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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Desferin é indicado para o tratamento de intoxicação aguda por ferro e de sobrecarga crônica de ferro devido a anemias dependentes de transfusão.
Intoxicação aguda por ferro
Desferin é um complemento, e não um substituto, medidas padrão usadas no tratamento da intoxicação aguda por ferro, que pode incluir o seguinte: indução de emese com xarope de ipecac; lavagem gástrica; sucção e manutenção de uma via aérea clara; controle de choque com fluidos intravenosos, sangue, oxigênio, e vasopressores; e correção da acidose.
Sobrecarga crônica de ferro
A desferina pode promover a excreção de ferro em pacientes com sobrecarga secundária de ferro a partir de múltiplas transfusões (como pode ocorrer no tratamento de algumas anemias crônicas, incluindo a talassemia). A terapia prolongada com Desferin retarda o acúmulo de ferro hepático e retarda ou elimina a progressão da fibrose hepática.
A mobilização de ferro com Desferin é relativamente pobre em pacientes com menos de 3 anos de idade com relativamente pouca sobrecarga de ferro. Normalmente, o medicamento não deve ser administrado a esses pacientes, a menos que haja uma mobilização significativa de ferro (por exemplo,., 1 mg ou mais de ferro por dia) pode ser demonstrado.
A desferina não é indicada para o tratamento da hemocromatose primária, uma vez que a flebotomia é o método de escolha para remover o excesso de ferro nesse distúrbio.
Intoxicação aguda por ferro
Administração Intramuscular
Esta rota é preferida e deve ser usada para TODOS OS PACIENTES NÃO EM CHOQUE
Uma dose de 1000 mg deve ser administrada inicialmente. Isso pode ser seguido por 500 mg a cada 4 horas para duas doses. Dependendo da resposta clínica, doses subsequentes de 500 mg podem ser administradas a cada 4-12 horas. A quantidade total administrada não deve exceder 6000 mg em 24 horas. Para instruções de reconstituição para administração intramuscular, consulte a Tabela 1.
Administração intravenosa
ESTA ROTA DEVE SER UTILIZADA SOMENTE PARA PACIENTES EM UM ESTADO DE COLLAPSE CARDIOVASCULAR E ENTÃO SOMENTE POR LENTA INFUSÃO. A TAXA DE INFUSÃO NÃO DEVE EXCEDER 15 MG / KG / HR PARA A PRIMEIRA DIFICAÇÃO DE 1000 MG, SE NECESSÁRIO, DEVE ESTAR EM UMA TAXA MAIS LENTA, NÃO EXCEDER 125 MG / HR .
Para instruções de reconstituição para administração intravenosa, consulte a Tabela 2. A solução reconstituída é adicionada à solução salina fisiológica (por exemplo,., Cloreto de sódio a 0,9%, cloreto de sódio a 0,45%), glicose na água ou solução de lactato de Ringer.
Uma dose inicial de 1000 mg deve ser administrada a uma taxa NÃO A EXCEDER 15 mg / kg / h. Isso pode ser seguido por 500 mg durante 4 horas para duas doses. Dependendo da resposta clínica, doses subsequentes de 500 mg podem ser administradas por 4-12 horas. A quantidade total administrada não deve exceder 6000 mg em 24 horas.
Assim que a condição clínica do paciente permitir, a administração intravenosa deve ser interrompida e o medicamento deve ser administrado por via intramuscular.
Sobrecarga crônica de ferro
Administração Subcutânea
Uma dose diária de 1000-2000 mg (20-40 mg / kg / dia) deve ser administrada por 8-24 horas, utilizando uma pequena bomba portátil capaz de fornecer mini-infusão contínua. A duração da infusão deve ser individualizada. Em alguns pacientes, tanto ferro será excretado após uma infusão curta de 8 a 12 horas quanto com a mesma dose administrada durante 24 horas. Para instruções de reconstituição para administração subcutânea, consulte a Tabela 3.
Administração intravenosa
O método padrão recomendado para administração de Desferin é via infusão subcutânea lenta por 8 a 12 horas. Em pacientes com acesso intravenoso, a dose diária de Desferin pode ser administrada por via intravenosa. A dose padrão é de 20 a 40 mg / kg / dia para crianças e 40 a 50 mg / kg / dia durante 8 a 12 horas em adultos por 5 a 7 dias por semana. Em crianças, as doses médias não devem exceder 40 mg / kg / dia até que o crescimento pare. Nos adultos, as doses médias não devem exceder 60 mg / kg / dia. A taxa de infusão intravenosa não deve exceder 15 mg / kg / hora. Para instruções de reconstituição para administração intravenosa, consulte a Tabela 2.
Em pacientes com baixa conformidade, Desferin pode ser administrado antes ou após a transfusão de sangue no mesmo dia (por exemplo, 1 grama durante 4 horas no dia da transfusão); no entanto, a contribuição desse modo de administração para o balanço de ferro é limitada. A desferina não deve ser administrada concomitantemente à transfusão de sangue, pois isso pode levar a erros na interpretação de efeitos colaterais, como erupção cutânea, anafilaxia e hipotensão.
Administração Intramuscular
Uma dose diária de 500-1000 mg pode ser administrada por via intramuscular. A dose diária total não deve exceder 1000 mg. Para instruções de reconstituição para administração intramuscular, consulte a Tabela 1.
Reconstituição e preparação
Tabela 1: Preparação para administração intramuscular
RECONSTITUTE | Desferin COM ESTERILO | ÁGUA PARA INJEÇÃO | |
Tamanho do frasco | Quantidade de água estéril para injeção necessária para a reconstituição | Conteúdo total de medicamentos após a reconstituição | Concentração final por mL após a reconstituição |
500 mg | 2 mL | 500 mg / 2,35 mL | 213 mg / mL |
2 gramas | 8 mL | 2 gramas / 9,4 mL | 213 mg / mL |
Tabela 2: Preparação para administrações intravenosas
RECONSTITUTE | Desferin COM ESTERILO | ÁGUA PARA INJEÇÃO | |
Tamanho do frasco | Quantidade de água estéril para injeção necessária para a reconstituição | Conteúdo total de medicamentos após a reconstituição | Concentração final por mL após a reconstituição |
500 mg | 5 mL | 500 mg / 5,3 mL | 95 mg / mL |
2 gramas | 20 mL | 2 gramas / 21,1 mL | 95 mg / mL |
Tabela 3: Preparação para administração subcutânea
RECONSTITUTE | Desferin COM ESTERILO | ÁGUA PARA INJEÇÃO | |
Tamanho do frasco | Quantidade de água estéril para injeção necessária para a reconstituição | Conteúdo total de medicamentos após a reconstituição | Concentração final por mL após a reconstituição |
500 mg | 5 mL | 500 mg / 5,3 mL | 95 mg / mL |
2 gramas | 20 mL | 2 gramas / 21,1 mL | 95 mg / mL |
A solução reconstituída de Desferin é uma solução isotônica, clara e incolor a ligeiramente amarelada. O medicamento deve ser completamente dissolvido antes que a solução seja retirada. Desferin reconstituído com água estéril para injeção é apenas para uso único. Descarte a parte não utilizada.
O produto deve ser utilizado imediatamente após a reconstituição (início do tratamento em 3 horas) para segurança microbiológica. Quando a reconstituição é realizada em condições assépticas validadas (em um exaustor estéril de fluxo laminar usando técnica asséptica), o produto pode ser armazenado em temperatura ambiente por um período máximo de 24 horas antes do uso. Não refrigerar a solução reconstituída. Reconstituir Desferin em solventes ou em condições diferentes das indicadas pode resultar em precipitação. Soluções turbidas não devem ser usadas.
Hipersensibilidade conhecida à substância ativa.
Desferin está contra-indicado em pacientes com doença renal grave ou anúria, uma vez que o medicamento e o quelato de ferro são excretados principalmente pelo rim. (Vejo AVISO).
AVISO
Distúrbios oculares e auditivos foram relatados quando Desferin foi administrado por períodos prolongados, em altas doses ou em pacientes com baixos níveis de ferritina. Os distúrbios oculares observados foram desfocos da visão; catarata após administração prolongada em sobrecarga crônica de ferro; diminuição da acuidade visual, incluindo perda visual, defeitos visuais, escotoma; deficiência de visão periférica, colorida e noturna; neurite óptica, catarata, opacidade da córnea e anormalidades pigmentares da retina. As anormalidades auditivas relatadas foram zumbido e perda auditiva, incluindo perda auditiva de alta frequência com sensorineural. Na maioria dos casos, distúrbios oculares e auditivos eram reversíveis após a interrupção imediata do tratamento (ver INFORMAÇÃO PATIENTE e REAÇÕES ADVERSAS/Sentidos especiais).
Testes visuais de acuidade, exames de lâmpadas de fenda, funduscopia e audiometria são recomendados periodicamente em pacientes tratados por períodos prolongados. É mais provável que a toxicidade seja revertida se forem detectados sintomas ou anormalidades nos testes precoces.
Aumentos na creatinina sérica (possivelmente relacionados à dose), insuficiência renal aguda e distúrbios tubulares renais, associados à administração de deferoxamina, foram relatados na experiência pós-comercialização (ver REAÇÕES ADVERSAS). Monitore os pacientes quanto a alterações na função renal.
Altas doses de Desferin e baixos níveis concomitantes de ferritina também foram associados ao retardo de crescimento. Após a redução da dose de Desferin, a velocidade de crescimento pode ser parcialmente retomada para as taxas de pré-tratamento (ver PRECAUÇÕES/Uso pediátrico).
A síndrome do desconforto respiratório adulto, também relatada em crianças, foi descrita após o tratamento com doses intravenosas excessivamente altas de Desferin em pacientes com intoxicação aguda por ferro ou talassemia.
PRECAUÇÕES
Geral
A descarga da pele, urticária, hipotensão e choque ocorreu em alguns pacientes quando Desferin foi administrado por injeção intravenosa rápida. Portanto, Desferin deve ser administrado de forma incontrolável ou por uma lenta infusão subcutânea ou intensa
A sobrecarga de ferro aumenta a suscetibilidade dos pacientes às infecções por Yersinia enterocolitica e Yersinia pseudotuberculosis. Em alguns casos raros, o tratamento com Desferin aumentou essa suscetibilidade, resultando em infecções generalizadas, fornecendo a essas bactérias um sideróforo que faltava. Nesses casos, o tratamento com Desferin deve ser interrompido até que a infecção seja resolvida.
Nos pacientes que receberam Desferin, foram relatados casos raros de mucormicose, alguns com resultado fatal. Se ocorrer algum dos sinais ou sintomas suspeitos, Desferin deve ser descontinuado, testes micológicos realizados e tratamento adequado instituído imediatamente.
Em pacientes com sobrecarga crônica grave de ferro, foi relatado comprometimento da função cardíaca após tratamento concomitante com Desferin e altas doses de vitamina C (mais de 500 mg por dia em adultos). A disfunção cardíaca era reversível quando a vitamina C foi descontinuada. As seguintes precauções devem ser tomadas quando a vitamina C e Desferin devem ser usadas concomitantemente :
- Suplementos de vitamina C não devem ser administrados a pacientes com insuficiência cardíaca.
- Inicie a vitamina C suplementar somente após um mês inicial de tratamento regular com Desferin.
- Dê vitamina C apenas se o paciente estiver recebendo Desferin regularmente, idealmente logo após a instalação da bomba de infusão.
- Não exceda uma dose diária de vitamina C de 200 mg em adultos, administrada em doses divididas.
- O monitoramento clínico da função cardíaca é aconselhável durante essa terapia combinada.
Em pacientes com encefalopatia relacionada ao alumínio e em diálise receptora, Desferin pode causar disfunção neurológica (convulsões), possivelmente devido a um aumento agudo no alumínio circulante (ver REAÇÕES ADVERSAS). Desferin pode precipitar o início da demência da diálise. O tratamento com Desferin na presença de sobrecarga de alumínio pode resultar em diminuição do cálcio sérico e agravamento do hiperparatireoidismo.
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade
Estudos de carcinogenicidade a longo prazo em animais não foram realizados com Desferin.
Pode ocorrer citotoxicidade, uma vez que a desferina demonstrou inibir a síntese de DNA in vitro .
Categoria de gravidez C
Ossificação tardia em camundongos e anomalias esqueléticas em coelhos foram observadas após Desferin ser administrado em doses diárias até 4,5 vezes a dose diária máxima humana. Não foram observados efeitos adversos em estudos semelhantes em ratos.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Desferin deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Mães de enfermagem
Não se sabe se este medicamento é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cautela quando Desferin é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
Pacientes pediátricos que recebem Desferin devem ser monitorados quanto ao peso corporal e crescimento a cada 3 meses.
A segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 3 anos de idade não foram estabelecidas (ver INDICAÇÕES E USO, AVISO, PRECAUÇÕES: INTERAÇÕES DE DROGAS/Vitamina C, e REAÇÕES ADVERSAS).
Uso geriátrico
Os Estudos Clínicos de Desferin não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Os relatórios pós-comercialização sugerem uma possível tendência para um risco aumentado de distúrbios oculares na população geriátrica, especificamente a ocorrência de daltonismo, maculopatia e escotoma. No entanto, não está claro se esses distúrbios oculares estavam relacionados à dose. Embora o número de notificações tenha sido muito pequeno, certos pacientes idosos podem estar predispostos a distúrbios oculares ao tomar Desferin. Os relatórios pós-comercialização também sugerem que pode haver um risco aumentado de surdez e perda auditiva na população geriátrica. (Vejo REAÇÕES ADVERSAS). Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Compromisso hepático
Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática.
As seguintes reações adversas foram observadas, mas não há dados suficientes para apoiar uma estimativa de sua frequência.
No local da injeção : Irritação localizada, dor, queimação, inchaço, endurecimento, infiltração, prurido, eritema, formação de soro de leite, escara, crosta, vesículas, edema local. As reações no local da injeção podem estar associadas a reações alérgicas sistêmicas (ver Corpo como um todo, abaixo).
Reações de hipersensibilidade e reações alérgicas sistêmicas : Erupção cutânea generalizada, urticária, reação anafilática com ou sem choque, angioedema.
Corpo como um todo : As reações locais no local da injeção podem ser acompanhadas por reações sistêmicas como artralgia, febre, dor de cabeça, mialgia, náusea, vômito, dor abdominal ou asma.
Foram relatadas infecções por Yersinia e Mucormicose em associação com o uso de Desferin (ver PRECAUÇÕES).
Cardiovascular: Taquicardia, hipotensão, choque.
Digestivo: Desconforto abdominal, diarréia, náusea, vômito.
Hematológico: Discrasia sanguínea (trombocitopenia, leucopenia).
Hepático: Aumento de transaminases, disfunção hepática.
Músculo-esquelético: Espasmos musculares. Retardo de crescimento e alterações ósseas (por exemplo,.displasia metafisária) são comuns em pacientes quelatados que receberam doses acima de 60 mg / kg, especialmente aqueles que iniciam a quelação de ferro nos primeiros três anos de vida. Se as doses forem mantidas em 40 mg / kg ou menos, o risco poderá ser reduzido (ver AVISO, PRECAUÇÕES/Uso pediátrico).
Sistema Nervoso : Distúrbios neurológicos, incluindo tonturas, neuropatia periférica, motora ou mista, parestesias, convulsões; exacerbação ou precipitação de encefalopatia de diálise relacionada ao alumínio (ver INFORMAÇÃO PATIENTE).
Sentidos especiais : Perda auditiva sensorial de alta frequência e / ou zumbido são incomuns se as diretrizes de dosagem não forem excedidas e se a dose for reduzida quando os níveis de ferritina diminuírem. Distúrbios visuais são raros se as diretrizes de dosagem não forem excedidas. Isso pode incluir diminuição da acuidade, visão turva, perda de visão, discromatopsia, cegueira noturna, defeitos no campo visual, escotoma, retinopatia (degeneração pigmentar), neurite óptica e catarata (ver AVISO).
Respiratório: Síndrome do desconforto respiratório agudo (com dispnéia, cianose e / ou infiltrados intersticiais) (ver AVISO).
Pele: Erupção cutânea generalizada muito rara.
Urogenital : Disúria, insuficiência renal aguda, aumento da creatinina sérica e distúrbios tubulares renais (ver CONTRA-INDICAÇÕES e AVISO).
Relatórios de pós-comercialização
Existem relatos pós-comercialização de disfunção renal associada à deferoxamina, incluindo insuficiência renal. Monitore pacientes quanto a alterações na função renal (por exemplo,., aumento da creatinina sérica).
Toxicidade aguda
LD50 intravenosos (mg / kg): camundongos, 287; ratos, 329.
Sinais e sintomas
A administração inadvertida de uma overdose ou administração intravenosa inadvertida de bolus / infusão intravenosa rápida pode estar associada a hipotensão, taquicardia e distúrbios gastrointestinais; perda de visão aguda, mas transitória, afasia, agitação, dor de cabeça, náusea, palidez, depressão do SNC, incluindo coma, bradicardia e insuficiência renal aguda.
Foi relatada síndrome do desconforto respiratório agudo após o tratamento com doses intravenosas excessivamente altas de Desferin em pacientes com intoxicação aguda por ferro e em pacientes com talassemia.
Tratamento
Não há antídoto específico. A desferina deve ser descontinuada e medidas sintomáticas apropriadas devem ser tomadas.