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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 04.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Doença de Parkinson:
Madopar® comprimidos de alta velocidade (disperso) "125" - uma forma especial de medicamento para pacientes com disfagia e acimanésia no início da manhã e da tarde, ou com os fenômenos de “exclusão do efeito de uma dose única” ou “aumento do período latente antes do início do efeito clínico do medicamento” ;
Madopar® GSS “125” é mostrado para qualquer tipo de flutuação na ação do levodopo (ou seja: “doses de pico de disquinésia” e “fenômeno do final da dose”, por exemplo, quietude à noite);
síndrome da perna inquieta, incluindo síndrome idiopática e síndrome das “pernas inquietas” em pacientes com insuficiência renal crônica, localizados em diálise.
Doença de Parkinson.
Doença de Parkinson:
Madopar® comprimidos de alta velocidade (disperso) "125" - uma forma especial de medicamento para pacientes com disfagia e acimanésia no início da manhã e da tarde, ou com os fenômenos de “exclusão do efeito de uma dose única” ou “aumento do período latente antes do início do efeito clínico do medicamento” ;
Madopar® GSS “125” é mostrado para qualquer tipo de flutuação na ação do levodopo (ou seja: “doses de pico de disquinésia” e “fenômeno do final da dose”, por exemplo, quietude à noite);
síndrome da perna inquieta, incluindo síndrome idiopática e síndrome das “pernas inquietas” em pacientes com insuficiência renal crônica, localizados em diálise.
Doença de Parkinson:
Madopar® comprimidos de alta velocidade (disperso) "125" - uma forma especial de medicamento para pacientes com disfagia e acimanésia no início da manhã e da tarde, ou com os fenômenos de “exclusão do efeito de uma dose única” ou “aumento do período latente antes do início do efeito clínico do medicamento” ;
Madopar® GSS “125” é mostrado para qualquer tipo de flutuação na ação do levodopo (ou seja: “doses de pico de disquinésia” e “fenômeno do final da dose”, por exemplo, quietude à noite);
síndrome da perna inquieta, incluindo síndrome idiopática e síndrome das “pernas inquietas” em pacientes com insuficiência renal crônica, localizados em diálise.
Dentro, pelo menos 30 minutos antes ou depois de 1 h depois de comer.
Cápsulas (Madopar® "125" ou Madopar® GSS "125") deve ser engolido na íntegra sem mastigar. Cápsulas Madopar® O GSS "125" não pode ser aberto antes do uso; caso contrário, o efeito de uma liberação modificada de uma substância ativa será perdido.
Comprimidos (Madopar® "250") pode ser esmagado para facilitar a deglutição.
Comprimidos disperguizados (Madopar® comprimidos de ação rápida (dispersificados) “125”) devem ser dissolvidos em 1/4 xícara de água (25–50 ml); o comprimido é completamente dissolvido após alguns minutos com a formação de uma suspensão branca leitosa, que deve ser tomada o mais tardar 30 minutos após a dissolução da pílula. Como o sedimento pode se formar rapidamente, é recomendável misturar a solução antes de tomar.
Doença de Parkinson
Modo de dosagem padrão
O tratamento deve começar gradualmente, escolhendo individualmente as doses para o efeito ideal.
Terapia inicial
Numa fase inicial da doença de Parkinson, recomenda-se iniciar o tratamento com Madopar® com uma recepção de 62,5 mg (50 mg de levodopa + 12,5 mg de binserasida) 3-4 vezes ao dia. Ao realizar o esquema de dosagem inicial, a dose deve ser aumentada lentamente, dependendo da reação do paciente.
O efeito ideal é geralmente alcançado com uma dose diária de 300 a 800 mg de levodopa + 75 a 200 mg de binserase em 3 ou mais métodos. Para alcançar o efeito ideal, pode levar de 4 a 6 semanas. Se for necessário aumentar ainda mais a dose diária, isso deve ser feito em intervalos de 1 mês.
Suporte ao tratamento
A dose média de suporte é de 125 mg (100 mg de levodopa + 25 mg de binserasida) 3-6 vezes ao dia. O número de recepções (pelo menos 3) e sua distribuição durante o dia devem garantir o efeito ideal.
Para otimizar o efeito, você pode substituir as cápsulas de Madopar® Comprimidos "125" e Madopar® "250" em Madopar® comprimidos de ação rápida (dispersíveis) ou cápsulas de Madopar® GSS "125".
A síndrome das "pernas inquietas."
A dose máxima permitida é de 500 mg / dia Madopar® (400 mg de levodopa + 100 mg de binserasida). 1 hora antes de dormir, com um pouco de comida.
Síndrome idiopática das "pernas inquietas" com distúrbios do sono adormecido
Recomenda-se atribuir cápsulas de Madopar® Comprimidos de "125" ou Madopar® "250".
Dose inicial : 62,5 mg (50 mg de levodopa + 12,5 mg de binserasida) –125 mg (100 mg de levodopa + 25 mg de binserasida) Madopar® Com efeito insuficiente, a dose deve ser aumentada para 250 mg (200 mg de levodopa + 50 mg de benserazida) de Madopar.®.
Síndrome idiopática das "pernas inquietas" com deficiência no sono e no sono
Dose inicial : 1 caps. Madopar® GSS "125" e 1 caps. Madopar® "125" 1 hora antes de dormir. Com efeito insuficiente, recomenda-se aumentar a dose de Madopar® GSS "125" até 250 mg (2 cápsulas.).
Síndrome idiopática das "pernas inquietas" com deficiência no sono e no sono, bem como com distúrbios durante o dia
Opcional: 1 mesa. disperso ou 1 cápsulas. Madopar® "125", a dose diária máxima permitida é de 500 mg (400 mg de levodopa + 100 mg de binserase).
Síndrome das "pernas inquietas" em pacientes com insuficiência renal crônica em diálise
125 mg de Madopar® (1 tabela. disperso ou 1 cápsulas. Madopar® "125") 30 minutos antes do início da diálise.
Dosagem em casos especiais
Doença de Parkinson
Madopar® pode ser combinado com outros medicamentos antiparkinsônicos; à medida que o tratamento continua, pode ser necessário reduzir a dose de outros medicamentos ou eliminá-los gradualmente.
Madopar® comprimidos de ação rápida (dispersificados) “125” - uma forma especial de medicamento para pacientes com disfagia ou acimasia no início da manhã e da tarde, ou com os fenômenos de “repressão do efeito da dose única” ou “aumento do período latente antes o início do efeito clínico do medicamento ”.
Se durante o dia o paciente pronunciou fluxutações motoras (o fenômeno de “declarar o efeito de uma dose única”, o fenômeno de “inclusão”), recomenda-se uma ingestão mais frequente de doses descartáveis, respectivamente menores, ou - que é preferível - o uso de Madopar® GSS "125".
Transição para Madopar® O GSS “125” é melhor iniciado a partir da dose da manhã, mantendo a dose diária e o esquema de recepção de Madopar® "125" ou Madopar® "250".
Após 2-3 dias, a dose é aumentada gradualmente em cerca de 50%. O paciente deve ser avisado de que sua condição pode se deteriorar temporariamente. Devido às suas propriedades farmacológicas, Madopar® O GSS "125" começa a operar um pouco mais tarde. O efeito clínico pode ser alcançado mais rapidamente ao nomear Madopar® GSS "125" junto com cápsulas de Madopar® "125" ou comprimidos dispersos. Isso pode ser especialmente útil no caso da primeira dose da manhã, que deve ser um pouco maior que a seguinte. Uma dose individual de Madopar® O GSS "125" deve ser selecionado lenta e cuidadosamente, e o intervalo entre as alterações da dose deve ser de pelo menos 2-3 dias.
Em pacientes com sintomas noturnos, um efeito positivo foi alcançado aumentando gradualmente a dose noturna de Madopar® GSS "125" até 250 mg (2 cápsulas.) antes de ir para a cama.
Eliminar o pronunciado efeito Madopar® O GSS “125” (disquinésia) aumenta com mais eficiência os intervalos entre as recepções do que reduz a dose única.
Se Madopar® O GSS “125” não é eficaz o suficiente, mesmo em uma dose diária correspondente a 1500 mg de levodopa, recomenda-se retornar ao tratamento anterior com medicamentos Madopar® 125, Madopar® 250 e Madopar® comprimidos de ação rápida (dispersificados) "125".
Em pacientes com insuficiência renal de gravidade leve ou moderada, a correção da dose não é necessária.
Madopar® bem tolerado por pacientes que recebem sessões de hemodiálise.
Com terapia de longo prazo, é possível o aparecimento de episódios de “congelamento”, “fenômeno de exaustão”, o fenômeno de “inclusão”. Nos episódios de "congelamento" e "fenômeno de esgotamento", a dose do medicamento é adicionada ao esmagamento (redução de uma dose única ou redução do intervalo entre as doses do medicamento) e quando o fenômeno de "inclusão" aparecer, aumentar a dose única quando o número de doses diminuir. Mais tarde, você pode tentar aumentar novamente a dose para aumentar o efeito do tratamento.
A síndrome das "pernas inquietas."
Para evitar o crescimento dos sintomas da síndrome das “pernas inquietas” (aparência precoce durante o dia, aumento da gravidade e envolvimento de outras partes do corpo), a dose diária não deve exceder a dose máxima recomendada - 500 mg (400 mg de levodopa + 100 mg de benserazida) de Madopar®.
Quando os sintomas clínicos aumentam, a dose de levodopa deve ser reduzida ou o levodop deve ser gradualmente abolido e outra terapia deve ser prescrita.
hipersensibilidade ao levodopo, benserazida ou qualquer outro componente do medicamento;
distúrbios descompensados da função dos órgãos endócrinos, fígado ou rins (com exceção dos pacientes com síndrome das “pernas inquietas” recebendo diálise);
doenças do sistema cardiovascular em fase de descompensação;
doença mental com um componente psicótico;
glaucoma de ângulo fechado;
em combinação com inibidores não seletivos da MAO ou uma combinação de inibidores da MAO-A e da MAO-V;
idade inferior a 25 anos;
gravidez;
período de amamentação;
mulheres em idade fértil que não usam métodos contraceptivos confiáveis (ver. “Gravidez e aleitamento”).
Do sistema sanguíneo : casos raros de anemia hemolítica, leucopenia transitória, trombocitopenia. Nos pacientes que tomam o levodop por um longo tempo, recomenda-se monitorar periodicamente a fórmula sanguínea, a função hepática e os rins.
Do lado do LCD: anorexia, náusea, vômito, diarréia, casos individuais de perda ou alteração nas sensações do paladar, mucosa oral seca.
Do lado da pele : raramente - comichão, erupção cutânea.
Do sistema cardiovascular: arritmias, hipotensão ortostática (enfraquecida após reduzir a dose de Madopar®), hipertensão arterial.
Do sistema nervoso e da esfera mental : agitação, ansiedade, insônia, alucinações, Absurdo, desorientação temporária (especialmente em pacientes e pacientes idosos, que tiveram esses sintomas na história) depressão, dor de cabeça, tontura, nas fases posteriores do tratamento, às vezes — movimentos espontâneos (tipo de coreia ou atitose) episódios de "congelamento", efeito de enfraquecimento até o final do período de dose (o fenômeno das "estatísticas") o fenômeno da "inclusão", sonolência expressa, episódios de sonolência repentina, intensificação das manifestações da síndrome das "pernas inquietas".
Do lado do corpo como um todo : infecção febril, rinite, bronquite.
Indicadores laboratoriais : às vezes - um aumento transitório na atividade de transaminases hepáticas e SchFs, um aumento no nitrogênio da uréia no sangue, uma alteração na cor da urina para vermelho, escuro quando em pé.
Sintomas : do sistema cardiovascular - arritmias; esfera mental - confusão, insônia; do lado do LCD - náusea e vômito; movimentos involuntários patológicos (referidos na seção "Ações combinadas", mas de forma mais pronunciada).
Ao tomar cápsulas com liberação modificada (Madopar® GSS “125”) a ocorrência de sintomas de sobredosagem pode ocorrer mais tarde devido à lenta absorção de substâncias ativas no estômago.
Tratamento: funções vitais devem ser controladas; terapia sintomática - a nomeação de analeptia respiratória, agentes antiarrítmicos, conforme apropriado - anti-rolepticos.
Ao usar uma forma de dosagem com uma liberação modificada de substâncias ativas (Madopar® GSS “125”) deve ser evitada uma maior absorção do medicamento.
Um tratamento combinado para a doença de Parkinson e a síndrome das pernas inquietas.
Doença de Parkinson. A dofamina, que é um neurotransmissor no cérebro, se forma nos gânglios basais em pacientes com parkinsonismo em quantidades insuficientes. Levodopa ou L-DOFA (3,4-di-hidrofenilalanina) é o antecessor metabólico da dopamina. Ao contrário da dopamina, a levodopa penetra bem através do GEB. Depois que a levodopa penetra no sistema nervoso central, ela se transforma em dopamina usando a descarboxilase de aminoácidos aromáticos.
A terapia de substituição é realizada nomeando uma levodopa - o antecessor metabólico imediato da dopamina - uma vez que esta penetra mal através do GEB
Depois de tomar dentro do levodopo, ele rapidamente descarboxila a dopamina nos tecidos cerebral e extracerebral. Como resultado, a maior parte do levodopo introduzido não atinge os gânglios da base e a dopamina periférica geralmente causa efeitos colaterais. Portanto, é necessário bloquear a descarboxilação extracerebral do levodopo. O que é alcançado com a introdução simultânea de levodopa e benserazida - o inibidor da descarboxilase periférica.
Madopar® representa uma combinação dessas substâncias em uma proporção ideal de 4: 1 e tem a mesma eficiência que grandes doses de levodopa.
A síndrome das "pernas inquietas.". O mecanismo exato de ação é desconhecido, mas o sistema dopaminérgico desempenha um papel importante na patogênese dessa síndrome.
Sucção
Cápsulas Madopar® Comprimidos "125" e Madopar® "250"
A levodopa é absorvida principalmente nos departamentos superiores do intestino delgado. Hora de alcançar Cmáx levodopas - 1 h após tomar cápsulas ou comprimidos.
Cápsulas e comprimidos são bioequivalentes.
Cmáx os levodopos no plasma e o grau de absorção do levodopo (AUC) aumentam proporcionalmente à dose (no intervalo de doses da levodopa de 50 para 200 mg).
Comer reduz a velocidade e o grau de absorção da levodopa. Ao prescrever cápsulas ou comprimidos após comer Cmáx gelados no plasma são reduzidos em 30% e atingidos posteriormente. O grau de absorção da levodopa é reduzido em 15%. Biodisponibilidade absoluta de levodopa em cápsulas de Madopar® Comprimidos "125" e Madopar® "250" é de 98% (de 74 para 112%).
Madopar® comprimidos de ação rápida (dispersificados) "125"
Os perfis farmacocinéticos da levodopa após tomar comprimidos dispersos são semelhantes aos após tomar as cápsulas de Madopar® Comprimidos de "125" ou Madopar® "250", mas o tempo da conquista Cmáx tende a diminuir. Os parâmetros de absorção dos comprimidos dispersos nos pacientes são menos variáveis.
Madopar® GSS “125”, cápsulas com liberação modificada de uma substância ativa
Madopar® O GSS "125" possui outras propriedades farmacocinéticas além das formas de liberação acima. Substâncias ativas são liberadas lentamente no estômago. Cmáx no plasma é 20 a 30% menor que nas formas de dosagem convencionais e é alcançado 3 horas após a admissão. A dinâmica da concentração plasmática é caracterizada por um período mais longo de “alívio” (um período de tempo durante o qual a concentração no plasma excede ou é igual à metade do máximo) do que nas cápsulas de Madopar® Comprimidos "125" e Madopar® "250", que indica uma liberação modificada contínua. Biodisponibilidade de Madopar® GSS "125" é de 50 a 70% da biodisponibilidade das cápsulas de Madopar® Comprimidos "125" e Madopar® "250" e não depende de comer. Comer não afeta Cmáx levodopa, que é alcançada mais tarde, 5 horas depois de tomar Madopar® GSS "125".
Distribuição
A levodopa passa pelo GEB através de um sistema de transporte saturado. Ela não mexe com proteínas plasmáticas. Volume de distribuição - 57 l. A AUC do líquido canhoto no líquido cefalorraquidiano é de 12% da do plasma.
O bálsamo das doses terapêuticas não penetra no GEB. Acumula-se principalmente nos rins, pulmões, intestino delgado e fígado.
Metabolismo
A levodopa é metabolizada por duas vias principais (descarboxilação e o-metilação) e duas formas adicionais (transminação e oxidação).
A descarboxilase de aminoácidos aromáticos transforma o levodopo em dopamina. Os principais produtos finais dessa trajetória de troca são homovanilina e ácido di-hidroxifenilacético.
A cateol-o-metil-transferase metila o levodopo com a formação de 3-o-metildops. T1/2 este metabolito plasmático principal é de 15 a 17 horas e em pacientes que tomam doses terapêuticas de Madopar®, está se acumulando.
Uma diminuição na descarboxilação periférica do levodopo com uso articular com um bissexido leva a concentrações plasmáticas mais altas de levodopo e 3-o-metildopo e concentrações plasmáticas mais baixas de catecolamina (dopamina, noradrenalina) e ácidos fenolkarboxílicos (ácido homovanílico). di-hidrofênico.
Na mucosa intestinal e no fígado, a benserazida é hidroxilada com a formação de trihidroxibenzil hidrazina. Este metabolito é um poderoso inibidor da descarboxilase de aminoácidos aromáticos.
A conclusão
Com inibição periférica da descarboxilase T1/2 levodopas - 1,5 h. A depuração plasmática do levodopo é de aproximadamente 430 ml / min.
A benserasida é quase completamente eliminada pelo metabolismo. Os metabólitos são derivados principalmente da urina (64%) e, em menor grau, das fezes (24%).
Farmacocinética em grupos especiais de pacientes
Pacientes com insuficiência renal e hepática. Dados sobre farmacocinética da levodopa em pacientes com insuficiência renal e hepática não estão disponíveis.
Pacientes de velhice (65 a 78 anos). Em pacientes em idade senil (65 a 78 anos) com doença de Parkinson T1/2 e os levodopos da AUC aumentam 25%, o que não é uma alteração clinicamente significativa e não afeta o modo de dosagem.
Interação farmacocinética
Trigexifenidil (medicamento anticolinérgico) reduz a velocidade, mas não o grau de absorção do levodopo. O objetivo do trihexifenidil com Madopar® O GSS "125" não afeta outros parâmetros da farmacocinética da levodopa.
Antiácidos reduzir o grau de absorção da levodopa em 32% quando atribuído a Madopar® GSS "125".
Sulfato de ferro reduz Cmáx e levodopos da AUC no plasma em 30 a 50%, o que é uma mudança clinicamente significativa em alguns pacientes.
Metoclopramida aumenta a velocidade de sucção do levodopo.
A levodopa não entra em interação farmacocinética com bromocriptina, amantadina, selegilina e domperidona.
Interação farmacodinâmica
Neurolépticos, opiáceos e medicamentos anti-hipertensivos contendo dillipssuprimir a ação de Madopar®.
Inibidores da MAO. Se Madopar® nomeiam pacientes que recebem inibidores irreversíveis da MAO não seletivos, desde a interrupção da admissão do inibidor da MAO até o início da ingestão de Madopar® pelo menos 2 semanas devem passar (ver. "Indicações"). No entanto, inibidores seletivos da MAO-V (como selegilina ou sloganlina) e inibidores seletivos da MAO-A (como a moclobemida) podem ser atribuídos a pacientes que recebem Madopar® Recomenda-se ajustar a dose de levodopa, dependendo da necessidade individual do paciente em termos de eficiência e tolerância. A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B é equivalente a receber um inibidor não seletivo da MAO, portanto, uma combinação semelhante não deve ser atribuída simultaneamente com Madopar.®.
Symptomimetiki (adrenalina, noradrenalina, isoproterenool, anfetamina). Madopar® não deve ser designado ao mesmo tempo que o simpático, uma vez que a levodopa pode potencializar sua ação. Se a recepção simultânea ainda for obrigatória, o monitoramento cuidadoso do estado do sistema cardiovascular é muito importante e, se necessário, uma diminuição na dose de simpatomimetos.
Drogas antiparkinsônicas. O uso combinado do medicamento com outros medicamentos antiparkinsônicos (anticolinérgicos, amantadina, agonistas da dopamina) é possível, mas isso pode aumentar não apenas os efeitos desejados, mas também indesejáveis. Pode ser necessária uma diminuição na dose de Madopar® ou outra droga. Se um inibidor da catecol-o-metiltransferase / COMT / for adicionado ao tratamento, pode ser necessária uma redução na dose de Madopar® No início da terapia com Madopar.® os medicamentos anticolinérgicos não devem ser abolidos acentuadamente, uma vez que a levodopa não começa imediatamente a agir.
A levodopa pode afetar nos resultados da determinação laboratorial de catecolaminas, creatinina, ácido úrico e glicose, é possível um resultado falso positivo da amostra de Kumb.
Em pacientes recebendo Madopar®tomar o medicamento simultaneamente com alimentos ricos em proteínas pode atrapalhar a absorção de levodopa do trato gastrointestinal.
Anestesia geral com halotano. Recepção de Madopar® deve ser cancelado 12 a 48 horas antes da cirurgia, desde que o paciente recebeu Madopar®, durante a anestesia halotânica, podem ocorrer flutuações na pressão arterial e arritmia.
- Dofaminommética em combinações
- Agente antiparkinsonical (decessor da dopamina + inibidor periférico) [proparkinsonicals em combinações]