Ibrance 125mg

Ibrance 125mg

Ibrance 125mg cápsulas para administração oral contêm 125 mg, 100 mg ou 75 mg de Ibrance 125mg, um inibidor da quinase. A fórmula molecular de Ibrance 125mg é C₂₄H₂₉N₇O₂. O peso molecular é 447.54 daltons. O nome químico é 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one.

O Ibrance 125mg é um pó amarelo-alaranjado com pKa de 7, 4 (o azoto secundário da piperazina) e 3, 9 (o azoto piridina). Com pH igual ou inferior a pH 4, Ibrance 125mg comporta-se como um composto de alta solubilidade. Acima do pH 4, a solubilidade da substância farmacológica reduz-se significativamente.

Excipientes / Ingredientes Inactivos: Celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, carboximetilamido sódico, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio e cápsulas de gelatina. O Laranja Claro, Laranja claro/caramelo e as cápsulas opacas de caramelo contêm gelatina, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo e dióxido de titânio, e a tinta de impressão contém goma laca, dióxido de titânio, hidróxido de amónio, propilenoglicol e simeticona.

Uma indicação é um termo usado para a lista de condição ou sintoma ou doença para o qual o medicamento é prescrito ou usado pelo paciente. Por exemplo, acetaminofeno ou paracetamol é usado para febre pelo paciente, ou o médico prescreve-o para uma dor de cabeça ou dores corporais. Agora febre, dor de cabeça e dores no corpo são as indicações de paracetamol. Um paciente deve estar ciente das indicações dos medicamentos usados para as condições comuns, porque eles podem ser tomados sobre o balcão na farmácia, ou seja, sem prescrição pelo médico.

Ibrance 125mg está indicado em associação com Letrozol no tratamento de mulheres pós-menopáusicas com receptor de estrogénio (ER) positivo, receptor 2 do factor de crescimento epidérmico humano (HER2) negativo, como terapêutica endócrina inicial para a sua doença metastática. Esta indicação é aprovada sob aprovação acelerada com base na sobrevivência livre de progressão (PFS). A continuação da aprovação desta indicação pode depender da verificação e descrição dos benefícios clínicos num ensaio de confirmação. (cancro da mama avançado, cancro da mama metastático, cancro da mama refractário, cancro da mama avançado, refractário, metastático,)

Ibrance 125mg (Ibrance 125mg) é um medicamento para o cancro que interfere com o crescimento e a propagação das células cancerígenas no organismo.

Ibrance 125mg é utilizado em conjunto com letrozol (Femara) ou fulvestrant (Faslodex) para tratar certos tipos de cancro da mama avançado em mulheres pós-menopáusicas. O Ibrance 125mg é administrado em associação com outro medicamento para o cancro, seja o letrozol (Femara) ou o fulvestrant (Faslodex).

Ibrance 125mg foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA numa base "acelerada". Em estudos clínicos, o Ibrance 125 mg pareceu melhorar o tempo de sobrevivência. No entanto, são necessários mais estudos para determinar se este medicamento pode prolongar o tempo de sobrevivência.

A dose recomendada de Ibrance 125mg é uma 125 mg cápsula tomado por via oral uma vez ao dia durante 21 dias consecutivos, seguidos de 7 dias de tratamento (Agenda 3/1) compreende um ciclo completo de 28 dias, em combinação com letrozol 2,5 mg uma vez por dia, dado de forma contínua durante todo o ciclo de 28 dias.

Ibrance 125 mg deve ser tomado com alimentos. Os doentes devem ser encorajados a tomar a sua dose aproximadamente à mesma hora todos os dias. Continue o tratamento enquanto o doente estiver a obter benefícios clínicos da terapêutica.

Se o doente vomitar ou falhar uma dose, não deve ser tomada uma dose adicional nesse dia. A dose seguinte prescrita deve ser tomada à hora habitual. As cápsulas de Ibrance 125 mg devem ser engolidas inteiras (não mastigar, esmagá-las ou abri-las antes de engolir). Nenhuma cápsula deve ser ingerida se estiver partida, rachada ou intacta.

Alterações Da Dose: A modificação da Dose de Ibrance 125 mg é recomendada com base na segurança e tolerabilidade individuais.

A gestão de algumas reacções adversas pode requerer interrupções/atrasos temporários da dose e/ou reduções da dose, ou descontinuação permanente de acordo com os esquemas de redução da dose previstos nas Tabelas 2, 3 e 4.

Não são necessárias modificações da dose em função da idade, sexo ou peso corporal do doente.

População Idosa: Não é necessário ajuste da dose em doentes com idade ≥65 anos.

População Pediátrica: A segurança e eficácia de Ibrance 125mg em crianças e adolescentes com idade ≤18 anos não foram estabelecidas.

hepatica: Não são necessários ajustes de dose em doentes com compromisso hepático ligeiro [bilirrubina total ≤1 × limite superior normal (LSN) e aspartato aminotransferase (AST) >1 × LSN, ou bilirrubina total >1, 0-1, 5 × LSN e qualquer AST]. Ibrance 125mg não foi estudado em doentes com compromisso hepático moderado ou grave (bilirrubina total >1, 5 × LSN e qualquer AST).

Compromisso Renal: Não são necessários ajustes de dose em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado [depuração da creatinina (ClCr) ≥30 mL/min]. Ibrance 125mg não foi estudado em doentes com compromisso renal grave (ClCr <30 mL/min) ou que necessitem de hemodiálise.

Versao:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre Ibrance 125mg?

Não há contra-indicações na rotulagem dos EUA do fabricante.

Rotulagem canadiana: Hipersensibilidade ao Ibrance 125mg ou a qualquer componente da formulação

Utilize Ibrance 125mg de acordo com as instruções do seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para instruções de dosagem exactas.

• Está disponível um folheto adicional para o doente com Ibrance 125mg. Fale com o seu farmacêutico se tiver dúvidas sobre esta informação.
• Siga como tomar Ibrance 125mg de acordo com as acusações do seu médico. Não utilize mais do que lhe foi dito para usar.
• Tome Ibrance 125mg por via oral com alimentos.
• Engolir Ibrance 125mg inteiros. Não mastigue, esmague ou abra antes de engolir.
• Não me lembro de terem partido, rachadas ou que parecem danificadas.
• Não coma toranjas ou beba sumo de toranja enquanto estiver a tomar Ibrance 125mg.
• Tome Ibrance 125mg à mesma hora do dia.
• Para obter o maior benefício,não tome doses.
• Tome como lhe foi dito, mesmo que seja assim.
• Se vomitar tomar Ibrance 125mg, não repita uma dose.
• Se se esquecer de uma dose de Ibrance 125mg, desse a dose em falta e volta ao seu sistema posológico regular. Não tomo 2 doses ao mesmo tempo.

Pergunte ao seu médico quaisquer questões que possa ter sobre como utilizar Ibrance 125mg.

There are specific as well as general uses of a drug or medicine. A medicine can be used to prevent a disease, treat a disease over a period or cure a disease. It can also be used to treat the particular symptom of the disease. The drug use depends on the form the patient takes it. It may be more useful in injection form or sometimes in tablet form. The drug can be used for a single troubling symptom or a life-threatening condition. While some medications can be stopped after few days, some drugs need to be continued for prolonged period to get the benefit from it.

Ibrance 125mg é utilizado para tratar um determinado tipo de cancro da mama em mulheres. É um medicamento de quimioterapia que funciona diminuindo ou parando o crescimento de células cancerosas.

Como utilizar Ibrance 125mg

Leia o Folheto Informativo do doente, se disponível junto do seu farmacêutico, antes de começar a tomar Ibrance 125mg e de cada vez que voltar a encher. Caso tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Tome este medicamento por via oral com alimentos, conforme indicado pelo seu médico, normalmente uma vez por dia durante 21 dias, e depois pare o medicamento durante 7 dias. Este é um ciclo de tratamento. Continue a tomar o medicamento desta forma, conforme indicado pelo seu médico. Engula as cápsulas inteiras. Não esmague, mastigue ou abra as cápsulas. Não tome cápsulas que estejam partidas ou que pareçam danificadas. Se vomitar após tomar a medicação, não tome outra dose da mesma nesse dia. Tome a dose seguinte à hora habitual no dia seguinte.

A dose é baseada na sua condição médica, testes laboratoriais, resposta ao tratamento, e outros medicamentos que pode estar a tomar. Assegure-se que informa o seu médico e farmacêutico sobre todos os produtos que utiliza (incluindo medicamentos sujeitos a receita médica, medicamentos não sujeitos a receita médica e produtos à base de plantas). O seu médico pode parar a sua medicação durante algum tempo ou reduzir a sua dose se tiver quaisquer efeitos secundários. Fale com o seu médico para mais detalhes.

Evite comer toranjas ou beber sumo de toranja enquanto estiver a tomar este medicamento, a menos que o seu médico ou farmacêutico lhe diga que pode fazê-lo em segurança. A toranja pode aumentar a possibilidade de efeitos secundários com este medicamento. Consulte o seu médico ou farmacêutico para mais detalhes.

Use este medicamento regularmente para obter o maior benefício com ele. Para ajudá-lo a se lembrar, tome-o ao mesmo tempo nos dias que você está programado para tomar a medicação.

Não aumente a sua dose ou utilize este medicamento mais frequentemente ou durante mais tempo do que o prescrito. A sua condição não melhorará mais rapidamente, e o seu risco de efeitos secundários graves irá aumentar.

Uma vez que este medicamento pode ser absorvido através da pele e pulmões e pode prejudicar o feto, as mulheres grávidas ou que possam engravidar não devem manusear este medicamento ou respirar o pó das cápsulas.

Versao:
Que outros medicamentos irão afectar os 125mg?

Ibrance 125mg é metabolizada principalmente pela enzima CYP3A e sulfotransferase (SULT) SULT2A1. In vivo Ibrance 125mg é um inibidor dependente do tempo do CYP3A.

Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas de Ibrance 125mg: Efeito dos inibidores da CYP3A: dados de um estudo de interacção fármaco-fármaco (DDI) em indivíduos saudáveis indicam que a co-administração de doses múltiplas de 200 mg de itraconazol com uma dose única de 125 mg de Ibrance aumentou a exposição total de 125 mg de Ibrance (área sob a curva, AUC_inf) e a exposição máxima (_maximo) em aproximadamente 87% e 34%, respectivamente, em relação a uma dose única de 125 mg de Ibrance administrada isoladamente. O uso concomitante de forte CYP3A inibidores incluindo, mas não limitado a: Amprenavir, atazanavir, boceprevir, claritromicina, conivaptan, delavirdina, diltiazem, eritromicina, fosamprenavir, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir, mibefradil, miconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, o telaprevir, telitromicina, verapamil, voriconazol, e toranja ou sumo de toranja, deve ser evitado.

Agentes que podem diminuir as concentrações plasmáticas de Ibrance 125mg: Efeito dos indutores do CYP3A: dados de um estudo da DDI em indivíduos saudáveis indicam que a co-administração de doses múltiplas de 600 mg de rifampina com uma dose única de 125 mg de Ibrance 125 mg diminuiu a AUC de 125mg de Ibrance_inf e C_maximo em 85% e 70%, respectivamente, relativamente a uma dose única de 125 mg de Ibrance administrada isoladamente.

Deve evitar-se o uso concomitante de indutores fortes do CYP3A, incluindo, mas não se limitando a: carbamazepina, felbamato, nevirapina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampina, rifapentina e hipericão.

Efeito dos agentes referidos: Os dados de um estudo DDI em indivíduos saudáveis indicaram que a co-administração de uma dose única de Ibrance 125mg com doses múltiplas do PPI rabeprazol em condições de alimentação diminuiu 125 mg de Ibrance 125mg C_maximo em 41%, mas teve um impacto limitado na AUC_inf (Diminuição de 13%) em comparação com uma dose única de Ibrance 125 mg administrada isoladamente.

Dado o efeito reduzido sobre o pH gástrico de H₂- antagonistas dos receptores e antiácidos locais em comparação com PPI, em condições de alimentação, não existe efeito clinicamente relevante dos PPI, antagonistas dos receptores H2 ou antiácidos locais na exposição ao Ibrance 125mg.

Os dados de outro estudo da DDI em indivíduos saudáveis indicaram que a co-administração de uma dose única de Ibrance 125mg com doses múltiplas do PPI rabeprazol em jejum diminuiu a AUC de 125 mg de Ibrance 125mg_inf e C_maximo 62% e 80%, respectivamente, quando comparados com uma dose única de Ibrance 125mg administrada isoladamente.

Assim, Ibrance 125mg deve ser tomado com alimentos.

Efeitos do Ibrance 125mg sobre outros medicamentos: Ibrance 125mg é um inibidor fraco dependente do tempo do CYP3A após administração diária de 125 mg no estado estacionário em humanos. Num estudo de interacção fármaco-fármaco em indivíduos saudáveis, a co-administração de midazolam com doses múltiplas de Ibrance 125 mg aumentou a AUC do midazolam_inf e C_maximo valores de 61% e 37%, respectivamente, em comparação com a administração de midazolam isoladamente.

In vitro, Ibrance 125mg não é um inibidor do CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, e 2D6, e não é um indutor do CYP1A2, 2B6, 2C8, e 3A4 em concentrações clinicamente relevantes.

Intervenção fármaco-fármaco entre Ibrance 125mg e Letrozol: Os dados da avaliação da interacção fármaco-fármaco de um estudo clínico em doentes com cancro da mama mostraram que não houve interacção medicamentosa entre Ibrance 125mg e Letrozol quando os dois fármacos foram co-administrados.

Efeito do tamoxifeno na exposição ao Ibrance 125mg: Os dados de um estudo de interacção fármaco-fármaco em indivíduos saudáveis do sexo masculino indicaram que as exposições ao Ibrance 125 mg eram comparáveis quando uma dose única de Ibrance 125 mg foi co-administrada com doses múltiplas de tamoxifeno e quando o Ibrance 125 mg foi administrado isoladamente.

Estudos in Vitro com transportes: In vitro avaliações indicam que Ibrance 125mg tem baixo potencial para inibir as atividades de droga transportadores de P-glicoproteína (P-gp), o câncer de mama resistência à proteína (BCRP), organic anion transporter (AVEIA)1, OAT3, orgânicos cação transportador (OCT)2, organic anion transporte de polipeptídeo (OATP)1B1, OATP1B3, e a bile salt export bomba (BSEP) em concentrações clinicamente relevantes. Baseado em in vitro dados, é pouco provável que o transporte mediado por P-gp e BCRP afecte a extensão da absorção oral de Ibrance 125 mg em doses terapêuticas.

Versao:
Quais são os possíveis efeitos secundários do Ibrance 125mg?

A segurança de Ibrance 125mg foi avaliada no estudo 1. Um total de 165 doentes com cancro da mama avançado ER-positivo, HER2-negativo foram randomizados 1:1 para receber a combinação Ibrance 125mg mais letrozol ou letrozol em monoterapia. Os dados abaixo descritos reflectem a exposição dos 83 doentes que receberam pelo menos 1 dose da Associação e dos 77 doentes que receberam pelo menos 1 dose de letrozol em monoterapia na Fase 2 do Estudo 1.

A duração mediana do tratamento para o Ibrance 125 mg foi de 13, 8 meses, enquanto a duração mediana do tratamento para o letrozol no braço do letrozol em monoterapia foi de 7, 6 meses.

Ocorreram reduções de Dose devido a uma reacção adversa (conforme listado na Tabela 5) de qualquer grau em 36% dos doentes a receber Ibrance 125 mg mais Letrozol. Não foi permitida redução da dose de letrozol no estudo 1.

A interrupção permanente devido a uma reacção adversa ocorreu em 7 de 83 (8%) doentes a receber Ibrance 125 mg mais Letrozol, e em 2 de 77 (2, 6%) doentes a receber Letrozol em monoterapia. As reacções adversas que levaram à interrupção nos doentes a receber Ibrance 125 mg mais Letrozol incluíram neutropenia (6%), astenia (1%) e fadiga (1%).

As reacções adversas medicamentosas mais frequentes de qualquer grau notificadas em doentes no braço de Ibrance 125 mg mais Letrozol foram neutropenia, leucopenia, fadiga, anemia, infecção respiratória superior, náuseas, estomatite, alopecia, diarreia, trombocitopenia, diminuição do apetite, vómitos, astenia, neuropatia periférica e epistaxe.

A reacção adversa grave mais frequentemente notificada em doentes a receber Ibrance 125mg mais Letrozol foi embolia pulmonar (3 de 83, 4%) e diarreia (2 de 83, 2%).

Foi observado um aumento da incidência de acontecimentos de infecções no braço de Ibrance 125mg mais Letrozol (55%) em comparação com o braço de letrozol em monoterapia (34%). Foram notificados acontecimentos de neutropenia febril no programa clínico de Ibrance 125mg, embora não tenham sido observados casos no estudo 1. A neutropenia de grau ≥3 foi controlada por reduções de dose e / ou atraso na dose ou interrupção temporária consistente com uma taxa de interrupção permanente de 6% devido à neutropenia.

Globalmente, foi notificada neutropenia de qualquer grau em 62 (74, 7%) doentes no braço da Associação, tendo sido notificada neutropenia de Grau 3 em 40 (48, 2%) doentes e notificada neutropenia de grau 4 em 5 (6, 0%) doentes.

As reacções adversas medicamentosas (≥10%) notificadas em doentes que receberam Ibrance 125mg mais letrozol ou letrozol em monoterapia no estudo 1 estão listadas na Tabela 5.