Componentes:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Tratamento sintomático da diarréia aguda em adultos.
Dentro. A primeira cápsula no início do tratamento é tomada independentemente da hora do dia. Próximo - 1 caps. 3 vezes ao dia antes de comer. O tratamento deve ser continuado até que as fezes sejam normalizadas (as fezes normais aparecem até 2 vezes), mas não mais que 7 dias. Não é recomendável usar racadotrile por um longo tempo.
Grupos especiais de pacientes
Idade do idoso. Não é necessária uma correção da dose em pacientes idosos.
hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer outro componente do medicamento;
malpabilidade congênita da galactose, falta de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose (devido ao fato de o medicamento conter lactose) ;
gravidez;
período de amamentação;
infância até 18 anos (devido ao alto teor da substância ativa).
Mensagens sobre as seguintes reações indesejadas foram observadas ao tomar um racadotrile com mais frequência do que ao tomar placebo ou foram recebidas durante o uso pós-comercialização.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente (≥1 / 100, <1/10) - dor de cabeça.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente (≥1 / 1000, <1/100) - erupção cutânea, eritema; a frequência é desconhecida (para avaliar a frequência dos casos de dados disponíveis não é suficiente) - eritema polimórfico, edema da linguagem, inchaço da face, inchaço dos lábios, inchaço dos olhos, corante, vitrais.
Sintomas : Atualmente, são conhecidos casos isolados de sobredosagem sem efeitos colaterais. Nos adultos, tomar uma dose única do medicamento superior a 2 g, equivalente a uma dose terapêutica de 20 vezes, não causou efeitos adversos.
O racecadotril é um valor prolífico que é hidrolisado no metabolito ativo - tiorfano, que é um inibidor da encefalinase - peptidase da superfície (localizada na membrana celular), localizada em vários tecidos, especialmente no epitélio do intestino delgado. Essa enzima é responsável pela hidrólise simultânea de peptídeos exógenos e pela divisão de peptídeos endógenos, como as enkefalinas. Como resultado, o racadotril protege as epkefalinas endógenas, que exibem atividade fisiológica no nível do trato digestivo, prolongando seu efeito anti-secreto.
Racekadotril é uma substância anti-secretária intestinal. Reduz a hipersecreção intestinal de água e eletrólitos causados por enterotoxina ou inflamação da cólera e não afeta a secreção basal do intestino.
O racecadotril tem um rápido efeito anti-fio sem alterar o tempo de viagem do conteúdo intestinal através do intestino.
Racekadotril não causa inchaço.
Em estudos clínicos, a frequência de constipação secundária ao tomar racadotrile foi comparável ao placebo.
Всасывание. После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин. Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа.
Распределение. В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует его кажущийся Vd в плазме — 66,4 кг.
90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин) связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.
Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.
При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.
Метаболизм. Биологический T1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч.
Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накоплению в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не ингибируют изоферменты CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, и 2C19) в степени, которая может быть клинически значимой.
Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не индуцируют изоферменты CYP (3А, 2А6, 2В6, 2C9/2С19, 1А, 2Е1) и УДФ-ГТ в степени, которая может быть клинически значимой.
Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ, как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.
У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Tmax и T1/2 и более низкие показатели Cmax в крови (−65%) и AUC (−29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (−49%) и более высокие показатели AUC (+16%) и T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (Cl креатинина >70 мл/мин). Cmax достигается спустя 2 ч 30 мин после применения.
Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.
Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно через почки, и намного в меньшей степени — с калом. Выведение через легкие незначительное.
- Meios condutores [inibidores da eknkefalinase]
Atualmente, os dados sobre interação com outros medicamentos não estão disponíveis.
However, we will provide data for each active ingredient