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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Dorminal
Pentobarbital
Parenteral
- Sedativo.
- Os hipnóticos, para o tratamento a curto prazo da insónia, uma vez que parecem perder a sua eficácia na indução do sono, e na manutenção do sono, após 2 semanas (ver secção 4. 4). Secção " farmacologia CLINCAL").
- Preanestéticos.
- Anticonvulsivante, em doses anestésicas, sem controlo de emergência de certos episódios convulsivos agudos, por exemplo, os associados ao estado epiléptico, a cólera, eclampsia, meningite, tétano e reacções tóxicas à estricnina uo anestésicos locais.
As dosagens de barbitúricos devem ser individualizadas com pleno conhecimento de suas características particulares e taxa de administração recomendada. Fatores de consideração são a idade, peso e condição do paciente. As vias parentéricas só devem ser utilizadas quando a administração oral for impossível ou impraticável.
Via Intramuscular: A injecção IM dos sais de sódio dos barbitúricos deve ser profundamente transformada num músculo grande e um volume de 5 mL não deve ser excedido num único local devido a uma possível irritação tecidular. Após a injecção IM de uma dose hipnótica, os sinais vitais do doente devem ser monitorizados. A dose habitual para adultos de solução de sódio Dorminal (pentobarbital) é de 150 a 200 mg numa única injecção IM, a dose pediátrica recomendada varia entre 2 a 6 mg/kg numa única injecção IM, não excedendo 100 mg.
Administração Intravenosa: A solução de sódio Dorminal (pentobarbital) não deve ser misturada com qualquer outro medicamento ou solução. A injecção IV é restrita a condições nas quais outras vias não são viáveis, quer porque o paciente está inconsciente (como em hemorragia cerebral, eclampsia, ou estado epiléptico), ou porque o paciente resiste (como em delírio), ou porque a ação imediata é imperativo. É essencial uma injecção lenta por via intravenosa e os doentes devem ser cuidadosamente observados durante a administração.. Para tal, é necessário manter a pressão arterial, a respiração e a função cardíaca, registar os sinais vitais e dispor de equipamento para reanimação e ventilação artificial. . A taxa de injecção IV não deve exceder 50 mg/min para pentobarbital sódico
Não há uma dose intravenosa média de solução de sódio Dorminal (injecção de sódio pentobarbital) que pode ser confiável para produzir efeitos semelhantes em diferentes pacientes. A possibilidade de sobredosagem e depressão respiratória é remota quando o medicamento é injectado lentamente em doses fraccionais.
A dose inicial habitualmente utilizada para o adulto com 70 kg é de 100 mg. Deve ser feita uma redução proporcional da dose em doentes pediátricos ou debilitados. É necessário pelo menos um minuto para determinar o efeito total do pentobarbital intravenoso. Se necessário, podem ser administrados pequenos incrementos adicionais do fármaco até um total de 200 a 500 mg para adultos normais.
Utilização anticonvulsivante: Nos estados convulsivos, a dose de solução de sódio Dorminal (pentobarbital) deve ser reduzida ao mínimo, para evitar agravar a depressão que pode seguir-se às convulsões. A injecção deve ser feita lentamente, tendo em conta o tempo necessário para que o medicamento penetre na barreira hemato-encefálica.
População especial de doentes: A posologia deve ser reduzida em idosos ou debilitados, uma vez que estes doentes podem ser mais sensíveis aos barbitúricos. A dose deve ser reduzida em doentes com compromisso da função renal ou doença hepática.
Inspeccao: Os medicamentos para uso parentérico devem ser inspeccionados visualmente para detecção de partículas ou descoloração antes da administração, sempre que os recipientes da solução o permitam. Não devem ser utilizadas soluções injectáveis que demonstrem evidência de precipitação.
Os barbitúricos estão contra-indicados em doentes com sensibilidade barbitúrica conhecida. Os barbitúricos também estão contra-indicados em doentes com história de porfiria manifesta ou latente.
AVISO
- Hábito: Os barbitúricos podem formar-se por fábito. A tolerância, a dependência psicológica e física podem ocorrer com a utilização contínua. (Versao "Abuso e dependência de drogas" e "Farmacocinética" partes). Os doentes que têm dependência psicológica dos barbitúricos podem aumentar a dose uo diminuir o intervalo posológico sem consultar um médico e podem subsequentemente desenvolver uma dependência física dos barbitúricos. Para minimizar a possibilidade de sobredosagem ou o desenvolvimento de dependência, a prescrição e dispensa de barbitúricos sedativos-hipnóticos deve ser limitada à quantidade necessária para o intervalo até à próxima consulta. Uma interrupção abrupta após utilização prolongada na pessoa dependente pode resultar em sintomas de privação, incluindo delírio, convulsões e morte possivelmente. Barbitúricos devem ser retirados gradualmente de qualquer doente que se saiba estar a tomar doses excessivas durante longos períodos de tempo. (Versao Secção " abuso e dependência de drogas").
- Administracao: A administração demasiada rápida pode causar depressão respiratória, apneia, laringospasmo ou vasodilatação com diminuição da imprensa arterial.
- Dor aguda ou crónica: Devem tomar-se precauções quando os barbitúricos são administrados a dias com dor aguda ou crónica, porque pode ser reduzida excitação paradoxal ou podem mascarar-se sintomas importantes. No entanto, o uso de barbitúricos como sedativos no período cirugal e como adjuvante à Quimioterápia oncológica está bem estabelecido.
- Utilização na gravidez: Os barbitúricos podem causar danos fetais quando administrados a uma mulher paga. Estudos retrospectivos, caso-controlados sugeriram uma ligação entre o consumo materno de barbitúricos e uma incidência mais elevada do que o esperado de anomalias fetais. Após administração oral uo parentérica, os barbitúricos atravessam rapidamente a barreira placentária e distribuem-se pelos tecidos fetais com concentrações mais elevadas na placenta, fígado fetal e cérebro. Os níveis sanguíneos fetais aproximam-se dos níveis sanguíneos maternos após administração parentérica.
Os sintomas de abstinência ocular em crianças nascidas de mães que recebem barbitúricos durante o último trimestre de gravidez. (Versao Secção " abuso e dependência de drogas"). Se este medicamento for utilizado durante a gravidez, ou se a doente gravar enquanto estiver a tomar este medicamento, a doente deve ser informada do risco potencial para o feto. - Efeitos sinérgicos: O uso concomitante de álcool ou outros depressores do SNC pode produzir efeitos aditivos depressivos do SNC.
PRECAUCAO
Geral
Os barbitúricos podem formar-se por hábito. A tolerância e a dependência psicológica e física podem ocorrer com a utilização continuada. (Ver Secção " abuso e dependência de drogas"). Os barbitúricos devem ser administrados com precaução, se for caso disso, a doentes mentalmente deprimidos, com tendências suicidas ou antecedentes de abuso de drogas.
Os doentes idosos ou debilitados podem reagir aos barbitúricos com excitação marcada, depressão e confusão. Em algumas pessoas, barbitúricos repetidamente produzem excitação ao invés de depressão.
Em doentes com lesão hepática, barbitúricos devem ser administrados com precaução e, inicialmente, em doses reduzidas.
Barbitúricos não devem ser administrados a doentes que apresentem sinais premonitórios de coma hepático.
As soluções parentéricas de barbitúricos são altamente alcalinas. Assim, devem ser tomadas precauções extremas para evitar extravasamento perivascular ou injecção intra-arterial. A injecção Extravascular pode causar lesão tecidular local com necrose subsequente, as consequências da injecção intra-arterial podem variar de dor transitória a gangrena do membro. Qualquer queixa de dor no membro justifica a interrupção da injecção.
Exame
A terapêutica prolongada com barbitúricos deve ser acompanhada por uma avaliação laboratorial periódica dos sistemas de órgãos, incluindo sistemas hematopoiéticos, renais e hepáticos. (Ver Secções "cautelas-gerais" e " rectificações adversas").
Carcinogénese
- Animal. O fenobarbital código é cancerígeno em ratinhos e ratos após administração ao longo da vida. Em ratinhos, produziu tumores benignos e malignos das células hepáticas. Nos ratos, foram observados tumores benignos das células hepáticas muito tarde da vida.
- Dados humanos. Num estudo epidemiológico de 29 anos em 9. 136 doentes tratados com um protocolo anticonvulsivo que inclui fenobarbital, os resultados indicam uma incidência mais elevada do que o normal de carcinoma hepático. Anteriormente, alguns destes dias foram tratados com thorotrast, um cármaco que se sabe produzir carcinomas hepáticos. Assim, este estudo não fornecia provas suficientes de que o fenobarbital médico é cancerígeno no ser humano.
Dados de um estudo retrospectivo de 235 crianças nas quais os tipos de barbitúricos não são identificados sugerem uma associação entre a exposição a um barbitúricos pré-natais e um aumento da incidência de tumor cerebral. (Gold, E., et al., "Increased Risk of Brain Tumors in Children Exposed to Barbiturates," Journal of National Cancer Institute, 61: 1031-1034, 1978).
Gravidez
- Efeitos teratogénicos. Gravidez Categoria D-Ver "Anos-Utilização durante a gravidez" seccao.
- Efeitos nãooteratógenos. As notificações de lactentes com exposição prolongada a barbitúricos no útero incluem a língua de privatização das convenções e hipotabilidades desde o nascimento até um início tardio de até 14 dias. (Versao Secção " abuso e dependência de drogas").
Trabalho e entrega
As doses hipnóticas destes barbitúricos não parecem prejudicar significativamente a actividade uterina durante o trabalho de parto. Doses anestésicas completas de barbitúricos diminuem a força e a frequência das contracções uterinas. A administração de barbitúricos sedativos-hipnóticos à mãe durante o trabalho de parto pode resultar em depressão respiratória no recém-nascido.
Os lactentes prematuros são particularmente susceptíveis aos efeitos depressivos dos barbitúricos. Se barbitúricos são utilizados durante o trabalho de parto e entrega, equipamento de reanimação deve estar disponível.
Não existem actualmente dados disponíveis para avaliar o efeito destes barbitúricos quando for necessário o fornecimento de fórceps ou outra intervenção. Além disso, não existem dados disponíveis para determinar o efeito destes barbitúricos no crescimento posterior, desenvolvimento e maturação funcional da criança.
Mae
Deve ter-se precaução quando se administra barbiturato a uma mulher a amamentar, uma vez que pequenas quantidades de barbitúricos são excretados no leite.
Uso Pediátrico
Não foram realizados estudos adequados bem controlados em doentes pediátricos, no entanto, a segurança e a eficácia do pentobarbital em doentes pediátricos é apoiada por numerosos estudos e relatórios de casos citados na literatura. A informação da posologia pediátrica para o Dorminal está descrita na secção 4. 4. DATA E ADMINISTRAÇÃO seccao.
Uso Geriátrico
Os estudos clínicos do Dorminal (pentobarbital) não incluíram um número suficiente de indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se os indivíduos idosos respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens. De um modo geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa, iniciando-se normalmente no fim do intervalo posológico baixo, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, e da doença concomitante ou de outra terapêutica medicamentosa.
Os doentes idosos podem reagir aos barbitúricos com excitação, depressão e confusão marcadas. Em algumas pessoas, barbitúricos repetidamente produzem excitação ao invés de depressão. A dose deve ser reduzida nos idosos porque estes doentes podem ser mais sensíveis aos barbitúricos.
As seguintes reacções adversas e a sua incidência foram compiladas a partir da Vigilância de milhares de doentes hospitalizados. Uma vez que estes doentes podem estar menos cientes de alguns dos efeitos adversos mais leves dos barbitúricos, a incidência destas reacções pode ser um pouco mais elevada em doentes em regime ambulatório completo.
Mais de 1 em 100 doentes. A reacção adversa mais frequente, estimada para ocorrer a uma taxa de 1 a 3 Doentes por 100, é: sistema nervoso: sonolência.
Menos de 1 em 100 doentes. As reacções adversas estimadas para ocorrer a uma taxa inferior a 1 em 100 doentes listados abaixo, agrupadas por sistema de órgãos, e por ordem decrescente de ocorrência são::
Nervosocity em Itália: Agitação, confusão, hipercinesia, ataxia, depressão do SNC, pesadelos, nervosismo, perturbações psiquiátricas, alucinações, insónia, ansiedade, tonturas, alterações do pensamento.
Sistema respiratório: Hipoventilação, apneia.
Sistema Cardiovascular: Bradicardia, hipotensão, síncope.
Sistema digestivo: Náuseas, vómitos, obstipação.
Outras reacções notificadas: Cefaleias, reacções no local de injecção, reacções de hipersensibilidade (angioedema, erupções cutâneas, dermatite exfoliativa), febre, lesões hepáticas, anemia megaloblástica após utilização fenobarbital crónica.
Consumo E Dependência De Droga
A injecção de sódio Pentobarbital está sujeita a controlo pela Lei Federal Controlled Substances Act, ao abrigo do programa DEA II.
Barbitúricos podem formar hábitos. Podem ocorrer tolerância, dependência psicológica e dependência física, especialmente após o uso prolongado de doses elevadas de barbitúricos.. É provável que a administração diária superior a 400 miligramas (mg) de pentobarbital ou secobarbital durante aproximadamente 90 dias produza algum grau de dependência física.. Uma dose de 600 a 800 mg tomada durante pelo menos 35 dias é suficiente para produzir crises de privação. A dose diária média para o viciado em barbitúrico é geralmente de cerca de 1.5 gramas. À medida que a tolerância aos barbitúricos se desenvolve, a quantidade necessária para manter o mesmo nível de intoxicação aumenta, a tolerância a uma dose fatal, no entanto, não aumenta mais do que duas vezes. À medida que isso ocorre, a margem entre uma dose intoxicante e uma dose fatal torna-se menor
Os sintomas de intoxicação aguda com barbitúricos incluem andar instável, fala arrastada e nistagmo sustentado. Os sinais mentais de intoxicação crônica incluem confusão, mau julgamento, irritabilidade, insônia e queixas somáticas.
Os sintomas de dependência de barbitúricos são semelhantes aos do alcoolismo crónico. Se um indivíduo parece estar embriagado com álcool a um nível radicalmente desproporcionado em relação à quantidade de álcool no seu sangue, deve suspeitar-se do uso de barbitúricos. A dose letal de um barbitúrico é muito menor se o álcool também for ingerido.
Os sintomas de privação de barbitúrico podem ser graves e podem causar morte. Sintomas menores de privação podem aparecer 8 a 12 horas após a última dose de barbiturato.
Estes sintomas aparecem geralmente pela seguinte ordem: ansiedade, contracções musculares, tremor das mãos e dos dedos, fraqueza progressiva, tonturas, distorção da percepção visual, náuseas, vómitos, insónia e hipotensão ortostática. Os principais sintomas de privação (convulsões e delírio) podem ocorrer no prazo de 16 horas e durar até 5 dias após a interrupção abrupta destes fármacos. A intensidade dos sintomas de privação diminui gradualmente durante um período de aproximadamente 15 dias. Os indivíduos susceptíveis ao abuso e dependência de barbitúricos incluem alcoólicos e abusadores de opiáceos, bem como outros abusadores de sedativos hipnóticos e anfetaminas.
A dependência de drogas em relação aos barbitúricos resulta da administração repetida de um barbiturato ou agente com efeito tipo barbiturato numa base contínua, geralmente em quantidades superiores às doses terapêuticas. As características da dependência de barbitúricos incluem: (a) um forte desejo ou necessidade de continuar a consumir a droga, (b) uma tendência a aumentar a dose, (c) uma dependência psíquica sobre os efeitos da droga relacionadas com subjetiva e individual de valorização desses efeitos, e (d) uma dependência física sobre os efeitos da droga que exijam a sua presença para a manutenção da homeostase e resultando em um definitivo, característica e auto-limitada síndrome de abstinência quando a droga é retirada
O tratamento da dependência de barbitúricos consiste na retirada cautelosa e gradual da droga.. Os doentes dependentes de barbiturato podem ser retirados utilizando vários regimes de retirada diferentes.. Em todos os casos, a retirada requer um período de tempo alargado. Um método envolve a substituição de uma dose de 30 mg de fenobarbital por cada dose de barbiturato de 100 a 200 mg que o doente tem estado a tomar.. A quantidade diária total de fenobarbital é então administrada em 3 a 4 doses divididas, não excedendo 600 mg por dia. Se ocorrerem sinais de privação no primeiro dia de tratamento, pode ser administrada por via intramuscular uma dose de carga de 100 a 200 mg de fenobarbital, para além da dose oral.. Após estabilização no fenobarbital, a dose diária total é reduzida em 30 mg por dia, desde que a retirada se processe sem problemas.. Uma modificação deste regime envolve o início do tratamento ao nível posológico regular do doente e a diminuição da dose diária em 10%, se tolerada pelo doente
Aos lactentes fisicamente dependentes de barbitúricos pode ser administrado fenobarbital 3 a 10 mg/kg/dia. Após o alívio dos sintomas de abstinência (hiperactividade, perturbações do sono, tremores, hiperreflexia), a dose de fenobarbital deve ser gradualmente diminuída e completamente retirada durante um período de 2 semanas.
A dose tóxica de barbitúricos varia consideravelmente. Em geral, uma dose oral de 1 grama da maioria dos barbitúricos produz envenenamento grave num adulto. A morte ocorre frequentemente após 2 a 10 gramas de barbitúrico ingerido. A intoxicação com barbitúrico pode ser confundida com alcoolismo, intoxicação por brometo e com vários distúrbios neurológicos.
A sobredosagem aguda com barbitúricos manifesta-se por depressão do SNC e respiratória que pode progredir para respiração Cheyne-Stokes, areflexia, constrição das pupilas em grau ligeiro (embora em envenenamento grave possam apresentar dilatação paralítica), oligúria, taquicardia, hipotensão, diminuição da temperatura corporal e coma. Pode ocorrer síndrome de choque típico (apneia, colapso circulatório, paragem respiratória e morte).
Em casos de sobredosagem extrema, toda a actividade eléctrica no cérebro pode cessar, caso em que um EEG" plano " normalmente equiparado à morte clínica não pode ser aceite. Este efeito é totalmente reversível, a menos que ocorra lesão hipóxica. Deve considerar-se a possibilidade de intoxicação barbitúrica mesmo em situações que pareçam envolver trauma.
Podem ocorrer complicações como pneumonia, edema pulmonar, arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva e insuficiência renal. A Uremia pode aumentar a sensibilidade do SNC aos barbitúricos. O diagnóstico diferencial deve incluir hipoglicemia, traumatismo craniano, acidentes cerebrovasculares, estados convulsivos e coma diabético. Os níveis sanguíneos de sobredosagem aguda para alguns barbitúricos estão listados na Tabela 1.
Quadro 1.- Concentração de Barbiturato no sangue Versus grau de depressão do SNC
Nível de barbiturato sanguíneo em ppm (µg / mL)) | ||||||
Barbiturico | Início/duração | Grau de depressão em pessoas não esterilizadas* | ||||
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | ||
Pentobarbital | Rápido / Curto | ≥ 2 | 0, 5 a 3 | 10 a 15 | 12 a 25 | 15 a 40 |
Secobarbital | Rápido / Curto | ≥ 2 | 0, 5 a 5 | 10 a 15 | 15 a 25 | 15 a 40 |
Amobarbital | Intermédio/ intermédio | ≥ 3 | 2 a 10 | 30 a 40 | 30 a 60 | 40 a 80 |
Butabarbital | Intermédio/ intermédio | ≥ 5 | 3 a 25 | 40 a 60 | 50 a 80 | 60 a 100 |
Fenobarbital | Lento / longo | ≥ 10 | 5 a 40 | 50 a 80 | 70 a 120 | 100 a 200 |
* Categorias de graus de depressão em pessoas não assalariadas: |
- Sob a influência e de forma apreciável diminuída para efeitos de condução de um veículo a motor ou de execução de tarefas que exijam vigilância e tempo de julgamento e reacção não emparelhados.
- Sedado, alcance terapeutico, calmo, relaxado e facilmente excitado.
- Coma, difícil de desperta, depressão respiratória significativa.
- Compatível com a morte em pessoas idosas ou presentes ou em presença de vias aéreas obstáculos, outros agentes tóxicos ou exposição ao frio.
- Nível letal habitual, a extremidade superior da gama inclui aqui que recebem algum tratamento de apoio.
O tratamento da sobredosagem é principalmente de suporte e consiste no seguinte::
- Manutenção de vias respiratórias adequadas, com respeito assistência e administração de oxigénio, conforme necessário.
- Monitoração de pecados vitais e equilíbrio de fluidos.
- Fluidoterápia e outro tratamento padrão para choque, se necessário.
- Se a função renal for normal, um diurético forçada pode ajudar na eliminação do barbiturato. A alcalinização da urina aumenta a excreção renal de alguns barbitúricos, especialmente fenobarbital, também aprobarbital e mefobarbital (que é metabolizado um fenobarbital).
- Apesar de não ser recomendado como procedimento de rotina, a hemodiálise pode ser utilizada em intoxicações barbitúricas sepulturas ou se o doente estiver anúrico ou em estado de mudaram.
- O paciente deve ser rolado de lado a lado a dada 30 minutos.
- Devem ser administrados anti-bióticos se houver suspeita de pneumonia.
- Cuidados de enfermagem apropriados para prevenir a pneumonia hipostática, descubiti, aspirina e outras complicações de pacientes com estados alterados de consciência.