Desloratadina Teva

Desloratadina Teva é indicado em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais para aliviar os sintomas associados a:

- rinite alérgica

- urticária

Desloratadina Teva é indicado em adultos, adolescentes e crianças com mais de 1 ano de idade para aliviar os sintomas associados a :

- rinite alérgica

- urticária.

Posologia

Adultos e adolescentes (12 anos ou mais)

A dose recomendada de Desloratadina Teva é de um comprimido uma vez ao dia.

A rinite alérgica intermitente (presença de sintomas por menos de 4 dias por semana ou por menos de 4 semanas) deve ser gerenciada de acordo com a avaliação do histórico de doenças do paciente e o tratamento pode ser interrompido após a resolução dos sintomas e reinício após o reaparecimento.

Na rinite alérgica persistente (presença de sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas), o tratamento continuado pode ser proposto aos pacientes durante os períodos de exposição ao alérgeno.

População pediátrica

Há uma experiência limitada de eficácia em ensaios clínicos com o uso de desloratadina em adolescentes de 12 a 17 anos de idade.

A segurança e eficácia dos comprimidos revestidos por película de Desloratadina Teva 5 mg em crianças com menos de 12 anos de idade não foram estabelecidas. Não há dados disponíveis.

Modo de administração

Uso oral.

A dose pode ser tomada com ou sem alimentos.

Posologia

Adultos e adolescentes com 12 anos ou mais de idade.

A dose recomendada de solução oral de Desloratadina Teva é de 10 ml (5 mg) de solução oral uma vez ao dia.

População pediátrica

O prescritor deve estar ciente de que a maioria dos casos de rinite abaixo de 2 anos de idade é de origem infecciosa e não há dados que apóiem o tratamento da rinite infecciosa com a solução oral Desloratadina Teva.

Crianças dos 1 aos 5 anos de idade: 2,5 ml (1,25 mg) Solução oral Desloratadina Teva uma vez ao dia.

Crianças dos 6 aos 11 anos de idade: 5 ml (2,5 mg) de solução oral Desloratadina Teva uma vez ao dia.

A segurança e eficácia de Desloratadina Teva 0,5 mg / ml solução oral em crianças com menos de 1 ano de idade não foram estabelecidas. Não há dados disponíveis.

Há uma experiência limitada de eficácia em ensaios clínicos com o uso de Desloratadina Teva em crianças de 1 a 11 anos e adolescentes de 12 a 17 anos de idade.

A rinite alérgica intermitente (presença de sintomas por menos de 4 dias por semana ou por menos de 4 semanas) deve ser gerenciada de acordo com a avaliação do histórico de doenças do paciente e o tratamento pode ser interrompido após a resolução dos sintomas e reinício após o reaparecimento.

Na rinite alérgica persistente (presença de sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas), o tratamento continuado pode ser proposto aos pacientes durante os períodos de exposição ao alérgeno.

Método de administração

Uso oral.

A dose pode ser tomada com ou sem alimentos.

No caso de insuficiência renal grave, Desloratadina Teva deve ser utilizado com precaução.

A desloratadina deve ser administrada com cautela em pacientes com histórico médico ou familiar de convulsões e principalmente crianças pequenas, sendo mais suscetíveis ao desenvolvimento de novas convulsões sob tratamento com desloratadina. Os profissionais de saúde podem considerar a interrupção da desloratadina em pacientes que sofrem uma convulsão durante o tratamento.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

População pediátrica

Em crianças com menos de 2 anos de idade, o diagnóstico de rinite alérgica é particularmente difícil de distinguir de outras formas de rinite. A ausência de infecção do trato respiratório superior ou anormalidades estruturais, bem como o histórico do paciente, exames físicos e testes laboratoriais e cutâneos adequados devem ser considerados.

Aproximadamente 6% dos adultos e crianças de 2 a 11 anos são metabolizadores fenotípicos fracos de Desloratadina Teva e exibem uma exposição mais alta. A segurança do Desloratadina Teva em crianças de 2 a 11 anos de idade que são metabolizadores fracos é a mesma que em crianças que são metabolizadores normais. Os efeitos de Desloratadina Teva em metabolizadores fracos <2 anos de idade não foram estudados.

No caso de insuficiência renal grave, a solução oral de Desloratadina Teva deve ser usada com cautela.

Este medicamento contém sorbitol. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.

A Desloratadina Teva não tem influência ou é insignificante na capacidade de dirigir e usar máquinas com base em ensaios clínicos. Os pacientes devem ser informados de que a maioria das pessoas não apresenta sonolência. No entanto, como há variação individual em resposta a todos os medicamentos, recomenda-se que os pacientes não se envolvam em atividades que exijam alerta mental, como dirigir um carro ou usar máquinas, até que tenham estabelecido sua própria resposta ao medicamento. .

A solução oral de Desloratadina Teva não tem influência ou é insignificante na capacidade de dirigir e usar máquinas com base em ensaios clínicos. Os pacientes devem ser informados de que a maioria das pessoas não apresenta sonolência. No entanto, como há variação individual em resposta a todos os medicamentos, recomenda-se que os pacientes não se envolvam em atividades que exijam alerta mental, como dirigir um carro ou usar máquinas, até que tenham estabelecido sua própria resposta ao medicamento. .

Resumo do perfil de segurança

Em ensaios clínicos em uma série de indicações, incluindo rinite alérgica e urticária idiopática crônica, na dose recomendada de 5 mg por dia, foram relatados efeitos indesejáveis com Desloratadina Teva em 3% dos pacientes além daqueles tratados com placebo. As reações adversas mais frequentes relatadas além do placebo foram fadiga (1,2%), boca seca (0,8%) e dor de cabeça (0,6%).

População pediátrica

Em um ensaio clínico com 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 anos, o evento adverso mais comum foi dor de cabeça; isso ocorreu em 5,9% dos pacientes tratados com desloratadina e 6,9% dos pacientes que receberam placebo.

Lista tabulada de reações adversas

A frequência das reações adversas dos ensaios clínicos relatadas além do placebo e outros efeitos indesejáveis relatados durante o período pós-comercialização estão listados na tabela a seguir. As frequências são definidas como muito comuns (> 1/10), comuns (> 1/100 a <1/10), incomuns (> 1/100 a <1/100), raras (> 1/100 a <1 / 1.000), muito raros (<1/10,00 não podem ser conhecidos.

População pediátrica

Outros efeitos indesejáveis relatados durante o período pós-comercialização em pacientes pediátricos com frequência desconhecida incluíram prolongamento do intervalo QT, arritmia, bradicardia, comportamento anormal e agressão.

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou pesquise o Cartão Amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store.

Resumo do perfil de segurança

População pediátrica

Em ensaios clínicos em uma população pediátrica, a formulação de xarope Desloratadina Teva foi administrada a um total de 246 crianças de 6 meses a 11 anos. A incidência geral de eventos adversos em crianças de 2 a 11 anos de idade foi semelhante para o Desloratadina Teva e os grupos placebo. Em bebês e crianças de 6 a 23 meses, os eventos adversos mais frequentes relatados além do placebo foram diarréia (3,7%), febre (2,3%) e insônia (2,3%). Num estudo adicional, não foram observados eventos adversos em indivíduos entre 6 e 11 anos de idade após uma dose única de 2,5 mg de solução oral de Desloratadina Teva.

Em um ensaio clínico com 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 anos de idade, o evento adverso mais comum foi dor de cabeça, ocorreu em 5,9% dos pacientes tratados com Desloratadina Teva e em 6,9% dos pacientes que receberam placebo.

Adultos e adolescentes

Na dose recomendada, em ensaios clínicos envolvendo adultos e adolescentes em uma série de indicações, incluindo rinite alérgica e urticária idiopática crônica, foram relatados efeitos indesejáveis com Desloratadina Teva em 3% dos pacientes além daqueles tratados com placebo. Os eventos adversos mais frequentes relatados além do placebo foram fadiga (1,2%), boca seca (0,8%) e dor de cabeça (0,6%).

Lista tabulada de reações adversas

A frequência das reações adversas dos ensaios clínicos relatadas além do placebo e outros efeitos indesejáveis relatados durante o período pós-comercialização estão listados na tabela a seguir.

As frequências são definidas como muito comuns (> 1/10), comuns (> 1/100 a <1/10), incomuns (> 1/100 a <1/100), raras (> 1/100 a <1/1000) , muito raro (<1 / 10.000) e não conhecido (pode.

População pediátrica

Outros efeitos indesejáveis relatados durante o período pós-comercialização em pacientes pediátricos com frequência desconhecida incluíram prolongamento do intervalo QT, arritmia e bradicardia.

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em www.mhra.gov.uk/yellowcard

O perfil de eventos adversos associado à superdosagem, como observado durante o uso pós-comercialização, é semelhante ao observado nas doses terapêuticas, mas a magnitude dos efeitos pode ser maior.

Tratamento

Em caso de sobredosagem, considere medidas padrão para remover a substância ativa não absorvida. Recomenda-se tratamento sintomático e de suporte.

A desloratadina não é eliminada por hemodiálise; não se sabe se é eliminado por diálise peritoneal.

Sintomas

Com base em um ensaio clínico de doses múltiplas, no qual foram administrados até 45 mg de desloratadina (nove vezes a dose clínica), não foram observados efeitos clinicamente relevantes.

População pediátrica

O perfil de eventos adversos associado à superdosagem, como observado durante o uso pós-comercialização, é semelhante ao observado nas doses terapêuticas, mas a magnitude dos efeitos pode ser maior.

O perfil de eventos adversos associado à superdosagem, como observado durante o uso pós-comercialização, é semelhante ao observado nas doses terapêuticas, mas a magnitude dos efeitos pode ser maior.

Tratamento

Em caso de sobredosagem, considere medidas padrão para remover a substância ativa não absorvida. Recomenda-se tratamento sintomático e de suporte.

Desloratadina Teva não é eliminada por hemodiálise; não se sabe se é eliminado por diálise peritoneal.

Sintomas

Com base em um ensaio clínico de doses múltiplas em adultos e adolescentes, no qual foram administrados até 45 mg de Desloratadina Teva (nove vezes a dose clínica), não foram observados efeitos clinicamente relevantes.

População pediátrica

O perfil de eventos adversos associado à superdosagem, como observado durante o uso pós-comercialização, é semelhante ao observado nas doses terapêuticas, mas a magnitude dos efeitos pode ser maior.

Grupo farmacoterapêutico: anti-histamínicos - H₁ antagonista, código ATC: R06A X27

Mecanismo de ação

A desloratadina é um antagonista da histamina não sedativo e de ação prolongada com H periférico seletivo₁atividade antagonista do receptor. Após administração oral, a desloratadina bloqueia seletivamente a histamina periférica H₁receptores porque a substância é excluída da entrada no sistema nervoso central.

A desloratadina demonstrou propriedades antialérgicas de in vitro estudos. Isso inclui a inibição da liberação de citocinas pró-inflamatórias, como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 dos mastócitos / basófilos humanos, bem como a inibição da expressão da molécula de adesão P-selectina nas células endoteliais . A relevância clínica dessas observações ainda precisa ser confirmada.

Eficácia e segurança clínicas

Num ensaio clínico de doses múltiplas, em que até 20 mg de desloratadina foram administrados diariamente durante 14 dias, não foi observado efeito cardiovascular estatisticamente ou clinicamente relevante. Num ensaio clínico de farmacologia, em que a desloratadina foi administrada na dose de 45 mg por dia (nove vezes a dose clínica) durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.

Não foram observadas alterações clinicamente relevantes nas concentrações plasmáticas de desloratadina em ensaios de interação com doses múltiplas de cetoconazol e eritromicina.

A desloratadina não penetra prontamente no sistema nervoso central. Em ensaios clínicos controlados, na dose recomendada de 5 mg por dia, não houve incidência excessiva de sonolência em comparação com o placebo. Desloratadina Teva administrada em uma dose diária única de 7,5 mg não afetou o desempenho psicomotor em ensaios clínicos. Num estudo de dose única realizado em adultos, a desloratadina 5 mg não afetou as medidas padrão de desempenho do voo, incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou tarefas relacionadas ao voo.

Em ensaios clínicos de farmacologia, a administração concomitante de álcool não aumentou o comprometimento induzido pelo álcool no desempenho ou o aumento da sonolência. Não foram encontradas diferenças significativas nos resultados dos testes psicomotor entre os grupos desloratadina e placebo, administrados isoladamente ou com álcool.

Em pacientes com rinite alérgica, Desloratadina Teva foi eficaz no alívio de sintomas como espirros, secreção nasal e coceira, além de prurido ocular, lacrimejamento e vermelhidão e prurido no palato. Desloratadina Teva efetivamente controlou os sintomas por 24 horas.

População pediátrica

A eficácia dos comprimidos de Desloratadina Teva não foi claramente demonstrada em ensaios com doentes adolescentes dos 12 aos 17 anos de idade.

Além das classificações estabelecidas de rinite alérgica sazonal e perene, pode ser classificada como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente de acordo com a duração dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida como a presença de sintomas por menos de 4 dias por semana ou por menos de 4 semanas. A rinite alérgica persistente é definida como a presença de sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas.

A desloratadina Teva foi eficaz no alívio da carga de rinite alérgica sazonal, como mostra a pontuação total do questionário de qualidade de vida rinoconjuntivite. A maior melhoria foi observada nos domínios de problemas práticos e atividades diárias limitadas por sintomas.

A urticária idiopática crônica foi estudada como um modelo clínico para condições urticárias, uma vez que a fisiopatologia subjacente é semelhante, independentemente da etiologia, e porque pacientes crônicos podem ser mais facilmente recrutados prospectivamente. Como a liberação de histamina é um fator causal em todas as doenças urticárias, espera-se que a desloratadina seja eficaz no alívio sintomático de outras condições urticárias, além da urticária idiopática crônica, conforme recomendado nas diretrizes clínicas.

Em dois ensaios de seis semanas controlados por placebo em pacientes com urticária idiopática crônica, Desloratadina Teva foi eficaz no alívio do prurido e na diminuição do tamanho e número de urticária até o final do primeiro intervalo de dosagem. Em cada estudo, os efeitos foram mantidos durante o intervalo de dosagem de 24 horas. Tal como acontece com outros ensaios anti-histamínicos na urticária idiopática crônica, foi excluída a minoria de pacientes que foram identificados como não responsivos aos anti-histamínicos. Foi observada uma melhora no prurido superior a 50% em 55% dos pacientes tratados com desloratadina em comparação com 19% dos pacientes tratados com placebo. O tratamento com Desloratadina Teva também reduziu significativamente a interferência no sono e na função diurna, medida por uma escala de quatro pontos usada para avaliar essas variáveis.

Grupo farmacoterapêutico: anti-histamínicos - H₁ antagonista

Código ATC: R06A X27

Mecanismo de ação

Desloratadina Teva é um antagonista da histamina não sedativo e de ação prolongada com H periférico seletivo₁atividade antagonista do receptor. Após administração oral, Desloratadina Teva bloqueia seletivamente a histamina periférica H₁receptores porque a substância é excluída da entrada no sistema nervoso central.

Desloratadina Teva demonstrou propriedades antialérgicas de in vitro estudos. Isso inclui a inibição da liberação de citocinas pró-inflamatórias, como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 dos mastócitos / basófilos humanos, bem como a inibição da expressão da molécula de adesão P-selectina nas células endoteliais . A relevância clínica dessas observações ainda precisa ser confirmada.

Eficácia e segurança clínicas

População pediátrica

A eficácia da solução oral de Desloratadina Teva não foi investigada em ensaios pediátricos separados. No entanto, a segurança do xarope Desloratadina Teva, que contém a mesma concentração de Desloratadina Teva que a solução oral Desloratadina Teva, foi demonstrada em três ensaios pediátricos. Crianças de 1 a 11 anos de idade, candidatas à terapia anti-histamínica, receberam uma dose diária de Desloratadina Teva de 1,25 mg (1 a 5 anos) ou 2,5 mg (6 a 11 anos). O tratamento foi bem tolerado, conforme documentado por testes clínicos de laboratório, sinais vitais e dados de intervalo de ECG, incluindo QTc. Quando administradas nas doses recomendadas, as concentrações plasmáticas de Desloratadina Teva foram comparáveis nas populações pediátrica e adulta. Assim, como o curso da rinite alérgica / urticária idiopática crônica e o perfil de Desloratadina Teva são semelhantes em adultos e pacientes pediátricos, os dados de eficácia de Desloratadina Teva em adultos podem ser extrapolados para a população pediátrica. A eficácia do xarope de Desloratadina Teva não foi investigada em ensaios pediátricos em crianças com menos de 12 anos de idade.

Adultos e adolescentes

Num ensaio clínico de doses múltiplas, em adultos e adolescentes, em que até 20 mg de Desloratadina Teva foram administrados diariamente durante 14 dias, não foi observado efeito cardiovascular estatisticamente ou clinicamente relevante. Num ensaio clínico de farmacologia, em adultos e adolescentes, em que Desloratadina Teva foi administrada a adultos na dose de 45 mg por dia (nove vezes a dose clínica) durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.

Desloratadina Teva não penetra prontamente no sistema nervoso central. Em ensaios clínicos controlados, na dose recomendada de 5 mg por dia para adultos e adolescentes, não houve incidência excessiva de sonolência em comparação ao placebo. Os comprimidos de Desloratadina Teva administrados em uma dose diária única de 7,5 mg a adultos e adolescentes não afetaram o desempenho psicomotor em ensaios clínicos. Num estudo de dose única realizado em adultos, Desloratadina Teva 5 mg não afetou as medidas padrão de desempenho do voo, incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou tarefas relacionadas ao voo.

Em ensaios clínicos de farmacologia em adultos, a administração concomitante de álcool não aumentou o comprometimento induzido pelo álcool no desempenho ou o aumento da sonolência. Não foram encontradas diferenças significativas nos resultados dos testes psicomotor entre Desloratadina Teva e grupos placebo, administrados isoladamente ou com álcool.

Não foram observadas alterações clinicamente relevantes nas concentrações plasmáticas de Desloratadina Teva em ensaios de interação com doses múltiplas de cetoconazol e eritromicina.

Em pacientes adultos e adolescentes com rinite alérgica, os comprimidos de Desloratadina Teva foram eficazes no alívio de sintomas como espirros, secreção nasal e coceira, além de prurido ocular, lacrimejamento e vermelhidão e prurido no palato. Desloratadina Teva efetivamente controlou os sintomas por 24 horas. A eficácia dos comprimidos de Desloratadina Teva não foi claramente demonstrada em ensaios com doentes adolescentes dos 12 aos 17 anos de idade.

Além das classificações estabelecidas de rinite alérgica sazonal e perene, pode ser classificada como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente de acordo com a duração dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida como a presença de sintomas por menos de 4 dias por semana ou por menos de 4 semanas. A rinite alérgica persistente é definida como a presença de sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas.

Os comprimidos de Desloratadina Teva foram eficazes para aliviar a carga de rinite alérgica sazonal, como mostra a pontuação total do questionário de qualidade de vida rinoconjuntivite. A maior melhoria foi observada nos domínios de problemas práticos e atividades diárias limitadas por sintomas.

A urticária idiopática crônica foi estudada como um modelo clínico para condições urticárias, uma vez que a fisiopatologia subjacente é semelhante, independentemente da etiologia, e porque pacientes crônicos podem ser mais facilmente recrutados prospectivamente. Como a liberação de histamina é um fator causal em todas as doenças urticárias, espera-se que Desloratadina Teva seja eficaz no alívio sintomático de outras condições urticárias, além da urticária idiopática crônica, conforme recomendado nas diretrizes clínicas.

Em dois ensaios de seis semanas controlados por placebo em pacientes com urticária idiopática crônica, Desloratadina Teva foi eficaz no alívio do prurido e na diminuição do tamanho e número de urticária até o final do primeiro intervalo de dosagem. Em cada estudo, os efeitos foram mantidos durante o intervalo de dosagem de 24 horas. Tal como acontece com outros ensaios anti-histamínicos na urticária idiopática crônica, foi excluída a minoria de pacientes que foram identificados como não responsivos aos anti-histamínicos. Foi observada uma melhora no prurido superior a 50% em 55% dos pacientes tratados com Desloratadina Teva, em comparação com 19% dos pacientes tratados com placebo. O tratamento com Desloratadina Teva também reduziu significativamente a interferência no sono e na função diurna, medida por uma escala de quatro pontos usada para avaliar essas variáveis.

Absorção

As concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas dentro de 30 minutos após a administração. A desloratadina é bem absorvida com a concentração máxima alcançada após aproximadamente 3 horas; a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O grau de acúmulo de desloratadina foi consistente com sua meia-vida (aproximadamente 27 horas) e uma frequência de dosagem uma vez ao dia. A biodisponibilidade da desloratadina foi proporcional à dose na faixa de 5 mg a 20 mg.

Num ensaio farmacocinético em que a demografia do paciente era comparável à da população geral de rinite alérgica sazonal, 4% dos indivíduos atingiram uma concentração mais alta de desloratadina. Essa porcentagem pode variar de acordo com a origem étnica. A concentração máxima de desloratadina foi cerca de 3 vezes maior em aproximadamente 7 horas, com uma meia-vida da fase terminal de aproximadamente 89 horas. O perfil de segurança desses sujeitos não foi diferente do da população em geral.

Distribuição

A desloratadina está moderadamente ligada (83% - 87%) às proteínas plasmáticas. Não há evidência de acúmulo clinicamente relevante de medicamentos após a administração uma vez ao dia de desloratadina (5 mg a 20 mg) por 14 dias.

Biotransformação

A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, algumas interações com outros medicamentos não podem ser totalmente excluídas. A desloratadina não inibe o CYP3A4 in vivo , e in vitro estudos demonstraram que o medicamento não inibe o CYP2D6 e não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.

Eliminação

Em um estudo de dose única usando uma dose de 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito de alimentos (café da manhã com alto teor de gordura e alta caloria) na disposição da desloratadina. Em outro estudo, o suco de toranja não teve efeito na disposição da desloratadina.

Pacientes com insuficiência renal

A farmacocinética da desloratadina em pacientes com insuficiência renal crônica (ICC) foi comparada com a de indivíduos saudáveis em um estudo de dose única e um estudo de dose múltipla. No estudo de dose única, a exposição à desloratadina foi aproximadamente 2 e 2,5 vezes maior em indivíduos com IRC leve a moderada e grave, respectivamente, do que em indivíduos saudáveis. No estudo de doses múltiplas, o estado estacionário foi atingido após o dia 11 e, em comparação com indivíduos saudáveis, a exposição à desloratadina foi ~ 1,5 vezes maior em indivíduos com IRC leve a moderada e ~ 2,5 vezes maior em indivíduos com IRC grave. Nos dois estudos, alterações na exposição (AUC e C_máx) de desloratadina e 3-hidroxiddesloratadina não eram clinicamente relevantes.

Absorção

As concentrações plasmáticas de Desloratadina Teva podem ser detectadas dentro de 30 minutos após a administração de Desloratadina Teva em adultos e adolescentes. Desloratadina Teva é bem absorvida com a concentração máxima alcançada após aproximadamente 3 horas; a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O grau de acumulação de Desloratadina Teva foi consistente com sua meia-vida (aproximadamente 27 horas) e uma frequência de dosagem uma vez ao dia. A biodisponibilidade de Desloratadina Teva foi proporcional à dose na faixa de 5 mg a 20 mg.

Numa série de ensaios farmacocinéticos e clínicos, 6% dos indivíduos atingiram uma concentração mais elevada de Desloratadina Teva. A prevalência desse fenótipo metabolizador deficiente foi comparável para indivíduos adultos (6%) e pediátricos de 2 a 11 anos (6%) e maior entre negros (18% adultos, 16% pediátricos) do que caucasianos (2% adultos, 3% pediátrico) em ambas as populações.

Num estudo farmacocinético de doses múltiplas realizado com a formulação de comprimidos em indivíduos adultos saudáveis, quatro indivíduos foram considerados metabolizadores fracos de Desloratadina Teva. Esses sujeitos tinham um C_máx concentração cerca de 3 vezes maior em aproximadamente 7 horas, com uma meia-vida da fase terminal de aproximadamente 89 horas.

Parâmetros farmacocinéticos semelhantes foram observados em um estudo farmacocinético de doses múltiplas realizado com a formulação de xarope em pacientes pediátricos com metabolizadores pobres de 2 a 11 anos diagnosticados com rinite alérgica. A exposição (AUC) a Desloratadina Teva foi cerca de 6 vezes maior e a Cmax foi cerca de 3 a 4 vezes maior em 3-6 horas, com uma meia-vida terminal de aproximadamente 120 horas. A exposição foi a mesma em metabolizadores pobres adultos e pediátricos quando tratados com doses apropriadas à idade. O perfil geral de segurança desses sujeitos não foi diferente do da população em geral. Os efeitos de Desloratadina Teva em metabolizadores fracos <2 anos de idade não foram estudados.

Em estudos separados de dose única, nas doses recomendadas, pacientes pediátricos apresentaram AUC e C comparáveis_máx valores de Desloratadina Teva para aqueles em adultos que receberam uma dose de 5 mg de xarope de Desloratadina Teva.

Distribuição

A desloratadina Teva está moderadamente ligada (83% - 87%) às proteínas plasmáticas. Não há evidência de acúmulo de substância ativa clinicamente relevante após a administração diária de Desloratadina Teva por adultos e adolescentes (5 mg a 20 mg) por 14 dias.

Em uma dose única, o estudo cruzado de Desloratadina Teva, o comprimido e as formulações de xarope foram bioequivalentes. Como a solução oral de Desloratadina Teva contém a mesma concentração de Desloratadina Teva, não foi necessário nenhum estudo de bioequivalência e espera-se que seja equivalente ao xarope e ao comprimido.

Biotransformação

A enzima responsável pelo metabolismo da Desloratadina Teva ainda não foi identificada e, portanto, algumas interações com outros medicamentos não podem ser totalmente excluídas. Desloratadina Teva não inibe o CYP3A4 in vivo, e in vitro estudos demonstraram que o medicamento não inibe o CYP2D6 e não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.

Eliminação

Em um estudo de dose única usando uma dose de 7,5 mg de Desloratadina Teva, não houve efeito de alimentos (café da manhã com alto teor de gordura e alto teor calórico) na disposição do Desloratadina Teva. Em outro estudo, o suco de toranja não teve efeito sobre a disposição de Desloratadina Teva.

Pacientes com insuficiência renal

A farmacocinética de Desloratadina Teva em pacientes com insuficiência renal crônica (ICC) foi comparada com a de indivíduos saudáveis em um estudo de dose única e um estudo de dose múltipla. No estudo de dose única, a exposição ao Desloratadina Teva foi aproximadamente 2 e 2,5 vezes maior em indivíduos com IRC leve a moderado e grave, respectivamente, do que em indivíduos saudáveis. No estudo de doses múltiplas, o estado estacionário foi atingido após o dia 11 e, em comparação com indivíduos saudáveis, a exposição a Desloratadina Teva foi ~ 1,5 vezes maior em indivíduos com IRC leve a moderada e ~ 2,5 vezes maior em indivíduos com IRC grave. Nos dois estudos, alterações na exposição (AUC e C_máx) de Desloratadina Teva e 3-hidroxiDesloratadina Teva não eram clinicamente relevantes.

A desloratadina é o principal metabolito ativo da loratadina. Estudos não clínicos realizados com desloratadina e loratadina demonstraram que não há diferenças qualitativas ou quantitativas no perfil de toxicidade da desloratadina e loratadina em níveis comparáveis de exposição à desloratadina.

Dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico, toxicidade para a reprodução e desenvolvimento. A falta de potencial carcinogênico foi demonstrada em estudos realizados com desloratadina e loratadina.

Desloratadina Teva é o principal metabolito ativo da loratadina. Estudos não clínicos realizados com Desloratadina Teva e loratadina demonstraram que não há diferenças qualitativas ou quantitativas no perfil de toxicidade de Desloratadina Teva e loratadina em níveis comparáveis de exposição a Desloratadina Teva.

Dados não clínicos com Desloratadina Teva não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico, toxicidade reprodutiva e de desenvolvimento. A falta de potencial carcinogênico foi demonstrada em estudos realizados com Desloratadina Teva e loratadina.

Não aplicável.

Não aplicável

Não há requisitos especiais.

Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.