Isoptin SR

Isoptin® SR 240 mg os comprimidos são fornecidos em verde claro, em forma de cápsula, comprimidos revestidos por película ranhurados contendo 240 mg de cloridrato de verapamilo. O o comprimido está gravado em relevo com" pp "numa das faces e" ST " na lado. ISOPTIN® SR 180 mg comprimidos são fornecidos sob a forma de rosa claro, oval comprimidos revestidos por película em forma de ranhura, contendo 180 mg de cloridrato de verapamilo. O comprimido está gravado em relevo com" pp "numa das faces e" SK” do outro lado. Os comprimidos de Isoptin® SR 120 mg são fornecidos sob a forma de luz comprimidos revestidos por película, de forma oval, Violeta, contendo 120 mg de cloridrato de verapamilo. O comprimido está gravado com " p "numa das faces e "SC"” do outro lado.

240 mg # 10631-490-01
                               Frasco de 500- NDC
180 mg Frasco de 100-
120 mg (Violeta Claro)- Garrafa de 100-

Conservar a 25 ° C (77 ° F), excursões permitidas até 15 ° -30 ° C (59 – - 86 ° F).

Pode comunicar efeitos secundários à FDA em

ISOPTINA SR (verapamil HCl) está indicado no tratamento da hipertensão essencial.

A dose de ISOPTIN SR deve ser individualizada por titulação e o medicamento deve ser administrar com alimentos. Iniciar a terapêutica com 180 mg de libertação prolongada verapamil HCl, ISOPTINA SR, administrado de manhã. Doses iniciais mais baixas de 120 mg por dia pode ser justificado em doentes que possam ter uma resposta aumentada para verapamilo (por exemplo, idosos ou pessoas pequenas, etc.). A titulação para cima deve com base na eficácia terapêutica e na segurança, a avaliação semanal e 24 horas após a dose anterior. Efeitos antihipertensores da ISOPTINA SR são evidentes na primeira semana de tratamento.

1. 240 mg de manhãname,
2. 180 mg de manhã mais 180 mg de noite, ou 240 mg de manhã mais 120 mg todas como noites
3. 240 mg de 12 em 12 horas.

Quando se muda de libertação imediata ISOPTINA para ISOPTINA SR, o total diário a dose em miligramas pode permanecer a mesma.

Verapamilo HCl está contra-indicado em doentes com insuficiência renal crónica.:

3. Sondrome do nódulo sinusal (excepto EM dentes com um funcionamento artificial ventrículo) marca)
5. Doentes com flutter Auricular ou fibrilhação auricular e um bypass aceite = = = síndromes = = = * síndrome de Wolff - Parkinson-White, sondrome de Low-Ganong-Levine. (versao
6. Doentes com hibersibilidadecida ao cloridrato de verapamilo.

AVISO

cardiaco

). Os doentes com disfunção ventricular mais ligeira devem, se possível, ser controlados com doses óptimas de digitálicos e/ou diuréticos antes do tratamento com verapamilo (Note interactions with digoxina under: caution).

Ocasionalmente, a acção farmacológica do verapamilo pode produzir uma diminuição na na pressão arterial abaixo dos níveis normais, o que pode resultar em tonturas ou sintomas hipotensao. Foi incluída a incidência de hipotensão observada em 4. 954 doentes. nos ensaios clínicos foi de 2, 5%. Nos doentes hipertensos, diminuição da pressão arterial abaixo do normal são invulgares. O ensaio da tabela de inclinação (60 graus) não foi capaz de induzir hipotensão ortostática.

Bloqueio Auriculoventricular

O efeito do verapamil na condução AV e no nó SA pode causar assintomática bloqueio AV de primeiro grau e bradicardia transitória, por vezes acompanhada de nodal ritmos de fuga. O prolongamento do intervalo PR está correlacionado com o plasma do verapamilo concentrações, especialmente durante as fases iniciais da titulação da terapêutica. Mais os graus de bloqueio AV, no entanto, foram raramente observados (0, 8%). Primeiro grau marcado bloco ou desenvolvimento progressivo para bloco AV de segundo ou terceiro grau requer redução da dose ou, em casos raros, descontinuação de verapamil HCI e instituição de terapia apropriada dependendo da situação clínica.

Em 120 doentes com cardiomiopatia hipertrófica (a maioria refractária ou intolerante ao propranolol) que recebeu terapêutica com verapamilo em doses até 720 mg / dia, foram observados vários efeitos adversos graves. Três doentes morreram. no edema pulmonar, todos tinham obstrução grave do fluxo ventricular esquerdo e uma história passada de disfunção ventricular esquerda. Oito outros doentes tiveram edema e / ou hipotensão grave, anormalmente elevada (superior a 20 mmHg) pulmonar pressão na cunha e obstrução marcada do fluxo ventricular esquerdo. na maioria destes doentes. Administração concomitante de quinidina (ver ) precedeu a hipotensão grave em 3 dos 8 doentes (2 dos quais desenvolveu edema pulmonar). Ocorreu bradicardia sinusal em 11% dos doentes, bloqueio AV de segundo grau em 4% e paragem sinusal em 2%. Deve ser apreciado que este grupo de doentes tinha uma doença grave com uma elevada taxa de mortalidade. A maioria dos efeitos adversos respondeu bem à redução da dose e só raramente fez verapamilo tem de ser descontinuado.

Utilização em doentes com insuficiência hepática

Utilização em doentes com transmissão Neuromuscular atenuada (diminuída)

Foi relatado que o verapamilo diminui a transmissão neuromuscular em doentes com distrofia muscular de Duchenne, prolonga a recuperação do neuromuscular agente bloqueador vecurónio, e causa um agravamento da miastenia gravis. Pode deve ser necessário diminuir a dose de verapamilo quando administrado a doentes com transmissão neuromuscular atenuada.

Sobredosagem).

Gravidez Categoria C Foram realizados estudos de reprodução em coelhos e em coelhos. ratos com doses orais até 1.5 (15 mg / kg / dia) e 6 (60 mg/kg/dia) vezes o dose diária oral, respectivamente, e não revelaram qualquer evidência de teratogenicidade. No rato, contudo, este múltiplo da dose humana era embriocidal e retardado crescimento e desenvolvimento fetais, provavelmente devido a efeitos adversos maternos reflectidos nos ganhos de peso reduzidos das barragens. Esta dose oral também foi para provocar hipotensão em ratos. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Porque os estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos de resposta humana, este medicamento só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessario. O verapamilo atravessa a barreira placentária e pode ser detectado no umbilical sangue venoso no parto

Trabalho e entrega

Uso Pediátrico

Segurança e eficácia de ISOPTIN comprimidos em doentes pediátricos com idade inferior a idade de 18 anos não foram estabelecidos.

SECUNDARIO

Enzimas Hepáticas Elevadas

AVISO

Em ensaios clínicos relacionados com o controlo da resposta ventricular em doentes com fibrilhação auricular ou flutter Auricular, taxas ventriculares abaixo 50 / min em repouso ocorreu em 15% dos doentes e ocorreu hipotensão assintomática em 5% dos doentes.

As seguintes reacções, notificadas em 1, 0% ou menos dos doentes, ocorreram em condições (ensaios abertos, experiência de comercialização) em que existe uma relação causal incerto, eles são listados para alertar o médico para uma possível relação.

Cardiovascular: angina de peito, dissociação auriculoventricular, peito dor, claudicação, enfarte do miocárdio, palpitações, púrpura (vasculite)), sincope.

Sistema Digestivo: diarreia, boca seca, aflição gastrointestinal, gengival hiperplasia.

acidente vascular cerebral, confusão, perturbações do equilíbrio, insónia, cãibras musculares, parastesia, sintomas psicóticos, tremores, sonolência, sintomas extrapiramidais.

Sentidos Especiais:

ginecomastia, impotência, galactorreia/ hiperprolactinemia, aumento da micção, menstruação irregular.

Tratamento das reacções adversas cardiovasculares agudas

A frequência das reacções adversas cardiovasculares que requerem terapêutica é rara., assim, a experiência com o seu tratamento é limitada.. Hipotensão grave o bloqueio AV completo ocorre após administração oral de verapamil, a devem ser imediatamente aplicadas medidas de emergência adequadas, e.g., por via intravenosa HCl de isoproterenol administrado, Bitartrato de norepinefrina, sulfato de atropina (todas nas doses habituais), ou gluconato de cálcio (solução a 10%)). Em doentes com cardiomiopatia hipertrófica( IHSS), agentes alfa-adrenérgicos (cloridrato de fenilefrina), deve utilizar-se Bitartrato de metaraminol ou HCl de metoxamina para manter o sangue a pressão, o isoproterenol e a norepinefrina devem ser evitados.. Se mais é necessário suporte (cloridrato de dopamina ou Cloridrato de dobutamina) pode ser administrado. O tratamento e a posologia actuais devem depender da gravidade da situação clínica e o julgamento e experiência do médico assistente

Foram observadas hipotensão e bradiarritmias em doentes em tratamento concomitante. a teletromicina, um antibiótico da classe dos antibióticos cetolidos.

Inibidores da HMG-CoA redutase

A utilização de inibidores da HMG-CoA redutase que sejam substratos da CYP3A4 em combinação o verapamil tem sido associado a notificações de miopatia/rabdomiólise.

Administração concomitante de doses múltiplas de 10 mg de verapamil com 80 mg de sinvastatina resultou numa exposição à sinvastatina 2, 5 vezes maior do que após a sinvastatina isolada. Limitar a dose de sinvastatina em doentes tratados com verapamilo a 10 mg por dia. Limitar a dose diária de lovastatina a 40 mg. Doses iniciais e de manutenção mais baixas podem ser necessários outros substratos do CYP3A4 (p. ex., atorvastatina) como verapamilo pode aumentar a concentração plasmática destes fármacos.

Bradicardia sinusal que resulta em hospitalização e inserção de pacemaker tem foi notificada em associação com a utilização de clonidina concomitantemente com verapamilo. Monitorizar a frequência cardíaca em doentes a receber concomitantemente verapamilo e clonidina.

Em alguns casos notificados, a co-administração de verapamil com aspirina levou a aumento do tempo de hemorragia superior ao observado apenas com aspirina.

Toranja

Beta-Bloqueadores

A terapêutica concomitante com bloqueadores beta-adrenérgicos e verapamilo pode resultar em efeitos negativos aditivos na frequência cardíaca, condução auriculoventricular e/ou contractilidade cardíaca. A combinação de verapamilo de libertação prolongada e beta-adrenérgico os agentes bloqueantes não foram estudados. No entanto, tem havido relatos de bradicardia e bloqueio AV, incluindo bloqueio cardíaco completo, quando a associação foi utilizado no tratamento da hipertensão. Para doentes hipertensos, os riscos da terapêutica combinada podem compensar os potenciais benefícios. Combinacao deve ser utilizado apenas com precaução e monitorização cuidadosa.

Bradicardia assintomática (36 batimentos / min) com um pacemaker Auricular errante tem foi observado num doente a receber concomitantemente timolol (um beta-adrenérgico). bloqueador) colírio e verapamilo oral.

Observou-se uma diminuição na depuração do metoprolol e do propranolol quando: o fármaco é administrado concomitantemente com verapamilo. Um efeito variável foi observado quando o verapamil e o atenolol foram administrados em conjunto.

Digitalis

Agentes Antihipertensores

Verapamil administrado concomitantemente com fármacos antihipertensores orais (ex., vasodilatadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, diuréticos, bloqueadores beta) normalmente, tem um efeito aditivo na redução da pressão arterial. Doentes em tratamento com estas associações devem ser adequadamente monitorizadas. Utilização concomitante de agentes que atenua a função alfa-adrenérgica com verapamilo pode resultar numa redução em alguns doentes, a pressão arterial é excessiva. Tal efeito foi observado num estudo após a administração concomitante de verapamil e prazosina.

Agentes Antiarrítmicos

Até dados sobre possíveis interacções entre o verapamilo e o fosfato de disopiramida disopiramida não deve ser administrada nas 48 horas anteriores. 24 horas após a administração de verapamil.

Flecainida

Quinidina

Os efeitos electrofisiológicos da quinidina e do verapamilo na condução AV foram estudados em 8 doentes. Verapamil contraiu significativamente os efeitos de quinidina em condução AV. Foi notificado aumento da quinidina níveis durante a terapêutica com verapamilo.

Nitrato

Alcoolico

FARMACOLOGIA CLÍNICA

A interacção entre a cimetidina e o verapamilo administrado cronicamente tem sido não foi estudado. Foram obtidos resultados variáveis na depuração em doentes com doença aguda. estudos em voluntários saudáveis, a depuração do verapamilo foi reduzida ou inalterado.

Litio

Foi notificada sensibilidade aumentada aos efeitos do lítio (neurotoxicidade). durante a terapêutica concomitante com verapamil-lítio, observaram-se níveis lituanos às vezes para aumentar, às vezes para diminuir, e às vezes para ficar inalterado. Os doentes em tratamento com ambos os fármacos devem ser cuidadosamente monitorizados.

Carbamazepina

Rifampina

Fenobarbital

A terapêutica com fenobarbital pode aumentar a depuração do verapamilo.

Teofilina

A terapêutica com verapamilo pode inibir a depuração e aumentar os níveis plasmáticos teofilina.

Experiências em animais demonstraram que os anestésicos inalados deprimem os cardiovasculares. actividade diminuindo o movimento interno dos iões de cálcio. Quando usado concomitantemente, anestésicos inalados e antagonistas do cálcio, tais como o verapamilo, devem cada deve ser titulada cuidadosamente para evitar uma depressão cardiovascular excessiva.

Agentes Bloqueadores Neuromusculares

Foram realizados estudos de reprodução em coelhos e em coelhos. ratos com doses orais até 1.5 (15 mg / kg / dia) e 6 (60 mg/kg/dia) vezes o dose diária oral, respectivamente, e não revelaram qualquer evidência de teratogenicidade. No rato, contudo, este múltiplo da dose humana era embriocidal e retardado crescimento e desenvolvimento fetais, provavelmente devido a efeitos adversos maternos reflectidos nos ganhos de peso reduzidos das barragens. Esta dose oral também foi para provocar hipotensão em ratos. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Porque os estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos de resposta humana, este medicamento só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessario. O verapamilo atravessa a barreira placentária e pode ser detectado no umbilical sangue venoso no parto

As reacções adversas graves são pouco frequentes Quando se inicia a terapêutica com verapamilo. com titulação da dose para cima dentro da dose diária única e total recomendada. Ver

Enzimas Hepáticas Elevadas

(ver )

Sistema Digestivo: diarreia, boca seca, aflição gastrointestinal, gengival hiperplasia.

Doenças do sangue e do sistema linfático: equimose ou equimose.

acidente vascular cerebral, confusão, perturbações do equilíbrio, insónia, cãibras musculares, parastesia, sintomas psicóticos, tremores, sonolência, sintomas extrapiramidais.

Pele: artralgia e exantema, exantema, perda de cabelo hiperqueratose, maculae, sudação, urticária, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme.

Sentidos Especiais:

ginecomastia, impotência, galactorreia/ hiperprolactinemia, aumento da micção, menstruação irregular.

A frequência das reacções adversas cardiovasculares que requerem terapêutica é rara., assim, a experiência com o seu tratamento é limitada.. Hipotensão grave o bloqueio AV completo ocorre após administração oral de verapamil, a devem ser imediatamente aplicadas medidas de emergência adequadas, e.g., por via intravenosa HCl de isoproterenol administrado, Bitartrato de norepinefrina, sulfato de atropina (todas nas doses habituais), ou gluconato de cálcio (solução a 10%)). Em doentes com cardiomiopatia hipertrófica( IHSS), agentes alfa-adrenérgicos (cloridrato de fenilefrina), deve utilizar-se Bitartrato de metaraminol ou HCl de metoxamina para manter o sangue a pressão, o isoproterenol e a norepinefrina devem ser evitados.. Se mais é necessário suporte (cloridrato de dopamina ou Cloridrato de dobutamina) pode ser administrado. O tratamento e a posologia actuais devem depender da gravidade da situação clínica e o julgamento e experiência do médico assistente

A sobredosagem com verapamilo pode conduzir a hipotensão pronunciada, bradicardia, e anomalias do sistema de condução (por exemplo, ritmo juncional com dissociação AV) e bloco AV de alto grau, incluindo assistolia). Outros sintomas secundários à hipoperfusão (por exemplo, acidose metabólica, hiperglicemia, hipercaliemia, disfunção renal, e convulsões) podem ser evidentes.

Em sobredosagem, foram notificados ocasionalmente a formação de comprimidos de Isoptin SR concreções no estômago ou intestinos. Estas concreções não foram visível em radiografias planas do abdómen, e sem meios médicos de gastrintestinal esvaziamento é de eficácia comprovada na remoção deles. A endoscopia pode razoavelmente deve ser considerada em casos de sobredosagem massiva quando os sintomas são invulgarmente prolongados.

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