Emedur

Emedur é indicado em adultos para o tratamento de náusea e vômito no pós-operatório e para náusea associada à gastroenterite.

Restrição de aplicação

Devido ao risco de sinais e sintomas extrapiramidais, bem como outros efeitos graves do sistema nervoso central (SNC) e ao risco de agravamento, a doença subjacente não é recomendada para uso em pacientes pediátricos com Reye na síndrome de pacientes pediátricos ou em outros disfunção hepática.

Dosagem recomendada para adultos

A dose recomendada para adultos é de 300 mg por via oral, três ou quatro vezes ao dia. Escolha a dose diária eficaz mais baixa e ajuste dependendo da resposta terapêutica e da tolerabilidade.

Ajuste da dose em pacientes geriátricos e / ou pacientes com insuficiência renal

Reduzir em pacientes geriátricos e / ou pacientes com insuficiência renal (depuração da creatinina 70 mL / min / 1, 73 m₂ ou menos) a dose diária de Emedur, aumentando o intervalo de doses e abordando e ajustando a tolerabilidade, dependendo da terapêutica. Monitore a função renal.

Cloridrato de trimetobenzamida de 300 mg; a cápsula possui uma tampa opaca VIOLETTE marcada como "Emedur" e um corpo roxo opaco marcado com "M079".

Emedur está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à trimetobenzamida.

AVISO

Contido como parte do "PRECAUÇÕES" Seção

PRECAUÇÕES

Reações distônicas agudas e outros sintomas extrapiramidais (EPS)

Sintomas extrapiramidais (EPS), que se manifestam principalmente como reações distônicas agudas, podem ocorrer com Emedur. As reações distônicas podem incluir espasmos musculares repentinos, especialmente na cabeça e pescoço ou opistótonos. Outros sintomas incluem laringoespasmo, disfagia e crise oculogírica. Cãibras involuntárias na língua e na boca podem causar dificuldades em falar e engolir. Anticolinérgicos podem ser usados para tratar reações distônicas agudas.

O EPS também pode incluir acatisia, inquietação, acinesia e outros sintomas semelhantes a Parkinson (por exemplo,. tremor). Dependendo da gravidade dos sintomas, reduza a dose diária de Emedur aumentando o intervalo de doses ou interrompendo o Emedur.

Evite emedur em pacientes que estão recebendo outros medicamentos que provavelmente causarão EPS (por exemplo,. antipsicóticos).

Mascarar outras doenças graves

EPS e outros sintomas do SNC que podem ocorrer em pacientes tratados com Emedur podem ser confundidos com sinais do SNC de uma doença primária não diagnosticada (por exemplo,. encefalopatia, desequilíbrio metabólico, síndrome de Reye)). Quando os sintomas do SNC aparecerem, avalie os riscos e benefícios da continuação do Emedur para cada paciente.

Outras reações do SNC

Outros efeitos colaterais graves do SNC, como coma, mau humor, desorientação e convulsões, foram relatados com Emedur. O uso recente de outros medicamentos que causam depressão do SNC ou outros sintomas (por exemplo,. álcool, sedativos, hipnóticos, opiáceos, ansiolíticos, antipsicóticos e anticolinérgicos) também podem aumentar o risco dessas reações graves ao SNC. Considere reduzir a dose diária de Emedur aumentando o intervalo de dose ou interrompendo o medicamento.

Hepatotoxicidade

Emedur é potencialmente hepatotóxico. Evite usar Emedur em pacientes cujos sinais e sintomas indicam disfunção hepática. Pare Emedur em pacientes que desenvolvem insuficiência hepática enquanto tomam Emedur.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas

Emedur pode causar sonolência e afetar as habilidades mentais e / ou físicas necessárias para executar tarefas perigosas, como dirigir um veículo a motor ou operar máquinas. Uso simultâneo de outros medicamentos que causam depressão do SNC ou sintomas de EPS (por exemplo,.Álcool, sedativos, hipnóticos, opiáceos, ansiolíticos, antipsicóticos e anticolinérgicos) podem aumentar esse efeito. Dependendo da importância do medicamento para o paciente, Emedur ou outro medicamento em interação devem ser selecionados. Diga aos pacientes que você não deve operar veículos a motor ou outras máquinas perigosas até ter certeza razoável de que o Emedur não o afetará adversamente.

Use em certas populações

Gravidez

Visão geral do risco

Os dados limitados disponíveis com trimethobenzamida em mulheres grávidas não são suficientes para determinar um risco relacionado a medicamentos de defeitos congênitos graves e abortos. Não foram observados efeitos adversos no desenvolvimento em estudos de reprodução animal com a administração de cloridrato de trimetobenzamida durante a organogênese em ratos prenhes em doses de 0,16 e 0,8 vezes a dose humana recomendada (RHD) e em coelhos prenhes em doses de 1,6 vezes a RHD

O risco estimado de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos para a população especificada é desconhecido. Todas as gestações têm um risco subjacente de defeitos congênitos, perda ou outros resultados indesejáveis. Na população geral dos EUA, o risco estimado de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos em gestações clinicamente reconhecidas é de 2 a 4% ou.

Dados

Dados em animais

Estudos de reprodução com cloridrato de trimetobenzamida foram realizados em ratos e coelhos após a administração de cloridrato de trimetobenzamida durante a organogênese, e nenhum efeito adverso no desenvolvimento foi observado em ambas as espécies. Os únicos efeitos observados foram uma porcentagem aumentada de reabsorções embrionárias ou filhotes natimortos em ratos, que receberam 20 mg / kg e 100 mg / kg (0,16 e 0,8 vezes a RHD de 1200 mg / dia, relacionados à superfície do corpo) e aumento de reabsorções em coelhos, os 100 mg / kg (1,6 vezes o RHD de 1200 mg / dia, com base na superfície do corpo). Em cada estudo, esses efeitos colaterais foram atribuídos a uma ou duas barragens.

Aleitamento

Visão geral do risco

Não há informações sobre a presença de trimetobenzamida no leite materno, os efeitos de Emedur na criança amamentada ou os efeitos de Emedur na produção de leite. A falta de dados clínicos durante a amamentação impede uma determinação clara do risco de emedur para uma criança durante a amamentação; Portanto, os benefícios de desenvolvimento e saúde da amamentação devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de emedur e possíveis efeitos adversos na criança amamentada de emedur ou na condição materna subjacente.

Uso pediátrico

A segurança e eficácia de Emedur em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Devido ao risco de EPS e outros efeitos graves do SNC e ao risco de agravamento da doença subjacente em pacientes pediátricos com Reye, Emedur não é recomendado para uso na síndrome de pacientes pediátricos ou em outra disfunção hepática.

Aplicação geriátrica

Os ensaios clínicos com trimetobenzamida não incluíram um número suficiente de pacientes com 65 anos ou mais para determinar se você responde de maneira diferente dos pacientes mais jovens. Embora a literatura relate estudos que incluíram pacientes geriátricos com 65 anos ou mais de idade com pacientes mais jovens, não se sabe se existem diferenças nos parâmetros de eficácia ou segurança em pacientes geriátricos e não geriátricos tratados com Emedur. A trimetobenzamida é excretada nos rins e o risco de efeitos colaterais neste medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como os pacientes geriátricos têm maior probabilidade de ter função renal reduzida, reduza a dose diária de Emedur aumentando o intervalo de dose e ajustando-se para terapêutica e tolerabilidade. Monitore a função renal.

Compromisso renal

A trimethobenzamida é eliminada pela excreção renal. Reduzir em pacientes com insuficiência renal (depuração da creatinina 70 mL / min / 1, 73 m₂ ou menos) a dose diária, aumentando o intervalo de doses e abordando-o dependendo da terapêutica e ajustando sua tolerabilidade. Monitore a função renal.

Compromisso hepático

Evite emedur em pacientes cujos sinais e sintomas indicam disfunção hepática devido ao risco de hepatotoxicidade. Pare Emedur em pacientes que desenvolvem insuficiência hepática enquanto tomam Emedur.

Os seguintes efeitos colaterais de voluntários ou estudos clínicos foram relatados com trimetobenzamida. Como muitas dessas reações foram relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento

Nenhuma informação

Absorção

A farmacocinética da trimetobenzamida em indivíduos adultos saudáveis foi comparada quando Emedur foi administrado como uma cápsula oral de 300 mg ou como uma injeção intramuscular de 200 mg (100 mg / mL). O tempo para atingir a concentração plasmática máxima (Tmax) foi de cerca de 30 minutos após a injeção intramuscular, em comparação com cerca de 45 minutos após a administração da cápsula oral. O perfil de concentração-tempo plasmático da trimetobenzamida foi semelhante entre as duas formulações.

Eliminação

A meia-vida média de eliminação da trimetobenzamida é de 7 a 9 horas.

Metabolismo

A principal via do metabolismo da trimetobenzamida é a oxidação, que leva à formação do metabolito N-OXID da trimetobenzamida. A atividade farmacológica deste metabolito principal não foi estudada.

Eliminação

Entre 30 e 50% de uma dose única em humanos são excretados inalterados na urina dentro de 48 a 72 horas.