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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 23.06.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, eu.e., aumento relativo com a exposição à dose na depuração total do peixe e diminuição na depuração do peixe não ligado. A diminuição da depuração do fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição no volume de distribuição do fármaco não ligado e não com um aumento na semi-vida de eliminação. Considera-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação do cármaco após a administração de doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em individos saudáveis a receber uma dose única ou doses múltiplas de 1200 mg uma vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
| Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
| Total Droga | Droga Não Ligada | |||
| Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
| Tmax (hr) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
| Depuração Oral (L / hr / 70 kg))))))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
| Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd/F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
| Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
| Tmax = tempo para atingir a concentração plasmática máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido a 95% após administração oral. Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção da oxaprozina, mas a extensão da absorção mantémse inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente a extensão e a taxa de absorção de Dayproxe.
Distribuição
O volume de distribuição aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteinas plasmáticas, principalmente à albumina. Nas concentrações terapêuticas fazer fármaco, uma ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas uo após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração fazer fármaco total aumentou, enquanto que o fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não-lineares.
Um oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às faça plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físicas-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vamos metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou labirintos humanos.
A oxaprozina é principalmente metabolizada no fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação do ácido glucurónico (35%). Éster e éter glucuronido são os principais metabolitos conjugados da oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função renal normal. As concentrações dos metabolitos no plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacêutica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com um oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas a contribuição para a actividade global é limitada.
Excrecao
Aproximadamente 5% da dose de oxaprozina é excretada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas labirintos como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é uma via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignificante. Após a administração crónica, a semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devida ao aumento da ligação e diminuição da redução em realizações mais baixas.
Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, eu.e., aumento relativo com a exposição à dose na depuração total do peixe e diminuição na depuração do peixe não ligado. A diminuição da depuração do fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição no volume de distribuição do fármaco não ligado e não com um aumento na semi-vida de eliminação. Considera-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação do cármaco após a administração de doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em individos saudáveis a receber uma dose única ou doses múltiplas de 1200 mg uma vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
| Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
| Total Droga | Droga Não Ligada | |||
| Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
| Tmax (hr) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
| Depuração Oral (L / hr / 70 kg))))))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
| Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd/F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
| Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
| Tmax = tempo para atingir a concentração plasmática máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido a 95% após administração oral. Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção da oxaprozina, mas a extensão da absorção mantémse inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente a extensão e a taxa de absorção de Dayproxe.
Distribuição
O volume de distribuição aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteinas plasmáticas, principalmente à albumina. Nas concentrações terapêuticas fazer fármaco, uma ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas uo após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração fazer fármaco total aumentou, enquanto que o fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não-lineares.
Um oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às faça plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físicas-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vamos metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou labirintos humanos.
A oxaprozina é principalmente metabolizada no fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação do ácido glucurónico (35%). Éster e éter glucuronido são os principais metabolitos conjugados da oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função renal normal. As concentrações dos metabolitos no plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacêutica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com um oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas a contribuição para a actividade global é limitada.
Excrecao
Aproximadamente 5% da dose de oxaprozina é excretada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas labirintos como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é uma via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignificante. Após a administração crónica, a semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devida ao aumento da ligação e diminuição da redução em realizações mais baixas.
Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, eu.e., aumento relativo com a exposição à dose na depuração total do peixe e diminuição na depuração do peixe não ligado. A diminuição da depuração do fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição no volume de distribuição do fármaco não ligado e não com um aumento na semi-vida de eliminação. Considera-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação do cármaco após a administração de doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em individos saudáveis a receber uma dose única ou doses múltiplas de 1200 mg uma vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
| Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
| Total Droga | Droga Não Ligada | |||
| Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
| Tmax (hr) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
| Depuração Oral (L / hr / 70 kg))))))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
| Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd/F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
| Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
| Tmax = tempo para atingir a concentração plasmática máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido a 95% após administração oral. Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção da oxaprozina, mas a extensão da absorção mantémse inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente a extensão e a taxa de absorção de Dayproxe.
Distribuição
O volume de distribuição aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteinas plasmáticas, principalmente à albumina. Nas concentrações terapêuticas fazer fármaco, uma ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas uo após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração fazer fármaco total aumentou, enquanto que o fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não-lineares.
Um oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às faça plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físicas-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vamos metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou labirintos humanos.
A oxaprozina é principalmente metabolizada no fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação do ácido glucurónico (35%). Éster e éter glucuronido são os principais metabolitos conjugados da oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função renal normal. As concentrações dos metabolitos no plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacêutica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com um oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas a contribuição para a actividade global é limitada.
Excrecao
Aproximadamente 5% da dose de oxaprozina é excretada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas labirintos como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é uma via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignificante. Após a administração crónica, a semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devida ao aumento da ligação e diminuição da redução em realizações mais baixas.
Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, eu.e., aumento relativo com a exposição à dose na depuração total do peixe e diminuição na depuração do peixe não ligado. A diminuição da depuração do fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição no volume de distribuição do fármaco não ligado e não com um aumento na semi-vida de eliminação. Considera-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação do cármaco após a administração de doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em individos saudáveis a receber uma dose única ou doses múltiplas de 1200 mg uma vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
| Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
| Total Droga | Droga Não Ligada | |||
| Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
| Tmax (hr) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
| Depuração Oral (L / hr / 70 kg))))))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
| Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd/F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
| Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
| Tmax = tempo para atingir a concentração plasmática máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido a 95% após administração oral. Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção da oxaprozina, mas a extensão da absorção mantémse inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente a extensão e a taxa de absorção de Dayproxe.
Distribuição
O volume de distribuição aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteinas plasmáticas, principalmente à albumina. Nas concentrações terapêuticas fazer fármaco, uma ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas uo após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração fazer fármaco total aumentou, enquanto que o fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não-lineares.
Um oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às faça plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físicas-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vamos metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou labirintos humanos.
A oxaprozina é principalmente metabolizada no fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação do ácido glucurónico (35%). Éster e éter glucuronido são os principais metabolitos conjugados da oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função renal normal. As concentrações dos metabolitos no plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacêutica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com um oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas a contribuição para a actividade global é limitada.
Excrecao
Aproximadamente 5% da dose de oxaprozina é excretada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas labirintos como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é uma via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignificante. Após a administração crónica, a semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devida ao aumento da ligação e diminuição da redução em realizações mais baixas.
Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, eu.e., aumento relativo com a exposição à dose na depuração total do peixe e diminuição na depuração do peixe não ligado. A diminuição da depuração do fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição no volume de distribuição do fármaco não ligado e não com um aumento na semi-vida de eliminação. Considera-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação do cármaco após a administração de doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em individos saudáveis a receber uma dose única ou doses múltiplas de 1200 mg uma vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
| Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
| Total Droga | Droga Não Ligada | |||
| Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
| Tmax (hr) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
| Depuração Oral (L / hr / 70 kg))))))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
| Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd/F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
| Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
| Tmax = tempo para atingir a concentração plasmática máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido a 95% após administração oral. Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção da oxaprozina, mas a extensão da absorção mantémse inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente a extensão e a taxa de absorção de Dayproxe.
Distribuição
O volume de distribuição aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteinas plasmáticas, principalmente à albumina. Nas concentrações terapêuticas fazer fármaco, uma ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas uo após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração fazer fármaco total aumentou, enquanto que o fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não-lineares.
Um oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às faça plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físicas-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vamos metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou labirintos humanos.
A oxaprozina é principalmente metabolizada no fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação do ácido glucurónico (35%). Éster e éter glucuronido são os principais metabolitos conjugados da oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função renal normal. As concentrações dos metabolitos no plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacêutica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com um oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas a contribuição para a actividade global é limitada.
Excrecao
Aproximadamente 5% da dose de oxaprozina é excretada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas labirintos como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é uma via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignificante. Após a administração crónica, a semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devida ao aumento da ligação e diminuição da redução em realizações mais baixas.
Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, eu.e., aumento relativo com a exposição à dose na depuração total do peixe e diminuição na depuração do peixe não ligado. A diminuição da depuração do fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição no volume de distribuição do fármaco não ligado e não com um aumento na semi-vida de eliminação. Considera-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação do cármaco após a administração de doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em individos saudáveis a receber uma dose única ou doses múltiplas de 1200 mg uma vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
| Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
| Total Droga | Droga Não Ligada | |||
| Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
| Tmax (hr) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
| Depuração Oral (L / hr / 70 kg))))))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
| Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd/F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
| Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
| Tmax = tempo para atingir a concentração plasmática máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido a 95% após administração oral. Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção da oxaprozina, mas a extensão da absorção mantémse inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente a extensão e a taxa de absorção de Dayproxe.
Distribuição
O volume de distribuição aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteinas plasmáticas, principalmente à albumina. Nas concentrações terapêuticas fazer fármaco, uma ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas uo após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração fazer fármaco total aumentou, enquanto que o fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não-lineares.
Um oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às faça plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físicas-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vamos metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou labirintos humanos.
A oxaprozina é principalmente metabolizada no fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação do ácido glucurónico (35%). Éster e éter glucuronido são os principais metabolitos conjugados da oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função renal normal. As concentrações dos metabolitos no plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacêutica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com um oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas a contribuição para a actividade global é limitada.
Excrecao
Aproximadamente 5% da dose de oxaprozina é excretada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas labirintos como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é uma via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignificante. Após a administração crónica, a semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devida ao aumento da ligação e diminuição da redução em realizações mais baixas.
Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, eu.e., aumento relativo com a exposição à dose na depuração total do peixe e diminuição na depuração do peixe não ligado. A diminuição da depuração do fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição no volume de distribuição do fármaco não ligado e não com um aumento na semi-vida de eliminação. Considera-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação do cármaco após a administração de doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em individos saudáveis a receber uma dose única ou doses múltiplas de 1200 mg uma vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
| Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
| Total Droga | Droga Não Ligada | |||
| Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
| Tmax (hr) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
| Depuração Oral (L / hr / 70 kg))))))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
| Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd/F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
| Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
| Tmax = tempo para atingir a concentração plasmática máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido a 95% após administração oral. Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção da oxaprozina, mas a extensão da absorção mantémse inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente a extensão e a taxa de absorção de Dayproxe.
Distribuição
O volume de distribuição aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteinas plasmáticas, principalmente à albumina. Nas concentrações terapêuticas fazer fármaco, uma ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas uo após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração fazer fármaco total aumentou, enquanto que o fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não-lineares.
Um oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às faça plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físicas-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vamos metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou labirintos humanos.
A oxaprozina é principalmente metabolizada no fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação do ácido glucurónico (35%). Éster e éter glucuronido são os principais metabolitos conjugados da oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função renal normal. As concentrações dos metabolitos no plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacêutica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com um oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas a contribuição para a actividade global é limitada.
Excrecao
Aproximadamente 5% da dose de oxaprozina é excretada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas labirintos como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é uma via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignificante. Após a administração crónica, a semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devida ao aumento da ligação e diminuição da redução em realizações mais baixas.
Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, eu.e., aumento relativo com a exposição à dose na depuração total do peixe e diminuição na depuração do peixe não ligado. A diminuição da depuração do fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição no volume de distribuição do fármaco não ligado e não com um aumento na semi-vida de eliminação. Considera-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação do cármaco após a administração de doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em individos saudáveis a receber uma dose única ou doses múltiplas de 1200 mg uma vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
| Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
| Total Droga | Droga Não Ligada | |||
| Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
| Tmax (hr) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
| Depuração Oral (L / hr / 70 kg))))))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
| Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd/F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
| Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
| Tmax = tempo para atingir a concentração plasmática máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido a 95% após administração oral. Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção da oxaprozina, mas a extensão da absorção mantémse inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente a extensão e a taxa de absorção de Dayproxe.
Distribuição
O volume de distribuição aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteinas plasmáticas, principalmente à albumina. Nas concentrações terapêuticas fazer fármaco, uma ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas uo após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração fazer fármaco total aumentou, enquanto que o fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não-lineares.
Um oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às faça plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físicas-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vamos metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou labirintos humanos.
A oxaprozina é principalmente metabolizada no fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação do ácido glucurónico (35%). Éster e éter glucuronido são os principais metabolitos conjugados da oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função renal normal. As concentrações dos metabolitos no plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacêutica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com um oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas a contribuição para a actividade global é limitada.
Excrecao
Aproximadamente 5% da dose de oxaprozina é excretada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas labirintos como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é uma via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignificante. Após a administração crónica, a semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devida ao aumento da ligação e diminuição da redução em realizações mais baixas.
Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, eu.e., aumento relativo com a exposição à dose na depuração total do peixe e diminuição na depuração do peixe não ligado. A diminuição da depuração do fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição no volume de distribuição do fármaco não ligado e não com um aumento na semi-vida de eliminação. Considera-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação do cármaco após a administração de doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em individos saudáveis a receber uma dose única ou doses múltiplas de 1200 mg uma vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
| Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
| Total Droga | Droga Não Ligada | |||
| Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
| Tmax (hr) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
| Depuração Oral (L / hr / 70 kg))))))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
| Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd/F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
| Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
| Tmax = tempo para atingir a concentração plasmática máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido a 95% após administração oral. Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção da oxaprozina, mas a extensão da absorção mantémse inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente a extensão e a taxa de absorção de Dayproxe.
Distribuição
O volume de distribuição aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteinas plasmáticas, principalmente à albumina. Nas concentrações terapêuticas fazer fármaco, uma ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas uo após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração fazer fármaco total aumentou, enquanto que o fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não-lineares.
Um oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às faça plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físicas-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vamos metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou labirintos humanos.
A oxaprozina é principalmente metabolizada no fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação do ácido glucurónico (35%). Éster e éter glucuronido são os principais metabolitos conjugados da oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função renal normal. As concentrações dos metabolitos no plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacêutica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com um oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas a contribuição para a actividade global é limitada.
Excrecao
Aproximadamente 5% da dose de oxaprozina é excretada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas labirintos como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é uma via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignificante. Após a administração crónica, a semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devida ao aumento da ligação e diminuição da redução em realizações mais baixas.