Frova

Formas e forças farmacêuticas

Comprimidos de 2,5 mg: Comprimidos redondos, brancos, revestidos por película gravado com 2,5 de um lado e ".E" do outro lado.

Armazenamento e manuseio

Comprimidos FROVA, com 2,5 mg de frovatriptano (base) como sal succinato, estão disponíveis como redondo, branco, comprimidos revestidos por película com a gravação 2.5 de um lado e ".E" do outro lado. Os comprimidos estão disponíveis em :

Cartão blister com 9 comprimidos, 1 Cartão blister por caixa (NDC 63481-025-09)

Salve os comprimidos de FROVA temperatura ambiente controlada, 25 ° C (77 ° F) Excursões permitidas até 15h30. ° C (59 ° F -86 ° F). Proteger da umidade.

Feito para: Endo Pharmaceuticals Inc.Malvern, PA 19355. Fabricante: Almac Pharma Services Limited, zur Craigavon, BT63 5UA, Reino Unido. Revisado: outubro de 2013

FROVA é para isso tratamento agudo de enxaquecas com ou sem aura em adultos.

Restrições de uso

• somente se um diagnóstico claro de enxaquecas tiver sido feito estabelecido. Se um paciente não tiver resposta ao primeiro ataque de enxaqueca. com FROVA, repense o diagnóstico de enxaquecas antes da administração de FROVA para tratar ataques subsequentes.
• FROVA não é para eles Prevenção de ataques de enxaqueca.
• Segurança e a eficácia do FROVA não foi estabelecida para dores de cabeça de aglomerados.

Informações de dosagem

a dose recomendada é um comprimido FROVA único (frovatriptano 2,5 mg) por via oral com líquido.

quando a enxaqueca retorna após o alívio inicial, um segundo O tablet pode ser tomado desde que haja um intervalo de pelo menos 2 horas entre eles Latas. A dose diária total de FROVA não deve exceder 3 comprimidos (3 x 2,5 mg) por 24 horas).

não há evidências de que seja uma segunda dose de FROVA eficaz em pacientes que não têm uma primeira dose do medicamento para o mesma dor de cabeça.

a segurança de tratar uma média de mais de 4 enxaquecas Ataques durante um período de 30 dias não foram detectados.

FROVA está contra-indicado em pacientes com :

• Doença isquêmica da artéria coronária (CAD) (por exemplo,. Angina peito, uma história de infarto do miocárdio ou isquemia de silêncio documentada) ou Vasospasmo das artérias coronárias, incluindo Prinzmetal-angina.
• Síndrome de Wolff-Parkinson-White ou batimentos cardíacos irregulares com outros distúrbios da linha de acessórios cardíacos.
• AVC pré-histórico, ataque isquêmico temporário (TIA) ou História de enxaquecas hemiplégicas ou basilares como esses pacientes em um maior risco de acidente vascular cerebral.
• Doença vascular periférica.
• Doença isquêmica do intestino.
• Hipertensão não controlada.
• Último uso (ou seja,., dentro de 24 horas) de outro agonista 5-HT1 um medicamento do tipo ergotamina ou ergot, como a di-hidroergotamina (DHE) ou metilergídeo.
• Hipersensibilidade ao FROVA (angioedema e anafilaxia esperar).

AVISO

Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.

PRECAUÇÕES

Isquemia miocárdica, infarto do miocárdio e Prinzmetal - Angina de peito

O FROVA está em pacientes com isquêmico ou CAD vasospástico. Houve raros relatos de doenças cardíacas graves Reações, incluindo infarto agudo do miocárdio, ocorrem dentro de algumas horas após administração da FROVA. Algumas dessas reações ocorreram em pacientes sem CAD conhecido. Causa FROVA, vasoespasmos coronários (Prince Metal - angina de peito), também em pacientes sem histórico de DAC.

Realize uma revisão cardiovascular em triptano-ingênuo Pacientes com múltiplos fatores de risco cardiovascular (por exemplo,., aumento da idade diabetes, pressão alta, tabagismo, obesidade, forte histórico familiar de DAC). para receber FROVA. Não administre FROVA se CAD ou Vasospasmo das artérias coronárias [ver CONTRA-INDICAÇÕES]. Para pacientes com vários fatores de risco cardiovascular que têm um cardiovascular negativo Avaliação, considere administrar a primeira dose de FROVA em a configuração e implementação monitoradas medicamente de um eletrocardiograma (EKG) imediatamente após a administração da FROVA. Considere esses pacientes avaliação cardiovascular periódica de usuários intermitentes de longo prazo da FROVA .

Arritmias cardíacas

Distúrbios com risco de vida do ritmo cardíaco, inclusive taquicardia ventricular e fibrilação ventricular que levou à morte relatado dentro de algumas horas após a administração de agonistas 5-HT1. Pare o FROVA se esses distúrbios ocorrerem. FROVA está contra-indicado Pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White ou arritmias relacionadas outros distúrbios do condutor cardíaco-acessório.

Peito, garganta, pescoço e mandíbula / aperto / pressão

Sensações de dor, aperto, pressão e gravidade foram relatados no peito, pescoço, pescoço e mandíbula após o tratamento FROVA e geralmente são de origem não cardíaca. No entanto, corra um coração Avaliação se esses pacientes têm um alto risco cardíaco. O uso do FROVA é contra-indicado em pacientes com DAC e com Prinzmetal-angina.

Eventos cerebrovasculares

Sangramento cerebral, sangramento subaracnóideo, acidente vascular cerebral e outros eventos cerebrovasculares foram relatados em pacientes tratados com agonistas de 5-HT1 e alguns resultaram em mortes. Em alguns casos, parece possível que os eventos cerebrovasculares eram primários, o que era agonista administrado na crença errada de que os sintomas experimentados eram a Siga enxaquecas quando não estava.

Antes de tratar dores de cabeça em pacientes que não o fizeram anteriormente diagnosticado como enxaqueca e em enxaquecas atípicas com os sintomas enxaquecas devem ter outras condições neurológicas potencialmente graves excluir. FROVA está contra-indicado em pacientes com histórico de acidente vascular cerebral ou AIT

outras reações de vasoespasmo

FROVA, pode causar reações vasospásticas não coronárias, como como isquemia vascular periférica, isquemia vascular gastrointestinal e Infarto (com dor abdominal e diarréia com sangue), baço Síndrome de Infarkt e Raynaud. Em pacientes que apresentam sintomas ou Sinais sugerindo uma reação vasospástica após o uso de um agonista 5HT1 descartar uma reação vasospástica antes de usar o FROVA

Relatos de cegueira temporária e permanente e perda parcial significativa da visão foi relatada ao usar agonistas de 5-HT1. Porque distúrbios visuais podem fazer parte de um ataque de enxaqueca, uma relação causal entre esses eventos e o uso de agonistas 5-HT1 não ficou claro estabelecido.

Os medicamentos usam demais a dor de cabeça

Uso excessivo de medicação para enxaqueca aguda (por exemplo,. ergotamina, triptano, Opioides ou uma combinação desses medicamentos por 10 dias ou mais por mês) podem causar exacerbar a dor de cabeça (medicação uso excessivo de dor de cabeça). Uso excessivo de medicamentos Dores de cabeça podem ocorrer como uma dor de cabeça diária semelhante à enxaqueca ou como um aumento significativo na frequência de ataques de enxaqueca. Desintoxicação de pacientes, incluindo Retirada de medicamentos em uso excessivo e tratamento dos sintomas de abstinência (o frequentemente (um agravamento temporário da dor de cabeça) pode ser necessário.

Síndrome da serotonina

A síndrome da serotonina pode ocorrer principalmente com a FROVA durante administração simultânea com inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs), antidepressivos tricíclicos (TCAs) e monoamina oxidase (MAO) - inibidor. Os sintomas da síndrome da serotonina podem incluir alterações no status psicológico (por exemplo,., Agitação, Alucinações, coma), instabilidade autônoma (por exemplo,.Taquicardia, sangue instável Pressão arterial, hipertermia), aberrações neuromusculares (por exemplo,.Hiperreflexia, Incompatibilidade) e / ou sintomas gastrointestinais (por exemplo,., náusea, vômito, Diarréia). Os sintomas geralmente começam em minutos a horas receber uma dose nova ou maior de um medicamento serotoninérgico. Definir FROVA suspeita de síndrome da serotonina.

Aumento da pressão arterial

Aumento significativo da pressão arterial, incluindo foi relatada crise hipertensiva com comprometimento agudo dos sistemas orgânicos em casos raros em pacientes tratados com agonistas de 5-HT1, incluindo pacientes sem histórico de pressão alta.

Monitore a pressão arterial em pacientes usando FROVA . FROVA está contra-indicado em pacientes com hipertensão não controlada.

Reações anafiláticas / anafilactóides

Houve relatos de anafilaxia, anafilactóide, e reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema em pacientes que FROVA. Tais reações podem ser fatais ou com risco de vida. Geralmente, As reações anafiláticas à medicação são mais comuns em pessoas com histórico Sensibilidade a vários alérgenos. FROVA está contra-indicado em pacientes uma história da reação de hipersensibilidade ao FROVA .

Informações de aconselhamento do paciente

Por favor consulte Paciente aprovado pela FDA Rotulagem (INFORMAÇÃO DO PACIENTE)

Isquemia miocárdica e / ou infarto, Prinzmetal-Angina, outras reações vasospásticas e eventos cerebrovasculares

Diga aos pacientes que o FROVA pode causar efeitos colaterais cardiovasculares graves, como infarto do miocárdio ou Acidente vascular cerebral que pode levar a internações e até a morte. Embora sério reações cardiovasculares podem ocorrer sem sintomas de aviso prévio, instruir os pacientes esteja atento aos sinais e sintomas de dor no peito, falta de ar Fraqueza, desfoque de idioma e instrua você a pedir aconselhamento médico se Observação de sinais ou sintomas indicativos. Instrua os pacientes a consultar um médico Conselho se você tiver sintomas de outras reações vasospásticas.

Anafilático / anafilactóides Reações

Os pacientes informam isso ocorreram reações anafiláticas / anafilactóides em pacientes recebendo FROVA Tais reações podem ser fatais ou com risco de vida. Geralmente anafilático As reações às drogas são mais comuns em pessoas com histórico de Sensibilidade a vários alérgenos.

Os medicamentos usam demais a dor de cabeça

Informe os pacientes que tomam medicamentos para tratar agudos Enxaqueca por 10 dias ou mais por mês pode piorar Dor de cabeça e incentive os pacientes a registrar a frequência de dor de cabeça e uso de drogas (Por exemplo. mantendo um diário de dor de cabeça).

Síndrome da serotonina

Informe os pacientes sobre o risco de síndrome da serotonina o uso de FROVA ou outros triptanos, especialmente quando usado em combinação com ISRS, SNRIs, TCAs e inibidores da MAO.

Gravidez

Diga aos pacientes que o FROVA não está durante Gravidez, a menos que o benefício potencial justifique o risco potencial para o Feto.

Mães que amamentam

Informe os pacientes para notificar seu médico se Você está amamentando ou planejando amamentar.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Carcinogênese

O potencial carcinogênico do administrado por via oral o frovatriptano foi estudado em um estudo de 84 semanas em camundongos (4, 13 e 40) mg / kg / dia), um estudo de 104 semanas em ratos (8,5, 27 e 85 mg / kg / dia) e 26 semanas Estudo em camundongos transgênicos p53 (+/-) (20, 62,5, 200 e 400 mg / kg / dia). Apesar uma dose máxima tolerada foi no estudo de 84 semanas em ratos e em ratos fêmeas, as exposições plasmáticas nas doses mais altas examinadas foram maiores que que foi alcançado em humanos na dose máxima recomendada (MRHD) de 7,5 mg / dia. Não houve aumento na incidência de tumores no estudo de camundongos de 84 semanas para doses que produzem exposições plasmáticas (AUC), 140 vezes mais altas que para os seres humanos no MRHD Houve um aumento estatisticamente significativo no estudo de ratos Incidência de adenomas hipofisários em homens apenas a 85 mg / kg / dia, uma dose associado a uma AUC plasmática 250 vezes mais alta que em humanos no MRHD. No Estudo de camundongo transgênico p53 (+/-) de 26 semanas, a incidência de sarcomas subcutâneos foi aumentado em mulheres em doses de 200 e 400 mg / kg / dia.

Esses sarcomas foram associados por via subcutânea transponders de identificação animal implantados e não são considerados Relevância para os seres humanos. Não houve mais aumentos na incidência de tumores insira qualquer grupo de doses.

Mutagênese

O frovatriptano era clastogênico em linfócitos humanos Culturas, na ausência de ativação metabólica. Nas costas bacterianas ensaio de mutação (teste de Ames), o frovatriptano produziu uma reação ambígua no falta uma ativação metabólica. O frovatriptano foi negativo em umin vitro Rato Ensaio de linfoma tk e a in vivo Teste de micronúcleo da medula óssea do rato.

Compromisso da fertilidade

Ratos machos e fêmeas foram doseados por via oral com frovatriptano antes e durante o acasalamento e em mulheres até o implante, em doses de 100, 500 e 1000 mg / kg / dia (corresponde a aproximadamente 130, 650 e 1300 vezes o MRHD em mg / m ₂ base). Havia um em todos os níveis de dose Aumento no número de fêmeas acasalando no primeiro dia de acasalamento controlar em comparação. Isso foi feito em conexão com uma extensão o ciclo estro. Além disso, as mulheres tinham um número médio reduzido de corpora lutea e, consequentemente, um número menor de fetos vivos por ninhada que indicava um comprometimento parcial da ovulação. Não havia outros Efeitos de fertilidade.

Use em certas populações

Gravidez

Categoria de gravidez C

Não há adequado e estudos bem controlados em mulheres grávidas; portanto, frovatriptano deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o potencial Risco para o feto.

Se ratos prenhes são frovatriptano durante o o período de organogênese nas doses de 100, 500 e 1000 mg / kg / dia (corresponde a 130, 650 e 1300 vezes a dose máxima recomendada para humanos [MRHD] de 7,5 mg / dia com base em mg / m²) houve aumentos dependentes da dose ocorrem fetos com escadas urinárias estendidas, bacias unilaterais e bilaterais Cavitação, hidronefrose e hidroteador. Uma dose sem efeito para rins Efeitos não comprovados. Isso significa uma síndrome de efeitos relacionados em a órgão específico no embrião em desenvolvimento em todos os grupos tratados, ou seja de acordo com um ligeiro atraso na maturação fetal. Esse atraso também foi indicado por um aumento da incidência de ossificação incompleta relacionada ao tratamento as esternebras, ossos do crânio e do nariz em todos os grupos tratados. Fetal reduzido PESOS e um aumento da incidência de embrioletalia foram tratados Ratos; ocorreu um aumento na embrião-etalia tanto no embrião-fetal estudo de desenvolvimento e no estudo pré-natal de desenvolvimento pós-natal. Não foi observado um aumento na embrioletalia na dose mais baixa examinada (100 mg / kg / dia, corresponde a 130 vezes o MRHD em mg / m²). Se estiver grávida Os coelhos foram administrados em doses orais de até 80 mg / kg / dia durante a organogênese (corresponde a 210 vezes o MRHD em mg / m & sup2; base), sem efeitos no feto Desenvolvimento foi observado.

Mães que amamentam

Não se sabe se o frovatriptano é excretado em humanos Leite. Porque muitos medicamentos são excretados no leite materno e por causa disso Potencial de efeitos colaterais graves em lactentes da FROVA, a deve-se decidir se o cuidado deve ser interrompido ou o Droga, levando em consideração a importância da droga para a mãe.

Em ratos, a administração oral de frovatriptano levou a concentrações de frovatriptano e / ou seus metabólitos no leite até quatro vezes maior que em Televisão de plasma.

Uso pediátrico

Tenha segurança e eficácia em pacientes pediátricos não estabelecido. Portanto, o FROVA não é recomendado para uso em pacientes menos de 18 anos. Não foram encontrados efeitos colaterais adicionais Pacientes pediátricos com base em experiências pós-comercialização que não estavam disponíveis anteriormente identificado em adultos.

Aplicação geriátrica

Concentrações sanguíneas médias de frovatriptano em idosos os pacientes foram 1,5 a 2 vezes maiores que nos adultos mais jovens. Não é necessário ajuste da dose.

Pacientes com insuficiência hepática

Nenhum ajuste de dose é necessário quando o FROVA é administrado Pacientes com disfunção hepática leve a moderada.

Não há experiências clínicas ou farmacocinéticas FROVA em pacientes com disfunção hepática grave. Porque um maior que Prevê-se um aumento duplo da AUC em pacientes com doença hepática grave portanto, há maior potencial para eventos adversos nesses pacientes e FROVA deve, portanto, ser usado com cautela nesta população.

Efeitos colaterais

Os seguintes efeitos colaterais são descritos em outro lugar em outras seções do rótulo:

• Isquemia miocárdica, infarto do miocárdio e Prinzmetal-angina
• Arritmias cardíacas
• Dor no peito, garganta, pescoço e / ou mandíbula / aperto / pressão
• Eventos cerebrovasculares
• outras reações de vasoespasmo
• Os medicamentos usam demais a dor de cabeça
• Síndrome da serotonina
• Aumenta a pressão arterial
• reações de hipersensibilidade

Experiência em estudos clínicos

Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.

O FROVA estava em quatro randomizados, duplo-cegos estudos de curto prazo controlados por placebo. Esses estudos incluíram 2392 pacientes (1554 em FROVA 2,5 mg e 838 em placebo). Nestes estudos de curto prazo, pacientes eram predominantemente do sexo feminino (88%) e caucasianos (94%) com idade média de 42 anos (Área 18-69). Os eventos adversos emergentes do tratamento que ocorreram mais Frequentemente após a administração de 2,5 mg de FROVA (ou seja,. em pelo menos 2% de Pacientes) e foram ≥ 1% maiores que o placebo em uma incidência Tontura, parestesia, dor de cabeça, boca seca, cansaço, enxágue, quente ou frio Sensação, dispepsia, dor esquelética e dor no peito. Etiqueta aberta a longo prazo Estudo em que 496 pacientes foram autorizados a tratar vários ataques de enxaqueca FROVA 2,5 mg por até 1 ano, 5% dos pacientes (n = 26) devido a Eventos adversos emergentes do tratamento.

A Tabela 1 lista os eventos adversos relacionados ao tratamento relatados dentro de 48 horas após a administração do medicamento, que ocorreu com FROVA 2,5 mg em um Incidência ≥ 2% e mais comum que o placebo, nos quatro estudos controlados por placebo. Os eventos mencionados refletem as experiências abaixo monitoramos de perto as condições dos ensaios clínicos em um paciente altamente selecionado População. Na prática clínica real ou em outros estudos clínicos, essa incidência As estimativas podem não se aplicar devido aos termos de uso, comportamento dos relatórios e Os tipos de pacientes tratados podem ser diferentes.

Tabela 1: Eventos adversos relacionados ao tratamento relatados dentro de 48 horas (incidência ≥ 2% e mais que o placebo) de Pacientes em quatro estudos combinados de enxaqueca controlados por placebo

Categoria de gravidez C

Não há adequado e estudos bem controlados em mulheres grávidas; portanto, frovatriptano deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o potencial Risco para o feto.

Se ratos prenhes são frovatriptano durante o o período de organogênese nas doses de 100, 500 e 1000 mg / kg / dia (corresponde a 130, 650 e 1300 vezes a dose máxima recomendada para humanos [MRHD] de 7,5 mg / dia com base em mg / m²) houve aumentos dependentes da dose ocorrem fetos com escadas urinárias estendidas, bacias unilaterais e bilaterais Cavitação, hidronefrose e hidroteador. Uma dose sem efeito para rins Efeitos não comprovados. Isso significa uma síndrome de efeitos relacionados em a órgão específico no embrião em desenvolvimento em todos os grupos tratados, ou seja de acordo com um ligeiro atraso na maturação fetal. Esse atraso também foi indicado por um aumento da incidência de ossificação incompleta relacionada ao tratamento as esternebras, ossos do crânio e do nariz em todos os grupos tratados. Fetal reduzido PESOS e um aumento da incidência de embrioletalia foram tratados Ratos; ocorreu um aumento na embrião-etalia tanto no embrião-fetal estudo de desenvolvimento e no estudo pré-natal de desenvolvimento pós-natal. Não foi observado um aumento na embrioletalia na dose mais baixa examinada (100 mg / kg / dia, corresponde a 130 vezes o MRHD em mg / m²). Se estiver grávida Os coelhos foram administrados em doses orais de até 80 mg / kg / dia durante a organogênese (corresponde a 210 vezes o MRHD em mg / m & sup2; base), sem efeitos no feto Desenvolvimento foi observado.

Os seguintes efeitos colaterais são descritos em outro lugar em outras seções do rótulo:

• Isquemia miocárdica, infarto do miocárdio e Prinzmetal-angina
• Arritmias cardíacas
• Dor no peito, garganta, pescoço e / ou mandíbula / aperto / pressão
• Eventos cerebrovasculares
• outras reações de vasoespasmo
• Os medicamentos usam demais a dor de cabeça
• Síndrome da serotonina
• Aumenta a pressão arterial
• reações de hipersensibilidade

Experiência em estudos clínicos

Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.

O FROVA estava em quatro randomizados, duplo-cegos estudos de curto prazo controlados por placebo. Esses estudos incluíram 2392 pacientes (1554 em FROVA 2,5 mg e 838 em placebo). Nestes estudos de curto prazo, pacientes eram predominantemente do sexo feminino (88%) e caucasianos (94%) com idade média de 42 anos (Área 18-69). Os eventos adversos emergentes do tratamento que ocorreram mais Frequentemente após a administração de 2,5 mg de FROVA (ou seja,. em pelo menos 2% de Pacientes) e foram ≥ 1% maiores que o placebo em uma incidência Tontura, parestesia, dor de cabeça, boca seca, cansaço, enxágue, quente ou frio Sensação, dispepsia, dor esquelética e dor no peito. Etiqueta aberta a longo prazo Estudo em que 496 pacientes foram autorizados a tratar vários ataques de enxaqueca FROVA 2,5 mg por até 1 ano, 5% dos pacientes (n = 26) devido a Eventos adversos emergentes do tratamento.

A Tabela 1 lista os eventos adversos relacionados ao tratamento relatados dentro de 48 horas após a administração do medicamento, que ocorreu com FROVA 2,5 mg em um Incidência ≥ 2% e mais comum que o placebo, nos quatro estudos controlados por placebo. Os eventos mencionados refletem as experiências abaixo monitoramos de perto as condições dos ensaios clínicos em um paciente altamente selecionado População. Na prática clínica real ou em outros estudos clínicos, essa incidência As estimativas podem não se aplicar devido aos termos de uso, comportamento dos relatórios e Os tipos de pacientes tratados podem ser diferentes.

Tabela 1: Eventos adversos relacionados ao tratamento relatados dentro de 48 horas (incidência ≥ 2% e mais que o placebo) de Pacientes em quatro estudos combinados de enxaqueca controlados por placebo

a meia-vida de eliminação do frovatriptano é de 26 horas. Portanto, monitoramento de pacientes após overdose com frovatriptano deve durar pelo menos 48 horas ou durante os sintomas ou Os sinais persistem. Não há antídoto específico para o frovatriptano. É desconhecido que efeito a hemodiálise ou a diálise peritoneal tem nas concentrações séricas por frovatriptano.

A farmacocinética de o frovatriptano é semelhante em pacientes com enxaqueca e voluntários saudáveis.

Absorção

Sangue máximo médio As concentrações (Cmax) nos pacientes são aproximadamente 2-4 horas depois Administração de uma dose oral única de frovatriptano 2,5 mg. Absolutamente A biodisponibilidade de uma dose oral de frovatriptano é de 2,5 mg em voluntários saudáveis mais de 20% para homens e 30% para mulheres. Os alimentos não têm impacto significativo no Biodisponibilidade do frovatriptano, mas atrasa o tmax em uma hora.

Distribuição

A ligação do frovatriptano as proteínas séricas são baixas (aproximadamente 15%). Ligação reversível às células sanguíneas a balança é de aproximadamente 60%, resultando em uma razão sangue: plasma de aproximadamente 2: 1 para homens e mulheres. O volume estacionário médio de distribuição de frovatriptano após administração intravenosa de 0,8 mg 4,2 L / kg pol Homens e 3,0 L / kg em mulheres.

Metabolismo

in vitro o citocromo P450 1A2 parece ser a principal enzima envolvido no metabolismo do frovatriptano. Após a administração de a dose oral única de 2,5 mg de frovatriptano radiomarcado para homens e mulheres saudáveis Indivíduos, 32% da dose foi recuperada na urina e 62% nas fezes. Marcado radioativamente os compostos excretados na urina permaneceram inalterados em relação ao triptano, hidroxilado frovatriptano, N-acetil-desmetil frovatriptano, N-acetil-desmetil hidroxilado frovatriptano e desmetil frovatriptano, juntamente com vários outros menores Metabolito. O desmetil frovatriptano tem uma afinidade menor pelos receptores 5-HT1B / 1D comparado com a conexão mãe. O metabolito N-acetil-desmetil não possui afinidade significativa para receptores de 5-HT. A atividade dos outros metabólitos é desconhecido.

Eliminação

Após uma dose intravenosa, média a liberação de fraude frovatriptana 220 e 130 mL / min em homens e mulheres respectivamente. A depuração renal frauda cerca de 40% (82 mL / min) e 45% (60 mL / min) a folga total em homens ou. A média Meia-vida de eliminação da rescisão do frovatriptano em homens e mulheres cerca de 26 horas.