Ergotamine tartrate

O tartarato de ergotamina (comprimidos de tartarato de ergotamina) ® é indicado como terapia para parar ou prevenir dores de cabeça vasculares, p. enxaquecas, enxaquecas ou a chamada "cefalalgia do histamina".

Procedimento

para obter melhores resultados, a dosagem deve começar ao primeiro sinal de ataque. A administração precoce oferece a máxima eficácia. Ao primeiro sinal de convulsão ou para aliviar os sintomas após o início da convulsão, um comprimido de 2 mg é colocado sob a língua. Se necessário, outro comprimido deve ser tomado em intervalos de meia hora, mas a dose não deve exceder três comprimidos em um período de 24 horas. a dose semanal total não deve exceder cinco comprimidos (10 mg) em uma semana. Os comprimidos sublinguais de ergotamintartarato (comprimidos de ergotamintartarato) ® não devem ser utilizados para administração diária crônica.

A administração concomitante de ergotamina com inibidores potentes do CYP-3A4 (ritonavir, nelfinavir, indinavir, eritromicina, cloritromicina e troleandomicina) tem sido associada à ergotoxicidade aguda (ergotismo), caracterizada por vasospasmo e isquemia extremos (ver PRECAUÇÕES: EFEITOS DA MUDANÇA MEDICINAIS).. Houve raros relatos de isquemia cerebral em pacientes recebendo terapia com inibidores de protease quando a ergotamina foi co-administrada, com pelo menos uma levando à morte. Devido ao aumento do risco de ergotismo e outros efeitos colaterais vasospásticos graves, o uso de ergotamina com esses medicamentos e outros inibidores eficazes do CYP 3A4 (e) é contra-indicado., Cetoconazol, Itraconazol) (ver AVISO: Inibidor do CYP-3A4).

Os comprimidos sublinguais de ergotamintartarato (comprimidos de ergotamintartarato) ® podem causar danos fetais se administrados a mulheres grávidas. Os comprimidos sublinguais de ergotamina tartarato (comprimidos de ergotamina tartarato) ® são contra-indicados em mulheres que estão ou podem engravidar. Se este medicamento for usado durante a gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este produto, ela deve ser informada do risco potencial para o feto. Doenças vasculares periféricas, doença arterial coronariana, pressão alta, função hepática ou renal comprometida e sepse.

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes.

AVISO

Inibidores do CYP 3A4 (por exemplo,. antibióticos macrólidos e inibidores de protease)

A administração concomitante de ergotamina com inibidores potentes do CYP-3A4, como inibidores da protease ou antibióticos macrólidos, tem sido associada a efeitos colaterais graves; por esse motivo, esses medicamentos não devem ser administrados simultaneamente com ergotamina (ver CONTRA-INDICAÇÕES). Embora essas reações não tenham sido relatadas com inibidores menos potentes do CYP 3A4, existe um risco potencial de toxicidade grave, incluindo vasoespasmo, quando usado com ergotamina. Exemplos de inibidores menos potentes do CYP 3A4 são: saquinavir, nefazodona, fluconazol, fluoxetina, suco de toranja, fluvoxamina, zileutona, metronidazol e clotrimazol. Essas listas não são exaustivas e o médico prescritor deve considerar os efeitos de outras substâncias ativas no CYP 3A4 que estão sendo consideradas para uso concomitante com ergotamina.

Complicações fibróticas

Houve alguns relatos de pacientes com tartarato de ergotamina e terapia com cafeína que desenvolveram fibrose retroperitoneal e / ou pleuropulmonar. Também houve relatos raros de espessamento fibrótico das abas aórtica, mitral, tricúspide e / ou pulmonar com uso contínuo a longo prazo de ergotamintartarato e cafeína. Os comprimidos sublinguais de ergotamintartarato (comprimidos de ergotamintartarato) ® não devem ser utilizados para administração diária crônica. (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).

PRECAUÇÕES

geral

Embora os sinais e sintomas de ergotismo raramente ocorram mesmo após o uso intermitente prolongado do medicamento, deve-se tomar cuidado para permanecer dentro dos limites da dose recomendada. O ergotismo se manifesta na intensa vasoconstrição arterial, que causa sinais e sintomas de isquemia vascular periférica. A ergotamina induz a vasoconstrição através de um efeito direto nos músculos vasculares lisos. A intoxicação crônica com derivados de grãos maternos pode causar dores de cabeça, claudicatio intermitente, dor muscular, dormência, frio e corpo pálido. Se a condição for permitida progredir sem tratamento, pode resultar em gangrena. Embora a maioria dos casos de ergotismo associados ao tratamento com ergotamina seja devida a uma overdose aberta, alguns casos resultam em hipersensibilidade óbvia. Existem poucos relatos de ergotismo em pacientes que tomam doses dentro dos limites recomendados ou por curtos períodos. Em casos raros, os pacientes, especialmente aqueles que usam o medicamento indiscriminadamente por longos períodos de tempo, podem ter sintomas de abstinência que consistem em dores de cabeça rebote quando o medicamento é descontinuado.

Gravidez

Efeitos teratogênicos

Categoria de gravidez X: Não há estudos sobre a transferência placentária ou teratogenicidade do tartarato de ergotamina (comprimidos de tartarato de ergotamina) ®. A ergotamina atravessa a placenta em pequenas quantidades, embora não pareça embriotóxica nessa quantidade. No entanto, a vasoconstrição prolongada dos vasos do útero e / ou o aumento do tom miometrial, o que leva à redução do fluxo sanguíneo miometrial e placentário, podem ter contribuído para um atraso de crescimento no feto observado em animais. (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES)

Efeitos não teratogênicos

O ergotamintartarato (comprimidos de ergotamintartarato) ® é contra-indicado na gravidez devido ao seu efeito ocitoc da ergotamina (ver CONTRA-INDICAÇÕES)

Trabalho e entrega

O ergotamintartarato (comprimidos de ergotamintartrato) ® é contra-indicado na gravidez devido ao seu efeito ocitoc, que é máximo no terceiro trimestre. (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES)

Mães que amamentam

Sabe-se que os medicamentos para grãos maternos inibem a prolactina, mas não há relatos de diminuição da lactação com tartarato de ergotamina (comprimidos de ergotamintartrato) ®. A ergotamina é excretada no leite materno e pode causar sintomas de vômito, diarréia, pulso fraco e pressão arterial instável em crianças que amamentam. Devido ao potencial de efeitos colaterais graves em lactentes de ergotamintartarato (comprimidos de ergotamintartrato) ®, deve-se tomar uma decisão sobre se os cuidados devem ser interrompidos ou se o medicamento foi interrompido, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Cardiovascular: às vezes podem ocorrer complicações vasoconstritivas graves. Isso inclui isquemia, cianose, pulsação, extremidades frias, gangrena, queixas e dores precordiais, alterações no ECG e dor muscular. Embora esses efeitos sejam mais comuns na terapia a longo prazo em doses relativamente altas, eles também foram relatados em doses de curto ou normal. Outros efeitos colaterais cardiovasculares incluem taquicardia ou bradicardia temporária e pressão alta.

Trato gastrointestinal: Náusea e vômito

Neurológico: Parestesia, surdez, fraqueza e tontura.

Alérgico: Edema localizado e coceira.

Complicações fibróticas: (Veja AVISO).

Abuso de drogas e dependência

Houve relatos de abuso de drogas e dependência psicológica em pacientes com terapia com tartarato de ergotamina. Devido à crônicaidade da dor de cabeça vascular, é essencial que os pacientes sejam aconselhados a não exceder as doses recomendadas para uso prolongado, a fim de evitar ergotismo. (Vejo PRECAUÇÕES)

Os sintomas incluem vômitos, dormência, formigamento, dor e cianose das extremidades associadas a impulsos periféricos diminuídos ou ausentes; Pressão alta ou hipotensão; Sonolência, sonolência, coma, cãibras e choque. Foi relatado um caso de papilite bilateral reversível com escotomata em anel em um paciente que recebeu cinco vezes a dose diária recomendada para adultos durante um período de 14 dias. O tratamento consiste em remover a droga ofensiva. Manter ventilação pulmonar adequada, corrigir hipotensão e controlar cãibras e pressão arterial são considerações importantes. O tratamento do vasoespasmo periférico deve consistir em calor, mas não calor e proteção dos membros isquêmicos. Vasodilatadores podem ser benéficos, mas recomenda-se cautela para evitar o agravamento da hipotensão existente.