Emla 5%

O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) está disponível da seguinte forma:

NDR 0186-1515-01.............................0,5 gramas de tubo, caixa de 1

NDR 0186-1515-01
0186-1515-03.............................0,5 gramas de tubo, caixa de 5

NDR 0186-1516-01.............................Caixa de tubo de 0,30 gramas de 1 o creme EMLA de tubo de 30 gramas (lidocaína e prilocaína) é embalado em um tubo à prova de crianças.

NÃO PARA USO OFTALMOLÓGICO .

CONTENÇÃO CONCLUSÃO DE DIREITO SEM EXAME A qualquer momento .

Armazene a uma temperatura ambiente controlada de 15 a 30 ° C (59-86 ° F).

AstraZeneca LP, Wilmington, DE 19850. Data de aprovação do FDA: 27 de abril de 2006

O creme EMLA (uma mistura eutética de lidocaína a 2,5% e prilocaína a 2,5%) é usado como anestésico tópico para uso em :

- pele intacta normal para analgesia local.

- mucosas genitais para pequenas cirurgias superficiais e pré-tratamento para anestesia por infiltração.

O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) não é recomendado em nenhuma situação clínica quando a penetração ou a migração além do tímpano para o ouvido médio é possível porque dos efeitos ototóxicos observados em experiências com animais (ver AVISO).

Paciente adulto pele intacta

Uma camada espessa de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) é aplicada à pele intacta e coberta com uma substância oclusiva vestir-se (ver Instruções de uso).

Procedimentos dérmicos menores : para processos menores, como cânula intravenosa e punção venosa, 2,5 gramas de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) (1/2 do tubo de 5 g) aplicam-se acima de 20 25 cm₂ a superfície da pele por pelo menos 1 hora. Em clínica controlada com creme EMLA (lidocaína e prilocaína) eram geralmente preparados em dois lugares, se um problema técnico com cânula ou punção venosa em primeiro lugar.

Procedimentos dérmicos importantes: para procedimentos dermatológicos mais dolorosos com uma área de pele maior, como enxerto de pele espesso e dividido., use 2 gramas de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) por 10 cm₂ Abra a pele e deixe você ficar em contato com a pele por pelo menos 2 horas.

Pele genital masculina adulta: como uma adição antes da infiltração anestésica local, use uma camada espessa de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) (1 g / 10 cm₂) na superfície da pele por 15 minutos. A infiltração anestésica local deve ser realizada imediatamente após a remoção de creme EMLA (lidocaína e prilocaína).

Espera-se que a analgesia dérmica aumente até 3 horas sob a condição oclusiva vestir e existir por 1 a 2 horas após a remoção do creme. Montante absorvido pela lidocaína e prilocaína durante a duração do uso pode ser estimado a partir das informações da tabela 2, ** nota de rodapé, em Individualização a dose.

Membranas mucosas genitais de pacientes adultos

Aplique uma camada espessa (5-10 gramas) de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) para intervenções menores na genitália externa feminina, como a remoção de condilomata acuminata e para pré-tratamento para a infiltração de anestésicos, por 5 a 10 minutos.

a href = "/ script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> A oclusão não é necessária para a absorção, mas pode ser útil para manter o creme no lugar. Os pacientes devem se deitar enquanto usam o creme EMLA (lidocaína e prilocaína), especialmente se nenhuma oclusão for usada. O procedimento ou infiltração anestésica local deve ser realizado imediatamente após a remoção do creme EMLA (lidocaína e prilocaína).

Paciente pediátrico pele intacta

A seguir, são apresentadas as doses máximas recomendadas, áreas de aplicação e períodos de uso do creme EMLA (lidocaína e prilocaína) com base na idade e peso de uma criança

Máx

Observação: se um paciente com mais de 3 meses não atender ao mínimo exigência de peso, a dose total máxima de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) deve ser restrita o que corresponde ao peso do paciente. (Vejo Instruções de uso).

Os profissionais devem instruir cuidadosamente os enfermeiros a usar quantidades excessivas de creme EMLA (ver PRECAUÇÕES).

Ao usar o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) Na pele de crianças pequenas, deve-se tomar cuidado para garantir que a criança seja cuidadosamente monitorada para evitar o uso acidental de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) ou a associação oclusiva. A tampa protetora secundária para evitar falhas não intencionais no local do aplicativo pode ser útil.

O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) não deve ser usado em recém-nascidos com idade gestacional menor que 37 semanas ou em crianças menores de 12 meses que estão sendo tratadas com agentes indutores de metahemoglobina (consulte a subseção de metahemoglobinemia de WARNHINWEISE).

Quando o creme EMLA (lidocaína a 2,5% e prilocaína a 2,5%) é usado ao mesmo tempo para outros produtos que contêm anestésicos locais, a quantidade absorvida de todas as formulações deve ser levado em consideração (ver Individualização a dose). A quantidade absorvida no creme EMLA (lidocaína e prilocaína) é determinada através da área sobre a qual é utilizado e a duração do uso em oclusão (Vejo Tabela 2, * * Nota de rodapé, na individualização de Dose).

Embora a frequência de efeitos colaterais sistêmicos com o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) seja muito alta Portanto, é necessário cuidado, especialmente quando usado em grandes áreas e deixe ligado por mais de 2 horas. A incidência de efeitos colaterais sistêmicos pode-se esperar que as reações sejam diretamente proporcionais à área e hora de Exposição (ver Individualização da dose).

Instruções de uso

Para medir 1 grama de EMLA (lidocaína e prilocaína), o creme deve ser cuidadosamente pressionado para fora do tubo como uma tira estreita com um comprimento de 3,8 cm e uma largura de 5 mm. O creme EMLA da tira (lidocaína e prilocaína) deve ser incluído nas linhas do diagrama mostradas abaixo.

≈1 g tiras
1,5 x 0,2 polegadas

Use o número de tiras que correspondem à sua dose, como nos exemplos na tabela abaixo.

Informações de dosagem

1 grama = 1 tira
2 gramas = 2 tiras
2,5 gramas = 2,5 tiras

Para adultos e pacientes pediátricos, SOMENTE aplique conforme prescrito pelo seu médico.

Se o seu filho tiver menos de 3 meses de idade ou for pequeno para a sua idade, informe o seu médico antes de usar o creme EMLA (lidocaína e prilocaína), que pode ser prejudicial se você for aplicado a muita pele em crianças pequenas ao mesmo tempo .

Ao usar EMLA (lidocaína e prilocaína) na pele intacta de crianças pequenas, é importante que você seja cuidadosamente monitorado por um adulto para evitar ingestão acidental ou contato visual com o creme EMLA.

EMLA & reg; O creme (Lidocain e Prilocain) deve ser aplicado na pele intacta pelo menos 1 hora antes do início de um procedimento de rotina e 2 horas antes do início de um procedimento doloroso. A cobertura protetora do creme não é necessária para absorção, mas pode ser útil para manter o creme no lugar.

Se com uma tampa protetora, seu médico a removerá, limpe o EMLA® (lidocaína e prilocaína) Creme, limpe toda a área com uma solução anti-séptica antes do procedimento. A anestesia eficaz da pele dura pelo menos 1 hora após a remoção a capa protetora.

PRECAUÇÕES

1. não se aplique perto dos olhos ou para abrir feridas.
2. mantenha fora do alcance das crianças.
3. Se seu filho ficar muito tonto, com sono excessivamente ou se desenvolver crepúsculo Rosto ou lábios depois de usar o creme EMLA (lidocaína e prilocaína), remova o creme e o contato o médico da criança de uma vez.

O creme EMLA (lidocaína a 2,5% e prilocaína a 2,5%) é contra-indicado em pacientes com sensibilidade conhecida a anestésicos locais de tipo médio ou outro componente do produto.

AVISO

Uso de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) em áreas maiores ou por períodos mais longos que os recomendados pode levar a absorção suficiente de lidocaína e prilocaína. para efeitos colaterais graves (ver Individualização a dose).

Pacientes tratados com medicamentos antiarrítmicos de Classe III (por exemplo,. amiodarona, bretílio, sotalol, dofetilida) devem ser monitorados de perto e o monitoramento do ECG considerado como efeitos cardíacos pode ser considerado aditivo.

Estudos em animais de laboratório (piggym) mostraram que o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) tem um efeito ototóxico quando é instilado no ouvido médio. Nos mesmos estudos, os animais expostos apenas ao EMLA (lidocaína e prilocaína) no canal auditivo externo não mostraram anomalia. O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) não deve ser usado em nenhuma situação clínica se puder penetrar ou migrar além do tímpano para o ouvido médio.

Metemoglobinemia: O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) não deve ser usado nesses pacientes raros com metahemoglobinemia congênita ou idiopática e em bebês com menos de idade de doze meses recebeu tratamento com agentes indutores de metahemoglobina.

Pacientes muito jovens ou pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase são mais suscetíveis à metahemoglobinemia.

Pacientes que tomam medicamentos associados à metahemoglobinemia induzida por medicamentos, como sulfonamidas, acetaminofeno, acetanilida, anilinfarbstoffe, benzocaína, cloroquina, dapon, naftaleno, nitratos e nitritos, nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprussida, pamaquin, para-aminosaletina.

Houve relatos de metahemoglobinemia significativa (20-30%) em bebês e crianças após uso excessivo de creme EMLA (lidocaína e prilocaína). Esses casos em questão o uso de doses grandes, maiores que os usos ou bebês recomendados menos de 3 meses que não tinham sistemas enzimáticos totalmente desenvolvidos. Além disso, alguns desses casos diziam respeito à administração simultânea de indução de metahemoglobina Rebocadores. A maioria dos pacientes se recuperou espontaneamente após remover o creme. Tratamento no IV, o azul de metileno pode ser eficaz se necessário.

Os médicos são avisados disso, que os pais ou outros cuidadores precisam de uso cuidadoso do creme EMLA (Lidocaína e prilocaína) Compreendo, para garantir, que as doses e áreas de aplicação recomendadas na Tabela 2 não sejam excedidas (especialmente para crianças menores de 3 meses) e limitar a duração do uso ao mínimo, isso é necessário para atingir a anestesia desejada.

Recém-nascidos e bebês com até 3 meses de idade devem ser monitorados quanto aos níveis de met-Hb antes, durante e após o uso do creme EMLA (lidocaína e prilocaína), desde que os resultados do teste possam ser alcançados rapidamente.

PRECAUÇÕES

geral

Doses repetidas de creme EMLA podem aumentar os níveis sanguíneos de lidocaína e prilocaína. O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) deve ser usado com cautela em pacientes mais sensíveis aos efeitos sistêmicos da lidocaína e da prilocaína, incluindo pacientes agudamente doentes, enfraquecidos ou idosos.

O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) não deve ser aplicado em feridas abertas.

Deve-se tomar cuidado para garantir que o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) não entre em contato com o olho, pois experimentos com animais mostraram irritação ocular grave. A perda de reflexos protetores também pode permitir irritação da córnea e possível abrasão. A absorção do creme EMLA (lidocaína e prilocaína) no tecido conjuntival não foi determinada. Quando ocorrer contato visual, lave imediatamente o olho com água ou solução salina e proteja o olho até que a sensação retorne.

Pacientes alérgicos a derivados do ácido paraaminobenzóico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.).) não demonstraram sensibilidade cruzada à lidocaína e / ou prilocaína; No entanto, o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de sensibilidades a medicamentos, especialmente se o agente etiológico não for seguro.

Pacientes com doença hepática grave correm maior risco de desenvolver concentrações plasmáticas tóxicas de lidocaína e prilocaína devido à sua incapacidade de metabolizar anestésicos locais normalmente.

Foi demonstrado que a lidocaína e a prilocaína inibem o crescimento viral e bacteriano. O efeito do creme EMLA (lidocaína e prilocaína) intradérmico Injeções de viverVacinas não foi determinado.

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Carcinogênese: Estudos de longo prazo em animais para avaliação o potencial carcinogênico da lidocaína e da prilocaína não foi realizado.

Os metabólitos da preilocaína demonstraram ser cancerígenos em laboratório Animal. Os estudos em animais abaixo comparam doses ou níveis sanguíneos com a administração dérmica única (Sda) de 60 g de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) a 400 cm₂ por 3 horas para uma pessoa pequena (50 kg). O uso típico de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) para um ou dois tratamentos para locais de punção venosa (2,5 ou 5 g) seria 1/24 ou 1/12 desta dose em um adulto ou aproximadamente a mesma dose de mg / kg em uma criança.

Estudos de toxicidade oral crônica também orto - toluidina, um metabolito da prilocaína em camundongos (450 a 7200 mg / m₂; 60 a 960 vezes SDA) e ratos (900 a 4.800 mg / m₂; 60 a 320 vezes SDA) mostraram isso orto-Toluidina é um agente cancerígeno nos dois tipos. Os tumores incluíram hepatocarcinomas / adenomas em camundongos fêmeas, vários hemangiossarcomas / hemangiomas ocorrem nos dois casos Sexos de camundongos, sarcomas de vários órgãos, carcinomas / papilomas de células de transição bexiga em ambos os sexos de ratos, fibromas / fibrosarcomas subcutâneos e mesoteliomas em ratos machos e fibroadenomas / adenomas mamários em ratos fêmeas. A dose mais baixa testada (450 mg / m₂ em camundongos, 900 mg / m₂ para ratos, 60 (SDA) foi cancerígeno em ambas as espécies. Portanto, a dose deve ser ineficaz menos de 60 vezes a SDA. As experiências com animais foram realizadas de 150 a 2.400 mg / kg em camundongos e entre 150 e 800 mg / kg em ratos. As dosagens foram convertidas em mg / m₂ para os cálculos da SDA acima.

Mutagênese: o potencial mutagênico da lidocaína HCl era testado em um ensaio bacteriano reverso (Ames) em Salmonella, um in vitro teste de aberração cromossômica com linfócitos humanos e em um in vivo teste de micronúcleo em camundongos. Não havia evidência de mutagenicidade ou estrutural Danos cromossômicos nesses testes.

Ortho - Toluidina, um metabolito da prilocaína, numa concentração de 0,5 µg / mL foi genotóxico Escherichia coliReparo de DNA e indução de fago Ensaios. Concentrados de urina de ratos usando orto-Toluidina (300) foram tratadas mg / kg por via oral; 300 vezes SDA) foram mutagênicas durante o exame em Salmonella typhimurium na presença de ativação metabólica. Vários outros testes em orto-toluidina, incluindo mutações reversas em cinco cepas diferentes de Salmonella typhimurium na presença ou ausência de ativação metabólica e um estudo para detectar indivíduos Quebras de fita no DNA das células de hamster chinesas V79 foram negativas.

Compromisso de fertilidade: Por favor consulte Use na gravidez.

Uso na gravidez: Efeitos teratogênicos: Gravidez categoria B .

Estudos de reprodução com lidocaína foram realizados em ratos e mostraram nenhuma evidência de dano ao feto (30 mg / kg por via subcutânea; 22 vezes SDA). Reprodução Estudos com prilocaína foram realizados em ratos e não mostraram evidências fertilidade prejudicada ou danos ao feto (300 mg / kg intramuscular; 188 vezes SDA). No entanto, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas Mulher. Porque os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos para os seres humanos portanto, o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) só deve ser usado durante a gravidez se isso for claramente necessário.

Estudos de reprodução foram realizados em ratos que receberam administração subcutânea de uma mistura aquosa com lidocaína HCl e prilocaína HCl a 1: 1 (p / p). Não foram observados efeitos teratogênicos, embriotóxicos ou fetotóxicos a 40 mg / kg cada, uma dose correspondente a 29 vezes a lidocaína SDA e 25 vezes a sda-prilocaína.

Trabalho e entrega : Nem a lidocaína nem a prilocaína são contra-indicadas no trabalho e entrega. O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) deve ser usado ao mesmo tempo que outros produtos contém lidocaína e / ou prilocaína, doses cumulativas de todas as formulações deve ser levado em consideração.

Mães que amamentam : Lidocaína e provavelmente prilocaína são excretadas leite humano. Portanto, deve-se ter cautela quando o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) é administrado para uma mãe que amamenta desde o leite: a proporção plasmática de lidocaína é de 0,4 e é não destinado à prilocaína.

Aplicação pediátrica : Estudos controlados com creme EMLA (lidocaína e prilocaína) em crianças menores A idade total de sete anos mostrou menos uso do que em crianças mais velhas ou Adultos. Esses resultados ilustram a importância do emocional e psicológico Apoio a crianças menores que passam por intervenções médicas ou cirúrgicas.

O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) deve ser usado com cautela em pacientes com condições ou terapia associado à metahemoglobinemia (ver Subseção de metemoglobinemia de AVISO).

Ao usar o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) em crianças pequenas, especialmente crianças menores de idade Durante 3 meses, deve-se tomar cuidado para garantir que o cuidador entenda a necessidade limitar a dose e o escopo e evitar ingestão acidental (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO e Metemoglobinemia).

em recém-nascidos (idade mínima de gravidez: 37 semanas) e crianças que pesam menos a área e a duração do uso devem ser limitadas em 20 kg (ver TABELA 2 na individualização da dose).

Estudos não demonstraram a eficácia do creme EMLA (lidocaína e prilocaína) para o hersenlanceamento em recém-nascidos.

Aplicação geriátrica : o número total de pacientes em ensaios clínicos de O creme EMLA (lidocaína e prilocaína), 180 tinha entre 65 e 74 anos e 138 anos e 75 anos ou mais. Sem diferenças gerais segurança ou eficácia foram observadas entre esses pacientes e pacientes mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes mais velhos e mais jovens, mas maior sensibilidade de alguns mais velhos Indivíduos não podem ser excluídos.

Os níveis plasmáticos de lidocaína e prilocaína em pacientes geriátricos e não geriátricos após a aplicação de uma espessa camada de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) são muito baixos e muito abaixo dos níveis potencialmente tóxicos. No entanto, existem dados insuficientes para avaliar diferenças quantitativas nos níveis plasmáticos sistêmicos de lidocaína e prilocaína entre pacientes geriátricos e não geriátricos após o uso do creme EMLA (lidocaína e prilocaína).

Em pacientes idosos que melhoraram Sensibilidade à absorção sistêmica. (Vejo PRECAUÇÕES .)

Após a administração intravenosa, a meia-vida de eliminação da lidocaína é significativa mais tempo em idosos (2,5 horas) do que em pacientes mais jovens (1,5 horas). (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA .)

Efeitos colaterais

Reações localizadas: Durante ou imediatamente após o tratamento com EMLA (lidocaína e prilocaína) Creme na pele intacta, a pele no local do tratamento pode desenvolver eritema ou edema ou pode ser o local da sensação anormal. Casos raros de roxo discreto ou reações petéquias no local da aplicação foram relatadas. Casos raros foi relatada hiperpigmentação após o uso do creme EMLA (lidocaína e prilocaína). O O relacionamento com o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) ou o procedimento subjacente não foi estabelecido. Em estudos clínicos em pele intacta com mais de 1.300 indivíduos tratados com creme EMLA (lidocaína e prilocaína), uma ou mais dessas reações locais foram encontradas em 56% dos pacientes e foram gerais dissolver leve e temporariamente, espontaneamente dentro de 1 ou 2 horas. Houve nenhuma reação séria atribuída ao creme EMLA (lidocaína e prilocaína).

Dois relatórios recentes descrevem bolhas no prepúcio em recém-nascidos que sofrem circuncisão. Ambos os recém-nascidos receberam 1,0 g de creme EMLA (lidocaína e prilocaína).

Nos pacientes tratados com creme EMLA (lidocaína e prilocaína) na pele intacta, os efeitos locais observados nos estudos incluíram: palidez (folhas ou branqueamento) 37%, vermelhidão (eritema) 30%, alterações nas sensações de temperatura 7%, edema 6%, coceira 2% e pele.

Em estudos clínicos em mucosas genitais com 378 pacientes tratados com creme EMLA (lidocaína e prilocaína), uma ou mais reações no local da aplicação, principalmente leves e temporárias, foram encontradas em 41% dos pacientes. As reações mais comuns no local da aplicação foram vermelhidão (21%), queimação (17%) e edema (10%).

Reações alérgicas: Reações alérgicas e anafilactóides com lidocaína ou prilocaína pode ocorrer. Eles são caracterizados por urticária Angioedema, broncoespasmo e choque. Se você ocorrer, você deve ser gerenciado por meios convencionais. Evidências de sensibilidade dos testes cutâneos são duvidosas Valor.

Reações sistêmicas (relacionadas à dose): Efeitos colaterais sistêmicos após O uso adequado de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) é improvável devido à baixa dose absorvida (ver Subseção farmacocinética da FARMACOLOGIA CLÍNICA). Os efeitos colaterais sistêmicos da lidocaína e / ou prilocaína são de natureza semelhante àqueles observados com outros anestésicos locais amida, incluindo excitação do SNC e / ou depressão (sonolência, nervosismo, preocupação, euforia, confusão, Tontura, sonolência, zumbido, visão turva ou dupla, vômitos, sensações de calor, frio ou dormência, espasmos, tremores, cãibras, perda de consciência Depressão respiratória e paralisação). As reações excitatórias do SNC podem ser curtas ou não ocorre de maneira alguma; nesse caso, a primeira manifestação de sonolência pode se fundir na inconsciência. As manifestações cardiovasculares podem incluir bradicardia A hipotensão e o colapso cardiovascular levam a uma paralisação.

Interações com MEDICAMENTOS

O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) deve ser usado com cautela em pacientes que recebem medicamentos antiarrítmicos de Classe I Drogas (como tocainida e mexiletina) porque os efeitos tóxicos são aditivos e potencialmente sinérgico.

A prilocaína pode ajudar a formar metahemoglobina em pacientes tratado com outros medicamentos conhecidos por causar essa condição (Vejo Metemoglobinemia Subseção de ().

Estudos de interação específicos com lidocaína / prilocaína e antiarrítmicos de classe III Medicamentos (por exemplo,. amiodarona, bretílio, sotalol, dofetilida) não foram realizadas mas recomenda-se cautela (ver AVISO).

Se o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) for usado ao mesmo tempo que outros produtos que contêm lidocaína e / ou prilocaína, doses cumulativas de todas as formulações devem ser levadas em consideração.

Reações localizadas: Durante ou imediatamente após o tratamento com EMLA (lidocaína e prilocaína) Creme na pele intacta, a pele no local do tratamento pode desenvolver eritema ou edema ou pode ser o local da sensação anormal. Casos raros de roxo discreto ou reações petéquias no local da aplicação foram relatadas. Casos raros foi relatada hiperpigmentação após o uso do creme EMLA (lidocaína e prilocaína). O O relacionamento com o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) ou o procedimento subjacente não foi estabelecido. Em estudos clínicos em pele intacta com mais de 1.300 indivíduos tratados com creme EMLA (lidocaína e prilocaína), uma ou mais dessas reações locais foram encontradas em 56% dos pacientes e foram gerais dissolver leve e temporariamente, espontaneamente dentro de 1 ou 2 horas. Houve nenhuma reação séria atribuída ao creme EMLA (lidocaína e prilocaína).

Dois relatórios recentes descrevem bolhas no prepúcio em recém-nascidos que sofrem circuncisão. Ambos os recém-nascidos receberam 1,0 g de creme EMLA (lidocaína e prilocaína).

Nos pacientes tratados com creme EMLA (lidocaína e prilocaína) na pele intacta, os efeitos locais observados nos estudos incluíram: palidez (folhas ou branqueamento) 37%, vermelhidão (eritema) 30%, alterações nas sensações de temperatura 7%, edema 6%, coceira 2% e pele.

Em estudos clínicos em mucosas genitais com 378 pacientes tratados com creme EMLA (lidocaína e prilocaína), uma ou mais reações no local da aplicação, principalmente leves e temporárias, foram encontradas em 41% dos pacientes. As reações mais comuns no local da aplicação foram vermelhidão (21%), queimação (17%) e edema (10%).

Reações alérgicas: Reações alérgicas e anafilactóides com lidocaína ou prilocaína pode ocorrer. Eles são caracterizados por urticária Angioedema, broncoespasmo e choque. Se você ocorrer, você deve ser gerenciado por meios convencionais. Evidências de sensibilidade dos testes cutâneos são duvidosas Valor.

Reações sistêmicas (relacionadas à dose): Efeitos colaterais sistêmicos após O uso adequado de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) é improvável devido à baixa dose absorvida (ver Subseção farmacocinética da FARMACOLOGIA CLÍNICA). Os efeitos colaterais sistêmicos da lidocaína e / ou prilocaína são de natureza semelhante àqueles observados com outros anestésicos locais amida, incluindo excitação do SNC e / ou depressão (sonolência, nervosismo, preocupação, euforia, confusão, Tontura, sonolência, zumbido, visão turva ou dupla, vômitos, sensações de calor, frio ou dormência, espasmos, tremores, cãibras, perda de consciência Depressão respiratória e paralisação). As reações excitatórias do SNC podem ser curtas ou não ocorre de maneira alguma; nesse caso, a primeira manifestação de sonolência pode se fundir na inconsciência. As manifestações cardiovasculares podem incluir bradicardia A hipotensão e o colapso cardiovascular levam a uma paralisação.

Pico dos níveis sanguíneos após 60 g de uso em 400 cm₂ intacto A pele por 3 horas é de 0,05 a 0,16 µg / mL para lidocaína e de 0,02 a 0,10 µg / mL para prilocaína. Valores tóxicos da lidocaína (> 5 µg / mL) e / ou prilocaína (> 6 µg / mL) causam uma diminuição na produção cardíaca, resistência periférica total e média pressão arterial. Essas alterações podem ser devidas a efeitos depressivos diretos desses anestésicos locais ao sistema cardiovascular. À revelia no caso de sobredosagem tópica maciça ou ingestão oral, a avaliação deve incluir a avaliação de outras etiologias para efeitos clínicos ou sobredosagem de outras fontes de lidocaína, prilocaína ou outros anestésicos locais. Consulte as inserções da embalagem para xilocaína parenteral (lidocaína HCl) ou citanest (prilocain HCl) para outros Informações sobre o tratamento de sobredosagens.

O creme EMLA é uma mistura eutética de lidocaína a 2,5% e prilocaína a 2,5% como óleo emulsão de água. Ambos os anestésicos estão nesta mistura eutética Líquido à temperatura ambiente (ver DESCRIÇÃO) e penetrar e a subsequente absorção sistêmica de prilocaína e lidocaína é aprimorada sobre o que seria visto se cada componente fosse usado na forma cristalina separadamente como creme tópico a 2,5%.

Absorção: a quantidade de lidocaína e prilocaína sistêmica absorvido pelo creme EMLA (lidocaína e prilocaína) está diretamente relacionado à duração do uso e a área sobre a qual é usado. Em dois estudos farmacocinéticos, 60 g O creme EMLA (lidocaína e prilocaína) (1,5 g de lidocaína e 1,5 g de prilocaína) foi de 400 cm₂aplicado coberto pela pele intacta na coxa lateral e depois por um curativo oclusivo. Os sujeitos foram então randomizados, de modo que metade dos sujeitos os tinha curativo oclusivo e creme de descanso removidos após 3 horas enquanto o resto deixou a associação no local por 24 horas. Os resultados desses estudos são resumido abaixo.

TABELA 1: Absorção de lidocaína e prilocaína do EMLA (lidocaína e prilocaína) Creme: indivíduos normais (N = 16)

Se 60 g de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) por 24 horas acima de 400 cm₂ foram aplicados Os níveis sanguíneos de lidocaína são cerca de 1/20 do nível tóxico sistêmico. Da mesma forma, o nível máximo de prilocaína é de aproximadamente 1/36 do nível tóxico. Em um farmacocinético Estudo, o creme EMLA (lidocaína e prilocaína) foi aplicado na pele do pênis em 20 pacientes do sexo masculino em doses na faixa de 0,5 g a 3,3 g por 15 minutos. Concentrações plasmáticas de lidocaína e a aplicação de creme de prilocaína após EMLA (lidocaína e prilocaína) neste estudo foram consistentes baixo (2,5-16 ng / mL para lidocaína e 2,5-7 ng / mL para prilocaína). Aplicação de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) para a pele quebrada ou inflamada ou para 2.000 cm₂ ou mais da pele, onde mais anestésicos são absorvidos, pode levar a outros mais altos Níveis plasmáticos, que são farmacológicos sistêmicos em pessoas suscetíveis Responda.

Foi investigada a absorção do creme EMLA (lidocaína e prilocaína), aplicado às membranas mucosas genitais em dois estudos clínicos abertos. Vinte e nove pacientes receberam 10 g de EMLA (lidocaína e prilocaína) Creme aplicado nas fornices vaginais por 10 a 60 minutos. Concentrações plasmáticas de lidocaína e prilocaína de acordo com a aplicação de creme EMLA (lidocaína e prilocaína) nesses estudos variou de 148 a 641 ng / mL para lidocaína e 40 a 346 ng / mL para prilocaína e o tempo para atingir a concentração máxima (tmax) foi entre 21 e 125 minutos para lidocaína e de 21 a 95 minutos para prilocaína. Esses níveis são bons abaixo das concentrações que provavelmente levarão à toxicidade sistêmica (aproximadamente 5000 ng / mL para lidocaína e prilocaína).

Distribuição: Se todo medicamento for administrado por via intravenosa o volume estacionário de distribuição é de 1,1 a 2,1 L / kg (média de 1,5, ± 0,3 DP, n = 13) para lidocaína e é de 0,7 a 4,4 L / kg (média 2,6, ± 1,3 DP, n = 13) para prilocaína. O maior volume de distribuição da prilocaína produz as menores concentrações plasmáticas de prilocaína quando são administradas as mesmas quantidades de prilocaína e lidocaína. Nas concentrações geradas pelo uso do creme EMLA (lidocaína e prilocaína), a lidocaína é de aproximadamente 70% ligado a proteínas plasmáticas, principalmente glicoproteína ácida alfa-1. Muito mais alto Concentrações plasmáticas (base livre de 1 a 4 µg / mL) a ligação às proteínas plasmáticas a concentração depende da lidocaína. A prilocaína está 55% ligada às proteínas plasmáticas. Tanto a lidocaína quanto a prilocaína provavelmente atravessam a placenta e a barreira cerebral através da difusão passiva.

Metabolismo : não se sabe se a lidocaína ou a prilocaína são metabolizadas na pele. A lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado em vários metabólitos incluindo monoetilglicinexilidida (MEGX) e glicinexilidida (GX), ambos com atividade farmacológica semelhante, mas menor que a da lidocaína. O metabolito 2,6-xilidina possui uma atividade farmacológica desconhecida. O seguinte administração intravenosa, concentrações de MEGX e GX na faixa sérica de 11 até 36% ou. de 5 a 11% das concentrações de lidocaína. Prilocaína é metabolizado em vários metabolitos por meio do fígado e dos rins incluindo orto - toluidina e N-N-propilalanina. Não é metabolizado através de ésteres de plasma. O metabolito da ortotoluidina provou ser cancerígeno em vários modelos animais (ver Subseção de carcinogênese de PRECAUÇÕES). Além disso, orto - produzir methemoglobinemia de toluidina. doses sistêmicas de prilocaína aproximadamente 8 mg / kg (ver ) REAÇÕES). Pacientes muito jovens, pacientes com glicose-6-fosfato desidrogenase Defeitos e pacientes que tomam medicamentos oxidantes, como medicamentos contra a malária e sulfonamidas são mais suscetíveis à metahemoglobinemia (ver Subseção de metemoglobinemia PRECAUÇÕES).

Eliminação : a meia-vida de eliminação terminal da lidocaína do plasma de acordo com a administração IV é de cerca de 65 a 150 minutos (Média 110, ± 24 DP, n = 13). Mais de 98% de uma dose absorvida de lata de lidocaína são restaurados na urina como metabólitos e substância materna. A depuração sistêmica 10 a 20 mL / min / kg (média 13, ± 3 DP, n = 13). A meia-vida de eliminação da prilocaína cerca de 10 a 150 minutos (média 70, ± 48 DP, n = 13). A depuração sistêmica 18 a 64 mL / min / kg (média 38, ± 15 DP, n = 13). Durante estudos intravenosos, o a meia-vida de eliminação da lidocaína foi estatisticamente significativamente maior pacientes idosos (2,5 horas) que pacientes mais jovens (1,5 horas). Sem estudos estão disponíveis na farmacocinética intravenosa da prilocaína em idosos.

Pediatria : Alguns dados farmacocinéticos (PK) estão disponíveis em bebês (1 mês <2 anos) e crianças (2 a <12 anos). Um estudo PK foi realizado em 9 recém-nascidos em período integral (idade média: 7 dias e gravidez média Idade: 38,8 semanas). Os resultados do estudo mostram que os recém-nascidos tinham plasma comparável Concentrações de lidocaína e prilocaína e concentrações de metahemoglobina no sangue como em estudos pediátricos anteriores de farmacocinética e estudos clínicos. Houve Tendência a aumentar a formação de metahemoglobina. No entanto, devido a ensaio Limitações e muito pouco sangue que poderiam ser coletados pelos recém-nascidos foram encontradas grandes flutuações nas concentrações relatadas acima.

populações especiais : Não foram realizados estudos específicos de farmacocinética. O a meia-vida pode aumentar na disfunção cardíaca ou hepática. Prilocaína é meia-vida também pode ser aumentado na disfunção hepática ou renal como ambos os órgãos estão envolvidos no metabolismo da prilocaína.