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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 11.06.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Osteoporose pós-menopausa
Os comprimidos de sódio de Esat são indicados para o tratamento e prevenção da osteoporose em mulheres na pós-menopausa. Em mulheres na pós-menopausa com osteoporose, os comprimidos de sódio de Esat reduzem a incidência de fraturas vertebrais e um desfecho composto de fraturas não vertebrais relacionadas à osteoporose.
Osteoporose em homens
Os comprimidos de sódio de Esat são indicados para tratamento para aumentar a massa óssea em homens com osteoporose.
Osteoporose induzida por glicocorticóides
Os comprimidos de sódio de Esat são indicados para o tratamento e prevenção da osteoporose induzida por glicocorticóides em homens e mulheres que estão iniciando ou continuando o tratamento sistêmico com glicocorticóides (dosagem diária maior ou igual a 7,5 mg de prednisona ou equivalente) para doenças crônicas. Os pacientes tratados com glicocorticóides devem receber quantidades adequadas de cálcio e vitamina D
Doença de Paget
Os comprimidos de sódio de Esat são indicados para o tratamento da doença óssea de Paget em homens e mulheres.
Limitações importantes de uso
A duração ideal do uso não foi determinada. A segurança e eficácia dos comprimidos de sódio Esat para o tratamento da osteoporose são baseadas em dados clínicos de três anos de duração. Todos os pacientes em terapia com bisfosfonato devem ter a necessidade de terapia continuada reavaliada periodicamente. Pacientes com baixo risco de fratura devem ser considerados para descontinuação do medicamento após 3 a 5 anos de uso. Os pacientes que interrompem a terapia devem ter seu risco de fratura reavaliado periodicamente.
Esat faz parte de um grupo de medicamentos chamados bisfosfonatos (bis FOS fo nayts). Altera o ciclo de formação óssea e quebra no corpo. Esat retarda a perda óssea enquanto aumenta a massa óssea, o que pode impedir fraturas ósseas.
Esat é utilizado para tratar ou prevenir a osteoporose em homens e mulheres. Esat também é usado para tratar a doença óssea de Paget.
Esat também pode ser usado para fins não listados neste guia de medicamentos.
Dose habitual de adultos para a doença de Paget :
30 mg por via oral uma vez ao dia. A terapia deve ser continuada por 2 meses. Um intervalo livre de drogas de pelo menos 2 meses deve ser permitido para avaliar a resposta. O retratamento pode ser considerado após um período de 2 meses para pacientes que recidivaram ou não responderam com base na falha na normalização dos níveis séricos de fosfatase alcalina. Os dados não estão disponíveis em relação a mais de um curso de tratamento.
Dose habitual para adultos para osteoporose :
Para prevenção ou tratamento da osteoporose pós-menopausa: 5 mg por via oral uma vez ao dia ou 35 mg por via oral uma vez por semana. Além disso, Esat 75 mg pode ser administrado por via oral uma vez ao dia em dois dias consecutivos, totalizando dois comprimidos por mês. Além disso, Esat 150 mg pode ser administrado por via oral uma vez por mês.
Para tratamento da osteoporose em homens: 35 mg por via oral uma vez por semana.
Para prevenção ou tratamento da osteoporose induzida por glicocorticóides: 5 mg por via oral uma vez ao dia.
Os pacientes devem receber suplementos adequados de cálcio e vitamina D
Os pacientes devem ser instruídos que, se perderem uma dose de Esat 35 mg uma vez por semana, devem tomar 1 comprimido na manhã seguinte à lembrança e voltar a tomar 1 comprimido uma vez por semana, conforme originalmente programado no dia escolhido. Os pacientes não devem tomar 2 comprimidos no mesmo dia.
Se um ou ambos os comprimidos de Esat 75 mg em dois dias / mês consecutivos forem perdidos, e as doses programadas para o próximo mês estão a mais de 7 dias, o paciente deve ser instruído da seguinte forma: Se os dois comprimidos forem perdidos, tome um comprimido de Esat 75 mg pela manhã após o dia em que for lembrado e depois o outro comprimido na manhã consecutiva seguinte; se apenas um comprimido de Esat 75 mg for esquecido, tome o comprimido perdido na manhã seguinte ao dia em que for lembrado. Os pacientes devem voltar a tomar seu Esat 75 mg em dois dias / mês consecutivos, conforme originalmente programado. Os pacientes não devem tomar mais de dois comprimidos de 75 mg dentro de 7 dias. Se um ou ambos os comprimidos de Esat 75 mg em dois dias / mês consecutivos forem perdidos e as doses programadas do próximo mês estiverem dentro de 7 dias, os pacientes devem esperar até as doses programadas do próximo mês e continuar tomando Esat 75 mg em dois dias consecutivos / mês como originalmente programado.
Se a dose de Esat 150 mg uma vez por mês for perdida e a dose programada do próximo mês for superior a 7 dias, o paciente deve ser instruído a tomar o comprimido esquecido pela manhã após o dia em que for lembrado. Os pacientes devem voltar a tomar seu Esat 150 mg uma vez por mês, conforme originalmente programado. Os pacientes não devem tomar mais de um comprimido de 150 mg dentro de 7 dias. Se a dose de Esat 150 mg uma vez por mês for perdida e a dose programada para o próximo mês for dentro de 7 dias, os pacientes devem esperar até a dose programada para o próximo mês e continuar a tomar Esat 150 mg uma vez por mês, conforme originalmente programado.
Dose habitual de adultos para prevenção da osteoporose :
Para prevenção ou tratamento da osteoporose pós-menopausa: 5 mg por via oral uma vez ao dia ou 35 mg por via oral uma vez por semana. Além disso, Esat 75 mg pode ser administrado por via oral uma vez ao dia em dois dias consecutivos, totalizando dois comprimidos por mês. Além disso, Esat 150 mg pode ser administrado por via oral uma vez por mês.
Para tratamento da osteoporose em homens: 35 mg por via oral uma vez por semana.
Para prevenção ou tratamento da osteoporose induzida por glicocorticóides: 5 mg por via oral uma vez ao dia.
Os pacientes devem receber suplementos adequados de cálcio e vitamina D
Os pacientes devem ser instruídos que, se perderem uma dose de Esat 35 mg uma vez por semana, devem tomar 1 comprimido na manhã seguinte à lembrança e voltar a tomar 1 comprimido uma vez por semana, conforme originalmente programado no dia escolhido. Os pacientes não devem tomar 2 comprimidos no mesmo dia.
Se um ou ambos os comprimidos de Esat 75 mg em dois dias / mês consecutivos forem perdidos, e as doses programadas para o próximo mês estão a mais de 7 dias, o paciente deve ser instruído da seguinte forma: Se os dois comprimidos forem perdidos, tome um comprimido de Esat 75 mg pela manhã após o dia em que for lembrado e depois o outro comprimido na manhã consecutiva seguinte; se apenas um comprimido de Esat 75 mg for esquecido, tome o comprimido perdido na manhã seguinte ao dia em que for lembrado. Os pacientes devem voltar a tomar seu Esat 75 mg em dois dias / mês consecutivos, conforme originalmente programado. Os pacientes não devem tomar mais de dois comprimidos de 75 mg dentro de 7 dias. Se um ou ambos os comprimidos de Esat 75 mg em dois dias / mês consecutivos forem perdidos e as doses programadas do próximo mês estiverem dentro de 7 dias, os pacientes devem esperar até as doses programadas do próximo mês e continuar tomando Esat 75 mg em dois dias consecutivos / mês como originalmente programado.
Se a dose de Esat 150 mg uma vez por mês for perdida e a dose programada do próximo mês for superior a 7 dias, o paciente deve ser instruído a tomar o comprimido esquecido pela manhã após o dia em que for lembrado. Os pacientes devem voltar a tomar seu Esat 150 mg uma vez por mês, conforme originalmente programado. Os pacientes não devem tomar mais de um comprimido de 150 mg dentro de 7 dias. Se a dose de Esat 150 mg uma vez por mês for perdida e a dose programada para o próximo mês for dentro de 7 dias, os pacientes devem esperar até a dose programada para o próximo mês e continuar a tomar Esat 150 mg uma vez por mês, conforme originalmente programado.
Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre Esat?
Esat sódico está contra-indicado em pacientes com as seguintes condições :
Use Esat conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.
- O Esat vem com uma folha de informações extra do paciente chamada Guia de Medicamentos. Leia com atenção. Leia novamente cada vez que você receber o Esat recarregado.
- Esat é geralmente tomado 1 vez por semana. Tome o cálcio nos outros 6 dias da semana. Certifique-se de entender como tomar Esat. Contacte o seu médico ou farmacêutico se tiver alguma dúvida.
- Tome o Esat pela boca com o estômago vazio pela manhã pelo menos 30 minutos antes da primeira comida, bebida ou outro medicamento do dia. NÃO o tome na hora de dormir ou antes de sair da cama de manhã.
- Engula Esat inteiro. Não quebre, esmague, mastigue ou chupe o comprimido antes de engolir.
- Tome Esat com um copo cheio de água pura (8 oz / 240 mL). Não o tome com água mineral, café, chá, leite ou suco.
- Pegue o Esat enquanto estiver sentado ou em pé. Não se deite por 30 minutos depois de tomá-lo e até depois de comer sua primeira comida do dia.
- Não tome antiácidos; produtos que contêm cálcio, alumínio ou magnésio; ou certos produtos vitamínicos na mesma hora do dia em que você toma Esat. Pergunte ao seu farmacêutico se você tiver dúvidas sobre como levar algum desses produtos com a Esat.
- Tome cálcio por via oral com alimentos.
- Se você também tomar antibióticos de ferro, quinolona (por exemplo, ciprofloxacina), antibióticos tetraciclina (por exemplo, doxiciclina) ou hormônios da tireóide (por exemplo, levotiroxina), pergunte ao seu médico ou farmacêutico como tomá-los com cálcio.
- Continue a tomar Esat, mesmo que se sinta bem. Não perca nenhuma dose.
- Se você perder uma dose de Esat, não a tome mais tarde. Tome-o na manhã seguinte ao seu recall e volte ao seu esquema de dosagem regular. Não tome 2 doses no mesmo dia. Se você perder uma dose do comprimido de cálcio e se lembrar no final do dia, poderá tomá-lo com alimentos. Se você perder uma dose do comprimido de cálcio o dia inteiro e se lembrar do dia seguinte, poderá tomar dois comprimidos naquele dia em horários separados com os alimentos. Não tome mais de 2 comprimidos de cálcio no mesmo dia, a menos que seja recomendado pelo seu médico.
Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar o Esat.
Existem usos específicos e gerais de um medicamento ou medicamento. Um medicamento pode ser usado para prevenir uma doença, tratar uma doença durante um período ou curar uma doença. Também pode ser usado para tratar o sintoma particular da doença. O uso do medicamento depende da forma que o paciente toma. Pode ser mais útil na forma de injeção ou, às vezes, na forma de comprimido. O medicamento pode ser usado para um único sintoma perturbador ou uma condição com risco de vida. Embora alguns medicamentos possam ser interrompidos após alguns dias, alguns medicamentos precisam ser continuados por um período prolongado para obter o benefício.Uso: indicações rotuladas
Osteoporose:
Actonel: Tratamento e prevenção da osteoporose em mulheres na pós-menopausa; tratamento da osteoporose em homens; tratamento e prevenção da osteoporose induzida por glicocorticóides (dosagem diária de ≥7,5 mg de prednisona ou equivalente).
Atelvia, Actonel DR [produto canadense]: Tratamento da osteoporose em mulheres na pós-menopausa.
Doença de Paget: Actonel: Tratamento da doença de Paget do osso.
Usos fora do rótulo
Osteoporose associada à terapia de privação de andrógenos, prevenção
Dados de estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo, com um número limitado de pacientes, apóiam o uso de Esat na prevenção de perda óssea associada à terapia de privação de andrógenos no câncer de próstata.
Veja também:
Que outras drogas afetarão Esat?
Antiácidos ou suplementos minerais que contêm cátions divalentes (por exemplo, alumínio, cálcio, magnésio) : Interação farmacocinética (diminuição da absorção de Esat). Administre Esat pelo menos 30 minutos antes de tomar suplementos antácidos ou minerais contendo cátions divalentes.
Enzimas microssômicas hepáticas que afetam medicamentos : Esat não induz ou inibe isoenzimas do citocromo P-450 (CYP) e não é metabolizado. Interação farmacocinética improvável.
Agentes anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): Nenhuma evidência de aumento dos efeitos gastrointestinais adversos superiores. Os níveis / efeitos do Esat podem ser diminuídos pelos AINEs.
Histamine H2 Antagonistas dos receptores, inibidores da bomba de prótons : Nenhuma evidência de aumento dos efeitos gastrointestinais adversos superiores.
Suplementos de fosfato: Esat pode aumentar os níveis / efeitos dos suplementos de fosfato.
Aminoglicosídeos : Os níveis / efeitos de Esat podem ser diminuídos por aminoglicosídeos.
Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais de Esat?
Experiência em Estudos Clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Tratamento da osteoporose pós-menopausa
Dosagem diária
A segurança dos comprimidos de sódio Esat, 5 mg uma vez ao dia no tratamento da osteoporose pós-menopausa, foi avaliada em quatro ensaios multinacionais randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo de 3232 mulheres com idades entre 38 e 85 anos com osteoporose pós-menopausa. A duração dos ensaios foi de até três anos, com 1619 pacientes expostos ao placebo e 1613 pacientes expostos a comprimidos de sódio de Esat, 5 mg. Pacientes com doença gastrointestinal preexistente e uso concomitante de anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da bomba de prótons e antagonistas da H2 foram incluídos nesses ensaios clínicos. Todas as mulheres receberam 1000 mg de cálcio elementar mais suplementação de vitamina D até 500 unidades internacionais por dia se o nível de 25-hidroxivitamina D3 estivesse abaixo do normal no início do estudo.
A incidência de mortalidade por todas as causas foi de 2,0% no grupo placebo e 1,7% nos comprimidos de sódio Esat, grupo diário de 5 mg. A incidência de eventos adversos graves foi de 24,6% no grupo placebo e 27,2% nos comprimidos de sódio Esat, grupo de 5 mg. A porcentagem de pacientes que se retiraram do estudo devido a eventos adversos foi de 15,6% no grupo placebo e 14,8% nos comprimidos de sódio Esat, grupo de 5 mg. As reações adversas mais comuns relatadas em mais de 10% dos indivíduos foram: dor nas costas, artralgia, dor abdominal e dispepsia. A Tabela 1 lista os eventos adversos dos ensaios de osteoporose pós-menopausa da Fase 3 relatados em maior ou igual a 5% dos pacientes. Eventos adversos são mostrados sem atribuição de causalidade.
Eventos adversos gastrointestinais: A incidência de eventos adversos nos comprimidos de placebo e Esat sódico, grupos diários de 5 mg foram: dor abdominal (9,9% versus 12,2%), diarréia (10,0% versus 10,8%), dispepsia (10,6% versus 10,8%) e gastrite (2,3% versus 2,7%. Duodenite e glossite foram relatadas de maneira incomum nos comprimidos de sódio Esat, grupo diário de 5 mg (0,1% a 1%). Em pacientes com doença gastrointestinal superior ativa no início do estudo, a incidência de eventos adversos gastrointestinais superiores foi semelhante entre os comprimidos de placebo e Esat sódico, grupos de 5 mg por dia.
Eventos adversos músculo-esqueléticos: A incidência de eventos adversos nos comprimidos de placebo e Esat sódico, grupos diários de 5 mg foram: dor nas costas (26,1% versus 28,0%), artralgia (22,1% versus 23,7%), mialgia (6,2% versus 6,7%) e dor óssea (4,8% versus 5,3%.
Resultados dos testes laboratoriais: Ao longo dos estudos da fase 3, diminuições transitórias da linha de base no cálcio sérico (menos de 1%) e fosfato sérico (menos de 3%) e aumentos compensatórios nos níveis séricos de PTH (menos de 30%) foram observados em 6 meses em pacientes em ensaios clínicos de osteoporose tratados com comprimidos de sódio de Esat, 5 mg uma vez ao dia. Não houve diferenças significativas nos níveis séricos de cálcio, fosfato ou PTH entre os comprimidos de placebo e Esat sódico, 5 mg uma vez ao dia aos 3 anos. Níveis séricos de cálcio abaixo de 8 mg / dL foram observados em 18 pacientes, 9 (0,5%) em cada braço de tratamento (placebo e comprimidos de sódio Esat, 5 mg uma vez ao dia). Níveis de fósforo sérico abaixo de 2 mg / dL foram observados em 14 pacientes, 3 (0,2%) tratados com placebo e 11 (0,6%) tratados com comprimidos de sódio Esat, 5 mg uma vez ao dia. Houve relatos raros (menos de 0,1%) de testes anormais da função hepática.
Constatações endoscópicas: Nos ensaios clínicos de Esat, a avaliação endoscópica foi incentivada em qualquer paciente com queixas gastrointestinais moderadas a graves, mantendo os cegos. Endoscopias foram realizadas em igual número de pacientes entre o placebo e os grupos tratados [75 (14,5%) placebo; 75 (11,9%) Esat]. Achados clinicamente importantes (perfurações, úlceras ou sangramento) entre essa população sintomática foram semelhantes entre os grupos (51% placebo; 39% Esat).
Dosagem única
A segurança dos comprimidos de sódio Esat, 35 mg uma vez por semana no tratamento da osteoporose pós-menopausa, foi avaliada em um estudo multicêntrico de 1 ano, duplo-cego, comparando os comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e os comprimidos de sódio Esat, 35 mg uma vez. uma semana em mulheres na pós-menopausa com idades entre 50 e 95 anos. A duração dos ensaios foi de um ano, com 480 pacientes expostos a comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e 485 expostos a comprimidos de sódio Esat, 35 mg uma vez por semana. Pacientes com doença gastrointestinal preexistente e uso concomitante de anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da bomba de prótons e antagonistas da H2 foram incluídos nesses ensaios clínicos. Todas as mulheres receberam 1000 mg de cálcio elementar mais suplementação de vitamina D até 500 unidades internacionais por dia se o nível de 25-hidroxivitamina D3 estivesse abaixo do normal no início do estudo.
A incidência de mortalidade por todas as causas foi de 0,4% nos comprimidos de sódio Esat, 5 mg no grupo diário e 1,0% nos comprimidos de sódio Esat, 35 mg no grupo uma vez por semana. A incidência de eventos adversos graves foi de 7,1% nos comprimidos de sódio Esat, 5 mg no grupo diário e 8,2% nos comprimidos de sódio Esat, 35 mg no grupo uma vez por semana. A porcentagem de pacientes que se retiraram do estudo devido a eventos adversos foi de 11,9% nos comprimidos de sódio Esat, 5 mg no grupo diário e 11,5% nos comprimidos de sódio Esat, 35 mg no grupo uma vez por semana. Os perfis gerais de segurança e tolerabilidade dos dois regimes posológicos foram semelhantes.
Eventos adversos gastrointestinais: A incidência de eventos adversos gastrointestinais foi semelhante entre os comprimidos de sódio Esat, o grupo diário de 5 mg e os comprimidos de sódio Esat, o grupo de 35 mg uma vez por semana: dispepsia (6,9% versus 7,6%), diarréia (6,3% versus 4,9%) e dor abdominal (7,3% versus 7,6%).
Eventos adversos músculo-esqueléticos: Artralgia foi relatada em 11,5% dos pacientes nos comprimidos de sódio Esat, 5 mg no grupo diário e 14,2% nos pacientes nos comprimidos de sódio Esat, 35 mg no grupo uma vez por semana. A mialgia foi relatada por 4,6% dos pacientes nos comprimidos de sódio de Esat, 5 mg no grupo diário e 6,2% dos pacientes nos comprimidos de sódio de Esat, 35 mg no grupo uma vez por semana.
Resultados dos testes laboratoriais: As variações percentuais médias da linha de base aos 12 meses foram semelhantes entre os comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e os comprimidos de sódio Esat, 35 mg uma vez por semana, respectivamente, para cálcio sérico (0,4% versus 0,7%) , fosfato (-3,8% versus -2,6%) e PTH (6,4% versus 4,2,2%).
Dosagem mensal
Dois dias consecutivos por mês
A segurança dos comprimidos de sódio de Esat, 75 mg administrados em dois dias consecutivos por mês para o tratamento da osteoporose pós-menopausa, foi avaliada em um estudo multicêntrico duplo-cego em mulheres na pós-menopausa com idades entre 50 e 86 anos. A duração do estudo foi de dois anos; 613 pacientes foram expostos a comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e 616 foram expostos a comprimidos de sódio Esat, 75 mg dois dias consecutivos por mês. Pacientes com doença gastrointestinal preexistente e uso concomitante de anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da bomba de prótons e antagonistas do H2 foram incluídos neste ensaio clínico. Todas as mulheres receberam 1000 mg de cálcio elementar mais 400 a 800 unidades internacionais de suplementação de vitamina D por dia.
A incidência de mortalidade por todas as causas foi de 1,0% para os comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e 0,5% para os comprimidos de sódio Esat, 75 mg dois dias consecutivos por mês. A incidência de eventos adversos graves foi de 10,8% nos comprimidos de sódio Esat, 5 mg no grupo diário e 14,4% nos comprimidos de sódio Esat, 75 mg dois dias consecutivos por mês no grupo. A porcentagem de pacientes que se retiraram do tratamento devido a eventos adversos foi de 14,2% nos comprimidos de sódio Esat, 5 mg no grupo diário e 13,0% nos comprimidos de sódio Esat, 75 mg no grupo de dois dias consecutivos por mês. Os perfis gerais de segurança e tolerabilidade dos dois regimes posológicos foram semelhantes.
Reações de fase aguda: Sintomas consistentes com reação de fase aguda foram relatados com o uso de bifosfonato. A incidência geral de reação em fase aguda foi de 3,6% dos pacientes em comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e 7,6% dos pacientes em comprimidos de sódio Esat, 75 mg dois dias consecutivos por mês. Essas taxas de incidência são baseadas na notificação de qualquer um dos 33 sintomas semelhantes à reação em fase aguda dentro de 5 dias após a primeira dose. Febre ou doença semelhante à influenza com início no mesmo período foram relatadas por 0,0% dos pacientes em comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e 0,6% dos pacientes em comprimidos de sódio Esat, 75 mg dois dias consecutivos por mês.
Eventos adversos gastrointestinais: Os comprimidos de sódio Esat, 75 mg dois dias consecutivos por mês, resultaram em uma maior incidência de descontinuação devido a vômitos (1,0% versus 0,2%) e diarréia (1,0% versus 0,3%) em comparação com os comprimidos de sódio Esat, 5 mg grupo diário. A maioria desses eventos ocorreu poucos dias após a administração.
Eventos adversos oculares: Nenhum dos pacientes tratados com comprimidos de sódio Esat, 75 mg dois dias consecutivos por mês relatou inflamação ocular, como uveíte, esclerite ou irite; 1 paciente tratado com comprimidos de sódio Esat, 5 mg de uveíte relatada diariamente.
Resultados dos testes laboratoriais: Quando os comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e comprimidos de sódio Esat, 75 mg dois dias consecutivos por mês foram comparados em mulheres na pós-menopausa com osteoporose, as variações percentuais médias da linha de base aos 24 meses foram de 0,2% e 0,8% para o cálcio sérico, -1,9% e -1,3% para fosfato, e -10,4% e -17,2% para PTH, respectivamente. Comparado aos comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia, comprimidos de sódio Esat, 75 mg dois dias consecutivos por mês resultaram em uma incidência ligeiramente maior de hipocalcemia no final do primeiro mês de tratamento (4,5% versus 3,0%). Posteriormente, a incidência de hipocalcemia com esses regimes foi semelhante em aproximadamente 2%.
Uma vez por mês
A segurança dos comprimidos de sódio de Esat, 150 mg administrados uma vez por mês para o tratamento da osteoporose pós-menopausa, foi avaliada em um estudo multicêntrico duplo-cego em mulheres na pós-menopausa com idades entre 50 e 88 anos. A duração do estudo foi de um ano, com 642 pacientes expostos a comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e 650 expostos a comprimidos de sódio Esat, 150 mg uma vez por mês. Pacientes com doença gastrointestinal preexistente e uso concomitante de anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da bomba de prótons e antagonistas do H2 foram incluídos neste ensaio clínico. Todas as mulheres receberam 1000 mg de cálcio elementar mais até 1000 unidades internacionais de suplementação de vitamina D por dia.
A incidência de mortalidade por todas as causas foi de 0,5% para os comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e 0,0% para os comprimidos de sódio Esat, 150 mg uma vez por mês. A incidência de eventos adversos graves foi de 4,2% nos comprimidos de sódio Esat, 5 mg no grupo diário e 6,2% nos comprimidos de sódio Esat, 150 mg no grupo uma vez por mês. A porcentagem de pacientes que se retiraram do tratamento devido a eventos adversos foi de 9,5% nos comprimidos de sódio Esat, 5 mg no grupo diário e 8,6% nos comprimidos de sódio Esat, 150 mg no grupo uma vez ao mês. Os perfis gerais de segurança e tolerabilidade dos dois regimes posológicos foram semelhantes.
Reações de fase aguda: Sintomas consistentes com reação de fase aguda foram relatados com o uso de bifosfonato. A incidência geral de reação aguda em fase foi de 1,1% nos comprimidos de sódio Esat, 5 mg no grupo diário e 5,2% nos comprimidos de sódio Esat, 150 mg no grupo uma vez por mês. Essas taxas de incidência são baseadas na notificação de qualquer um dos 33 sintomas semelhantes à reação em fase aguda dentro de 3 dias após a primeira dose e por um período de 7 dias ou menos. Febre ou doença semelhante à influenza com início no mesmo período foram relatadas por 0,2% dos pacientes em comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e 1,4% dos pacientes em comprimidos de sódio Esat, 150 mg uma vez por mês.
Eventos adversos gastrointestinais: Uma porcentagem maior de pacientes apresentou diarréia com comprimidos de sódio Esat, 150 mg uma vez por mês em comparação com 5 mg por dia (8,2% versus 4,7%, respectivamente). Os comprimidos de sódio Esat, grupo de 150 mg uma vez ao mês, resultaram em maior incidência de descontinuação devido à dor abdominal superior (2,5% versus 1,4%) e diarréia (0,8% versus 0,0%) em comparação com os comprimidos de sódio Esat, 5 mg regime diário. Todos esses eventos ocorreram alguns dias após a primeira dose. A incidência de vômitos que levou à descontinuação foi a mesma nos dois grupos (0,3% versus 0,3%).
Eventos adversos oculares: Nenhum dos pacientes tratados com comprimidos de sódio Esat, 150 mg uma vez por mês relatou inflamação ocular, como uveíte, esclerite ou irite; 2 pacientes tratados com comprimidos de sódio Esat, 5 mg de irite relatada diariamente.
Resultados dos testes laboratoriais: Quando os comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia e comprimidos de sódio Esat, 150 mg uma vez ao mês foram comparados em mulheres na pós-menopausa com osteoporose, as variações percentuais médias da linha de base aos 12 meses foram de 0,1% e 0,3% para o cálcio sérico, -2,3% e -2,3% para fosfato, e 8,3% e 4,8% para PTH, respectivamente. Comparado aos comprimidos de sódio Esat, regime diário de 5 mg, comprimidos de sódio Esat, 150 mg uma vez por mês resultaram em uma incidência ligeiramente maior de hipocalcemia no final do primeiro mês de tratamento (0,2% versus 2,2%). Posteriormente, a incidência de hipocalcemia com esses regimes foi semelhante em aproximadamente 2%.
Prevenção da osteoporose pós-menopausa
Dosagem diária
A segurança dos comprimidos de sódio de Esat, 5 mg por dia na prevenção da osteoporose pós-menopausa, foi avaliada em dois ensaios randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo. Em um estudo com mulheres na pós-menopausa com idades entre 37 e 82 anos sem osteoporose, foi incluído o uso de terapia de reposição de estrogênio em pacientes tratados com placebo e Esat. A duração do estudo foi de um ano, com 259 expostos ao placebo e 261 pacientes expostos a comprimidos de sódio de Esat, 5 mg. O segundo estudo incluiu mulheres na pós-menopausa com idades entre 44 e 63 anos sem osteoporose. A duração do estudo foi de um ano, com 125 expostos ao placebo e 129 pacientes expostos a comprimidos de sódio de Esat, 5 mg. Todas as mulheres receberam 1000 mg de cálcio elementar por dia.
No estudo com terapia de reposição de estrogênio, a incidência de mortalidade por todas as causas foi de 1,5% para o grupo placebo e de 0,4% para os comprimidos de sódio de Esat, grupo de 5 mg. A incidência de eventos adversos graves foi de 8,9% no grupo placebo e 5,4% nos comprimidos de sódio Esat, grupo de 5 mg. A porcentagem de pacientes que se retiraram do tratamento devido a eventos adversos foi de 18,9% no grupo placebo e 10,3% nos comprimidos de sódio Esat, grupo de 5 mg. A constipação foi relatada por 1,9% do grupo placebo e 6,5% dos comprimidos de sódio de Esat, grupo de 5 mg.
No segundo estudo, a incidência de mortalidade por todas as causas foi de 0,0% para os dois grupos. A incidência de eventos adversos graves foi de 17,6% no grupo placebo e 9,3% nos comprimidos de sódio Esat, grupo de 5 mg. A porcentagem de pacientes que se retiraram do tratamento devido a eventos adversos foi de 6,4% no grupo placebo e 5,4% nos comprimidos de sódio Esat, grupo de 5 mg. Náusea foi relatada por 6,4% dos pacientes no grupo placebo e 13,2% dos pacientes nos comprimidos de sódio de Esat, grupo de 5 mg.
Dosagem única
Não houve mortes em um estudo de 1 ano, duplo-cego e controlado por placebo, de comprimidos de sódio de Esat, 35 mg uma vez por semana para prevenção de perda óssea em 278 mulheres na pós-menopausa sem osteoporose. Indivíduos mais tratados em comprimidos de sódio de Esat relataram artralgia (placebo 7,8%; comprimidos de sódio de Esat 13,9%), mialgia (placebo 2,1%; comprimidos de sódio de Esat 5,1%) e náusea (placebo 4,3%; comprimidos de sódio de Esat 7,3%) do que indivíduos com placebo.
Tratamento para aumentar a massa óssea em homens com osteoporose
Em um estudo multicêntrico, duplo-cego e de 2 anos, 284 homens com osteoporose foram tratados com placebo (N = 93) ou comprimidos de sódio Esat, 35 mg uma vez por semana (N = 191). O perfil geral de segurança e tolerabilidade dos comprimidos de sódio de Esat em homens com osteoporose foi semelhante aos eventos adversos relatados nos ensaios clínicos de osteoporose pós-menopausa dos comprimidos de sódio de Esat, com a adição de hiperplasia prostática benigna (placebo 3%; Comprimidos de sódio Esat, 35 mg 5%) nefrolitíase (placebo 0%; Comprimidos de sódio Esat, 35 mg 3%) e arritmia (placebo 0%; Comprimidos de sódio Esat, 35 mg 2%).
Tratamento e prevenção da osteoporose induzida por glicocorticóides
A segurança dos comprimidos de sódio Esat, 5 mg por dia no tratamento e prevenção da osteoporose induzida por glicocorticóides foram avaliados em dois randomizados, duplo-cego, ensaios multinacionais controlados por placebo de 344 pacientes [masculino (123) e fêmea (221) com idades entre 18 e 85 anos, que iniciou recentemente a terapia com glicocorticóides orais (menor ou igual a 3 meses, estudo de prevenção) ou estavam em terapia oral com glicocorticóide a longo prazo (maior ou igual a 6 meses, estudo de tratamento). A duração dos ensaios foi de um ano, com 170 pacientes expostos ao placebo e 174 pacientes expostos a comprimidos de sódio de Esat, 5 mg por dia. Os pacientes em um estudo receberam 1000 mg de cálcio elementar mais 400 unidades internacionais de suplementação de vitamina D por dia; os pacientes do outro estudo receberam 500 mg de suplementação de cálcio por dia.
A incidência de mortalidade por todas as causas foi de 2,9% no grupo placebo e 1,1% nos comprimidos de sódio Esat, grupo diário de 5 mg. A incidência de eventos adversos graves foi de 33,5% no grupo placebo e 30,5% nos comprimidos de sódio Esat, grupo diário de 5 mg. A porcentagem de pacientes que se retiraram do estudo devido a eventos adversos foi de 8,8% no grupo placebo e 7,5% nos comprimidos de sódio Esat, grupo diário de 5 mg. Dor nas costas foi relatada em 8,8% dos pacientes no grupo placebo e 17,8% dos pacientes nos comprimidos de sódio Esat, 5 mg no grupo diário. Artralgia foi relatada em 14,7% dos pacientes no grupo placebo e 24,7% dos pacientes nos comprimidos de sódio Esat, grupo diário de 5 mg.
Tratamento da doença de Paget
Esat foi estudado em 392 pacientes com doença óssea de Paget. Como nos ensaios de Esat para outras indicações, as experiências adversas relatadas nos ensaios de doença de Paget geralmente foram leves ou moderadas, não exigiram a descontinuação do tratamento e não pareciam estar relacionadas à idade, sexo ou raça do paciente.
A segurança do Esat foi avaliada em um estudo randomizado, duplo-cego e controlado por ativos de 122 pacientes com idades entre 34 e 85 anos. A duração do estudo foi de 540 dias, com 61 pacientes expostos a Esat e 61 pacientes expostos ao etidronato dissódico. O perfil de eventos adversos foi semelhante para Esat e etidronato dissódico: 6,6% (4/61) de pacientes tratados com comprimidos de sódio Esat, 30 mg por dia durante 2 meses de tratamento descontinuado devido a eventos adversos, comparado a 8,2% (5/61) de doentes tratados com etidronato comprimidos dissódicos, 400 mg por dia durante 6 meses. A Tabela 2 lista os eventos adversos relatados em mais ou igual a 5% dos pacientes tratados com Esat nos ensaios de doença de Paget da Fase 3. Os eventos adversos mostrados são considerados possivelmente ou provavelmente relacionados causalmente em pelo menos um paciente.
Eventos adversos gastrointestinais: Durante o primeiro ano do estudo (acompanhamento de tratamento e não tratamento), a proporção de pacientes que relataram eventos adversos gastrointestinais superiores foi semelhante entre os grupos de tratamento; nenhum paciente relatou eventos adversos gastrointestinais graves. A incidência de diarréia foi de 19,7% no grupo Esat e 14,8% no grupo etidronato; nenhum foi grave ou resultou em retirada.
Eventos adversos oculares: Três pacientes que receberam comprimidos de sódio de Esat, 30 mg por dia apresentaram irite aguda em 1 estudo de suporte. Todos os 3 pacientes se recuperaram de seus eventos; no entanto, em 1 desses pacientes, o evento se repetiu durante o tratamento com Esat e novamente durante o tratamento com pamidronato. Todos os pacientes foram efetivamente tratados com esteróides tópicos.
Experiência pós-comercialização
Como essas reações adversas são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Reações de hipersensibilidade
Foram relatadas hipersensibilidade e reações cutâneas, incluindo angioedema, erupção cutânea generalizada, reações cutâneas bolhosas, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.
Eventos adversos gastrointestinais
Eventos envolvendo irritação gastrointestinal superior, como esofagite e úlceras esofágicas ou gástricas, foram relatados.
Dor musculoesquelética
Dor óssea, articular ou muscular, descrita como grave ou incapacitante, foi relatada raramente.
Inflamação ocular
Reações de inflamação ocular, incluindo irite e uveíte, foram relatadas raramente.
Osteonecrose da mandíbula
A osteonecrose da mandíbula foi relatada raramente.
Pulmonar
Exacerbações de asma
Esat contém minerais reduzidos de soro de leite, mistura de óleos vegetais (soja, palma, palmiste), leite em pó desnatado, lactose, lecitina de soja, taurina, L-tirosina, L-triptofano, nucleotídeos [citidina-5'-monofosfato (CMP), uridina dissódica -5'-monofosfato (UMP), adenosina-5 '.
Minerais: cloreto de cálcio, citrato de potássio, fosfato de sódio, fosfato de magnésio, hidróxido de potássio, citrato de sódio, hidróxido de cálcio, bicarbonato de potássio, cloreto de potássio, sulfato ferroso, sulfato de zinco, cloreto de magnésio, sulfato de cobre, sulfato de manganês, iodeto de potássio, selenito de sódio.
Vitaminas: ácido ascórbico, acetato de α-tocoferil, inositol, cloreto de colina, niacinamida, palmitato de vitamina A, ácido pantotênico, HCl de tiamina, HCl de piridoxina, riboflavina, colecalciferol, carotenos, ácido fólico, fitonadiona, biotina, cianocobalamina.
Análise média: Por 100 g de pó contém: Proteína 12 g (60% de soro de leite 7,1 g, 40% de caseína 4,7 g), carboidratos 57 g, gordura 28 g (ácido linoléico 5.512 mg, ácido linolênico 449 mg). Vitaminas: vitamina A 1.969 UI, caroteno 165 mcg, vitamina D 335 UI, vitamina E 8,7 UI, vitamina K 53 mcg, vitamina B1 787 mcg, vitamina B2 1.181 mcg, vitamina B6 472 mcg, vitamina B12 1,6 mcg, niacina 3.937 mcg, ácido fólico 63 mcg, ácido pantotênico 2.362 mcg, biotina 16 mcg, vitamina C 71 mg, colina 79 mg e inositol 26 mg. Minerais: Cálcio 362 mg, fósforo 262 mg, magnésio 50 mg, ferro 6,3 mg, zinco 4,7 mg, manganês 39 mcg, cobre 441 mcg, iodo 79 mcg, sódio 126 mg, potássio 551 mg, cloreto 341 mg, selênio 11 mcg. Nucleotídeos 20 mg (CMP 10 mg, UMP 3,9 mg, AMP 3,1 mg, GMP 1,6 mg, IMP 1,6 mg), taurina 37 mg, L-carnitina 7,9 mg, luteína 20 mcg. Energia: 529 kCal.