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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno são indicados para o tratamento da dor intensa o suficiente para exigir um analgésico opióide e para o qual tratamentos alternativos são inadequados.
Limitações de uso
Devido aos riscos de dependência, abuso e uso indevido, com opioides, mesmo em doses recomendadas, reserve comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno para uso em pacientes para os quais opções alternativas de tratamento (por exemplo,.analgésicos não opióides):
- não foram tolerados ou não se espera que sejam tolerados
- não forneceram analgesia adequada ou não se espera que forneçam analgesia adequada
Instruções importantes sobre dosagem e administração
Use a menor dose eficaz pela menor duração, consistente com os objetivos individuais de tratamento do paciente.
Inicie o regime de dosagem para cada paciente individualmente, levando em consideração a gravidade da dor, a resposta do paciente, a experiência prévia do tratamento analgésico e os fatores de risco para dependência, abuso e uso indevido.
Siga os pacientes de perto quanto à depressão respiratória, especialmente nas primeiras 24 a 72 horas após o início da terapia e após aumentos de dose com comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno e ajuste a dose de acordo.
Dosagem inicial
Iniciando o tratamento com comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno
Hycet® 5 mg / 300 mg | A dose habitual para adultos é de um ou dois comprimidos a cada quatro a seis horas, conforme necessário dor. A dose diária total não deve exceder 8 comprimidos. |
Hycet ES® 7,5 mg / 300 mg | A dose habitual para adultos é de um comprimido a cada quatro a seis horas, conforme necessário para a dor. A dose diária total não deve exceder 6 comprimidos. |
Hycet HP® 10 mg / 300 mg | A dose habitual para adultos é de um comprimido a cada quatro a seis horas, conforme necessário para a dor. A dose diária total não deve exceder 6 comprimidos. |
Conversão de outros opioides para comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno
Existe variabilidade inter-paciente na potência de medicamentos opióides e formulações de opióides. Portanto, recomenda-se uma abordagem conservadora ao determinar a dose diária total de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno. É mais seguro subestimar a dose de 24 horas de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno do que superestimar a dose de 24 horas de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno e gerenciar uma reação adversa devido a overdose.
Conversão de comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno para hidrocodona de liberação prolongada
A biodisponibilidade relativa do hidrocodona dos comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno em comparação com os produtos de hidrocodona de liberação prolongada é desconhecida; portanto, a conversão em produtos de liberação prolongada deve ser acompanhada de observação cuidadosa quanto a sinais de sedação excessiva e depressão respiratória.
Titulação e manutenção da terapia
Titule individualmente os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno para uma dose que forneça analgesia adequada e minimize as reações adversas. Reavaliar continuamente os pacientes que recebem comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno para avaliar a manutenção do controle da dor e a incidência relativa de reações adversas, bem como monitorar o desenvolvimento de dependência, abuso ou uso indevido. A comunicação frequente é importante entre o médico, outros membros da equipe de saúde, o paciente e o cuidador / família durante períodos de alteração dos requisitos analgésicos, incluindo a titulação inicial.
Se o nível de dor aumentar após a estabilização da dose, tente identificar a fonte de aumento da dor antes de aumentar a dose de hidrocodona bitartarato e acetaminofeno em comprimidos. Se forem observadas reações adversas opioidrelacionadas inaceitáveis, considere reduzir a dose. Ajuste a dose para obter um equilíbrio adequado entre o tratamento da dor e as reações adversas relacionadas aos opióides.
Descontinuação de comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno
Quando um paciente que toma comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno regularmente e pode ser fisicamente dependente, não requer mais terapia com comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno, afinar a dose gradualmente, de 25% a 50% a cada 2 a 4 dias, enquanto monitora cuidadosamente os sinais e sintomas de abstinência. Se o paciente desenvolver esses sinais ou sintomas, aumente a dose para o nível anterior e diminua mais lentamente, aumentando o intervalo entre as diminuições, diminuindo a quantidade de alteração na dose ou ambas. Não interrompa abruptamente os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno em um paciente fisicamente dependente.
Os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno estão contra-indicados em pacientes com:
- Depressão respiratória significativa
- Asma brônquica aguda ou grave em um ambiente não monitorado ou na ausência de equipamento ressuscitativo
- Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico Hipersensibilidade ao hidrocodona ou acetaminofeno (por exemplo,.anafilaxia)
AVISO
Dependência, Abuso e Uso Indevido
Os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno contêm hidrocodona, uma substância controlada pelo Anexo II. Como opioide, os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno expõem os usuários aos riscos de dependência, abuso e uso indevido.
Embora o risco de dependência em qualquer indivíduo seja desconhecido, ele pode ocorrer em pacientes com comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno adequadamente prescritos. O vício pode ocorrer nas dosagens recomendadas e se o medicamento for mal utilizado ou abusado.
Avalie o risco de cada paciente de dependência, abuso ou uso indevido de opióides antes de prescrever comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno e monitore todos os pacientes que recebem comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno para o desenvolvimento desses comportamentos e condições. Os riscos são aumentados em pacientes com histórico pessoal ou familiar de abuso de substâncias (incluindo abuso ou dependência de drogas ou álcool) ou doença mental (por exemplo,., depressão maior). O potencial para esses riscos não deve, no entanto, impedir o manejo adequado da dor em um determinado paciente. Pacientes com risco aumentado podem receber opióides prescritos, como bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno, mas o uso nesses pacientes requer aconselhamento intensivo sobre os riscos e o uso adequado de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno, juntamente com monitoramento intensivo de sinais de dependência, abuso e uso indevido.
Os opióides são procurados por usuários de drogas e pessoas com transtornos de dependência e estão sujeitos a desvio criminal. Considere esses riscos ao prescrever ou distribuir comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno. Estratégias para reduzir esses riscos incluem a prescrição do medicamento na menor quantidade apropriada e a assessoria ao paciente no descarte adequado do medicamento não utilizado. Entre em contato com a autoridade do conselho de licenciamento profissional do estado local ou com a autoridade de substâncias controladas pelo estado para obter informações sobre como prevenir e detectar abusos ou desvios deste produto.
Depressão Respiratória com Ameaça de Vida
Depressão respiratória grave, com risco de vida ou fatal foi relatada com o uso de opioides, mesmo quando usado conforme recomendado. A depressão respiratória, se não for imediatamente reconhecida e tratada, pode levar a parada respiratória e morte. O tratamento da depressão respiratória pode incluir observação cuidadosa, medidas de suporte e uso de antagonistas dos opióides, dependendo do estado clínico do paciente. Dióxido de carbono (CO2 ) a retenção da depressão respiratória induzida por opióides pode exacerbar os efeitos sedativos dos opióides.
Embora a depressão respiratória grave ou fatal possa ocorrer a qualquer momento durante o uso de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno, o risco é maior durante o início da terapia ou após um aumento da dose. Monitore os pacientes de perto quanto à depressão respiratória, especialmente nas primeiras 24 a 72 horas após o início da terapia e após aumentos de dose dos comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno.
Para reduzir o risco de depressão respiratória, são essenciais a dosagem e titulação adequadas de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno. A superestimação da dose de hidrocodona bitartarato e de acetaminofeno comprimidos ao converter pacientes de outro produto opióide pode resultar em uma overdose fatal.
A ingestão acidental de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno, especialmente por crianças, pode resultar em depressão respiratória e morte devido a uma overdose de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno.
Síndrome de Retirada Neonatal de Opioides
O uso prolongado de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno durante a gravidez pode resultar em retirada no neonato. A síndrome de abstinência de opióides neonatais, diferentemente da síndrome de abstinência de opióides em adultos, pode ser fatal se não for reconhecida e tratada e requer gerenciamento de acordo com protocolos desenvolvidos por especialistas em neonatologia. Observe os recém-nascidos quanto a sinais de síndrome de abstinência neonatal de opióides e gerencie de acordo. Aconselhe as mulheres grávidas que usam opioides por um período prolongado do risco de síndrome de abstinência neonatal de opióides e garanta que o tratamento apropriado esteja disponível.
Riscos de uso concomitante ou descontinuação de inibidores e indutores do citocromo P450 3A4
Uso concomitante de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno com um inibidor do CYP3A4, como antibióticos macrólidos (por exemplo,., eritromicina), agentes azólicos-antifúngicos (por exemplo,., cetoconazol) e inibidores de protease (por exemplo,., ritonavir), pode aumentar as concentrações plasmáticas de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno e prolongar as reações adversas aos opióides, o que pode causar depressão respiratória potencialmente fatal, principalmente quando um inibidor é adicionado após a dose estável de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno. Da mesma forma, a descontinuação de um indutor do CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina e fenitoína, em pacientes tratados com bittartarato de hidrocodona e acetaminofeno, pode aumentar as concentrações plasmáticas de hidrocodona e prolongar as reações adversas opóides. Ao adicionar inibidores do CYP3A4 ou interromper os indutores do CYP3A4 em pacientes tratados com bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno, siga os pacientes em intervalos frequentes e considere a redução da dose de comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno até que sejam alcançados efeitos estáveis do medicamento.
O uso concomitante de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno com indutores do CYP3A4 ou 2 a descontinuação de um inibidor do CYP3A4 pode diminuir as concentrações plasmáticas de hidrocodona, diminuir a eficácia dos opióides ou, possivelmente, levar a uma síndrome de abstinência em um paciente que desenvolveu dependência física do hidrocodona. Ao usar comprimidos de bitartarato de bidrocodona e acetaminofeno com indutores do CYP3A4 ou interromper inibidores do CYP3A4, siga os pacientes em intervalos frequentes e considere aumentar a dose de opióides, se necessário, para manter a analgesia adequada ou se ocorrerem sintomas de abstinência de opióides.
Riscos do uso concomitante com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC
Sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte podem resultar do uso concomitante de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC (por exemplo,., sedativos / hipnóticos não benzodiazepínicos, ansiolíticos, tranquilizantes, relaxantes musculares, anestésicos gerais, antipsicóticos, outros opióides, álcool). Devido a esses riscos, reserve a prescrição concomitante desses medicamentos para uso em pacientes para os quais opções alternativas de tratamento são inadequadas.
Estudos observacionais demonstraram que o uso concomitante de analgésicos opióides e benzodiazepínicos aumenta o risco de mortalidade relacionada a medicamentos em comparação ao uso de analgésicos opióides isoladamente. Devido a propriedades farmacológicas semelhantes, é razoável esperar um risco semelhante com o uso concomitante de outros medicamentos depressivos do SNC com analgésicos opióides.
Se for tomada a decisão de prescrever um depressor benzodiazepínico ou outro SNC concomitantemente com um analgésico opióide, prescreva as doses efetivas mais baixas e as durações mínimas de uso concomitante. Em pacientes que já recebem analgésico opióide, prescreva uma dose inicial mais baixa do benzodiazepínico ou outro depressor do SNC do que o indicado na ausência de um opióide e titule com base na resposta clínica. Se um analgésico opióide for iniciado em um paciente que já toma benzodiazepina ou outro depressor do SNC, prescreva uma dose inicial mais baixa do analgésico opióide e titule com base na resposta clínica. Siga os pacientes de perto quanto a sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação.
Aconselhe pacientes e cuidadores sobre os riscos de depressão respiratória e sedação quando os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno são usados com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC (incluindo álcool e drogas ilícitas). Aconselhe os pacientes a não dirigir ou operar máquinas pesadas até que os efeitos do uso concomitante da benzodiazepina ou de outro depressor do SNC tenham sido determinados. Examine os pacientes quanto ao risco de distúrbios do uso de substâncias, incluindo abuso de opióides e uso indevido, e avise-os sobre o risco de overdose e morte associada ao uso de depressores adicionais do SNC, incluindo álcool e drogas ilícitas.
Depressão respiratória com risco de vida em pacientes com doença pulmonar crônica ou em pacientes idosos, caquéticos ou debilitados
O uso de comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno em pacientes com asma brônquica aguda ou grave em um ambiente não monitorado ou na ausência de equipamento ressuscitativo é contra-indicado.
Pacientes com doença pulmonar crônica
pacientes tratados com bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno com doença pulmonar obstrutiva crônica significativa ou cor pulmonale e aqueles com reserva respiratória substancialmente reduzida, hipóxia, hipercapnia ou depressão respiratória preexistente têm um risco aumentado de diminuição do acionamento respiratório, incluindo apneia, mesmo em doses recomendadas de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno.
Pacientes idosos, caquéticos ou debilitados
É mais provável que ocorra depressão respiratória com risco de vida em pacientes idosos, caquéticos ou debilitados, pois eles podem ter alterado a farmacocinética ou a depuração alterada em comparação com pacientes mais jovens e saudáveis.
Siga esses pacientes de perto, principalmente ao iniciar e titular comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno e quando os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno são administrados concomitantemente com outros medicamentos que deprimem a respiração. Alternativamente, considere o uso de analgésicos não opióides nesses pacientes.
Insuficiência adrenal
Casos de insuficiência adrenal foram relatados com o uso de opióides, mais frequentemente após mais de um mês de uso. A apresentação da insuficiência adrenal pode incluir sintomas e sinais inespecíficos, incluindo náusea, vômito, anorexia, fadiga, fraqueza, tontura e pressão arterial baixa. Se houver suspeita de insuficiência adrenal, confirme o diagnóstico com o diagnóstico o mais rápido possível. Se for diagnosticada insuficiência adrenal, trate com doses de reposição fisiológica de corticosteróides. Retire o paciente do opioide para permitir que a função adrenal se recupere e continue o tratamento com corticosteróides até que a função adrenal se recupere. Outros opioides podem ser tentados, pois alguns casos relataram o uso de um opioide diferente sem recorrência de insuficiência adrenal. As informações disponíveis não identificam nenhum opioide específico como sendo mais provável de estar associado à insuficiência adrenal.
Hipotensão severa
Os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno podem causar hipotensão grave, incluindo hipotensão ortostática e síncope em pacientes ambulatoriais. Há um risco aumentado em pacientes cuja capacidade de manter a pressão arterial já foi comprometida por um volume sanguíneo reduzido ou administração simultânea de certos medicamentos depressivos do SNC (por exemplo,.fenotiazinas ou anestésicos gerais). Siga estes pacientes quanto a sinais de hipotensão após iniciar ou titular a dose de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno. Em pacientes com choque circulatório, os comprimidos de hidrocodona e acetaminofeno podem causar vasodilatação que pode reduzir ainda mais a produção cardíaca e a pressão arterial. Evite o uso de comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno com choque circulatório.
Hepatotoxicidade
O acetaminofeno tem sido associado a casos de insuficiência hepática aguda, resultando em transplante de fígado e morte. A maioria dos casos de lesão hepática está associada ao uso de acetaminofeno em doses que excedem 4.000 miligramas por dia e geralmente envolvem mais de um produto contendo acetaminofeno. A ingestão excessiva de acetaminofeno pode ser intencional para causar danos pessoais ou não intencionais, pois os pacientes tentam obter mais alívio da dor ou, sem saber, tomar outros produtos contendo acetaminofeno.
O risco de insuficiência hepática aguda é maior em indivíduos com doença hepática subjacente e em indivíduos que ingerem álcool enquanto tomam acetaminofeno.
Instrua os pacientes a procurar acetaminofeno ou APAP nos rótulos das embalagens e a não usar mais de um produto que contenha acetaminofeno. Instrua os pacientes a procurar atendimento médico imediatamente após a ingestão de mais de 4.000 miligramas de acetaminofeno por dia, mesmo que se sintam bem.
Reações cutâneas graves
Raramente, o acetaminofeno pode causar reações cutâneas graves, como pustulose exanthematosa generalizada aguda (AGEP), Síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE), que pode ser fatal. Os pacientes devem ser informados sobre os sinais de reações cutâneas graves e o uso do medicamento deve ser interrompido no primeiro aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.
Hipersensibilidade / Anafilaxia
Houve relatos pós-comercialização de hipersensibilidade e anafilaxia associados ao uso de acetaminofeno. Os sinais clínicos incluíram inchaço da face, boca e garganta, dificuldade respiratória, urticária, erupção cutânea, prurido e vômito. Havia relatos pouco frequentes de anafilaxia com risco de vida que requer atenção médica de emergência. Instrua os pacientes a interromper imediatamente os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno e procure atendimento médico se apresentarem esses sintomas. Não prescreva comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno para pacientes com alergia ao acetaminofeno.
Riscos de uso em pacientes com pressão intracraniana aumentada, tumores cerebrais, lesão na cabeça ou consciência prejudicada
Em pacientes que podem ser suscetíveis aos efeitos intracranianos do CO2 retenção (por exemplo,., aqueles com evidência de aumento da pressão intracraniana ou tumores cerebrais), os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno podem reduzir o acionamento respiratório e o CO resultante2 a retenção pode aumentar ainda mais a pressão intracraniana. Siga esses pacientes quanto a sinais de sedação e depressão respiratória, principalmente ao iniciar o tratamento com bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno.
Os opióides também podem obscurecer o curso clínico em um paciente com um ferimento na cabeça. Evite o uso de comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno em pacientes com consciência ou coma prejudicados.
Riscos de uso em pacientes com condições gastrointestinais
Os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno são contra-indicados em pacientes com obstrução gastrointestinal, incluindo íleo paralítico.
A administração de comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno ou outros opioides pode obscurecer o diagnóstico ou o curso clínico em pacientes com condições abdominais agudas.
O hidrocodona pode causar espasmo do esfíncter de Oddi. Os opióides podem causar aumentos na amilase sérica. Monitore pacientes com doença do trato biliar, incluindo pancreatite aguda, quanto a agravamento dos sintomas.
Aumento do risco de convulsões em pacientes com transtornos de convulsões
O hidrocodona em comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno pode aumentar a frequência de convulsões em pacientes com distúrbios convulsivos e pode aumentar o risco de convulsões ocorrerem em outros contextos clínicos associados a convulsões. Siga pacientes com histórico de distúrbios convulsivos para controle agravado das crises durante o bitartarato de hidrocodona e a terapia com acetaminofeno.]
Retirada
Evite o uso de agonista / antagonista misto (por exemplo, pentazocina, nalbuphina e butorfanol) ou agonista parcial (por exemplo,.analgésicos de buprenorfina) em pacientes que estão recebendo um analgésico agonista opióide completo, incluindo bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno. Nesses pacientes, agonista / antagonista misto e analgésicos parciais podem reduzir o efeito analgésico e / ou precipitar os sintomas de abstinência.
Ao interromper os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno, diminua gradualmente a dose. Não interrompa abruptamente os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno em pacientes que usam comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno o tempo todo por mais de 5 dias.
PRECAUÇÕES
Riscos de máquinas de condução e operação
Os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno podem prejudicar as habilidades mentais ou físicas necessárias para realizar atividades potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas. Avise os pacientes para não dirigir ou operar máquinas perigosas, a menos que sejam tolerantes aos efeitos dos comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno e saiba como eles reagirão à medicação.
Informações para pacientes / cuidadores
Aconselhe o paciente a ler a rotulagem do paciente aprovada pela FDA (Guia de Medicação).
Dependência, Abuso e Uso Indevido
Informe os pacientes que o uso de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno, mesmo quando tomado como recomendado, pode resultar em dependência, abuso e uso indevido, o que pode levar a overdose e morte. Instrua os pacientes a não compartilhar comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno com outras pessoas e a tomar medidas para proteger os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno contra roubo ou uso indevido.
Depressão Respiratória com Ameaça de Vida
Informe os pacientes sobre o risco de depressão respiratória com risco de vida, incluindo informações de que o risco é maior ao iniciar o bitartarato de hidrocodona e os comprimidos de acetaminofeno ou quando a dose é aumentada e que pode ocorrer mesmo nas dosagens recomendadas. Aconselhe os pacientes a reconhecer a depressão respiratória e procurar atendimento médico se houver dificuldades respiratórias.
Ingestão acidental
Informe os pacientes que a ingestão acidental, especialmente por crianças, pode resultar em depressão respiratória ou morte. Instrua os pacientes a tomar medidas para armazenar comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno com segurança e descartar comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno não utilizados, lavando o vaso sanitário.
Interações com benzodiazepínicos e outros depressores do SNC
Informe pacientes e cuidadores que podem ocorrer efeitos aditivos potencialmente fatais se os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno forem usados com benzodiazepínicos e outros depressores do SNC, incluindo álcool, e não os usar concomitantemente, a menos que supervisionados por um profissional de saúde.
Síndrome da serotonina
Informe os pacientes que os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno podem causar uma condição rara, mas potencialmente fatal, resultante da administração concomitante de medicamentos serotoninérgicos. Avise os pacientes com os sintomas da síndrome da serotonina e procure atendimento médico imediatamente se os sintomas se desenvolverem. Instrua os pacientes a informar seus profissionais de saúde se estiverem tomando ou planeje tomar medicamentos serotoninérgicos.
Interação do inibidor da monoamina oxidase (MAOI)
Informe os pacientes para evitar tomar comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno enquanto estiver usando quaisquer medicamentos que inibam a monoamina oxidase. Os pacientes não devem iniciar MAOIs enquanto estiver a tomar comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno.
Insuficiência adrenal
Informe os pacientes que os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno podem causar insuficiência adrenal, uma condição potencialmente fatal. A insuficiência adrenal pode apresentar sintomas e sinais inespecíficos, como náusea, vômito, anorexia, fadiga, fraqueza, tontura e pressão arterial baixa. Aconselhe os pacientes a procurar atendimento médico se sentirem constelação desses sintomas.
Instruções importantes para administração
Instrua os pacientes a tomar adequadamente bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno.
Dose diária máxima de acetaminofeno
Informe os pacientes a não tomar mais de 4000 miligramas de acetaminofeno por dia. Aconselhe os pacientes a ligar para o médico se tomarem mais do que a dose recomendada.
Hipotensão
Informe os pacientes que os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno podem causar hipotensão e síncope ortostáticas. Instrua os pacientes a reconhecer sintomas de pressão arterial baixa e como reduzir o risco de consequências graves caso ocorra hipotensão (por exemplo,., sente-se ou deite-se, levante-se cuidadosamente de uma posição sentada ou deitada).
Anafilaxia
Informe os pacientes que a anafilaxia foi relatada com ingredientes contidos nos comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno. Aconselhe os pacientes a reconhecer essa reação e quando procurar atendimento médico.
Gravidez
Síndrome de Retirada Neonatal de Opioides
Informar pacientes do sexo feminino sobre o potencial reprodutivo de que o uso prolongado de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno durante a gravidez pode resultar em síndrome de abstinência neonatal de opióides, que pode ser fatal se não for reconhecida e tratada .
Toxicidade embrionária-fetal
Informe as pacientes do sexo feminino sobre o potencial reprodutivo de que os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno podem causar danos fetais e informar o médico sobre uma gravidez conhecida ou suspeita.
Aleitamento
Aconselhe as nutrizes a monitorar os bebês quanto ao aumento da sonolência (mais do que o habitual), dificuldades respiratórias ou mansidão. Instrua as nutrizes a procurar atendimento médico imediato se perceberem esses sinais.
Infertilidade
Informe os pacientes que o uso crônico de opioides pode causar fertilidade reduzida. Não se sabe se esses efeitos na fertilidade são reversíveis.
Condução ou operação de máquinas pesadas
Informe os pacientes que os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno podem prejudicar a capacidade de realizar atividades potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas pesadas. Aconselhe os pacientes a não executarem essas tarefas até que saibam como reagirão ao medicamento.
Constipação
Aconselhe os pacientes sobre o potencial de constipação grave, incluindo instruções de manejo e quando procurar atendimento médico.
Eliminação de comprimidos de bitartarato de hidrocodona não utilizados e de acetaminofeno
Aconselhe os pacientes a descartar os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno não utilizados, lavando os comprimidos não utilizados no vaso sanitário.
Testes de laboratório
Em pacientes com doença hepática ou renal grave, os efeitos da terapia devem ser seguidos com testes seriais de função hepática e / ou renal.
Interações medicamentosas / laboratoriais
O acetaminofeno pode produzir resultados de testes falso-positivos para o ácido 5-hidroxiindoleacético urinário.
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Carcinogênese
Não foram realizados estudos de longo prazo para avaliar o potencial carcinogênico da combinação de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno.
Estudos de longo prazo em camundongos e ratos foram concluídos pelo Programa Nacional de Toxicologia para avaliar o potencial carcinogênico do acetaminofeno. Em estudos de alimentação de 2 anos, ratos F344 / N e camundongos B6C3F1 foram alimentados com uma dieta contendo acetaminofeno até 6000 ppm. Ratas demonstraram evidência ambígua de atividade carcinogênica com base no aumento da incidência de leucemia de células mononucleares em 0,8 vezes a dose diária máxima humana (MHDD) de 4 gramas / dia, com base na comparação da área da superfície corporal. Por outro lado, não havia evidência de atividade carcinogênica em ratos machos que recebessem até 0,7 vezes ou camundongos com até 1,2-1,4 vezes o MHDD, com base na comparação da área da superfície corporal.
Mutagênese
Na literatura publicada, o acetaminofeno foi relatado como clastogênico quando administrado a 1500 mg / kg / dia no modelo de rato (3,6 vezes o MHDD, com base na comparação da área da superfície corporal). Por outro lado, nenhuma clastogenicidade foi observada na dose de 750 mg / kg / dia (1,8 vezes o MHDD, com base em uma comparação da área da superfície corporal), sugerindo um efeito limiar.
Compromisso de fertilidade
Em estudos conduzidos pelo Programa Nacional de Toxicologia, as avaliações de fertilidade com acetaminofeno foram concluídas em camundongos suíços CD-1 por meio de um estudo contínuo de reprodução. Não houve efeitos nos parâmetros de fertilidade em camundongos que consumiam até 1,7 vezes o MHDD de acetaminofeno, com base na comparação da área da superfície corporal. Embora não tenha havido efeito sobre a motilidade espermática ou a densidade espermática no epidídimo, houve um aumento significativo na porcentagem de espermatozóides anormais em camundongos que consumiam 1,78 vezes o MHDD (com base em uma comparação da superfície corporal) e houve uma redução no número de pares de acasalamento produzindo uma quinta ninhada nessa dose, sugerindo o potencial de toxicidade cumulativa com administração crônica de acetaminofeno próximo ao limite superior da dose diária.
Estudos publicados em roedores relatam que o tratamento oral com acetaminofeno de animais machos em doses 1,2 vezes maiores que o MHDD e maiores (com base na comparação da superfície corporal) resultam em pesos testiculares reduzidos, espermatogênese reduzida, fertilidade reduzida e locais de implantação reduzidos em mulheres que receberam o mesmo doses. Esses efeitos parecem aumentar com a duração do tratamento. O significado clínico desses achados não é conhecido.
Infertilidade
O uso crônico de opioides pode causar fertilidade reduzida em mulheres e homens com potencial reprodutivo. Não se sabe se esses efeitos na fertilidade são reversíveis.
Gravidez
Efeitos teratogênicos
Categoria de gravidez C
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno devem ser utilizados durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Efeitos não teratogênicos
Reações adversas fetais / neonatais
O uso prolongado de analgésicos opióides durante a gravidez para fins médicos ou não médicos pode resultar em dependência física da síndrome de abstinência de opióides neonato e neonatal logo após o nascimento.
A síndrome de abstinência de opióides neonatais apresenta irritabilidade, hiperatividade, padrão anormal do sono, grito agudo, tremor, vômito, diarréia e falha no ganho de peso. O início, a duração e a gravidade da síndrome de abstinência neonatal de opióides variam de acordo com o opióide específico usado, a duração do uso, o tempo e a quantidade do último uso materno e a taxa de eliminação do medicamento pelo recém-nascido. Observe os recém-nascidos quanto a sintomas da síndrome de abstinência neonatal de opióides e gerencie de acordo.
Trabalho ou entrega
Os opióides atravessam a placenta e podem produzir depressão respiratória e efeitos psicofisiológicos em neonatos. Um antagonista opióide, como a naloxona, deve estar disponível para reversão da depressão respiratória induzida por opióides no neonato. Os comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno não são recomendados para uso em mulheres grávidas durante ou imediatamente antes do parto, quando outras técnicas analgésicas são mais apropriadas. Analgésicos opióides, incluindo bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno, podem prolongar o trabalho por meio de ações que reduzem temporariamente a força, a duração e a frequência das contrações uterinas. No entanto, esse efeito não é consistente e pode ser compensado por uma taxa aumentada de dilatação cervical, que tende a encurtar o trabalho. Monitore os neonatos expostos a analgésicos opióides durante o trabalho de parto quanto a sinais de excesso de sedação e depressão respiratória.
Mães de enfermagem
O hidrocodona está presente no leite humano.
Os benefícios de desenvolvimento e saúde da amamentação devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno e quaisquer efeitos adversos potenciais no bebê amamentado de comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno ou da condição materna subjacente.
Os bebês expostos a bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno através do leite materno devem ser monitorados quanto ao excesso de sedação e depressão respiratória. Sintomas de abstinência podem ocorrer em bebês amamentados quando a administração materna de um analgésico opióide é interrompida ou quando a amamentação é interrompida.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia dos comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Uso geriátrico
Pacientes idosos (65 anos ou mais) podem ter aumentado a sensibilidade aos comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno. Em geral, tenha cuidado ao selecionar uma dose para um paciente idoso, geralmente começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
A depressão respiratória é o principal risco para pacientes idosos tratados com opioides e ocorreu após grandes doses iniciais serem administradas a pacientes que não eram tolerantes a opióides ou quando os opióides foram co-administrados com outros agentes que deprimem a respiração. Titule a dose de comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno lentamente em pacientes geriátricos e siga de perto quanto a sinais de sistema nervoso central e depressão respiratória.
Sabe-se que o hidrocodona e o acetaminofeno são substancialmente excretados pelo rim, e o risco de reações adversas a este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se tomar cuidado na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal.
Compromisso hepático
Pacientes com insuficiência hepática podem ter concentrações plasmáticas mais altas de hidrocodona do que aqueles com função normal. Use uma dose inicial baixa de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno em pacientes com insuficiência hepática e acompanhe de perto eventos adversos, como depressão respiratória e sedação.
Compromisso renal
Pacientes com insuficiência renal podem ter concentrações plasmáticas mais altas de hidrocodona do que aqueles com função normal. Use comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno em doses iniciais baixas em pacientes com insuficiência renal e acompanhe de perto eventos adversos, como depressão respiratória e sedação.
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de hidrocodona e acetaminofeno. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
As reações adversas mais frequentemente relatadas são tontura, tontura, sedação, náusea e vômito.
Outras reações adversas incluem:
Sistema nervoso central : Sonolência, nebulosidade mental, letargia, comprometimento do desempenho mental e físico, ansiedade, medo, disforia, dependência psicológica, mudanças de humor.
Sistema Gastrointestinal : Constipação.
Sistema Geniturinário : Espasmo ureteral, espasmo de esfíncteres vesicais e retenção urinária.
Sentidos especiais : Casos de deficiência auditiva ou perda permanente foram relatados predominantemente em pacientes com overdose crônica.
Dermatológico: Erupção cutânea, prurido, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, reações alérgicas.
Hematológico: Trombocitopenia, agranulocitose.
- Síndrome da serotonina: Casos de síndrome da serotonina, uma condição potencialmente fatal, foram relatados durante o uso concomitante de opioides com medicamentos serotoninérgicos.
- Insuficiência adrenal : Casos de insuficiência adrenal foram relatados com o uso de opióides, mais frequentemente após mais de um mês de uso.
- Anafilaxia: Foi relatada anafilaxia com ingredientes contidos nos comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno.
- Deficiência de andrógenos : Ocorreram casos de deficiência de andrógenos com o uso crônico de opioides.
Após uma superdosagem aguda, a toxicidade pode resultar de hidrocodona ou acetaminofeno.
Apresentação Clínica
A superdosagem aguda com bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno pode ser manifestada por depressão respiratória, sonolência progredindo para estupor ou coma, flacidez muscular esquelética, pele fria e úmida, pupilas com restrições e, em alguns casos, edema pulmonar, bradicardia, hipotensão, parcial ou completa obstrução das vias aéreas, ronco atípico e morte. A midríase marcada em vez de miose pode ser observada com hipóxia em situações de overdose.
Acetaminofeno
A necrose hepática potencialmente fatal dependente da dose é o efeito adverso mais grave da superdosagem com acetaminofeno. Necrose tubular renal, coma hipoglicêmico e defeitos de coagulação também podem ocorrer.
Os primeiros sintomas após uma overdose potencialmente hepatotóxica podem incluir: náusea, vômito, diaforese e mal-estar geral. Evidências clínicas e laboratoriais de toxicidade hepática podem não ser aparentes até 48 a 72 horas após a ingestão.
Tratamento de overdose
Hidrocodona
Em caso de sobredosagem, as prioridades são o restabelecimento de uma patente e vias aéreas protegidas e a instituição de ventilação assistida ou controlada, se necessário. Empregue outras medidas de suporte (incluindo oxigênio e vasopressores) no tratamento de choque circulatório e edema pulmonar, conforme indicado. Parada cardíaca ou arritmias exigirão técnicas avançadas de suporte à vida.
Os antagonistas dos opióides, naloxona ou nalmefeno, são antídotos específicos para depressão respiratória resultantes de overdose de opióides. Para depressão respiratória ou circulatória clinicamente significativa secundária à overdose de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno, administre um antagonista opióide. Antagonistas opióides não devem ser administrados na ausência de depressão respiratória ou circulatória clinicamente significativa secundária à overdose de bitartarato de hidrocodona e comprimidos de acetaminofeno.
Como se espera que a duração da reversão dos opióides seja menor que a duração da ação do hidrocodona em comprimidos de bitartarato de hidrocodona e acetaminofeno, monitore cuidadosamente o paciente até que a respiração espontânea seja restabelecida com segurança. Se a resposta a um antagonista opióide for subótima ou apenas breve por natureza, administre antagonista adicional conforme indicado pelas informações de prescrição do produto.
Em um indivíduo fisicamente dependente de opioides, a administração da dose usual recomendada do antagonista precipitará uma síndrome de abstinência aguda. A gravidade dos sintomas de abstinência experimentados dependerá do grau de dependência física e da dose do antagonista administrado. Se for tomada uma decisão para tratar a depressão respiratória grave no paciente fisicamente dependente, a administração do antagonista deve ser iniciada com cuidado e por titulação com doses menores que o normal do antagonista.
Acetaminofeno
A descontaminação gástrica com carvão ativado deve ser administrada imediatamente antes da N-acetilcisteína (NAC) para diminuir a absorção sistêmica se se souber ou se suspeitar que a ingestão de acetaminofeno ocorreu dentro de algumas horas após a apresentação. Os níveis séricos de acetaminofeno devem ser obtidos imediatamente se o paciente apresentar 4 horas ou mais após a ingestão para avaliar o risco potencial de hepatotoxicidade; os níveis de acetaminofeno desenhados menos de 4 horas após a ingestão podem ser enganosos. Para obter o melhor resultado possível, o NAC deve ser administrado o mais rápido possível, quando houver suspeita de lesão hepática iminente ou em evolução. NAC intravenoso pode ser administrado quando as circunstâncias impedirem a administração oral.
A terapia vigorosa de suporte é necessária em intoxicação grave. Os procedimentos para limitar a absorção contínua do medicamento devem ser prontamente executados, pois a lesão hepática depende da dose e ocorre no início da intoxicação.
Effects On The Central Nervous System
The principal therapeutic action of hydrocodone is analgesia. Hydrocodone produces respiratory depression by direct action on brain stem respiratory centers. The respiratory depression involves a reduction in the responsiveness of the brain stem respiratory centers to both increases in carbon dioxide tension and electrical stimulation.
Hydrocodone causes miosis, even in total darkness. Pinpoint pupils are a sign of opioid overdose but are not pathognomonic (e.g., pontine lesions of hemorrhagic or ischemic origins may produce similar findings). Marked mydriasis rather than miosis may be seen due to hypoxia in overdose situations.
Therapeutic doses of acetaminophen have negligible effects on the cardiovascular or respiratory systems; however, toxic doses may cause circulatory failure and rapid, shallow breathing.
Effects On The Gastrointestinal Tract And Other Smooth Muscle
Hydrocodone causes a reduction in motility associated with an increase in smooth muscle tone in the antrum of the stomach and duodenum. Digestion of food in the small intestine is delayed and propulsive contractions are decreased. Propulsive peristaltic waves in the colon are decreased, while tone may be increased to the point of spasm, resulting in constipation. Other opioid-induced effects may include a reduction in biliary and pancreatic secretions, spasm of sphincter of Oddi, and transient elevations in serum amylase.
Effects On The Cardiovascular System
Hydrocodone produces peripheral vasodilation which may result in orthostatic hypotension or syncope. Manifestations of histamine release and/or peripheral vasodilation may include pruritus, flushing, red eyes, sweating, and/or orthostatic hypotension.
Effects On The Endocrine System
Opioids inhibit the secretion of adrenocorticotropic hormone (ACTH), cortisol, and luteinizing hormone (LH) in humans. They also stimulate prolactin, growth hormone (GH) secretion, and pancreatic secretion of insulin and glucagon.
Chronic use of opioids may influence the hypothalamic-pituitary-gonadal axis, leading to androgen deficiency that may manifest as symptoms as low libido, impotence, erectile dysfunction, amenorrhea, or infertility. The causal role of opioids in the syndrome of hypogonadism is unknown because the various medical, physical, lifestyle, and psychological stressors that may influence gonadal hormone levels have not been adequately controlled for in studies conducted to date.
Effects On The Immune System
Opioids have been shown to have a variety of effects on components of the immune system. The clinical significance of these findings is unknown. Overall, the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.
Concentration-Efficacy Relationships
The minimum effective analgesic concentration will vary widely among patients, especially among patients who have been previously treated with potent agonist opioids. The minimum effective analgesic concentration of hydrocodone for any individual patient may increase over time due to an increase in pain, the development of a new pain syndrome, and/or the development of analgesic tolerance.
Concentration-Adverse Reaction Relationships
There is a relationship between increasing hydrocodone plasma concentration and increasing frequency of dose-related opioid adverse reactions such as nausea, vomiting, CNS effects, and respiratory depression. In opioid-tolerant patients, the situation may be altered by the development of tolerance to opioid-related adverse reactions.