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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Os comprimidos retangulares planos são verde claro com 3 entalhes paralelos em todos os lados em comprimidos de largura que dividem o comprimido em 4 partes iguais.
Diabetes mellitus tipo 2 (em monoterapia ou como parte da terapia combinada com metformina ou insulina).
Dentro. A glimepirida inicial e de suporte à dose é estabelecida individualmente com base nos resultados do monitoramento regular das concentrações de glicose no sangue.
Seleção inicial de dose e dose
No início do tratamento, 1 mg de glimepirida é prescrito uma vez ao dia. Ao atingir o efeito terapêutico ideal, recomenda-se tomar esta dose como de suporte. Na ausência de controle glicêmico, a dose diária deve ser aumentada gradualmente sob controle regular da concentração de glicose no sangue (com intervalos de 1 a 2 semanas) para 2, 3 ou 4 mg / dia. Doses acima de 4 mg por dia são eficazes apenas em casos excepcionais. A dose diária máxima recomendada é de 8 mg.
Hora e frequência da recepção a dose diária é determinada pelo médico, levando em consideração o estilo de vida do paciente. Uma dose diária é atribuída a uma consulta imediatamente antes ou durante um café da manhã saudável ou a primeira refeição principal. Os comprimidos de glimepirida são tomados na íntegra sem mastigar, com uma quantidade suficiente de líquido (cerca de 0,5 xícaras). Não é recomendável pular a ingestão após tomar glimepirida.
Duração do tratamento
O tratamento com glimepirida é longo, sob o controle da glicose no sangue.
Aplicação em combinação com metformina
Na ausência de controle glicêmico em pacientes em uso de metformina, pode-se iniciar terapia concomitante com glimepirida. Quando a dose de metformina é mantida no mesmo nível, o tratamento com glimepirida começa com uma dose mínima e, em seguida, a dose aumenta gradualmente, dependendo da concentração desejada de glicose no sangue, até a dose diária máxima. A terapia combinada deve ser realizada sob estreita supervisão médica.
Aplicação em combinação com insulina
Nos casos em que não é possível obter controle glicêmico tomando a dose máxima de glimepirida em monoterapia ou em combinação com a dose máxima de metformina, é possível uma combinação de glimepirida com insulina. Nesse caso, a última dose de glimepirida prescrita ao paciente permanece inalterada. Nesse caso, o tratamento com insulina começa com uma dose mínima, com um possível aumento gradual subsequente de sua dose sob o controle da concentração de glicose no sangue. O tratamento combinado requer controle médico obrigatório.
Transferência do paciente de outro medicamento hipoglicêmico oral para glimepirida
Ao transferir um paciente de outro medicamento hipoglicêmico oral para glimepirida, a dose diária inicial deste último deve ser de 1 mg (mesmo que o paciente seja transferido para glimepirida com uma dose máxima de outro medicamento hipoglicêmico oral). Qualquer aumento na dose de glimepirida deve ser realizado em etapas, de acordo com as recomendações acima. A eficácia, dose e duração do agente hipoglicêmico utilizado devem ser levadas em consideração. Em alguns casos, especialmente ao tomar medicamentos hipoglicêmicos com um grande T1/2, pode ser necessário interromper temporariamente (dentro de alguns dias) o tratamento, a fim de evitar um efeito aditivo que aumente o risco de desenvolver hipoglicemia.
Transferência do paciente da insulina para a glimepirida
Em casos excepcionais, quando a terapia com insulina é realizada em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, ao compensar a doença e com a função secretória armazenada das células β do pâncreas, é possível substituir a insulina pela glimepirida. A transferência deve ser realizada sob a cuidadosa supervisão de um médico. Ao mesmo tempo, a transferência do paciente para glimepirida começa com uma dose mínima de 1 mg.
diabetes mellitus tipo 1;
cetoacidose diabética, pré-coma diabético e coma;
condições acompanhadas de ingestão prejudicada e desenvolvimento de hipoglicemia (incluindo h. doenças infecciosas);
leucopenia;
distúrbios graves da função hepática;
distúrbios graves da função renal (incluindo h. pacientes em hemodiálise);
hipersensibilidade à glimepirida ou a qualquer componente inativo do medicamento, a outros derivados da uréia de sulfonil ou a medicamentos com sulfonamida (risco de desenvolvimento de reações de hipersensibilidade) ;
gravidez e aleitamento;
infância até 18 anos.
Com cautela : condições que exigem que o paciente seja transferido para terapia com insulina (queimaduras extensas, lesões múltiplas graves, grandes intervenções cirúrgicas, além de distúrbios alimentares e CK no LCD - obstrução intestinal, paresia do estômago, etc.d.).
Do lado metabólico : o desenvolvimento de reações hipoglicêmicas é possível. Essas reações ocorrem principalmente logo após o uso do medicamento, podem ter uma forma e fluxo graves e nem sempre podem ser facilmente compradas. O início desses sintomas depende de fatores individuais, como características nutricionais e dosagem.
Do lado dos órgãos de vista : durante o tratamento (especialmente no início), podem ser observadas deficiências visuais transitórias devido a alterações na concentração de glicose no sangue.
Dos órgãos digestivos: náusea, vômito, sensação de gravidade ou desconforto nas epigástrias, dor abdominal, diarréia, muito raramente levando à interrupção do tratamento; aumento da atividade de enzimas hepáticas, colestase, icterícia, hepatite (até o desenvolvimento de insuficiência hepática).
Do lado do sistema formador de sangue : trombocitofenia (de moderada a grave), leucopenia, anemia hemolítica ou aplástica, glóbulos vermelhos, granulocitopenia, agranulocitose e panzitofenia.
Reações alérgicas: possivelmente o aparecimento de urticária, erupção cutânea, coceira. Tais reações são geralmente moderadamente expressas, mas podem progredir, acompanhadas de uma diminuição da pressão arterial, falta de ar, até o desenvolvimento de choque anafilático. Quando a urticária aparecer, você deve consultar imediatamente um médico. Alergia cruzada com outros derivados de sulfonilureia, sulfonalamidas ou outras sulfonamidas é possível, e o desenvolvimento de vasculite alérgica também é possível.
De outros: em casos excepcionais, é possível o desenvolvimento de dor de cabeça, astenia, hiponatriemia, fotossensibilização e porfiria tardia da pele.
Depois de tomar uma grande dose de glimepirida no interior, é possível hipoglicemia com duração de 12 a 72 horas, que pode ser repetida após a redução inicial da concentração de glicose no sangue. Na maioria dos casos, o monitoramento em um hospital é recomendado.
Sintomas de hipoglicemia: aumento da transpiração, ansiedade, taquicardia, aumento da pressão arterial, palpitações cardíacas, dor de cabeça, arritmia, dor de cabeça, tontura, aumento acentuado do apetite, náusea, vômito, apatia, sonolência, ansiedade, agressividade, concentração prejudicada, depressão, confusão, tremor, paresia, sensibilidade prejudicada, cãibras centrais. Às vezes, um quadro clínico de hipoglicemia pode se parecer com um derrame. Talvez o desenvolvimento de um coma.
Tratamento: indução de vômito, consumo profuso de carvão ativado (adsorvente) e picossulfato de sódio (fraco). Ao tomar uma grande quantidade do medicamento, a lavagem gástrica é mostrada, seguida pela introdução do picossulfato de sódio e do carvão ativado. Assim que possível, a introdução de dextrose começa, se necessário, na forma de uma solução a 50 ml e 40% em tinta, seguida de uma introdução à infusão de uma solução a 10%, com monitoramento cuidadoso da concentração de glicose no sangue. Tratamento adicional deve ser sintomático.
A glimepirida estimula a secreção e a liberação de insulina das células β do pâncreas (efeito pancreático), melhora a sensibilidade dos tecidos periféricos (músculo e gordura) à ação de sua própria insulina (efeito não pancreático).
Ação pancreática (liberação de insulina)
A uréia sulfonil derivada regula a secreção de insulina por bloco, os canais de potássio dependentes de ATF localizados na membrana citoplasmática da célula β do pâncreas. Ao bloquear os canais de potássio, eles causam despolarização das células β, o que ajuda a abrir os canais de cálcio e aumentar o fluxo de cálcio nas células. A glimepirida com alta velocidade de substituição se conecta e se desconecta da proteína das células β do pâncreas (Proteína SURX com um peso molecular de 65 kDa) associado aos canais de potássio dependentes de ATF, mas difere do local habitual de ligação de outras uréia sulfonil derivada (Proteína SUR1 com peso molecular). Esse processo leva à liberação de insulina por exocitose, enquanto a quantidade de insulina secretada é muito menor do que com outros derivados da uréia sulfonil. O efeito menos estimulante da glimepirida na secreção de insulina também fornece um menor risco de hipoglicemia.
Atividade extrapancreática
Além disso, foram mostrados os efeitos extrapancreáticos expressos da glimepirida (redução da resistência à insulina, menor impacto no CCC, efeitos anti-atrogênicos, anti-agressivos e antioxidantes), que também são possuídos por outros derivados da uréia de sulfonil, mas em menor grau. O fortalecimento da utilização da glicose no sangue pelos tecidos periféricos (músculo e gordura) ocorre usando proteínas especiais de transporte (GLUT1 e GLUT4) localizadas nas membranas celulares. O transporte de glicose nesses tecidos com diabetes mellitus tipo 2 é uma fase de utilização de glicose com velocidade limitada. A glimepirida aumenta muito rapidamente o número e a atividade das moléculas que transportam glicose (GLUT1 e GLUT4), o que leva a um aumento na absorção de glicose pelos tecidos periféricos.
A glimepirida tem um efeito inibitório mais fraco nos canais de cardiomioócitos de potássio dependentes de ATF. Ao tomar glimepirida, permanece a capacidade de adaptação metabólica do miocárdio à isquemia.
A glimepirida aumenta a atividade da glicozilfosfatidilinosilositolspechy fosfolipase C, com a qual a lipogênese e a glicogênese causadas pelo medicamento podem ser correlacionadas em células musculares e adiposas isoladas. A glimepirida inibe os produtos de glicose no fígado, aumentando as concentrações intracelulares de bifosfato de frutose-1,6, que por sua vez inibe a gluconeogênese.
A glimepirida inibe seletivamente o sistema de aquecimento central e reduz a conversão do ácido de amendoim no ThA2, o que contribui para a agregação de plaquetas, exercendo assim um efeito antitrombótico. A glimepirida contribui para a normalização do conteúdo lipídico, reduz o nível de aldeído baixo no sangue, o que leva a uma diminuição significativa da peroxidação lipídica, contribuindo para o efeito anti-atrogênico da droga. A glimepirida aumenta a concentração de α-cocoferol endógeno, a atividade da catalase, glutationa peroxidase e superoxidesmutase, o que ajuda a reduzir a gravidade do estresse oxidativo no corpo do paciente, que está constantemente presente no diabetes tipo 2.
Com ingestão múltipla de glimepirida em uma dose diária de 4 mg Cmáx alcançado após cerca de 2,5 horas e chega a 352 ng / ml. Existe uma relação linear entre dose e Cmáxbem como entre a dose e a AUC. Quando tomado dentro da glimepirida, sua biodisponibilidade é de 100%. Comer não afeta significativamente a sucção, com exceção de uma ligeira desaceleração na taxa de absorção. Glimepirida é caracterizada por um V muito baixod (cerca de 9 l), aproximadamente igual a Vd albumina, um alto grau de ligação com proteínas plasmáticas (mais de 99%) e baixa depuração (cerca de 48 ml / min).
Após uma ingestão única, 60% da dose de glimepirida é excretada pelos rins e 40% pelo intestino. Substância insubstituível não foi encontrada na urina. T1/2 nas concentrações plasmáticas do medicamento no soro correspondentes ao modo de medição múltipla, são de 5 a 8 horas. Depois de receber altas doses de T1/2 aumenta ligeiramente.
A glimepirida se destaca pelo leite materno e penetra na barreira placentária.
A droga penetra mal através do GEB
Em pacientes com função renal comprometida (creatinina baixa em Cl), há uma tendência a aumentar as camarilhas da glimepirida e reduzir suas concentrações médias no soro sanguíneo, o que provavelmente ocorre devido a uma retirada mais rápida do medicamento devido à sua menor ligação com o plasma. proteínas. Assim, esta categoria de pacientes não tem um risco adicional de acumulação do medicamento.
O uso simultâneo de glimepirida com alguns medicamentos pode causar um aumento e um enfraquecimento do efeito hipoglicêmico do medicamento. Portanto, outros medicamentos podem ser tomados somente após a coordenação com o médico.
Fortalecimento da ação hipoglicêmica e o possível desenvolvimento associado de hipoglicemia pode ser observado com o uso simultâneo de glimepirida com insulina, metformina ou outros medicamentos hipoglicêmicos orais, Inibidores da APF, alopurinol, esteróides anabolizantes e hormônios sexuais masculinos, cloranfenicol, derivados de kumarin, ciclofosfamida, tiofosfamida e ifosfamida, fenfluramina, fibras, fluoxetina, pessoas bonitas (guanetidina) Inibidores da MAO, myconazol, pentoxifilina (com administração parenteral em altas doses) fenilbutazona, azapazon, oxifenbutazona, probenecide, meios antimicrobianos — derivados da chinolona, salicilatos (em t.h. ácido aminosalicílico), sulfinpirazona, algumas sulfonilamidas prolongadas, tetraciclina, tritokvalin, flukonazol.
Enfraquecimento da ação hipoglicêmica e o aumento associado na concentração de glicose no sangue pode ser observado com o uso simultâneo de glimepirida com acetazolamida, barbitúricos, SCS, diazóxido, saluréticos, diuréticos tiazídicos, epinefrina e outros meios simpáticos, glucagon, meios laxantes (para uso a longo prazo) ácido de nicotina (em altas doses) e derivados do ácido nicotina, estrogênio e progestágeno, derivados da fenotiazina, em t.h. clorpromazina, fenitoína, rifampicina, hormônios da tireóide, sais de lítio.
Bloqueadores H2-histamínicos, clonidina e reservina são capazes de potencializar e enfraquecer o efeito hipoglicêmico do glimepirida.
Sob a influência de β-adrenoblocadores, clonidina, guanetidina e endro, é possível um enfraquecimento ou ausência de sinais clínicos de hipoglicemia.
No contexto da ingestão de glimepirida, pode ser observado um aumento ou enfraquecimento da ação dos derivados da cumarina.
Com o uso simultâneo de medicamentos que inibem o hematopoiético hematopoiético osso-cérebro, o risco de mielossupressão aumenta.
O uso único ou crônico de álcool pode aumentar e enfraquecer o efeito hipoglicêmico do glimepirida.
- Agente hipoglicêmico para uso oral do grupo de sulfonilureia da terceira geração [sintético hipoglicêmico e outros meios]
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Glemaz®2 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos | 1 mesa. |
substância ativa : | |
glimepirida | 4 mg |
substâncias auxiliares : croscarmelose de sódio; estearato de celulose e magnésio; corante amarelo chinolin; corante azul diamante; MCC |
Comprimidos, 4 mg. 5 ou 10 comprimidos cada. em uma bolha de PVC / alumínio. 3 ou 6 blisters em um pacote de papelão.
Glimepirid está contra-indicado para uso em mulheres grávidas. No caso de uma gravidez planejada ou durante a gravidez, uma mulher deve ser transferida para a terapia com insulina.
Como a glimepirida penetra no leite materno, ela não deve ser prescrita para as mulheres durante a lactação. Nesse caso, você deve mudar para terapia com insulina ou parar de amamentar.
De acordo com a receita.
A glimepirida deve ser tomada nas doses recomendadas e no horário marcado. Erros no uso do medicamento, como a admissão, nunca podem ser eliminados pela dose mais alta subsequente. O médico e o paciente devem discutir previamente as medidas que devem ser tomadas em caso de tais erros (por exemplo, admissão do medicamento ou alimentação) ou em situações em que é impossível tomar a próxima dose do medicamento no horário definido . O paciente deve informar imediatamente o médico se o medicamento for tomado muito alto.
O desenvolvimento de hipoglicemia em um paciente após tomar 1 mg de glimepirida por dia significa a possibilidade de controlar a glicemia exclusivamente com uma dieta.
Quando a compensação pelo diabetes mellitus tipo 2 aumenta a sensibilidade à insulina. Nesse sentido, a necessidade de glimepirida pode diminuir durante o tratamento. Para evitar o desenvolvimento de hipoglicemia, é necessário reduzir temporariamente a dose ou cancelar a glimepirida. A correção da dose também deve ser realizada quando o peso corporal do paciente, seu estilo de vida muda ou quando surgem outros fatores que aumentam o risco de desenvolver hipo ou hiperglicemia.
Nas primeiras semanas de tratamento, o risco de desenvolver hipoglicemia pode aumentar, o que requer um monitoramento particularmente cuidadoso do paciente. No contexto do tratamento com glimepirida com refeições irregulares ou com falta de refeições, pode-se desenvolver hipoglicemia.
Os sintomas de hipoglicemia podem ser suavizados ou completamente ausentes em idosos, pacientes com neuropatia vegetativa ou recebendo tratamento simultâneo com β-adrenoblocadores, clonidina, reservina, guanetydin. A hipoglicemia quase sempre pode ser comprada rapidamente com carboidratos imediatos (glicose ou açúcar, por exemplo, como um pedaço de açúcar, suco de frutas doces ou chá). Nesse sentido, o paciente deve sempre ter pelo menos 20 g de glicose (4 pedaços de açúcar) com ele. Os substitutos do açúcar são ineficazes no tratamento da hipoglicemia.
Durante o tratamento com glimepirida, é necessária uma monitorização regular da função hepática e da pintura periférica do sangue (especialmente o número de leucócitos e plaquetas).
Em situações estressantes (por exemplo, com trauma, intervenção cirúrgica, doenças infecciosas acompanhadas de febre), pode ser necessário transferir temporariamente o paciente para terapia com insulina.
Não existe experiência com glimepirida em doentes com insuficiência hepática e renal grave ou em hemodiálise. Pacientes com insuficiência renal e hepática grave recebem uma transferência para terapia com insulina.
Durante o tratamento com glimepirida, é necessário um monitoramento regular das concentrações de glicose no sangue, bem como da concentração de hemoglobina glicosilada.
Impacto na capacidade de concentração
Ao tomar glimepirida, é possível o desenvolvimento de hipoglicemia ou hiperglicemia; portanto, deve-se ter cautela ao se envolver em atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção e velocidade das reações psicomotor.
- E11 Diabetes mellitus dependente de insulina
However, we will provide data for each active ingredient