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Método de ação:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 31.03.2022
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V / v introdução
Fludaru® deve ser administrado apenas IV. não houve relatos de ocorrência de reações adversas locais pronunciadas com a administração de Fludara® extravagante. No entanto, é necessário evitar a ingestão extravascular acidental da droga. A dose recomendada de fosfato de fludarabina é de 25 mg / m2 diariamente por 5 dias a cada 28 dias.
O conteúdo de cada frasco deve ser dissolvido em 2 ml de água para injeção. 1 ml da solução preparada contém 25 mg de fosfato de fludarabina.
A dose necessária (calculada com base na superfície do corpo do paciente) é recrutada para uma seringa. Esta dose é então diluída em 10 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% e injetada por via intravenosa ou diluída em 100 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% e injetada por via intravenosa por cerca de 30 minutos.
Comprimido
Para dentro. independentemente da refeição, engolindo inteiro (sem mastigar, sem quebrar), regado com água.
A dose recomendada para administração oral é de 40 mg / m2 diariamente por 5 dias a cada 28 dias. Os comprimidos podem ser tomados com o estômago vazio e simultaneamente com uma refeição.
Duração do tratamento depende do efeito e tolerabilidade da droga. Pacientes com leucemia linfocítica crônica de células B (LLC) Fludara® deve ser administrado até que a resposta máxima seja alcançada (remissão completa ou parcial, geralmente 6 ciclos), após o que o tratamento deve ser interrompido.
Em pacientes com linfomas não-Hodgkin de baixo grau de malignidade (NHL NZ) tratamento com Fludara® recomenda-se realizar até que a resposta máxima (remissão completa ou parcial) seja alcançada. Depois de alcançar o maior efeito, a necessidade de dois ciclos de consolidação deve ser considerada. De acordo com ensaios clínicos, na NHL NZ, a maioria dos pacientes não recebeu mais de 8 ciclos de tratamento.
Crianças. Eficácia e segurança da aplicação Fludary® as crianças não são estabelecidas.
Insuficiência renal. Com Cl creatinina de 30 a 70 ml/min, é necessário reduzir a dose em 50%. Ao realizar a terapia nesses pacientes, é necessário um controle hematológico constante.
hipersensibilidade à fludarabina ou outros componentes do medicamento,
função renal reduzida com creatinina Cl <30 ml/min,
anemia hemolítica descompensada,
gravidez,
período de amamentação.
Contra-indicado na gravidez. Durante o tratamento, a amamentação deve ser interrompida.
A frequência dos efeitos colaterais é dada abaixo de acordo com a seguinte gradação: fenômenos típicos (≥1%), raros (≥0,1% e <1%) e muito raros (<0,1%).
Reações comuns: típico-febre, calafrios, infecções, mal-estar, fraqueza e aumento da fadiga, edema periférico.
Do lado dos órgãos hematopoiéticos: neutropenia, trombocitopenia e anemia. A maior redução no número de neutrófilos, em média, é observada no dia 13 (de 3 a 25 dias) desde o início do tratamento, plaquetas — em média no dia 16 (de 2 a 32 dias). A mielossupressão pode ser pronunciada e ter um caráter cumulativo.
O número reduzido de linfócitos T observado com o tratamento prolongado com Fludarabinoma pode levar a um aumento do risco de infecções oportunistas, incluindo infecções resultantes da reativação de infecções virais latentes, por exemplo, leucoencefalopatia multifocal progressiva.
Distúrbios do metabolismo: como resultado da lise do tumor, hiperuricemia, hiperfosfatemia, hipocalcemia, acidose metabólica, hipercalemia, hematúria, cristalúria de urato e insuficiência renal podem se desenvolver. O primeiro sinal da síndrome de lise tumoral pode ser dor aguda e hematúria.
Do sistema nervoso central e periférico: neuropatia periférica, raramente-estado comatoso ou excitado, convulsões epileptiformes, confusão.
Dos sentidos: deficiência visual, raramente-neurite óptica, neuropatia óptica e cegueira.
Do lado do sistema respiratório: pneumonia, raramente-infiltrados pulmonares, pneumonite, fibrose pulmonar, acompanhada de falta de ar e tosse.
Do lado do sistema digestivo: náuseas, vômitos, anorexia, diarréia e estomatite, raramente — sangramento gastrointestinal como resultado de trombocitopenia, um aumento nos níveis sanguíneos de enzimas hepáticas e pancreáticas.
Do sistema cardiovascular: raramente-insuficiência cardíaca e arritmia.
Do sistema geniturinário: raramente-cistite hemorrágica.
Do lado da pele e apêndices dérmicos: erupção cutânea, raramente síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).
Reações autoimunes: independentemente da presença ou ausência de doenças auto-imunes processos precedentes, bem como dos resultados da experimentação Кумбса foi descrita a ocorrência de risco de vida, e às vezes fatais reações auto-imunes (uma anemia hemolítica, uma trombocitopenia, тромбоцитопеническая púrpura, пузырчатка, a síndrome de Evans) durante ou após o tratamento Fludarabineом.
Sintoma: quando administrado em altas doses, desenvolvem-se alterações irreversíveis no sistema nervoso central, incluindo cegueira, coma e morte. O uso de altas doses também está associado ao desenvolvimento de trombocitopenia grave e neutropenia devido à supressão da função da medula óssea.
Tratamento: interrupção da administração do medicamento e terapia de manutenção. Antídotos específicos são desconhecidos.
A fludarabina contém fosfato de fludarabina, um análogo nucleotídico fluoretado do agente antiviral — Vidarabina — 9-beta-D-arabinofuranosiladenina (Ara-a), que é relativamente resistente à desaminação pela adenosina desaminase.
No corpo humano, o fosfato de fludarabina é rapidamente desfosforilado em 2 flúor-Ara-a, que, quando capturado pelas células, é então fosforilado intracelularmente em trifosfato ativo (2-flúor-Ara-ATP). Este metabólito inibe a RNA redutase, a DNA polimerase (Alfa, Delta e ipsilon), a DNA primase e a DNA ligase, levando à interrupção da síntese de DNA. Além disso, a RNA polimerase II é parcialmente inibida, seguida por uma redução na síntese protéica.
Não houve correlação clara entre a farmacocinética da fludarabina e seu efeito terapêutico em pacientes com câncer, enquanto a frequência de detecção de neutropenia e alterações no hematócrito é dependente da dose.
O fosfato de fludarabina (2-flúor-Ara-AMP) é um precursor solúvel em água da fludarabina (2-flúor-ara-A) e no corpo humano é rápida e completamente desfosforilado no nucleosídeo 2-flúor-Ara-A. A ligação às proteínas plasmáticas é insignificante.
Após uma infusão única de pacientes com leucemia linfocítica crônica (LLC), uma dose padrão do medicamento por 30 min Cmax 2-flúor-Ara-a no plasma, igual a 3,5-3,7 µm, é alcançado no final da infusão. Após 5 injeções da droga, um aumento moderado de C é detectadomax até 4,4-4,8 µm no momento em que a infusão termina. A acumulação de 2-flúor-Ara-a após vários ciclos de terapia pode ser excluída. Após o término da infusão, observa-se uma diminuição trifásica na concentração com T1/2 a fase inicial é de cerca de 5 minutos, intermediária — 1-2 horas e Terminal — cerca de 20 horas.
2-flúor-ara-A é excretado principalmente pelos rins (de 40 a 60% da dose intravenosa administrada). Em indivíduos com função renal reduzida, há uma diminuição na depuração geral, indicando a necessidade de redução da dose.
O 2-flúor-ara - A é transportado ativamente para as células leucêmicas, após o que é refosforilado em monofosfato e parcialmente em DI e trifosfato. O trifosfato (2-Fluoro-Ara-ATP) é o principal metabólito intracelular e o único metabólito conhecido com atividade citotóxica. O nível máximo de 2-flúor-Ara-ATP nos linfócitos leucêmicos de pacientes com llc é observado por uma média de 4 horas e é caracterizado por uma variabilidade individual significativa. A concentração de 2-flúor-Ara-ATP nas células leucêmicas é significativamente maior do que no plasma, indicando seu acúmulo nas células tumorais. T1/2 O 2-flúor-Ara-ATP das células alvo é uma média de 15 a 23 h.
- Agente antineoplásico, antimetabolito [antimetabolitos]
O uso de Fludarabinea em combinação com pentostatina (desoxicoformicina) para o tratamento da LLC refratária foi frequentemente fatal devido à alta toxicidade pulmonar. Portanto, o uso de Fludarabinea em combinação com pentostatina não é recomendado. A eficácia terapêutica do Fludarabinea pode ser reduzida pelo dipiridamol ou outros inibidores da captura de adenosina. Em casos raros, os pacientes tratados com fludarabina antes, após ou concomitantemente com agentes citotóxicos alquilantes ou radioterapia apresentaram síndrome mielodisplásica (SMD). Não foi observada SMD em monoterapia com Fludarabinoma. A solução Fludarabinea para uso IV não pode ser misturada com outros medicamentos
A uma temperatura não superior a 30 °C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Fludara®liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa de 50 mg — 3 anos. A solução reconstituída deve ser usada o mais tardar 8 horas após a preparação.
comprimidos revestidos por película 10 mg-3 anos.
Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.
Liofilizado para preparação de solução intravenosa | 1 fl. |
substância ativa: | |
fosfato de fludarabina | 50 mg |
excipientes: manitol, hidróxido de sódio |
Comprimidos revestidos por película | 1 tabela. |
substância ativa: | |
fosfato de fludarabina | 10 mg |
excipientes: lactose monohidratada, MCC, carmelose de sódio (carboximetilcelulose de sódio), estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose 2910), talco, dióxido de titânio, óxido de ferro (II), óxido de ferro (III) |
Liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa, 50 mg. Em frascos entupidos com rolhas, enrolados com uma tampa de alumínio, com uma tampa de plástico colorida. 5 fl. colocados em paletes (Adesivos de papelão), colocados em um pacote de papelão.
Comprimidos revestidos por película, 10 mg. Na tabela 5. em uma bolha de folha de alumínio. 2, 3, 4 ou 5 blisters são colocados em uma caixa de lápis de plástico com uma tampa de torção. A caixa de lápis é colocada em um pacote de papelão.
Prescrição.
L01bb05 fludarabina
- Linfoma folicular [nodular] não-Hodgkin C82
- Linfoma de células B C85.1 não especificado
- C85. 9 linfoma não-Hodgkin de tipo não especificado
- C91. 1 leucemia linfocítica crônica