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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
DELESTROGEN® (injeção de valerato de estradiol, USP)
Frascos para doses múltiplas
10 mg / mL (5 mL): NDC 42023-110-01
20 mg / mL (5 mL): NDC 42023-111-01
40 mg / mL (5 mL): NDC 42023-112-01
Armazenamento
Armazene em temperatura ambiente.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prescrição de informações em abril de 2007. Fabricado e Distribuído por: JHP Pharmaceuticals, LLC, Rochester, MI 48307. Data de revisão do FDA: 11/10/2007
DELESTROGEN (injeção de valerato de estradiol, USP) é indicado no :
- Tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves associados ao menopausa.
- Tratamento de sintomas moderados a graves de atrofia vulvar e vaginal associado à menopausa. Ao prescrever apenas para o tratamento de sintomas de atrofia vulvar e vaginal, devem ser produtos vaginais tópicos considerado.
- Tratamento do hipoestrogenismo devido ao hipogonadismo, castração ou primário insuficiência ovariana.
- Tratamento de carcinoma avançado dependente de andrógeno da próstata (para apenas paliação).
Quando o estrogênio é prescrito para uma mulher na pós-menopausa com útero, progestina também deve ser iniciado para reduzir o risco de câncer endometrial. Uma mulher sem um útero não precisa de progestina. Uso de estrogênio, sozinho ou em combinação com progestina, deve estar com a dose efetiva mais baixa e a menor duração consistente com as metas e riscos de tratamento para cada mulher. Pacientes deve ser reavaliado periodicamente como clinicamente apropriado (por exemplo,., 3 meses a intervalos de 6 meses) para determinar se o tratamento ainda é necessário (ver CAIXA AVISO e AVISO). Para as mulheres que possuem útero, medidas de diagnóstico adequadas, como amostragem endometrial quando indicado, deve-se comprometer-se a descartar malignidade em casos de não diagnóstico sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente.
Deve-se tomar cuidado para injetar profundamente no quadrante superior e externo do músculo glúteo, seguindo as precauções usuais para administração intramuscular. Em virtude da baixa viscosidade dos veículos, as várias preparações de DELESTROGEN (injeção de valerato de estradiol, USP) podem ser administradas com uma agulha de bitola pequena. Como a potência de 40 mg fornece uma alta concentração em um pequeno volume, deve-se observar um cuidado especial para administrar a dose completa.
DELESTROGÊNIO (estradiol valerate) deve ser inspecionado visualmente quanto a partículas e cores antes da administração; a solução é clara, incolor a amarelo pálido. O armazenamento em baixas temperaturas pode resultar na separação de algum material cristalino que se redissolve prontamente no aquecimento.
NOTA: Uma agulha e seringa secas devem ser usadas. Uso de uma agulha molhada ou a seringa pode causar nublação na solução; no entanto, isso não afeta a potência do material.
Os pacientes devem ser iniciados com a dose mais baixa para a indicação. O mais baixo a dose efetiva de DELESTROGEN (estradiol valerate) não foi determinada para nenhuma indicação. Tratado pacientes com útero intacto devem ser monitorados de perto quanto a sinais de endometrial câncer e medidas diagnósticas apropriadas devem ser tomadas para governar nossa malignidade no caso de sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente. Vejo PRECAUÇÕES relativo à adição de um progestino.
- Para tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves, vulvar e vaginal atrofia associada à menopausa, a dose e o regime mais baixos que serão os sintomas de controle devem ser escolhidos e a medicação deve ser descontinuada prontamente quanto possível. A dose habitual é de 10 a 20 mg de DELESTROGEN (estradiol valerate) a cada quatro semanas. Tentativas de descontinuar ou afinar a medicação devem ser feitas aos 3 meses a intervalos de 6 meses.
- Para tratamento do hipoestrogenismo feminino devido ao hipogonadismo, castração, ou insuficiência ovariana primária. A dose habitual é de 10 a 20 mg de DELESTROGEN (estradiol valerate) a cada quatro semanas.
- Para o tratamento de carcinoma avançado dependente de andrógeno da próstata, apenas para paliação. A dose habitual é de 30 mg ou mais administrada a cada uma ou duas semanas.
DELESTROGEN (estradiol valerate) não deve ser utilizado em mulheres com nenhuma das seguintes condições :
- Sangramento genital anormal não diagnosticado.
- Conhecido, suspeito ou histórico de câncer de mama.
- Neoplasia dependente de estrogênio conhecida ou suspeita.
- Trombose venosa profunda ativa, embolia pulmonar ou histórico dessas condições.
- Ativo ou recente (por exemplo,., no ano passado) doença tromboembólica arterial (por exemplo., acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio).
- Disfunção ou doença hepática.
- DELESTROGEN (estradiol valerate) não deve ser utilizado em doentes com hipersensibilidade conhecida aos seus ingredientes.
- Gravidez conhecida ou suspeita. Não há indicação para DELESTROGEN (estradiol valerate) em gravidez. Parece haver pouco ou nenhum risco aumentado de defeitos congênitos em crianças nascidas de mulheres que usaram estrógenos e progestins por via oral contraceptivos inadvertidamente durante a gravidez precoce. (Vejo PRECAUÇÕES.)
AVISO
Vejo AVISO CAIXADO .
O uso de estrógenos sem oposição em mulheres que têm útero está associado a um risco aumentado de câncer endometrial.
Distúrbios cardiovasculares
A terapia com estrogênio e estrogênio / progestina tem sido associada a um risco aumentado de eventos cardiovasculares, como infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral, bem como trombose venosa e embolia pulmonar (tromboembolismo venoso ou TEV). Se algum destes ocorrer ou for suspeito, os estrógenos devem ser descontinuados imediatamente.
Fatores de risco para doença vascular arterial (por exemplo,., hipertensão, diabetes mellitus, uso de tabaco, hipercomolestemia e obesidade) e / ou tromboembolismo venoso (por exemplo., história pessoal ou história familiar de TEV, obesidade e lúpus sistêmico eritematoso) deve ser gerenciado adequadamente.
Doença cardíaca coronária e derrame
No estudo da Iniciativa de Saúde da Mulher (WHI), um aumento no número de infartos e derrames do miocárdio foram observados em mulheres que recebem CE em comparação para placebo. Essas observações são preliminares. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, Estudos clínicos.)
No sub-estudo CE / MPA da WHI, um risco aumentado de doença cardíaca coronária (CHD) foram eventos (definidos como infarto do miocárdio não fatal e morte por CHD) observado em mulheres que recebem CE / MPA em comparação com mulheres que recebem placebo (37 vs. 30 por 10.000 mulheres-ano). O aumento do risco foi observado no primeiro ano e persistiu.
No mesmo sub-sudo do WHI, foi observado um risco aumentado de acidente vascular cerebral em mulheres que receberam CE / MPA em comparação com mulheres que receberam placebo (29 vs. 21 por 10.000 mulheres-ano). O aumento do risco foi observado após o primeiro ano e persistiu.
Em mulheres na pós-menopausa com doença cardíaca documentada (n = 2.763, idade média 66,7 anos) um ensaio clínico controlado de prevenção secundária de cardiovasculares tratamento de doença (Estudo de Substituição de Coração e Estrogênio / Progestina; HERS) com CE / MPA (0,625mg / 2,5mg por dia) não demonstrou benefício cardiovascular. Durante um acompanhamento médio de 4,1 anos, o tratamento com CE / MPA não reduziu o taxa geral de eventos de DCC em mulheres na pós-menopausa com coronária estabelecida doença cardíaca. Houve mais eventos de CHD no grupo tratado com CE / MPA do que em o grupo placebo no ano 1, mas não durante os anos subsequentes. Dois mil trezentas e vinte e uma mulheres do julgamento original do HERS concordaram em participar em uma extensão de rótulo aberto do HERS, HERS II. O acompanhamento médio no HERS II foi 2,7 anos adicionais, totalizando 6,8 anos no total. Taxas de eventos de CHD foram comparáveis entre as mulheres do grupo CE / MPA e do grupo placebo no HERS HERS II, e no geral.
Grandes doses de estrogênio (5 mg de estrógenos conjugados por dia), comparáveis a aqueles usados para tratar o câncer de próstata e mama, foram mostrados em a grande ensaio clínico prospectivo em homens para aumentar os riscos de miocárdio não fatal infarto, embolia pulmonar e tromboflebite.
Tromboembolismo venoso (TEV)
No estudo da Iniciativa de Saúde da Mulher (WHI), foi observado um aumento no TEV em mulheres que recebem CE em comparação com placebo. Essas observações são preliminares. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, Estudos Clínicos.) No sub-estudo CE / MPA do WHI, uma taxa 2 vezes maior de TEV, incluindo profunda trombose venosa e embolia pulmonar, foi observada em mulheres que receberam CE / MPA comparado com mulheres que recebem placebo. A taxa de TEV foi de 34 por 10.000 mulheres-ano no grupo CE / MPA comparado a 16 por 10.000 mulheres / ano no grupo placebo. O aumento do risco de TEV foi observado durante o primeiro ano e persistiu. E se possível, os estrógenos devem ser descontinuados pelo menos 4 a 6 semanas antes da cirurgia do tipo associado a um risco aumentado de tromboembolismo ou durante períodos de imobilização prolongada.
Neoplasias malignas
Câncer endometrial
O uso de estrógenos sem oposição em mulheres com útero intacto tem sido associado a um risco aumentado de câncer de endometrial. O risco relatado de câncer endometrial entre usuários sem oposição de estrogênio é cerca de 2 a 12 vezes maior que em não usuários e parece dependente da duração do tratamento e da dose de estrogênio. A maioria dos estudos não mostra risco aumentado significativo associado ao uso de estrógenos por menos de um ano. O maior risco parece associado ao uso prolongado, com riscos aumentados de 15 a 24 vezes por cinco a dez anos ou mais e esse risco demonstrou persistir por pelo menos 8 a 15 anos após a interrupção da terapia com estrogênio.
A vigilância clínica de todas as mulheres que tomam combinações de estrogênio / progestina é importante. Medidas de diagnóstico adequadas, incluindo amostragem endometrial quando indicado, deve ser realizado para descartar malignidade em todos os casos de não diagnóstico sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente. Não há evidências disso o uso de estrógenos naturais resulta em um perfil de risco endometrial diferente que estrógenos sintéticos da dose equivalente de estrogênio. Adicionando um progestino a demonstrou-se que a terapia com estrogênio reduz o risco de hiperplasia endometrial que pode ser um precursor do câncer endometrial.
Câncer de mama
Foi relatado o uso de estrógenos e progestinas por mulheres na pós-menopausa aumentar o risco de câncer de mama. O clínico randomizado mais importante O estudo que fornece informações sobre esse assunto é a Iniciativa de Saúde da Mulher (WHI) sub-estudo de CE / MPA (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, Clínica Estudos). Os resultados de estudos observacionais são geralmente consistentes com os do ensaio clínico WHI e não relate variação significativa o risco de câncer de mama entre diferentes estrógenos ou progestinas, doses ou vias de administração.
O sub-estudo CE / MPA da WHI relatou um risco aumentado de câncer de mama em mulheres que tomaram CE / MPA por um acompanhamento médio de 5,6 anos. Estudos observacionais também relataram um risco aumentado de terapia hormonal combinada com estrogênio / progestina e um risco menor de terapia isolada com estrogênio, após vários anos de uso. No estudo WHI e em estudos observacionais, o risco excedente aumentou com a duração do uso. A partir de estudos observacionais, o risco pareceu retornar à linha de base em cerca de cinco anos após a interrupção do tratamento. Além disso, estudos observacionais sugerem que o risco de câncer de mama foi maior e se tornou aparente mais cedo, com a terapia combinada de estrogênio / progestina em comparação com a terapia isolada com estrogênio.
No sub-estudo CE / MPA, 26% das mulheres relataram uso prévio de estrogênio isoladamente e / ou terapia combinada de estrogênio / progestina. Após um acompanhamento médio de 5,6 anos durante o ensaio clínico, o risco relativo geral de mama invasiva o câncer foi de 1,24 (intervalo de confiança de 95% 1,01-1,54) e o absoluto geral risco foi de 41 vs. 33 casos por 10.000 mulheres-ano, para CE / MPA em comparação com placebo. Entre as mulheres que relataram uso prévio da terapia hormonal, o risco relativo de o câncer de mama invasivo foi de 1,86 e o risco absoluto foi de 46 vs. 25 casos por 10.000 mulheres-ano, para CE / MPA em comparação com placebo. Entre as mulheres que relataram nenhum uso prévio da terapia hormonal, o risco relativo de câncer de mama invasivo era 1,09 e o risco absoluto era 40 vs. 36 casos por 10.000 mulheres-ano para CE / MPA em comparação com o placebo. No mesmo sub-sudo, câncer de mama invasivo foram maiores e diagnosticados em um estágio mais avançado no grupo CE / MPA em comparação com o grupo placebo. A doença metastática era rara, sem diferença aparente entre os dois grupos. Outros fatores prognósticos, como subtipo histológico, o status do receptor de grau e hormônio não diferiu entre os grupos.
Foi relatado que o uso de estrogênio e progestina resulta em um aumento em mamografias anormais que requerem avaliação adicional. Todas as mulheres devem receber exames anuais de mama por um profissional de saúde e realizar mama mensal auto-exames. Além disso, os exames de mamografia devem ser agendados com base na idade do paciente, fatores de risco e resultados anteriores da mamografia.
Demência
No Estudo de Memória da Iniciativa de Saúde da Mulher (WHIMS), 4.532 geralmente são saudáveis foram estudadas mulheres na pós-menopausa com 65 anos ou mais, das quais 35% 70 a 74 anos e 18% tinham 75 anos ou mais. Após um acompanhamento médio de 4 anos, 40 mulheres sendo tratadas com CE / MPA (1,8%, n = 2.229) e 21 mulheres em o grupo placebo (0,9%, n = 2.303) recebeu diagnósticos de provável demência. O risco relativo de CE / MPA versus placebo foi de 2,05 (intervalo de confiança de 95%) 1,21 - 3,48), e era semelhante para mulheres com e sem histórias de menopausa uso de hormônios antes do WHIMS. O risco absoluto de provável demência para CE / MPA versus placebo foi de 45 versus 22 casos por 10.000 mulheres-ano e o absoluto o risco excessivo de CE / MPA foi de 23 casos por 10.000 mulheres-ano. Não se sabe se esses achados se aplicam a mulheres mais jovens na pós-menopausa. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, Estudos clínicos e PRECAUÇÕES, Geriátricas Usar.) Não se sabe se esses achados se aplicam apenas à terapia com estrogênio.
Doença da vesícula biliar
Foi relatado um aumento de 2 a 4 vezes no risco de doença da vesícula biliar que requer cirurgia em mulheres na pós-menopausa que recebem estrógenos.
Hipercalcemia
A administração de estrogênio pode levar a hipercalcemia grave em pacientes com câncer de mama e metástases ósseas. Se ocorrer hipercalcemia, o uso do medicamento deve ser interrompido e medidas apropriadas devem ser tomadas para reduzir o nível sérico de cálcio.
Anormalidades visuais
Trombose vascular da retina foi relatada em pacientes recebendo estrógenos. Interrompa o medicamento pendente de exame se houver perda repentina ou parcial ou completa da visão ou um início repentino de propto-sis, diplopia ou enxaqueca. Se o exame revelar papiledema ou lesões vasculares da retina, os estrógenos devem ser descontinuados permanentemente.
PRECAUÇÕES
Geral
Adição de um progestino quando uma mulher não fez uma histerectomia
Estudos sobre a adição de uma progestina por 10 dias ou mais de um ciclo de administração de estrogênio, ou diariamente com estrogênio em um regime contínuo, relataram uma incidência reduzida de hiperplasia endometrial do que seria induzido apenas pelo tratamento com estrogênio. A hiperplasia endometrial pode ser um precursor do câncer endometrial. Existem, no entanto, possíveis riscos que podem estar associados ao uso de progestinas com estrógenos em comparação com regimes isolados de estrogênio. Isso inclui um possível risco aumentado de câncer de mama.
Pressão arterial elevada
Em um pequeno número de relatos de casos, aumentos substanciais na pressão arterial foram atribuídos a reações idiossincráticas a estrógenos. Em um ensaio clínico grande, randomizado e controlado por placebo, não foi observado um efeito generalizado da terapia com estrogênio na pressão arterial. A pressão arterial deve ser monitorada em intervalos regulares com o uso de estrogênio.
Hipertrigliceridemia
Em pacientes com hipertrigliceridemia preexistente, a terapia com estrogênio pode estar associada a elevações dos triglicerídeos plasmáticos, levando à pancreatite e outras complicações.
Função hepática prejudicada e história passada de icterícia colestática
Estrogênios podem ser pouco metabolizados em pacientes com insuficiência hepática. Para pacientes com histórico de icterícia colestática associada ao uso passado de estrogênio ou à gravidez, deve-se ter cautela e, no caso de recorrência, a medicação deve ser descontinuada.
Hipotireoidismo
A administração de estrogênio leva ao aumento dos níveis de globulina de ligação à tireóide (TBG). Pacientes com função tireoidiana normal podem compensar o aumento do TBG produzindo mais hormônio tireoidiano, mantendo assim as concentrações séricas livres de T4 e T3 na faixa normal. Pacientes dependentes da terapia de reposição hormonal da tireóide que também estão recebendo estrógenos podem exigir doses aumentadas de sua terapia de reposição da tireóide. Esses pacientes devem ter sua função tireoidiana monitorada para manter seus níveis livres de hormônio tireoidiano em um intervalo aceitável.
Retenção de líquidos
Como os estrógenos podem causar algum grau de retenção de líquidos, pacientes com condições que podem ser influenciadas por esse fator, como disfunção cardíaca ou renal, justificam uma observação cuidadosa quando os estrógenos são prescritos.
Hipocalcemia
Estrogênios devem ser usados com cautela em indivíduos com hipocalcemia grave.
Câncer de ovário
O sub-estudo CE / MPA da WHI relatou que o estrogênio mais a progestina aumentaram o risco de câncer de ovário. Após um acompanhamento médio de 5,6 anos, o risco relativo de câncer de ovário para CE / MPA versus placebo foi de 1,58 (intervalo de confiança de 95% 0,77 - 3,24), mas não foi estatisticamente significativo. O risco absoluto de CE / MPA versus placebo foi de 4,2 versus 2,7 casos por 10.000 mulheres-ano. Em alguns estudos epidemiológicos, o uso de estrogênio sozinho, em particular por dez ou mais anos, tem sido associado a um risco aumentado de câncer de ovário. Outros estudos epidemiológicos não encontraram essas associações.
Exacerbação da endometriose
A endometriose pode ser exacerbada com a administração de estrógenos. Alguns casos de transformação maligna de implantes endometriais residuais foram relatados em mulheres tratadas pós-histerectomia com terapia isolada com estrogênio. Para pacientes com endometriose residual pós-histerectomia, a adição de progestina deve ser considerada.
Exacerbação de outras condições
Os estrogênios podem causar exacerbação da asma, diabetes mellitus, epilepsia, enxaqueca ou porfiria, lúpus eritematoso sistêmico e hemangiomas hepáticos e devem ser usados com cautela em mulheres com essas condições.
Hipercoagulabilidade
Alguns estudos mostraram que as mulheres que fazem terapia de reposição de estrogênio têm hipercoagulabilidade, principalmente relacionadas à diminuição da atividade da antitrombina. Esse efeito parece dependente da dose e da duração e é menos pronunciado do que o associado ao uso de contraceptivos orais. Além disso, as mulheres na pós-menopausa tendem a ter aumentado os parâmetros de coagulação no início do estudo em comparação com as mulheres na pré-menopausa. Há alguma sugestão de que o mestranol pós-menopausa em baixa dose possa aumentar o risco de tromboembolismo, embora a maioria dos estudos (de usuários de estrogênios principalmente conjugados) não relate esse aumento.
Sangramento uterino e mastodinia
Certos pacientes podem desenvolver manifestações indesejáveis de estimulação estrogênica, como sangramento uterino anormal e mastodinia.
Informações do paciente
Os médicos são aconselhados a discutir o INFORMAÇÃO PATIENTE folheto com pacientes para quem prescrevem DELESTROGEN (estradiol valerate).
Testes de laboratório
A administração de estrogênio deve ser iniciada na dose mais baixa aprovada para a indicação e depois guiada pela resposta clínica e não pelos níveis séricos de hormônios (por exemplo,., estradiol, FSH).
Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade
Administração contínua a longo prazo de estrogênio, com e sem progestina em mulheres com e sem útero, mostrou um risco aumentado de endometrial câncer, câncer de mama e câncer de ovário. (Vejo CAIXA AVISO, AVISO e PRECAUÇÕES.) Administração contínua a longo prazo de estrógenos naturais e sintéticos em certas espécies animais aumenta a frequência de carcinomas da mama, útero, colo do útero, vagina, testículo e fígado.
Gravidez
DELESTROGEN (estradiol valerate) não deve ser utilizado durante a gravidez. (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES .)
Mães de enfermagem
A administração de estrogênio às nutrizes demonstrou diminuir a quantidade e a qualidade do leite. Quantidades detectáveis de estrógenos foram identificadas no leite das mães que recebem este medicamento. Deve-se ter cuidado quando DELESTROGEN (estradiol valerate) é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas. Doses grandes e repetidas de estrogênio por um longo período de tempo podem acelerar o fechamento epifisário. Portanto, recomenda-se o monitoramento periódico da maturação óssea e dos efeitos nos centros epifisários em pacientes nos quais o crescimento ósseo não está completo.
Uso geriátrico
Os estudos clínicos de valerato de estradiol não incluíram números suficientes de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente assuntos mais jovens.
No Estudo de Memória da Iniciativa de Saúde da Mulher, incluindo 4.532 mulheres, 65 anos maior de idade ou mais, seguido por uma média de 4 anos, 82% (n = 3.729) eram 65 a 74, enquanto 18% (n = 803) tinham 75 anos ou mais. A maioria das mulheres (80%) não tinha hormônio anterior uso de terapia. Mulheres tratadas com estrógenos conjugados mais medroxiprogesterona foi relatado que o acetato tem um aumento duplo no risco de desenvolvimento provável demência. A doença de Alzheimer era a classificação mais comum de provável demência nos estrógenos conjugados mais na medroxiprogesterona grupo acetato e grupo placebo. Noventa por cento dos casos de probabilidade demência ocorreu nos 54% das mulheres com mais de 70 anos. (Vejo AVISO, Demência.) Não se sabe se esses achados se aplicam apenas ao estrogênio terapia.
In vitroe in vivo estudos demonstraram que os estrógenos são metabolizados parcialmente pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Portanto, indutores ou inibidores do CYP3A4 pode afetar o metabolismo do medicamento com estrogênio. Indutores do CYP3A4, como St. Preparações de erva de John (Hypericum perforatum), fenobarbital, carbamazepina, e a rifampicina pode reduzir as concentrações plasmáticas de estrógenos, possivelmente resultando numa diminuição dos efeitos terapêuticos e / ou alterações no hemorragia uterina perfil. Inibidores do CYP3A4, como eritromicina, claritromicina, cetoconazol itraconazol, ritonavir e suco de toranja podem aumentar as concentrações plasmáticas de estrógenos e pode resultar em efeitos colaterais.
Vejo AVISOS CAIXADOS, AVISOS, e PRECAUÇÕES.
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática. As informações de reações adversas de ensaios clínicos, no entanto, fornecem uma base para identificar os eventos adversos que parecem estar relacionados ao uso de drogas e para taxas aproximadas.
As seguintes reações adversas adicionais foram relatadas com terapia com estrogênio e / ou progestina.
Sistema geniturinário
Alterações no padrão de sangramento vaginal e sangramento ou fluxo anormal de abstinência; sangramento inovador; manchas; dismenorreia, aumento no tamanho de leiomiomatos uterinos; vaginite, incluindo can-didíase vaginal; mudança na quantidade de secreção cervical; alterações na ectrópio cervical; câncer de ovário; hiperplasia endometrial; câncer endometrial.
Seios
Ternura, aumento, dor, secreção mamilar, galactorréia; fibrocístico alterações mamárias; câncer de mama.
Cardiovascular
Trombose venosa profunda e superficial; embolia pulmonar; tromboflebite; infarto do miocárdio; acidente vascular cerebral; aumento da pressão arterial.
Gastrointestinal
Náusea, vômito; cãibras abdominais, inchaço; icterícia colestática; aumento da incidência de doença da vesícula biliar; pancreatite, aumento dos hemangiomas hepáticos.
Pele
Cloasma ou melasma, que pode persistir quando a droga é descontinuada; eritema multiforme; eritema nodoso; erupção hemorrágica; perda de pêlos no couro cabeludo; hirsutismo; prurido, erupção cutânea.
Olhos
Trombose vascular da retina; intolerância às lentes de contato.
Sistema nervoso central
Dor de cabeça; enxaqueca; tontura; depressão mental; coreia; nervosismo; distúrbios de humor; irritabilidade; exacerbação de epilepsia, demência.
Diversos
Aumento ou diminuição de peso; tolerância reduzida a carboidratos; agravamento da porfiria; edema; artalgias; cãibras nas pernas; alterações na libido; urticária, angioedema, reações anafilactóides / anafiláticas; hipocalcemia; exacerbação da asma; aumento de triglicerídeos.
Efeitos graves de doenças não foram relatados após ingestão aguda de grandes doses de medicamentos contendo estrogênio por crianças pequenas. A sobredosagem de estrogênio pode causar náusea e vômito, e pode ocorrer sangramento por abstinência nas mulheres.
Absorção
Os estrógenos utilizados na terapia são bem absorvidos pela pele, membranas mucosas e trato gastrointestinal. Quando aplicada a uma ação local, a absorção geralmente é suficiente para causar efeitos sistêmicos. Quando conjugada com grupos aril e alquil para administração parenteral, a taxa de absorção de preparações oleosas é reduzida com uma duração prolongada de ação, de modo que uma única injeção intramuscular de valer-ato de estradiol ou cipionato de estradiol é absorvida por várias semanas.
Distribuição
A distribuição de estrogênios exógenos é semelhante à dos estrogênios endógenos. Os estrógenos são amplamente distribuídos no corpo e geralmente são encontrados em concentrações mais altas nos órgãos-alvo do hormônio sexual. Estrogênios circulam no sangue em grande parte ligados à globulina de ligação ao hormônio sexual (SHBG) e albumina.
Metabolismo
Estrogênios exógenos são metabolizados da mesma maneira que estrogênios endógenos. Os estrógenos circulantes existem em um equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas. Essas transformações ocorrem principalmente no fígado. O estradiol é convertido reversivelmente para estrona, e ambos podem ser convertidos em estriol, que é o principal metabolito urinário. Os estrogênios também sofrem recirculação entero-hepática via sulfato e conjugação glu-curonida no fígado, secreção biliar de conjugados intestino e hidrólise no intestino, seguida de reabsorção. Na pós-menopausa mulheres, uma proporção significativa dos estrógenos circulantes existe como sulfato conjugados, especialmente sulfato de estrona, que serve como um reservatório circulante para a formação de estrógenos mais ativos.
Quando administrados por via oral, os estrógenos que ocorrem naturalmente e seus ésteres são extensivos metabolizado (efeito de primeira passagem) e circula principalmente como sulfato de estrona com quantidades menores de outras espécies estrogênicas conjugadas e não conjugadas. Isso resulta em potência oral limitada. Por outro lado, estrógenos sintéticos, tais como etinilestradiol e estrógenos não esteróides, são degradados muito lentamente no fígado e outros tecidos, o que resulta em sua alta potência intrínseca. Os medicamentos estrogênicos administrados por rotas não orais não estão sujeitos à primeira passagem metabolismo, mas também sofre captação hepática significativa, metabolismo e entero-hepáticos reciclagem.
Excreção
Estradiol, estrona e estriol são excretados na urina juntamente com conjugados de glucuronido e sulfato.
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