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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Falcital
Mefloquina
Tratamento de infecções agudas por paludismo
O Falcital (mefloquina) está indicado no tratamento de paludismo agudo ligeiro a moderado causado por estirpes sensíveis à mefloquina de P. falciparum (estirpes sensíveis e resistentes à cloroquina) ou Plasmodium vivax. Não existem dados clínicos suficientes para documentar o efeito da mefloquina na malária causada por P. ovale ou P. malariae.
Notar: Os doentes com paludismo P. vivax agudo, tratados com Falcital (mefloquina) , apresentam um risco elevado de recidiva porque o Falcital (mefloquina) não elimina os parasitas exoeritrocíticos (Fase hepática). Para evitar recaídas, após o tratamento inicial da infecção aguda com Falcital (mefloquina) , os doentes devem ser subsequentemente tratados com um derivado de 8-aminoquinolina (p.ex., primaquina).
Prevenção da malária
O Falcital (mefloquina) está indicado na profilaxia de P. falciparum e P. vivax infecções por malária, incluindo profilaxia de estirpes resistentes à cloroquina P. falciparum.
(ver INDICACAO)
Doentes Adultos
Tratamento da malária ligeira a moderada em adultos causada por P. vivax estirpes sensíveis a mefloquina P. falciparum
Cinco comprimidos (1250 mg) Cloridrato de mefloquina a ser administrado numa dose oral única. O medicamento não deve ser tomado com o estômago vazio e deve ser administrado com pelo menos 8 oz (240 mL) de água.
Se um tratamento completo com Falcital (mefloquina) não conduzir a melhoria dentro de 48 a 72 horas, Falcital (mefloquina) não deve ser utilizado para retratamento. Deve ser utilizada uma terapêutica alternativa. Do mesmo modo, se a profilaxia prévia com mefloquina tiver falhado, o Falcital (mefloquina) não deve ser utilizado para tratamento curativo.
Notar: Doentes com doença aguda P. vivax a malária, tratada com Falcital (mefloquina) , está em alto risco de recidiva porque o Falcital (mefloquina) não elimina parasitas exoeritrocíticos (Fase hepática). Para evitar recidivas após o tratamento inicial da infecção aguda com Falcital (mefloquina) , os doentes devem ser subsequentemente tratados com um derivado de 8-aminoquinolina (p.ex., primaquina).
Profilaxia Da Malária
Um comprimido de 250 mg de Falcital (mefloquina) uma vez por semana.
A administração profilática de medicamentos deve começar 1 semana antes da chegada a uma área endêmica. As doses semanais subsequentes devem ser tomadas regularmente, sempre no mesmo dia de cada semana, de preferência após a refeição principal. Para reduzir o risco de malária após deixar uma área endêmica, a profilaxia deve ser continuada por mais 4 semanas para garantir níveis sanguíneos supressivos da droga quando merozoítas emergem do fígado. Os comprimidos não devem ser tomados com o estômago vazio e devem ser administrados com pelo menos 8 oz (240 mL) de água.
Em certos casos, por exemplo, quando um viajante está a tomar outros medicamentos, pode ser desejável começar a profilaxia 2 a 3 semanas antes da partida, a fim de garantir que a combinação de medicamentos é bem tolerada (ver PRECAUÇÕES: INTERVENÇÕES MÉDICAS).
Quando a profilaxia com Falcital (mefloquina) falha, os médicos devem avaliar cuidadosamente quais os antimalares a usar para a terapêutica.
Doentes Pediátricos
Tratamento de paludismo ligeiro a moderado em doentes pediátricos causados por estirpes sensíveis a mefloquina P. falciparum
20 (20) a 25 mg/kg de peso corporal. Dividir a dose terapêutica total em 2 doses tomadas com 6 a 8 horas de intervalo pode reduzir a ocorrência ou gravidade dos efeitos adversos. A experiência com Falcital (mefloquina) em doentes pediátricos com peso inferior a 20 kg é limitada. O medicamento não deve ser tomado com o estômago vazio e deve ser administrado com água abundante. Os comprimidos podem ser esmagados e suspensos numa pequena quantidade de água, leite ou outra bebida para administração a crianças pequenas e outras pessoas incapazes de os engolir inteiros.
Se um tratamento completo com Falcital (mefloquina) não conduzir a melhoria dentro de 48 a 72 horas, Falcital (mefloquina) não deve ser utilizado para retratamento. Deve ser utilizada uma terapêutica alternativa. Do mesmo modo, se a profilaxia prévia com mefloquina tiver falhado, o Falcital (mefloquina) não deve ser utilizado para tratamento curativo.
Em doentes pediátricos, a administração de Falcital (mefloquina) para o tratamento da malária tem sido associada a vómitos precoces. Em alguns casos, o vómito precoce foi citado como uma possível causa de falência do tratamento (ver secção 4. 4). PRECAUCAO). Se for observada ou suspeita de perda significativa do medicamento devido a vómitos, deve ser administrada uma segunda dose completa de Falcital (mefloquina) a doentes que vomitam menos de 30 minutos após receberem o medicamento. Se ocorrerem vómitos 30 a 60 minutos após uma dose, deve ser administrada uma semi-dose adicional. Se o vómito se repetir, o doente deve ser cuidadosamente monitorizado e considerado um tratamento alternativo para a malária se não for observada melhoria dentro de um período de tempo razoável.
A segurança e eficácia do Falcital (mefloquina) no tratamento da malária em doentes pediátricos com idade inferior a 6 meses não foram estabelecidas.
Profilaxia Da Malária
A dose profiláctica recomendada de Falcital (mefloquina) é de aproximadamente 5 mg/kg de peso corporal uma vez por semana. Um comprimido de 250 mg de Falcital (mefloquina) deve ser tomado uma vez por semana em doentes pediátricos com peso superior a 45 kg. Em doentes pediátricos com peso inferior a 45 kg, a dose semanal diminui proporcionalmente ao peso corporal:
30 a 45 kg: | 3 / 4 comprimidos |
20 a 30 kg: | 1, 2 comprimidos |
A experiência com Falcital (mefloquina) em doentes pediátricos com peso inferior a 20 kg é limitada.
A utilização de Falcital (mefloquina) está contra-indicada em doentes com hipersensibilidade conhecida à mefloquina ou a compostos relacionados (por exemplo, quinina e quinidina) ou a qualquer um dos excipientes contidos na formulação. Falcital (mefloquina) não deve ser prescrito para profilaxia em doentes com depressão activa, história recente de depressão, perturbação de ansiedade generalizada, psicose, esquizofrenia ou outras perturbações psiquiátricas importantes, ou com antecedentes de convulsões.
AVISO
Em caso de infecções graves ou avassaladoras por paludismo devida a P. falciparum os dentes devem ser tratados com um cármaco anti-malária intraventoso. Após conclusão do tratamento intravenoso, Falcital (mefloquina) pode ser administrado para completar o curso da terapeutica.
Os dados sobre a utilização de halofantrina após a administração de Falcital (mefloquina) sugerem um prolongamento significativo e potencial fatal do intervalo QTc do ECG. Portanto, a halofantrina não deve ser administrada simultaneamente com ou após o Falcital (mefloquina). Não existem dados disponíveis sobre a utilização de Falcital (mefloquina) apenas a halofantrina (ver precauções: intervenções médicas).
Mefloquina pode causar sintomas psicóticos em vários pacientes, desde ansiedade, paranóia, depressão a alucinações e comportamento psicológico. . Em ocasiões, estes sintomas foram notificados como continuando muito tempo após a interrupção do tratamento com mefloquina. Foram notificados casos raros de ideação suicida e suicídio, embora não tenha sido confirmada qualquer relação com a administração do fármaco. Para minimizar como hipóteses destes efeitos adversos, a mefloquina não deve ser tomada para profilaxia em doentes com depressão activa uo com história recentes de depressão, perturbação de ansiedade generalizada, psicose, esquizofrenia uo outras perturbações psiquiátricas graves. Falcital (mefloquina) deve ser utilizado com precaução em doenças com antecedentes de depressão
Durante a utilização profilática, se ocuparem sintomas psicóticos tais como ansiedade aguda, depressão, agitação ou confusão, estes podem ser considerados prodromais a um acontecimento mais grave. Estes casos, o medicamento deve ser interpretado e uma medicina alternativa deve ser substituída.
A administração concomitante de Falcital (mefloquina) e quinina ou quinidina pode provocar anomalias electrocardiográficas.
A administração concomitante de Falcital (mefloquina) e quinina ou cloroquina pode aumentar o risco de convulsões.
PRECAUCAO
Reacções De Hipersensibilidade
Não se podem prever reacções de hipersensibilidade que vão desde acontecimentos cutâneos ligeiros até anafilaxia.
Em doentes com epilepsia, Falcital (mefloquina) pode aumentar o risco de convulsões. O medicamento deve, portanto, ser prescrito apenas para tratamento curativo em tais doentes e apenas se existirem razões médicas imperiosas para o seu uso (ver PRECAUÇÕES: INTERVENÇÕES MÉDICAS).
Efeitos no sistema nervoso central e periférico
Devem ser tomadas precauções no que respeita a actividades que requeiram alerta e coordenação motora fina, tais como condução, pilotagem de aeronaves, máquinas operacionais e mergulho de profundidade, como foram notificadas tonturas, perda de equilíbrio ou outras perturbações do sistema nervoso central ou periférico durante e após a utilização de Falcital (mefloquine). Estes efeitos podem ocorrer após a interrupção da terapêutica devido à longa semi-vida do fármaco. Num pequeno número de doentes, foram notificadas tonturas e perda de equilíbrio durante meses após a interrupção do tratamento com mefloquina (ver secção 4. 4). Reacções adversas: pós-comercialização).
Falcital (mefloquina) deve ser utilizado com precaução em doentes com perturbações psiquiátricas porque a utilização de mefloquina tem sido associada a perturbações emocionais (ver secção 4. 4). REACTAO).
Utilização em doentes com compromisso hepático
Em doentes com insuficiência hepática a eliminação da mefloquina pode ser prolongada, conduzindo a níveis plasmáticos mais elevados.
Utilização A Longo Prazo
Este medicamento foi administrado durante mais de 1 ano. Se o medicamento for administrado durante um período prolongado, devem ser realizadas avaliações periódicas, incluindo testes da função hepática.
Embora não tenham sido observadas anomalias da retina no ser humano com o uso a longo prazo de cloroquina com o uso de mefloquina, a alimentação a longo prazo de mefloquina a ratos resultou em lesões oculares relacionadas com a dose (degeneração da retina ,edema da retina e opacidade lenticular a 12, 5 mg/kg/dia ou mais) (ver Toxicologia Animal). Por conseguinte, são recomendados exames oftálmicos periódicos.
Efeitos Cardíacos
Estudos parentéricos em animais mostram que a mefloquina, um depressor do miocárdio, possui 20% da acção anti-fibrilatório da quinidina e produz 50% do aumento do intervalo PR notificado com quinino. O efeito da mefloquina no sistema cardiovascular comprometido não foi avaliado. No entanto, foram notificadas alterações transitórias e clinicamente silenciosas do ECG durante a utilização de mefloquina. As alterações incluíram bradicardia sinusal, arritmia sinusal, bloqueio AV de primeiro grau, prolongamento do intervalo QTc e ondas t anormais (ver também efeitos cardiovasculares sob precauções: interacções medicamentosas e REACTAO). Os benefícios da terapêutica com Falcital (mefloquina) devem ser ponderados em relação à possibilidade de efeitos adversos em doentes com doença cardíaca.
exame
Deve ser realizada uma avaliação periódica da função hepática durante a profilaxia prolongada.
Informação para os doentes
Guia de medicação: conforme exigido por lei, um guia de medicação Falcital (mefloquina) é fornecido aos pacientes quando Falcital (mefloquina) é dispensada. Um cartão de carteira informativo também é fornecido aos pacientes quando Falcital (mefloquine) é dispensada. Os pacientes devem ser instruídos a ler o Guia de medicação quando Falcital (mefloquine) é recebido e para levar o cartão de carteira de informações com eles quando eles estão tomando Falcital. Os textos completos da Guia de medicamentos e carteira de informações card are reprinted at the end of this document.
Os doentes devem ser aconselhados:
- que a malária pode ser uma infecção potencialmente fatal no máximo,
- que o Falcital (mefloquina) está a ser prescrito para ajudar a prevenir ou tratar esta infecção grave,
- que em uma pequena porcentagem de casos, os pacientes são incapazes de tomar esta medicação por causa de efeitos colaterais, incluindo tonturas e perda de equilíbrio, e pode ser necessário mudar medicamentos. Embora os efeitos secundários de tonturas e perda de equilíbrio sejam geralmente ligeiros e não façam com que as pessoas deixem de tomar a medicação, num pequeno número de doentes foi notificado que estes sintomas podem continuar durante meses após a descontinuação do medicamento.
- que, quando utilizada como profilaxia, a dose de primeira de Falcital (mefloquina) deve ser tomada 1 semana antes da cerveja a uma área endémica,
- que, se os dentes apresentarem sintomas psicóticos tais como ansiedade aguda, depressão, agitação ou confusão, estes podem ser considerados prodromais a um acontecimento mais grave. Estes casos, o medicamento deve ser interpretado e uma medicina alternativa deve ser substituída.,
- que nenhum regime quimioprofilático é 100% eficaz, e vestuário de protecção, repelentes de insetos e redes de cama são componentes importantes da profilaxia da malária,
- procurar cuidados médicos para qualquer doença febril que ocorra após o retorno de uma área Malévola e informar o seu médico que eles podem ter sido expostos à malária.
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade
Carcinogénese
O potencial carcinogénico da mefloquina foi estudado em ratos e ratinhos em estudos de alimentação de 2 anos com doses até 30 mg/kg/dia. Não foram observados aumentos de tumores de qualquer tipo relacionados com o tratamento.
Mutagénese
O potencial mutagénico da mefloquina foi estudado numa variedade de sistemas de doseamento, incluindo: teste de Ames, um ensaio mediado pelo hospedeiro em ratinhos, testes de flutuação e um ensaio de micronúcleo em ratinhos. Vários destes ensaios foram realizados com e sem activação metabólica prévia. Em caso algum foram obtidas provas da Mutagenicidade da mefloquina.
Diminuição da fertilidade
Estudos de fertilidade em ratos com doses de 5, 20 e 50 mg/kg/dia de mefloquina demonstraram efeitos adversos na fertilidade do macho com doses elevadas de 50 mg/kg/dia e da fêmea com doses de 20 e 50 mg/kg/dia. Observaram-se lesões histopatológicas nos epidídimos de ratos machos com doses de 20 e 50 mg/kg/dia. A administração de 250 mg/semana de mefloquina (base) em adultos do sexo masculino durante 22 semanas não revelou quaisquer efeitos nocivos nos espermatozóides humanos.
Gravidez
Efeitos Teratogénicos
Gravidez Categoria C. A mefloquina demonstrou ser teratogénica em ratos e ratinhos numa dose de 100 mg / kg / dia. Nos coelhos, uma dose elevada de 160 mg/kg/dia foi embriotóxica e teratogénica e uma dose de 80 mg/kg/dia foi teratogénica mas não embriotóxica. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.. Contudo, a experiência clínica com Falcital (mefloquina) não revelou um efeito embriotóxico ou teratogénico.. Mefloquina só deve ser utilizada durante a gravidez se os potenciais benefícios justificarem os potenciais riscos para o feto.. As mulheres em risco de engravidar que viajam para zonas onde a malária é endémica devem ser avisadas para não ficarem grávidas.. As mulheres em risco de engravidar também devem ser aconselhadas a praticar contracepção durante a profilaxia da malária com Falcital (mefloquina) e até 3 meses depois. No entanto, em caso de gravidez não planeada, a quimioprofilaxia da malária com Falcital (mefloquina) não é considerada uma indicação para a interrupção da gravidez.
mae
A mefloquina é excretada no leite humano em pequenas quantidades, cuja actividade é desconhecida. Com base num estudo realizado em alguns indivíduos, concentrações baixas (3% a 4%) de mefloquina foram excretadas no leite humano após uma dose equivalente a 250 mg da base Livre. Devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes de mefloquina, deve ser tomada uma decisão sobre a descontinuação do medicamento, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe.
Uso Pediátrico
Utilização de Falcital (mefloquina) para tratar casos agudos, não complicados P. falciparum a malária em doentes pediátricos é suportada por evidências de estudos adequados e bem controlados de Falcital (mefloquina) em adultos, com dados adicionais de ensaios abertos publicados e comparativos utilizando Falcital (mefloquina) para tratar a malária causada por P. falciparum em doentes com menos de 16 anos de idade. A segurança e eficácia do Falcital (mefloquina) para o tratamento da malária em doentes pediátricos com idade inferior a 6 meses não foram estabelecidas.
Em vários estudos, a administração de Falcital (mefloquina) para o tratamento da malária foi associada a vômitos precoces em pacientes pediátricos. O vómito precoce foi citado em algumas notificações como uma possível causa de falência do tratamento. Se uma segunda dose não for tolerada, o doente deve ser cuidadosamente monitorizado e deve ser considerado um tratamento alternativo para a malária, se não for observada melhoria dentro de um período de tempo razoável (ver DATA E ADMINISTRAÇÃO).
Uso Geriátrico
Os estudos clínicos de Falcital (mefloquina) não incluíram um número suficiente de indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens. Uma vez que foram observadas alterações electrocardiográficas em indivíduos tratados com Falcital (mefloquina) (ver secção 4. 4). PRECAUCAO) e a doença cardíaca subjacente é mais prevalente em doentes idosos do que em doentes mais jovens, os benefícios da terapêutica com Falcital (mefloquina) devem ser ponderados contra a possibilidade de efeitos cardíacos adversos em doentes idosos.
Clinico
Nas doses utilizadas para o tratamento de infecções agudas por paludismo, os sintomas possivelmente atribuíveis à administração do fármaco não podem ser distinguidos dos sintomas normalmente atribuíveis à própria doença.
Entre os indivíduos que receberam mefloquina para profilaxia da malária, a experiência adversa mais frequentemente observada foi vómitos (3%). Foram também notificadas tonturas, síncope, extrassístoles e outras queixas que afectam menos de 1%.
Entre os indivíduos que receberam mefloquina para tratamento, as experiências adversas mais frequentemente observadas incluíram: tonturas, mialgia, náuseas, febre, cefaleias, vómitos, arrepios, diarreia, erupção cutânea, dor abdominal, fadiga, perda de apetite e zumbido. Os efeitos secundários que ocorreram em menos de 1% incluíram bradicardia, perda de cabelo, problemas emocionais, prurido, astenia, perturbações emocionais transitórias e efluvio telogénio (perda de cabelo em repouso). Foram também notificadas crises convulsivas.
Duas reacções adversas graves foram a paragem cardiopulmonar num doente pouco tempo após a ingestão de uma dose profiláctica única de mefloquina durante a utilização concomitante de propranolol (ver secção 4. 4). PRECAUÇÕES: INTERVENÇÕES MÉDICAS), e encefalopatia de etiologia desconhecida durante a administração profilática de mefloquina. A relação da encefalopatia com a administração de drogas não pôde ser claramente estabelecida.
Pós-comercialização
A vigilância pós-comercialização indica que o mesmo tipo de experiências adversas são notificadas durante a profilaxia, bem como durante o tratamento agudo. Como estas experiências são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar de forma confiável sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição Falcital (mefloquine).
Os acontecimentos adversos mais frequentemente notificados são náuseas, vómitos, fezes moles ou diarreia, dor abdominal, tonturas ou vertigens, perda de equilíbrio e acontecimentos neuropsiquiátricos tais como cefaleias, sonolência e perturbações do sono (insónia, sonhos anormais). Estes são geralmente ligeiros e podem diminuir apesar da utilização continuada. Em um pequeno número de pacientes foi relatado que tonturas ou vertigens e perda de equilíbrio podem continuar por meses após a descontinuação do medicamento.
Ocasionalmente, os mais graves distúrbios neuropsiquiátricos foram relatados, tais como: sensorial e motor neuropatias (incluindo parestesia, tremores e ataxia), convulsões, agitação ou inquietação, ansiedade, depressão, alterações de humor, ataques de pânico, esquecimento, confusão, alucinações, agressividade, psicóticos ou paranóico reações e encefalopatia. Foram notificados casos raros de ideação suicida e suicídio, embora não tenha sido confirmada qualquer relação com a administração do fármaco.
Outros acontecimentos adversos pouco frequentes incluem::
Doenças Cardiovasculares: perturbações circulatórias( hipotensão, hipertensão, rubor, síncope), dor torácica, taquicardia ou palpitações, bradicardia, pulso irregular, extra-sístoles, bloqueio A-V e outras alterações transitórias da condução cardíaca
Afecções Cutâneas: erupção cutânea, exantema, eritema, urticária, prurido, edema, queda de cabelo, eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson
Operações Múltiplas-Esqueléticas: fraqueza muscular, cãibras musculares, mialgia e artralgia
Doenças Respiratorias: dispneia, pneumonite de possível etiologia alérgica
Outros Sintomas: perturbações visuais, alterações vestibulares incluindo acufenos e perturbações auditivas, astenia, mal-estar, fadiga, febre, sudação, arrepios, dispepsia e perda de apetite
Laboratorio
As alterações laboratoriais observadas com maior frequência e que podem ser possivelmente atribuíveis à administração do fármaco foram diminuição do hematócrito, elevação transitória das transaminases, leucopenia e trombocitopenia. Estas alterações foram observadas em doentes com malária aguda que receberam doses de tratamento do medicamento e foram atribuídas à própria doença.
Durante a administração profiláctica de mefloquina a populações indígenas em áreas endémicas de paludismo, foram observadas as seguintes alterações ocasionais nos valores laboratoriais: elevação transitória das transaminases, leucocitose ou trombocitopenia.
Devido à longa semi-vida da mefloquina, podem ocorrer ou persistir reacções adversas ao Falcital (mefloquina) até várias semanas após a última dose.
Sintomas e sinais
Em casos de sobredosagem com Falcital, os sintomas mencionados no REACTAO pode ser mais pronunciado.
Tratamento
Os doentes devem ser tratados com cuidados sintomáticos e de suporte após sobredosagem com Falcital (mefloquina). Não há antídotos específicos. Monitorizar a função cardíaca (se possível por ECG) e o estado neuropsiquiátrico durante pelo menos 24 horas. Deverá ser instituído um tratamento de suporte sintomático e intensivo, de acordo com as necessidades, em particular para perturbações cardiovasculares.
Absorcao
A biodisponibilidade oral absoluta da mefloquina não foi determinada uma vez que não está disponível uma formulação intravenosa.. A biodisponibilidade da formação do comprimido em comparação com uma solução oral foi superior a 85%. A presença de alimentos aumenta significativamente a velocidade e a extensão da absorção, levando a um aumento de cerca de 40% na biodisponibilidade.. Em voluntários saudáveis, as concentrações plasmáticas de pico de 6 a 24 horas (mediana, cerca de 17 horas) após uma dose única de Falcital (mefloquina). Num grupo semelhante de voluntários, as concentrações plasmáticas máximas em µg / L são aproximadamente equivalentes à dose em miligramas (por exemplo, uma dose única de 1000 mg produz uma concentração máxima de cerca de 1000 µg / L). Em voluntários saudáveis, uma dose de 250 mg uma vez por semana produz concentrações plasmáticas máximas no estado estacionário de 1000 a 2000 µg / L, que são atingidas após 7 a 10 semanas.
Distribuicao
Em adultos saudáveis, o volume de distribuição aparente é de aproximadamente 20 L/kg, indicando uma extensa distribuição tecidular. A mefloquina pode acumular-se em eritrócitos parasitados. Experiências realizadas in vitro no sangue humano, a utilização de concentrações entre 50 e 1000 mg/mL mostrou uma relação de concentração eritrocito-plasma relativamente constante de cerca de 2 para 1. Verificou-se que o equilíbrio atingido em menos de 30 minutos era reversível. A ligação às proteínas é de cerca de 98%.
A mefloquina atravessa a placenta. A excreção para o leite materno parece ser mínima (ver Precauções: mães lactantes).
Metabolismo
Foram identificados dois metabolitos no ser humano. O principal metabolito, 2,8-BIS- ácido carboxílico de trifluorometil-4-quinolina, inactivado em Plasmodium falciparum. Num estudo realizado em voluntários saudáveis, o metabolito do ácido carboxílico apareceu no plasma 2 a 4 horas após uma dose oral única. As concentrações plasmáticas máximas, que foram cerca de 50% mais elevadas do que as da mefloquina, foram atingidas após 2 semanas. Posteriormente, os níveis plasmáticos do metabolito principal e da mefloquina diminuíram a uma taxa semelhante. A área sob a curva da concentração plasmática-tempo (AUC) do metabolito principal foi 3 a 5 vezes maior do que a do fármaco original. O outro metabolito, um álcool, estava presente apenas em quantidades mínimas.
Eliminacao
Em vários estudos em adultos saudáveis, a semi-vida média de eliminação da mefloquina variou entre 2 e 4 semanas, com uma média de cerca de 3 semanas. A depuração Total, que é essencialmente hepática, está na ordem de 30 mL/min. Há evidências de que a mefloquina é excretada principalmente na bílis e fezes. Em voluntários, a excreção urinária da mefloquina inalterada e do seu principal metabolito em estado de equilíbrio foi responsável por cerca de 9% e 4% da dose, respectivamente. As concentrações de outros metabolitos não puderam ser medidas na urina.
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