Histex I/E

A suspensão oral de liberação prolongada do Histex I / E é um antagonista do receptor H1 indicado para o tratamento sintomático de :

• Rinite alérgica sazonal e perene
• Rinite vasomotor
• Conjuntivite alérgica devido a alérgenos e alimentos inalantes
• Manifestações alérgicas leves e descomplicadas da pele de urticária e angioedema
• Dermatographism
• Como terapia para reações anafiláticas adjuvante à epinefrina e outras medidas padrão após o controle das manifestações agudas
• Melhoria da gravidade das reações alérgicas ao sangue ou plasma

A dosagem do Histex I / E deve ser individualizada com base na gravidade da condição e na resposta do paciente. Comece com doses mais baixas e aumente conforme necessário e tolerado.

Administre o Histex I / E apenas por via oral.Meça o Histex I / E com um dispositivo de medição preciso do mililitro. Uma colher de chá doméstica não é um dispositivo de medição preciso e pode levar a uma superdosagem.Um farmacêutico pode fornecer um dispositivo de medição apropriado e pode fornecer instruções para medir a dose correta.

Adultos e adolescentes com 12 anos ou mais: 7,5 mL a 20 mL (6 a 16 mg) a cada 12 horas Crianças de 2 a 11 anos (aproximadamente 0,2 a 0,4 mg / kg / dia) :

2 a 3 anos: 3,75 mL a 5 mL (3 a 4 mg) a cada 12 horas

4 a 5 anos: 3,75 mL a 10 mL (3 a 8 mg) muito 12 horas

6 a 11 anos: 7,5 mL a 15 mL (6 a 12 mg) a cada 12 horas

Crianças com menos de 2 anos de idade

O histex I / E é contra-indicado em crianças com menos de 2 anos de idade porque foram relatadas mortes nessa faixa etária.

Mães de enfermagem

O histex I / E é contra-indicado em nutrizes devido ao risco de mortalidade em bebês que recebem produtos contendo carbinoxamina.

Hipersensibilidade

O histex I / E é contra-indicado em pacientes hipersensíveis ao maleato de carbinoxamina ou a qualquer um dos ingredientes inativos do Histex I / E

Inibidores da monoamina oxidase

O histex I / E é contra-indicado em pacientes que estão tomando inibidores da monoamina oxidase (MAOI).

AVISO

Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.

PRECAUÇÕES

Mortalidade pediátrica

Foram relatadas mortes em crianças com menos de 2 anos de idade que estavam tomando carbinoxamina contendo medicamentos; portanto, o Histex I / E é contra-indicado em crianças menores de 2 anos de idade.

Atividades que exigem alerta mental

O Histex I / E pode produzir uma sonolência acentuada e prejudicar as habilidades mentais ou físicas necessárias para a execução de tarefas potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas. Aconselhe os pacientes a evitar tarefas perigosas que exijam alerta mental e coordenação motora após a ingestão de Histex I / E. Evite o uso simultâneo de Karbinal ER com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central, pois pode ocorrer comprometimento adicional do desempenho do sistema nervoso central.

Condições médicas concomitantes

O Histex I / E possui propriedades anticolinérgicas (semelhantes à atropina) e, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com: aumento da pressão intra-ocular, glaucoma de ângulo estreito, hipertireoidismo, doença cardiovascular, hipertensão, úlcera péptica estenosante, hipertrofia prostática sintomática, obstrução do pescoço da bexiga ou obstrução piloroduodenal.

Reações alérgicas devido a sulfitos

O Histex I / E contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações alérgicas, incluindo anafilaxia e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves, em indivíduos suscetíveis.A prevalência geral de sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa.A sensibilidade ao sulfito é vista com mais frequência em indivíduos asmáticos do que em indivíduos não asmáticos.

Dosagem

Aconselhe os pacientes a medir o Histex I / E com um dispositivo de medição preciso do mililitro. Uma colher de chá doméstica não é um dispositivo de medição preciso e pode levar a uma superdosagem. Um farmacêutico pode recomendar um dispositivo de medição apropriado e pode fornecer instruções para medir a dose correta.

Toxicologia Não Clínica

Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade

Não foram realizados estudos de longo prazo em animais para determinar os possíveis efeitos da carbinoxamina na carcinogênese, mutagênese e fertilidade.

Use em populações específicas

Gravidez

Categoria de gravidez C. Não foram realizados estudos reprodutivos em animais com maleato de carbinoxamina. Também não se sabe se o Histex I / E pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida ou pode afetar a capacidade reprodutiva.O histex I / E deve ser administrado a uma mulher grávida apenas se claramente necessário.

Trabalho e entrega

O efeito do Histex I / E no trabalho e na entrega não é conhecido.

Mãe de enfermagem

Devido ao risco de mortalidade em bebês que recebem medicamentos contendo carbinoxamina, o uso de Histex I / E é contra-indicado em nutrizes.

Uso pediátrico

Foram relatadas mortes em crianças menores de 2 anos que estavam tomando carbinoxamina contendo medicamentos. Portanto, o Histex I / E é contra-indicado em crianças menores de 2 anos e em nutrizes. A carbinoxamina pode diminuir o estado de alerta mental ou produzir sedação em crianças. Reações paradoxais com excitação são mais prováveis em crianças mais novas.

Uso geriátrico

O histex I / E pode causar tonturas, hipotensão, confusão ou super sedação em idosos. Inicie pacientes idosos em doses mais baixas e observe atentamente.

O uso do Histex I / E pode resultar em diminuição do estado de alerta mental com habilidades mentais ou físicas prejudicadas.

As reações adversas mais frequentes incluem: sedação, sonolência, tontura, coordenação perturbada, angústia epigástrica e espessamento brônquico

secreções. No uso clínico, crianças mais novas e adultos mais velhos podem ser particularmente sensíveis a reações adversas.

As seguintes reações adversas, listadas pelo sistema corporal, foram identificadas nos relatos de casos e durante o uso de carbinoxamina em estudos observacionais. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.

Corpo como um todo : Urticária, erupção cutânea, choque anafilático, fotosensibilidade, transpiração excessiva, calafrios, secura da boca, nariz e garganta.

Cardiovascular: Hipotensão, dor de cabeça, palpitações, taquicardia, extra-sístoles.

Sistema nervoso central : Fadiga, confusão, inquietação, excitação, nervosismo, tremor, irritabilidade, insônia, euforia, parestesia, visão turva, diplopia, vertigem, zumbido, labirintite aguda, histeria, neurite, convulsões.

Gastrointestinal: Anorexia, náusea, vômito, diarréia, constipação.

Hematológico: Anemia hemolítica, trombocitopenia, agranulocitose.

Laboratório: Aumento dos níveis de ácido úrico.

Respiratório: Aperto no peito e chiado no peito, inchaço nasal.

Urogenital : Frequência urinária, micção difícil, retenção urinária, menstruação precoce.

A sobredosagem com carbinoxamina pode causar depressão ou estimulação do sistema nervoso central, alucinações, convulsões e morte. Sinais e sintomas atropinelike - boca seca; pupilas fixas e dilatadas; rubor; e sintomas gastrointestinais também podem ocorrer.

O tratamento da superdosagem consiste na descontinuação do Histex I / E e na instituição de terapia sintomática e de suporte. Sinais vitais (incluindo respiração, pulso, pressão arterial e temperatura) e eletrocardiograma devem ser monitorados.Indução de vômito não é recomendada.O carvão ativado deve ser administrado e a lavagem gástrica deve ser considerada após a ingestão de uma quantidade potencialmente fatal de medicamento. Na presença de efeitos anticolinérgicos graves, a fisostigmina pode ser útil. Vasopressores podem ser usados para tratar a hipotensão.

O histex I / E após administração de dose única de 16 mg foi bioequivalente à solução oral de referência de liberação imediata de carbinoxamina após a administração de duas doses de 8 mg com seis horas de intervalo em condições de jejum. A concentração plasmática máxima média de carbinoxamina (DP) (Cmax) foi de 28,7 (5,3) ng / mL às 6,7 horas após a administração do Histex I / E. A meia-vida plasmática da carbinoxamina foi de 17,0 horas. Não houve efeito dos alimentos nos parâmetros farmacocinéticos.

O histex I / E após administração de doses múltiplas de 16 mg a cada 12 horas por 8 dias foi bioequivalente à solução oral de liberação imediata de carbinoxamina de referência após administração de doses múltiplas de 8 mg a cada 6 horas. A Cmax média no estado estacionário (DP) foi de 72,9 (24,4) ng / mL às 5,6 horas após a administração do Histex I / E. A concentração plasmática mínima média de carbinoxamina (DP) no estado estacionário foi de 51,8 (20,3) ng / mL