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Método de ação:
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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Endometrin
Progesterone
mastodinia,
mastopatia fibrocística difusa.
Condições de deficiência de progesterona em mulheres.
Para dentro:
aborto ameaçador ou prevenção de aborto habitual devido à insuficiência de progesterona,
infertilidade devido à deficiência lútea,
síndrome pré-menstrual,
irregularidades menstruais devido à ovulação ou anovulação prejudicada,
mastopatia fibrocística,
pré-menopausa,
terapia hormonal na menopausa (substituição) (MHT) na Peri e pós - menopausa (em combinação com medicamentos contendo estrogênio).
Intravaginalmente:
terapia hormonal na menopausa (substituição) em caso de deficiência de progesterona em ovários não funcionais (ausentes) (doação de óvulos),
prevenção (prevenção) de partos prematuros em mulheres em risco (com encurtamento do colo do útero e / ou presença de histórico de partos prematuros e / ou ruptura prematura de membranas),
suporte da fase lútea durante a preparação para fertilização in vitro,
suporte da fase lútea no ciclo menstrual espontâneo ou induzido,
menopausa prematura,
terapia hormonal na menopausa (substituição) (em combinação com medicamentos contendo estrogênio),
infertilidade devido à deficiência lútea,
ameaçar o aborto ou prevenir o aborto habitual devido à insuficiência de progesterona.
manutenção da fase lútea no processo de aplicação de métodos auxiliares de reprodução,
amenorréia secundária, sangramento uterino disfuncional devido à deficiência de progesterona,
terapia de reposição hormonal na pós-menopausa (em combinação com drogas estrogênicas).
Em / M, adultos a dose única mais alta é de 0,025 g (2,5 ml 1% ou 1 ml 2,5% r-ra).
Local.
1 aplicação (2,5 g de gel), contendo 0,025 g de progesterona, é aplicada na pele das glândulas mamárias com um aplicador dispensador até a absorção completa 1-2 vezes por dia ou na Fase 2 (do dia 16 ao dia 25) do ciclo menstrual.
O curso do tratamento é de até 3 ciclos. Um curso repetido de tratamento só pode ser prescrito após consulta com um médico.
A duração do tratamento é determinada pela natureza e características da doença.
Para dentro. à noite, antes de dormir, lavando com água.
Na maioria dos casos, com insuficiência de progesterona, a dose diária da droga Utrozhestan® é 200-300 mg, divididos em 2 doses (manhã e noite).
Uso adicional da droga Utrozhestan® talvez de acordo com a prescrição do médico assistente, com base na avaliação de dados clínicos de uma mulher grávida.
Em caso de insuficiência da fase lútea (síndrome pré-menstrual, mastopatia fibrocística, dismenorréia, transição da menopausa), a dose diária é de 200 ou 400 mg, tomada por 10 dias (geralmente do dia 17 ao dia 26 do ciclo).
Com MHT na perimenopausa no contexto de tomar estrogênios, a droga Utrozhestan® é usado em 200 mg / dia por 12 dias.
Com MGT na pós-menopausa em regime contínuo, a droga Utrozhestan® é usado em uma dose de 100-200 mg desde o primeiro dia de tomar estrogênios. A seleção da dose é realizada individualmente.
Intravaginalmente, no fundo da vagina.
Prevenção (prevenção) de partos prematuros em mulheres em risco (com encurtamento do colo do útero e / ou presença de histórico de partos prematuros e / ou ruptura prematura de membranas): a dose habitual é de 200 mg na hora de dormir, da 22ª à 34ª semana de gravidez.
Ausência completa de progesterona em mulheres com ovários não funcionais (ausentes) (doação de óvulos): no contexto da terapia com estrogênio-100 mg/dia nos dias 13 e 14 do ciclo, depois-100 mg 2 vezes ao dia do dia 15 ao dia 25 do ciclo, a partir do dia 26 e, no caso de determinação da gravidez, a dose aumenta em 100 mg/dia a cada semana, atingindo um máximo de 600 mg/dia, divididos em 3 doses. A dose indicada pode ser usada por 60 dias.
Suporte da fase lútea durante o ciclo de fertilização in vitro: recomenda-se tomar entre 200 e 600 mg/dia a partir do dia da injeção de CG durante o primeiro e segundo trimestre da gravidez.
Suporte da fase lútea no ciclo menstrual espontâneo ou induzido, na infertilidade associada ao comprometimento da função do corpo lúteo: recomenda-se tomar 200-300 mg/dia, a partir do 17º dia do ciclo por 10 dias, em caso de atraso na menstruação e diagnóstico de gravidez, o tratamento deve ser continuado.
Em casos de ameaça de aborto ou para prevenir abortos habituais que ocorrem no contexto de insuficiência de progesterona: 200-400 mg / dia em 2 doses divididas nos trimestres I e II da gravidez.
Intravaginal.
Manutenção da fase lútea no processo de aplicação de métodos auxiliares de reprodução. A partir do dia da transferência do embrião, um gel na quantidade de 1,125 g (90 mg de progesterona — 1 aplicador) é administrado diariamente por via intravaginal. No início da gravidez, a terapia continua até 12 semanas ou dentro de 10 a 12 semanas a partir do momento da gravidez confirmada.
Amenorréia secundária, sangramento uterino disfuncional devido à deficiência de progesterona. 1,125 g (90 mg de progesterona) de gel é administrado intravaginalmente a cada dois dias do 15º ao 25º dia do ciclo. Se necessário, a dose pode ser reduzida ou aumentada.
Terapia de reposição hormonal na pós-menopausa (em combinação com drogas estrogênicas). 90 mg de progesterona (1 aplicador) 2 vezes por semana.
Informações para o paciente na auto-aplicação
É necessário seguir exatamente as recomendações do médico ao usar a droga Krainon®. Krynon® contém um hormônio do corpo lúteo idêntico ao hormônio natural progesterona. Krynon® é inserido na vagina. Por razões de higiene e para a conveniência do uso da droga Krainon® embalado em um aplicador descartável que é descartado após o uso.
A composição do aplicador inclui recipiente de ar, extremidade plana, extremidade superior, extremidade inferior, tampa de ruptura.
A aplicação deve ser realizada de acordo com esta instrução:
Pegue o aplicador apertando firmemente a extremidade superior entre o polegar e o indicador. Agite o aplicador como um termômetro médico para que o gel se mova para a extremidade inferior do aplicador.
Segure o aplicador pela extremidade plana superior do recipiente de ar, remova a tampa de ruptura da extremidade oposta girando. Não pressione o recipiente de ar.
O aplicador pode ser inserido tanto na posição sentada quanto na posição supina com os joelhos levemente dobrados. Insira cuidadosamente a extremidade inferior do aplicador na vagina.
Aperte firmemente o recipiente de ar para que o gel do aplicador entre na vagina. Apesar do fato de que uma certa quantidade de gel permanece no aplicador, o paciente recebe a dose necessária completamente. Em seguida, você pode jogar fora o aplicador com o resíduo de gel nele. Krynon® cobre a mucosa vaginal, proporcionando uma liberação prolongada de progesterona.
hipersensibilidade individual a qualquer um dos componentes da droga,
formas nodais de mastopatia fibrocística,
tumores (formações semelhantes a tumores) das glândulas mamárias de etiologia pouco clara,
câncer de mama e genital (monoterapia),
gravidez (II e III trimestres).
Com cuidado: insuficiência hepática, insuficiência renal, asma, epilepsia, depressão, hiperlipoproteinemia, gravidez ectópica, aborto em movimento, uma tendência de trombose, forma aguda flebite ou doença trombótica, hemorragia vaginal inexplorada porfiria, hipertensão, diabetes.
hipersensibilidade aos componentes da droga,
trombose venosa profunda, tromboflebite, distúrbios tromboembólicos (embolia pulmonar, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral), hemorragia intracraniana ou histórico dessas condições / doenças,
sangramento da vagina de origem obscura,
aborto incompleto,
porfiria,
neoplasias malignas estabelecidas ou suspeitas das glândulas mamárias e genitais,
quando tomado por via oral - doença hepática grave (incluindo icterícia colestática, hepatite, síndrome de Dubin-Johnson, Rotor, tumores malignos do fígado) atualmente ou anamnese.
período de amamentação,
crianças menores de 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas).
Com cuidado: doenças do CAS, hipertensão, insuficiência renal crónica, diabetes mellitus, asma, epilepsia, depressão, hiperlipoproteinemia, distúrbios da função hepática leve a moderada gravidade, fotossensibilidade, II e III trimestres de gravidade.
hipersensibilidade à progesterona ou a outros componentes do medicamento,
sangramento vaginal de etiologia pouco clara,
porfiria aguda,
tumores malignos dos órgãos genitais ou glândulas mamárias ou suspeita de sua presença,
trombose aguda ou tromboflebite, doenças trombroembólicas, distúrbios agudos da circulação cerebral (incluindo história),
aborto incompleto,
período de amamentação.
Com cuidado: hipertensão arterial, insuficiência renal crônica, insuficiência cardiovascular, diabetes mellitus, asma brônquica, epilepsia, enxaqueca, depressão, hiperlipoproteinemia.
Krynon® pode ser usado no primeiro trimestre da gravidez com insuficiência da função do corpo lúteo. Aplicação da droga Krainon® no período posterior da gravidez não é recomendado.
Krynon® não use durante a amamentação.
Extremamente raro-sensibilidade das glândulas mamárias, ondas de sangue quentes, metrorragia, diminuição da libido.
Com hipersensibilidade aos componentes da droga-eritema no local da aplicação do gel, inchaço dos lábios e pescoço, febre, dor de cabeça, náusea.
Abaixo adversos sinalizados quando por via oral, método de aplicação da droga, distribuídos em freqüência da ocorrência de acordo com a seguinte graduação: muitas vezes >1/100, <1/10, raramente >1/1000, <1/100, raramente >1/10000, <1/1000 muito raro <1/10000.
Dos órgãos genitais e da mama: muitas vezes — distúrbios do ciclo menstrual, amenorréia, sangramento acíclico, raramente-mastodinia.
Do lado da psique: muito raramente depressão.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes — dor de cabeça, raramente-sonolência, tontura transitória.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes — inchaço, raramente — vômitos, diarréia, constipação, raramente-náusea.
Do fígado e do trato biliar: raramente-icterícia colestática.
Do lado do sistema imunológico: muito raramente — urticária.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raramente-coceira, acne, muito raramente-cloasma.
Sonolência, tonturas transitórias são possíveis, via de regra, 1-3 horas após tomar o medicamento. Esses efeitos colaterais podem ser reduzidos pela redução da dose, pelo uso do medicamento antes de dormir ou pela transição para a via vaginal de administração.
Esses efeitos indesejáveis são geralmente os primeiros sinais de overdose. Sonolência e / ou tontura transitória são observados, em particular no caso de hipoestrogenia concomitante. Reduzir a dose ou restaurar uma estrogenização mais alta elimina imediatamente esses fenômenos sem reduzir o efeito terapêutico da progesterona.
Se o curso do tratamento começar muito cedo (na primeira metade do ciclo menstrual, especialmente antes do dia 15), é possível encurtar o ciclo menstrual ou sangramento acíclico.
Alterações registradas no ciclo menstrual, amenorréia ou sangramento acíclico são características de todos os gestágenos.
Aplicação na prática clínica
Método de aplicação oral. Quando постмаркетинговом aplicação de progesterona marcados os seguintes efeitos dura: insônia, síndrome pré-menstrual, tensão nas glândulas mamárias, corrimento vaginal, dor nas articulações, hipertermia, aumento da sudação nocturna, retenção de hídrica, alteração do peso corporal, pancreatite aguda, alopecia, hirsutismo, alterações da libido, trombose e тромбоэмболические complicações (ao realizar a MGT, em combinação com эстрогенсодержащими drogas), o aumento do INFERNO.
A composição da droga inclui lecitina de soja, que pode causar reações de hipersensibilidade (urticária e choque anafilático).
Vaginal método de Aplicação. Alguns casos de desenvolvimento de reações de intolerância local aos componentes da droga na forma de hiperemia da mucosa vaginal, queimação, coceira, secreções oleosas foram relatados.
Efeitos colaterais sistêmicos com o uso intravaginal do medicamento nas doses recomendadas, em particular sonolência ou tontura (observada com o uso oral do medicamento), não foram observados.
Dor de cabeça, sonolência, dor abdominal, sensibilidade mamária, sangramento intermenstrual, irritação da mucosa vaginal e outras reações locais de gravidade moderada na área da aplicação, reações de hipersensibilidade também são possíveis, geralmente manifestadas como uma erupção cutânea.
Devido à baixa absorção sistêmica, uma overdose é improvável.
Sintoma: sonolência, tontura transitória, euforia, encurtamento do ciclo menstrual, dismenorréia.
Em alguns pacientes, a dose terapêutica média pode ser excessiva devido à secreção endógena instável existente ou emergente de progesterona, sensibilidade especial à droga ou uma concentração muito baixa de estradiol.
Tratamento: em caso de sonolência ou tontura, é necessário reduzir a dose diária ou prescrever o medicamento antes de dormir por 10 dias do ciclo menstrual, em caso de encurtamento do ciclo menstrual ou manchas de sangue, recomenda-se que o início do tratamento seja transferido para um dia posterior do ciclo (por exemplo, no dia 19 em vez do dia 17), na perimenopausa
Em caso de sobredosagem, se necessário, o tratamento sintomático é realizado.
Sobre casos de sobredosagem da droga Krynon® não foi relatado.
Com o método transdérmico de Aplicação, O Progestogel atinge o tecido mamário sem se decompor no fígado e sem ter efeitos sistêmicos adversos no corpo.
O estudo da concentração sérica de prolactina, estradiol e progesterona no tratamento com a droga Progestogel mostrou que 1 h após a aplicação da droga, quando sua absorção máxima no tecido é observada, o nível de hormônios praticamente não muda. A absorção de progesterona durante o uso cutâneo é de cerca de 10% da dose. As aplicações cutâneas na área das glândulas mamárias permitem, por um lado, reduzir a dose utilizada da droga e, por outro lado, criar uma alta concentração na área de ação (10 vezes maior que na corrente sanguínea sistêmica). A droga é metabolizada secundariamente no fígado com a formação de conjugados com ácidos glucurônico e sulfúrico. A isoenzima CYP2C19 também está envolvida no metabolismo. Excretado pelos rins-50-60%, com bile-mais de 10%. O número de metabólitos excretados pelos rins varia de acordo com a fase do corpo lúteo
Quando tomado por via oral
Aspiração. A progesterona micronizada é bem absorvida no trato gastrointestinal.
A concentração de progesterona no plasma sanguíneo aumenta gradualmente durante a 1ª hora, Cmax no plasma sanguíneo, observa-se 1-3 horas após a administração. A concentração de progesterona no plasma de sangue aumenta de 0,13 a 4,25 ng/ml após 1 h, até 11,75 ng/ml após 2 h, e é de 8,37 ng/ml após 3 h, 2 ng/ml após 6 h e 1,64 ng/ml a 8 h após a ingestão.
Metabolismo. Os principais metabólitos que são determinados no plasma sanguíneo são 20-alfa-hidroxi-Delta-4-Alfa-pregnanolona e 5-alfa-di-hidroprogesterona.
Eliminação. É excretado pelos rins na forma de metabólitos, 95% deles são metabólitos glucuronconjugados, principalmente 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (pregnandion). Esses metabólitos, que são determinados no plasma sanguíneo e na urina, são semelhantes às substâncias formadas durante a secreção fisiológica do corpo lúteo.
Quando a administração vaginal
Sucção e distribuição. A absorção ocorre rapidamente, uma alta concentração de progesterona no plasma sanguíneo é observada 1 h após a administração, Cmax a progesterona no plasma sanguíneo é alcançada 2-6 horas após a administração. Com a administração de 100 mg 2 vezes ao dia, a concentração média no plasma sanguíneo permanece no nível de 9,7 ng/ml por 24 horas.quando administrado em doses superiores a 200 mg/dia, a concentração de progesterona corresponde ao primeiro trimestre da gravidez. Ligação com proteínas plasmáticas-90%. A progesterona se acumula no útero.
Metabolismo. Metabolizado para formar predominantemente 3-alfa, 5-beta-pregnandiol. A concentração de 5-beta-pregnanolona no plasma sanguíneo não aumenta.
Eliminação. É excretado pelos rins na forma de metabólitos, a parte principal é 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (pregnandion). Isto é confirmado por um aumento constante em sua concentração (Cmax - 142 ng / ml-após 6 horas).
Aspiração. Ao aplicar gel vaginal em uma dose contendo 90 mg de progesterona, Tmax a droga no sangue (11 ng / ml)é de cerca de 6 T1/2 - 34-48 horas.
Metabolismo. A progesterona é metabolizada principalmente no fígado. A aplicação vaginal reduz significativamente o efeito da primeira passagem pelo fígado.
O principal metabólito — 3α, 5β-pregnandiol-é excretado na urina.
Um efeito da progesterona, com um lado é baseado em um bloqueio de receptores de estrógenos, o que resultou em melhor absorção de fluidos dos tecidos, menor compressão causa dos ductos bloqueados, por outro bloqueio de receptores de prolactina sem tecido mamário.o que leva à redução da lactopoiese. Assim, o uso local da droga, criando uma alta concentração de progesterona na área de aplicação, não tem efeito sistêmico e evita efeitos colaterais indesejáveis.
O mecanismo de ação da droga Progestogel baseia-se no aumento da concentração de progesterona nos tecidos da glândula mamária. O componente ativo da droga é a progesterona. A progesterona reduz a expressão de receptores de estrogênio no tecido da mama, e também reduz o nível local de ativos de estrogênio através da estimulação da produção de enzimas (17-beta-hidroxiesteróide enzima e эстронсульфотрансферазы), oxidantes estradiol em menos ativo estrona e, em seguida, ligando o último, transformando-o em inativa эстрона sulfato de. Assim, a progesterona limita os efeitos proliferativos dos estrogênios no tecido mamário. Além disso, a progesterona tem um pequeno efeito diurético sódico devido à inibição da reabsorção tubular e ao aumento da filtração celular, evitando assim a retenção de líquidos durante as transformações secretoras do componente glandular das glândulas mamárias e, como resultado, o desenvolvimento da síndrome da dor (mastalgia ou mastodinia). Junto com isso, o modo transdérmico de administração de gestágeno também permite afetar a condição do epitélio glandular e da vasculatura, como resultado da diminuição da permeabilidade capilar e, portanto, o grau de edema do tecido mamário diminui e os sintomas da mastalgia desaparecem
A substância ativa da droga Utrozhestan® é progesterona, idêntica ao hormônio natural do corpo amarelo do ovário. Ligando-se a receptores na superfície das células dos órgãos-alvo, penetra no núcleo, onde, ativando o DNA, estimula a síntese de RNA. Promove a transição do revestimento uterino da fase de proliferação causada pelo hormônio folicular estradiol para a fase secretora e, após a fertilização, para o estado necessário para o desenvolvimento do óvulo fertilizado.
Reduz a excitabilidade e contratilidade dos músculos do útero e das trompas de Falópio.
Promove a formação de endométrio normal. Estimula o desenvolvimento dos elementos terminais da glândula mamária e induz a lactação.
Estimulando a proteína lipase, aumentando os níveis de gordura, aumentando a eliminação da glicose, aumentando a concentração basal e estimulada de insulina, promovendo o acúmulo de glicogênio no fígado, aumentando a produção de hormônios gonadotrópicos da glândula pituitária, reduzindo azotemia, aumenta a excreção de nitrogênio pelos rins.
A progesterona é um hormônio do corpo lúteo. Causa a transição do revestimento uterino da fase de proliferação induzida pelo FSH para a fase secretora. Reduz a excitabilidade e contratilidade dos músculos do útero e das trompas de Falópio. A progesterona inibe a secreção de fatores hipotalâmicos de liberação de FSH e LH, inibe a formação de hormônios gonadotrópicos na glândula pituitária e inibe a ovulação. Na droga Krainon® a progesterona na forma de um gel vaginal está incluída no sistema de administração de polímeros, que se liga à mucosa vaginal e garante a liberação contínua da droga por pelo menos 3 dias.
- Gestagen [estrogênios, gestágenos, seus homólogos e antagonistas]
O efeito da droga Progestogel pode aumentar no contexto da contracepção com preparações hormonais combinadas.
Aplicação oral
A progesterona aumenta o efeito de diuréticos, drogas hipotensoras, imunossupressores, anticoagulantes. Reduz o efeito lactogênico da ocitocina. O uso concomitante com medicamentos-indutores de enzimas microssomais hepáticas CYP3A4, tais como barbitúricos, drogas antipilépticas (fenitoína, carbamazepina), rifampicina, fenilbutazona, espironolactona, griseofulvina, acompanhado de uma aceleração do metabolismo da progesterona não fígado.
Aquisição simultânea de progesterona com alguns antibióticos (penicilinas, tetraciclinas) pode diminuir a sua eficácia devido a uma violação de aparelho-hepática de reciclagem de hormônios sexuais devido a alterações da microflora intestinal.
A gravidade dessas interações pode variar em diferentes pacientes, portanto, a previsão dos efeitos clínicos dessas interações é difícil. O cetoconazol pode aumentar a biodisponibilidade da progesterona.
A progesterona pode aumentar a concentração de cetoconazol e ciclosporina, reduzir a eficácia da bromocriptina, causar uma diminuição na tolerância à glicose e, como resultado, aumentar a necessidade de insulina ou outros medicamentos hipoglicêmicos em pacientes com diabetes.
A biodisponibilidade da progesterona pode ser reduzida em pacientes fumantes e com consumo excessivo de álcool.
Aplicação intravaginal
A interação da progesterona com outros medicamentos durante o uso intravaginal não foi avaliada. O uso simultâneo de outros medicamentos usados intravaginalmente deve ser evitado, a fim de evitar a violação da liberação e absorção de progesterona.
Não há dados sobre a interação da droga Krainon® com outras drogas. O uso do medicamento em conjunto com outros agentes intravaginais não é recomendado.