Elenium

para uso a curto prazo (apenas 2 a 4 semanas)

- Alívio sintomático da ansiedade grave que expõe o indivíduo a estresse ou subjugados inaceitáveis que ocorrem sozinhos ou em conexão com insônia ou doenças psicossomáticas, orgânicas ou psicóticas de curto prazo

Cãibras musculares de diferentes etiologia

- Alívio sintomático da retirada aguda de álcool

Elênio não é recomendado; para uso a longo prazo (D.H. superior a 4 semanas), leve ansiedade ou para uso em crianças.

Posologia:

Ansiedade

Adultos

Dose inicial 5mg por dia: dose habitual até 30mg em doses divididas. Para sintomas graves 20mg, 2-4 vezes ao dia. Dose máxima até 100 mg por dia, em doses divididas, ajustadas individualmente.

O tratamento não deve ser continuado como uma dose completa por mais de 4 semanas, incluindo um processo de rejuvenescimento de 2 semanas.

Insônia relacionada à ansiedade

Adultos

10-30 mg antes de dormir

O tratamento normalmente varia de alguns dias a duas semanas, com um máximo de quatro semanas, incluindo duas semanas.

Cãibras musculares

Adultos

10mg a 30mg por dia em doses divididas.

Alívio sintomático da retirada aguda de álcool

Adultos

25 a 100 mg, repetido em 2 a 4 horas, se necessário

Populações especiais

Pacientes idosos ou enfraquecidos, pacientes com danos cerebrais orgânicos, insuficiência respiratória normalmente não devem exceder metade das doses normalmente recomendadas.

Pacientes com insuficiência hepática ou renal

A dose não deve exceder metade da dose adulta e devem ser tomadas medidas para garantir que nenhum elênio plasmático se acumule

Contra-indicado na insuficiência hepática grave

Pacientes pediátricos

As cápsulas de elênio não são destinadas a crianças.

O tratamento deve estar na dose efetiva mais baixa. A dosagem e a duração do tratamento devem ser determinadas individualmente, dependendo da resposta e da doença grave do paciente. Como o elênio é um benzodiazepínico de ação prolongada, o paciente deve ser monitorado regularmente no início do tratamento para reduzir a dose ou a frequência de administração, se necessário, para evitar overdose devido ao acúmulo.

O tratamento deve ser o mais curto possível (não mais que 4 semanas) e sob rigorosa supervisão médica.).

Quando o tratamento é iniciado, o paciente deve ser informado de que o tratamento terá duração limitada, a dose será gradualmente reduzida e que existe a possibilidade de fenômenos de recuperação. O tratamento deve ser gradualmente enfraquecido. Pacientes que tomaram benzodiazepínicos por um longo período de tempo podem precisar de uma redução mais longa da dose e pode ser necessária ajuda especial.

Método de aplicação :

As cápsulas de elênio destinam-se à administração oral e devem ser tomadas com água e não mastigadas.

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- Insuficiência pulmonar grave, depressão respiratória, síndrome da apneia do sono (risco de depressão respiratória adicional)

- Condições fóbicas e obsessivas (evidência insuficiente de segurança e eficácia).

- Psicose crônica

- Insuficiência hepática grave (pode desencadear encefalopatia)

- Planejando uma gravidez

-)

- Miastenia gravis

O elênio não deve ser usado sozinho para depressão ou ansiedade com depressão (pode desencadear tendências suicidas)

Tolerância

A perda de eficácia em comparação com os efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos pode se desenvolver por algumas semanas após o uso repetido.

Dependência

O potencial dependente de benzodiazepínicos é baixo, especialmente se estiver limitado ao uso a curto prazo. O risco de dependência (física ou psicológica) aumenta quando altas doses são administradas, especialmente por um longo período de tempo, e é maior em pacientes com histórico de alcoolismo ou abuso de drogas ou em pacientes com um distúrbio de personalidade pronunciado. O monitoramento regular desses pacientes é, portanto, essencial. Receitas de repetição de rotina devem ser evitadas, o tratamento deve ser interrompido gradualmente.

Efeitos de abstinência

A duração do tratamento deve ser o mais curta possível. Se o vício físico se desenvolveu, uma interrupção abrupta do tratamento leva a sintomas de abstinência. Isso inclui dor de cabeça, dor muscular, ansiedade extrema, tensão, inquietação, nervosismo, sudorese, confusão e irritabilidade; Distúrbios do sono, diarréia, depressão, sonolência rebote e alterações de humor. Em casos graves, pode ocorrer o seguinte: sensação de irrealidade ou separação do corpo, despersonalização, hiperacusia, estados de confusão, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, manifestações psicóticas, incluindo alucinações ou convulsões epilépticas. Os sintomas de abstinência são piores em pacientes que dependiam de álcool ou outros narcóticos no passado, mas podem ocorrer após a interrupção abrupta do tratamento em pacientes que recebem doses terapêuticas normais por um curto período de tempo.

Duração do tratamento

A duração do tratamento deve ser o mais curta possível, dependendo da indicação, mas não deve exceder 4 semanas, incluindo o processo de rejuvenescimento. Receitas de repetição de rotina devem ser evitadas.

Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento começar que ele terá duração limitada e explicar exatamente como a dose é gradualmente reduzida. Também é importante que o paciente esteja ciente da possibilidade de fenômenos de recuperação, o que minimiza o medo de tais sintomas se você ocorrer enquanto o medicamento estiver sendo descontinuado.

Se forem utilizados benzodiazepínicos com uma longa duração de ação, p. elênio, é importante alertar contra a mudança para uma benzodiazepina com uma curta duração de ação, pois os sintomas de abstinência podem se desenvolver.

Recuperado Insônia e medo

Esta é uma síndrome temporária na qual os sintomas que levaram ao tratamento com benzodiazepina se repetem de forma intensificada e podem ocorrer quando o tratamento é retirado. Sintomas como alterações de humor, insônia, inquietação e ansiedade podem ocorrer quando o tratamento é retirado. Como o risco de sintomas de abstinência / fenômenos de recuperação após descontinuação abrupta é maior, a dose deve ser gradualmente reduzida.

Amnésia

Os benzodiazepínicos podem desencadear amnésia anterograda, sendo a mais comum várias horas após a ingestão.).Reações psiquiátricas e 'paradoxas'

Reações como inquietação, excitação, irritabilidade, agressividade, excitação, confusão, delírios, raiva, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos podem ocorrer ao usar benzodiazepínicos. Essas reações são mais prováveis em crianças e idosos, e deve-se ter extrema cautela ao prescrever benzodiazepínicos a pacientes com transtornos de personalidade. Se você ocorrer, o tratamento deve ser interrompido.

grupos específicos de pacientes

Pacientes idosos devem receber uma dose reduzida. Uma dose mais baixa também é recomendada para pacientes com insuficiência crônica de atemina devido ao risco de depressão respiratória. Os benzodiazepínicos estão contra-indicados ao tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave porque podem desencadear encefalopatia, e pacientes com doença renal ou hepática devem receber doses reduzidas. Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de distúrbios psicóticos.

O elênio não deve ser usado sozinho para tratar a depressão ou ansiedade relacionada à depressão, pois pode ocorrer depressão com tendências suicidas nesses pacientes. Deve-se ter extrema cautela ao prescrever benzodiazepínicos a pacientes com transtornos de personalidade. Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas (risco de abuso / dependência).

Em caso de perda ou tristeza, o ajuste psicológico pode ser inibido pelos benzodiazepínicos.

Devido ao efeito miorelaxante, existe o risco de queda de pessoas idosas e, portanto, fraturas.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactose de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar elênio.

Os pacientes devem ser avisados de que pode ocorrer sedação, amnésia, dificuldade de concentração, tontura, problemas de visão e disfunção muscular e que, se afetado, você não deve dirigir ou usar máquinas ou participar de outras atividades que colocariam em risco você ou outras pessoas. Se ocorrer uma duração inadequada do sono, a probabilidade de vigilância prejudicada pode ser aumentada. Os pacientes também devem ser avisados de que o álcool pode aumentar qualquer comprometimento e, portanto, deve ser evitado durante o tratamento. Outros medicamentos simultâneos podem aumentar o efeito.

Efeitos colaterais comuns incluem sonolência e sonolência, sedação, tontura, inquietação e ataxia; estes são geralmente dependentes da dose, mas podem continuar até o dia seguinte após uma dose única. No entanto, esses fenômenos ocorrem principalmente no início da terapia e geralmente desaparecem com administração repetida. As pessoas mais velhas são particularmente sensíveis aos efeitos dos depressores centrais e podem causar confusão, especialmente quando há alterações orgânicas no cérebro; a dose de elênio não deve exceder metade da dose recomendada para outros adultos.

A avaliação dos efeitos indesejáveis é baseada nas seguintes informações de frequência: muito comum (>1/10); juntos (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1/100 a <1/100); raro (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000); muito raro (<1/10. 000); desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Doenças do sangue e do sistema linfático:

Raros: depressão da medula óssea (por exemplo,. trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, pancitopenia)

Desconhecido: discrasias sanguíneas.

Distúrbios do sistema imunológico:

Muito raros: reação anafilática, angioedema

Frequência desconhecida: hipersensibilidade

Distúrbios psiquiátricos :

Frequência desconhecida: amnésia, alucinações, dependência, depressão, nível depressivo de consciência, inquietação, excitação, irritabilidade, agressão, delírios, pesadelos, transtorno psicótico, comportamento anormal, distúrbios emocionais, reação paradoxal às drogas (por exemplo,. medo, distúrbios do sono, insônia, tentativa de suicídio, pensamentos suicidas) surtos agressivos e.

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Raros: emoções anestesiadas.

Distúrbios do sistema nervoso:

Frequentes: sedação, tontura, confusão, inquietação, sonolência, ataxia, distúrbio do equilíbrio, raras: dor de cabeça, tontura, diminuição da vigilância

Frequência desconhecida: disartria, transtorno de ansiedade, distúrbio extrapiramidal (por exemplo,. tremor, discinesia)

Afecções oculares :

Raros: deficiência visual, incluindo diplopia e visão turva.

Distúrbios vasculares :

Raros: hipotensão

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais :

Frequência desconhecida: depressão respiratória

Distúrbios gastrointestinais:

Raros: perturbação gastrointestinal

Frequência desconhecida: saliva alterada.

Distúrbios hepatobiliares:

Frequência desconhecida: icterícia, aumento da bilirrubina no sangue, aumento das transaminases, aumento da fosfatase alcalina no sangue

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:

Raros: reação da pele (por exemplo,. erupção cutânea)

Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo:

Devido ao efeito miorelaxante, existe o risco de queda e, portanto, fraturas em idosos que não são conhecidos: fraqueza muscular.

Distúrbios renais e urinários:

Raros: retenção urinária, incontinência

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama:

Raros: distúrbios da libido, disfunção erétil, distúrbios menstruais

Perturbações e condições gerais no local da administração :

Comum: fadiga

Amnésia

A amnésia anterograda pode ocorrer em doses terapêuticas, com um risco aumentado em doses mais altas. Isso pode estar associado a um comportamento inadequado.

Depressão

A depressão pré-existente pode ser exposta por benzodiazepínicos.

Reações psiquiátricas e paradoxais

Reações como inquietação, excitação, irritabilidade, agressividade, delírios, raiva, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos ocorrem ao usar agentes semelhantes à benzodiazepina. Você pode ser bastante sério com este produto. Eles são mais comuns em crianças e idosos.

Dependência

O uso (também doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de um vício físico: interromper a terapia pode levar a sintomas de abstinência ou fenômenos de recuperação. O vício psicológico pode ocorrer. Foi relatado abuso de benzodiazepínicos.

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema de cartões amarelos em www.mhra.gov.uk/yellowcard

Se o elênio é tomado sozinho em sobredosagem, apresenta poucos problemas de manejo. Os benzodiazepínicos potencializam os efeitos de outros depressores do SNC, incluindo o álcool. Quando tomados com medicação central, especialmente álcool, os efeitos de uma overdose provavelmente serão mais graves e podem ser fatais sem medidas de suporte.

Sintomas

A sobredosagem de benzodiazepínicos geralmente se manifesta na depressão do sistema nervoso central, variando de sonolência a coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia; em casos mais graves, os sintomas podem incluir ataxia, disartria, hipotensão, nistagmo, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e muito raramente o coma da morte geralmente dura algumas horas, mas no idosos mais contraídos e cíclicos. A depressão respiratória é mais grave em pessoas com doença respiratória obstrutiva grave. Se ocorrer uma excitação, os barbitúricos não devem ser usados. É improvável que pacientes assintomáticos após 4 horas desenvolvam sintomas.

Administração

Ao tratar uma overdose com um medicamento, deve-se ter em mente que várias substâncias ativas podem ter sido tomadas.

O tratamento é sintomático.

- Mantenha as vias aéreas limpas e a ventilação adequada, se especificado

- O valor dos contaminantes do estômago é incerto. Considere o carvão ativado (50 G para um adulto: 1 G / kg para uma criança) dentro de 1 hora após a ingestão, se mais de 1 mg / kg tiver sido tomado, desde que o paciente não esteja com muito sono.

- A lavagem gástrica é desnecessária se apenas a benzodiazepina for tomada

- Medidas de apoio, conforme indicado pela condição clínica do paciente

- O valor da diálise não foi determinado. O flumazenil, um antagonista da benzodiazepina, está disponível, mas raramente deve ser necessário. Pode ser necessário em crianças que não gostam de benzodiazepínicos ou pacientes com DPOC como alternativa à ventilação. O flumazenil pode ser usado como um antídoto; no entanto, possui meia-vida curta (cerca de 1 hora) e, nessa situação, pode ser necessária uma infusão. O flumazenil normalmente não deve ser usado como teste de diagnóstico em pacientes com sobredosagem mista, histórico de convulsões, lesões na cabeça, uso crônico de benzodiazepina, uso simultâneo de benzodiazepina e antidepressivo tricíclico ou outro medicamento proconvulsivo..

Se ocorrer uma excitação, os barbitúricos não devem ser usados.

Grupo farmacoterapêutico: psicolépticos, ansiolíticos, derivados da benzodiazepina.

Código ATC: N05BA02

O elênio possui propriedades relaxantes musculares ansiolíticas e centrais. Tem pouca atividade autônoma.

O elênio atua como depressor do sistema nervoso central e, dependendo da dose, produz todos os níveis de depressão do SNC, desde sedação leve até hipnose e coma. Os locais e mecanismos de ação exatos ainda não foram totalmente definidos, mas vários mecanismos foram propostos. Acredita-se que o elênio aumente ou facilite o efeito neurotransmissor inibitório do ácido gama aminobutírico (GABA), que medeia a inibição pré e pós-sináptica em todas as regiões do SNC após a interação entre o elênio e um receptor específico da membrana neuronal. Acredita-se que o efeito antifágico do elênio se deva à estimulação dos receptores GABA no sistema de ativação reticular ascendente, uma vez que o GABA aumenta a inibição na estimulação do receptor inibitório e bloqueia a excitação cortical e límbica após a estimulação da formação do tronco cerebral reticular.

O mecanismo exato de ação do elênio não foi totalmente comprovado. O relaxamento do músculo esquelético é feito principalmente pela inibição das órbitas dos operterentes polissinápticos da coluna, mas também pode inibir órbitas aferentes monossinápticas.

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Gravando:

O elênio é bem absorvido, com níveis sanguíneos máximos atingindo uma ou duas horas após a administração. A taxa de absorção está relacionada à idade e tende a ser adiada em pessoas idosas. Após a absorção, está fortemente ligado às proteínas plasmáticas. O medicamento tem uma meia-vida de 6 a 30 horas.

Valores de estado estacionário são geralmente atingidos em 3 dias.

Distribuição:

O elênio é amplamente metabolizado no fígado por enzimas hepáticas microssomais e possui uma depuração hepática limitada em proteínas e sensível à capacidade.

O elênio é metabolizado em desmetil-elênio. Os metabólitos farmacologicamente ativos do elênio incluem desmetilênio, demoxepam, desmetildiazepam e oxazepam.

Demoxepam e desmetildiazepam também são encontrados no plasma de pacientes em tratamento contínuo. O metabolito ativo do metilElênio tem uma meia-vida de acumulação de 10 a 18 horas e o demoxepam tem uma meia-vida de acumulação de aproximadamente 21 a 78 horas.

Os níveis de estado estacionário desses metabólitos ativos são atingidos após 10 a 15 dias com concentrações de metabólitos semelhantes às do medicamento veterinário.

O elênio é distribuído no líquido cefalorraquidiano de acordo com a fração livre de elênio. Entra no cérebro após uma fase de distribuição rápida na substância cinzenta com alto fluxo sanguíneo, seguida por uma fase de acumulação mais longa de elênio e seus metabólitos na substância branca. O acúmulo é mais pronunciado após doses repetidas. O elênio tem uma alta afinidade pelos lipídios.

Eliminação:

O elênio é principalmente excretado na urina principalmente na forma de seus metabólitos; apenas uma pequena porcentagem está na forma livre, a maioria é excretada como conjugados com glucuronido ou sulfato. Não há excreção biliar.

Relação farmacocinética / farmacodinâmica:

Nenhuma correlação clara entre os níveis sanguíneos de elênio e seus efeitos clínicos foi demonstrada.

Nenhuma incompatibilidade é conhecida.

Não