Diclofenac Germed 10 mg/g Gel

Para o tratamento da queratose actínica (AK).

Use em adultos : Diclofenaco Germado 10 mg / g O gel é aplicado localmente na área afetada duas vezes ao dia, com o gel suavizado na pele. A quantidade necessária depende do tamanho da área afetada. Normalmente, 0,5 gramas (do tamanho de uma ervilha) do gel são usados em um local de lesão de 5 cm x 5 cm. A quantidade diária máxima de 8 gramas de produto permite tratamento simultâneo de até 200 cm² área da superfície da pele.

A duração habitual da terapia é de 60 a 90 dias. A eficácia máxima foi observada com a duração do tratamento na extremidade superior desta faixa. A cicatrização completa da (s) lesão (s) ou efeito terapêutico ideal pode não ser evidente por até 30 dias após a interrupção da terapia.

Use no idoso : A dose habitual para adultos pode ser usada.

População pediátrica : AK é uma condição geralmente não vista na população pediátrica e não foi estudada. Portanto, recomendações e indicações de dosagem para o uso de Diclofenac Germed 10 mg / g Gel não foram estabelecidas para uso em crianças.

Diclofenaco Germado 10 mg / g Gel é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, álcool benzílico, macrogol monometil éter 350 e / ou hialuronato de sódio.

Devido a reações cruzadas, o gel não deve ser usado por pacientes que sofreram reações de hipersensibilidade, como sintomas de asma, rinite alérgica ou urticária, ácido acetilsalicílico ou outros agentes anti-inflamatórios não esteróides.

O uso de Diclofenac Germed 10 mg / g Gel é contra-indicado durante o terceiro trimestre de gravidez.

A probabilidade de efeitos colaterais sistêmicos ocorrerem após a aplicação tópica de Diclofenac Germed 10 mg / g Gel é muito pequena em comparação com a frequência de efeitos colaterais com diclofenaco oral, devido à baixa absorção sistêmica com Diclofenac Germed 10 mg / g Gel. No entanto, a possibilidade de eventos adversos sistêmicos da aplicação de diclofenaco tópico não pode ser excluída se a preparação for usada em grandes áreas da pele e por um período prolongado (consulte as informações do produto sobre formas sistêmicas de diclofenaco). Este produto deve ser usado com cautela em pacientes com histórico e / ou ulceração ou sangramento gastrointestinal ativo ou função cardíaca, hepática ou renal reduzida, uma vez que foram relatados casos isolados de reações adversas sistêmicas que consistem em afeto renal com antiflogística administrada topicamente.

Sabe-se que os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) podem interferir na função plaquetária. Embora a probabilidade de efeitos colaterais sistêmicos seja muito baixa, deve-se ter cautela em pacientes com hemorragia intracraniana e diátese hemorrágica.

A luz solar direta, incluindo o solário, deve ser evitada durante o tratamento. Se ocorrerem reações cutâneas com sensibilidade, interrompa o uso.

Diclofenaco Germado 10 mg / g Gel não deve ser aplicado a feridas na pele, infecções ou dermatite esfoliativa. Não deve ser permitido entrar em contato com os olhos ou mucosas e não deve ser ingerido.

Interrompa o tratamento se ocorrer uma erupção cutânea generalizada após a aplicação do produto.

O diclofenaco tópico pode ser usado com ataduras não oclusivas, mas não deve ser usado com um curativo oclusivo hermético.

A aplicação cutânea de diclofenaco tópico não influencia a capacidade de dirigir e usar máquinas.

As reações mais frequentemente relatadas incluem reações cutâneas, como dermatite de contato, eritema e erupção cutânea ou reações no local da aplicação, como inflamação, irritação, dor e formação de bolhas. Nos estudos, parecia não haver aumento ou padrão de reações específico da idade.

As reações adversas estão listadas na Tabela 1, de acordo com o Dicionário Médico para Atividades Regulatórias (MedDRA) classe de órgãos do sistema e em frequência decrescente definida da seguinte forma: muito comum: (> 1/10) comum (> 1/100, <1/10) incomum (> 1 / 1.000, <1/100) raro (> 1 / 10.000, <1 / 1.000) muito raro (<1 / 10.000) Desconhecido: a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis.

Tabela 1: Reações adversas relacionadas ao tratamento relatadas pelo sistema corporal e frequência

Foi relatada descoloração temporária do cabelo no local da aplicação. Isso geralmente é revertido ao interromper o tratamento.

O teste de adesivo de pacientes tratados anteriormente indica uma probabilidade de 2,18% de sensibilização à dermatite alérgica por contato (tipo IV) ao diclofenaco com relevância clínica ainda desconhecida. A reatividade cruzada com outros AINEs não é provável. Testes séricos em mais de 100 pacientes não indicaram presença de anticorpos anti-diclofenaco tipo I.

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do: Yellow Card Scheme, site: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou procure o MHRA Yellow Card no Google Play ou na Apple App Store.

Devido à baixa absorção sistêmica de Diclofenac Germed 10 mg / g Gel, a superdosagem é extremamente improvável como resultado do uso tópico. No entanto, a pele deve ser lavada com água. Não houve casos clínicos de ingestão de Diclofenaco Germed 10 mg / g Gel induzindo superdosagem.

No caso de ingestão acidental (100 g de Diclofenaco Germado 10 mg / g Gel gel contém o equivalente a 3000 mg de diclofenaco sódico), resultando em efeitos colaterais sistêmicos significativos, devem ser utilizadas medidas terapêuticas gerais normalmente adotadas para tratar o envenenamento com anti-inflamatórios não esteróides. usava.

Tratamento sintomático e de suporte deve ser administrado para complicações como insuficiência renal, convulsões, irritação gastrointestinal e depressão respiratória. A descontaminação gástrica e o uso de carvão ativado devem ser considerados, especialmente em pouco tempo de ingestão.

Terapias específicas, como diurese forçada e diálise, provavelmente não serão terapêuticas na eliminação de AINEs devido à sua alta taxa de ligação às proteínas.

Código ATC: D11 A X 18

Outros dermatológicos

Mecanismos de ação : O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não esteróide. O mecanismo de ação do diclofenaco na AK pode estar relacionado à inibição da via da cicloxigenase, levando à redução da prostaglandina E₂ (PGE₂) síntese. Além disso, a imuno-histoquímica (IHC) das biópsias da pele revelou que os efeitos clínicos do diclofenaco na AK são principalmente devidos a efeitos anti-inflamatórios, anti-angiogênicos e possivelmente anti-proliferativos e mecanismos indutores de apoptose.

Efeitos farmacodinâmicos: Diclofenaco Germado 10 mg / g Demonstrou-se que o gel elimina lesões de AK com efeito terapêutico máximo observado 30 dias após a interrupção da terapia medicamentosa.

Eficácia e segurança clínicas : Dados de três patrocinados pela empresa, randomizado, ensaios clínicos duplo-cegos em que Diclofenac Germed 10 mg / g Gel foi usado como braço comparador (Estudos 0908, 1004 e 0702) fornecer mais evidências sobre a eficácia do Diclofenac Germed 10 mg / g Gel no tratamento de lesões por AK (incluindo lesões hiperqueratóticas) em vários pontos finais. Especificamente, o braço Gel Diclofenac Germed 10 mg / g mostrou taxas de depuração histológica entre 47,6% e 54,1%, enquanto estas estavam entre 33,9% e 42,7% para o veículo. A depuração clínica completa das lesões de AK foi alcançada em 37,9% e 23,4% dos pacientes em 30 (n = 11/29) e 60 dias após o tratamento (n = 76/380).

Em um estudo de três braços comparando 0,5% de 5-FU, Diclofenaco Germado 10 mg / g Gel e veículo, ambos os braços ativos eram superiores ao veículo em taxas de cura histológicas e completas, enquanto 0,5% de 5-FU não era inferior ao Diclofenac Germed 10 mg / g Gel e apresentava maior depuração histológica em comparação com ele (70,1% vs 54,1%).

Melhorias moderadas a significativas foram relatadas usando o Índice de Melhoria Global do investigador e paciente após o tratamento com Diclofenac Germed 10 mg / g Gel.

Os dados observacionais de acompanhamento de 1 ano indicam que, após o tratamento com Diclofenac Germed 10 mg / g Gel, a depuração completa foi alcançada em 28,8% e 36,8% em 6 e 12 meses após o tratamento, respectivamente (18,9% e 25,0% com placebo em momentos semelhantes). pontos).

A eficácia do Diclofenac Germed 10 mg / g Gel foi investigada em 32 pacientes (24 em Diclofenac Germed 10 mg / g Gel, 8 em placebo) que haviam sido submetidos a transplante de órgãos e agora tinham um enxerto atualmente estável. Diclofenaco Germado 10 mg / g Gel foi superior ao veículo na depuração completa das lesões de AK (41% vs 0%) e na redução da contagem de lesões (53% vs 17%).

Absorção: A absorção média pela pele varia entre <1-12% e a grande variabilidade interindividual. A absorção depende da quantidade da dose tópica aplicada e do local da aplicação.

Distribuição: O diclofenaco se liga muito à albumina sérica.

Biotransformação: A biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a conjugação da molécula intacta, mas principalmente hidroxilações únicas e múltiplas, resultando em vários metabólitos fenólicos, a maioria dos quais são convertidos em conjugados de glucuronídeo. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, porém em uma extensão muito menor que o diclofenaco. O metabolismo do diclofenaco após administração percutânea e oral é semelhante.

Eliminação: O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente na urina. A depuração sistêmica do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml / min (valor médio ± desvio padrão) após administração oral. A meia-vida plasmática terminal é curta (1-2 horas). Para os metabólitos também têm meia-vida terminal curta de 1-3 horas.

Farmacocinética em populações especiais de pacientes : Após aplicação tópica, a absorção de diclofenaco na epiderme normal e comprometida é comparável, embora exista uma grande variação interindividual. A absorção sistêmica do diclofenaco é de aproximadamente 12% da dose administrada para a pele comprometida e 9% para a pele intacta.

Estudos em animais publicados mostraram que, quando administrado por via oral, o principal efeito adverso está no trato gastrointestinal. O diclofenaco inibiu a ovulação no coelho e prejudicou o implante, bem como o desenvolvimento embrionário precoce no rato. O potencial embrião / feto-tóxico do diclofenaco foi avaliado em três espécies animais (rato, rato e coelho). A morte fetal e o retardo de crescimento ocorreram em doses tóxicas maternas; no entanto, com base nos dados disponíveis, o diclofenaco não é considerado teratogênico. O período de gestação e a duração do parto foram prolongados pelo diclofenaco. Doses inferiores às tóxicas maternas não afetaram o desenvolvimento pós-natal. Os resultados de extensos testes de genotoxicidade e carcinogenicidade sugerem que é improvável que o diclofenaco represente um risco carcinogênico significativo para os seres humanos.

Não aplicável.

Não há requisitos especiais.