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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) O spray de nariz é indicado para o tratamento agudo da dor de cabeça da enxaqueca com ou sem aura.
Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) O spray de nariz não se destina à terapia profilática de enxaquecas ou ao tratamento de enxaquecas hemiplegicas ou basilares.
a solução utilizada no spray nasal Ergotam-CT (spray de di-hidroergotaminmesilato) ® (di-hidroergotaminmesilato, USP) (4 mg / mL) destina-se ao uso intranasal e não deve ser injetada.
Em estudos clínicos, Ergotam-CT & reg; (mesilato de di-hidroergotamina, USP) Spray de nariz para o tratamento agudo da dor de cabeça da enxaqueca com ou sem aura eficaz. Um spray nasal de ergotam-CT (spray de di-hidroergotaminmesilato) ® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) deve ser administrado em todas as narinas. Quinze minutos depois, outro spray (0,5 mg) Ergotam-CT (spray de di-hidroergotaminmesilato) ® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) O spray de nariz deve ser administrado em cada narina para uma dose total de quatro pulverizações (2,0 mg) Ergotam-CT® (mesilato de di-hidrospotamina, USP. Estudos não demonstraram uso adicional de doses agudas superiores a 2,0 mg para uma única administração de enxaqueca. A segurança de doses superiores a 3,0 mg durante um período de 24 horas e 4,0 mg durante um período de 7 dias não foi determinada.
O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) não deve ser usado para administração diária crônica. Antes da administração, a bomba deve ser preparada antes do uso (pressione H. 4 vezes). (Veja as instruções de uso) assim que o aplicador de spray nasal for fabricado, ele deve ser jogado fora após 8 horas (com qualquer medicamento restante em um frasco para injetáveis).
Antes da administração, a bomba deve ser preparada antes do uso (pressione H. 4 vezes). (Veja instruções administrativas)
uma vez feito o aplicador de spray nasal, ele deve ser descartado (com qualquer medicamento restante em um frasco após 8 horas).
Houve alguns relatos de eventos adversos graves relacionados à administração simultânea de di-hidroergotamina e inibidores potentes do CYP 3A4, como inibidores de protease e antibióticos macrólidos, levando a vasospasmos que levaram à isquemia cerebral e / ou isquemia extrema. A utilização de inibidores potentes do CYP 3A4 (ritonavir, nelfinavir, indinavir, eritromicina, claritromicina, troleandomicina, cetoconazol, itraconazol) com di-hidroergotamina é, portanto, contra-indicada (Vejo AVISO: Inibidores do CYP 3A4).
Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) O spray de nariz não deve ser administrado a pacientes com doença cardíaca isquêmica (angina de peito, histórico de infarto do miocárdio ou isquemia de silêncio documentada) ou a pacientes com sintomas clínicos ou considerados consistentes com o vasospasmo da artéria coronária , incluindo angina variante prinzmetal. (Veja AVISO)
como o spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) pode aumentar a pressão arterial, não deve ser administrado a pacientes com hipertensão não controlada.
Spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP), agonistas de 5-HT1 (por exemplo,. sumatriptano), medicamentos contendo ergotamina ou ergotípicos ou metilsergídeos não devem ser usados dentro de 24 horas um do outro.
O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) não deve ser administrado a pacientes com enxaquecas hemiplégicas ou basilares.
Além das condições acima, o spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) também é contra-indicado em pacientes com doenças arteriais periféricas conhecidas, sepse, após cirurgia vascular e função hepática ou renal gravemente comprometida.
O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida. A di-hidroergotamina possui propriedades oxitócicas e, portanto, não deve ser administrada durante a gravidez. Se este medicamento for usado durante a gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, ela deve ser informada do risco potencial para o feto.
Não há estudos adequados de di-hidroergotamina na gravidez humana, mas a toxicidade no desenvolvimento foi demonstrada em animais experimentais. Em estudos de desenvolvimento embrião-fetal com mesilato de di-hidroergotamina - spray nasal, a administração intranasal em ratos prenhes resultou em menor peso corporal do feto e / ou ossificação esquelética em doses de 0,16 mg / dia durante a organogênese (em conexão com a exposição materna à di-hidroergotamina no plasma [AUC] aproximadamente 0,4 -1,2 vezes a exposição humana, que recebem a ressonância magnética de 4 mg ou mais. Nenhum nível de efeito não demonstrado para toxicidade embrião-fetal foi demonstrado em ratos. A ossificação esquelética tardia também foi observada nos fetos de coelho após administração intranasal de 3,6 mg / dia (exposição materna cerca de 7 vezes a exposição humana à ressonância magnética) durante a organogênese. Um nível sem efeito "foi observado em 1,2 mg / dia (exposição materna aproximadamente 2,5 vezes a exposição humana à ressonância magnética). Se o mesilato de di-hidroergotamina - spray nasal foi administrado por via intranasal a ratos fêmeas durante a gravidez e lactação, foi observado um peso corporal reduzido e uma função reprodutiva prejudicada (índices de acasalamento reduzidos) na prole em doses de 0,16 mg / dia ou mais. Nenhum nível de efeito foi encontrado. Os efeitos no desenvolvimento ocorreram em doses abaixo daquelas encontradas nesses estudos para mostrar toxicidade significativa nas mães. O atraso no crescimento intra-uterino induzido por di-hidroergotamina foi atribuído à redução do fluxo sanguíneo uteroplacentário devido à vasoconstrição prolongada dos vasos do útero e / ou aumento do tom miometrial.
O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) é contra-indicado em pacientes que demonstraram anteriormente hipersensibilidade aos alcalóides do ergot.
O mesilato de di-hidroergotamina não deve ser usado pelas nutrizes. (Vejo PRECAUÇÕES)
O mesilato de di-hidroergotamina não deve ser usado com vasoconstritores periféricos e centrais, pois a combinação pode levar a um aumento aditivo ou sinérgico da pressão arterial.
AVISO
O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) só deve ser usado se um diagnóstico claro de dor de cabeça da enxaqueca tiver sido estabelecido.
Inibidores do CYP 3A4 (por exemplo,. antibióticos macrólidos e inibidores de protease)
Houve raros relatos de eventos adversos graves relacionados à igualdade de tratamento com di-hidroergotamina e inibidores potentes do CYP 3A4, como inibidores de protease e antibióticos macrólidos, levando a vasospasmos que levaram à isquemia cerebral e / ou isquemia extrema. O uso de inibidores potentes do CYP 3A4 com di-hidroergotamina deve, portanto, ser evitado (consulte CONTRA-INDICAÇÕES). Exemplos de alguns dos inibidores mais eficazes do CYP 3A4 são: antifúngicos cetoconazol e itraconazol, inibidores de protease ritonavir, nelfinavir e indinavir e antibióticos macrólidos eritromicina, claritromicina e troleandomicina. Outros inibidores menos potentes do CYP 3A4 devem ser administrados com cautela. Inibidores menos potentes incluem saquinavir, nefazodona, fluconazol, suco de toranja, fluoxetina, fluvoxamina, zileutona e clotrimazol. Essas listas não são exaustivas e o médico prescritor deve considerar os efeitos de outras substâncias ativas no CYP3A4 que estão sendo consideradas para uso simultâneo com di-hidroergotamina.
Complicações fibróticas
Houve relatos de pleural e retroperitonealfibrose em pacientes após uso diário prolongado de mesilato de di-hidroergotamina injetável. Raramente o uso diário prolongado de outros alcalóides do ergot foi associado à fibrose da válvula cardíaca. Casos raros também foram relatados com o uso de mesilato de di-hidroergotamina injetável; nesses casos, no entanto, os pacientes também receberam medicamentos que se sabe estarem associados à fibrose da válvula cardíaca.
A administração de spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) não deve exceder as diretrizes de dosagem e não deve ser usada para administração diária crônica (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Risco de isquemia miocárdica e / ou infarto e outros eventos cardíacos indesejáveis
O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) não deve ser usado por pacientes com doença arterial coronariana isquêmica ou vasospástica documentada. (Veja CONTRAINDICAÇÕES), é altamente recomendável que Ergotam-CT & reg; o spray nasal de di-hidroergotamina, USP) não deve ser administrado a pacientes que se prevê que tenham uma doença arterial coronariana não detectada (CAD) devido à presença de fatores de risco (por exemplo,. Hipertensão, Hipercolesterolemia, Fumante, Obesidade, diabetes, forte história familiar das mulheres, Mulheres, pós-menopausa cirúrgica ou fisiológica, ou homens, com mais de 40 anos) a menos que, uma avaliação cardiovascular fornece evidência clínica satisfatória disso, que o paciente está razoavelmente livre de artérias coronárias e doenças miocárdicas isquêmicas ou outras doenças cardiovasculares subjacentes significativas. A sensibilidade dos métodos de diagnóstico cardíaco para a detecção de doenças cardiovasculares ou predisposição ao vasoespasmo das artérias coronárias é, na melhor das hipóteses, baixa. Se, durante a avaliação cardiovascular, o histórico médico ou os exames eletrocardiográficos do paciente apresentarem achados indicativos ou de acordo com o vasoespasmo das artérias coronárias ou isquemia miocárdica, o spray nasal ergotam CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) não deve ser administrado. (Veja CONTRA-INDICAÇÕES)
CAD preditivo para pacientes com fatores de risco, isso é determinado, tem uma classificação cardiovascular satisfatória, é altamente recomendado, que a administração da primeira dose de Ergotam-CT (spray de mesilato de di-hidroergotamina) ® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) O spray de nariz é usado para contratar um consultório médico ou instalações semelhantes, com equipe médica e equipada, a menos que, que anteriormente recebiam spray de mesilato de di-hidroergotamina.. Como a isquemia cardíaca pode ocorrer sem sintomas clínicos, um eletrocardiograma (EKG) deve ser considerado durante o intervalo imediatamente após a Ergotam CT. Spray nasal CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP), nesses pacientes com fatores de risco.
Recomenda-se que os pacientes que são usuários intermitentes a longo prazo do spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) e que tenham ou adquiram fatores de risco tenham um CAD preditivo, conforme descrito acima, periodicamente sujeito a avaliação cardiovascular à medida que você continua a use o spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP).
A abordagem sistemática descrita acima é atualmente recomendada como um método de identificação de pacientes nos quais o spray nasal Ergotam-CT (spray de di-hidroergotaminmesilato) ® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) pode ser usado para tratar a dor de cabeça da enxaqueca com uma margem aceitável para segurança cardiovascular.
Eventos cardíacos e mortes
Nenhuma morte foi relatada em pacientes com spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP). No entanto, há potencial para eventos cardíacos adversos. Foi relatado que eventos cardíacos adversos graves, incluindo infarto agudo do miocárdio, arritmias com risco de vida e morte, ocorreram após a injeção de mesilato de di-hidroergotamina (por exemplo,. D.H.E. Injeção 45®). Dado o escopo do mesilato de di-hidroergotamina em pacientes com enxaquecas, a incidência desses eventos é extremamente baixa.
Eventos e mortes cerebrovasculares relacionadas a drogas
Sangramento cerebral, hemorragia subaracnóide, acidente vascular cerebral e outros eventos cerebrovasculares foram relatados em pacientes recebendo D.H.E. Injeção de 45®; e alguns resultaram em mortes. Em vários casos, parece possível que os eventos cerebrovasculares tenham sido primários, com o D.H.E. A injeção 45® está sendo administrada na crença errada de que os sintomas experimentados foram resultado de enxaquecas quando você não estava. Deve-se notar que pacientes com enxaqueca podem ter um risco aumentado de certos eventos cerebrovasculares (por exemplo,. derrame, sangramento, ataque isquêmico temporário).
Outros eventos relacionados ao vasoespasmo
O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP), como outros alcalóides do ergot, pode causar reações vasospásticas que não sejam o vasospasmo das artérias coronárias. A isquemia vascular miocárdica e periférica foi relatada com o spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP).
Os fenômenos vasospásticos associados ao spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) também podem causar dor muscular, dormência, frio, palidez e cianose dos dígitos. Em pacientes com distúrbios circulatórios, o vasoespasmo persistente pode levar a gangrena ou morte, o spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) deve ser interrompido imediatamente se ocorrerem sinais ou sintomas de vasoconstrição.
Aumento da pressão arterial
Raramente, foram relatados aumentos significativos na pressão arterial® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) e mesilatinjeção de di-hidroergotamina em pacientes com e sem histórico de hipertensão tratada com Ergotam-CT
O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) é contra-indicado em pacientes com hipertensão não controlada. (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES)
Foi observado um aumento de 18% na pressão média da artéria pulmonar após a administração com outro agonista de 5ht1 em um estudo que examinou indivíduos submetidos a cateterismo cardíaco.
Irritação local
Cerca de 30% dos pacientes com Ergotam-CT & reg; (mesilato de di-hidroergotamina, USP) O spray nasal (em comparação com 9% dos pacientes com placebo) relatou irritação nos distúrbios do nariz, garganta e / ou paladar. Os sintomas de irritação incluem congestão, queimação, secura, parestesia, secreção, epistaxe, dor ou dor. Os sintomas foram principalmente leves a moderados e temporários. Em aproximadamente 70% dos casos acima, os sintomas foram resolvidos dentro de quatro horas após a administração com spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP). Os exames do nariz e da garganta em um pequeno subconjunto (N = 66) dos participantes do estudo que foram tratados por até 36 meses (variação de 1 a 36 meses) não mostraram lesões clinicamente visíveis. Além desse número limitado de pacientes, as conseqüências do uso prolongado e repetido de spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) na mucosa nasal e / ou respiratória em pacientes não foram sistematicamente investigadas.
Tecido nasal em animais tratados diariamente com mesilato de di-hidroergotamina quando expostos à superfície nasal (em mg / mm²) que eram iguais ou inferiores aos dos seres humanos, que receberam a dose diária máxima recomendada de 0,08 mg / kg / dia, mostrou leve irritação da membrana mucosa, caracterizados por hiperplasia de células mucosas e células de transição e metaplasia escamosa. Alterações na mucosa nasal do rato após 64 semanas foram menos graves do que após 13 semanas. Efeitos locais no tecido respiratório após administração intranasal crônica em animais não foram estudados.
PRECAUÇÕES
geral
O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) pode causar vasoespasmo das artérias coronárias; Pacientes que apresentam sinais ou sintomas de angina de peito após administração devem, portanto, ser examinados quanto a DAC ou uma predisposição para angina de peito antes de receber doses adicionais. Da mesma forma, pacientes com outros sintomas ou sinais de diminuição do fluxo arterial, como síndrome intestinal isquêmica ou síndrome de Raynaud após o uso de um agonista de 5-HT, são candidatos a uma avaliação mais aprofundada. (Vejo AVISO).
Complicações fibróticas: Vejo AVISO: Complicações fibróticas
Informações para pacientes
O texto de umfolha de informações do paciente é impresso no final desta inserção. Para garantir o uso seguro e eficaz do spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP), as informações e instruções na folha de informações do paciente devem ser discutidas com o paciente.
Depois que o aplicador de spray nasal estiver preparado, ele deverá ser descartado (com qualquer medicamento restante) após 8 horas.
Os pacientes devem ser aconselhados a relatar imediatamente um dos seguintes sintomas ao médico: dormência ou formigamento nos dedos das mãos e pés, dor muscular nos braços e pernas, fraqueza nas pernas, dor no peito, aceleração temporária ou diminuição da frequência cardíaca, inchaço ou coceira.
Antes de um paciente usar o produto pela primeira vez, o médico prescritor deve tomar medidas para garantir que ele entenda como o produto é usado como pretendido. (Vejo INFORMAÇÃO PATIENTE Embalagem de folhas e produtos).
A administração de spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) não deve exceder as diretrizes de dosagem e não deve ser usada para administração diária crônica (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
O potencial carcinogênico do mesilato de di-hidroergotamina em camundongos e ratos está em andamento.
Mutagênese
O di-hidroergotaminmesilato foi clastogênico em dois ensaios de aberração cromossômica in vitro, o ensaio de células hamster chinesas V79 com ativação metabólica e o ensaio de linfócitos do sangue periférico humano cultivado. Não havia evidência de potencial mutagênico se o mesilato de di-hidroergotamina na presença ou ausência de ativação metabólica em dois ensaios de genmutação (o teste de Ames e o ensaio de hamster chinês V79 / HGPRT em mamíferos in vitro) e em um ensaio sobre danos ao DNA (o DNA do testplante de hepatócitos de rato. A di-hidroergotamina não foi clastogênica nos testes in vivo de micronúcleos de camundongos e hamster.
Compromisso de fertilidade
Não houve evidência de comprometimento da fertilidade em ratos que receberam doses intranasais de spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) até 1,6 mg / dia (em conexão com as exposições médias de di-hidroergotaminasilato plasmático [AUC] cerca de 9 a 11 vezes que em humanos, o MurdD de 4 mg).
Gravidez
Categoria de gravidez X Por favor consulte. CONTRA-INDICAÇÕES.
Mães que amamentam
Sabe-se que as preparações de grãos maternos inibem a prolactina. É provável que o spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) seja excretado no leite materno, mas não há dados sobre a concentração de di-hidroergotamina no leite materno. Sabe-se que a ergotamina é excretada no leite materno e pode causar vômitos, diarréia, pulso fraco e pressão arterial instável em crianças que amamentam. Devido ao potencial desses eventos adversos graves em crianças que amamentam expostas ao spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP), não deve ser tomado cuidado com o spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP). (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES)
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Use em idosos
Não há informações sobre a segurança e eficácia do spray nasal Ergotam-CT® (di-hidroergotaminmesilato, USP) nesta população porque pacientes com mais de 65 anos foram excluídos de ensaios clínicos controlados.
Durante os ensaios clínicos e a experiência de pós-comercialização estrangeira com o spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP), não houve mortes devido a eventos cardíacos.
Eventos cardíacos graves, incluindo alguns eventos fatais, ocorreram após o uso da forma parenteral de mesilato de di-hidroergotamina (injeção D.H.E. 45®), mas são extremamente raros. Os eventos relatados incluíram vasoespasmo da artéria coronária, isquemia miocárdica temporária, infarto do miocárdio, taquicardia ventricular e fibrilação ventricular. (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES, AVISO e PRECAUÇÕES).
Foram relatadas complicações fibróticas com o uso prolongado de mesilato de di-hidroergotamina injetável (ver AVISO: Complicações fibróticas).
Incidência em ensaios clínicos controlados
Dos 1.796 pacientes e indivíduos tratados com doses nasais de spray Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) 2 mg ou menos em estudos clínicos nos EUA e no exterior, 26 (1,4%) foram descontinuados devido a eventos adversos. Os eventos adversos associados ao desmame foram em ordem decrescente de frequência: rinite 13, tontura 2, edema facial 2 e um devido ao suor frio, trauma acidental, depressão, cirurgia eletiva, sonolência, alergia, vômito, hipotensão e parestesia.
Os eventos adversos mais comumente relatados relacionados ao uso do spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) durante estudos duplo-cegos controlados por placebo para tratar dores de cabeça da enxaqueca e não com a mesma incidência de pacientes tratados com placebo, rinite , alteração do paladar, reações no local da aplicação, tontura, náusea e. Os eventos citados refletem as experiências adquiridas em uma população de pacientes altamente selecionada sob condições de ensaios clínicos monitoradas de perto. Na prática clínica real ou em outros estudos clínicos, essas estimativas de frequência podem não se aplicar porque as condições de uso, o comportamento dos relatórios e o tipo de pacientes tratados podem variar.
O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) foi geralmente bem tolerado. Na maioria dos casos, esses eventos foram temporários e autolimitados e não levaram o paciente a ser interrompido de um estudo. A tabela a seguir resume as taxas de incidência de eventos adversos relatados por pelo menos 1% dos pacientes que receberam spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) usado para tratar a dor de cabeça da enxaqueca durante ensaios clínicos duplo-cegos controlados por placebo e eram mais comuns do que em pacientes recebendo placebo.max
Os parágrafos a seguir mostram a frequência de eventos clínicos adversos relatados com menos frequência. Como os relatórios contêm eventos observados em estudos abertos e não controlados, o papel do spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) em sua causa não pode ser determinado com segurança. Além disso, a variabilidade em relação ao relato de eventos adversos, a terminologia usada para descrever eventos adversos etc. limitam o valor das estimativas quantitativas de frequência fornecidas. As frequências de eventos são calculadas como o número de pacientes que usaram spray nasal Ergotam-CT (spray de di-hidroergotaminmesilato) ® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) em estudos controlados por placebo e relataram um evento dividido pelo número total de pacientes (n = 1796) Ergotam- CT exposto® (di-hidroergotaminmesil). Todos os eventos relatados estão incluídos, exceto aqueles já listados na tabela anterior, aqueles que são gerais demais para serem informativos e aqueles que não estão razoavelmente associados ao uso do medicamento. Os eventos são divididos em categorias de sistemas corporais e listados em ordem decrescente de frequência usando as seguintes definições: eventos adversos comuns são definidos como eventos que ocorrem em pelo menos 1/100 pacientes; eventos adversos raros são eventos que ocorrem em 1/100 a 1/1. 000 pacientes ocorrem; e eventos adversos raros são eventos que ocorrem em menos de 1/1. 000 pacientes ocorrem.
Pele e apêndice: Raramente: petéquias, comichão, erupção cutânea, pele de braçadeira fria; Raros: erupção cutânea papular, urticária, herpes simplex.
Musculoesquelético -: Raramente: Cãibras, mialgia, fraqueza muscular, distonia; Raros: artralgia, contrações musculares involuntárias, rigidez.
sistema nervoso central e periférico: Raramente: Confusão, tremores, hipestesia, tontura; Raros: distúrbio da fala, hipercinesia, estupor, marcha anormal, enxaquecas agravadas.
Sistema nervoso autônomo : Raramente: aumento da transpiração.
Sentidos especiais : Raramente: O olfato mudou, fotofobia, conjuntivite, fluxo anormal de lágrimas, visão anormal, zumbido, dor de ouvido; Raro: dor nos olhos.
Psiquiátrico : Raramente: Nervosismo, euforia, insônia, dificuldade em se concentrar; Raros: ansiedade, anorexia, depressão.
Gastrointestinal: Raramente: Dor abdominal, dispepsia, disfagia, soluços; Raros: aumento da salivação, esofagospasmo.
Cardiovascular : Raramente: edema, palpitações, taquicardia; Raros: hipotensão, isquemia periférica, angina.
Trato respiratório : Raramente: Dispnéia, infecções do trato respiratório superior; Raros: broncoespasmo, bronquite, dor pleural, epistaxe.
Sistema urinário : Raramente: aumento da frequência de micção, cistite.
Reprodutivo, Feminino: Raro: inflamação pélvica, vaginite.
Corpo como um todo - geral: Raramente: Frio, mal-estar, cansaço, febre, edema periorbital; Raros: sintomas semelhantes aos da gripe, choque, perda de voz, bocejo.
Local de aplicação: Raramente: Anestesia local.
Relatórios após a introdução
Relatos voluntários de efeitos colaterais associados a produtos de di-hidroergotamina usados no tratamento de enxaquecas e recebidos desde a introdução da formulação injetável estão incluídos nesta seção, exceto para os já listados acima. Devido à sua fonte (uso clínico aberto e não controlado), não é possível determinar se os eventos relatados em conexão com o uso de di-hidroergotamina estão causalmente relacionados a ela. Houve relatos de pleural e retroperitonealfibrose em pacientes após uso diário prolongado de mesilato de di-hidroergotamina injetável. O spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) não é recomendado para uso diário mais longo. (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO)
Abuso de drogas e dependência
Os dados atualmente disponíveis não mostraram abuso de drogas ou dependência psicológica com di-hidroergotamina. No entanto, casos de abuso de drogas e dependência psicológica foram relatados em pacientes com outras formas de terapia ocupacional. Devido à crônicaidade da dor de cabeça vascular, é essencial que os pacientes sejam aconselhados a não exceder as doses recomendadas.
Até o momento, não houve relatos de overdose aguda com este medicamento. Devido ao risco de cãibra vascular, as doses recomendadas de spray nasal Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) devem ser evitadas. Doses excessivas de di-hidroergotamina podem levar a sinais e sintomas periféricos de ergotismo. O tratamento inclui desmame de drogas, aplicação de calor local na área afetada, administração de vasodilatadores e cuidados de prevenção de danos nos tecidos.
Em geral, os sintomas da sobredosagem com spray nasal aguda de Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP) são semelhantes aos da sobredosagem com ergotamina, embora haja náusea e vômito menos pronunciados com o spray nasal de Ergotam-CT® (mesilato de di-hidroergotamina, USP). Os sintomas de sobredosagem com ergotamina incluem: dormência, Formigamento, Dor e cianose das extremidades, acompanhados de impulsos periféricos reduzidos ou ausentes; Depressão respiratória; aumento e / ou diminuição da pressão arterial, geralmente nessa ordem; Confusão, delírio, Cãibras e coma; e / ou um certo nível de náusea, Vômitos e dor abdominal.
A letalidade significativa ocorre em animais de laboratório quando a di-hidroergotamina é administrada em 1.V. doses de 44 mg / kg em camundongos, 130 mg / kg em ratos e 37 mg / kg em coelhos.
Informações atuais sobre o tratamento de overdoses são frequentemente obtidas em um centro regional certificado de controle de intoxicações. Os números de telefone dos centros de controle de intoxicações certificados estão listados na referência do consultório médico® (PDR). *
Absorção
O mesilato de di-hidroergotamina é pouco biodisponível após administração oral. Após administração intranasal, no entanto, a biodisponibilidade média do mesilato de di-hidroergotamina é de 32% em comparação com a administração injetável. A absorção é variável e provavelmente reflete as diferenças de absorção intersubjetiva e a técnica usada para a auto-administração.
Distribuição
O mesilato de di-hidroergotamina é ligado a 93% da proteína plasmática. O volume estacionário aparente de distribuição é de aproximadamente 800 litros.
Metabolismo
Após administração oral, quatro metabólitos do mesilato de di-hidroergotamina foram identificados no plasma humano. O principal metabolito, 8 '- & beta; - hidroxidihidroergotamina, tem uma afinidade que corresponde à sua origem para receptores adrenérgicos e 5-HT e mostra uma eficácia equivalente em vários modelos de atividade venoconstritiva, in vivo e in vitro. Os outros metabólitos, ou seja,. ácido di-hidrolisérgico, amida di-hidrolisérgica e um metabolito formado pela abertura oxidativa do anel de prolina são de menor importância. Após administração nasal, o total de metabólitos representa apenas 20% a 30% da AUC plasmática. A depuração sistêmica do mesilato de di-hidroergotamina de acordo com I.V. e eu. Administração 1.5 L / min. Não foi realizada uma caracterização farmacocinética quantitativa dos quatro metabólitos.
Eliminação
A principal via de excreção da di-hidroergotamina ocorre através da bílis nas fezes. Após administração intranasal, a restauração da urina do medicamento é de aproximadamente 2% da dose administrada, em comparação com 6% após a administração de I. M. A depuração corporal total é de 1,5 L / min, o que reflete principalmente a depuração hepática. A depuração renal (0,1 L / min) não é afetada pela administração de di-hidroergotamina. A diminuição da di-hidroergotamina plasmática é bifásica, com uma meia-vida terminal de cerca de 10 horas.