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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 27.04.2022
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Sitagliptina (Istamet) FOSFATO + Metformina (Istamet) HCl (Istamet) são indicados como terapia inicial em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico quando dieta e exercício não fornecem controle glicêmico adequado.
Sitagliptina (Istamet) FOSFATO + Metformina (Istamet) HCl (Istamet) são indicados como um complemento à dieta e exercício para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 inadequadamente controlado com metformina (Istamet) ou Sitagliptina (Istamet) sozinho ou em pacientes já em tratamento com a combinação de sitagliptina (Istamet) e Metformina (Istamet).
Sitagliptina (Istamet) FOSFATO + Metformina (Istamet) HCl (Istamet) são indicados como parte da terapia de combinação tripla com uma sulfonilureia como um complemento à dieta e exercício em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 inadequadamente controlados com qualquer um dos dois agentes: Metformina (Istamet), Sitagliptina (I.
Sitagliptina (Istamet) FOSFATO + Metformina (Istamet) HCl (Istamet) são indicados como parte da terapia de combinação tripla com um agonista PPARγ (ou seja,., tiazolidinediones) como um complemento à dieta e exercício em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 inadequadamente controlados com qualquer um dos dois agentes: Metformina (Istamet), Sitagliptina (Istamet) ou agonista do PPARγ.
Sitagliptina (Istamet) FOSFATO + Metformina (Istamet) HCl (Istamet) são indicados em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 como um complemento da dieta e do exercício para melhorar o controle glicêmico em combinação com insulina.
Metformina (Istamet) e Sitagliptina (Istamet) são medicamentos orais para diabetes que ajudam a controlar os níveis de açúcar no sangue.
A metformina (Istamet) funciona diminuindo a produção de glicose (açúcar) no fígado e diminuindo a absorção de glicose pelo intestino. A sitagliptina (Istamet) funciona regulando os níveis de insulina que seu corpo produz após a ingestão.
Istamet (Istamet) é um medicamento combinado usado para tratar o diabetes tipo 2. Este medicamento não é para o tratamento de diabetes tipo 1.
Istamet (Istamet) também pode ser usado para fins não listados neste guia de medicamentos.
Dosagem recomendada
A dose de Istamet deve ser individualizada com base no regime atual, eficácia e tolerabilidade do paciente, sem exceder a dose diária máxima recomendada de 100 mg de Sitagliptina (Istamet) e 2000 mg de Metformina (Istamet). A terapia combinada inicial ou a manutenção da terapia combinada devem ser individualizadas e deixadas ao critério do profissional de saúde.
- Nos doentes atualmente não tratados com Metformina (Istamet), a dose inicial diária total recomendada de Istamet é de 100 mg de Sitagliptina (Istamet) e 1000 mg de cloridrato de metformina (Istamet) (HCl) de libertação prolongada. Pacientes com controle glicêmico inadequado nesta dose de Metformina (Istamet) podem ser titulados gradualmente, para reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais associados à Metformina (Istamet), até a dose diária máxima recomendada.
- Nos doentes já tratados com Metformina (Istamet), a dose inicial diária total recomendada de Istamet é de 100 mg de Sitagliptina (Istamet) e a dose prescrita anteriormente de Metformina (Istamet).
- Para pacientes que tomam Metformin (Istamet), liberação imediata de 850 mg duas vezes ao dia ou 1000 mg duas vezes ao dia, a dose inicial recomendada de Istamet é de dois comprimidos de liberação prolongada de cloridrato de 50 mg de Sitagliptina (Istamet) / 1000 mg de Metformina (Istamet) tomados juntos uma vez ao dia.
- Mantenha a mesma dose diária total de Sitagliptina (Istamet) e Metformina (Istamet) ao mudar entre Istamet (Sitagliptina (Istamet) e Metformina (Istamet) HCl de liberação imediata) e Istamet. Pacientes com controle glicêmico inadequado nesta dose de Metformina (Istamet) podem ser titulados gradualmente, para reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais associados à Metformina (Istamet), até a dose diária máxima recomendada.
Istamet deve ser administrado com alimentos para reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais associados ao componente Metformina (Istamet). Istamet deve ser administrado uma vez ao dia com uma refeição, de preferência à noite. Istamet deve ser engolido inteiro. Os comprimidos não devem ser divididos, esmagados ou mastigados antes de engolir. Houve relatos de comprimidos de Istamet incompletamente dissolvidos sendo eliminados nas fezes. Não se sabe se esse material visto nas fezes contém drogas ativas. Se um paciente relatar repetidamente ver comprimidos nas fezes, o profissional de saúde deve avaliar a adequação do controle glicêmico.
O comprimido de libertação prolongada de cloridrato de 100 mg de Sitagliptina (Istamet) / 1000 mg de Metformina (Istamet) deve ser tomado como um comprimido único uma vez ao dia. Pacientes que usam dois comprimidos de Istamet (como dois comprimidos de liberação prolongada de cloridrato de 50 mg de Sitagliptina (Istamet) / 500 mg de metformina (Istamet) ou dois comprimidos de liberação prolongada de cloridrato de 50 mg de Sitagliptina (Istamet) devem tomar os dois comprimidos juntos.
Pacientes tratados com um secretagogue de insulina ou insulina
Co-administração de Istamet com um secretago de insulina (por exemplo,., sulfonilureia) ou insulina pode exigir doses mais baixas da secretago de insulina ou insulina para reduzir o risco de hipoglicemia.
Não foram realizados estudos examinando especificamente a segurança e eficácia de Istamet em pacientes previamente tratados com outros agentes anti-hiperglicêmicos orais e transferidos para Istamet. Qualquer alteração na terapia do diabetes tipo 2 deve ser realizada com cuidado e monitoramento adequado, pois podem ocorrer alterações no controle glicêmico.
Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre Istamet?
Hipersensibilidade conhecida ao fosfato de sitagliptina (istamet), metformina (istamet) HCl ou qualquer outro componente de Istamet.
Doença renal ou disfunção renal, por exemplo, conforme sugerido pelos níveis séricos de creatinina ≥1,5 mg / dL [homens], ≥1,4 mg / dL [mulheres] ou depuração anormal da creatinina, que também pode resultar de condições, por exemplo, colapso cardiovascular (choque), infarto agudo do miocárdio e septicemia.
Acidose metabólica aguda ou crônica, incluindo cetoacidose diabética, com ou sem coma.
Istamet deve ser temporariamente descontinuado em pacientes submetidos a estudos radiológicos envolvendo administração intravascular de materiais de contraste iodados, porque o uso de tais produtos pode resultar em alteração aguda da função renal.
Use na lactação : Não foram realizados estudos em animais em lactação com os componentes combinados de Istamet. Em estudos realizados com os componentes individuais, tanto a sitagliptina (Istamet) quanto a metformina (Istamet) são secretadas no leite de ratos lactantes. Não se sabe se a sitagliptina (Istamet) é excretada no leite humano. Portanto, Istamet não deve ser usado por uma mulher que está amamentando.
Use Istamet conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.
- Istamet vem com uma folha extra de informações do paciente chamada Guia de Medicamentos. Leia com atenção. Leia novamente cada vez que você receber o Istamet.
- Tome Istamet por via oral com o seu jantar, a menos que o seu médico lhe diga o contrário.
- Engula Istamet inteiro. Não quebre, esmague, separe ou mastigue antes de engolir. Se tiver dificuldade em engolir comprimidos inteiros, converse com o seu médico.
- Tomar Istamet nas mesmas horas todos os dias ajudará você a se lembrar de tomá-lo.
- Leve Istamet em uma programação regular para obter o máximo benefício.
- Continue a tomar Istamet, mesmo que se sinta bem. Não perca nenhuma dose.
- Se você perder uma dose de Istamet, tome-a com alimentos o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.
Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar o Istamet.
Existem usos específicos e gerais de um medicamento ou medicamento. Um medicamento pode ser usado para prevenir uma doença, tratar uma doença durante um período ou curar uma doença. Também pode ser usado para tratar o sintoma particular da doença. O uso do medicamento depende da forma que o paciente toma. Pode ser mais útil na forma de injeção ou, às vezes, na forma de comprimido. O medicamento pode ser usado para um único sintoma perturbador ou uma condição com risco de vida. Embora alguns medicamentos possam ser interrompidos após alguns dias, alguns medicamentos precisam ser continuados por um período prolongado para obter o benefício.A sitagliptina (Istamet) / Metformina (Istamet) é usada com um programa adequado de dieta e exercício para controlar o açúcar no sangue em pessoas com diabetes tipo 2. Controlar o açúcar no sangue ajuda a prevenir danos nos rins, cegueira, problemas nos nervos, perda de membros e problemas de função sexual. O controle adequado do diabetes também pode diminuir o risco de ataque cardíaco ou derrame.
Este produto contém 2 medicamentos: Sitagliptina (Istamet) e Metformina (Istamet). A sitagliptina (Istamet) funciona aumentando os níveis de substâncias naturais chamadas incretinas. Os incretinos ajudam a controlar o açúcar no sangue aumentando a liberação de insulina, especialmente após uma refeição. Eles também diminuem a quantidade de açúcar que o fígado produz. A metformina (Istamet) funciona ajudando a restaurar a resposta adequada do seu corpo à insulina que você produz naturalmente. Também diminui a quantidade de açúcar que o fígado produz e que o estômago / intestinos absorvem.
Como usar o Istamet
Leia o Guia de Medicamentos e, se disponível, o Folheto de Informações do Paciente fornecido pelo seu farmacêutico antes de começar a usar Sitagliptina (Istamet) / Metformina (Istamet) e cada vez que você receber um refil. Se tiver alguma dúvida, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Tome este medicamento por via oral, conforme indicado pelo seu médico, geralmente uma vez ao dia com uma refeição, de preferência à noite. Não esmague ou mastigue comprimidos de liberação prolongada. Fazer isso pode liberar todo o medicamento de uma só vez, aumentando o risco de efeitos colaterais. Além disso, não divida os comprimidos, a menos que eles tenham uma linha de pontuação e o seu médico ou farmacêutico o instrua a fazê-lo. Engula o comprimido inteiro ou dividido sem esmagar ou mastigar. Beba bastante líquido enquanto estiver tomando este medicamento, a menos que seja indicado de outra forma pelo seu médico.
A dosagem é baseada na sua condição médica, resposta ao tratamento e outros medicamentos que você pode estar tomando. Informe o seu médico e farmacêutico sobre todos os produtos que você usa (incluindo medicamentos prescritos, medicamentos sem receita médica e produtos à base de plantas). Para reduzir o risco de efeitos colaterais (como dor de estômago), seu médico pode instruí-lo a iniciar este medicamento em uma dose baixa e aumentar gradualmente sua dose. Siga as instruções do seu médico com cuidado.
Tome este medicamento regularmente para obter o máximo benefício dele. Para ajudá-lo a se lembrar, tome-o na mesma hora todos os dias. Siga cuidadosamente o plano de tratamento medicamentoso, o plano de refeições e o programa de exercícios que seu médico recomendou.
Informe o seu médico se a sua condição não melhorar ou se piorar (os seus níveis de açúcar no sangue são muito altos ou muito baixos).
Veja também:
Que outras drogas afetarão Istamet?
Inibidores da anidrase carbônica
Topiramato ou outros inibidores da anidrase carbônica (por exemplo,., zonisamida, acetazolamida ou diclorfenamida) freqüentemente diminuem o bicarbonato sérico e induzem gap não aniônico, acidose metabólica hipercloremica. O uso concomitante desses medicamentos pode induzir acidose metabólica. Use esses medicamentos com cautela em pacientes tratados com Istamet, pois o risco de acidose láctica pode aumentar.
Drogas catiônicas
Medicamentos catiônicos (por exemplo,., amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamtereno, trimetoprim ou vancomicina) que são eliminados pela secreção tubular renal teoricamente têm potencial de interação com a metformina (Istamet) competindo por sistemas de transporte tubular renal comuns. Embora essas interações permaneçam teóricas (exceto a cimetidina), recomenda-se o monitoramento cuidadoso do paciente e o ajuste da dose de Istamet e / ou do medicamento interferente em pacientes que tomam medicamentos catiônicos que são excretados pelo sistema secretoradora renal proximal.
O uso de metformina (Istamet) com outras drogas
Certos medicamentos tendem a produzir hiperglicemia e podem levar à perda do controle glicêmico. Esses medicamentos incluem tiazidas e outros diuréticos, corticosteróides, fenotiazinas, produtos da tireóide, estrógenos, contraceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos, medicamentos para bloqueio de canais de cálcio e isoniazida. Quando esses medicamentos são administrados a um paciente que recebe Istamet, o paciente deve ser observado de perto para manter um controle glicêmico adequado.
Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Istamet?
Experiência em ensaios clínicos : Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Co-administração de Sitagliptina (Istamet) e Metformina (Istamet) em pacientes com diabetes tipo 2 inadequadamente controlados na dieta e no exercício : A Tabela 6 resume as reações adversas mais comuns (≥5% dos pacientes) relatadas (independentemente da avaliação da causalidade pelo investigador) em um estudo fatorial controlado por placebo de 24 semanas em que Sitagliptin (Istamet) e Metformin (Istamet) foram co-administrados para pacientes com diabetes tipo 2 inadequadamente controlado na dieta e no exercício.
Terapia adicional de sitagliptina (Istamet) em pacientes com diabetes tipo 2 inadequadamente controlados com metformina (Istamet) sozinho : Em um estudo de 24 semanas com Sitagliptina (Istamet), controlado por placebo, 100 mg, administrado uma vez ao dia, adicionado a um regime de Metformina (Istamet) duas vezes ao dia, não houve reações adversas relatadas, independentemente da avaliação da causalidade pelo investigador em ≥5% dos pacientes e mais comumente do que nos pacientes que receberam placebo. A descontinuação da terapia devido a reações adversas clínicas foi semelhante ao grupo de tratamento com placebo (Sitagliptina (Istamet) e Metformina (Istamet), 1,9%; placebo e Metformina (Istamet), 2,5%).
Reações adversas gastrointestinais : As incidências de experiências adversas gastrointestinais pré-selecionadas em pacientes tratados com Sitagliptina (Istamet) e Metformina (Istamet) foram semelhantes às relatadas em pacientes tratados apenas com Metformina (Istamet).
Sitagliptina (Istamet) em combinação com metformina (Istamet) e glimepirida : Em um estudo de 24 semanas controlado por placebo de Sitagliptina (Istamet) 100 mg como terapia complementar em pacientes com diabetes tipo 2 inadequadamente controlados com metformina (Istamet) e glimepirida (Sitagliptina (Istamet) n = 116; placebo, n = 113) as reações adversas relatadas independentemente da avaliação da causalidade pelo investigador em ≥5% dos pacientes tratados com Sitagliptina (Istamet) e mais comumente do que nos pacientes tratados com placebo foram: hipoglicemia e dor de cabeça (6,9%, 2,7%).
Sitagliptina (Istamet) em combinação com metformina (Istamet) e insulina : Em um estudo de 24 semanas controlado por placebo de Sitagliptina (Istamet) 100 mg como terapia complementar em pacientes com diabetes tipo 2 inadequadamente controlados com metformina (Istamet) e insulina (Sitagliptina (Istamet) N = 229; placebo, N = 233) a única reação adversa relatada, independentemente da avaliação da causalidade pelo investigador em ≥5% dos pacientes tratados com Sitagliptina (Istamet) e mais comumente do que em pacientes tratados com placebo foi hipoglicemia (Quadro 8).
Hipoglicemia: Em todos (N = 5) estudos, reações adversas de hipoglicemia foram baseadas em todos os relatos de hipoglicemia sintomática; uma medição simultânea de glicose não era necessária, embora a maioria (77%) os relatos de hipoglicemia foram acompanhados por uma medição de glicose no sangue ≤70 mg / dL. Quando a combinação de sitagliptina (Istamet) e Metformina (Istamet) foi co-administrado com uma sulfonilureia ou com insulina, a porcentagem de pacientes que relataram pelo menos 1 reação adversa de hipoglicemia foi maior que a observada com placebo e Metformina (Istamet) co-administrado com uma sulfonilureia ou com insulina (Quadro 8).
A incidência geral de reações adversas relatadas de hipoglicemia em pacientes com diabetes tipo 2 inadequadamente controladas na dieta e no exercício foi de 0,6% em pacientes que receberam placebo, 0,6% em pacientes que receberam Sitagliptina (Istamet) sozinho, 0,8% em pacientes que receberam Metformina (Istamet) sozinho, e 1,6% em pacientes que receberam Sitagliptina (Istamet) em combinação com a metformina (Istamet). Em pacientes com diabetes tipo 2 inadequadamente controlados apenas com Metformina (Istamet), a incidência geral de reações adversas de hipoglicemia foi de 1,3% em pacientes que receberam Sitagliptina (Istamet) e 2,1% em pacientes que receberam placebo adicional.
Com a combinação de Sitagliptina (Istamet) e Metformina (Istamet), não foram observadas alterações clinicamente significativas nos sinais vitais ou no ECG (inclusive no intervalo QTc).
A experiência adversa mais comum em monoterapia com Sitagliptina (Istamet) relatada independentemente da avaliação da causalidade pelo investigador em ≥5% dos pacientes e mais comumente do que nos pacientes que receberam placebo foi nasofaringite.
As reações adversas mais comuns (> 5%) estabelecidas devido ao início da terapia com Metformina (Istamet) são diarréia, náusea / vômito, flatulência, desconforto abdominal, indigestão, astenia e dor de cabeça.
Testes laboratoriais: Sitagliptina (Istamet) : A incidência de reações adversas laboratoriais foi semelhante em pacientes tratados com Sitagliptina (Istamet) e Metformina (Istamet) (7,6%) em comparação com pacientes tratados com placebo e Metformina (Istamet) (8,7%). Na maioria dos estudos, mas não em todos, foi observado um pequeno aumento na contagem de glóbulos brancos (diferença de aproximadamente 200 células / microlitro no leucócitos vs placebo, leucal médio de aproximadamente 6600 células / microlitro) devido a um pequeno aumento de neutrófilos. Essa alteração nos parâmetros laboratoriais não é considerada clinicamente relevante.
Metformina (Istamet) HCl : Em ensaios clínicos controlados de Metformina (Istamet) com duração de 29 semanas, foi observada uma diminuição nos níveis subnormais dos níveis séricos de vitamina B12 anteriormente normais, sem manifestações clínicas, em aproximadamente 7% dos pacientes. Essa diminuição, possivelmente devido à interferência na absorção de vitamina B12 do complexo do fator intrínseco B12, é muito raramente associada à anemia e parece ser rapidamente reversível com a descontinuação da suplementação de Metformina (Istamet) ou vitamina B12.
Experiência pós-comercialização : Reações adversas adicionais foram identificadas durante a pós-aprovação de Istamet ou Sitagliptina (Istamet), 1 dos componentes de Istamet. Essas reações foram relatadas quando Istamet ou Sitagliptina (Istamet) foram usadas isoladamente e / ou em combinação com outros agentes anti-hiperglicêmicos. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, geralmente não é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, angioedema, erupção cutânea, urticária, vasculite cutânea e doenças esfoliativas da pele, incluindo a síndrome de Stevens-Johnson, infecção do trato respiratório superior; elevações das enzimas hepáticas; pancreatite aguda, incluindo pancreatite hemorrágica e necrosante fatal e não fatal; agravamento da função renal, incluindo insuficiência renal aguda (às vezes exigindo diálise) constipação; vômito; dor de cabeça; artralgia; mialgia; dor na extremidade; dor nas costas.
Cada comprimido revestido por película contém Sitagliptina (Istamet) fosfato monohidratado 64,25 mg e Metformina (Istamet) HCl equivalente a: Sitagliptina (Istamet) 50 mg como base livre e Metformina (Istamet) HCl 500 mg (Istamet 50/5000 mg), Metform.
Ele também contém os seguintes ingredientes inativos: celulose microcristalina, polivinilpirrolidona, lauril sulfato de sódio e estearil fumarato de sódio. Além disso, o revestimento do filme contém os seguintes ingredientes inativos: álcool polivinílico, polietileno glicol, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho e óxido de ferro preto.
Istamet contém 2 medicamentos anti-hiperglicêmicos orais usados no tratamento da diabetes tipo 2: fosfato de sitagliptina (Istamet) e HCl de metformina (Istamet).
O fosfato de sitagliptina (Istamet) é um inibidor oralmente ativo da enzima dipeptidil peptidase-4 (DDP-4). A sitagliptina (Istamet) está presente em Istamet na forma de fosfato de sitagliptina (Istamet) monohidratado. O fosfato de sitagliptina (Istamet) monohidratado é de 7 - [(3R) -3-amino-1-oxo-4- (2, 4, 5-trifluorofenil) butil] -5, 6, 7, 8-tetra-hidro-3- (trifluorometil) -1, 2, 4-triazolo [4, 3-a] fosfato de pirazina (1: 1) monohidratado16H15F6N5O · H3PO4·H2O e um peso molecular de 523,32.
O fosfato de sitagliptina (Istamet) monohidratado é um pó branco a esbranquiçado, cristalino e não higroscópico. É solúvel em água e N, N-dimetil formamida; ligeiramente solúvel em metanol; muito ligeiramente solúvel em etanol, acetona e acetonitrila; e insolúvel em isopropanol e acetato de isopropil.
A metformina (Istamet) HCl (cloridrato de diameto N, N-dimetilimidodicarbonimídico) não está química ou farmacologicamente relacionada a nenhuma outra classe de agentes anti-hiperglicêmicos orais. O Metformin (Istamet) HCl é um composto cristalino branco a esbranquiçado com uma fórmula molecular de C4H11N5· HCl e um peso molecular de 165,63. A metformina (Istamet) HCl é livremente solúvel em água e é praticamente insolúvel em acetona, éter e clorofórmio. O pKa de Metformina (Istamet) é 12,4. O pH de uma solução aquosa a 1% de Metformin (Istamet) HCl é de 6,68.