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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Infecções fúngicas causadas por patógenos sensíveis ao itraconazol :
lesão cutânea e mucosas - candidíase vulvovaginal, líquen multicolorido, dermatomicose, candidíase da mucosa oral, ceratite fúngica;
onicomicose causada por dermatófitos e / ou cogumelos semelhantes a leveduras;
micoses do sistema - aspergilose sistêmica e candidíase, criptococose, incluindo meningite criptocócica (em pacientes com imunodeficiência e em todos os pacientes com SNC de criptocococose e trakonazol devem ser usados apenas se os medicamentos da primeira linha de tratamento não forem aplicáveis ou ineficazes), histoplasmose, blastomicose, esporocimicose.
Dentro, depois da comida. As cápsulas devem ser engolidas completamente, bebendo com uma pequena quantidade de água.
Quadro 1
Mostrando | Dose | Duração do tratamento | |||||||
Candidíase vulvovaginal | 200 mg 2 vezes ao dia ou 200 mg 1 vez por dia | 1 dia ou 3 dias | |||||||
Líquen multicolorido | 200 mg 1 vez por dia | 7 dias | |||||||
Dermatomicoses da pele lisa | 200 mg uma vez ao dia ou 100 mg 1 vez por dia | 7 dias ou 15 dias | |||||||
Danos a áreas altamente seladas da pele, como mãos e pés | 200 mg 2 vezes ao dia ou 100 mg 1 vez por dia | 7 dias ou 30 dias | |||||||
Candidíase nula da mucosa | 100 mg 1 vez por dia | 15 dias | |||||||
A biodisponibilidade do atraconazol durante a administração oral pode ser reduzida em alguns pacientes com imunidade comprometida, por exemplo, em pacientes com neutropenia, pacientes infectados pelo HIV ou em pacientes com órgãos transplantados. Portanto, pode ser necessário um aumento de dose dupla | |||||||||
Ceratite fúngica | 200 mg 1 vez por dia | 21 dias (a duração do tratamento pode ser ajustada dependendo da melhora do quadro clínico) | |||||||
Onicomicose causada por dermatófitos e / ou cogumelos mofados e semelhantes a leveduras | |||||||||
Terapia de pulso | Doses e duração do tratamento | ||||||||
Um curso de terapia de pulso é a ingestão diária de 2 cápsulas do medicamento Itrazol® 2 vezes ao dia (200 mg 2 vezes ao dia) por uma semana. Dois cursos são recomendados para o tratamento de lesões fúngicas do revestimento das unhas. Três cursos são recomendados para o tratamento de lesões fúngicas de unhas dos pés. O intervalo entre os cursos durante os quais você não precisa tomar o medicamento é de 3 semanas. Os resultados clínicos se tornarão aparentes após o tratamento, à medida que as unhas crescerem | |||||||||
Localização | 1a semana | 2a semana | 3a semana | 4a semana | 5a semana | 6 semanas | 7a semana | 8a semana | 9a semana |
Danos nas placas das unhas dos pés com ou sem danos nas placas das unhas dos dedos | 1o ano | Semanas livres de tomar a droga | 2o ano | Semanas livres de tomar a droga | 3o ano | ||||
Danos nas placas das mãos | 1o ano | Semanas livres de tomar a droga | 2o ano | — | |||||
Tratamento contínuo | Dose | Duração do tratamento | |||||||
Danos nas placas de pregos dos pés com ou sem danos nas placas das unhas das mãos | 200 mg / dia | 3 meses |
A remoção do itraconazol da pele e do tecido das unhas é mais lenta que no plasma sanguíneo. Assim, os efeitos clínicos e micológicos ideais são alcançados através de 2-4 semanas após o tratamento para infecções de pele e 6-9 meses após o final do tratamento para infecções nas unhas.
Quadro 2
Micoses do sistema | |||
Mostrando | Dose | A duração média do tratamento* | Notas |
Aspergilose | 200 mg 1 vez por dia | 2-5 meses | Aumente a dose para 200 mg 2 vezes ao dia no caso de uma doença invasiva ou disseminada |
Candidose | 100–200 mg 1 vez por dia | de 3 semanas a 7 meses | Aumente a dose para 200 mg 2 vezes ao dia no caso de uma doença invasiva ou disseminada |
Criptocococose (exceto meningite) | 200 mg 1 vez por dia | de 2 meses a 1 ano | — |
Meningite criptocócica | 200 mg 2 vezes ao dia | de 2 meses a 1 ano | Apoiando a terapia, veja. "Instruções especiais." |
Histoplasmose | de 200 mg 1 vez por dia a 200 mg 2 vezes ao dia | 8 meses | — |
Blastomicose | de 100 mg 1 vez por dia a 200 mg 2 vezes ao dia | 6 meses | — |
Esporotricose | 100 mg 1 vez por dia | 3 meses | — |
Paracoccidioidomicose | 100 mg 1 vez por dia | 6 meses | Não estão disponíveis informações sobre a eficácia desta dose no tratamento da paracoccidioidomicose em pacientes infectados pelo HIV |
Cromomicose | 100–200 mg 1 vez por dia | 6 meses | — |
* A duração pode ser ajustada dependendo da eficácia do tratamento.
Grupos especiais de pacientes
Idade das crianças. Dados sobre o uso de itraconazol em crianças não são suficientes. Recomenda-se o uso do medicamento Itrazol® para o tratamento de crianças com mais de 3 anos de idade somente se o benefício possível exceder o risco potencial.
Idade do idoso. Os dados sobre o uso de itraconazol no tratamento de pacientes idosos são limitados. Recomenda-se o uso do medicamento Itrazol® para o tratamento desta categoria de pacientes, somente se o benefício esperado do tratamento exceder o risco potencial. Ao escolher uma dose do medicamento para o tratamento de pacientes idosos, recomenda-se levar em consideração a diminuição da função do fígado, rins e coração, mais frequentemente encontrado na velhice, bem como a presença de doenças concomitantes ou a ingestão de medicamentos associados.
Violação da função hepática. Os dados sobre o uso de itraconazol no tratamento de pacientes com insuficiência hepática são limitados. Deve-se tomar cuidado para prescrever um medicamento dessa categoria de pacientes.
Violação da função dos rins. Os dados sobre o uso de itraconazol no tratamento de pacientes com insuficiência renal são limitados. Em alguns pacientes que sofrem de insuficiência renal, a exposição ao atraconazol pode ser reduzida. Deve-se tomar cuidado para prescrever um medicamento dessa categoria de pacientes. Em alguns casos, pode ser necessária uma alteração na dose do medicamento.
hipersensibilidade ao itraconazol ou substâncias auxiliares;
tomada simultânea de substratos de isopurgeons do CYP3A4 (ver. "Interação") como levacetilmetadona, metadona; disopiramidas, dofetilida, droneseron, chinidina; telitromicina em pacientes com insuficiência renal ou hepática; tikagloror; halofantrina; astemizol, misolastina, terfenadina; alcoolóides esponjosos — di-hidroergotamina, ergometrina (ergonovin) ergotamina, metilergometrina (metilergonovina) eletriptano; irinotecano; lurazidona, midazolam para administração oral, pimosídeo, sertindol, triazolam; branqueado, felodipina, lerkanidipin, nisoldipin; ivabradina, lasina precoce; epllerenon; cisaprid, domperidona; lovastatina, sinvastatina, atorvastatina; fesotherodina em pacientes com insuficiência renal ou moderada da função hepática, solifenacina em pacientes com função renal insuficiente de grau grave e com função hepática insuficiente de grau moderado ou grave; colchicina em pacientes com insuficiência hepática ou renal;
insuficiência cardíaca crônica no momento ou na história (com exceção da terapia de infecções com risco de vida ou outras infecções perigosas; ver. "Instruções especiais");
intolerância à frutose, deficiência de açúcar / isomaltase, má absorção de glicose-galactose;
gravidez;
amamentação ;
infância até 3 anos.
Com cautela : cirrose da função hepática e renal; aumento da sensibilidade a outros nitrogênio; uso simultâneo com medicamentos que podem aumentar ou diminuir a concentração de atraconazol no plasma sanguíneo ou uso simultâneo com medicamentos cuja concentração no plasma sanguíneo pode mudar (ver. "Interação"); pacientes idosos; crianças com mais de 3 anos de idade (ver. "Instruções especiais").
Classificação da frequência de desenvolvimento dos efeitos colaterais de acordo com as recomendações da OMS: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (de ≥1 / 100 a <1/10); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/1000); muito raramente disponível (0.
Dados obtidos em ensaios clínicos
A segurança das cápsulas à base de medicamentos e medicamentos foi estudada em 107 ensaios clínicos abertos e duplo-cegos envolvendo 8499 pacientes. Todos os 8499 pacientes receberam pelo menos uma vez o uso de aveia à base de drogas pelo menos uma vez, após o que foi realizada uma avaliação de segurança.
Doenças infecciosas e parasitárias : raramente - rinite, sinusite, infecções do trato respiratório superior.
Do lado dos sistemas linfáticos e formadores de sangue: raramente - leucopenia; frequência desconhecida - neutropenia.
Do lado do sistema imunológico : raramente - hipersensibilidade.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - hipestesia, parestesia.
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - zumbido.
Do lado do LCD: frequentemente - dor abdominal, náusea; raramente - dispepsia, constipação, meteorismo, diarréia, vômito; raramente - disgevsia.
Do fígado e trato biliar: com pouca frequência - hiperbilirrubinemia, insuficiência hepática.
Do lado da pele e células adiposas subcutâneas: raramente - erupção cutânea, comichão, urticária.
Dos rins e trato urinário: raramente - polakiúria.
Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: raramente - irregularidades menstruais; raramente - disfunção erétil.
Complicações de natureza geral e reação no local da introdução : síndrome raramente comestível.
Abaixo está uma lista de reações indesejadas associadas à ingestão de itraconazol na forma de uma solução para ingestão e / ou uma solução para administração / registrada em ensaios clínicos (com exceção das reações laterais pertencentes à categoria “inflamação no local da injeção”, uma vez que essas reações laterais são uma solução específica para medicamentos para a administração / administração).
Do lado dos sistemas linfáticos e formadores de sangue: granulocitopenia, trombocitopenia.
Do lado do sistema imunológico : reações anafilactóides.
Do lado metabólico : hiperglicemia, hipercalemia, hipocalemia, hipomagnemia.
Distúrbios do movimento: confusão.
Do lado do sistema nervoso : neuropatia periférica, tontura, sonolência.
Do lado do MSS : insuficiência cardíaca, falta de ventrículo esquerdo, taquicardia, hipertensão arterial, hipotensão arterial.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: edema pulmonar, disfonia, tosse.
Do lado do LCD: distúrbios gastrointestinais.
Do fígado e trato biliar: hepatite, icterícia, insuficiência hepática.
Da pele e tecido subcutâneo: erupção cutânea eritematóstica, hiperidrose.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: mialgia, artralgia.
Dos rins e trato urinário: deficiência de função renal, incontinência urinária.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : inchaço generalizado, inchaço da face, dor no peito, hipertermia, dor, fadiga, calafrios.
Impacto nos resultados de indicadores laboratoriais e estudos instrumentais : aumento da atividade de ALT, AST, SHF no plasma sanguíneo, LDG no plasma sanguíneo, aumento da concentração de uréia no sangue, aumento da atividade do GGT, aumento da atividade das enzimas hepáticas, desvio da norma dos indicadores da análise geral da urina.
Crianças
A segurança do medicamento e do traconazol em cápsulas foi avaliada em 14 ensaios clínicos (4 estudos controlados por placebo, 9 estudos abertos e 1 com uma fase aberta seguida por dupla ocultação) envolvendo 165 crianças de 1 a 17 anos.
Durante os estudos, observou-se que as reações laterais mais comuns foram: dor de cabeça, vômito, dor abdominal, diarréia, insuficiência hepática, náusea, urticária.
A natureza das reações laterais encontradas em crianças é semelhante à observada em pacientes adultos; no entanto, a frequência das reações colaterais em crianças é maior.
Dados obtidos no período pós-armazenamento (com base em mensagens espontâneas)
A frequência apresentada de reações laterais é baseada na experiência clínica no uso de medicamentos com atraconazol após o registro.
Do lado do sistema imunológico : muito raramente - doença sérica, inchaço angioneurótico, reações anafiláticas, anafilactóides e alérgicas.
Distúrbios metabólicos : muito raramente - hipertrigliceridemia.
Do lado do sistema nervoso : muito raramente - tremor.
Do lado do corpo de vista : muito raramente - visão confusa, diplopia.
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: muito raramente - perda auditiva persistente ou temporária.
Do lado do MSS : muito raramente - CHSN .
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: frequentemente - falta de ar.
Do lado do LCD: muito raramente - pancreatite.
Do fígado e trato biliar: muito raramente - danos tóxicos graves no fígado (incluindo.h. vários casos de insuficiência hepática aguda com resultado fatal).
Da pele e tecido subcutâneo: muito raramente - necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, avestruz ecentematose generalizada aguda, eritema polimórfico, dermatite esfoliativa, vasculite leucocitoclástica, alopecia, fotosensibilidade.
Impacto nos resultados de indicadores laboratoriais e estudos instrumentais : muito raramente - um aumento na atividade do CFC no sangue.
Sintomas : foram comparáveis às reações laterais dependentes da dose observadas ao usar doses convencionais do medicamento.
Tratamento: um antídoto específico não existe. A terapia de suporte deve ser realizada, dentro da primeira hora após o uso do medicamento, lavando o estômago com bicarbonato de sódio. Se necessário, o paciente recebe carvão ativado. O itraconazol não é removido do corpo durante a hemodiálise.
O itraconazol é um agente antifúngico sintético de uma ampla gama de ações, um derivado do triazol. Inibe a biossíntese do ergosterol, o principal componente da membrana celular do cogumelo, envolvido na manutenção da integridade estrutural da membrana. A violação da síntese de ergosterol leva a uma alteração na permeabilidade da membrana e na lise da célula, o que causa o efeito antifúngico do itraconazol.
O itraconazol é ativo em relação a infecções causadas por dermatófitos (Trichophyton spp.Microsporum spp.Epidermophyton floccosum); cogumelos semelhantes a leveduras (Candida spp., em t.h. Candida albicans, Candida tropicalis, Parapsilosis Candida, Candida krusei; Cryptococcus neoformans; Malassezia spp.; Trichosporon spp.; Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., em t.h. Histoplasma capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidioides immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei e muitos outros.
Candida krusei, Candida glabrata e Candida tropicalis são as espécies menos sensíveis à ação do itraconazol Candida.
Os principais tipos de cogumelos, cujo desenvolvimento não é suprimido pelo itraconazol, são Zygomycetes (Rhizopus spp.Rhizomucor spp., Mucor spp. e Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. e Scopulariopsis spp.
A resistência dos cogumelos ao nitrogênio está se desenvolvendo lentamente e geralmente é o resultado de várias mutações genéticas. Os mecanismos de desenvolvimento da sustentabilidade descritos incluem a hiper-expressão do gene ERG11, codificando a enzima 14α-desmetilase, qual é o principal alvo do nitrogênio, e as mutações pontuais do ERG11, que levam a uma diminuição na ligação de enzimas com nitrogênio e / ou ativação de sistemas de transporte, o que leva a um aumento na remoção de nitrogênio. Confiabilidade cruzada foi observada Candida spp. às preparações do grupo nitrogênio, embora a resistência a uma droga desse grupo não signifique necessariamente a presença de resistência a outras preparações do grupo nitrogênio. Stammers foram relatados Aspergillus fumigatusresistente ao itraconazol.
Devido à farmacocinética não linear, o itraconazol se acumula no plasma sanguíneo em doses múltiplas. Css o itraconazol é geralmente alcançado em aproximadamente 15 dias, com um valor de Cmáx Itraconazol e AUC em recepção múltipla 4-7 vezes maior do que em uma única recepção. C máximoss o itraconazol no plasma sanguíneo é de cerca de 2 μg / ml ao usar 200 mg de itraconazol 1 vez por dia. Fim T1/2 geralmente é de 16 a 28 horas para um único compromisso e de 34 a 42 horas para recepção múltipla. A concentração de itraconazol no plasma sanguíneo diminui para um valor quase indefinido dentro de 7-14 dias após a interrupção do tratamento, dependendo da dose prescrita e da duração do tratamento. A depuração do itraconazol diminui em doses mais altas devido à saturação dos caminhos do seu metabolismo no fígado.
Absorção. O itraconazol é rapidamente absorvido após ser tomado dentro. Cmáx o atraconazol inalterado no plasma sanguíneo é alcançado dentro de 2-5 horas após a ingestão interna. A biodisponibilidade absoluta do itraconazol após ser tomada para dentro é de cerca de 55%. A biodisponibilidade máxima do itraconazol é observada ao tomar cápsulas imediatamente após a ingestão.
Sucção. A absorção de irraconazol é reduzida em pacientes com acidez reduzida do suco gástrico, por exemplo, em meio a medicamentos que suprimem a secreção de ácido clorídrico no estômago (como antagonistas H2receptores de histamina, inibidores da bomba de prótons) ou em pacientes com allorgidria no contexto de várias doenças. A saturação do atraconazol com o estômago vazio nesses pacientes aumenta quando tomado simultaneamente com bebidas ácidas (como uma estaca não dietética).
Distribuição. O itraconazol está 99,8% associado às proteínas plasmáticas do sangue, principalmente à albumina (o hidroxitrakonazol se liga à albumina em 99,6%). Afinidade lipídica também é observada. Na forma não ligada, apenas 0,2% do itraconazol permanece no plasma. Parecendo Vd mais de 700 l, o que indica sua distribuição significativa nos tecidos. As concentrações nos pulmões, rins, ossos, estômago, baço e músculos são 2-3 vezes maiores que as concentrações correspondentes no plasma sanguíneo, enquanto a concentração do medicamento nos tecidos que contêm queratina, especialmente na pele, é aproximadamente 4 vezes maior que a concentração no plasma sanguíneo. A concentração no líquido cefalorraquidiano é muito menor do que no plasma sanguíneo; no entanto, foi demonstrada a eficácia do atraconazol contra os agentes causadores de infecções presentes no líquido cefalorraquidiano.
Metabolismo. Como mostrado nos estudos in vitro, iso-fix CYP3A4 é a principal isoenzima envolvida no metabolismo do itraconazol. O itraconazol sofre metabolismo ativo no fígado com a formação de muitos metabólitos. O principal metabolito é o hidroxiatraconazol, que in vitro tem atividade antifúngica comparável ao itraconazol. A concentração de hidroxitraconazol no plasma sanguíneo é aproximadamente 2 vezes maior que a concentração de itraconazol.
A conclusão. O itraconazol é derivado principalmente na forma de metabólitos inativos por rins (35%) e através do intestino (54%). Com base nos resultados do estudo da farmacocinética 14Itraconazol fixo em C após administração oral, a remoção do itraconazol constante através do intestino varia de 3 a 18% da dose aceita. Como a redistribuição do itraconazol dos tecidos que contêm queratina é insignificante, a remoção do itraconazol desses tecidos está associada à regeneração da epiderme. Ao contrário do plasma sanguíneo, a concentração de itraconazol na pele permanece por 2-4 semanas após a interrupção do tratamento por 4 semanas, e a concentração na queratina da unha, onde o itraconazol pode ser detectado após 1 semana após o início do tratamento, permanece pelo menos dentro de 6 meses após o final do curso de tratamento de 3 meses.
Grupos especiais de pacientes
Violação da função hepática. O itraconazol é metabolizado principalmente no fígado. Durante o estudo, a farmacocinética comparou os indicadores farmacocinéticos de pacientes com cirrose hepática e voluntários saudáveis. Em doentes com cirrose hepática numa única recepção de 100 mg de itraconazol Cmáx foi significativamente menor (47%) do que voluntários saudáveis. T. Médio1/2 ao tomar uma dose única foi aumentada em pacientes com cirrose hepática e neste estudo (37 ± 17) h em comparação com (16 ± 5) h em voluntários saudáveis. A AUC média foi semelhante em pacientes com cirrose e voluntários saudáveis. Dados sobre o uso prolongado de itraconazol em pacientes com cirrose hepática não estão disponíveis (ver. “Processo de aplicação e doses” e “Instruções especiais”).
Violação da função dos rins. Os dados sobre o uso de intraoconazol no tratamento de pacientes com insuficiência renal são limitados. Em pacientes com uremia, nos quais a creatinina Cl média foi de 13 ml / min / 1,73m2A AUC foi ligeiramente inferior à população principal. Não foi revelado efeito significativo da hemodiálise ou diálise peritoneal prolongada, realizada em condições ambulatoriais, nos indicadores de farmacocinética e trakonazol. Os dados sobre o uso prolongado de itraconazol por pacientes com insuficiência renal são limitados. A diálise não afeta T1/2 ou cliente de itraconazol ou hidroxia traconazol.
Idade das crianças. A farmacocinética do itraconazol em pacientes da infância é limitada. Estudos clínicos de farmacocinética em crianças e adolescentes de 5 meses a 17 anos foram realizados com itraconazol na forma de cápsulas, uma solução para ingestão e uma solução para administração / administração. As doses individuais de itraconazol na forma de cápsulas e uma solução interna variaram de 1,5 a 12,5 mg / kg / dia quando tomadas 1 ou 2 vezes ao dia. Ao tomar itraconazol na mesma dose diária 2 vezes ao dia em comparação com 1 vez ao dia no plasma Cmáx e Cmin eram comparáveis aos de pacientes adultos ao tomar itraconazol 1 vez ao dia. Diferenças significativas de idade na AUC e no trakonazol e seus indicadores gerais de depuração não foram registrados; em casos raros, houve uma ligeira relação entre a idade dos pacientes e os valores de Vd Itraconazola, Cmáx e T finito1/2 Folga instalada de itraconazol e seu V .d depende do peso corporal dos pacientes.
- Meios anti-fúngicos
O itraconazol é predominantemente metabolizado pela isoenzima do CYP3A4. Outros medicamentos que também são metabolizados com a participação desse isopurmento ou alteram sua atividade podem afetar a farmacocinética do itraconazol. Da mesma forma, o itraconazol pode afetar a farmacocinética dos medicamentos, que também são metabolizados com a participação desse isoperment. O itraconazol pertence aos fortes inibidores do isopurmio CYP3A4 e P-gp. Ao usar o itraconazol junto com outros medicamentos, recomenda-se familiarizar-se com as instruções para usar o método de metabolismo do medicamento e resolver a questão da necessidade de alterar sua dose.
Medicamentos que podem ajudar a reduzir a concentração de itraconazol no plasma sanguíneo
Medicamentos que reduzem a acidez do suco gástrico (incluindo.h. agentes antiácidos, como hidróxido de alumínio, ou meios que suprimem a secreção de ácido clorídrico, como antagonistas H2receptores de histamina e inibidores da bomba de prótons) violam a absorção do itraconazol. Recomenda-se que esses medicamentos sejam usados com cautela em combinação com Itrazol® Recomenda-se tomá-lo junto com bebidas ácidas (como uma participação não dietética) ao compartilhar medicamentos que reduzem a acidez do suco gástrico. Recomenda-se tomar medicamentos que neutralizem o ácido clorídrico (incluindo.h. hidróxido de alumínio), pelo menos 1 hora antes ou após 2 horas após o medicamento Itrazol.®.
Ao tomar medicamentos juntos, recomenda-se controlar a atividade antifúngica do itraconazol e aumentar a dose do medicamento quando necessário.
O uso conjunto de itraconazol com fortes indutores do isofênio CYP3A4 pode ajudar a reduzir a biodisponibilidade do itraconazol e hidroxietraconazol a tal ponto que a eficácia dos medicamentos diminua.
Exemplos de indutores fortes do isopurmento do CYP3A4 :
- agentes antibacterianos - isoniazida, rifabutina, rifampicina;
- medicamentos anticonvulsivantes - carbamazepina, fenobarbital, fenitoína;
- medicamentos antivirais - epavireção, nevirapina.
Assim, o uso de indutores fortes de isodermento do CYP3A4 em conjunto com o itraconazol não é recomendado. Recomenda-se evitar o uso de dados de LS por 2 semanas antes do início do uso de itraconazol e durante o tratamento com o medicamento, a menos que o benefício esperado exceda o risco potencial associado a uma diminuição na eficiência do itraconazol. Ao tomar medicamentos juntos, recomenda-se controlar a atividade antifúngica do itraconazol e aumentar a dose do medicamento quando necessário.
Medicamentos que podem aumentar a concentração de itraconazol no plasma sanguíneo
A ingestão simultânea de intraconazol e inibidores fortes do isopurgo do CYP3A4 pode levar a um aumento na biodisponibilidade do itraconazol. Exemplos de inibidores fortes do isopurmento do CYP3A4 :
- medicamentos antibacterianos - ciprofloxacina, clarytromicina, hemicina vermelha;
- antivírus - darunavir em combinação com um ritonavir; fosamprenavir em combinação com um ritonavir; indinavir, ritonavir, teloprevir.
Recomenda-se que esses medicamentos sejam usados com cautela em conjunto com itraconazol. Recomenda-se monitorar cuidadosamente a condição dos pacientes que tomam itraconazol juntamente com fortes inibidores de isofênio do CYP3A4, a fim de detectar oportunamente sintomas e sinais de amplificação ou prolongamento dos efeitos farmacológicos do itraconazol, se necessário, uma diminuição na dose de itraconazol é possível.
medicamentos cuja concentração no plasma sanguíneo pode aumentar quando compartilhada com itraconazol
O itraconazol e seu principal metabólito - hidroxiatraconazol - podem atrapalhar o metabolismo dos medicamentos metabolizados pela isoenzima do CYP3A4 e impedir o transporte de medicamentos sob a influência da gp-P. Isso pode levar a um aumento na concentração plasmática de dados de LS e / ou seus metabólitos ativos quando combinados com itraconazol. O aumento da concentração plasmática, por sua vez, pode causar um aumento ou prolongamento dos efeitos terapêuticos e indesejáveis dos dados de LS, como resultado dos quais condições potencialmente fatais podem ocorrer. Assim, um aumento na concentração de alguns medicamentos (terfenadina, astemisol, miçangas, misolastina, cisaprid, dofetilidina, chinidina, sertindol, levometadona) pode levar a um aumento no intervalo QT no ECG e na taquiarritmia gástrica, incluindo casos de taquicardia gástrica tipo "pirueta", que se refere a um risco potencialmente de vida. Após a interrupção do tratamento, a concentração plasmática de itraconazol diminui para quase indefinida por 7 a 14 dias, dependendo da dose do medicamento e da duração do tratamento.
Arritmias cardíacas com risco de vida e / ou morte súbita foram observadas em pacientes com uso simultâneo de metadona. Em pacientes com cirrose ou em pacientes que tomam inibidores de isofênio do CYP3A4 simultaneamente, uma diminuição na concentração de itraconazol pode ser ainda mais lenta. Isso é especialmente importante ao iniciar a terapia usando medicamentos afetados pelo atraconazol.
Pela natureza da interação, se usado em combinação com itraconazol, os medicamentos são divididos nas seguintes categorias:
- “não mostrado” - em nenhuma circunstância este medicamento deve ser usado em combinação com itraconazol e dentro de 2 semanas após a interrupção do uso de itraconazol;
- “Não recomendado” - recomenda-se evitar o uso deste medicamento durante o tratamento e por 2 semanas após a interrupção do uso de itraconazol, a menos que o benefício esperado exceda o risco potencial associado à terapia. Se você não pode evitar usar essa combinação de medicamentos, recomenda-se monitorar a condição do paciente para detecção oportuna de sintomas e sinais de amplificação ou prolongamento dos efeitos do medicamento ou o desenvolvimento de efeitos colaterais, se necessário, o tratamento pode ser interrompido ou a dose dos medicamentos reduzida. Se possível, recomenda-se controlar a concentração plasmática de medicamentos;
- “Use com cautela” - deve ser realizado um monitoramento cuidadoso ao usar um medicamento com itraconazol juntos. Quando usados juntos, recomenda-se monitorar a condição do paciente para detecção oportuna de sintomas e sinais de amplificação ou prolongamento dos efeitos do medicamento ou o desenvolvimento de efeitos colaterais, se necessário, o tratamento pode ser interrompido ou a dose do medicamento reduzida. Se possível, recomenda-se controlar a concentração plasmática de medicamentos.
Abaixo estão exemplos de drogas, cuja concentração plasmática pode aumentar sob a influência do itraconazol (tabela 3). Os medicamentos são divididos em categorias e também são dadas recomendações para uso conjunto com itraconazol.
Quadro 3
Grupo farmacoterapêutico | Categorias de medicamentos pela natureza da interação no caso de uso em combinação com itraconazol | ||
Contra-indicado | Não recomendado | Use com cautela | |
Adrenoblocadores alfa | — | Tamsulosina | — |
Drogas analgésicas | Levacetilmetadol (metal esquerdo), metadona | Fentanyl | Alfentanil, buprenorfina para administração c / ce sublingual, oxicodona, sufentanil |
Medicamentos antiarrítmicos | Desopiramida, dofetilídeo, dronedarona, chinidina | — | Digoxina |
Drogas de tuberculose | — | Rifabutin1 | Telitromicina |
Drogas anti-coagulantes e anti-agressivas | Tikagloror | Rivaroxaban, apixaban | Kumarins, tsilostazol, dabigatran |
Drogas antiepilépticas | — | Karbamazepin1 | — |
Agentes hipoglicêmicos para uso oral | — | — | Repaglinid, Saxagliptin |
Drogas anti-helmintos e anti-protozóides | Halofantrina | — | Prazikvantel |
Drogas antialérgicas | Astemisol, misolastina, terfenadina | — | Abastin, Bilastin |
Meios anti-migrenosos | Arcalóides espongyi, como di-hidroergotamina, ergometrina (ergonovina), ergotamina, metilergometrina (metilergonovina); eletriptano | — | — |
Drogas fumorais | Irinotekan | Dazatinibe, nilotinibe, trabectedina, axitinibe, dabrafenibe, ibrutinibe, Sunitinibe | Bortezomibe, bossulfano, dotsetaxel, erlotinibe, xabepilona, lapatinibe, trimetrexato, alcalóides de barvinka |
Antipsicóticos (neurolépticos), agentes ansiolíticos (tranquilizadores) e pílulas para dormir | Lurasidon, midazolam para administração oral, pimosídeo, sertindol, triazolam | — | Alprazolam, aripiprazol, brotisolam, bóspiro, haloperidol, midazolam para administração / administração, perospiron, quvetiapin, ramelteon, risperidona |
Medicamentos antivírus | — | Simeprevir | Maravirok, indinavir2ritonavir2, saquinavir |
Adrenoblocadores beta | — | — | Cansado disso |
BKK | Bepril, felodipina, lerkanidipina, nisoldipina | — | Outras di-hidropiridinas, incluindo verapamil |
Inibidores da renina | — | Aliscireno | — |
Meios antiangulares | Ivabradin, lasina precoce | Sildenafil no tratamento da hipertensão pulmonar | Bozentan, riociguat |
Diurético significa | Eplerhenon | — | — |
Estimulantes de LCD de motocicleta | Cisaprid | — | — |
Anti-grandes meios | — | — | Damasco, dopperidona |
Meios imunossupressores | — | Everolimus | Budesonida, ciclosonida, ciclosporina, dexametasona, fluticasona, metilprednisolona, rapamicina (sirolimus), tarolimus, temsirolimus |
Medicamentos hipolipidêmicos | Atorvastatina, lovastatina, sinvastatina | — | — |
Veículos blindados | — | Salmeterol | — |
Antidepressivos | — | — | Reboxetina |
Drogas usadas na urologia | Fezoteroína em pacientes com insuficiência hepática renal ou moderada, solifenacina em pacientes com função renal grave e insuficiência hepática moderada ou grave | Darifenacin, vardenafil | Fezotherodina, imidafenacina, oxibutin, sildenafil no tratamento da disfunção erétil, solifenacina, tadalafil, toplaterodina |
Bloqueadores de colina M | — | — | Tolterodina, feasoterodina |
Outras | Colchicina (em pacientes com insuficiência hepática ou renal) | Colchicina | Alitretinoína (formas medicinais para administração oral), tinkcalcete, mosavaptan, multidão |
1 Vejo. Medicamentos que podem ajudar a reduzir a concentração de itraconazol no plasma sanguíneo.
2 Vejo. Medicamentos que podem aumentar a concentração de itraconazol no plasma sanguíneo.
medicamentos cuja concentração plasmática pode diminuir sob a influência do itraconazol
O uso simultâneo de itraconazol com um nSAID pode reduzir a concentração de meloxicam no plasma sanguíneo. Recomenda-se prescrever cuidadosamente os medicamentos do meloxicam simultaneamente com o itraconazol, além de monitorar cuidadosamente a condição clínica do paciente e a ocorrência de efeitos colaterais. Se necessário, a dose de meloxicam deve ser ajustada.
Pacientes da infância
As interações medicinais são estudadas apenas em adultos.
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