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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 29.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
- Antivírus (excluindo HIV) significa
tratamento da gripe em adultos e crianças com mais de 3 anos;
prevenção da gripe em adultos e adolescentes com mais de 12 anos de idade e com alto risco de infecção pelo vírus (em grandes grupos, em pacientes enfraquecidos);
prevenção da gripe em crianças com mais de 3 anos de idade.
Dentroindependentemente de comer ou comer.
Tratamento
Tomar o medicamento deve começar o mais tardar 2 dias a partir do momento em que os sintomas da doença se desenvolverem.
Adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos. A dose diária recomendada é de 150 mg. O medicamento é prescrito na dose de 75 mg (1 cápsulas). 75 mg ou 1 cápsulas. 30 mg + 1 cápsulas. 45 mg) 2 vezes ao dia por 5 dias.
Crianças com peso corporal superior a 40 kg ou ≥8 anos. As crianças que sabem engolir cápsulas também podem receber tratamento tomando 75 mg (1 cápsulas). 75 mg ou 1 cápsulas. 30 mg + 1 cápsulas. 45 mg) 2 vezes ao dia por 5 dias.
Crianças com idade igual ou superior a 3 anos. O regime de medição recomendado de oseltamivir em cápsulas de 30 e 45 mg (dentro de 5 dias): em pacientes com peso corporal ≤15 kg, a dose é de 30 mg 2 vezes ao dia; > 15–23 kg - 45 mg 2 vezes ao dia; > 23–40 kg - 60 mg 2 vezes ao dia.
Prevenção
O uso do medicamento deve começar o mais tardar 2 dias após o contato com os pacientes.
Adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos. 75 mg cada (1 cápsulas. 75 mg ou 1 cápsulas. 30 mg + 1 cápsulas. 45 mg) 1 vez por dia para dentro por pelo menos 10 dias após o contato com o paciente. Durante a epidemia sazonal de gripe - 75 mg 1 vezes ao dia durante 6 semanas. A ação preventiva dura enquanto a droga for tomada.
Crianças com peso corporal superior a 40 kg ou ≥8 anos. As crianças que podem engolir cápsulas também podem receber terapia preventiva tomando 75 mg cada (1 cápsulas). 75 mg ou 1 cápsulas. 30 mg + 1 cápsulas. 45 mg) 1 vez por dia durante 10 dias.
Crianças com idade igual ou superior a 3 anos. Regime de medição recomendado para oseltamivir nas cápsulas 30 e 45 mg (dentro de 10 dias): em pacientes com peso corporal ≤15 kg, a dose é de 30 mg 1 vez por dia; > 15–23 kg - 45 mg 1 vez por dia; > 23–40 kg - 60 mg 1 vez por dia.
Dosagem em casos especiais
Pacientes com insuficiência renal
Tratamento. Doente com creatinina Cl não é necessária mais de 60 ml / min de correção da dose. Em pacientes com Cl creatinina de 30 a 60 ml / min, a dose de oseltamivir deve ser reduzida para 30 mg 2 vezes ao dia durante 5 dias; de 10 a 30 ml / min, a dose de oseltamivir deve ser reduzida para 30 mg uma vez ao dia durante 5 dias; para pacientes, localizado em uma hemodiálise constante, o oseltamivir na dose inicial de 30 mg pode ser tomado antes da diálise, se os sintomas da gripe apareceram dentro de 48 horas entre as sessões de diálise. Para manter a concentração plasmática no nível terapêutico, o oseltamivir deve ser tomado 30 mg após cada sessão de diálise. Pacientes em diálise peritoneal devem ser tomados com uma dose inicial de 30 mg antes da diálise e depois 30 mg a cada 5 dias.
A farmacocinética da oseltamivira em pacientes com estágio terminal da CNN (com Cl creatinina ≤10 ml / min) que não estão em diálise não foi estudada. Nesse sentido, não há recomendações para dosagem neste grupo de pacientes.
Prevenção. Doente com creatinina Cl não é necessária mais de 60 ml / min de correção da dose. Em pacientes com Cl creatinina de 30 a 60 ml / min, a dose de oseltamivir deve ser reduzida para 30 mg uma vez ao dia. Em pacientes com Cl creatinina de 10 a 30 ml / min, recomenda-se reduzir a dose de oseltamivir para 30 mg por dia. Pacientes com hemodiálise constante podem tomar oseltamivir na dose inicial de 30 mg antes da diálise. Para manter a concentração plasmática no nível terapêutico, o oseltamivir deve ser tomado 30 mg após cada sessão de diálise ímpar subsequente. Pacientes em diálise peritoneal devem ser tomados com uma dose inicial de 30 mg antes da diálise e depois 30 mg a cada 7 dias.
A farmacocinética da oseltamivira em pacientes com estágio terminal da CNN (com Cl creatinina ≤10 ml / min) que não estão em diálise não foi estudada. Nesse sentido, não há recomendações para dosagem neste grupo de pacientes.
Pacientes com insuficiência hepática
Não é necessária a correção da dose no tratamento e prevenção da gripe em pacientes com insuficiência hepática de gravidade leve a moderada. A segurança e a farmacocinética do oseltamivir em pacientes com insuficiência hepática grave não foram estudadas.
Pacientes de velhice e velhice
A correção da dose para a prevenção ou tratamento da gripe não é necessária.
Pacientes com imunidade enfraquecida (após transplante)
Para prevenção sazonal da gripe em pacientes com imunidade enfraquecida com idade ≥3 anos - por 12 semanas, a correção da dose não é necessária.
Em estudos sobre o tratamento da gripe em adultos / pacientes na adolescência, as reações indesejadas mais frequentes (NR) foram náusea, vômito e dor de cabeça. A maior parte da HP surgiu no 1o ou 2o dia de tratamento e durou por 1-2 dias. Em estudos sobre a prevenção da gripe em adultos e adolescentes, os HPs mais frequentes foram náusea, vômito, dor de cabeça e dor. Nas crianças, o vômito era mais comum. A HP descrita na maioria dos casos não exigiu a abolição do medicamento.
Tratamento e prevenção da gripe em adultos e adolescentes
A tabela 1 apresenta HP, surgindo com mais frequência (≥1%) ao tomar a dose recomendada de oseltamivir em pesquisas sobre prevenção e tratamento da influenza em adultos e adolescentes (75 mg 2 vezes ao dia por 5 dias — para tratamento e 75 mg 1 vez por dia até 6 semanas — para prevenção) e cuja frequência é pelo menos 1% maior em comparação com o placebo. Pesquisas sobre o tratamento da gripe incluem adultos / adolescentes sem patologia concomitante e grupos de risco de doenças, t.e. pacientes com alto risco de desenvolver complicações da gripe (pacientes em idade avançada e senil, pacientes com doenças cardíacas ou respiratórias crônicas). Em geral, o perfil de segurança para pacientes em risco correspondeu a isso em adultos / pacientes na adolescência sem patologia concomitante.
Em estudos sobre a prevenção da gripe, o perfil de segurança em pacientes que receberam a dose recomendada do medicamento (75 mg uma vez ao dia a 6 semanas) não diferiu daquele em estudos sobre o tratamento da influenza, apesar do uso mais longo do medicamento. droga.
Quadro 1
Porcentagem de adultos / adolescentes com HP que surgem com uma frequência ≥1% no grupo oseltamivir em estudos sobre o tratamento e prevenção da infecção por influenza (diferença com placebo ≥1%)
Classe orgânica do sistema / HP | Tratamento | Prevenção | Categoria de frequênciaа | ||
Oseltamivir (75 mg 2 vezes / dia) n = 2647,% | Platsebo n = 1977,% | Oseltamivir (75 mg 1 vez / dia) n = 1945,% | Platsebo n = 1588,% | ||
Do lado do LCD | |||||
Náusea | 0 | 6 | 8 | 4 | com muita frequência |
Vômitos | 8 | 3 | 2 | 1 | frequentemente |
Do lado do sistema nervoso | |||||
Dor de cabeça | 2 | 1 | 17 | 16 | com muita frequência |
Distúrbios gerais | |||||
Dor | <1 | <1 | 4 | 3 | frequentemente |
а A categoria de frequência é apresentada apenas para o grupo oseltamivir. As seguintes categorias de frequência são usadas para estimar a frequência da HP: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10).
Além disso, são apresentados HPs que surgiram com uma frequência ≥1% em adultos e adolescentes que receberam oseltamivir como terapia e prevenção da infecção por influenza. Esses fenômenos indesejáveis foram mais frequentemente observados em pacientes recebendo placebo ou as diferenças na frequência entre grupos de oseltamivir e placebo foram inferiores a 1%.
Do lado do LCD (oseltamivir contra o placebo) : tratamento - diarréia (6 versus 7%), dor abdominal (incluindo dor abdominal, 2 versus 3%); prevenção - diarréia (3 versus 4%), dor no abdome superior (2 contra 2%), dispepsia (1 contra 1%).
Infecções e invasões (oseltamivir contra placebo) : tratamento - bronquite (3 versus 4%), sinusite (1 versus 1%), herpes simples (1 versus 1%); prevenção - nazofaringite (4 contra 4%), infecções do trato respiratório superior (3 versus 3%), infecção por fluxo (2% versus 3%).
Perturbações gerais (oseltamivir versus placebo): tratamento - tontura (incluindo vertigem, 2 contra 3%); prevenção - fadiga (7 contra 7%), pirexia (2 contra 2%), doença semelhante à gripe (1 contra 2%), tontura (1 contra 1%), dor nos membros (1 contra 1%).
Do lado do sistema nervoso (oseltamivir contra placebo): tratamento - insônia (1 versus 1%); prevenção - insônia (1 contra 1%).
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino (oseltamivir versus placebo): tratamento - tosse (2 versus 2%), congestão nasal (1 versus 1%); prevenção - congestão nasal (7 versus 7%), angina (5 versus 5%), tosse (5 versus 6%), rinorreia (1 versus 1%).
Do lado do sistema esquelético e do tecido conjuntivo (oseltamivir versus placebo): prevenção - dor nas costas (2 versus 3%), artralgia (1 versus 2%), mialgia (1 versus 1%).
Dos órgãos genitais e glândula mamária (oseltamivir versus placebo): prevenção - dismenoreia (3 versus 3%).
Tratamento e prevenção da infecção por influenza em idosos e idade senil
O perfil de segurança de 942 pacientes idosos e senis que receberam oseltamivir ou placebo não diferiu clinicamente daquele em pessoas de idade mais jovem (até 65 anos).
Prevenção da infecção por influenza em pacientes com imunidade enfraquecida
Em um estudo de 12 semanas sobre prevenção da influenza envolvendo 475 pacientes com imunidade enfraquecida (incluindo 18 crianças de 1 a 12 anos), em pacientes em uso de oseltamivir (n = 238), o perfil de segurança foi descrito anteriormente nos estudos de prevenção da gripe.
Tratamento e prevenção da infecção por influenza em crianças sem doenças concomitantes de 1 a 12 anos e pacientes com asma brônquica
Em estudos sobre o tratamento da infecção natural por fluxo em crianças de 1 a 12 anos de idade, a HP ao usar oseltamivir (n = 858), observou com uma frequência ≥1% e pelo menos 1% mais frequentemente em comparação ao placebo (n = 622) , houve vômito. Em crianças que receberam a dose recomendada do medicamento 1 vez ao dia como profilaxia pós-exposição em casa, o vômito era mais comum (8% no grupo oseltamivir versus 2% no grupo de pacientes que não receberam tratamento preventivo). O oseltamivir foi bem tolerado, os fenômenos indesejados registrados corresponderam aos descritos anteriormente no tratamento da influenza em crianças.
A seguir, é observada a HP em crianças com frequência ≥1% em estudos de tratamento da gripe (n = 858) ou com frequência ≥5% em estudos de prevenção da gripe (n = 148). Esses fenômenos indesejáveis foram observados com mais frequência no grupo placebo / falta de prevenção, as diferenças entre os grupos de oseltamivir e placebo / falta de prevenção totalizaram menos de 1%.
No lado do LCD (oseltamivir contra placebo) : tratamento - diarréia (9 versus 9%), náusea (4 versus 4%), dor abdominal (incluindo dor abdominal, 3 versus 3%).
Infecções e invasões (oseltamivir contra placebo) : tratamento - otite média (5 versus 8%), bronquite (2 versus 3%), pneumonia (1 versus 3%), sinusite (1 versus 2%).
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino (oseltamivir versus placebo): tratamento - asma (incluindo exacerbação, 3 contra 4%), hemorragias nasais (2 versus 2%); prevenção - tosse (12 versus 26%), congestão nasal (11 versus 20%).
Da pele e tecido subcutâneo (oseltamivir versus placebo) : tratamento - dermatite (incluindo dermatite alérgica e atópica, 1 contra 2%).
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto (oseltamivir contra o placebo) : tratamento - dor de ouvido (1 versus 1%).
Do lado do órgão de visão (oseltamivir contra o placebo): tratamento - conjuntivite (incluindo vermelhidão dos olhos, excreção dos olhos e dor nos olhos, 1 contra <1%).
HP adicional observado durante o tratamento da influenza em crianças que não atendiam aos critérios descritos acima
Do sangue e sistema linfático (oseltamivir versus placebo) : tratamento - linfadenopatia (<1 versus 1%).
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto (oseltamivir contra o placebo) : tratamento - danos ao rolo de tambor (<1 versus 1%).
Vigilância pós-mercado
Além disso, a HP é apresentada ao usar oseltamivir, que foram observados durante a vigilância pós-mercado. A frequência do desenvolvimento de dados da HP e / ou uma relação causal com o uso do medicamento não pode ser estabelecida, t.to. o tamanho real da população é desconhecido, tendo em vista a natureza voluntária das mensagens.
Da pele e tecido subcutâneo: reações de hipersensibilidade - dermatite, erupção cutânea, eczema, urticária, eritema exsudativo multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, alergias, reações anafiláticas e anafilactóides, edema de Quinke.
Do fígado e trato biliar: hepatite, aumento da atividade de enzimas hepáticas em pacientes com sintomas semelhantes aos da gripe que receberam oseltamivir; hepatite fulminante (incluindo.h. com resultado fatal), insuficiência hepática, icterícia.
Da esfera nervosa : a infecção por fluxo pode estar associada a vários sintomas neurológicos e alterações comportamentais, incluindo sintomas como alucinações, delírio e comportamento anormal. Em alguns casos, eles podem levar à morte. Tais fenômenos podem ocorrer tanto no contexto do desenvolvimento de encefalopatia ou encefalite, quanto sem a manifestação dessas doenças. Em pacientes (principalmente crianças e adolescentes) que tomaram oseltamivir para o tratamento da gripe, foram registradas cãibras e delirium (incluindo sintomas como consciência prejudicada, desorientação no tempo e no espaço, comportamento anormal, delírio, alucinações, excitação, ansiedade, pesadelos). Esses casos raramente eram acompanhados por ações com risco de vida. O papel do oseltamivir no desenvolvimento desses fenômenos é desconhecido. Distúrbios neuropsiquiátricos semelhantes também são observados em pacientes com gripe que não receberam oseltamivir.
Do lado do LCD: não é possível excluir o sangramento gastrointestinal após o uso de oseltamivir (em particular, a conexão entre os fenômenos da colite hemorrágica e a ingestão de oseltamivir, uma vez que esses fenômenos desapareceram após o paciente se recuperar da gripe e após o cancelamento do medicamento).
Do lado do corpo de vista : deficiência visual.
Do coração : arritmia.
Na maioria dos casos, a sobredosagem durante os ensaios clínicos e no uso pós-comercialização de oseltamivir não foi acompanhada por fenômenos indesejáveis. Em outros casos, os sintomas de overdose foram consistentes com a HP apresentada na seção Ações paralelas.
O medicamento antiviral - fosfato de oseltamivira - é uma prolecureza, seu metabolito ativo (carboxilato de oxetamivira, ESTÁ BEM) é um inibidor eficaz e seletivo da neuramidase dos vírus influenza dos tipos A e B - uma enzima que catalisa a liberação de partículas virais recém-formadas das células infectadas, sua penetração no trato respiratório. Reduza o crescimento do vírus influenza in vitro e suprime a replicação do vírus e sua patogenicidade in vivoreduz a liberação de vírus influenza A e B do corpo. Estudos de isoladores clínicos do vírus influenza mostraram que o CI50 OK é 0,1–1,3 nM para o vírus influenza A e 2,6 nM para o vírus influenza B. Segundo estudos publicados, os valores medianos do IC50 para o vírus influenza B é um pouco mais alto e é de 8,5 nM
Resistência
Pesquisa clínica. O risco de vírus influenza com sensibilidade reduzida ou resistência a medicamentos foi estudado em ensaios clínicos. Em todos os portadores do vírus resistente à OK, o transportador era temporário, não afetou a eliminação do vírus e não causou deterioração da condição clínica.
População do paciente | Pacientes com mutações que levam à resistência | |
Phoenix * | Geno e fenotipagem * | |
Adultos e adolescentes | 4/1245 (0,32%) | 5/1245 (0,4%) |
Crianças (1-12 anos) | 19/464 (4,1%) | 25/464 (5,4%) |
* A genotipagem completa não foi realizada em nenhum dos estudos.
Ao tomar oseltamivir para fins de profilaxia pós-contato (7 dias), prevenção de contato na família (10 dias) e profilaxia sazonal (42 dias) em pessoas com uma função normal do sistema imunológico, não houve casos de resistência a a a droga. Em um estudo de prevenção sazonal de 12 semanas em pessoas com imunidade enfraquecida, também não houve casos de resistência.
Dados de casos clínicos individuais e estudos observacionais
Em pacientes que não receberam oseltamivir, foram encontradas mutações dos vírus influenza A e B que ocorreram em condições naturais, com sensibilidade reduzida ao oseltamivir. Em 2008, a mutação de substituição do H275Y que levou à resistência foi detectada em mais de 99% das cepas do vírus H1N1 de 2008 que circulam na Europa. O vírus da gripe H1N1 de 2009 foi na maioria dos casos sensível ao oseltamivir. Cepas resistentes ao ostamivir são encontradas em pessoas com função normal do sistema imunológico e pessoas com imunidade enfraquecida que tomaram oseltamivir. O grau de redução da sensibilidade ao oseltamivir e a frequência de ocorrência de tais vírus podem variar dependendo da estação e região. Foi encontrada resistência ao oseltamivir em pacientes com influenza pandêmica H1N1, que receberam o medicamento para tratamento e prevenção.
A incidência de resistência pode ser maior em pacientes mais jovens e com imunidade enfraquecida. Cepas laboratoriais resistentes ao oseltamivir de vírus influenza e vírus influenza de pacientes que recebem terapia com oseltamivir apresentam mutações na neuraminidase N1 e N2. Mutações que levam à estabilidade são frequentemente específicas para o subtipo de neuramidase.
Ao decidir sobre o uso do oseltamivir, a sensibilidade sazonal do vírus influenza ao medicamento deve ser levada em consideração (as informações mais recentes podem ser encontradas no site da OMS).
Dados pré-clínicos
Os dados pré-clínicos obtidos com base em estudos padrão sobre o estudo de segurança farmacológica, genotoxicidade e toxicidade crônica não revelaram um perigo particular para os seres humanos.
Trabalho administrativo: os resultados de três estudos para identificar o potencial carcinogênico (estudos de 2 anos em ratos e camundongos para oseltamivir e um estudo de 6 meses em camundongos transgênicos Tg: CA para metabolito ativo) foram negativos.
Mutagenicidade: testes genotóxicos padrão para oseltamivir e metabolito ativo foram negativos.
Impacto na fertilidade : o oseltamivir na dose de 1500 mg / kg / dia não afetou a função reprodutiva de machos e ratos fêmeas.
Teratogenicidade: em estudos sobre a teratogenicidade do oseltamivir em uma dose de até 1500 mg / kg / dia (em ratos) e até 500 mg / kg / dia (em coelhos), não foi encontrado efeito no desenvolvimento embrionário. Em estudos dos períodos pré-natal e pós-natal de desenvolvimento em ratos, quando o oseltamivir foi introduzido na dose de 1500 mg / kg / dia, foi observado um aumento no período de entrega: o limite de segurança entre a exposição em humanos e o máximo, não tendo efeito, dose de ratos (500 mg / kg / dia) para oseltamivir é 480 vezes maior, e por seu metabolito ativo — 44 vezes. A exposição no feto foi de 15 a 20% da da mãe.
De outros: o oseltamivir e o metabolito ativo penetram no leite de ratos lactantes. Segundo dados limitados, o oseltamivir e seu metabólito ativo penetram no leite materno humano. De acordo com os resultados da extrapolação dos dados obtidos em estudos em animais, sua quantidade no leite materno pode ser de 0,01 e 0,3 mg / dia, respectivamente.
Aproximadamente 50% das cobaias testadas, com a introdução de doses máximas da substância ativa do oseltamivir, foram sensibilizadas na forma de eritema. Irritação ocular reversível em coelhos também foi revelada.
Embora doses únicas orais muito altas (657 mg / kg e mais) de fosfato oseltamivira não tenham afetado ratos adultos, essas doses tiveram um efeito tóxico em filhotes de ratos imaturos de 7 dias, incluindo.h. levou à morte de animais. Efeitos indesejados não foram observados com administração crônica em uma dose de 500 mg / kg / dia, do 7o ao 21o dia do período pós-natal.
Absorção. O fosfato de oseltamivira é facilmente absorvido pelo LCD e altamente convertido em metabolito ativo sob a influência do esteraz hepático e intestinal.
A concentração de metabolito ativo no plasma é determinada em 30 min, Tmáx - 2-3 horas e mais de 20 vezes a concentração da cura. Pelo menos 75% da dose tomada no interior entra na corrente sanguínea do sistema na forma de metabolito ativo, menos de 5% - na forma de um medicamento inicial. As concentrações plasmáticas do protlecarismo e do metabolito ativo são proporcionais à dose e não dependem da alimentação.
Distribuição. Vd metabolito ativo - 23 l.
De acordo com estudos realizados em animais, após tomar fosfato por oseltamivir interno, seu metabolito ativo foi encontrado em todos os principais focos da infecção (luz, águas de lavagem dos brônquios, membrana mucosa da cavidade nasal, orelha média e traquéia) em concentrações que fornecem um efeito antiviral.
A conexão do metabolito ativo com proteínas plasmáticas é de 3%. A conexão do medicamento com proteínas plasmáticas é de 42%, o que não é suficiente para causar interações medicamentosas significativas.
Metabolismo. O fosfato de oseltamivira é altamente convertido em metabolito ativo sob a influência de esterazes, que são principalmente no fígado. Nem o fosfato oseltamivira nem o metabolito ativo são substratos ou inibidores da isoperia do sistema do citocromo P450.
A conclusão. É excretado (> 90%) na forma de metabolito ativo principalmente pelos rins. O metabolito ativo não é submetido a mais transformações e é exibido pelos rins (> 99%) pela KF e pela secreção de canais. A depuração renal (18,8 l / h) excede o SCF (7,5 l / h), o que indica que o medicamento também é retirado pela secreção do canal. Menos de 20% do medicamento tomado é excretado pelo intestino. T1/2 metabolito ativo 6 a 10 horas.
Farmacocinética em grupos especiais de pacientes
Pacientes com danos nos rins. Ao usar oseltamivir (100 mg 2 vezes ao dia por 5 dias) em pacientes com graus variados de dano renal, o valor da AUC do dióxido de carbono é inversamente proporcional à diminuição da função dos rins.
A farmacocinética da oseltamivira em pacientes com estágio terminal de insuficiência renal (creatinina Cl ≤10 ml / min) que não estão em diálise não foi estudada. Nesse sentido, não há recomendações para dosagem neste grupo de pacientes.
Pacientes com lesão hepática. Recebido in vitro e em estudos com animais, também foram confirmados dados sobre a ausência de um aumento significativo no fosfato de oseltamivir da AUC na função pulmonar e hepática moderada prejudicada em ensaios clínicos. A segurança e a farmacocinética do fosfato de oseltamivira em pacientes com insuficiência hepática grave não foram estudadas.
Pacientes de velhice e velhice. Em pacientes idosos e idosos (65 a 78 anos), a exposição do metabolito em equilíbrio é 25 a 35% maior do que em pacientes mais jovens ao prescrever doses semelhantes de oseltamivir. T1/2 o medicamento em pacientes idosos e idosos não diferiu significativamente daquele em pacientes mais jovens. Dados os dados sobre a exposição do medicamento e sua tolerância a pacientes de idosos e velhice, não é necessária correção da dose no tratamento e prevenção da gripe.
Crianças. Em crianças pequenas, a remoção do medicamento e do metabolito ativo ocorre mais rapidamente do que em adultos, o que leva a uma AUC mais baixa em relação a uma dose específica. Tomar o medicamento na dose de 2 mg / kg fornece a mesma AUC do dióxido de carbono que é alcançada em adultos após tomar uma cápsula com 75 mg do medicamento uma vez (equivalente a cerca de 1 mg / kg). Os produtos farmacêuticos de oseltamivira em crianças com mais de 12 anos são os mesmos que em adultos.
Interações medicamentosas clinicamente significativas são improváveis de acordo com estudos farmacológicos e farmacocinéticos. O fosfato de oseltamivira é altamente convertido em metabolito ativo sob a influência de esterazs, localizados principalmente no fígado. As interações medicinais devido à competição pela ligação com centros ativos de esteraz não são amplamente representadas em fontes literárias. O baixo grau de ligação do oseltamivir e do metabolito ativo às proteínas plasmáticas não sugere a presença de interações associadas ao deslocamento de drogas da conexão com proteínas.
Pesquisa in vitro mostram que nem o fosfato oseltamivira nem o seu metabolito ativo são o substrato preferido para a oxidação polifuncional do sistema do citocromo P450 ou para o glucuroniltransferaz. Não há motivos para interagir com contraceptivos orais.
A zimetidina, uma inibição inespecífica do sistema isopurme do sistema citocromo P450 e competindo no processo de secreção de canais com drogas e cátions alcalinos, não afeta as concentrações plasmáticas de oseltamivir e seu metabólito ativo.
Interações inter-medicárias clinicamente significativas associadas à competição pela secreção de canais são improváveis, levando em consideração a reserva de segurança para a maioria desses medicamentos, o caminho para remover o metabolito ativo do oseltamivir (secreção de canal de ânion e CF), bem como a capacidade de saída de cada um dos caminhos.
Probenezid leva a um aumento no metabolito ativo da AUC do oseltamivir em cerca de 2 vezes (devido a uma diminuição na secreção ativa do canal nos rins). No entanto, a correção da dose com uso simultâneo com probenocídio não é necessária, dada a reserva de segurança do metabolito ativo.
A ingestão simultânea de amoxicilina não afeta as concentrações plasmáticas de oseltamivir e seus componentes, demonstrando fraca competição por excreção por secreção de canal aniônica.
A ingestão simultânea de paracetamol não afeta as concentrações plasmáticas de oseltamivir e seu metabólito ativo ou paracetamol.
As interações farmacocinéticas entre o oseltamivir, seu principal metabólito, não foram detectadas ao mesmo tempo com paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina ou agentes antacídicos (hidróxido de magnésio e alumínio, carbonato de cálcio), varfarina, rimantadina ou amantadina.
Ao usar um soltemivir com medicamentos freqüentemente usados, como inibidores da APF (enalapril, captopril), diuréticos tiazídicos (bendroflumetiazida), antibióticos (penicilina, cefalosporinas, azitromicina, reditromicina e doxiciclina), bloqueadores N2-histamínicos (ranitidina, cimetidina), beta-adrenoblocadores (propranololol), xantinas (teofilina), yellomimetics (pseudoefedrina), opiáceos (codeína), GX, bronquolíticos de inalação e analgésicos não medicamentosos.
Aplicação de oseltamivir em combinação com medicamentos com latitude estreita de efeitos terapêuticos (por exemplo,. cloropamida, metotrexato, butadion) é necessária com cautela.