Dicloberl retard

Voltaren^® na forma de um adesivo transdérmico, é uma base com uma camada adesiva aplicada contendo diclofenaco, que possui propriedades analgésicas e antiinflamatórias pronunciadas. No coração dos mecanismos de ação do diclofenaco está a inibição da síntese de PG. Remendo Voltaren^® fornece ação anti-inflamatória e analgésica no local da aplicação, eliminando a síndrome da dor e reduzindo o inchaço associado ao processo inflamatório.

Dicloberl retard^® na forma de um adesivo transdérmico, é uma base com uma camada adesiva aplicada contendo diclofenaco, que possui propriedades analgésicas e antiinflamatórias pronunciadas. No coração dos mecanismos de ação do diclofenaco está a inibição da síntese de PG. O adesivo Dicloberl atraso^® fornece ação anti-inflamatória e analgésica no local da aplicação, eliminando a síndrome da dor e reduzindo o inchaço associado ao processo inflamatório.

O diclofenaco de sódio é um AINE com efeitos analgésicos, anti-inflamatórios e antipiréticos. O principal mecanismo de sua ação e os efeitos colaterais associados são a inibição indiscriminada da atividade das enzimas COX-1 e COX-2, o que leva a uma violação do metabolismo do ácido araquidônico, uma diminuição na síntese de PG, prostaciclina e tromboxano. O nível de vários gees na urina, mucosa gástrica e líquido sinovial diminui.

Mais eficaz para dor inflamatória. Nas doenças reumáticas, o efeito antiinflamatório e analgésico do diclofenaco contribui para uma redução significativa na gravidade da dor, rigidez matinal, inchaço das articulações, o que melhora o estado funcional da articulação. Com lesões, no período pós-operatório, o diclofenaco reduz a dor e o inchaço inflamatório. Como todos os AINEs, o diclofenaco tem atividade antiplaquetária. Em doses terapêuticas, o diclofenaco sódico praticamente não tem efeito sobre o tempo de sangramento. Com o tratamento prolongado, o efeito analgésico do diclofenaco sódico não diminui.

Dicloberl retard, contendo diclofenaco de potássio como substância ativa, é um AINE, tem um forte efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. É causada pela inibição da síntese de GEE, as principais fontes de dor, inflamação e febre, inibindo a atividade da COX-1 e -2.

Dado que o diclofenaco de potássio é absorvido muito rapidamente pelo trato gastrointestinal, o dicloberl retard é mais eficaz no tratamento de condições agudas de dor e inflamação, nas quais um efeito inicial rápido é mais importante. A droga alivia a dor e reduz a temperatura durante os primeiros 30 minutos após a administração, e o efeito continua por 4-6 horas.

Leva a uma diminuição da síndrome da dor (em repouso e movimento), a uma diminuição do inchaço nas articulações e rigidez matinal com dor reumática.

Absorção e distribuição no corpo. Quantidade de diclofenaco absorvido sistemicamente do adesivo Voltaren^® dentro de 24 horas, semelhante ao uso de uma quantidade equivalente da droga Voltaren^® Emulgel^® (gel para uso externo 1%). 99,7% do diclofenaco liga — se às proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%).

Eliminação. A depuração sistêmica total do diclofenaco a partir do plasma é (263±56) ml/min.

Final T_1/2 o plasma sanguíneo é de 1-2 h. quatro metabólitos, incluindo dois ativos, também têm um t curto_1/2 — 1-3 h. um metabólito-3'-hidroxi — 4 ' - metoxidiclofenaco-tem uma meia-vida mais longa, no entanto, é inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente na urina.

Em pacientes com insuficiência renal, a acumulação de diclofenaco e seus metabólitos não ocorre. Em pacientes que sofrem de hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco seguem o mesmo padrão que em pacientes sem doença hepática. Estudos pré-clínicos mostraram a segurança do uso do medicamento.

Absorção e distribuição no corpo. Quantidade de diclofenaco absorvido sistemicamente do adesivo Dicloberl retard^® dentro de 24 horas, semelhante ao uso de uma quantidade equivalente da droga dicloberl retard^® Emulgel^® (gel para uso externo 1%). 99,7% do diclofenaco liga — se às proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%).

Eliminação. A depuração sistêmica total do diclofenaco a partir do plasma é (263±56) ml/min.

Final T_1/2 o plasma sanguíneo é de 1-2 h. quatro metabólitos, incluindo dois ativos, também têm um t curto_1/2 — 1-3 h. um metabólito-3'-hidroxi — 4 ' - metoxidiclofenaco-tem uma meia-vida mais longa, no entanto, é inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente na urina.

Em pacientes com insuficiência renal, a acumulação de diclofenaco e seus metabólitos não ocorre. Em pacientes que sofrem de hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco seguem o mesmo padrão que em pacientes sem doença hepática. Estudos pré-clínicos mostraram a segurança do uso do medicamento.

A absorção é rápida e completa. O diclofenaco é encontrado em cápsulas dicloberl retard sob a forma de pellets entéricos solúveis e pellets de liberação prolongada, de modo que as cápsulas de Naklofen Duo têm um efeito rápido e prolongado.

C_max no plasma, observa-se 30-60 minutos após a administração. A concentração terapêutica é mantida duas vezes mais do que com o uso de comprimidos revestidos por película entérico. A concentração no plasma está em uma relação linear com o valor da dose tomada. Alterações na farmacocinética do diclofenaco no contexto da administração repetida não são observadas. Não se acumula ao observar o intervalo recomendado entre as recepções. Biodisponibilidade — 50%. Ligação às proteínas plasmáticas-mais de 99% (a maioria se liga às albuminas). Penetra no líquido sinovial, C_max no líquido sinovial é observado 2-4 horas mais tarde do que no plasma. O diclofenaco é excretado mais lentamente do líquido sinovial do que do plasma.

Metabolismo: 50% da substância ativa é metabolizada durante a primeira passagem pelo fígado. O metabolismo ocorre como resultado de hidroxilação repetida ou única e conjugação com ácido glucurônico. O sistema enzimático P450SUR2S9 participa do metabolismo da droga. A atividade farmacológica dos metabólitos é menor que o diclofenaco.

O CL sistêmico é de 260 ml/min, o volume de distribuição é de 550 ml / kg. T_1/2 do plasma — 2 h. cerca de 70% da dose administrada é excretada na forma de metabólitos farmacologicamente inativos pelos rins, menos de 1% — inalterado, o restante da dose — na forma de metabólitos com bile.

Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina inferior a 10 ml/min), a excreção de metabólitos com bile aumenta, enquanto um aumento na concentração no sangue não é observado.

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose compensada do fígado, bem como em pacientes idosos, os parâmetros farmacocinéticos do diclofenaco não mudam. O diclofenaco penetra no leite materno.

Quando tomado por via oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, C_max é alcançado após 40 minutos após a administração e é de 1,3 mcg/mL.a concentração plasmática está em uma relação linear com a dose do medicamento administrado. Alterações na farmacocinética no contexto da administração repetida não ocorrem. T_1/2 a partir do plasma é de 1-2 H. Se o intervalo entre as doses for observado, a acumulação da droga não ocorre.

Rapidamente distribuído nos tecidos e fluidos corporais. Penetra no líquido sinovial. Com isso, C_max no líquido sinovial é observado 2-4 horas mais tarde do que no plasma. T_1/2 do líquido sinovial é de 3-6 horas, e sua concentração no líquido sinovial após 4-6 horas após a administração da droga permanece maior do que no plasma por mais 12 horas.

A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 99% e a maioria se liga às albuminas.

Metabolizado no fígado. 50% da substância ativa é metabolizada durante a "primeira passagem" pelo fígado. O metabolismo ocorre como resultado de hidroxilação e conjugação repetidas ou únicas. O sistema enzimático P450 CYP2C9 participa do metabolismo da droga. A atividade farmacológica dos metabólitos é menor que a do diclofenaco de potássio.

É excretado principalmente pelos rins. Cerca de 60% da dose administrada é excretada através dos rins na forma de metabólitos e menos de 1% — inalterada, o restante na forma de metabólitos com bile. A farmacocinética da droga não muda dependendo da idade.

Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml/min), o tempo de excreção de metabólitos com bile aumenta, mas não há aumento na concentração no sangue.

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose hepática compensada, Os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de pacientes sem doença hepática.

Remendo Voltaren^® pode aumentar o efeito de drogas que causam fotossensibilização.

Nenhuma interação clinicamente significativa com outras drogas foi descrita.

O adesivo Dicloberl atraso^® pode aumentar o efeito de drogas que causam fotossensibilização.

Nenhuma interação clinicamente significativa com outras drogas foi descrita.

Aumenta a concentração plasmática de digoxina, metotrexato, preparações de lítio e ciclosporina. Reduz o efeito dos diuréticos, no contexto de diuréticos poupadores de potássio, aumenta o risco de hipercalemia, no contexto de anticoagulantes, medicamentos antiplaquetários e trombolíticos (alteplase, estreptoquinase, uroquinase), aumenta o risco de sangramento (muitas vezes o trato gastrointestinal).

Reduz o efeito de drogas anti-hipertensivas e hipnóticas. Aumenta a probabilidade de efeitos colaterais de outros AINEs e GCS (sangramento gastrointestinal), toxicidade do metotrexato e nefrotoxicidade da ciclosporina.

O ácido acetilsalicílico reduz a concentração de diclofenaco no sangue. O uso concomitante com paracetamol aumenta o risco de desenvolver efeitos nefrotóxicos do diclofenaco.

Agentes hipoglicêmicos - hipo ou hiperglicemia podem ser observados. Com esta combinação de meios, é necessário controlar os níveis de açúcar no sangue.

Cefamandol, cefoperazona, cefotetano, ácido valpróico e plicamicina aumentam a incidência de hipoprotrombinemia.

A ciclosporina e as preparações de ouro aumentam o efeito do diclofenaco na síntese de PG nos rins, o que se manifesta por um aumento na nefrotoxicidade.

Inibidores seletivos da recaptação de serotonina aumentam o risco de sangramento gastrointestinal.

A administração simultânea de etanol, colchicina, corticotropina e preparações de erva de São João aumenta o risco de sangramento no trato gastrointestinal.

Drogas que causam fotossensibilização aumentam o efeito sensibilizador do diclofenaco à irradiação UV.

Drogas que bloqueiam a secreção tubular aumentam a concentração plasmática de diclofenaco, aumentando assim sua toxicidade.

Drogas antibacterianas do grupo quinolona-o risco de desenvolver convulsões.

Comprimidos revestidos com açúcar, 12,5 mg

Lítio, digoxina: com o uso simultâneo de diclofenaco de potássio pode aumentar as concentrações de lítio ou digoxina no plasma sanguíneo.

Diuréticos e anti-hipertensivos: o diclofenaco de potássio, bem como outros AINEs, quando administrado concomitantemente com agentes diuréticos ou anti - hipertensivos (por exemplo, betabloqueadores, inibidores da ECA) pode reduzir a gravidade do efeito anti-hipertensivo. O uso simultâneo de diuréticos poupadores de potássio pode levar a um aumento nos níveis séricos de potássio.

AINEs e corticosteróides: o uso simultâneo de diclofenaco de potássio e outros AINEs sistêmicos ou corticosteróides pode aumentar a incidência de eventos adversos do trato gastrointestinal.

Anticoagulantes e inibidores da agregação plaquetária: cuidados especiais são necessários, pois com a administração simultânea de diclofenaco de potássio com esses medicamentos, o risco de sangramento aumenta.

Medicamentos antidiabéticos: em estudos clínicos, foi estabelecido que o uso simultâneo de diclofenaco e antidiabéticos orais é possível, enquanto a eficácia deste último não muda. No entanto, alguns casos de desenvolvimento, hipoglicemia e hiperglicemia, são conhecidos, o que exigiu uma mudança na dose de medicamentos antidiabéticos durante o uso de diclofenaco de potássio.

Metotrexato: deve-se ter cuidado ao prescrever AINEs menos de 24 horas antes ou depois de tomar metotrexato, porque nesses casos, a concentração de metotrexato no sangue pode aumentar e seu efeito tóxico aumenta.

Ciclosporina: o efeito dos AINEs na síntese renal de PG pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.

Agentes antibacterianos derivados da quinolona: há relatos separados sobre o desenvolvimento de convulsões em pacientes que receberam simultaneamente derivados de quinolona e AINEs.

Antiácidos (por exemplo, hidróxido de alumínio e magnésio): pode retardar a absorção de diclofenaco de potássio, mas não afeta a quantidade total de droga absorvida.

Inibidores seletivos da recaptação da serotonina: a terapia concomitante com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (por exemplo, Citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina) é acompanhada por um aumento no risco de sangramento gastrointestinal.

Interações com alimentos: o nível de absorção de diclofenaco de potássio diminui quando tomado com uma refeição. Por esse motivo, não é recomendável tomar o medicamento durante ou imediatamente após as refeições.

Comprimidos revestidos por película, 50 mg

Aumenta a concentração de digoxina, metotrexato, preparações de lítio e ciclosporina no plasma. Reduz o efeito dos diuréticos, no contexto de diuréticos poupadores de potássio, aumenta o risco de hipercalemia, no contexto de anticoagulantes, agentes trombolíticos (alteplase, estreptoquinase, uroquinase) — o risco de sangramento (mais frequentemente no trato gastrointestinal). Reduz os efeitos de anti-hipertensivos e hipnóticos.

Aumenta a probabilidade de efeitos colaterais de outros AINEs e GCS (sangramento no trato gastrointestinal), toxicidade do metotrexato e nefrotoxicidade da ciclosporina (aumentando o efeito do diclofenaco de potássio na síntese de PG nos rins).

O ácido acetilsalicílico reduz a concentração do fármaco no plasma.

O uso concomitante com paracetamol aumenta o risco de desenvolver efeitos nefrotóxicos do diclofenaco de potássio.

Reduz o efeito dos agentes hipoglicêmicos.

Cefamandol, cefoperazona, cefotetano, ácido valpróico e plicamicina aumentam a incidência de hipoprotrombinemia.

As preparações de ouro aumentam o efeito do diclofenaco de potássio na síntese de PG nos rins, o que aumenta a nefrotoxicidade.

A administração simultânea de etanol, colchicina, corticotropina e preparações de erva de São João aumenta o risco de sangramento no trato gastrointestinal.

O diclofenaco de potássio aumenta o efeito de drogas que causam fotossensibilização.

Drogas que bloqueiam a secreção tubular aumentam a concentração plasmática de diclofenaco de potássio, aumentando assim sua toxicidade.