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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 04.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Endocet (Acetaminofeno, Cloridrato De Oxicodona)
Cloridrato De Oxicodona, Acetaminofeno
Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) é indicado para o tratamento da dor aguda suficientemente graves para requerer tratamento opióide e para o qual, como opções alternativas de tratamento são inadequadas.
Limites Da Utilização
Devido aos riscos de dependência, abuso, mau uso, sobredosagem e morte com opióides, mesmo nas doses recomendadas, reserva XARTEMIS XR para uso em doentes para os quais, como opções de tratamento alternativas (por exemplo, analgésicos não-opióides) são ineficazes, não toleradas uo estados mistos estados mistos seriam de outra forma inadequadas.
Para o alívio da dor moderada a moderada severa.
O TILOX (oxicodona e acetaminofeno cápsulas) (oxicodona e acetaminofeno cápsulas) está indicado para o alvio da dor moderada a moderada grave.
O Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) não é permutável com outros produtos da oxicodona/acetaminofena devido a diferentes perfis farmacocinéticos que afectam a frequência de administração.
Dose Inicial
Inicie o regime posológico para cada doente individualmente, tendo em conta a experiência de tratamento analgésico anterior do doente e os factores de risco de dependência, abuso e mau uso. Monitorar cuidadosamente os dentes quanto à depressão respiratória, especialmente nas primeiras 24-72 horas após o início da terapia com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona).
Utilização De Endocet (Acetaminofeno, Cloridrato De Oxicodona) Como O Primeiro Analgésico Opióide
A dose recomendada de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) é de 2 comprimidos de 12 em 12 horas, administrados com ou sem alimentos. A segunda dose de 2 comprimidos pode ser administrada logo 8 horas após a dose inicial se os dentes necessitarem de analgesia nessa altura. Devem ser administradas doses subsequentes de 2 comprimidos de 12 em 12 horas.
Endocet (acetaminofeno, cloridrato de oxicodona) é administrado por via oral. Os comprimidos de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) devem ser engolidos inteiros, um de um de um comprimido de cada vez, com água suficiente para assegurar uma deglutição completa imediatamente após a colocação na boca. Não partir, mastigar, esmagar, cortar, dissolver ou dividir os comprimidos. A partir, mastigar, esmagar, cortar, dissolver ou dividir os comprimidos de XARTEMIS XR resultará numa administração descartrolada de oxicodona e poder levar a sobredosagem ou à morte.
A dose diária total de acetaminofeno de todos os medicamentos não deve exceder 4000 miligramas.
hepatica
Em doentes com doença hepática, iniciar com um comprimido e ajustar a dose conforme necessário. Monitore de perto a depressão respiratória.
Compromisso Renal
Em dias com comprometimento renal, iniciar com um comprimido e ajudar uma dose conforme necessário. Monitore de perto a depressão respiratória.
Cessação Da Terapêutica
Quando um paciente que tem vindo a tomar Endocet (Paracetamol,Cloridrato de Oxicodona) regularmente e podem ser fisicamente dependente não requer terapia com Endocet (Paracetamol,Cloridrato de Oxicodona) usar um gradual para baixo titulação da dose de 50% a cada 2 a 4 dias para evitar que os sinais e os sintomas de abstinência. Não interfere abruptamente o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) em doentes que podem ser precisamente dependentes.
A dose deve ser ajustada de acordo com a gravidade da dor e a resposta do doente. Pode, ocasionalmente, ser necessário exceder a dose habitual recomendada a seguir em casos de dor mais grave uo nos doentes que se tornaram tolerantes ao efeito analgésico dos opióides. Se a dor for constante, o analgésico opióide deve ser administrado a intervalos regulares, de acordo com um esquema contínuo. O Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) é administrado por via oral.
Endocete (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) comprimidos
A dose habitual para adultos é de um comprimido de 6 em 6 horas, conforme necessário para as dores. A dose diária total de acetaminofeno não deve exceder 4 gramas. (A dose diária é de 12 comprimidos.)
Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) Solução Oral
A dose habitual para adultos é de 5 mL (uma mulher de chá) de 6 em 6 horas, conforme necessário para as dores. A dose diária total de acetaminofeno não deve exceder 4 gramas. (A dose diária máxima é de 12 colcheres de chá ou 60 mL.)
Cessação da terapêutica
Em doentes tratados com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) durante mais de algumas semanas que já não necessitem de tratamento, como doses devem ser gradualmente ajustadas para prevenir sinais e sintomas de abstinência nenhum doente fisicamente dependente.
A dose deve ser ajustada de acordo com a gravidade da dor e a resposta do doente. No entanto, deve ter-se em mente que a tolerância à oxicodona poder desenvolver-se com a utilização continuada e que a incidência de efeitos secundários está relacionada com a dose. Este medicamento é impresso mesmo em doses elevadas para dores graves ou intractáveis.
O TYLOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) é administrado por via oral. A dose habitual para adultos é uma cápsula de Tilo (oxicodona e acetaminofeno) de 6 em 6 horas, conforme necessário para a dor.
Os comprimidos de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) estão contra-indicados em doentes com:
- Hipersensibilidad conhecida à oxicodona, acetaminofeno ou a qualquer outro componente deste medicamento.
- Depressão respiratória significativa
- Asma brônquica aguda ou grave ou hipercarbia
- Ileus paralítico Unido ou suspeito
Hipersensibilidad à oxicodona, acetaminofeno ou a qualquer outra parte deste medicamento.
Um oxicodona encontra-se contra-indicada em qualquer situação em que os opióides estejam contra-indicados, incluindo doentes com depressão respiratória significativa (em condições não monitorizadas ou na ausência de equipamento de reanimação) e doentes com asma brônquica aguda uo grave uo hipercarbia. A oxicodona está contra-indicada no estabelecimento do íleo paralítico suspeito ou conhecido.
O TYLOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) não deve ser administrado a doentes hipersensíveis a qualquer componente.
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
O Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) não é permutável com outros produtos da oxicodona/acetaminofena devido a diferentes perfis farmacocinéticos que afectam a frequência de administração.
Vício, Abuso E Abuso
O Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) contém oxicodona, uma substância controlada de esquema II. Como opióide, o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) expõe os consumidores aos riscos de dependência, abuso e abuso. Embora o risco de dependência em qualquer indivíduo seja desconhecido, pode ocorrer em doentes adequadamente prescritos com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) e naqueles que obtêm uma droga ilicitamente. A dependência pode afectar as doses recomendadas e se a droga for mal utilizada ou abusada.
Avaliar o risco de dependência, abuso de us mau uso de cada doente por opióides antes de prescrever Endocet (acetaminofeno, cloridrato de oxicodona) e monitorizar todos os doentes a receber Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) para o desenvolvimento destes comportamentos uo condições. Os riscos aumentam em dias com antecedentes pessoais ou familiares de abuso de substâncias (incluindo dependência ou abuso de drogas ou álcool) ou de doença mental (e.g., depressao). O potencial para estes riscos não deve, contudo, impedir a prescrição de Endocet (acetaminofeno, cloridrato de oxicodona) para o tratamento adequado da dor em qualquer doente. Os doentes com risco aumentado podem ser prescritos formulações opióides modificadreolease tais como Endocet( acetaminofeno, cloridrato de oxicodona), mas o uso empresas doentes requer aconselhamento intensivo sobre os riscos e o uso adequado de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona), juntamente com monitorização intensiva de sinais de dependência, abuso e abuso de
O abuso ou a má utilização de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona), esmagando, mastigando, snifando uo injectando o produto dissolvido, resultará na entrega descontrolada da oxicodona e pode resultar em sobredosagem e morte.
Depressão respiratória com risco de vida
Foi notificada depressão respiratória grave, com risco de vida ou fatal com o uso de opióides, mesmo quando utilizada como recomendado. A depressão respiratória causou pelo consumo de opiáceos, se não for imediatamente reconhecida e tratada, pode conduzir a paragemhir e morte. O tratamento da depressão respiratória pode incluir observação cuidadosa, medidas de suporte e utilização de antagonistas opióides, dependendo do estado clínico do doente. A retenção de dióxido de carbono (CO2) da depressão respiratória induzida pelos opióides pode exacerbar os efeitos sedativos dos opióides.
Embora possa ocorrer depressão respiratória grave, potencialmente fatal uo fatal em qualquer altura durante uma utilização de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona), o risco é maior durante o início da terapêutica uo após um aumento da dose. Monitorizar cuidadosamente os doentes quanto à depressão respiratória quando se inicia a terapêutica com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) e após aumentos de dose.
Para reduzir o risco de depressão respiratória, é essencial a identidade adequada e a titulação do Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona). Uma sobrestimação da dose de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) quando se convertem doentes de outro medicamento opióide pode resultar em sobredosagem fatal com a primeira dose.
O consumo acidental de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona), especialmente em crianças, pode resultar em depressão respiratória e morte devido a uma sobredosagem de oxicodona.
Sondrome De Abstinência Opióide Neonatal
Uma utilização prolongada de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) durante a gravidez pode resultar em sinais de privação nenhum recém-nascido. Uma síndrome de abstinência de opiáceos Neonatal, ao contrário da síndrome de abstinência de opiáceos em adultos, pode ser fatal se não for reconhecida e requer gestão de acordo com os protocolos desenvolvidos por especialistas em neonatologia. Se for necessário o uso de opióides durante um período feriado feriado prolongado numa mulher grávida, informe um doente do risco de síndrome de abstinência de opióides neonatais e assegure-se de que estará disponível um tratamento adequado.
Uma síndrome de abstinência opióide Neonatal apresenta-se como irritabilidade, hiperactividade e padrão de sono anormal, choro agudo, tremores, vómitos, diarreia e incapacidade de ganhar peso. O início, a duração e a gravidade da síndrome de abstinência de opióides neonatais variam com base, não opióide específico utilizado, na duração da utilização, no momento e na quantidade da última utilização materna e na taxa de eliminação fazer fármaco pelo recém-nascido.
Interacções Com Depressores Do Sistema Nervoso Central
Uma hipotensão, sedação profunda, coma, depressão respiratória e morte podem resultar se o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) for utilizado concomitantemente com depressores do álcool ou de outros depressores do sistema nervoso central (SNC) (por exemplo, sedativos, Ansiolíticos, hipnóticos, neurolépticos, outros opióides).
Ao considerar a utilização de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) num doente a tomar um opióide fazer SNC, avaliar a duração da utilização de fazer opióide fazer SNC e a resposta do doente, incluindo o grau de tolerância que se desenvolveu à depressão fazer SNC. Além disso, avaliar o uso do paciente de álcool ou drogas ilícitas que causam depressão do SNC. Se for tomada uma decisão de iniciar o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona), iniciar com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) 1 um um comprimido de 12 em 12 horas, monitorizar os doentes quanto a sinais de sedação e depressão respiratória e considerar a utilização de uma dose mais baixa do opióide concomitante fazer SNC
Doenças Mentais, Medicamentos E Debilitados
Uma depressão respiratória, com risco de vida é mais provável de ocorrer em doentes idosos, caquécticos uo debilitados, uma vez que podem ter uma farmacocinética alterada uó uma depuração alterada em comparação com doentes mais jovens e mais saudáveis. Monitorizar estes doentes de vários lugares emblemáticos, incluindo, particularmente quando se inicia e titula XARTEMIS XR E quando o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) é administrado concomitantemente com outros fármacos que deprimem a respiração.
Utilização Em Doentes Com Doença Pulmonar Crónica
O Monitor de pacientes com significativa doença pulmonar obstrutiva crônica uo cor pulmonale, e os pacientes que têm uma considerável diminuição respiratória de reserva, hipóxia, hipercapnia, ou preexistente depressão respiratória para depressão respiratória, especialmente ao iniciar a terapia e titulação com Endocet (Paracetamol,Cloridrato de Oxicodona), como nestes pacientes, mesmo traje de doses terapêuticas de Endocet (Paracetamol,Cloridrato de Oxicodona) pode diminuir o drive respiratório, de um ponto de apnéia. Considere a utilização de analgésicos alternativos não opióides estes doentes, se possível.
Hepatotoxicidade
Endocete (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) contém oxicodona e acetaminofeno. O acetaminofeno tem sido associado a casos de dificuldade hepática aguda, por vezes resultando em transplante hepático e morte. A maioria dos casos de lesão hepática estão associados à utilização de acetaminofeno em doses superiores a 4000 miligramas por dia, envolvendo frequentemente mais de um produto contendo acetaminofeno. . Uma ingestão excessiva de acetaminofeno pode ser intencional uo não intencional, uma vez que os doentes tentam obter mais alívio da dor ou, sem o saberem, tomam outros produtos contendo acetaminofeno. A contribuição diária típica de acetaminofeno de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) é de 1300 mg
O risco de insuficiência hepática aguda é maior em indivíduos com doença hepática subjacente e em indivíduos que ingerem álcool enquanto tomam acetaminofeno.
Instruir os doentes a procurarem acetaminofeno ou APAP em rótulos de embalagem e a não utilizar mais do que um produto que conte acetaminofeno. Instruir os doentes a procurarem cuidados médicos imediatamente após a ingestão de mais de 4000 miligramas de acetaminofeno por dia, mesmo que se sintam bem.
Reactões Cutâneas Graves
Raramente, o acetaminofeno pode causar reacções cutâneas graves, tais como pustulose exantematosa aguda generalizada (AGEP), síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) e necrólise epidérmica tóxica (DEZ), que pode ser fatal. Informe os agentes sobre os demais de reações cutâneas graves e a utilização do medicamento deve ser interrompida ao primeiro aparecimentode erupção cutânea uo qualquer outro final de hipersensibilidade.
Lesão Na Cabeça E Aumento Da Imprensa Intracraniana
Os efeitos depressivos respiratórios dos narcóticos e sua capacidade de elevar a pressão fazer o fluido cérebro-espinhal, podem ser acentuadamente exagerados na presença de lesão na cabeça, outras lesões intracranianas, ou um aumento pré-existente na pressão intracraniana. Além disso, os narcóticos produzem reacções adversas que podem obscurecer o curso clínico de pacientes com lesões na cabeça.
Efeito Hipotensivo
Um oxicodona pode causar hipotensão grave, particularmente em indivíduos cuja capacidade de manter uma pressão arterial foi comprometida por uma depleção fazer volume sanguíneo, ou após administração concomitante com fármacos que comprometem o tónus vasomotor, tais como fenotiazinas. Administrar Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) com precaução a doentes em mudaram-circulatório, uma vez que uma vasodilatação produzida pelo fármaco pode reduzir ainda mais a potência Cardíaca e a pressão arterial. O Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) pode produzir hipotensa ortostática em dias em ambulatório.
Utilização com outros produtos conto acetaminofeno
A média diária de acetaminofeno-contribuição do Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) é de 1300 mg. Devido ao potencial de hepatotoxicidade fazer acetaminofeno em doses superiores a 4000 miligramas/dia, Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) não deve ser utilizado concomitantemente com outros produtos contendo acetaminofeno.
Hipersensibilidade / Anafilaxia
Houve notificações pós-comercialização de hipersensibilidade e anafilaxia associadas à utilização de acetaminofeno. Os sinais clínicos incluíram inchaço da face, boca e garganta, dificuldade respiratória, urticária, erupção cutânea, prurido e vómitos. Foram notificados casos raros de febre potencial potencial fatal necessitando de cuidados médicos de emergência. Instruir os doentes uma descontinuar imediatamente o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) e procurar cuidados médicos caso sintam estes sintomas. Não prescrever Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) em doentes com alergia ao acetaminofeno.
Dificuldade Em Engolir
Devido às características da formulação que fazem com que os comprimidos incham e se tornem pegajosos quando húmidos, considere a utilização de um analgésico alternativo em doentes com dificuldade em engolir e doentes em risco de perturbações GI subjacentes, resultando num pequeno lúmen gastrintestinal. Instruir os doentes a não tomarem os comprimidos de presoak, lamber uo molhado Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) antes de colocarem na boca e um tomarem um um um comprimido de cada vez com água suficiente para assegurar uma deglutição completa imediatamente após a colocação na boca.
Efeitos Gastrointestinais
Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) está contra-indicado em doentes com íleus paralíticus conhecido uo suspeito. Os opioides diminuem como ondas peristálticas propulsivas no traco gastrointestinal e diminuem um intestino motilidado. Monitorar a diminuição da mobilidade intestinal em dias-operatos a opiáceos receber. A administração de XARTEMIS XR pode obscurecer o diagnóstico ou o curso clínico em doentes com condições abdominais agudas. A oxicodona pode causar espasmo no esfíncter de Oddi. Monitor doentes com doença do tracto biliar, incluindo pancreatite aguda.
Inibidores e indutores do citocromo P450 3A4
Uma vez que uma isoenzima CYP3A4 desempenha um papel importante não metabolismo fazer Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona), os fármacos que alteram a atividade de fazer CYP3A4 podem causar alterações na depuração da oxicodona que podem levar a alterações nas concentrações plasmáticas da oxicodona.
A informação da actividade do CYP3A4 pelos seus inibidores, tais como antidióticos macrólidos (ex. eritromicina), agentes azoleantifungais (ex. cetoconazol) e inibidores da protease (ex. ritonavir), pode aumentar as concentrações plasmáticas da oxicodona e prolongar os efeitos opióides. Estes efeitos podem ser mais pronunciados com o uso concomitante de inibidores do CYP 2D6 e 3A4.
Os indutores fazer citocromo P450, tais como um rifampina, a carbamazepina e a fenitoína, podem induzir o metabolismo da oxicodona e, portanto, podem causar um aumento da depuração fazer fármaco, o que pode conduzir a uma diminuição das concentrações plasmáticas de oxicodona, resultando numa potencial falta de eficácia.
Se um co-administração de necessária,recomenda-se precaução ao iniciar o tratamento com Endocet (acetaminofeno, cloridrato de oxicodona) em doentes que estejam actualmente a tomar ou a descontinuar inibidores uo indutores da CYP3A4. Avalie estes doentes com intervalos frequentes e considere ajustes de dose até que sejam atingidos efeitos estáveis do cármaco.
Concessão De Veículos E Utilização De Máquinas
Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) pode prejudicar como capacidades mentais e/ou físicas necessárias para o desempenho de tarefas potencialmente perigosas, tais como conduzir um automóvel uo utilizar máquinas. O importante que está a utilizar este medicamento deve ser anunciado em conformidade.
Informação Do Alojamento Do Doente
Ver Rotulagem de doentes aprovado pela FDA (Guia De Medicina)
Fornecer a seguinte informação aos doentes a receber Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) ou aos seus prestadores de cuidados:
Administração Adequada
Informe os doentes que o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) não é permutável com outras formas de oxicodona/acetaminofeno.
Informe os doentes o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) é um analgésico narcótico e só deve ser tomado de acordo com as instruções.
Informe os doentes para que tomem cada um um comprimido com água suficiente para assegurar uma deglutição completa imediatamente após a colocação na boca, e não para pré-ensopar, Lamber uo molhar o um um comprimido antes de o colocar na boca.
Informa os dentes que os comprimidos de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) devem ser engolidos inteiros. Não esmagar nem dissolver. Não utilizar Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) para administração através de tubos nasogástricos, gástricos uo outros tubos de alimentação, uma vez que pode causar obstrução dos tubos de alimentação.
Informa os dentes que, no caso de não tomarem uma dose, devem tomar-la o mais rapidamente possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, desse uma dose em falta e tome uma dose seguinte na hora programada. Não tome mais de 2 comprimidos de uma vez, a não ser que o seu médico lhe dê instruções. Se não tiverem a certeza sobre a data, contactem o seu médico.
Informe os agentes para não ajustarem uma dose de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) sem consultar um médico ou outro profissional de saúde.
Informe os doentes a não tomarem mais de 4000 miligramas de acetaminofeno por dia e contacte o seu médico se tomarem mais do que a dose recomendada.
Vício, Abuso E Abuso
Informar os doentes de que a utilização de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona), mesmo quando tomada como recomendado, pode resultar em dependência, abuso e mau uso, o que pode levar a uma sobredosagem uo morte. Instruir os doentes a não partilharem o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) com outros e a tomarem medidas para proteger o XARTEMIS XR fazer roubo uo mau uso.
Depressão respiratória com risco de vida
Informe os doentes sobre o risco de depressão respiratória, com risco de vida, incluindo informação de que o risco é maior quando se inicia o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) ou quando a dose é aumentada, e que pode ocorrer mesmo nas doses recomendadas. Aconselhar os doentes a reconhecerem a depressão respiratória e a procurarem cuidados médicos no caso de se desenvolverem dificuldades respiratórias.
Consumo Ácido
Informe os agentes que a exposição árido, especialmente em críticas, pode resultar em depressão respiratória ou morte. Instruir os doentes a tomarem como medidas necessárias para conservar Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) de forma segura e excluir registos de Endocet não utilizado (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona), despejando os comprimidos na sanita.
Sondrome De Abstinência Opióide Neonatal
Informe como doentes fazer sexo feminino fazer potencial Reprodutor de que uma utilização prolongada de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) durante a gravidez pode resultar na síndrome de abstinência opióide neonatal, que pode pôr a vida em risco se não for reconhecida e tratada.
Intervenções com álcool e outros depressores do SNC
Informe os doentes que podem ocorrer efeitos aditivos potencialmente graves se o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) for utilizado com álcool uo outros depressores fazer SNC, e não utilizar tais medicamentos, a menos que seja supervisionado por um prestador de cuidados de saúde.
Perturbações Da Capacidade Mental Ou Física
Informe os doentes que o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) pode causar sonolência, tonturas uo vertigens e pode prejudicar a capacidade mental e/ou física necessária para a realização de tarefas potencialmente perigosas (por exemplo, conduzir, utilizar máquinas pesadas). Informe os doentes que iniciaram - -o tratamento com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) ou doentes cuja dose foi ajustada para se absterem de qualquer atividade potencialmente perigosa até se estabelecer que não são negativamente afectados.
Utilização Durante A Gravidez
Instruir as mulheres com potencial reprodutador que gravitem uo planeiam gravar um consultar um médico antes de iniciar uo continuar a terapeutica com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona). Não foi estabelecida a segurança da utilização durante a gravidez.
Informações Relativas A Enfermagem
Acomissão as mulheres a não amamentarem, uma vez que a amamentação pode causar sedação no bebé.
Cessação Da Terapêutica
Se os doentes estiverem a receber tratamento com XARTEMIS XR há mais de algumas semanas e estiver indicada a interrupção da terapêutica, aconselhá-los sobre a possibilidade de retirada e fornecer apoio médico para a interrupção segura do medicamento.
Efeitos Secundários Frequentes
Informe os doentes a tomar Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) sobre o potencial para obstipação grave, laxantes e/ou amaciadores de fezes adequados, bem como outros tratamentos adequados, devem ser iniciados a partir de fazê início da terapêutica com opióides.
Informe os doentes das reacções adversas mais frequentes que podem ocorrer durante o tratamento com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona): náuseas, tonturas, cefaleias, vómitos, obstipação e sonolência.
Mallinckrodt, a marca" M", O logotipo da farmacêutica Mallinckrodt e outras marcas são marcas registadas de uma empresa Mallinckrodt.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilização
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade, Mutagenicidade uo fertilidade com a associação de oxicodona e APAP, os componentes de Endocet (acetaminofeno, cloridrato de oxicodona). Os seguintes dados baseiam-se em resultados de estudos realizados com os componentes individuais.
Carcinogénese
Não foram realizados estudos em animais para avaliar o potencial cancro da oxicodona. Estudos a longo prazo em ratinhos e ratos perdidos completados pelo Programa Nacional de Toxicologia para avaliação do potencial cancro do acetaminofeno. Em estudos de alimentação de 2 anos, ratos F344/n e ratinhos B6C3F1 foramalimentados com uma dieta dependente acetaminofeno até 6000 ppm. Ratos fêmeas demonstram evidencia equívoca de actividade cancerígena com base sem aumento da incidência de leucemia das células mononucleares aos 0.8 meses a dose diária máxima humana (MHDD) de 4 gramas por dia, com base numa comparação da área de superficie corporal. Em contraste, não há evidência de actividade cancerígena em ratos machos que recebem até 0.7 dias ou ratinhos até 1.2-1.4 meses o MHDD, numa comparação de área de superficie corporal
Mutagénese
O cloridrato de oxicodona foi genotóxico numa In vitro sistema de linfoma no ratinho na presença de actividade metabólica. Não houve evidencia de potencial genotóxico numa In vitro sistema de mutação reversa bacteriana (Salmonella typhimurium e Escherichia coli) ou num ensaio para aberrações cromossímicas (In vivo teste de micronúcleo da medula óssea de ratinho).
O acetaminofeno não foi mutagénico no sistema de mutação reversa bacteriana (teste de Ames). Em contrapartida, o acetaminofeno deve positivo para a indução de permutas cromatídicas irmãs e aberrações cromossímicas em In vitro testes com células de ovário de hamster chinês. Na literatura publicada, foi referido que o acetaminofeno é clastogénico quando administrado uma dose de 1500 mg/kg / dia ao modelo rato (3, 6 vezes o MHDD, com base numa comparação da área de superfície corporal). Em contrapartida, não se observou clastogenicidade com uma dose de 750 mg/kg/dia (1, 8 vezes o MHDD, com base numa comparação da área de superfície corporal), sugerindo um efeito limiar.
Diminuição Da Fertilização
Não foram realizados estudos em animais para avaliar o efeito da oxicodona na fertilidade masculina ou feminina.
Em estudos realizados pelo Programa Nacional de Toxicologia, foram concluídas avaliações de fertilização em ratos suíços do CD-1 através de um estudo de reprodução. Não se verificaram efeitos nos parâmetros de fertilização em ratinhos que consumiram até 1.7 meses o MHDD de acetaminofeno, com base numa comparação da área de superfície corporal. Embora não tenha havido efeito na motilidade fazer esperma ou na densidade fazer esperma não epidídimo, houve um aumento significativo na percentagem de espermatozóides anormais em ratinhos que consumiam 1.7 vezes o MHDD (com base numa comparação da área de superfície corporal) e verificou-se uma redução sem número de pares de acasalamento produzindo uma quinta ninhada com esta dose, sugerindo o potencial de toxicidade cumulativa com a administração crónica de acetaminofeno próximo fazer limite superior da dose diária
Estudos publicados em roedores relatório oral paracetamol tratamento de animais machos em doses de 1,2 vezes o MHDD e maior (baseada na área de superfície corporal de comparação) resultar na redução fazer testicular pesos, redução da espermatogênese, diminuição da fertilidade e redução de implantação de sites em fêmeas dadas line mesmas doses. Estes efeitos parecem aumentar com a duração do tratamento. Desconhece-se o significado clínico destes resultados.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez Categoria C
Resumo Do Risco
Não existem estudos adequados e bem controlados com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) comprimidos uo oxicodona/acetaminofeno em mulheres grávidas. Os dados epidemiológicos sobre a utilização oral de acetaminofeno em mulheres grávidas não mostram aumento do risco de malformações congénitas importantes. A incidência de malformações na gravidade humana não foi estabelecida para a oxicodona, uma vez que os dados são limitados. Todas as gravidezes, empregatício da exposição ao fármaco, apresentam um risco de fundo de 2 a 4% para defeitos congénitos graves e de 15 a 20% para Perdas de gravidez.
Não foram realizados estudos de reprodução ou desenvolvimento em animais com uma associação de oxicodona e acetaminofeno, os componentes de Endocet (acetaminofeno, cloridrato de oxicodona). Os seguintes dados baseiam-se em resultados de estudos realizados com os componentes individuais. Estudos de reprodução e desenvolvimento em ratos e ratinhos, a partir da literatura publicada, identificaram expectativas # adversos com doses clinicamente relevantes de acetaminofeno. O tratamento de ratos fêmeas grávidas com doses de acetaminofeno aproximadamente iguais à dose diária máxima humana (MHDD) mostrou evidência de fetotoxicidade e aumento das variações ósseas nos fetos. Num outro ponto caro, observou-se necrose no fímado e rim de ratos e fetos gravidas em doses aproximadas semelhantes às do MHDD. Em ratinhos tratados com acetaminofeno em doses dentro do intervalo das doses clínicas, observou-se uma redução sem número de ninhadas fazer Par Par Par Par Par de acasalamento dos pais, bem como um atraso sem crescimento e espermatozóides anormais nas suas crias e uma redução do peso à nascença na geração seguinte. Estudos de redução em ratos e coelos com doses de oxicodona superiores às doses clínicas não revelaram qualquer efeito tóxico teratógeno ou embriofetais. XARTEMIS XR só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício justificado o potencial risco para o feto
Considerações Clínicas
Reais Alternativas Fetais / Neonatais
O uso materno feriado feriado prolongado de analgésicos opióides durante a gravidez para fins médicos uo não médicos pode resultar na dependência física da síndrome de abstinência de opiáceos recém-nascidos e recém-nascidos pouco depois do nascimento. Observar recém-nascidos Para sintomas de síndrome de abstinência opióide neonatal, tais como alimentação deficiente, diarreia, irritabilidade, tremor, rigidez e convulsões, e gerir em conformidade.
Trabalho E Entrega
Os opióides sofreram a placenta e podem produzir depressão respiratória e efeitos psicofisiológicos em recém-nascidos. Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) não é recomendado para utilização em mulheres durante ou imediatamente antes do parto. Os recém-nascidos, cujas mães receberam analgésicos opióides durante o trabalho de parto, devem ser cuidadosamente observados para detectar sinais de depressão respiratória. Um antagonista opióide como a naloxona, tem de estar disponível para a reversão da depressão respiratória induzida por opióides nenhum recém-nascido.
Dado
Dados Humanos
Dois grandes estudos baseados na população avaliaram a segurança do acetaminofeno em mulheres grávidas durante o primeiro trimestre, nenhum dos estudos mostrou um risco aumentado de malformações congénitas. Os dados disponíveis publicados sobre a exposição à oxicodona durante a gravidade e o risco de malformações são limitados e não permitem conclusões sobre uma associação possível.
animal
Não foram realizados estudos de reprodução ou desenvolvimento com a associação de oxicodona e acetaminofeno, os componentes de XARTEMIS XR. Os seguintes dados baseiam-se em resultados de estudos realizados com os componentes individuais.
Estudos em ratos fêmeas gritas que receberam acetaminofeno oral durante a administração de doses até 0.85 vezes a dose diária máxima humana (MHDD = 4 gramas/dia, com base numa comparação da área de superfície corporal) mostrou evidência de fetotoxicidade (peso e comprimento fetais reduzidos) e um aumento associado com uma dose das variações ósseas (redução da ossificação e alterações rudimentares das costelas). A descrição não apresenta evidência de malformações externas, viscerais ou esqueléticas. Quando ratos vacas sujeitas a receita de acetaminofeno oral durante a gestação em doses de 1.2 vezes o MHDD( com base numa comparação da área de superfície corporal), ocorreram áreas de necrose nenhum fígado e rim de ratos e fetos grávidas. Estes efeitos não resultaram em animais que receberam doses de acetaminofeno orais em 0.3 meses o MHDD, com base numa comparação da área de superficie corporal. Num estudo de reprodução, as ratinhas gráficas receberam 0.25, 0.5, ou 1.0% de acetaminofeno emravés da dieta (357, 715 ou 1430 mg / kg / dia). Estas doses são aproximadamente 0.43, 0.87, e 1.7 meses o MHDD, respeitosamente, com base numa comparação da área de superficie corporal. Durante a lactação e o pós-desmame, em todas como doses, ocorreu uma redução do peso corporal, relativa com a dose, das crianças da quarta e quinta ninhada do par de acolhimento tratado. Os animais do grupo tratado com doses elevadas apresentaram um número reduzido de ninhadas por um par de acasalamento, descendência masculina com uma percentagem aumentada de espermatozóides anormais e pesos à nascença reduzidos nas crias da próxima geração. Estudos de reprodução em ratos Sprague-Dawley ratos e coelhos Nova Zelândia revelou que quando um oxicodona foi administrado por via oral em doses de até 16 mg/kg (aproximadamente 2 vezes a dose oral diária de 90 mg para os adultos, com base em uma área de superfície corporal de comparação) e de 25 mg/kg (aproximadamente 5 vezes a dose oral diária de 90 mg com base na área de superfície corporal de comparação), ele não foi teratogênico uo embrião-feto tóxico
mae
Um oxicodona está presente sem leite humano e poder resulta em acumulação e toxicidades, tais como sedação e depressão respiratória em alguns lactentes. O acetaminofeno está presente no leite humano em poucas quantidades. Com base em dados de mais de 15 mães lactantes, a dose diária calculada no lactente de acetaminofeno é de aproximadamente 1 a 2% da dose materna. Há um relatório bem documentado de uma erupção cutânea numa criança amamentada que se resolveu quando a mãe parou o uso de acetaminofeno e voltou a fazê-lo quando retomou o uso de acetaminofeno. Devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes de XARTEMIS XR, deve ser tomada uma decisão de interromper o aleitamento uo descontinuar o medicamento, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia do Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) em dentes tópicos com menos de 18 anos de idada não foramestabelecidas.
Uso Geriátrico
Dos 607 indivíduos nos estudos de Fase 3 tratados com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona), 63 (10, 3%) tinham mais de 65 anos, dos quais 10 (1, 6%) tinham mais de 75 anos. Não se observaram reacções adversas desagradáveis uo inesperadas nos doentes idosos que receberam comprimidos de cloridrato de oxicodona/acetaminofeno extendedrelease. Contudo, deve ser tomada precaução especial ao determinar a dose e a frequência de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) em doentes geriátricos, uma vez que pode ser observada uma maior sensibilidade à oxicodona nesta população de doentes quando comparada com doentes mais jovens.
hepatica
Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) contém oxicodona e acetaminofeno, que são extensivamente metabolizados sem fígado. A sua representação pode estar diminuída em doentes com comprometimento hepático. Em dias com comprometimento hepático, inicie com um comprimido e juste a dose conforme necessário. Monitore de perto a depressão respiratória.
Compromisso Renal
Uma informação do cloridrato de oxicodona indica que os doentes com insuficiência renal (definida como uma depuração da creatinina < 60 mL/min) apresentaram concentrações plasmáticas de oxicodona mais elevadas do que os doentes com função renal normal.
Em dias com comprometimento renal, iniciar com um comprimido e ajudar uma dose conforme necessário. Monitore de perto a depressão respiratória.
AVISO
Abuso, Abuso e desvio de opiáceos
A oxicodona é um agonista opióide do tipo morfina. Estas drogas são procuradas por toxicodependentes e por pessoas com problemas de toxicodependência e estão sujeitas a desvio criminoso.
A oxicodona pode ser abusada de forma semelhante a outros agonistas opióides, legais ou ilícitos. Este facto deve ser tido em consideração quando se prescreve uo dispensa Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) em situações em que o médico uo farmacêutico esteja preocupado com um risco aumentado de abuso, abuso de us desvio. As prioridades com o mau uso, a dependência e o desvio não devem imputar a gestão adequada da dor.
Os profissionais de saúde devem contactar o seu Conselho Estatal de licenciamento profissional uo uma autoridade estatal de substâncias regulamentadas para obter informações sobre como prevenir e detectar abusos uo desvios deste produto.
A administração de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno) (oxicodona e acetaminofeno) deve ser cuidadosamente monitorizada relativamente às seguintes reacções adversas e complicações potencialmente graves::
Depressão Respiratória
A depressão respiratória é um perigo com o uso de oxicodona, uma das substâncias activas fazer Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) , tal como com todos os agonistas opióides. Os doentes idosos e debilitados apresentam um risco particular de depressão respiratória, tal como os doentes não tolerantes aos quais são administradas doses iniciais elevadas de oxicodona uó quando um oxicodona é administrada em conjunto com outros agentes que deprimem a respiração. Um oxicodona deve ser utilizada com extrema precaução em doentes com asma aguda, perturbação pulmonar obstrutiva crónica( DPOC), cor pulmonale uo insuficiência respiratória pré-existente. Nestesdoentes, mesmo as doses terapêuticas habitais de oxicodona podem diminuir a capacidade respiratória até ao ponto da apneia. Nestes doentes devem ser considerados analgésicos não opióides alternativos e os opióides devem ser utilizados apenas sob supervisão médica cuidadosa e com uma dose efectiva mais baixa
Em caso de depressão respiratória, pode ser utilizado um agente de reversão como cloridrato de naloxona (ver Sobredosagem).
Lesão na cabeça e aumento da imprensa intracraniana
Os efeitos depressivos respiratórios dos opióides incluem retenção de dióxido de carbono e espantosa espantosa elevação secundária da pressão fazer o líquido cefalorraquidiano, e podem ser marcadamente exagerados na presença de lesões na cabeça, outras lesões intracranianas uó um aumento preexistente da pressão intracraniana. Um oxicodona produz efeitos na resposta pupilar e na consciência que podem obscurecer os sinais neurológicos de agravamento em doentes com lesões na cabeça.
Efeito Hipotensivo
Um oxicodona pode causar hipotensão grave, particularmente em indivíduos cuja capacidade de manter uma pressão arterial foi comprometida por uma depleção fazer volume sanguíneo, ou após administração concomitante com fármacos que comprometem o tónus vasomotor, tais como fenotiazinas. Um oxicodona, tal como todos os analgésicos opióides fazer tipo morfina, deve ser administrada com precaução a doentes em mudaram-circulatório, uma vez que uma vasodilatação produzida pelo fármaco pode reduzir ainda mais a potência Cardíaca e a pressão arterial. A oxicodona pode provocar hipotensão ortostática em dentes em ambulatório.
Hepatotoxicidade
Deve tomar-se precaução em doenças com doença hepática. Ocorreram hepatotoxicidade e insuficiencia hepática grave nos alcólicos químicos após as doses terapêuticas.
PRECAUCAO
Geral
Os analgésicos opióides devem ser utilizados com precaução quando combinados com fármacos depressores fazer SNC, e devem ser reservados para os casos em que os dos dos benefícios da analgesia opióide superem os riscos conhecidos de depressão respiratória, estado mental alterado e hipotensão postural.
Condições Abdominais Agudas
A administração de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) (oxicodona e acetaminofeno) ou outros opióides pode obscurecer o diagnóstico ou o curso clínico em doentes com condições abdominais agudas.
Endocet (Paracetamol,Cloridrato de Oxicodona) (oxicodona e paracetamol ) deve ser administrado com cuidado a pacientes com depressão fazer SNC, idosos uo pacientes debilitados, pacientes com comprometimento grave da função hepática, pulmonar uo renal, hipotireoidismo, doença de Addison, hipertrofia prostática, estenose uretral aguda, alcoolismo, delirium tremens, kyphoscoliosis com depressão respiratória, mixedema, e psicose tóxica.
O Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) pode obscurecer o diagnóstico ou a evolução clínica em doentes com condições abdominais agudas. Um oxicodona pode agravar como convulsões em doentes com perturbações convulsivas, e todos os opióides podem induzir uo agravar como convulsões em alguns contextos clínicos.
Após a administração de Endocet (Paracetamol,Cloridrato de Oxicodona) (oxicodona e paracetamol ) , reações anafiláticas têm sido relatados em pacientes com hipersensibilidade conhecida a codeína, um composto com uma estrutura semelhante à morfina e oxicodona. A frequência desta possível sensibilidade cruzada é descoberta.
Interacções com outros depressores do SNC
Os doentes a receber outros analgésicos opióides, anestésicos gerais, fenotiazinas, outros tranquilizantes, anti-eméticos de acção central,sedativos-hipnóticos uo outros depressores fazer SNC (incluindo álcool) concomitantemente com Endocet (acetaminofeno, cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) podem apresentar uma depressão aditiva fazer SNC. Quando esta terapia combinada para considerar, uma dose de um ou de ambos os sistemas deve ser reduzida.
Interacções com analgésicos opióides agonistas/antagonistas eras
Os analgésicos agonistas / antagonistas (istoé, pentazocina, nalbufina e butorfanol) devem ser administrados com precaução a um doente que tenha recebido us esteja a receber um curso de terapêutica com um analgésico agonista opióide puro como um oxicodona. Nesta situação, os analgésicos agonistas/antagonistas mistos podem reduzir o efeito analgésico da oxicodona e/ou precipitar sintomas de privação nestes doentes.
Cirurgia ambulatória e uso pós-operatório
A oxicodona e outros opióides semelhantes à morfina demonstram diminuir a motilidade intestinal. O Ileus é uma complicação POS-operatória comum, especialmente após cirurgia intra-abdominal com o uso de analgesia opióide. Deve ter - se precaução na monitorização da diminuição da mobilização intestinal em dias-operacionais a receber opioides. Deve ser implementada uma terapia de apoio padrão.
Utilização na força do tracto pancreático / biliar
Um oxicodona pode causar espasmo sem esfíncter da Oddi e deve ser utilizada com precaução em doenças com doença de fazer traço biliar, incluindo pancreatite aguda. Os opióides como a oxicodona podem causar aumento no nível de amilase série.
Tolerância e dependência física
A tolerância é a necessidade de aumentar as doses de opióides para manter um efeito definido como a analgesia (na ausência de progresso da época ou outros factores externos). A dependência física manifesta-se por sintomas de privatização após interrupção abrupta de um cármaco ou após administração de um antagonista. A dependência física e a tolerância não são invulgares durante a terapêutica crónica com opióides.
Uma língua de abstinência uo abstinência opióide é caracterizada por alguns uo todos os seguintes: inquirição, lacrimação, rinorreia, bocejo, transporte, arrepios, mialgia e midríase. Podem também desenvolver-se outros sintomas, incluindo: irritabilidade, ansiedade, dores nas costas, dores nas articulações, fraqueza, cãibras abdominais, insónia, náuseas, anorexia, vómitos, diarreia, ou aumento da pressão arterial, frequência respiratória uo frequência cardíaca.
Em geral, os opióides não devem ser interrompidos abruptamente (ver secção 4. 4). DATA E ADMINISTRAÇÃO: Cessação da terapêutica).
exame
Embora um oxicodona possa ter uma reacção cruzada com alguns testes de urina fazer fármaco, não foram encontrados estudos disponíveis que determinassem a duração da detecção da oxicodona nos ecrãs dos fármacos urinários. No entanto, com base nos dados farmacêuticos, estima-se que a duração aproximada da detecção de uma dose única de oxicodona seja aproximadamente de um a dois dias após a exposição ao farmaco.
Podem ser efectuados testes à urina para detecção de opiáceos para determinar o consumo de drogas ilícitas e por razões médicas, tais como uma avaliação de doentes com estados de consciência alterados uo uma monitorização da eficácia dos esforços de reabilitação de fazer fármaco. A identificação preliminar dos opiáceos na urina envolve o uso de um rastreio imunoensaio e cromatografia de camada fina (TLC).). Cromatografia gasosa/espectrometria de massa (GC/MS) pode ser utilizada como uma etapa de identificação da terceira fase da sequência de investigação médica para testes de opiáceos após imunoensaio e TLC. As identidades dos opiáceos de 6 ceto (e.g., oxicodona) pode ainda ser diferenciada pela análise dos seus derivados metoximetrimetilsil (MO-TMS)
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilização
Carcinogénese
Não foram realizados estudos em animais para avaliar o potencial cancro da oxicodona e do acetaminofeno.
Mutagénese
A combinação de oxicodona e acetaminofeno não foi avaliada quanto à Mutagenicidade. Um oxicodona isolada foi negativa num ensaio de mutação reversa bacteriana (Ames), num ensaio in vitro de aberração cromossómica com linfócitos humanos sem activação metabólica e num ensaio in vivo de micronúcleo nenhum ratinho. A oxicodona foi clastogénica no ensino cromossómico linhocitário humano na presença de actividade metabólica e no sistema do linfoma no ratinho com ou sem actividade metabólica.
Fertilidade
Não foram realizados estudos em animais para avaliar os efeitos da oxicodona na fertilização.
Gravidez
Efeitos Teratogénicos
Categoria C. gravidez: não foram realizados estudos de reprodução em animais com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ). Desconhece-se também se o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida uo afectar a capacidade reprodutiva. Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) não deve ser administrado a uma mulher grávida, a menos que, para o médico, os potenciais dos dos benefícios superem os possíveis riscos.
Resultados Nãoteratógenos
Os opióides podem prejudicar a barreira placentária e ter potencial para causar depressão respiratória neonatal. A utilização de opióides durante a gravidez pode resultar num feto fisicamente dependente do fármaco. Após o nascimento, o recém-nascimento pode sofrer sintomas graves de privação.
Trabalho e entrega
Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) não é recomendado para utilização em mulheres durante e imediatamente antes do parto e parto devido aos seus potenciais efeitos sobre a função respiratória nenhum recém-nascido.
mae
Normalmente, o aleitamento não deve ser efectuado enquanto um doente encontra-se a receber Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) devido à possibilidade de sedação e/ou depressão respiratória não lactente. A oxicodona é excretada sem leite materno em baixas concentrações, e tem havido relatos raros de sonolência e letargia em bebés de mães a amamentar a tomar um medicamento oxicodona/acetaminofeno. O acetaminofeno é também excretado no leite materno em baixas concentrações.
Uso Pediátrico
A segurança e a eficácia em doentes pediátricos não foram estabelecidas.
Uso Geriátrico
Deve tomar-se precaução especial ao determinar a dose e a frequência de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) em doentes geriátricos, uma vez que uma depuração da oxicodona pode ser ligeiramente reduzida nesta população de doentes quando comparada com doentes mais jovens.
hepatica
Num estudo farmacocinético da oxicodona em doentes com doença hepática terminal, uma depuração plasmática da oxicodona diminuiu e uma semi-vida de eliminação aumentou. Deve ter-se cuidado quando a oxicodona é utilizada em dentes com comprometimento hepático.
Compromisso Renal
Num estudo com doentes com compromisso renal em fase terminal, uma semi-vida de eliminação média foi prolongada em doentes urémicos devido ao aumento fazer volume de distribuição e à redução da depuração. A oxicodona deve ser utilizada com precaução em doentes com compromisso renal.
AVISO
Contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reacções fazer tipo alérgico, incluindo sintomas anafilácticos e episódios asmáticos com risco de vida uo menos graves em certas pessoas susceptíveis. A prevalência global da sensibilidade ao efeito na população em geral é descrita e produzida na baixa. A sensibilidade a sulfitos é vista mais frequentemente em asmáticos do que em pessoas não-istmáticas.
toxicodependencia
A oxicodona pode produzir dependente de drogas do tipo morfina e, portanto, tem o potencial para ser abusada. Uma dependência psíquica, uma dependência física e a tolerância podem desenvolver-se com a administração repetida de TYLOX (cápsulas de oxicodona e acetaminofeno) (cápsulas de oxicodona e acetaminofeno), devendo ser prescrita e administrada com o mesmo grau de precaução adequado à utilização de outros medicamentos orais contendo narcóticos. Tal como outros medicamentos conto narcótico, o TYLOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) está sujeito ao Federal Control Substances Act (Schedule II).
PRECAUCAO
Geral
Lesão na cabeça e aumento da imprensa intracraniana: Os efeitos depressivos respiratórios dos narcóticos e sua capacidade de elevar a pressão fazer o fluido cérebro-espinhal, podem ser acentuadamente exagerados na presença de lesão na cabeça, outras lesões intracranianas uó um aumento pré-existente na pressão intracraniana. Além disso, os narcóticos produzem reacções adversas que podem obscurecer o curso clínico de pacientes com lesões na cabeça.
Condições Abdominais Agudas: A administração de TYLOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) ou de outros narcóticos pode obscurecer o diagnóstico ou o curso clínico em doentes com condições abdominais agudas.
Doentes De Risco Especial: O TILOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) deve ser administrado com precaução a certos doentes, tais como idosos uo debilitados, e aqueles com compromisso grave da função hepática uo renal, hipotiroidismo, doença de Addison, hipertrofia prostática uo estenose uretral.
Utilização na gravidez
Categoria C. não foram realizados estudos de reprodução em animais com TYLOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno). Desconhece-se também se o TILOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida uo afectar a capacidade reprodutiva. O TYLOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) não deve ser administrado a uma mulher grávida, a menos que, para o médico, os potenciais dos dos benefícios sejam superiores aos possíveis riscos.
Resultados Nãoteratógenos: O uso de Narcóticos durante a gravidez pode produzir dependente química no recém-nascimento.
Trabalho e entrega
Tal como acontece com todos os narcóticos, uma administração de TYLOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) à mãe pouco antes do parto pode resultar em algum grau de depressão respiratória nenhum recém-nascido e na mãe, especialmente se forem utilizadas doses mais elevadas.
mae
Desconhece-se se os componentes do TYLOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) são excretados no leite humano. Uma vez que muitos fármacos são excretados sem leite humano, deve ter-se precaução quando o TYLOX (oxicodona e cápsulas de acetaminofeno) é administrado a uma mulher a amamentar.
Uso Pediátrico
A segurança e a eficácia em criançasnão foramestabelecidas.
As seguintes reacções adversas emergentes do tratamento são discutidas em mais detalhes novas secções da rotação:
- Depressão Respiratória
- Hepatotoxicidade
- Utilização com outros produtos conto acetaminofeno
- Interacções com outros depressores do SNC
Experiência Em Estudos Clínicos
Uma vez que os estudos clínicos são realizados em condições muito variáveis, como taxa de reacções adversas observadas nos estudos clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas dos estudos clínicos de outro fármaco e podem não reflectir como taxas observadas na prática clínica.
Em dados de segurança de dois ensaios de Fase 3 (um controlado por placebo, um aberto) em que foram administradas doses múltiplas de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) durante 42 dias, como reacções adversas mais frequentes (notificadas em ≥ 10% em qualquer grupo de dose de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) foram: náuseas, tonturas e vómitos. Como razões mais comuns para a descontinuação devido a AEs estes 2 estudos (relatadas por ≥ 1% em qualquer Endocet (Paracetamol,Cloridrato de Oxicodona) o grupo de dose) foram vômitos (4,8%) e náuseas (4.1%), não tem relação de que estas reacções adversas em doentes tratados com placebo
Um total de 1028 indivíduos em 14 estudos clínicos foram tratados com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) durante o programa de desenvolvimento clínico, incluindo 892 indivíduos tratados com 15 mg de oxicodona e 650 mg de acetaminofeno. Este regime posológico de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) foi administrado uma 607 doentes em dois estudos de Fase 3 (um controlado com placebo e um aberto).
Num ensaio de dor aguda pós-bunionectomia controlado com placebo, 329 doentes foram tratados com 15 mg de oxicodona e 650 mg de acetaminofeno Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) ou placebo por via oral, de 12 em 12 horas, durante aproximadamente 48 horas (período de ocultação). A tabela 1 lista como reacções adversas notificadas por ≥ 1% dos doentes tratados com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) e mais frequentemente em doentes tratados com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona)comparativamente com o placebo.
Quadro 1: Reacções adversas emergentes fazer tratamento * notificadas por ≥ 1% dos doentes tratados com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) e mais frequentemente do que o Placebo em doentes tratados com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) com dor Bunionectomia pós-operatória (período de ocultação)
Termo Preferido | Endocete (Acetaminofeno,Cloridrato De Oxicodona) (N = 166)% | Placebo (N = 163)% |
Nausea | 31 | 6 |
Tontura | 13 | 1 |
Dor | 10 | 5 |
Vomito | 9 | 0 |
Prisão de ventre | 4 | 3 |
Sonolência | 4 | < 1 |
Erupção | 2 | 1 |
Bolha | 1 | < 1 |
Disuria | 1 | 0 |
Edema periférico | 1 | 0 |
Eritema | 1 | 0 |
Descrição | 1 | 0 |
Afrontamento | 1 | < 1 |
Prurido generalizadoconstellation name (optional)))) | 1 | 0 |
* Uma reação adversa emergente do tratamento refere-se a qualquer acontecimento médico desaconselhado associado ao uso do termo em seres humanos, independente de ser ou não considerado relacionado com o termo. |
Outras Reacções Adversas Observadas Durante A Avaliação Pré-Comercialização Do Endocet (Acetaminofeno, Cloridrato De Oxicodona)
Como seguintes reacções adversas medicamentosas não listadas acima ocorreram em ≥ 1% dos doentes tratados com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) nos dados de segurança agrupados de dois estudos de Fase 3 (incluindo um estudo de segurança controlado com placebo e um estudo de segurança aberto, não controlado) em que foram administradas doses múltiplas de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) de 12 em 12 horas, até 42 dias.:
Doenças gastrointestinais: boca seca, dispepsia, diarreia
Perturbações gerais e alterações no local de administração: fadiga
Investigacao: aumento das enzimas hepáticas
Perturbações do foro psiquiátrico: insónia
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino: tosse
Como seguintes reacções adversas medicamentosas ocorreram em < 1% dos doentes tratados com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) nos dados de segurança agrupados dos dois estudos de Fase 3 acima descritos.:
Cardiopatias: palpitacao
Questões oculares e do outro: acufenos, visão turva
Doenças gastrointestinais: descrição abdominal, dor abdominal, espasmo esofágico
Perturbações gerais e alterações no local de administração: astenia, aeroporto técnico, arrepios, contusão, queda, sensação de nervosismo, mal-estar, dor técnica não cardíaca, sede
Doenças do sistema monetário: hipersensibilidade
Investigacao: aumento da alanina aminotransferase, aumento da aspartato aminotransferase, aumento da lactato desidrogenase sanguínea, aumento da pressão arterial, aumento da Gama-glutamiltransferase, alterações nos testes funcionais hepáticos
Metabolismo e nutrição: diminuição do apetite
Operações múltiplas-esqueléticas e dos tecidos conjugativos: artralgia, rigidez musculosquelética
Doenças do sistema nervoso: perturbações cognitivas, diminuição da memória, dixaqueca, mioclonia, parestesia, sedação, tremor
Perturbações do foro psiquiátrico: ansiedade, estado confusional, desorientação, euforia, Alteração do humor, alterações do sono, resumo de abstinência
Doenças renais e urinarias: diminuição do fluxo urinário
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino: dispneia, soluços, hipopneia, dor orofaríngea, irritação da garganta
Operações dos tecidos: dermatite, equimose, hiperidrose, urticária
Vasculopatias: rubor, hipertensão
Reacções adversas graves que podem estar associados com Endocet (Paracetamol,Cloridrato de Oxicodona) (oxicodona e paracetamol ) utilizar incluem depressão respiratória, apnéia, parada respiratória, circulatória, depressão, hipotensão e mudaram-se (ver Sobredosagem).
As reacções adversas não graves mais frequentemente observadas incluem tonturas, tonturas, sonolência ou sedação, náuseas e vómitos. Estes efeitos parecem ser mais proeminentes em ambulatório do que em doentes não ambulatórios, e algumas destas reacções adversas podem ser aliviadas se o doente se deitar. Outras reacções adversas incluem euforia, disforia, obstipação e prurido.
Como reacções de hipersensibilidad podem incluir: erupções cutâneas, urticária, reacções cutâneas eritematosas. As reacções hematológicas podem incluir: trombocitopenia, neutropenia, pancitopenia, anemia hemolítica. Casos raros de agranulocitose foram igualmente associados à utilização de acetaminofeno. Em doses elevadas, o efeito adverso mais grave é uma necrose hepática dependente da dose, potencialmente fatal. Tambor pode ocorrer necrose tubular Renal e coma hipoglicérico.
Outras reacções adversas obtidas após comercialização com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) estão listadas por sistema de órgãos e por ordem decrescente de gravidade e/ou frequência, como se segue::
Corpo como um todo
Reacção anafilactóide, reacção alérgica, mal-estar, astenia, fadiga, dor torácica, febre, hipotermia, sede, cefaleias, aumento da sudação, sobredosagem acidental, sobredosagem não acidental
Cardiovascular
Hipotensa, hipertensão, taquicardia, hipotensa ortostática, bradicardia, palpitações, disritmias
Sistema nervoso central e periférico
Estupor, tremor, parestesia, hipoestesia, letargia, convulsões, ansiedade, perturbações mentais, agitação, edema cerebral, confusão, tonturas
Fluido e electrólito
Desidratação, hipercaliemia, acidose metabólica, alcalose respiratória
Gastrintestinal
Dispepsia, alterações de fazer o paladar, dor abdominal, distensão abdominal, aumento da sudação, diarreia, boca seca, flatulência, alterações gastrointestinais, náuseas, vómitos, pancreatite, obstrução intestinal, íleo
Hepatico
Espantosa espantosa elevação transitória das enzimas hepáticas, aumento da bilirrubina, hepatite, insuficiência hepática, icterícia, hepatotoxicidade, alterações hepáticas
Audição e Vestibular
Perda de audição, acufenos
Hematológico
Trombocitopenia
Hipersensibilidade
Anafilaxia aguda, angioedema, asma, broncospasmo, edema laríngeo, urticária, reacção anafilactóide
Metabolismo e nutrição
Hipoglicemia, hiperglicemia, acidose, alcalose
Esqueletico
Mialgia, rabdomiólise
Ocular
Miose, perturbações visuais, olho vermelho
Psiquiatrico
Dependência de drogas, o abuso de drogas, insónia, confusão, ansiedade, agitação, nível de consciência deprimido, nervosismo, alucinação, sonolência, depressão, suicídio
Sistema Respiratório
Broncospasmo, dispneia, hiperpneia, edema pulmonar, taquipneia, aspiração, hipoventilação, edema laríngeo
Pelé e anexos
Eritema, urticária, erupção cutânea, rubor
Urogenital
Nefrite intersticial, necrose papilar, proteinúria, insuficiência renal e falência, retenção urinária
Consumo E Dependência De Droga
O Endocet (acetaminofeno, cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) é uma substância controlada de acordo com o esquema II. A oxicodona é um agonista opiáceo mu com uma responsabilidade de abuso semelhante à morfina. A oxicodona, tal como a morfina e outros opióides utilizados na analgesia, pode ser abusada e está sujeita a desvio criminoso.
A toxicodependência é definida como um consumo anormal, compulsivo, O consumo para fins não médicos de uma substância, apesar das dificuldades físicas, psicológicas, profissionais uo interpessoais resultantes desse uso, e o seu uso continuado, apesar dos danos uo risco de danos. A toxicodependência é uma doença tratável, utilizando uma abordagem multidisciplinar, mas a verdade é comum. A dependência de opióides é relativamente rara em doentes com dor crónica, mas pode ser mais comum em indivíduos com antecedentes de abuso ou dependência de álcool ou subsistências. Pseudoaddiction refere-se ao alvio da dor procurando comportamento de pacientes cuja dor é mal controlada. É considerado um efeito iatrogénico do tratamento eficaz da dor. O prestador de cuidados de saúde deve avaliar continuamente uma condição psicológica e clínica de um paciente de dor, a fim de distinguir uma dependência de pseudoaddiction e, assim, ser capaz de tratar adequadamente a dor
A dependência física de um medicamento prescrito não significa dependência. A dependência física envolve a representação de uma área de abstinência quando se verifica uma redução ou cessação do consumo de droga ou quando é administrado um antagonista de opiáceos. A dependência física pode ser detectada após alguns dias de terapia opióide. No entanto, a dependência física clinicamente significativa só é observada após semanas de terapêutica com doses relativamente elevadas. Neste caso, a interrupção abrupta do opióide pode resultar numa líndrome de abstinência. Se a interrupção de opióides para indicada terapeuticamente, a redução gradual da droga durante um período de 2 semanas irá prevenir sintomas de abstinência. A gravidade da língua de abstinência depende principalmente da dose diária do opióide, da duração da terapia e do estado médico do Índio
A língua de abstinência da oxicodona é semelhante à da morfina. Esta síndrome é caracterizada por bocejando, ansiedade, aumento do ritmo cardíaco e da pressão arterial, agitação, nervosismo, dores musculares, tremor, irritabilidade, calafrios alternam com ondas de calor, salivação, anorexia, sepultura espirros, lacrimation, rinorréia, pupilas dilatadas, diaphoresis, piloerection, náuseas, vômitos, cólicas abdominais, diarréia e insônia, e pronunciado fraqueza e depressão.
O comportamento de "procura de drogas" é muito comum em viciados e abusadores de drogas. Como tácticas de procura de droga incluem chamadas de emergência uo visitas perto do fim das horas de expediente, recusa em submeter-se a exames, testes uo encaminhamento adequados, "perda repetida de receitas médicas", adulteração de receitas e relutância em fornecer previamente registos médicos uo informações de contacto para outros médicos responsáveis pelo tratamento. "Compras de médicos" para obter receitas adicionais é comum entre consumidores de drogas e pessoas que sofrem de infecção não tratada.
O abuso e a dependência são separados e distantes da dependência física e da tolerância. Os médicos devem estar cientes de que a dependência pode não ser acompanhada por tolerância simultânea e sintomas de dependência física, em todos os viciados. Além disso, o abuso de opiáceos pode ocorrer na ausência de uma verdadeira dependência e caracteriza-se por um mau uso para fins não médicos, muitas vezes em combinação com outras substâncias psicoactivas. A oxicodona, tal como outros opióides, foi abandonada para uso não médico. É particularmente aceite a manutenção de registos Cuidado da informação de prescrição, incluindo quantidade, frequência e custos de renovação
Uma avaliação adequada do doente, como práticas de prescrição adequadas, a revisão periódica da terapia e uma dispensa e armazenamento adequados que ajudam a limitar o abuso de drogas opióides.
Tal como outros medicamentos opióides, o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) encontra-se sujeito à Lei Federal das substâncias regulamentadas. Após utilização crónica, o Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno ) não deve ser interrompido abruptamente quando se pensa que o doente se tornou fisicamente dependente da oxicodona.
Interacções com álcool e drogas de abuso
Pode esperar-se que um oxicodona tenha efeitos aditivos quando utilizada em conjunto com álcool, outros opióides uo drogas ilícitas que causam depressão do sistema nervoso central.
Como reacções adversas mais frequentemente observadas incluem vertigens, tonturas, sedação, náuseas e vómitos. Estes efeitos parecem ser mais proeminentes em ambulatório do que em doentes não ambulatórios, e algumas destas reacções adversas podem ser aliviadas se o doente se deitar.
Outras reacções adversas incluem reacções alérgicas, euforia, disforia, obstipação, erupção cutânea e prurido. Em doses mais elevadas, a oxicodona tem a maioria das desvantagens da morfina, incluindo depressão respiratória.
Consumo E Dependência De Droga
As cápsulas de TYLOX (oxicodona e acetaminofeno) são uma filial controlada de acordo com o esquema II.
A oxicodona pode produzir dependente de drogas e tem potencial para ser abusada. (Versao AVISO)
Sinais E Sintomas
Após uma sobredosagem aguda, a toxicidade pode resultar da oxicodona ou do acetaminofeno.
Oxicodona
Uma sobredosagem aguda com opióides é muitas vezes caracterizada por depressão respiratória, sonolência progredindo para estupor uo coma, flacidez fazer músculo esquelético, pele fria e húmida, pupilas contraídas e, por vezes, edema pulmonar, bradicardia, hipotensão e morte. Pode ser observada midríase marcada em vez de miose devida a hipoxia grave em situações de sobredosagem.
Acetaminofeno
Na sobredosagem com acetaminofeno, a necrose hepática potencialmente fatal dependente da dose é o efeito adverso mais grave. Necrose tubular Renal, coma hipoglicérico, e derrotos de coagulação tambor podemcorrer.
Os sintomas científicos apenas uma sobredosagem potencial hepatotóxica podem incluir: náuseas, vómitos, diaforese e mal-estar geral. A evidência clínica e laboratorial de toxicidade hepática pode não ser aparente até 48 a 72 horas após a ingestão.
Tratamento
Uma sobredosagem única uo múltipla com oxicodona e acetaminofeno é uma sobredosagem potencialmente letal de policonsumo, e recomenda-se a consulta de um centro regional de controlo de venenos. O tratamento imediato inclui o apoio à função cardiorrespiratória e medidas para reduzir a absorção de drogas. O oxigénio, os fluidos intravenosos, os vasopressores, uma ventilação assistida e outras medidas de apoio devem ser utilizados como indicado.
Oxicodona
Deve ser dada especial atenção ao restabelecimento de um intercâmbio respiratório adequado, através do fornecimento de uma via aérea patenteada e da instituição de ventilação assistida uo controlada. O antagonista opióide cloridrato de naloxona é um antídoto específico contra a depressão respiratória que pode resultar de sobredosagem uo sensibilidade invulgar aos opióides, incluindo um oxicodona. Uma vez que uma duração de acção da oxicodona pode exceder um antagonista, o doente deve ser mantido sob vigilância contínua e devem ser administradas doses repetidas fazer antagonista, conforme necessário, para manter uma respiração adequada.
Os antagonistas opióides não devem ser administrados na ausência de depressão respiratória ou circulatória clinicamente significativa. Administrar com precaução antagonistas opióides a pessoas comuns ou suspensas de serem fisicamente dependentes do Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona).). Nestes casos, uma reversão abrupta ou completa dos efeitos opióides pode precipitar uma área de abstinência aguda. Num imediato dependente de opióides, a administração da dose habitual do antagonista precipitará uma líndrome de abstinência aguda. A gravidade da língua de abstinência produzida imediatamente do grau de dependência física e da dose do antagonista administrado. Se for tomada uma decisão de tratar uma depressão respiratória grave não doente fisicamente dependente, a administração do agonista deve ser iniciada com cuidado e por titulação com doses inferiores às habituais fazer agonista
Acetaminofeno
Uma descontaminação gástrica com carvão activado deve ser administrada imediatamente antes da N-acetilcisteína (NAC) para diminuir a absorção sistémica se se souber uo suspeitar que a ingestão de acetaminofeno ocorreu algumas horas após a apresentação. Os níveis séricos de acetaminofeno devem ser obtidos imediatamente se o doente apresentar 4 horas uo mais após a ingestão para avaliar o risco potencial de hepatotoxicidade, os níveis de acetaminofeno obtidos menos de 4 horas após a ingestão podem ser enganadores. Para obter o melhor resultado possível, um ESAN deve ser administrada o mais rapidamente possível sempre que se suspenda de lesão hepática iminente ou em evolução. A ACN intravenosa pode ser administrada sempre que as circunstâncias excluam a administração oral
É necessária uma terapia de apoio vigorosa na intoxicação grave. Devem ser regularmente realizados procedimentos para limitar a absorvência contínua do fármaco, uma vez que a questão hepática depende da dose e outubro no início do curso da intoxicação.
Sinais e sintomas
Uma sobredosagem grave com Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (oxicodona e acetaminofeno) (oxicodona e acetaminofeno) é caracterizada por sinais e sintomas de sobredosagem com opióides e acetaminofenos. Uma sobredosagem de oxicodona pode manifestar-se por depressão respiratória (diminuição da frequência respiratória e/ou do volume das marés, uma respiração de Cheyne-Stokes, cianose), sonolência extrema que progride para o estupor uo coma, flacidez fazer músculo esquelético, pele fria e húmida, constrição pupilar (pupilas podem ser dilatadas em caso de hipóxia) e, por vezes, bradicardia e hipotensão. Em caso de sobredosagem grave, pode ocorrer apneia, colapso circulatório, paragem cardíaca e morte
Na sobredosagem aguda de acetaminofeno, a necrose hepática potencialmente fatal, dependente da dose, é o efeito adverso mais grave. Pode tambémocorrer necrose tubular Renal, coma hipoglicérico e trombocitopenia.
Em adultos, foi raramente notificada toxicidade hepática com sobredosagens agudas inferiores a 10 gramas e mortes inferiores a 15 gramas. Os níveis plasmáticos de acetaminofeno > 300 mcg/mL às 4 horas após a ingestão foram associados a danos hepáticos em 90% dos doentes, prevê-se uma lesão hepática mínima se os níveis plasmáticos às 4 horas forem < 120 mcg/mL uo < 30 mcg/mL às 12 horas após a ingestão.
O que é importante é que as crianças mais novas parecem ser mais resistentes do que os adultos ao efeito hepatotóxico de uma sobredosagem com acetaminofeno. Apesar disse, as medidas abaixo descritas devem ser viciadas em qualquer adulto ou criança suspeita de ter ingerido uma sobredosagem com acetaminofeno.
Os sintomas científicos apenas uma sobredosagem potencial hepatotóxica podem incluir: náuseas, vómitos, diaforese e mal-estar geral. A evidência clínica e laboratorial de toxicidade hepática pode não ser aparente até 48 a 72 horas após a ingestão.
Tratamento
Deve prestar-se especial atenção ao restabelecimento de um intercâmbio respiratório adequado através do fornecimento de uma via aérea patenteada e da instituição de ventilação assistida uo controlada. Devem ser utilizadas medidas de suporte (incluindo oxigénio, fluidos intravenosos e vasopressores) sem tratamento do mudaram circulatório e do edema pulmonar que acompanham uma sobredosagem, conforme indicado. Paragem cardíaca ou arritmias podem requiser massagem cardíaca ou desfibrilação.
O antagonista opióide cloridrato de naloxona é um antídoto específico contra a depressão respiratória que pode resultar de sobredosagem uo sensibilidade invulgar aos opióides, incluindo oxicodona. Assim, deve ser administrada uma dose adequada de cloridrato de naloxona (dose inicial habitual para adultos 0.4 mg a 2 mg) de preferência por via intravenosa, simultaneamente com esforços de reanimação respiratória. Uma vez que uma duração de acção da oxicodona pode exceder um antagonista, o doente deve ser mantido sob vigilância contínua e devem ser administradas doses repetidas fazer antagonista, conforme necessário para manter uma respiração adequada. Os antagonistas opióides não devem ser administrados na ausência de depressão respiratória uo circulatória clinicamente significativa secundária à sobredosagem com oxicodona. Em doentes fisicamente dependentes de qualquer agonista opióide, incluindo oxicodona, uma reversão abrupta uo completa dos efeitos opióides pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda. A gravidade da questão de privatização produzida despenderá do grau de dependência física e da dose do antagonista administrativo. Por favor, consulte a informação de prescrição do antagonista opióide específico para mais pormenores sobre a sua utilização adequada
O esbaziamento gástrico e / ou lavagem podem ser úteis na remoção do medicamento não absorvido. Este procedimento é recomendado logo que possível após a ingestão, mesmo que o dia tenha vomitado espontaneamente. Após lavagem e / ou emese, a administração de carvão activado, como o chorume, é benéfica se viverem passados menos de três horas desde a ingestão. A adsorção de carvão não deve ser utilizada antes da lavagem e do vómito.
Se se suspeitar de sobredosagem com acetaminofeno, o estômago deve ser imediatamente esvaziado por lavagem. Deve obter-se um doseamento sírico de acetaminofeno o mais rapidamente possível, mas não antes de 4 horas após a ingestão. Os estudos da função hepática devem ser obtidos oficialmente e repetidos em intervalos de 24 horas. O antídoto de N-acetilcisteína (NAC) deve ser administrado o mais cedo possível, de preferência sem prazo de 16 horas após a ingestão da sobredosagem, mas em qualquer caso sem prazo de 24 horas. Como um guia para o tratamento da ingestão aguda, o nível de acetaminofeno pode ser traçado contra o tempo desde a ingestão em um nomograma (Rumack-Mateus). A linha superior tóxica fazer nomograma é equivalente a 200 mcg / mL às 4 horas, enquanto a linha inferior é equivalente a 50 mcg/mL às 12 horas. Se o nível sírico estiver acima da linha inferior, e todo o curso de tratamento com n-efectivista deve ser instituido. O tratamento com ácido acetilsalicílico deve ser suspenso se o nível de acetaminofeno para inferior à linha inferior
Desconhece-se a toxicidade da oxicodona e do acetaminofeno em associação.
Acetaminofeno
Sinais e sintomas: Na sobredosagem aguda de acetaminofeno, a necrose hepática potencialmente fatal dependente da dose é o efeito adverso mais grave. Pode tambémocorrer necrose tubular Renal, coma hipoglicérico e trombocitopenia.
Em adultos, foi raramente notificada toxicidade hepática com sobredosagens agudas inferiores a 10 gramas e mortes inferiores a 15 gramas. O que é importante é que as crianças mais novas parecem ser mais resistentes do que os adultos ao efeito hepatotóxico de uma sobredosagem com acetaminofeno. Apesar disse, as medidas abaixo descritas devem ser viciadas em qualquer adulto ou criança suspeita de ter ingerido uma sobredosagem com acetaminofeno.
Os sintomas científicos apenas uma sobredosagem potencial hepatotóxica podem incluir: náuseas, vómitos, diaforese e mal-estar geral. A evidência clínica e laboratorial de toxicidade hepática pode não ser aparente até 48 a 72 horas após a ingestão.
Tratamento: O estatuto deve ser esbaziado imediatamente por lavagem ou indução do vómito com xarope de ipecacuanha. As estimativas dos dentes sobre a quantidade de uma droga ingerida são principalmente pouco fiáveis. Assim, caso se suspeite de uma sobredosagem com acetaminofeno, deve obter-se um doseamento sérico de acetaminofeno o mais cedo possível, mas não antes de quatro horas após a ingestão. Os estudos da função hepática devem ser obtidos oficialmente e repetidos em intervalos de 24 horas.
O antídoto, A N-acetilcisteína, deve ser administrado o mais cedo possível, e no prazo de 16 horas após a ingestão da sobredosagem para obter resultados óptimos. Após a recuperação, não há anomalias hepáticas residências, estruturas ou funções.
Oxicodona
Sinais e sintomas: Uma sobredosagem grave com oxicodona caracteriza-se por depressão respiratória (diminuição da frequência respiratória e/ou do volume das marés, uma respiração de Cheyne-Stokes, cianose), sonolência extrema que progride para o estupor uo coma, flacidez fazer músculo esquelético, pele fria e húmida e, por vezes, bradicardia e hipotensão. Em casos graves de sobredosagem, pode ocorrer apneia, colapso circulatório, paragem cardíaca e morte.
Tratamento: Deve ser dada especial atenção ao restabelecimento de um intercâmbio respiratório adequado, através do fornecimento de uma via aérea patenteada e da instituição de ventilação assistida uo controlada. O antagonista narcótico cloridrato de naloxona é um antídoto específico contra a depressão respiratória que pode resultar de sobredosagem uo sensibilidade invulgar aos narcóticos, incluindo oxicodona. Assim, uma dose apropriada de cloridrato de naloxona (dose inicial habitual para adultos de 0, 4 mg a 2 mg) deve ser administrada de preferência por via intravenosa e simultaneamente, com esforços de reanimação respiratória (ver secção 4. 4). folheto). Uma vez que uma duração de acção da oxicodona pode exceder um antagonista, o doente deve ser mantido sob vigilância contínua e devem ser administradas doses repetidas fazer antagonista conforme necessário para manter uma respiração adequada.
Um antagonista não deve ser administrado na ausência de depressão respiratória respiratória uo cardiovascular clinicamente significativo. O oxigénio, os fluidos intravenosos, os vasopressores e outras medidas de apoio devem ser utilizados como indicado.
O esbaziamento gástrico pode ser útil na remoção do medicamento não absorvido.
Efeitos No Sistema Nervoso Central
A oxicodona produz depressão respiratória por acção directa nos centros respiratórios do tronco cerebral. A depressão respiratória envolve tanto uma redução na resposta dos centros respiratórios do tronco cerebral ao aumento da tensão do dióxido de carbono e à estimulação elétrica.
A oxicodona deprime o reflexo da tosse por efeito directo no centro da tosse na medula. A oxicodona causa miose, mesmo na escuridão total. As pupilas pontiagudas são um sinal de overdose de opiáceos, mas não são patognomónicas (por exemplo, lesões pontinas de origem hemorrágica ou isquémica podem produzir resultados semelhantes). Pode ser observada midríase marcada em vez de miose devido a hipoxia em situações de sobredosagem.
Efeitos No Tracto Gastrointestinal E Noutros Músculos Lisos
As secreções gástricas, biliares e pancreáticas são diminuídas pelo cloridrato de oxicodona. A oxicodona, tal como outros analgésicos opióides, produz algum grau de náuseas e vómitos que é causado pela estimulação directa da zona de activação do quimioreceptor localizada na medula. A frequência e a gravidade da emese diminuem gradualmente com o tempo.
A oxicodona pode causar uma diminuição na secreção de ácido clorídrico no estômago que reduz a motilidade enquanto aumenta o tom do antro do estômago e do duodeno. A digestão dos alimentos no intestino delgado é retardada e as contracções propulsivas diminuem. Ondas peristálticas propulsivas no cólon são diminuídas, enquanto o tom pode ser aumentado até o ponto de espasmo resultando em prisão de ventre. Outros efeitos induzidos pelos opióides podem incluir uma redução das secreções biliares e pancreáticas, espasmo do esfíncter da Oddi e elevações transitórias da amilase sérica.
Efeitos No Sistema Cardiovascular
A oxicodona, em doses terapêuticas, produz vasodilatação periférica (arterial e venosa), diminuição da resistência periférica e inibe os reflexos baroreceptores. As manifestações de libertação de histamina e/ou vasodilatação periférica podem incluir prurido, rubor, olhos vermelhos, sudação e/ou hipotensão ortostática.
Deve ter-se precaução em doentes hipovolémicos, tais como aqueles que sofrem de enfarte agudo do miocárdio, uma vez que a oxicodona pode causar ou agravar ainda mais a hipotensão. Deve também ter-se precaução em doentes com cor pulmonale que tenham recebido doses terapêuticas de opióides.
Sistema Endócrino
Os agonistas opióides demonstraram ter uma variedade de efeitos na secreção de hormonas. Os opióides inibem a secreção de ACTH, cortisol e hormona luteinizante (LH) no ser humano. Estimulam também a prolactina, a secreção de hormona do crescimento (GH) e a secreção pancreática de insulina e glucagon no ser humano e noutras espécies, ratos e cães. Demonstrou-se que a hormona estimulante da tiróide (TSH) é simultaneamente inibida e estimulada pelos opióides.
defesa
Os opiáceos têm demonstrado ter uma variedade de efeitos sobre os componentes do sistema imunitário em In vitro e modelos de animais. Desconhece-se o significado clínico destes resultados.
Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) é uma formulação bicamada de libertação prolongada de oxicodona e acetaminofeno (camadas de libertação imediata e prolongada) que não é permutável com outros produtos da oxicodona/acetaminofena devido a diferentes perfis farmacocinéticos que afectam a frequência de administração. A actividade do cloridrato de oxicodona deve-se principalmente à oxicodona.
Absorvvcao
A biodisponibilidad oral da oxicodona é de 60 a 87%. A biodisponibilidade (AUC e Cmax normalizadas pela dose) da oxicodona e do acetaminofeno após doses únicas e múltiplas de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) comprimidos é comparável a produtos de libertação imediata contendo oxicodona uo acetaminofeno.
Como concentrações plasmáticas de oxicodona deste medicamento por via bicamada são detectáveis em 30 minutos e atingem uma concentração máxima (Cmax) em 3 a 4 horas após a administração de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona). Como concentrações plasmáticas máximas de acetaminofeno ocorrem em 0,75 a 1 hora após a administração de Endocet (acetaminofeno, cloridrato de oxicodona).
Como concentrações plasmáticas nenhum estado estacionário de oxicodona e acetaminofeno são atingidas sem período de 24 horas após o início da administração de XARTEMIS XR (antes da terceira dose de dois comprimidos de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) administrados de 12 em 12 horas). O Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) produz concentrações plasmáticas máximas de oxicodona nenhum estado estacionário superiores às que se seguem à primeira dose, enquanto line concentrações de acetaminofeno são comparáveis à primeira dose (Tabela 2).
Tabela 2: farmacocinética média (DP) de Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) (dois comprimidos de libertação prolongada de 7, 5 mg de oxicodona e 325 mg de acetaminofeno, após uma dose única e doses múltiplas de 12 em 12 horas durante 4, 5 dias)
Oxicodona | Acetaminofeno | |||
Dose Única (N = 24) | Dose Múltipla * N = 24) | Dose Única (N = 24) | Dose De Multiplaforma * (N = 24) | |
AUC0-12h (ng•h/mL)))))) | 136 (24) | 208 (45) | 24924 (5667) | 28160 (5807) |
Cmax (ng/mL)))))) | 16.0 (3.6) | 24.0 (5.4) | 4858 (1066) | 4793 (1132) |
Cmin (ng / mL)))))) | 6.9 (2.0) | 9.3 (2.4) | 738 (227) | 853 (273) |
Flutuacao (%)† | N | 83.9 (17.6) | N | 169.1 (39.8) |
Tmax (h)‡ | 3.0 | 3.0 | 1.0 | 1.0 |
t½ (h) | N | 5.4 (0.9) | N | 6.9 (1.8) |
* Resultados no estado estadual no dia 5 (0-12 horas) † flutuação = 100 * (Cmax-Cmin) / Cavg ‡mediana notificada para Tmax na = Não aplicável |
Efeito Dos Alimentos
Quando administrados com uma refeição rica uo pobre em gorduras, os valores medianos de Tmax da oxicodona foram retardados em 2 horas e 1 hora, respectivamente. Os valores médios da AUC aumentam 15 a 16% e as concentrações máximas são 12 a 25% mais elevadas para a oxicodona. Os alimentos atrasaram a mediana do Tmax do acetaminofeno em 1, 5 horas. Não há alteração nos valores médios da AUC do acetaminofeno e as concentrações máximas são 23 a 24% inferiores com os alimentos. Endocet (acetaminofeno,cloridrato de oxicodona) pode ser administrado com ou sem alimentos.
Distribuição
Após administração intravenosa, o volume de distribuição (Vss) da oxicodona foi de 2, 6 L/kg. A oxicodona liga-se aproximadamente a 45% às proteínas plasmáticas a 37°C e a um pH de 7, 4. A oxicodona foi descoberta no leite materno.
O acetaminofeno parece estar amplamente distribuído na Maio dos tecnológicos do corpo, exceto gordura. O seu volume de distribuição aparentemente é de cerca de 0, 9 L/kg. Uma pequena porção relativa (~20%) de acetaminofeno liga-se às proteínas plasmáticas.
Metabolismo
O cloridrato de oxicodona é extensivamente metabolizado a noroxicodona, oximorfona e seu glucuronidos. O principal metabolito circulante é a noroxicodona com uma razão AUC de 0, 6 em relação à oxicodona. A oximorfona está presente no plasma apenas em concentrações baixas. O aumento da actividade analgésica de outros metabolitos não é actualmente considerado.
Uma formação de oximorfona, mas não de noroxicodona, é mediada pela CYP2D6 e, como tal, sua formação pode, em teoria, ser afectada por outras drogas.
O acetaminofeno é principalmente metabolizado no fígado por cinética de primeira ordem e envolve três princípios vidas separadas.:
- conjugação com glucuronido,
- conjugação com sulfato, e
- oxidação através do citocromo, dependente fazer P450, via enzimática de função mista oxidase para formar um metabolito intermediário reativo, que se conjuga com glutationa e é depois metabolizado para formar conjugados de cisteína e ácido mercapturico.
Uma isoenzima envolvida principal no citocromo P450 paroce ser a CYP2E1, sendo a CYP1A2 e a CYP3A4 vias adicionais.
Em adultos, a maioria do acetaminofeno é conjugada com ácido glucurónico e, em menor extensão, com sulfato. Estes metabolitos derivados do glucuronido, sulfato e glutationa carem de actividade biológica. Em crianças prematuras, recém-nascidos e crianças jovens, predomina o conjugado sulfato.
Eliminacao
A oxicodona e os seus metabolitos são eliminados principalmente através do rim. Como quantidades medidas na urina foram notificadas da seguinte forma: oxicodona livre até 19%, oxicodona conjugada até 50%, oximorfona livre 0% e oximorfona conjugada ≤ 14%. Tanto a noroxicodona livre como conjugada foram confrontadas na urina, mas não quantificadas. A depuração plasmática total foi de 0, 8 L / min para adultos. Aparente eliminação a meia-vida (média ± dp) de oxicodona, após a administração de Endocet (Paracetamol,Cloridrato de Oxicodona) foi de 4,5 ± 0,6 horas como com relação aos 3,9 ± 0.3 horas para uma libertação imediata oxicodona.
O acetaminofeno é eliminado do organismo principal através da formação de conjugados glucuronido e sulfato de uma forma dependente da dose. Menos de 9% de acetaminofeno é excretado inalterado na urina. Após a administração de Endocet (Paracetamol,Cloridrato de Oxicodona), um aparente eliminação a meia-vida é de 5,8 ± 2,1 horas, comparado ao 4.1 ± 1.1 horas para uma libertação imediata paracetamol.
Absorção e distribuição
A biodisponibilidade oral absoluta média da oxicodona em dentes oncológicos foi relatada como sendo cerca de 87%. A oxicodona demonstrou ligar-se em 45% às proteinas plasmáticas humanas in vitro. O volume de distribuição após administração intravenosa é de 211, 9 ±186, 6 L.
A absorção do acetaminofeno é rápida e quase completa a partir do traço gastrintestinal após administração oral. Com a sobredosagem, a absorção é completa em 4 horas. O acetaminofeno é relativamente uniformemente distribuído na Maio dos fluidos corporais. A ligação do termo às proteinas plasmáticas é variável, apenas 20% a 50% podem estar ligados às presentes durante a intoxicação aguda.
Metabolismo e Eliminação
Uma porção elevada de oxicodona é N-desalquilada à noroxicodona durante o metabolismo de primeira passagem. Oximorfona é formada pela O-desmetilação da oxicodona. O metabolismo da oxicodona para a oximorfona é catalizado pela CYP2D6. A noroxicodona livre e conjugada, a oxicodona livre e conjugada e a oximorfona são excretadas na urina humana após uma dose oral única de oxicodona. Aproximadamente 8% a 14% da dose é excretada sob a forma de oxicodona livre durante 24 horas após a administração. Após uma dose oral única de oxicodona, a semi-vida média ± DP é de 3, 51 ± 1, 43 horas.
O acetaminofeno é metabolizado no fígado através da enzima microssómica do citocromo P450. Cerca de 80% a 85% do acetaminofeno nenhum organismo é conjugado principalmente com ácido glucurónico e, em menor extensão, com ácido sulfúrico e cisteína. Após a conjugação hepática, 90% a 100% do peixe é recuperado na urina no primeiro dia.
Cerca de 4% do acetaminofeno é metabolizado através do citocromo P450 oxidase num metabolito tóxico que é ainda mais desintoxicado por conjugação com glutationa, presente numa quantidade fixa. Pensa-se que o metabolito tóxico NAPQI (N acetil-p-benzoquinoneimina, n-acetilimidoquinona) é responsável pela necrose hepática. Doses elevadas de acetaminofeno podem escotar como reservas de glutationa, de modo a diminuir a inactivação do metabolito tóxico. Em doses elevadas, pode ser excedida a capacidade das vias metabólicas de conjugação com ácido glucurónico e ácido sulfúrico, resultando num aumento fazer metabolismo fazer acetaminofeno por vias alternativas
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