Eskalit

cápsulas de escalita (carbonato de lítio) 300 mg são cápsulas cinza e amarelo com "ESKALITH (carbonato de lítio)" e "SB" em um lado de cada cápsula metade em frascos de 100 (NDC 0007-4007-20).

Comprimidos de ESKALITH (carbonato de lítio) CR 450 mg são comprimidos redondos, amarelos, Bikonvex com liberação controlada, que são gravados em um lado com "SKF" e "J10" e no outro lado em frascos de 100 pontos (NDC 0007-4010-20).

CONDIÇÕES DE ARMAZENAGEM: a 25 campos ° C (77 ° F), são permitidas excursões a 15-30 ° C (59-86 ° F).

Feito por: Cardinal Health.Winchester, KY 40391 para GlaxoSmithKline., Research Dreieck Park, NC 27709. Setembro de 2003
Data de aprovação do FDA: 11/03/2004

ESKALITH (carbonato de lítio) é indicado no tratamento de episódios maníacos de doenças maníaco-depressivas. A terapia de manutenção evita ou reduz a intensidade de episódios subsequentes em uma história de pacientes maníaco-depressivos com mania.

Os sintomas típicos da mania são pressão da fala, hiperatividade motora, redução dos requisitos de sono, fuga de idéias, grandiosidade, entusiasmo, mau julgamento, agressividade e possivelmente hostilidade. Se ESKALITH (carbonato de lítio) for administrado a um paciente que sofre de um episódio maníaco, isso pode levar a uma normalização dos sintomas dentro de 1 a 3 semanas.

Cápsulas de liberação imediata são geralmente T.I.D. ou Q.I.D. Os comprimidos de liberação controlada são geralmente administrados ao B.I.D. (intervalos de aproximadamente 12 horas). No início da terapia com lítio com liberação imediata ou controlada, a dose deve ser individualizada de acordo com os níveis séricos e a resposta clínica.

Se você mudar um paciente de cápsulas com liberação imediata para escalith (carbonato de lítio) ou comprimidos com liberação controlada, insira a mesma dose total diária, se possível. A maioria dos pacientes em terapia de manutenção é estabilizada a 900 mg por dia, p., ESKALITH (carbonato de lítio) CR 450 mg b.ich.d. Se a dose anterior de lítio com liberação imediata não for um múltiplo de 450 mg, p., 1.500 mg, inicie ESKALITH (carbonato de lítio) CR em múltiplos 450 mg no próximo, mas abaixo da dose diária original, ou seja,.1.350 mg. Se as 2 doses não forem iguais, administre a dose maior à noite. No exemplo acima, uma dose diária total de 1.350 mg deve geralmente ser de 450 mg de ESKALITH (carbonato de lítio) CR pela manhã e 900 mg de ESKALITH (carbonato de lítio) CR à noite. Se desejado, a dose diária total de 1.350 mg pode ser administrada em 3 doses iguais de 450 mg de ESKALITH (carbonato de lítio).. Esses pacientes devem ser monitorados em intervalos de 1 a 2 semanas e a dose ajustada, se necessário, até que níveis séricos estáveis e satisfatórios e a condição clínica sejam atingidos.

Se os pacientes precisarem de uma titulação mais apertada do que aqueles com doses de ESKALITH (carbonato de lítio) CR em incrementos de 450 mg deve ser usado com cápsulas de liberação imediata.

Mania aguda: como regra, pode ser determinada uma reação ideal do paciente à ESKALITH (carbonato de lítio) e mantido a 1.800 mg por dia em doses divididas. Tais doses são geralmente produzir o nível sérico desejado de lítio entre 1,0 e 1,5 mEq / L .

A dosagem deve ser individualizada de acordo com os níveis séricos e a resposta clínica. Monitoramento regular da condição clínica do paciente e dos níveis de lítio no soro é necessário. Os níveis séricos devem ser determinados duas vezes por semana durante o agudo fase e até o nível sérico e a condição clínica do paciente foi estabilizado.

Controle a longo prazo : os níveis séricos desejáveis de lítio estão entre 0,6 e 1,2 mEq / L. A dosagem varia de indivíduo para indivíduo, mas geralmente de 900 mg para 1.200 mg por dia em doses divididas mantêm esse nível. Níveis séricos de lítio em casos não complicados, a terapia de manutenção durante a remissão deve ser monitorado pelo menos a cada dois meses.

Pacientes que são incomumente sensíveis ao lítio podem ter sinais tóxicos em níveis séricos abaixo de 1,0 mEq / L

N. B . : Amostras de sangue para determinação sérica de lítio devem ser colhidas imediatamente antes da próxima dose, se as concentrações de lítio forem relativas estável (8 a 12 horas após a dose anterior). O vício total não deve ser colocado apenas nos níveis séricos. A avaliação precisa do paciente requer ambos clínicos e análise laboratorial.

Pacientes idosos geralmente respondem a uma dose reduzida e podem mostrar sinais de toxicidade no nível sérico que são normalmente tolerados por pacientes mais jovens.

nenhuma informação fornecida.

AVISO

Geralmente, o lítio não deve ser administrado a pacientes com doença renal ou cardiovascular significativa, enfraquecimento ou desidratação grave ou deficiência de sódio, pois o risco de toxicidade do lítio é muito alto nesses pacientes. Se a indicação psiquiátrica for fatal e esse paciente não responder a outras medidas, o tratamento com lítio pode ser realizado com extrema cautela, incluindo determinações diárias de lítio sérico e adaptação às baixas doses normalmente toleradas por essas pessoas. Nesses casos, a hospitalização é uma necessidade.

A terapia crônica com lítio pode ser acompanhada por uma redução na concentração renal, que é ocasionalmente chamada de diabetes insipidus nefrogênico com poliúria e polidipsia. Esses pacientes devem ser tratados com cuidado para evitar a desidratação com a retenção e toxicidade resultantes de lítio. Essa condição geralmente é reversível quando o lítio é depositado.

Alterações morfológicas com fibrose glomerular e intersticial e nefronatrofia foram relatadas em pacientes com terapia crônica com lítio. Alterações morfológicas também foram observadas em pacientes maníaco-depressivos que nunca foram expostos ao lítio. A relação entre alterações funcionais e morfológicas nos rins e sua conexão com a terapia com lítio não foi estabelecida.

Quando a função renal é avaliada, pode ser usado para dados básicos antes do início da terapia com lítio ou posteriormente para análises rotineiras de urina e outros testes, sobre função tubular (Por exemplo, o peso específico da urina ou da osmolaridade após um período de retirada da água ou o volume de urina de 24 horas) e a função glomerular (Por exemplo, depuração sérica de creatinina ou creatinina) avaliar. Durante a terapia com lítio, alterações progressivas ou repentinas na função renal, mesmo na faixa normal, indicam a necessidade de reavaliar o tratamento.

Síndrome encefalopática (caracterizada por fraqueza, letargia, febre, tremor e confusão, sintomas extrapiramidais, leucocitose, aumento das enzimas séricas, BRÖTCHEN e FBS) ocorreu em alguns pacientes tratados com lítio mais um neuroléptico. Em alguns casos, a síndrome foi seguida por danos irreversíveis no cérebro. Devido a uma possível relação causal entre esses eventos e a administração simultânea de lítio e neurolépticos, os pacientes que recebem essa terapia combinada devem ser monitorados de perto quanto a indicações precoces de toxicidade neurológica e o tratamento deve ser interrompido imediatamente se esses sinais ocorrerem. Essa síndrome encefalopática pode ser semelhante ou igual à síndrome maligna dos neurolépticos (SNM)).

A toxicidade do lítio está intimamente relacionada ao nível de lítio no soro e pode ocorrer em doses próximas ao nível terapêutico (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).

Os pacientes ambulatoriais e suas famílias devem ser avisados de que o paciente deve parar de abortar a terapia com carbonato de lítio e entrar em contato com o médico se ocorrerem sinais clínicos de toxicidade do lítio, como diarréia, vômito, tremor, ataxia leve, sonolência ou fraqueza muscular.

O carbonato de lítio pode afetar as habilidades mentais e / ou físicas. Cuidado com os pacientes durante atividades que requerem vigilância (por exemplo,. operação de veículos ou máquinas).

O lítio pode estender os efeitos dos agentes bloqueadores neuromusculares. Portanto bloqueadores neuromusculares devem ser pacientes que lítio.

PRECAUÇÕES

Use durante a gravidez : Efeitos adversos no implante em ratos, embriões Viabilidade em camundongos e metabolismo in vitro dos espermatozóides mais ratos e humanos o lítio foi atribuído, assim como a teratogenicidade em espécies submálicas e fenda palatina em ratos.

Nos seres humanos, o carbonato de lítio pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida. Dados de registros de nascimento de lítio indicam um aumento no coração e outras anormalidades, especialmente a anomalia de ebstein. Se este medicamento for utilizado em mulheres com potencial para engravidar ou durante a gravidez ou se uma paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada do risco potencial para o feto.

Use com as nutrizes: O lítio é excretado no leite materno. Enfermagem não deve ser realizado durante a terapia com lítio, exceto em circunstâncias raras e incomuns onde, segundo o médico, o benefício potencial para a mãe predomina possíveis perigos para a criança.

Uso em pacientes pediátricos: Desde informações de segurança e eficácia do carbonato de lítio em crianças menores de 12 anos não disponível, seu uso nesses pacientes não é recomendado.

Foi relatada uma síndrome temporária de distonia aguda e hiperreflexia, que ocorreu em uma criança de 15 kg que tomou 300 mg de carbonato de lítio.

Use em idosos: Pacientes idosos geralmente precisam de doses mais baixas de lítio atingir níveis séricos terapêuticos. Eles também podem mostrar efeitos colaterais para espelhos séricos normalmente tolerados por pacientes mais jovens.

geral: a capacidade de tolerar lítio é durante o agudo fase maníaca e diminui quando os sintomas maníacos diminuem (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).

O espaço de distribuição de lítio se aproxima do de toda a água do corpo. O lítio é principalmente excretado na urina com excreção insignificante nas fezes. A excreção renal de lítio é proporcional à sua concentração plasmática. A meia-vida da remoção de lítio é de aproximadamente 24 horas. O lítio reduz a absorção de sódio pelos túbulos renais, o que pode levar à depleção de sódio. Portanto, é essencial que o paciente mantenha uma dieta normal, incluindo sal e ingestão adequada de líquidos (2.500 a 3.000 mL) pelo menos durante a fase inicial de estabilização. Foi relatado que a diminuição da tolerância ao lítio se deve a sudorese prolongada ou diarréia e, nesse caso, fluidos e sal adicionais devem ser administrados sob cuidadosa supervisão médica e ingestão de lítio reduzida ou suspensa até que a condição seja resolvida.

Além de sudorese e diarréia, acompanha a infecção com temperaturas elevadas também pode exigir uma redução ou término temporário do medicamento.

Os distúrbios subjacentes existentes da tireóide não representam necessariamente o seguinte uma contra-indicação ao tratamento com lítio; onde existe hipotireoidismo, com cuidado Monitoramento da função da tireóide durante a estabilização e manutenção do lítio permite a correção de parâmetros da tireóide, se disponíveis; onde hipotireoidismo ocorre durante a estabilização e manutenção do lítio, tratamento suplementar da tireóide pode ser usado.

Efeitos colaterais

A ocorrência e os efeitos colaterais graves geralmente estão diretamente relacionados concentrações séricas de lítio, bem como sensibilidade a pacientes individuais lítio demais e geralmente ocorrem com mais frequência e com maior gravidade. concentrações mais altas.

Efeitos colaterais podem ocorrer com níveis séricos de lítio abaixo de 1,5 mEq / L. Podem ocorrer efeitos colaterais leves a moderados em níveis de 1,5 a 2,5 mEq / L, e reações moderadas a graves podem ocorrer em níveis de 2,0 mEq / L e acima.

Tremor fino das mãos, poliúria e sede leve podem ocorrer durante a terapia inicial para a fase maníaca aguda e persistir durante todo o tratamento. Náusea temporária e leve e queixas gerais também podem ocorrer durante os primeiros dias da administração de lítio.

Esses efeitos colaterais geralmente desaparecem com o tratamento continuado ou com uma redução ou término temporário da dose. Se a persistência estiver completa, pode ser necessária terapia com lítio.

Diarréia, vômito, sonolência, fraqueza muscular e falta de coordenação podem ser sinais precoces de envenenamento por lítio e ocorrer em níveis de lítio abaixo de 2,0 mEq / L. Em níveis mais altos, ataxia, tontura, zumbido, visão turva e uma grande quantidade de urina diluída podem ocorrer. Níveis séricos de lítio acima de 3,0 mEq / L podem criar uma imagem clínica complexa na qual vários órgãos e sistemas orgânicos estão envolvidos. O nível de lítio no soro não deve exceder 2,0 mEq / L durante a fase de tratamento agudo.

As seguintes reações foram relatadas e parecem estar relacionadas aos níveis séricos de lítio, incluindo níveis dentro da faixa terapêutica :

Máx.

Cardiovascular: Arritmias cardíacas, hipotensão, circulação periférica Colapso, bradicardia, disfunção do nó sinusal com bradicardia grave (o pode levar à síncope).

Gastrointestinal: Anorexia, náusea, vômito, diarréia, gastrite, saliva Inchaço glandular, dor abdominal, salivação excessiva, flatulência, indigestão.

Urogenital: Glycosuria, diminuição da depuração da creatinina, albuminúria, Oligúria e sintomas de diabetes insipidus nefrogênico, incluindo poliúria, Sede e polidipsia.

Dermatológico: Secagem e desbaste dos cabelos, alopecia, anestesia da pele Acne, foliculite crônica, xerose cutis, psoríase ou exacerbação, generalizada prurido com ou sem erupção cutânea, úlceras na pele, angioedema.

Autônomo: Veja boca desfocada e seca, impotência / disfunção sexual.

Anomalias da tireóide: Goiter e / ou hipotireoidismo (incluindo mixedema) acompanhado por T3 e T4 mais baixos. A imagem i131 pode ser aumentada. (Vejo PRECAUÇÕES) Casos paradoxalmente raros de. Hipertireoidismo foi relatado.

Alterações de EEG: Desaceleração difusa, ampliação do espectro de frequências, potencialização e desorganização do ritmo de fundo.

Alterações no ECG : Achatamento reversível, isoeletricidade ou inversão de ondas T. Outros: fadiga, letargia, escotomata temporário, exoftalmia, desidratação Perda de peso, leucocitose, dor de cabeça, hiperglicemia temporária, hipercalcemia, hiperparatireoidismo, ganho de peso excessivo, inchaço edematoso dos tornozelos ou Punho, sabor metálico, disgeusia / distorção do paladar, sabor salgado, sede, inchado Lábios, aperto no peito, articulações inchadas e / ou doloridas, febre, poliartralgia, Cárie.

Alguns relatos de diabetes insipidus nefrogênico, hiperparatireoidismo e hipotireoidismo que persistem após o recebimento da descontinuação do lítio.

Alguns relatos do desenvolvimento de dolorosa descoloração dos dedos e pés e resfriado dos membros no prazo de um dia após o início do tratamento com lítio foram recebidos. O mecanismo pelo qual esses sintomas (semelhantes à síndrome de Raynaud) se desenvolveram é desconhecido. A recuperação se seguiu.

Casos de pseudotumor cerebral (aumento da pressão intracraniana e edema da papila) foram relatados com o uso de lítio. Se essa condição não for detectada, pode levar a um aumento do ponto cego, a um estreitamento dos campos visuais e, finalmente, à cegueira devido à sehatrofia. Se clinicamente possível, o lítio deve ser descontinuado quando essa síndrome ocorrer.

Interações com MEDICAMENTOS

Deve-se ter cuidado quando lítio e diuréticos são usados ao mesmo tempo porque a perda de sódio induzida diureticamente pode reduzir e aumentar a depuração renal do lítio níveis séricos de lítio em risco de toxicidade do lítio. Pacientes que a terapia combinada deve monitorar de perto os níveis séricos de lítio e o dose de lítio ajustada, se necessário.

Os níveis de lítio devem ser monitorados de perto quando os pacientes iniciam ou interrompem o uso de AINEs. Em alguns casos, a toxicidade do lítio é devida a interações entre AINE e lítio. Foi relatado que indometacina e piroxicam aumentam significativamente as concentrações de lítio no plasma estacionário. Há também evidências de que outros agentes anti-inflamatórios não esteróides, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2 (COX-2), têm o mesmo efeito. Em um estudo realizado em voluntários saudáveis, os níveis médios de plasma de lítio no paciente aumentaram aproximadamente 17% em indivíduos que receberam 450 mg de lítio b. com celecoxib 200 mg b.ich.d. comparado a indivíduos que recebem lítio sozinho.

O uso concomitante de metronidazol com lítio pode causar toxicidade do lítio devido à redução da depuração renal. Os pacientes que recebem essa terapia combinada devem ser monitorados de perto.

Há indicações de que inibidores da enzima de conversão da angiotensina, como enalapril e captopril, bem como antagonistas dos receptores da angiotensina II, como o losartan, podem aumentar significativamente o nível de lítio no plasma estacionário, o que às vezes leva à toxicidade do lítio. Se tais combinações forem usadas, a dose de lítio pode precisar ser reduzida e os níveis de lítio no plasma devem ser medidos com mais frequência.

A administração concomitante de bloqueadores dos canais de cálcio com lítio pode aumentar o risco de neurotoxicidade na forma de ataxia, tremores, náusea, vômito, diarréia e / ou zumbido. Recomenda-se cautela.

A administração concomitante de lítio com inibidores seletivos da recaptação de serotonina deve ser feita com cautela, pois essa combinação causou sintomas como diarréia, confusão, tremor, tontura e excitação.

Os seguintes medicamentos podem diminuir as concentrações séricas de lítio aumentando a excreção de lítio na urina: acetazolamida, uréia, suplementos de xantina e agentes alcalinizadores, como bicarbonato de sódio.

Também foi demonstrado que o seguinte interage com o lítio: metil dopa, fenitoína e carbamazepina.

A ocorrência e os efeitos colaterais graves geralmente estão diretamente relacionados concentrações séricas de lítio, bem como sensibilidade a pacientes individuais lítio demais e geralmente ocorrem com mais frequência e com maior gravidade. concentrações mais altas.

Efeitos colaterais podem ocorrer com níveis séricos de lítio abaixo de 1,5 mEq / L. Podem ocorrer efeitos colaterais leves a moderados em níveis de 1,5 a 2,5 mEq / L, e reações moderadas a graves podem ocorrer em níveis de 2,0 mEq / L e acima.

Tremor fino das mãos, poliúria e sede leve podem ocorrer durante a terapia inicial para a fase maníaca aguda e persistir durante todo o tratamento. Náusea temporária e leve e queixas gerais também podem ocorrer durante os primeiros dias da administração de lítio.

Esses efeitos colaterais geralmente desaparecem com o tratamento continuado ou com uma redução ou término temporário da dose. Se a persistência estiver completa, pode ser necessária terapia com lítio.

Diarréia, vômito, sonolência, fraqueza muscular e falta de coordenação podem ser sinais precoces de envenenamento por lítio e ocorrer em níveis de lítio abaixo de 2,0 mEq / L. Em níveis mais altos, ataxia, tontura, zumbido, visão turva e uma grande quantidade de urina diluída podem ocorrer. Níveis séricos de lítio acima de 3,0 mEq / L podem criar uma imagem clínica complexa na qual vários órgãos e sistemas orgânicos estão envolvidos. O nível de lítio no soro não deve exceder 2,0 mEq / L durante a fase de tratamento agudo.

As seguintes reações foram relatadas e parecem estar relacionadas aos níveis séricos de lítio, incluindo níveis dentro da faixa terapêutica :

Máx.

Cardiovascular: Arritmias cardíacas, hipotensão, circulação periférica Colapso, bradicardia, disfunção do nó sinusal com bradicardia grave (o pode levar à síncope).

Gastrointestinal: Anorexia, náusea, vômito, diarréia, gastrite, saliva Inchaço glandular, dor abdominal, salivação excessiva, flatulência, indigestão.

Urogenital: Glycosuria, diminuição da depuração da creatinina, albuminúria, Oligúria e sintomas de diabetes insipidus nefrogênico, incluindo poliúria, Sede e polidipsia.

Dermatológico: Secagem e desbaste dos cabelos, alopecia, anestesia da pele Acne, foliculite crônica, xerose cutis, psoríase ou exacerbação, generalizada prurido com ou sem erupção cutânea, úlceras na pele, angioedema.

Autônomo: Veja boca desfocada e seca, impotência / disfunção sexual.

Anomalias da tireóide: Goiter e / ou hipotireoidismo (incluindo mixedema) acompanhado por T3 e T4 mais baixos. A imagem i131 pode ser aumentada. (Vejo PRECAUÇÕES) Casos paradoxalmente raros de. Hipertireoidismo foi relatado.

Alterações de EEG: Desaceleração difusa, ampliação do espectro de frequências, potencialização e desorganização do ritmo de fundo.

Alterações no ECG : Achatamento reversível, isoeletricidade ou inversão de ondas T. Outros: fadiga, letargia, escotomata temporário, exoftalmia, desidratação Perda de peso, leucocitose, dor de cabeça, hiperglicemia temporária, hipercalcemia, hiperparatireoidismo, ganho de peso excessivo, inchaço edematoso dos tornozelos ou Punho, sabor metálico, disgeusia / distorção do paladar, sabor salgado, sede, inchado Lábios, aperto no peito, articulações inchadas e / ou doloridas, febre, poliartralgia, Cárie.

Alguns relatos de diabetes insipidus nefrogênico, hiperparatireoidismo e hipotireoidismo que persistem após o recebimento da descontinuação do lítio.

Alguns relatos do desenvolvimento de dolorosa descoloração dos dedos e pés e resfriado dos membros no prazo de um dia após o início do tratamento com lítio foram recebidos. O mecanismo pelo qual esses sintomas (semelhantes à síndrome de Raynaud) se desenvolveram é desconhecido. A recuperação se seguiu.

Casos de pseudotumor cerebral (aumento da pressão intracraniana e edema da papila) foram relatados com o uso de lítio. Se essa condição não for detectada, pode levar a um aumento do ponto cego, a um estreitamento dos campos visuais e, finalmente, à cegueira devido à sehatrofia. Se clinicamente possível, o lítio deve ser descontinuado quando essa síndrome ocorrer.

Os valores tóxicos para o lítio estão próximos dos valores terapêuticos. Portanto, é importante que os pacientes e sua família sejam aconselhados a considerar sintomas tóxicos precoces e parar de tomar o medicamento e informe o médico se você os tiver. Os sintomas tóxicos são listados em detalhes em SELOS EFEITOS

Tratamento: Nenhum antídoto específico para envenenamento por lítio é conhecido. Sintomas precoces a toxicidade do lítio geralmente pode ser tratada reduzindo ou terminando a dosagem o medicamento e retomar o tratamento em dose mais baixa após 24 a 48 horas. Em casos graves de envenenamento por lítio, o primeiro e mais importante objetivo do tratamento consiste em eliminar esse íon do paciente. O tratamento é essencialmente o mesmo que para envenenamento por barbitúrico: 1) lavagem gástrica, 2) correção desequilíbrio de líquidos e eletrólitos e 3) regulação da função renal. Uréia, manitol e aminofilina levam a um aumento significativo na excreção de lítio. A hemodiálise é uma maneira eficaz e rápida de remover o íon do sangue pacientes tóxicos. Profilaxia por infecção, radiografias regulares do tórax e preservação respiração suficiente são essenciais.