenilpropanolamina (norefedrina) em doses únicas de 50 mg pode aumentar a pressão arterial diastólica para valores patológicos em voluntários saudáveis. O propranolol geralmente neutraliza o aumento da pressão arterial induzida pela fenilpropanolamina. No entanto, os bloqueadores dos receptores beta podem provocar reações hipertensivas paradoxais em pacientes que tomam altas doses de fenilpropranolamina. Crise hipertensiva durante o tratamento apenas com fenilpropanolamina foi descrita em alguns casos.
Quinidina: A quinidina inibe o metabolismo do metoprolol nos chamados hidroxiladores rápidos (> 90% na Suécia) com níveis plasmáticos marcadamente elevados e bloqueio beta aprimorado como resultado. Uma interação correspondente pode ocorrer com outros betabloqueadores metabolizados pela mesma enzima (citocromo P450 2D6).
Clonidina: A reação hipertensiva quando a clonidina é retirada repentinamente pode ser potencializada por betabloqueadores. Se o tratamento concomitante com clonidina for interrompido, o medicamento com betabloqueador deve ser retirado vários dias antes da clonidina.
Rifampicina: A rifampicina pode induzir o metabolismo do metoprolol, resultando em níveis plasmáticos reduzidos.
Os pacientes que recebem tratamento concomitante com outros betabloqueadores (ou seja, colírios) ou inibidores da MAO devem ser mantidos sob vigilância rigorosa. Nos pacientes que recebem terapia com bloqueadores de receptores beta, os anestésicos por inalação aumentam o efeito cardio-depressor. As dosagens de antidiabéticos orais podem ter que ser reajustadas em pacientes recebendo betabloqueadores. A concentração plasmática de metoprolol pode aumentar quando a cimetidina ou hidralazina são administradas simultaneamente.
Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais da ivabradina?
As reações adversas clinicamente significativas que aparecem em outras seções da rotulagem incluem:
- Toxicidade fetal
- Fibrilação atrial
- Distúrbios de bradicardia e condução
Experiência em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
No tratamento da insuficiência cardíaca sistólica com o ensaio If inibidor da ivabradina (SHIFT), a segurança foi avaliada em 3260 pacientes tratados com ivabradina e 3278 pacientes que receberam placebo. A duração média da exposição à ivabradina foi de 21,5 meses.
As reações adversas medicamentosas mais comuns no estudo SHIFT são mostradas na Tabela 2.
Tabela 2: Reações adversas a medicamentos com taxas ≥ 1,0% mais altas na ivabradina do que no placebo ocorrendo em> 1% na ivabradina no SHIFT
Ivabradine N = 3260 | Placebo N = 3278 | |
Bradicardia | 10% | 2,2% |
Hipertensão, pressão arterial aumentada | 8,9% | 7,8% |
Fibrilação atrial | 8,3% | 6,6% |
Fósfenos, brilho visual | 2,8% | 0,5% |
Fenômenos luminosos (fósfenos)
Fosfenos são fenômenos descritos como um brilho transitoriamente aprimorado em uma área limitada do campo visual, halos, decomposição da imagem (efeitos estroboscópicos ou caleidoscópicos), luzes brilhantes coloridas ou várias imagens (persistência retiniana). Os fosfenos são geralmente desencadeados por variações repentinas na intensidade da luz. A ivabradina pode causar fosfenos, que se pensa serem mediados pelos efeitos da ivabradina nos fotorreceptores da retina. O início geralmente ocorre nos primeiros 2 meses de tratamento, após os quais podem ocorrer repetidamente. Os fosfenos foram geralmente relatados como de intensidade leve a moderada e levaram à descontinuação do tratamento em <1% dos pacientes; mais resolvido durante ou após o tratamento.
Experiência pós-comercialização
Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar sua frequência de maneira confiável ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de Ivabradine: síncope, hipotensão, angioedema, eritema, erupção cutânea, prurido, urticária, vertigem, diplopia e deficiência visual.
Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Metoprolol?
As seguintes reações adversas são descritas em outras partes da rotulagem :
Experiência em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática. As informações de reações adversas de ensaios clínicos, no entanto, fornecem uma base para identificar os eventos adversos que parecem estar relacionados ao uso de drogas e para taxas aproximadas.
Hipertensão e angina: a maioria das reações adversas tem sido leve e transitória. As reações adversas mais comuns (> 2%) são cansaço, tontura, depressão, diarréia, falta de ar, bradicardia e erupção cutânea.
Insuficiência Cardíaca: No estudo MERIT-HF, comparando o succinato de metoprolol em doses diárias de até 200 mg (dose média de 159 mg uma vez ao dia; n = 1990) ao placebo (n = 2001), 10,3% dos pacientes com succinato de metoprolol foram descontinuados para eventos adversos vs. 12,2% dos pacientes placebo.
A tabela abaixo lista as reações adversas no estudo MERIT-HF que ocorreram com uma incidência de ≥ 1% no grupo succinato de metoprolol e maior que o placebo em mais de 0,5%, independentemente da avaliação da causalidade.
Reações adversas que ocorrem no estudo MERIT-HF com incidência ≥ 1% no grupo succinato de metoprolol e maior que o placebo em mais de 0,5%
Eventos adversos pós-operatórios: em um randomizado, duplo-cego, estudo controlado por placebo de 8351 pacientes com ou em risco de doença aterosclerótica em cirurgia não vascular e que não estavam em terapia com betabloqueadores, o metoprolol succinato 100 mg foi iniciado 2 a 4 horas antes da cirurgia e depois continuou por 30 dias a 200 mg por dia. O uso de succinato de metoprolol foi associado a uma maior incidência de bradicardia (6,6% vs. 2,4%; HR, 2,74; IC 95% 2,19, 3,43), hipotensão (15% vs. 9,7%; HR 1,55; IC 95% 1,37, 1,74), acidente vascular cerebral (1% vs. 0,5%; HR 2,17; IC 95% 1,26, 3,74) e morte (3,1% vs. 2,3%; HR 1,33; IC 95% 1,03, 1,74) em comparação com o placebo.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de metoprolol de liberação prolongada ou metoprolol de liberação imediata. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Cardiovascular: Extremidades frias, insuficiência arterial (geralmente do tipo Raynaud), palpitações, edema periférico, síncope, dor no peito e hipotensão.
Respiratório: Sorteio (broncoespasmo), dispnéia.
Sistema Nervoso Central: Confusão, perda de memória a curto prazo, dor de cabeça, sonolência, pesadelos, insônia, ansiedade / nervosismo, alucinações, parestesia.
Gastrointestinal: Náusea, boca seca, constipação, flatulência, azia, hepatite, vômito.
Reações hipersensíveis: Prurido.
Diversos: dor músculo-esquelética, artralgia, visão turva, diminuição da libido, impotência masculina, zumbido, alopecia reversível, agranulocitose, olhos secos, agravamento da psoríase, doença de Peyronie, sudorese, fotosensibilidade, distúrbio do paladar.
Reações adversas potenciais: Além disso, existem reações adversas não listadas acima que foram relatadas com outros agentes bloqueadores beta-adrenérgicos e devem ser consideradas possíveis reações adversas ao succinato de metoprolol.
Sistema Nervoso Central: Depressão mental reversível progredindo para a catatonia; uma síndrome reversível aguda caracterizada por desorientação para tempo e local, perda de memória a curto prazo, labilidade emocional, sensório nublado e desempenho reduzido em neuropsicometria.
Hematológico: Agranulocitose, púrpura não trombocitopênica, púrpura trombocitopênica.
Reações hipersensíveis: laringoespasmo, dificuldade respiratória.
Ivabradine 5 mg : Um comprimido revestido por película contém 5 mg de ivabradina (equivalente a 5.390 mg de ivabradina como cloridrato).
Ivabradina 7,5 mg : Um comprimido revestido por película contém 7,5 mg de ivabradina (equivalente a 8,085 mg de cloridrato de ivabradina).
Excipientes / Ingredientes Inativos: Ivabradine 5 mg : Excipiente com efeito conhecido: 63,91 mg de lactose monohidratada.
Ivabradina 7,5 mg :
Excipiente com efeito conhecido: 61.215 mg de lactose monohidratada.Principal:
Lactose monohidratada, estearato de magnésio (E 470 B), amido de milho, maltodextrina, sílica, coloidal anidra (E 551).Revestimento de filme: Hipromelose (E 464), dióxido de titânio (E171), macrogol 6000, glicerol (E 422), estearato de magnésio (E 470 B), óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro vermelho (E172).
O metoprolol é um agente bloqueador β1-adrenérgico cardiosseletivo usado para infarto agudo do miocárdio (IM), insuficiência cardíaca, angina de peito e hipertensão leve a moderada. Também pode ser usado para dores de cabeça supraventriculares e taquiarritmias e profilaxia para enxaqueca. O metoprolol é estruturalmente semelhante ao bisoprolol, acebutolol e atenolol, pois possui dois substituintes na posição para do anel benzeno. Pensa-se que a seletividade β1 desses agentes se deva em parte aos grandes substituintes na posição para. Em doses baixas, o metoprolol bloqueia seletivamente os receptores β1-adrenérgicos cardíacos com pouca atividade contra os receptores β2-adrenérgicos dos pulmões e do músculo liso vascular. A seletividade do receptor diminui com doses mais altas. Ao contrário do propranolol e do pindolol, o metoprolol não exibe atividade simpatomimética intrínseca estabilizadora da membrana. Os efeitos estabilizadores da membrana são observados apenas em doses muito superiores às necessárias para a atividade de bloqueio β-adrenérgico. O metoprolol possui um único centro quiral e é administrado como uma mistura racêmica.