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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 21.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Comprimidos ovais de marca dupla revestidos com uma concha de filme marrom-amarela, marcada como “U” em um lado.
Vista do intervalo: massa áspera de branco ou quase branco com uma concha de filme marrom-amarela.
Doenças inflamatórias infecciosas causadas por microrganismos sensíveis ao medicamento :
infecções do trato respiratório inferior (bronquite, pneumonia);
infecções do trato respiratório superior e dor-órgãos (tonsilite, faringite, sinusite, otite média aguda);
infecções de pele e tecidos moles (incluindo.h. foliculite, inflamação do tecido subcutâneo, face).
Dentro, durante a comida, engolindo completamente, sem quebrar e sem mastigar.
Adultos e crianças com mais de 12 anos - 1 comprimido cada. (500 mg) 1 vez por dia.
Com amigdalite e otite média : adultos e crianças com mais de 18 anos - 1 comprimido cada. (500 mg) 1 vez por dia.
Com infecções graves a dose é aumentada para 2 comprimidos. (1000 mg) 1 vez por dia.
A duração habitual do tratamento é de 5 a 14 dias. A exceção é pneumonia e sinusite baseadas na comunidade, que requerem tratamento de 6 a 14 dias.
Distúrbios da função renal. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina menor que 30 ml / min), o uso do medicamento Fromilid® o Uno está contra-indicado. Em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina de 30 a 60 ml / min), a dose do medicamento é reduzida pela metade, o que não é superior a 500 mg (1 tabela).) por dia.
hipersensibilidade aos componentes do medicamento e outros macrólidos;
insuficiência renal grave (cl creatinina inferior a 30 ml / min);
uso simultâneo de clarytromicina com os seguintes medicamentos: astemisol, cisaprida, pimosídeo, terfenadina (ver. "Interação");
uso simultâneo de clarytromicina com alcalóides esponjosos, por exemplo ergotamina, di-hidroergotamina (ver. "Interação");
ingestão simultânea de clarytromicina com midazolam para ingestão (ver. "Interação");
ingestão simultânea de clarytromicina com os inibidores da GMG-KoA-reduktase (estados), que são amplamente metabolizados pela isopheria CYP3A4 (lovastatina, sinvastatina), devido ao aumento do risco de miopatia, incluindo rabdomiólise (ver. "Interação");
uso simultâneo de clarytromicina com colchicina;
uso simultâneo com tecaaglor ou lasina precoce;
alongamento do intervalo QT no ECG (alongamento revigorado ou documentado do intervalo QT) na anamnese, arritmia ventricular ou taquicardia ventricular do tipo "pireute" na anamnese;
hipocalemia (risco de alongamento do intervalo QT no ECG);
insuficiência hepática grave ocorrendo simultaneamente com insuficiência renal;
icterícia colestática / hepatite na anamnese, desenvolvida pelo uso de claritromicina (ver. "Instruções especiais");
porfiria;
intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
período de amamentação;
idade até 18 anos (de acordo com as indicações: amigdalite, otite média aguda), até 12 anos (de acordo com outras indicações).
Com cautela : insuficiência renal de gravidade moderada; insuficiência hepática de grau médio e grave; uso simultâneo de clarytromicina com benzodiazepínicos, como alprazolam, triazolam, midazolam para uso em / em uso (ver. "Interação"); uso simultâneo com medicamentos metabolizados pelo isofênio do CYP3A, por exemplo, carbamazepina, tilostazol, ciclosporina, disopiramida, metilprednisolona, omprazol, anticoagulantes indiretos (por exemplo,. varfarina), chinidina, rifabutina, silideno. "Interação"); uso simultâneo com medicamentos que induzem o isofragmento do CYP3A4, como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, perfoto permanente (ver. "Interação"); ingestão simultânea com BKK, que é metabolizada pelo isofênio CYP3A4 (por exemplo,. verapamil, amlodipina, diltiazem); uso simultâneo com outros medicamentos ototóxicos, especialmente aminoglicosídeos; ingestão simultânea com pedras estáticas independentes do metabolismo do isofenismo CYP3A4 (e./ min), bem como pacientes que tomam simultaneamente medicamentos antiarrítmicos da classe IA (hinidina, procineamida) e III (dofetilida, amiodaron, sotalol); gravidez.
Classificação da frequência de desenvolvimento de efeitos colaterais da Organização Mundial da Saúde (OMS): muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - de ≥ 1/100 a <1/10; raramente - de ≥1 / 1000 a <1/1000; muito raramente disponível - 0. Em cada grupo, efeitos indesejados são apresentados para reduzir sua gravidade.
Reações alérgicas: frequentemente - erupção cutânea; raramente - reação anafilactóide1hipersensibilidade, alvo1 dermatite, prurido na pele, urticária, erupção cutânea maculopapúlea3; frequência desconhecida - reação anafilática, inchaço angioneurótico, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, erupção cutânea medicinal com eosinofilia e sintomas sistêmicos (VESTIDO-Sindrom).
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça, insônia; raramente - perda de consciência1discinesia1tontura, sonolência, tremor, ansiedade, aumento da excitabilidade3; frequência desconhecida - cãibras, distúrbios psicóticos, confusão, despersonalização, depressão, desorientação, alucinações, sonhos prejudicados (sonhos de “pesadelo”), parestesia, mania.
Do lado da pele : frequentemente - transpiração intensa; frequência desconhecida - acne, hemorragia.
Do sistema urinário : frequência desconhecida - insuficiência renal, jade intersticial.
Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - anorexia, uma diminuição no apetite.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - espasmo muscular, sistema músculo-esquelético, mialgia; frequência desconhecida - rabdomiólise2.5miopatia.
Do sistema digestivo: frequentemente - diarréia, vômito, dispepsia, náusea, dor abdominal; raramente - esofagite1doença do refluxo gastroesofágico2gastrite, proctalgia2Estomatite, brilho, inchaço4constipação, secura da mucosa oral, arrotos, meteorismo, colestase4hepatite em t. h. colestático ou hepatocelular4; frequência desconhecida - pancreatite aguda, alteração de cor da língua e dos dentes, insuficiência hepática, icterícia colestática.
Do sistema respiratório : raramente - asma brônquica1sangramentos nasais2tromboembolismo pulmonar1.
Do lado dos sentidos: frequentemente - disgevsia (uma perversão do paladar); raramente - vertigem, deficiência auditiva, zumbido; frequência desconhecida - surdez, agevsia (perda de sensações do paladar), parosmia, anosmia.
Do lado do MSS : frequentemente - vasodilatação1; raramente - uma parada cardíaca súbita1arritmia tremeluzente1, alongamento do intervalo QT no ECG, extrasistolia1átrio trêmulo; frequência desconhecida - taquicardia ventricular, incluindo.h. tipo "pyreuet", fibrilação ventricular.
Indicadores laboratoriais : frequentemente - desvio dos indicadores laboratoriais da função hepática; raramente - um aumento na concentração de creatinina1, aumente a concentração urinária1 no plasma sanguíneo, alteração na proporção de albumina / globuleína1, leucopenia, neutropenia4eosinofilia4trombocitemia3, aumento da atividade AJIT, ACT, GT4, SCH4LDG4 no plasma sanguíneo; a frequência é desconhecida - agranulocitose, trombocitopenia, aumento do valor de INR, alongamento da PV, alteração da cor da urina, aumento da concentração de bilirrubina no plasma sanguíneo.
De outros: raramente - mal-estar4hipertermia3astenia, dor no peito4calafrios4aumento da fadiga4.
Doenças infecciosas e parasitárias : raramente - celulite1candidíase, gastroenterite2infecções secundárias3 (incluindo.h. vaginal); frequência desconhecida - colite pseudomembranosa, face.
Pacientes com imunidade suprimida
Em pacientes com AIDS e outras imunodeficiência que recebem mais claritromicina em altas doses por um longo tempo para tratar infecções por micobactérias, muitas vezes é difícil distinguir os efeitos indesejados do medicamento dos sintomas de infecção pelo HIV ou doença concomitante.
Os fenômenos indesejáveis mais comuns em pacientes que tomam uma dose diária de claritromicina igual a 1000 mg foram: náusea, vômito, disgevsia (perversão favorita), dor abdominal, diarréia, erupção cutânea, meteorismo, dor de cabeça, constipação, deficiência auditiva, aumento da atividade ACT e ALT no plasma sanguíneo. Também foram observados casos de fenômenos indesejáveis com baixa frequência de ocorrência, como: falta de ar, insônia e mucosa oral seca.
Em pacientes com imunidade suprimida, os indicadores laboratoriais foram avaliados, analisando seus desvios significativos em relação à norma (aumento ou diminuição acentuada). Com base nesse critério, 2-3% dos pacientes que receberam clarytromicina na dose de 1000 mg por dia registraram um aumento significativo na atividade de TCA e ALT no plasma sanguíneo, bem como uma diminuição no número de leucócitos e plaquetas. Um pequeno número de pacientes também registrou um aumento na concentração de nitrogênio residual da uréia no plasma sanguíneo.
1 Mensagens sobre essas reações laterais foram obtidas durante os ensaios clínicos, bem como o uso pós-comercialização de liofilizado de claritromicina à base de drogas para preparar uma solução para infusão.
2 Mensagens sobre essas reações laterais foram obtidas durante os ensaios clínicos, bem como o uso pós-comercialização de comprimidos de claritromicina à base de drogas revestidos com casca de filme.
3 Mensagens sobre essas reações laterais foram obtidas durante os ensaios clínicos, bem como o uso pós-comercialização de pó de claritromicina à base de drogas para preparar suspensões para ingestão.
4 Mensagens sobre essas reações laterais foram obtidas durante os ensaios clínicos, bem como o uso pós-comercialização de comprimidos de claritromicina revestidos por medicamentos, revestidos com casca de filme.
5 Em alguns relatos de rabdomiólise, a claritromicina foi tomada simultaneamente com outros medicamentos, cuja recepção, como você sabe, envolve o desenvolvimento de rabdomiólise (estados, fibratos, colchicina ou alopurinol).
Sintomas : tomar dentro de uma grande dose de claritromicina pode causar sintomas de distúrbios pelo trato gastrointestinal. Um paciente com transtorno bipolar na história após tomar 8 g de claritromicina descreve alterações no estado mental, comportamento paranóico, hipocalemia e hipoxemia.
Tratamento: durante uma overdose, um medicamento não absorvido do LCD deve ser removido (lavagem gástrica, consumo de carvão ativado, etc.).) e realizar terapia sintomática. A hemodiálise e a diálise peritoneal não afetam significativamente a concentração de clarytromicina no soro sanguíneo, o que também é característico de outros medicamentos do grupo macro-lídeo.
A claritromicina é um antibiótico semi-sintético de um grupo de macrólidos e tem um efeito antibacteriano, interagindo com subunidades ribossômicas 50S e suprimindo a síntese de proteínas de bactérias sensíveis a ele.
A claritromicina mostrou alta atividade em condições in vitro em relação às cepas laboratoriais padrão de bactérias e às isoladas em pacientes durante a prática clínica. É altamente ativo em relação a muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos aeróbicos e anaeróbicos. As concentrações mínimas esmagadoras (IPCs) de claritromicina para a maioria dos patógenos são inferiores ao IPC da linhagem vermelha, em média, por um log2 criação.
Claritromicina em condições in vitro altamente ativo em relação Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae Tem um efeito bactericida em relação. Helicobacter pyloriEsta atividade da claritromicina é mais alta com pH neutro do que com azedo.
Além disso, dados em condições in vitro e in vivo indicar que a clarytromicina atua em espécies clinicamente significativas de micobactérias. Enterobacteriaceae e Pseudomonas spp. como outras bactérias gram-negativas sem lactose, não sensíveis à clarytromicina.
A atividade de clareza em relação à maioria das cepas listadas abaixo dos microrganismos é comprovada como nas condições in vitro, e na prática clínica para doenças listadas na seção "Indicações".
Microrganismos gram-positivos aeróbicos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Microrganismos gram-negativos aeróbicos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.
Outros microrganismos : Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Micobactérias : Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) - um complexo incluindo: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracelulare.
Os produtos beta da lactamase não afetam a atividade da claritromicina. A maioria das cepas de estafilococos resistentes à meticilina e oxacilina são resistentes à clarytromicina.
Helicobacter pylori. Sensibilidade Helicobacter pylori à clarytromicina estudada em isolados Helicobacter pylori, alocado de 104 pacientes antes do início da terapia com o medicamento. Em 4 pacientes, cepas resistentes à claritromicina foram alocadas Helicobacter pylori, em 2 pacientes - cepas com resistência moderada, nos 98 pacientes restantes são isolados Helicobacter pylori eram sensíveis à clarytromicina.
A claritromicina tem um efeito nas condições in vitro e em relação à maioria das cepas dos seguintes microrganismos (no entanto, a segurança e a eficiência do uso de claritromicina na prática clínica não são confirmadas por estudos clínicos, e o valor prático permanece incerto) :
Microrganismos gram-positivos aeróbicos: Streptococcus agalactiae, Streptococci (gruposC, F, G), Os estreptococos do grupo Viridans.
Microrganismos gram-negativos aeróbicos: Bordetella pertussis, Pasteurella multicida.
Microrganismos gram-positivos anaeróbicos: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Microrganismos gram-negativos anaeróbicos: Bacteroides melaninogenicus.
Espiroquetas: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Campylobacteria: Campilobacter jejuni.
O principal metabolito da claritromicina no corpo humano é o metabólito microbiologicamente ativo da 14-hidroxiclaritromicina (14-ON-claritromicina).
A atividade microbiológica do metabolito é a mesma da substância de origem ou 2 vezes mais fraca em relação à maioria dos microrganismos. A exceção é Haemophilus influenzaepara o qual a eficiência do metabolito é duas vezes maior. O composto inicial e seu principal metabólito têm um efeito aditivo ou sinérgico em relação Haemophilus influenzae em condições in vitro e in vivo dependendo da cepa das bactérias.
Sucção. O medicamento é rapidamente absorvido pelo LCD. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 50%. Ao tomar doses repetidas do medicamento, a acumulação praticamente não foi detectada e a natureza do metabolismo no corpo humano não mudou.
Distribuição, metabolismo e reprodução
In vitro. A claritromicina se liga às proteínas plasmáticas do sangue em 70% em uma concentração de 0,45 a 4,5 μg / ml. A uma concentração de 45 μg / ml, a ligação diminui para 41%, provavelmente como resultado da saturação dos locais de ligação.
Isto é observado apenas em concentrações que excedem repetidamente a concentração terapêutica.
Saudável. Em doentes a tomar 500 mg de claritromicina 1 vez por dia após a ingestão, Cmáx a clarytromicina e a 14-Hlarytromicina no plasma sanguíneo foram de 1,3 e 0,48 μg / ml, respectivamente. T1/2 a clarytromicina e o metabolito foram de 5,3 e 7,7 horas, respectivamente. Ao tomar uma dose única de claritromicina na forma medicinal - comprimidos de longa duração revestidos com uma concha de filme, 1000 mg (2 × 500 mg), Cmáx a clarytromicina e seu metabólito hidroxilado no plasma sanguíneo foram de 2,4 e 0,67 μg / ml, respectivamente. T1/2 a clarytromicina na dose de 1000 mg foi de 5,8 horas, enquanto o mesmo indicador para 14-Hlarytromicina foi de 8,9 horas. Tmáx quando tomado por via oral, 500 e 1000 mg de claritromicina foram de aproximadamente 6 horas. Cmáx A 14-ON-claritromicina não aumentou proporcionalmente à dose tomada na dose de claritromicina, enquanto T1/2 a clarytromicina e seu metabólito hidroxilado tendiam a alongar com um aumento na dose. Essa farmacocinética não linear da claritromicina, combinada com uma diminuição na formação de produtos 14-hidroxilados e N-desmetilados em altas dosagens, indica metabolismo não linear da claritromicina, que se torna mais pronunciado em altas dosagens.
Os rins exibem aproximadamente 40% da dose de claritromicina tomada no interior; intestinos - aproximadamente 30%.
Pacientes. A claritromicina e seu metabólito (14-ON-claritromicina) penetram rapidamente no tecido e no fluido do corpo. Há evidências limitadas de que a concentração de claritromicina no líquido cefalorraquidiano quando tomada por via oral é insignificante (ou seja,. apenas 1 a 2% da concentração no soro sanguíneo com permeabilidade normal da barreira hematoencefálica). A concentração nos tecidos é geralmente várias vezes maior que no soro sanguíneo.
Violação da função hepática. Em pacientes com um grau médio e grave de insuficiência hepática, mas com uma função renal preservada, não é necessária uma correção da dose de claritromicina. Css no plasma sanguíneo e na depuração sistêmica da clarytromicina não diferem em pacientes desse grupo e em pacientes saudáveis. Css A 14-ON-claritromicina em pacientes com insuficiência hepática é menor do que em pacientes saudáveis.
Violação da função dos rins. Se a função renal estiver comprometida, C aumentamáx e Cmin clarytromicina no plasma sanguíneo, T1/2Clarytromicina da AUC e seu metabólito (14-Hlaritromicina). A constante de eliminação e a remoção renal são reduzidas. O grau de alteração nesses parâmetros depende do grau de violação da função renal.
Pacientes idosos. Em pacientes idosos, a concentração de claritromicina e seu metabólito (14-ON-claritromicina) no plasma sanguíneo foi maior e a produção foi mais lenta do que em um grupo de jovens. No entanto, após a correção, levando em consideração a claudicação renal, não houve diferenças nos dois grupos. Assim, o principal efeito nos parâmetros farmacocinéticos da claritromicina é exercido pela função dos rins, não pela idade.
- Antibiótico - macrólido [Macrólidos e Azalídeos]
O uso dos seguintes medicamentos simultaneamente com claritromicina é contra-indicado em conexão com a possibilidade de desenvolver efeitos colaterais graves
Cisaprid, pimosídeo, terfenadina e astemisole. Ao mesmo tempo, a clarytromicina com cisaprida, pimosídeo, terfenadina ou astemisol foi informada de um aumento na concentração deste último no plasma sanguíneo, o que poderia levar a um alongamento do intervalo QT no ECG e ao aparecimento de arritmias cardíacas, incluindo taquicardia gástrica (incluindo h. taquicardia ventricular tipo "pirueta") e fibrilação ventricular (ver. "Indicações").
Alcalóides são controversos. Estudos pós-comercialização mostram que, com o uso simultâneo de claritromicina com ergotamina ou di-hidroergotamina, são possíveis os seguintes efeitos associados ao envenenamento agudo de medicamentos do grupo ergotamina: espasmo vascular, isquemia de membros e outros tecidos, incluindo o sistema nervoso central. O uso simultâneo de clarytromicina e esponja alcalóide é contra-indicado (ver. "Indicações").
Inibidores GMG-KoA-reduktase (estados). A ingestão simultânea de claritromicina com lovastano ou sinvastano é contra-indicada (ver. “Vigilância”) devido ao fato de essas estatinas serem amplamente metabolizadas pelo isofênio do CYP3A4, e o uso simultâneo com clarytromicina aumenta suas concentrações séricas, o que leva a um risco aumentado de desenvolvimento de miopatia, incluindo rabdomiólise. Foram relatados casos de rabdomiólise em pacientes em uso de claritromicina simultaneamente com esses medicamentos. Se for necessário usar clarytromicina, o uso de lobastatina ou sinvastatina deve ser interrompido durante o tratamento. A claritromicina deve ser usada com cautela no caso de terapia combinada com outras estatinas. Recomenda-se o uso de stents cujo metabolismo não depende do isopurmio do CYP3A (por exemplo,. fluvastatina). Se você precisar tomar a dose mais precisa de estatina ao mesmo tempo. O desenvolvimento de sinais e sintomas de miopatia deve ser monitorado.
O efeito de outros medicamentos na clarytromicina
Medicamentos que são indutores de isopurmento do CYP3A (por exemplo,. rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, perfurada) pode induzir o metabolismo da claritromicina. Isso pode levar a uma concentração subterapêutica de claritromicina e, consequentemente, a uma diminuição em sua eficácia. Além disso, é necessário observar a concentração do isopurma do CYP3A no plasma sanguíneo, que pode aumentar devido à inibição da isofermita do CYP3A. Com o uso simultâneo de riabutin e clarytromicina, foi observado um aumento na concentração de ryabutin e uma diminuição na concentração de claritromicina no plasma sanguíneo com um risco aumentado de uveíte.
Os seguintes medicamentos têm efeito comprovado ou percebido na concentração de claritromicina no plasma sanguíneo, se usado simultaneamente com claritromicina, pode ser necessária correção da dose ou transição para tratamento alternativo
Epavireção, nevirapina, rifampicina, riabutina e rifapentina Indutores fortes do sistema do citocromo P450, como epavirenos, nevirapina, rifampicina, rifabutina e rifapentina, podem acelerar o metabolismo da claritromicina e, assim, diminuir a concentração de claritromicina no plasma sanguíneo e enfraquecer o efeito terapêutico e, ao mesmo tempo, aumentar a concentração no plasma sanguíneo 14-ON-. Como a atividade microbiológica da claritromicina e da 14-ON-claritromicina difere em relação a várias bactérias, o efeito terapêutico pode diminuir com o uso simultâneo de clarytromicina e indutores do sistema citocromo P450.
Etravirina. A concentração de claritromicina no plasma sanguíneo diminui com o uso simultâneo de etravirina, mas a concentração no plasma sanguíneo da 14-ON-claritromicina ativa é aumentada. Como a 14-ON-claritromicina tem uma baixa atividade em relação às infecções por MAC, a atividade geral em relação a esses patógenos pode mudar, portanto, tratamento alternativo deve ser considerado para o tratamento de MAC
Flukonazol. A ingestão simultânea de fluconazol na dose de 200 mg por dia e claritromicina na dose de 500 mg 2 vezes ao dia para 21 voluntários saudáveis levou a um aumento no valor médio de C mínimoss clarytromicina e AUC em 33 e 18%, respectivamente. Ao mesmo tempo, a recepção simultânea não afetou significativamente a média Css metabolito ativo 14-ON-claritromicina. A correção de uma dose de clarytromicina em caso de ingestão simultânea de fluconazol não é necessária.
Ritonavir. Pesquisas farmacocinéticas mostraram que a ingestão simultânea de ritonavir na dose de 200 mg a cada 8 horas e clarytromicina na dose de 500 mg a cada 12 horas levou a uma supressão perceptível do metabolismo da claritromicina. Ao mesmo tempo, pegue um detonador Cmáx a clarytromicina aumentou 31%, Cmin aumentou 182% e a AUC aumentou 77%. Foi observada uma supressão completa da formação de 14-ON-claritromicina. Devido à ampla faixa terapêutica de claritromicina, não é necessária uma diminuição na sua dose em pacientes com função renal normal. Em pacientes com insuficiência renal, é aconselhável considerar as seguintes opções de correção da dose: com Cl creatinina 30–60 ml / min, a dose de clarytromicina deve ser reduzida em 50%. O ritonavir não deve ser tomado simultaneamente com claritromicina em doses superiores a 1 g / dia.
O efeito da clarytromicina em outras drogas
Agentes antiarrítmicos (hinidina e disopiramidas). É possível ocorrer taquicardia gástrica do tipo "pirueto" enquanto estiver usando claritromicina e chinidina ou disopiramida. Ao tomar clarytromicina com esses medicamentos ao mesmo tempo, o ECG deve ser monitorado regularmente para estender o intervalo QT, e as concentrações séricas desses medicamentos devem ser monitoradas.
Desopiramida. Durante o uso pós-comercialização, foram relatados casos de desenvolvimento de hipoglicemia durante o uso de claritromicina e disopiramida. É necessário controlar a concentração de glicose no sangue enquanto estiver usando claritromicina e disopiramida.
Hipoglicêmico significa ingestão / insulina. Com o uso simultâneo de clarytromicina e hipoglicêmicos, podem ser observados hipoglicemia grave (por exemplo, derivados de sulfonilureia) e / ou insulina, hipoglicemia grave. O uso simultâneo de clarytromicina com alguns medicamentos hipoglicêmicos (por exemplo,. nateglinida, piogilthasona, repaglinida e rosiglitazona) podem levar à inibição da isofemia do CYP3A, como resultado da qual a hipoglicemia pode se desenvolver. Recomenda-se um monitoramento cuidadoso das concentrações de glicose no sangue.
Interação devido ao isofenômeno do CYP3A
A ingestão simultânea de claritromicina, que é conhecida por inibir o isopurmento do CYP3A, e medicamentos que são metabolizados principalmente pela isoférmica do CYP3A, podem ser associados a um aumento mútuo em suas concentrações, o que pode aumentar ou estender os efeitos terapêuticos e colaterais. A claritromicina deve ser usada com cautela em pacientes que recebem medicamentos que são substratos do isopurgo do CYP3A, especialmente se esses medicamentos tiverem um intervalo terapêutico estreito (por exemplo,. carbamazepina) e / ou medicamentos que são intensamente metabolizados por esse isoporso. Se necessário, a dose do medicamento tomado simultaneamente com claritromicina deve ser corrigida. Sempre que possível, as concentrações séricas de medicamentos que são inicialmente metabolizados pelo isofermento do CYP3A devem ser monitoradas .
O metabolismo dos seguintes medicamentos / classes é realizado pela mesma isopiramicina do CYP3A que o metabolismo: alprazolam, carbamazepina, tilostase, ciclosporina, dizopiramida, metilprednisolona, midazolam, omeprazol, anticoagulicestinoma indireto (por exemplo,. varfarina). Os seguintes medicamentos também são usados para inibidores de isofênio do CYP3A que são contra-indicados ao uso simultâneo com claritromicina: astemisol, cisaprida, pimosídeo, terfenadina, lovastatina, sinvastatina e alcalóide da esponga (ver. "Indicações"). Os medicamentos que interagem dessa maneira através de outros isopérculos no âmbito do citocromo P450 incluem: fenitoína, teofilina e ácido valtase.
Anticoagulantes indiretos. Com a ingestão simultânea de varfarina e clarytromicina, é possível sangrar, um aumento acentuado de MNO e um alongamento de PV. No caso de uso simultâneo com varfarina ou outros anticoagulantes indiretos, é necessário controlar o MNO e o PV
Omprazol A claritromicina (500 mg a cada 8 h) foi investigada em voluntários adultos saudáveis em combinação com omeprazol (40 mg por dia). Com o uso simultâneo de clarytromicina e omeprazol, o plasma C .ss os omprazóis foram aumentados (Cmáx, AUC0-24 e T1/2 aumentou 30, 89 e 34%, respectivamente). O valor médio do pH do estômago por 24 horas foi de 5,2 (ao tomar omprazol separadamente) e 5,7 (ao tomar omeprazol simultaneamente com claritromicina).
Sildenafil, tadalafil e vardenafil. Cada um desses inibidores da FDE é metabolizado, pelo menos em parte, com a participação da isoestrutura do CYP3A. Ao mesmo tempo, a iso-fixação do CYP3A pode ser inibida na presença de claritromicina. O uso simultâneo de clarytromicina com sildenafil, tadalafil ou vardenafil pode levar a um aumento no efeito inibitório no FDE Ao usar esses medicamentos simultaneamente com claritromicina, deve-se considerar a possibilidade de reduzir a dose de sildenafil, tadalafil e vardenafil.
Teofilina, carbamazepina. Com o uso simultâneo de clarytromicina e teofilina ou carbamazepina, é possível um aumento na concentração desses medicamentos no fluxo sanguíneo sistêmico.
Tolterodina. O metabolismo primário do platô é realizado através da iso-fixação do CYP2D6. No entanto, em termos de população privada de isoferimento do CYP2D6, o metabolismo ocorre através da iso-fazenda do CYP3A. Nesse grupo populacional, a supressão do isofermento do CYP3A leva a concentrações significativamente mais altas de politerodina no soro sanguíneo. Em uma população com baixo metabolismo através da isoergência do CYP2D6, pode ser necessária uma diminuição na dose de politerodina ao usar inibidores de iso-fragmento do CYP3A, como a claritromicina.
Benzodiazepínicos (por exemplo,. alprazolam, midazolam, triazolam). Com o uso simultâneo de comprimidos de midazolam e claritromicina (500 mg 2 vezes ao dia), foi observado um aumento no midazolam da AUC: 2,7 vezes após / na introdução do midazolam e 7 vezes após ser tomado no interior. O uso simultâneo de clarytromicina com midazolam para ingestão é contra-indicado. Se uma solução para administração for usada simultaneamente com clarytromicina, a condição do paciente deve ser cuidadosamente monitorada para possível correção da dose de midazolam. As mesmas precauções devem ser aplicadas a outros benzodiazepínicos metabolizados pelo isofermento do CYP3A, incluindo triazóis e alprazóis. Para os benzodiazepínicos, cuja remoção não depende do isofermento do CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), uma interação clinicamente significativa improvável com a claritromicina.
Com o uso simultâneo de claritromicina e triazolam, é possível influenciar o sistema nervoso central, por exemplo, sonolência e confusão. Nesse sentido, em caso de uso simultâneo, recomenda-se monitorar os sintomas da violação do SNC.
Interação com outras drogas
Aminoglicosídeos. Ao tomar clarytromicina com outros medicamentos ototóxicos, especialmente aminoglicosídeos, deve-se tomar cuidado e as funções dos auxiliares vestibulares e auditivos durante o tratamento e após o término.
Colchicina. A colchicina é um substrato do isopurmento do CYP3A e da proteína da glicoproteína P (Pgp). Sabe-se que a claritromicina e outros macrólidos são inibidores do isofenômeno CYP3A e Pgp. Com o uso simultâneo de clarytromicina e colchicina, a inibição da Pgp e / ou isofênio do CYP3A pode levar a uma ação aumentada da colchicina. O desenvolvimento de sintomas clínicos de envenenamento por colchicina deve ser monitorado. Relatos pós-comercialização de casos de envenenamento por colchicina foram registrados ao mesmo tempo com claritromicina, mais frequentemente em pacientes idosos. Alguns dos casos descritos ocorreram em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Conforme relatado, alguns casos foram fatais. O uso simultâneo de claritromicina e colchicina é contra-indicado (ver. "Indicações").
Digoxina. Presume-se que a digoxina seja um substrato da Pgp. Sabe-se que a claritromicina inibe a Pgp. Com o uso simultâneo de clarytromicina e digoxina, a inibição da Pgp com claritromicina pode levar a uma ação aumentada da digoxina. A ingestão simultânea de digoxina e clarytromicina também pode levar a um aumento na concentração sérica de digoxina. Alguns pacientes apresentaram sintomas clínicos de envenenamento por digoxina, incluindo arritmias potencialmente letais. Ao tomar claritromicina e digoxina ao mesmo tempo, a concentração de digoxina no soro sanguíneo deve ser cuidadosamente monitorada.
Zidovudin. A ingestão simultânea de comprimidos de claritromicina e zidovudina em pacientes adultos infectados pelo HIV pode levar a uma diminuição na Css zidovudina em um plasma sanguíneo. Como a clarytromicina afeta a absorção de zidovudina quando tomada para dentro, as interações podem ser amplamente evitadas tomando clarytromicina e zidovudina em intervalos de 4 horas. Essa interação não foi observada em crianças infectadas pelo HIV que tomaram suspensão infantil de claritromicina com zidovudina ou didesoxinosina. Como a clarytromicina pode impedir a absorção de zidovudina ao mesmo tempo em que é admitida em pacientes adultos, essa interação dificilmente é possível ao aplicar a clarytromicina a / c.
Fenitoína e ácido valproéico. Há evidências da interação dos inibidores de isofênio do CYP3A (incluindo a clarytromicina) com medicamentos que não são metabolizados usando o isopurmio do CYP3A (fenitoína e ácido valproéico). Para esses medicamentos, enquanto usados com clarytromicina, recomenda-se determinar suas concentrações séricas, t.to. há relatos de seu aumento.
Interação didática dupiretional
Atazanavir. Claritromicina e Atazanavir são substratos e inibidores do isopurmento do CYP3A. Há evidências de uma interação bidirecional desses medicamentos. O uso simultâneo de claritromicina (500 mg 2 vezes ao dia) e atazanavir (400 mg uma vez ao dia) pode levar a um aumento duplo na influência da claritromicina e a uma diminuição no efeito da 14-Hlaritromicina em 70%, com um aumento na AUC atasanavir em 28%. Devido à ampla faixa terapêutica de claritromicina, não é necessária uma diminuição na sua dose em pacientes com função renal normal. Em pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min), a dose de clarytromicina deve ser reduzida em 50%. Em pacientes com creatinina Cl, inferior a 30 ml / min, a dose de clarytromicina deve ser reduzida em 75%, usando a forma medicinal apropriada de claritromicina. A claritromicina em doses superiores a 1000 mg / dia não pode ser usada simultaneamente com inibidores da protease.
BKK . Ao usar clarytromicina e BKK ao mesmo tempo, que são metabolizados pelo isofênio CYP3A4 (por exemplo,. verapamil, amlodipina, diltiazem), deve-se ter cautela, pois existe um risco de hipotensão arterial. Com o uso simultâneo, as concentrações plasmáticas de claritromicina e BKK podem aumentar. Hipotensão arterial, bradiarritmia e lactoacidose são possíveis com o uso simultâneo de claritromicina e verapamil.
Itraconazol. Claritromicina e itraconazol são substratos e inibidores do isopurmio do CYP3A, que determina a interação bidirecional dos medicamentos. A claritromicina pode aumentar a concentração de itraconazol no plasma sanguíneo, enquanto o itraconazol pode aumentar a concentração plasmática de claritromicina. Os pacientes que tomam itraconazol e clarytromicina simultaneamente devem ser cuidadosamente examinados quanto a sintomas de amplificação ou aumento da duração dos efeitos farmacológicos desses medicamentos.
Sacvinavir. Claritromicina e saquinavir são substratos e inibidores do isopurmio do CYP3A, que determina a interação bidirecional dos medicamentos. O uso simultâneo de clarytromicina (500 mg 2 vezes ao dia) e saquinavir (em cápsulas de gelatina mole, 1200 mg 3 vezes ao dia) em 12 voluntários saudáveis causou um aumento na AUC e Cmáx saquinavir no plasma sanguíneo em 177 e 187%, respectivamente, em comparação com o saquinavir separadamente. Valores AUC e Cmáx a clarytromicina foi aproximadamente 40% maior que na terapia única com claritromicina. Com o uso simultâneo desses dois medicamentos por um tempo limitado nas doses / composições indicadas acima, a correção da dose não é necessária. Os resultados de um estudo de interações medicinais com o uso de saquinavir em cápsulas de gelatina mole podem não corresponder aos efeitos observados ao usar saquinavir em cápsulas de gelatina sólida. Os resultados do estudo das interações medicamentosas no tratamento do saquinavir separadamente podem não corresponder aos efeitos observados na terapia por uma combinação de saquinarina / ritonavir. Ao tomar um saquinavir simultaneamente com um ritonavir, deve ser tomada em consideração a influência potencial do ritonavir na clarytromicina.
Mantenha fora do alcance das crianças.
A data de validade do medicamento Fromild® Uno3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos prolongados revestidos com uma concha de filme | 1 mesa. |
núcleo | |
substância ativa : | |
clarytromicina | 500 mg |
(em termos de substância ativa 980-1020 μg / mg) | |
substâncias auxiliares : alginato de sódio - 80 mg; alginato de cálcio e sódio - 90 mg; monogidrato de lactose - 225 mg; obediente - 30 mg; polissorbato 80 - 30 mg; dióxido de silício colóide - 5 mg; estearato de magnésio - 10 mg; talco. - | |
concha de filme: hipromelose - 14,45 mg; pó de talco - 1,33 mg; corante de ferro de óxido amarelo (E172) - 0,5 mg; dióxido de titânio - 2,64 mg; propileno glicol - 1,08 mg |
Comprimidos prolongados revestidos com uma concha de filme, 500 mg. 5 ou 7 comprimidos. colocado em um blister de PVC / PVDH e folha de alumínio (PVC / PVDC-Al). 1 blister (blister para 5 comprimidos.) ou 1 ou 2 blisters (blister para 7 comprimidos.) coloque um pacote de papelão.
A segurança do uso de clarytromicina durante a gravidez e durante a amamentação não foi estabelecida.
O uso de clarytromicina durante a gravidez (especialmente no trimestre I) só é possível quando não há terapia alternativa, e o benefício potencial para a mãe excede o risco potencial para o feto.
A claritromicina é excretada com leite materno. Se for necessário amamentar durante a amamentação, é necessário parar.
De acordo com a receita.
A ingestão prolongada de antibióticos pode levar à formação de colônias com um número aumentado de bactérias e cogumelos insensíveis. Para superinfecção, deve ser prescrita terapia apropriada.
Ao usar a clarytromicina, foi relatada disfunção hepática (aumento da atividade das enzimas hepáticas no plasma sanguíneo, hepatite hepatocelular e / ou colestática com ou sem icterícia).
A disfunção da padaria pode ser grave, mas geralmente é reversível. Existem casos de insuficiência hepática com resultado fatal, principalmente relacionados à presença de doenças concomitantes graves e / ou ao uso simultâneo de outros medicamentos. Quando sinais e sintomas de hepatite aparecem, como anorexia, icterícia, escurecimento da urina, coceira na pele, dor abdominal durante a palpação, é necessário interromper imediatamente o tratamento com claritromicina.
Na presença de doenças hepáticas crônicas, é necessário um monitoramento regular da atividade das enzimas hepáticas do soro sanguíneo.
No tratamento de quase todas as médias antibacterianas, incluindo.h. clarytromicina, são descritos casos de colite pseudomembranosa, cuja gravidade pode variar de leve a fatal. Os medicamentos antibacterianos podem alterar a microflora intestinal normal, o que pode levar ao crescimento Clostridium difficile.
Colite pseudomembranosa causada Clostridium difficile, deve ser suspeito em todos os pacientes com aparência de diarréia após o uso de agentes antibacterianos. Após o curso da antibioticoterapia, é necessária uma supervisão médica cuidadosa do paciente. Casos de desenvolvimento de colite pseudomembranosa 2 meses após a descrição do uso de antibióticos.
Extensão do intervalo QT. Um longo período de repolarização do miocárdio e do intervalo QT, aumentando o risco de desenvolver arritmias e arritmias cardíacas do tipo "pirueto", são observados ao usar macrólidos, incluindo claritromicina. O uso de clarytromicina pode aumentar o risco de desenvolver arritmias ventriculares (incluindo arritmias piroetes), portanto a clarytromicina deve ser usada com cautela :
- em doentes com IBS, insuficiência cardíaca grave, condução cardíaca prejudicada, bradicardia clinicamente significativa;
- em doentes com perturbações dos eletrólitos da água, como hipomagnemia. Claritromicina não deve ser prescrita para pacientes com hipocalemia;
- enquanto usado com outros medicamentos associados a uma extensão do intervalo QT (ver. "Interação").
É possível a claritromicina e outros antibióticos do grupo macrólido, bem como a lincomicina e a clindamicina.
Dada a crescente resistência Streptococcus pneumoniae para macrólidos, é importante realizar testes de sensibilidade ao atribuir claritromicina a pacientes com pneumonia extra-hospitalar. Na pneumonia hospitalar, a clarytromicina deve ser usada em combinação com antibióticos apropriados.
Infecções na pele e tecidos moles de gravidade leve a moderada são mais frequentemente causadas Staphylococcus aureus e Streptococcus pyogenes Nesse caso, ambos os patógenos podem ser resistentes a macrólidos. Portanto, é importante realizar um teste para determinar a sensibilidade aos antibióticos.
Macrolídeos podem ser usados para infecções causadas Corynebacterium minutissimum (eritrazismo), doenças acne vulgaris e o rosto, bem como em situações em que a penicilina não pode ser usada.
No caso de reações agudas de hipersensibilidade, como reação anafilática, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e erupção cutânea medicinal com eosinofilia e sintomas sistêmicos (VESTIDO-Sindrom) é necessário parar imediatamente de tomar claritromicina e iniciar a terapia apropriada.
No caso de uso simultâneo com varfarina ou outros anticoagulantes indiretos, é necessário controlar o MNO e o PV (ver. "Interação").
Impacto na capacidade de dirigir veículos e mecanismos. Dados sobre o efeito da clarytromicina na capacidade de dirigir um carro e mecanismos não estão disponíveis. O potencial de tontura, vertigem, confusão e desorientação que possa surgir ao usar este medicamento deve ser levado em consideração.
Deve-se tomar cuidado ao dirigir veículos e outras atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção e velocidade das reações psicomotoras.
However, we will provide data for each active ingredient