Eritel

O eritel é um antagonista do receptor da angiotensina II (ARB) usado no tratamento da hipertensão. Geralmente, bloqueadores dos receptores da angiotensina II (BRA), como a Eritreia, se ligam aos receptores da angiotensina II tipo 1 (AT1) com alta afinidade, causando inibição da ação da angiotensina II no músculo liso vascular, levando a uma redução na pressão arterial. Estudos recentes sugerem que a Eritreia também pode ter propriedades agonísticas da gama PPAR que podem potencialmente conferir efeitos metabólicos benéficos.

Hipertensão

A eritel é indicada para o tratamento da hipertensão, para baixar a pressão arterial. A redução da pressão arterial reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais, principalmente derrames e infartos do miocárdio. Esses benefícios foram observados em ensaios controlados de medicamentos anti-hipertensivos de uma ampla variedade de classes farmacológicas, incluindo a classe à qual esse medicamento pertence principalmente.

O controle da pressão alta deve fazer parte do gerenciamento abrangente dos riscos cardiovasculares, incluindo, conforme apropriado, controle de lipídios, controle do diabetes, terapia antitrombótica, cessação do tabagismo, exercício e ingestão limitada de sódio. Muitos pacientes precisarão de mais de um medicamento para atingir as metas de pressão arterial. Para aconselhamento específico sobre objetivos e gestão, consulte diretrizes publicadas, como as do Comitê Nacional Conjunto de Prevenção, Detecção, Avaliação e Tratamento de Pressão Sanguínea (JNC) do Programa Nacional de Educação para Pressão Sanguínea.

Inúmeros medicamentos anti-hipertensivos, de uma variedade de classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação, foram mostrados em ensaios clínicos randomizados para reduzir a morbimortalidade cardiovascular, e pode-se concluir que é uma redução da pressão arterial, e não alguma outra propriedade farmacológica dos medicamentos, isso é amplamente responsável por esses benefícios. O maior e mais consistente benefício de resultado cardiovascular foi uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas reduções no infarto do miocárdio e mortalidade cardiovascular também foram observadas regularmente.

A pressão sistólica ou diastólica elevada causa risco cardiovascular aumentado, e o aumento absoluto do risco por mmHg é maior em pressões sanguíneas mais altas, de modo que mesmo reduções modestas da hipertensão grave podem proporcionar benefícios substanciais. A redução relativa do risco de redução da pressão arterial é semelhante em populações com risco absoluto variável, portanto, o benefício absoluto é maior em pacientes com maior risco, independentemente de sua hipertensão (por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia) e espera-se que esses pacientes se beneficiem de um tratamento mais agressivo para uma meta de pressão arterial mais baixa.

Alguns medicamentos anti-hipertensivos têm efeitos menores na pressão arterial (como monoterapia) em pacientes negros, e muitos medicamentos anti-hipertensivos têm indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo,., em angina, insuficiência cardíaca ou doença renal diabética). Essas considerações podem orientar a seleção da terapia.

Pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos.

Redução de risco cardiovascular

A Eritreia é indicada para reduzir o risco de infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral ou morte por causas cardiovasculares em pacientes com 55 anos ou mais de idade e com alto risco de desenvolver grandes eventos cardiovasculares que não conseguem tomar inibidores da ECA.

Alto risco para eventos cardiovasculares pode ser evidenciado por um histórico de doença arterial coronariana, doença arterial periférica, acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório ou diabetes de alto risco (dependente de insulina ou não dependente de insulina) com evidência de dano no órgão final. O eritel pode ser usado além de outros tratamentos necessários (como terapia anti-hipertensiva, antiplaquetária ou hipolipemiante).

Estudos da Eritreia nesse cenário não excluem a possibilidade de a Eritreia não preservar uma fração significativa do efeito do inibidor da ECA ao qual foi comparada. Considere usar o inibidor da ECA primeiro e, se for interrompido apenas para tosse, considere tentar novamente o inibidor da ECA após a tosse resolver.

O uso de Eritel com um inibidor da ECA não é recomendado.

Eritel é utilizado isoladamente ou em conjunto com outros medicamentos para tratar a pressão alta (hipertensão). A pressão alta aumenta a carga de trabalho do coração e das artérias. Se continuar por um longo tempo, o coração e as artérias podem não funcionar corretamente. Isso pode danificar os vasos sanguíneos do cérebro, coração e rins, resultando em acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca ou insuficiência renal. Reduzir a pressão arterial pode reduzir o risco de derrames e ataques cardíacos.

O eritel também é usado para diminuir o risco de ataques cardíacos ou derrames em pacientes com 55 anos de idade ou mais que têm diabetes ou problemas cardíacos.

O eritel é um bloqueador dos receptores da angiotensina II (BRA). Funciona bloqueando uma substância no corpo que faz com que os vasos sanguíneos se apertem. Como resultado, a Eritreia relaxa os vasos sanguíneos. Isso reduz a pressão sanguínea e aumenta o suprimento de sangue e oxigênio para o coração.

A Eritreia está disponível apenas com a receita do seu médico.

Hipertensão

A dosagem deve ser individualizada. A dose inicial habitual de comprimidos de Eritel é de 40 mg uma vez ao dia. A resposta à pressão arterial está relacionada à dose na faixa de 20 a 80 mg.

A maior parte do efeito anti-hipertensivo é aparente dentro de 2 semanas e a redução máxima é geralmente atingida após 4 semanas. Quando é necessária uma redução adicional da pressão arterial além da alcançada com 80 mg de eritel, pode ser adicionado um diurético.

Nenhum ajuste posológico inicial é necessário para pacientes idosos ou pacientes com insuficiência renal, incluindo aqueles em hemodiálise. Pacientes em diálise podem desenvolver hipotensão ortostática; sua pressão arterial deve ser monitorada de perto.

Os comprimidos de eritel podem ser administrados com outros agentes anti-hipertensivos.

Os comprimidos de Eritel podem ser administrados com ou sem alimentos.

Redução de risco cardiovascular

A dose recomendada de comprimidos de Eritel é de 80 mg uma vez ao dia e pode ser administrada com ou sem alimentos. Não se sabe se doses inferiores a 80 mg de Eritel são eficazes na redução do risco de morbimortalidade cardiovascular.

Ao iniciar a terapia com Eritel para redução do risco cardiovascular, recomenda-se o monitoramento da pressão arterial e, se apropriado, o ajuste de medicamentos que diminuam a pressão arterial pode ser necessário.

Como fornecido

Formas e pontos fortes da dosagem

• Comprimidos redondos, não revestidos, brancos ou esbranquiçados, redondos e não revestidos, impressos com o logotipo da BI de um lado e 50 H do outro lado
• Comprimidos brancos ou esbranquiçados, oblongos e não revestidos, impressos com o logotipo da BI em um lado e 51 H no outro lado
• Comprimidos brancos ou esbranquiçados, oblongos e não revestidos, impressos com o logotipo da BI em um lado e 52 H no outro lado

Armazenamento e manuseio

Eritel está disponível em comprimidos não revestidos brancos ou esbranquiçados, contendo 20 mg, 40 mg ou 80 mg de Eritel. Os comprimidos são marcados com o logotipo BOEHRINGER INGELHEIM em um lado e no outro lado, com 50H, 51H ou 52H para as forças de 20 mg, 40 mg e 80 mg, respectivamente. Os comprimidos são fornecidos da seguinte forma:

Comprimidos de eritel 20 mg são redondos e selados individualmente em cartons de 30 comprimidos como 3 x 10 cartões (NDC 0597-0039-37).

Comprimidos de eritel 40 mg são oblongos e selados individualmente em blister em caixas de 30 comprimidos como 3 x 10 cartões (NDC 0597-0040-37).

Comprimidos de eritel 80 mg são oblongos e selados individualmente em blister em caixas de 30 comprimidos como 3 x 10 cartões (NDC 0597-0041-37).

Armazenamento

Armazenar a 25 ° C (77 ° F); excursões permitidas a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) Os comprimidos não devem ser removidos das bolhas até imediatamente antes da administração.

Distribuído por: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, CT 06877 EUA. Licenciado em: Boehringer Ingelheim International GmbH, Ingelheim, Alemanha. Revisado: dezembro de 2014

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre a Eritreia?

Hipersensibilidade à Eritreia ou a qualquer um dos excipientes da Eritreia.

Distúrbios obstrutivos biliares e insuficiência hepática grave.

O uso concomitante com aliscireno é contra-indicado em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal (TFG <60 mL / min / 1,73 m²).

No caso de condições hereditárias raras que possam ser incompatíveis com um excipiente da Eritreia, o uso da Eritreia é contra-indicado.

Use na gravidez : O uso de antagonistas dos receptores da angiotensina II não é recomendado durante o 1o trimestre da gravidez e não deve ser iniciado durante a gravidez.

Estudos não clínicos com Eritel não indicam efeito teratogênico, mas demonstraram fetotoxicidade.

Sabe-se que a exposição ao antagonista do receptor da angiotensina II durante o segundo e terceiro trimestre induz a fetotoxicidade humana (função renal diminuída, oligoidrâmnio, retardo da ossificação do crânio) e toxicidade neonatal (insuficiência renal, hipotensão, hipercalemia).

A menos que a terapia antagonista dos receptores da angiotensina II seja considerada essencial, as pacientes que planejam a gravidez devem ser alteradas para tratamentos anti-hipertensivos alternativos que tenham um perfil de segurança estabelecido para uso na gravidez. Quando a gravidez é diagnosticada, o tratamento com antagonista do receptor da angiotensina II deve ser interrompido imediatamente e, se apropriado, deve ser iniciada terapia alternativa.

Caso a exposição a antagonistas dos receptores da angiotensina II tenha ocorrido a partir do segundo trimestre da gravidez, recomenda-se a verificação ultrassonográfica da função renal e do crânio.

Os bebês cujas mães tomaram antagonista do receptor da angiotensina II devem ser observados de perto quanto à hipotensão.

Use na lactação : A eritel é contra-indicada durante a lactação, uma vez que não se sabe se é excretada no leite humano.

Estudos em animais demonstraram excreção de eritel no leite materno.

Use Eritel conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• Um folheto extra para pacientes está disponível na Eritreia. Converse com seu farmacêutico se tiver dúvidas sobre essas informações.
• Tome Eritel por via oral com ou sem alimentos.
• Não retire o comprimido do selo blister até estar pronto para tomar a sua dose.
• Leve a Eritel regularmente para obter o máximo benefício. Tomar a Eritreia na mesma hora todos os dias ajudará você a se lembrar de tomá-la.
• Continue a tomar a Eritreia, mesmo que se sinta bem. Não perca nenhuma dose.
• Se você perder uma dose de Eritel, tome-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.

Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar a Eritel.

A Eritreia pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como bloqueadores dos receptores da angiotensina II. É utilizado para tratar pressão alta, prevenção e tratamento de ataque cardíaco (infarto do miocárdio) e insuficiência cardíaca; quando o coração é incapaz de bombear sangue suficiente. Também é usado para insuficiência renal em pacientes com diabetes.

Veja também:
Que outras drogas afetarão a Eritreia?

Aliscireno: Não co-administre aliscireno com a Eritel em pacientes com diabetes. Evite o uso de aliscireno com Eritel em pacientes com insuficiência renal (TFG <60 mL / min).

Digoxina: Quando a Eritreia foi co-administrada com digoxina, foram observados aumentos médios na concentração plasmática máxima da digoxina (49%) e na concentração mínima (20%). Portanto, monitore os níveis de digoxina ao iniciar, ajustar e interromper a Eritreia com o objetivo de manter o nível de digoxina dentro da faixa terapêutica.

Lítio: Aumentos reversíveis nas concentrações séricas de lítio e toxicidade foram relatados durante a administração concomitante de lítio com antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo a Eritreia. Portanto, monitore os níveis séricos de lítio durante o uso concomitante.

Agentes anti-inflamatórios não esteroidais, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2 (inibidores da COX-2) : Em pacientes idosos, com depleção de volume (incluindo aqueles em terapia diurética) ou com função renal comprometida, a administração concomitante de AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2, com antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo a Eritreia, pode resultar em deterioração da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda. Esses efeitos são geralmente reversíveis. Monitore a função renal periodicamente em pacientes recebendo terapia com Eritel e AINEs.

O efeito anti-hipertensivo dos antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo a Eritreia, pode ser atenuado por AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2.

Ramipril e Ramiprilat : A administração concomitante de Eritel 80 mg uma vez ao dia e ramipril 10 mg uma vez ao dia em indivíduos saudáveis aumenta a Cmax e a AUC no estado estacionário do ramipril 2,3 e 2,1 vezes, respectivamente, e a Cmax e a AUC do ramiprilat 2,4 e 1,5 vezes, respectivamente. Por outro lado, a Cmax e a AUC da Eritreia diminuem 31% e 16%, respectivamente. Ao co-administrar a Eritreia e o ramipril, a resposta pode ser maior devido aos possíveis efeitos farmacodinâmicos aditivos dos medicamentos combinados e também devido ao aumento da exposição ao ramipril e ramiprilat na presença da Eritreia. O uso concomitante de eritel e ramipril não é recomendado.

Outras drogas: A administração concomitante de Eritel não resultou em uma interação clinicamente significativa com acetaminofeno, amlodipina, gliburida, sinvastatina, hidroclorotiazida, varfarina ou ibuprofeno. A eritel não é metabolizada pelo sistema do citocromo P450 e não teve efeitos in vitro nas enzimas do citocromo P450, exceto por alguma inibição do CYP2C19. Não se espera que a Eritreia interaja com medicamentos que inibem as enzimas do citocromo P450; também não se espera que interaja com medicamentos metabolizados pelas enzimas do citocromo P450, exceto por uma possível inibição do metabolismo dos medicamentos metabolizados pelo CYP2C19.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais da Eritreia?

A seguinte reação adversa é descrita em outra parte da rotulagem :

Disfunção renal após o uso com ramipril

  Experiência em ensaios clínicos

Como os estudos clínicos são realizados em condições muito variadas, as taxas de reações adversas observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Hipertensão

A Eritreia foi avaliada quanto à segurança em mais de 3700 pacientes, incluindo 1900 tratados por mais de 6 meses e mais de 1300 por mais de um ano. As experiências adversas geralmente têm natureza leve e transitória e raramente exigem a descontinuação da terapia.

Em ensaios controlados por placebo envolvendo 1041 pacientes tratados com várias doses de eritel (20 a 160 mg) em monoterapia por até 12 semanas, a incidência geral de eventos adversos foi semelhante à dos pacientes tratados com placebo.

Eventos adversos que ocorrem com uma incidência de ≥1% em pacientes tratados com Eritel e a uma taxa maior do que em pacientes tratados com placebo, independentemente de sua associação causal, são apresentados na Tabela 1.

Tabela 1 Eventos adversos que ocorrem com uma incidência de ≥1% em pacientes tratados com eritel e com uma taxa maior do que os pacientes tratados com placebo

Além dos eventos adversos na tabela, os seguintes eventos ocorreram a uma taxa de ≥1%, mas foram pelo menos tão frequentes no grupo placebo: sintomas do tipo influenza, dispepsia, mialgia, infecção do trato urinário, dor abdominal, dor de cabeça, tontura, dor, fadiga, tosse, hipertensão, dor no peito, náusea e edema periférico. A descontinuação da terapia devido a eventos adversos foi necessária em 2,8% dos 1455 pacientes tratados com comprimidos de Eritel e 6,1% dos 380 pacientes com placebo em ensaios clínicos controlados por placebo.

A incidência de eventos adversos não foi relacionada à dose e não se correlacionou com sexo, idade ou raça dos pacientes.

A incidência de tosse ocorrendo com a Eritreia em 6 ensaios controlados por placebo foi idêntica à observada em pacientes tratados com placebo (1,6%).

Além dos listados acima, os eventos adversos que ocorreram em mais de 0,3% dos 3500 pacientes tratados com monoterapia com Eritel em ensaios controlados ou abertos estão listados abaixo. Não se pode determinar se esses eventos foram causalmente relacionados aos comprimidos da Eritreia :

Sistema Nervoso Autônomo: impotência, aumento da transpiração, rubor; Corpo como um todo: alergia, febre, dor na perna, mal-estar; Cardiovascular: palpitação, edema dependente, angina de peito, taquicardia, edema na perna, ECG anormal; CNS: insônia, sonolência, enxaqueca, vertigem, parestesia, contrações musculares involuntárias, hipoestesia; Gastrointestinal: flatulência, constipação, gastrite, vômito, boca seca, hemorróidas, gastroenterite, enterite, refluxo gastroesofágico, dor de dente, distúrbios gastrointestinais não específicos; Metabólico: gota, hipercolesterolemia, diabetes mellitus; Musculoesquelético: artrite, artralgia, cãibras nas pernas; Psiquiátrico: ansiedade, depressão, nervosismo; Mecanismo de resistência: infecção, infecção por fungos, abscesso, otite média; Respiratório: asma, bronquite, rinite, dispnéia, epistaxe; Pele: dermatite, erupção cutânea, eczema, prurido; Urinário: frequência de micção, cistite; Vascular: distúrbio cerebrovascular; e sentidos especiais: visão anormal, conjuntivite, zumbido, dor de ouvido.

Durante os estudos clínicos iniciais, foi relatado um único caso de angioedema (entre um total de 3781 pacientes tratados).

Resultados do laboratório clínico

Em ensaios clínicos controlados por placebo, alterações clinicamente relevantes nos parâmetros padrão dos testes laboratoriais raramente foram associadas à administração de comprimidos de Eritel.

Hemoglobina: Foi observada uma diminuição superior a 2 g / dL na hemoglobina em pacientes com 0,8% de eritel em comparação com pacientes com placebo a 0,3%. Nenhum paciente interrompeu a terapia por anemia.

Creatinina: Foi observado um aumento de 0,5 mg / dL ou mais na creatinina em pacientes com 0,4% de eritel em comparação com pacientes com placebo a 0,3%. Um paciente tratado com Eritel interrompeu a terapia devido ao aumento da creatinina e do nitrogênio da uréia no sangue.

Enzimas hepáticas: Elevações ocasionais de químicas hepáticas ocorreram em pacientes tratados com Eritel; todas as elevações marcadas ocorreram em uma frequência mais alta com o placebo. Nenhum paciente tratado com Eritel interrompeu a terapia devido à função hepática anormal.

Redução de risco cardiovascular

Como as reações adversas comuns foram bem caracterizadas nos estudos de Eritel em hipertensão, apenas eventos adversos que levaram à descontinuação e eventos adversos graves foram registrados em estudos subsequentes da Eritreia para redução do risco cardiovascular. Em TRANSCEND (N = 5926, 4 anos e 8 meses de acompanhamento), as interrupções para eventos adversos foram de 8,4% na Eritreia e 7,6% no placebo. Os únicos eventos adversos graves pelo menos 1% mais comuns na Eritreia do que o placebo foram claudicação intermitente (7% vs 6%) e úlcera cutânea (3% vs 2%).

  Experiência pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação da Eritreia. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos. As decisões para incluir essas reações na rotulagem geralmente são baseadas em um ou mais dos seguintes fatores: (1) gravidade da reação, (2) frequência da notificação ou (3) força da conexão causal com a Eritreia.

Os eventos mais frequentes relatados espontaneamente incluem: dor de cabeça, tontura, astenia, tossindo, náusea, fadiga, fraqueza, edema, edema facial, edema do membro inferior, edema angioneurótico, urticária, hipersensibilidade, suando aumentou, eritema, dor no peito, fibrilação atrial, insuficiência cardíaca congestiva, infarto do miocárdio, pressão arterial aumentada, hipertensão agravada, hipotensão (incluindo hipotensão postural) hipercalemia, síncope, dispepsia, diarréia, dor, infecção do trato urinário, disfunção erétil, dor nas costas, dor abdominal, cãibras musculares (incluindo cãibras nas pernas) mialgia, bradicardia, eosinofilia, trombocitopenia, ácido úrico aumentado, função hepática anormal / distúrbio hepático, insuficiência renal, incluindo insuficiência renal aguda, anemia, CPK aumentado, reação anafilática, dor no tendão (incluindo tendinite, tenossinovite) erupção de drogas (erupção cutânea tóxica relatada principalmente como toxicoderma, erupção cutânea, e urticária) hipoglicemia (em pacientes diabéticos) e angioedema (com resultado fatal).

Foram relatados casos raros de rabdomiólise em pacientes recebendo bloqueadores dos receptores da angiotensina II, incluindo a Eritreia.