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Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 21.03.2022
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Daypro
Apresentações E Dosagens
Comprimidos revestidos por película DAYPRO (oxaprozina): 600 mg comprimidos revestidos por película, brancos, em forma de cápsula, ranhura, revestida por película, com gravação Diurna numa das faces e 1381 do outro lado.
Armazenagem E Manuseamento
DAYPRO (oxaprozina) 600 mg comprimidos são brancos, em forma de cápsula, ranhura, revestida por película, com gravação Diurna numa das faces e 1381 do outro lado, fornecidos como:
Número NDC | Tamanhofrance. KGM |
0025-1381-31 | fiasco de 100 |
0025-1381-51 | fiasco de 500 |
0025-1381-34 | cartonagem de 100 dose unitária |
Armazenamento
Manter os frascos bem fechados. Conservar à temperatura ambiente 20°C a 25°C (68°F a 77°F), excursões Permitidas entre 15°C e 30°C (59 ° F A 86 ° F). Dispense em um apertado, recipiente resistente à luz com fecho Resistente à abertura por crianças. Proteger a dose unitária da luz.
Distributed by: G. D. Searle LLC, Division of Pfizer Inc., NY, NY 10017. Revista: Maio De 2016
DAYPRO está indicado:
- Para alívio dos sinais e sintomas da osteoartrite
- Para alívio dos sinais e sintomas de reutóide artrite
- Para alívio dos sinais e sintomas de menores artrite reumatóide
Instruções Gerais De Dosagem
Considerar cuidadosamente os potenciais benefícios e riscos de DAYPRO e outras opções de tratamento antes de decidir usar DAYPRO. Use o a dose eficaz mais baixa durante o menor período de tempo, consistente com objectivos de tratamento do doente.
Artrose
Para OA, a dose é de 1200 mg (dois comprimidos de 600 mg) administrados oralmente uma vez por dia.
Artrite Reumatóide
Para ar, a dose é de 1200 mg (dois comprimidos de 600 mg) administrados oralmente uma vez por dia.
Artrite Reumatóide Juvenil
Para a ARJ, em doentes entre os 6 e os 16 anos de idade, a a dose administrada por via oral uma vez por dia deve ser baseada no peso corporal do doente. como indicado no quadro 1.
Tabela 1: Dose diária recomendada de DAYPRO por organismo
Peso em doentes pediátricos
Variação de peso corporal (kg)))) | Dose (mg) |
22-31 | 600 |
32-54 | 900 |
≥55 | 1200 |
Individualização Da Dose
Após observação da resposta à terapêutica inicial com DAYPRO, a dose e a frequência devem ser ajustadas de modo a adequar-se a cada indivíduo. as necessidades do paciente. Na osteoartrite e na artrite reumatóide e reumatóide juvenil artrite, a dose deve ser individualizada para a dose mais baixa eficaz de DAYPRO para minimizar os efeitos adversos. A dose máxima diária total recomendada de DAYPRO em adultos é de 1800 mg (26 mg/kg, consoante o que for inferior) em doses divididas. Em Crianças, não foram estudadas doses superiores a 1200 mg.
Doentes com baixo peso corporal devem iniciar a terapêutica com 600 mg uma vez por dia. Doentes com compromisso renal grave ou em diálise deve também iniciar a terapêutica com 600 mg uma vez por dia. Em caso de redução insuficiente dos sintomas nestes doentes, a dose pode ser cuidadosamente aumentada para 1200 mg, mas só com uma vigilância apertada.
Nos adultos, nos casos em que um início de acção rápido é importante, a farmacocinética da oxaprozina permite iniciar a terapêutica com uma dose de carga única de 1200 a 1800 mg (não excedendo 26 mg/kg)). Doses maiores deve ser reservado para doentes que pesem mais de 1200 mg/dia numa base crónica mais de 50 kg, com função renal e hepática normais, apresentam baixo risco de úlcera péptica e cuja gravidade da doença justifica a terapêutica máxima. Os médicos devem assegurar que os doentes estão a tolerar doses de 600 a 1200 mg / dia intervalo sem efeitos adversos gastroenterológicos, renais, hepáticos ou dermatológicos efeitos antes de avançar para as doses maiores. A maioria dos pacientes vai tolerar posologia uma vez ao dia com DAYPRO, embora possam ser experimentadas doses divididas em doentes incapaz de tolerar doses únicas
DAYPRO está contra-indicado nos seguintes doentes::
- Hibersensibilidadconhecida (por ex., reacções anafiláticas e reacções cutâneas graves) à oxaprozina ou a questquer componentes do medicamento
- História de asma, urticária ou outro tipo alternativo reacções após tomar aspirina ou outros AINEs."Grave, por vezes fatal, nestes doentes foram notificadas reacções anfilácticas aos animais AINEs
- No contexto do anexo de bypass da arte coronária (CABG)) cirurgiao
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Acontecimentos Trombóticos Cardiovasculares
Ensaios clínicos de várias COX-2 os AINEs não selectivos com uma duração até três anos demonstraram um risco aumentado acontecimentos trombóticos cardiovasculares (CV) graves, incluindo enfarte do miocárdio (Em) e acidente vascular cerebral, que pode ser fatal. Com base nos dados disponíveis, não é claro que o risco de acontecimentos trombóticos CV é semelhante para todos os AINEs. Parente aumento dos acontecimentos trombóticos CV graves ao longo do início conferido pela utilização de AINE parece ser semelhante nos doentes com e sem doença CV conhecida ou risco factores para a doença CV. No entanto, doentes com doença CV conhecida ou factores de risco a incidência absoluta mais elevada de acontecimentos trombóticos cardiovasculares graves em excesso, devido a a sua taxa inicial aumentada. Alguns estudos observacionais descobriram que esta o risco aumentado de acontecimentos trombóticos graves CV começou logo no início da primeira fase. semanas de tratamento. O aumento do risco trombótico CV foi observado de forma mais consistente em doses mais elevadas
Para minimizar o risco potencial de ocorrência de um acontecimento adverso Doentes tratados com AINEs, utilizar a dose eficaz mais baixa durante o período mais curto possivel. Os médicos e os doentes devem permanecer alerta para o desenvolvimento de: estes acontecimentos, ao longo de todo o ciclo de tratamento, mesmo na ausência de sintomas CV anteriores. Os doentes devem ser informados sobre os sintomas de Os eventos CV e as medidas a tomar se ocorrerem.
Não existem provas consistentes de que a utilização concomitante de a aspirina reduz o risco aumentado de acontecimentos trombóticos CV graves associados com a utilização de AINE. O uso concomitante de aspirina e um AINE, tais como oxaprozina, aumenta o risco de acontecimentos gastrointestinais graves.
Estado pós-cirurgia de Bypass arterial coronário (CABG)
Dois ensaios clínicos controlados, de grande dimensão, de uma COX-2, selectivo AINEs para o tratamento da dor nos primeiros 10-14 dias após cirurgia de bypass da artéria coronária verificou-se um aumento da incidência de enfarte do miocárdio e acidente vascular cerebral. Os AINEs são contra-indicado na configuração da CABG.
Doentes pós-em
Estudos de observação realizados na Dinamarca O registo demonstrou que os doentes tratados com AINEs no período pós-enfarte do miocárdio demonstraram que os o risco de recorrência, morte associada a CV e mortalidade por todas as causas foi aumentado. a começar na primeira semana de tratamento. Nesta mesma coorte, a incidência de a morte no primeiro ano após o enfarte do miocárdio foi de 20 por 100 pessoas / ano nos AINEs tratados com anti-inflamatórios não esteróides (AINEs). doentes em comparação com 12 por 100 pessoas / ano em doentes não expostos a a AINEs. Embora a taxa absoluta de mortalidade tenha diminuído ligeiramente após o primeiro ano após o enfarte do miocárdio, o aumento do risco relativo de morte nos utilizadores de AINE persistiu em pelo menos nos próximos quatro anos de acompanhamento.
Evitar a utilização de DAYPRO em doentes com EM recente. a menos que se preveja que os benefícios compensem o risco de tromboembolismo venoso CV evento. Se o DAYPRO for utilizado em doentes com EM recente, deve monitorizar-se a sinais de isquemia cardíaca.
Hemorragia Gastrointestinal, Ulceração E Perfuração
AINEs, incluindo o DAYPRO, provocam doenças gastrointestinais graves Efeitos adversos (GI) incluindo inflamação, hemorragia, ulceração, e perfuração do esófago, estômago, intestino delgado ou intestino grosso, que pode ser fatal. Estes acontecimentos adversos graves podem ocorrer a qualquer momento, com ou sem sintomas de alerta, em doentes tratados com AINEs. Só um em cada cinco. os doentes, que desenvolvem um acontecimento adverso grave do GI superior na terapêutica com AINEs, são sintomatico. Úlceras GI superiores, hemorragia bruta ou perfuração causada por AINEs ocorreu em aproximadamente 1% dos doentes tratados durante 3-6 meses, e em cerca de 2% - 4% dos doentes tratados durante um ano. No entanto, mesmo a terapêutica a curto prazo com AINEs não é sem risco
Factores de risco para hemorragia gastrointestinal, ulceração e Perfuração
Doentes com antecedentes de úlcera péptica e / ou hemorragia GI que usou AINEs teve um risco aumentado superior a 10 vezes para o desenvolvimento de hemorragia GI em comparação com doentes sem estes factores de risco. Restante factores que aumentam o risco de hemorragia GI em doentes tratados com AINEs incluir uma maior duração da terapêutica com AINEs, uso concomitante de corticosteróides orais, aspirina, anticoagulantes ou inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRSs)), tabagismo, consumo de álcool, velhice e mau estado geral de saúde. Mais após comercialização ocorreram notificações de acontecimentos GI fatais em idosos ou debilitados paciente. Adicionalmente, doentes com doença hepática avançada e / ou a coagulopatia está em risco aumentado de hemorragia GI.
Estratégias para minimizar os riscos GI nos AINEs tratados Paciente
- Utilizar uma dose mais baixa eficaz para o menor tempo possível duraçao.
- Evitar a administração de mais de um AINE de Dada vez.
- Evitar a utilização em dias de maior risco, a menos que os benefícios sejam espera - se que supere o risco aumentado de hemorragia. Para estes doentes, tambémconstellation name (optional) como os dentes com hemorragia GI activa, devem considerar-se outras terapeuticas alternativas à anti-inflamatório.
- Manter alerta para sinais e sintomas de ulceração GI e hemorragia durante a terapêutica com AINEs.
- Caso se suspeite de um acontecimento adverso IG grave, inicie a avaliação e o tratamento e interompa o tratamento com DAYPRO até que um GI grave o acontecimento adverso está excluído.
- No contexto do uso concomitante de uma dose baixa de aspirina para profilaxia cardíaca, monitorar os dentes mais de perto quanto à evidência de hemorragia GI .
Hepatotoxicidade
Elevação da ALT ou AST (três ou mais vezes a foram notificados limites de normal [LSN]) em aproximadamente 1% dos AINEs tratados com anti-inflamatórios não esteróides (AINEs). doentes em ensaios clínicos. Além disso, casos raros, por vezes fatais, de lesão hepática grave, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática e foram notificados casos de insuficiência hepática.
As elevações da ALT ou AST (menos de três vezes o LSN) podem ocorrem em até 15% dos doentes tratados com AINEs, incluindo oxaprozina.
Informe os doentes dos sinais e sintomas de alerta que o ajudam a reconhecer uma hipoglicemia estam hepatotoxicidade (por ex., náuseas, fadiga, letargia, diarreia, prurido, icterícia) , sensibilidade no quadrante superior direito e sintomas de tipo gripal). Se desenvolvem-se sinais e sintomas clínicos consistentes com a doença hepática, ou se manifestações sistêmicas ocorrem (ex., eosinofilia, erupção cutânea, etc.), descontinuar DAYPRO imediatamente, e realizar uma avaliação clínica do doente.
Hipertensao
Os AINEs, incluindo o DAYPRO, podem levar a novos hipertensão ou agravamento da hipertensão pré-existente, contribuir para o aumento da incidência de eventos CV. Doentes a tomar angiotensina inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA), diuréticos tiazídicos ou diuréticos da ansa podem ter uma resposta diminuída a estas terapêuticas ao tomar AINEs.
Monitorizar a pressão Arterial (BP) durante o início do tratamento. Tratamento com AINEs e durante todo o curso da terapêutica.
Insuficiência Cardíaca E Edema
A colaboração dos Trialistas do Coxib e dos tradicionais NSAID a meta-análise de ensaios controlados randomizados demonstrou uma aumento para o dobro das hospitalizações por insuficiência cardíaca na COX-2 doentes e doentes não selectivos tratados com AINEs comparativamente aos doentes tratados com placebo. Num estudo do registo nacional dinamarquês de doentes com insuficiência cardíaca, o uso de AINE aumento do risco de enfarte do miocárdio, hospitalização por insuficiência cardíaca e morte.
Adicionalmente, a retenção de líquidos e edema têm sido em alguns doentes tratados com AINEs. A utilização de oxaprozina pode diminuir a Efeitos CV de vários agentes terapêuticos utilizados no tratamento destas situações médicas (ex. diuréticos, inibidores da ECA ou bloqueadores dos receptores da angiotensina [ARBs]).
Evite o uso de DAYPRO em doentes com coração grave. insucesso, a menos que se preveja que os benefícios compensem o risco de agravamento cardiaco. Se DAYPRO for utilizado em doentes com insuficiência cardíaca grave, doentes devido a sinais de agravamento da insuficiência cardíaca.
Toxicidade Renal E Hipercaliemia
Toxicidade Renal
A administração prolongada de AINEs resultou em necrose papilar e outra lesão renal.
Foi também observada toxicidade Renal em doentes nos quais as prostaglandinas renais têm um papel compensatório na manutenção da perfusao. Nestes doentes, a administração de um AINE pode causar uma redução dos dependentes da dose na formação de prostaglandinas e, subsidiariamente, na fluxo sanguíneo, que pode precipitar descompensação renal excessiva. Doentes com insuficiência renal crónica o maior risco desta reacção são os que apresentam compromisso da função renal., desidratação, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, diuréticos e inibidores da ECA ou ARBs, e idosos. Suspensão dos AINE a terapia é geralmente seguida por recuperação para o estado de pré-tratamento.
Não existe informação disponível a partir de estudos relativos à utilização de DAYPRO em doentes com doença renal avançada. Os efeitos renais de DAYPRO podem acelerar a progressão da disfunção renal doentes com doença renal preexistente.
Estado correcto do volume em desidratado ou hipovolémico doentes antes de iniciar o DAYPRO. Monitorização da função renal em doentes com insuficiência renal crónica compromisso renal ou hepático, insuficiência cardíaca, desidratação ou hipovolemia durante a utilização de DAYPRO. Evitar a utilização de DAYPRO em doentes com a doença renal avançada, a menos que se preveja que os benefícios sejam superiores aos risco de agravamento da função renal. Se o DAYPRO for utilizado em doentes com doença doença renal, monitorizar os doentes quanto a sinais de agravamento da função renal.
Hipercaliemia
Aumentos da concentração sérica de potássio, incluindo hipercaliemia, têm sido notificados com a utilização de AINEs mesmo em alguns doentes sem compromisso renal. Em doentes com função renal normal, estes efeitos tem sido atribuído a um estado hiporeninémico-hipoaldosteronismo.
Reacções Anafilácticas
A oxaprozina tem sido associada a reacções anafilácticas em doentes com e sem hipersensibilidade conhecida à oxaprozina e em doentes com asma sensível à aspirina.
Procure ajuda de emergência se ocorrer uma reacção anafiláctica.
Exacerbação Da Asma Relacionada Com A Sensibilidade À Aspirina
Uma subpopulação de doentes com asma pode ter asma sensível à aspirina que pode incluir rinossinusite crónica complicada por pólipos nasais, broncospasmo grave, potencialmente fatal e/ou intolerância à aspirina e outros AINEs. Porque a reactividade cruzada entre aspirina e outros AINEs tem foi notificado nestes doentes sensíveis à aspirina, o DAYPRO está contra-indicado em pacientes com esta forma de sensibilidade à aspirina. Quando o DAYPRO é utilizado em doentes com asma pré-existente (sem aspirina conhecida) sensibilidade), monitorizar os doentes quanto a alterações nos sinais e sintomas da asma.
Reacções Cutâneas Graves
AINEs, incluindo a oxaprozina, podem causar pele grave. reacções adversas tais como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS), e necrólise epidérmica tóxica (dez), que pode ser fatal. Estes graves os eventos podem ocorrer sem aviso prévio. Informe os doentes sobre os sinais e sintomas de reacções cutâneas graves e para descontinuar a utilização de DAYPRO na primeira aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. O DAYPRO é contra-indicada em doentes com reacções cutâneas graves anteriores a AINEs.
Encerramento Prematuro Do Canal Arterial Fetal
A oxaprozina pode causar um encerramento prematuro do canal fetal. arteriosus. Evitar a utilização de AINEs, incluindo o DAYPRO, em mulheres grávidas que iniciem o tratamento. 30 semanas de gestação (terceiro trimestre).
Toxicidade Hematológica
Ocorreu Anemia em doentes tratados com AINEs. Maio seja devido a perda de sangue oculta ou bruta, retenção de líquidos, ou uma incompletamente efeito descrito na eritropoiese. Se um doente tratado com DAYPRO tiver qualquer sinais ou sintomas de anemia, monitorizar hemoglobina ou hematócrito.
Os AINEs, incluindo o DAYPRO, podem aumentar o risco de acontecimentos hemorrágicos. Doenças co-mórbidas tais como alterações da coagulação ou uso concomitante de varfarina, outros anticoagulantes, antiplaquetários (por exemplo, aspirina), inibidores da recaptação da serotonina (ISRSs) e recaptação da serotonina norepinefrina os inibidores (Isrns) podem aumentar este risco. Estes doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais de hemorragia.
Mascaramento Da Inflamação E Da Febre
A actividade farmacológica do DAYPRO na redução da inflamação, e possivelmente febre, pode diminuir a utilidade dos sinais diagnósticos na detecção de infecções.
Monitorização Laboratorial
Devido a hemorragia gastrointestinal grave, hepatotoxicidade e compromisso renal a lesão pode ocorrer sem sintomas de alerta ou sinais, considere a monitorização doentes em tratamento a longo prazo com AINEs, com hemograma completo e perfil químico periódico .
Fotossensibilidade
Oxaprozina tem sido associada a erupção cutânea e / ou ligeira fotossensibilidade em testes dermatológicos. Um aumento da incidência de erupção cutânea em a pele exposta ao sol foi observada em alguns doentes nos ensaios clínicos.
Informação Sobre Aconselhamento De Doentes
Aconselhar o paciente a ler o paciente aprovado pela FDA etiquetagem (Guia De Medicina) que acompanha cada prescrição dispensada. Informe os doentes, famílias ou os seus prestadores de cuidados sobre as seguintes informações antes de iniciar o tratamento. início da terapêutica com DAYPRO e periodicamente durante o período em curso terapia.
Acontecimentos Trombóticos Cardiovasculares
Aconselhar os doentes a estarem alerta para os sintomas de acontecimentos trombóticos cardiovasculares, incluindo dor torácica, falta de ar, fraqueza, ou redução da fala, e para relatar qualquer um destes sintomas para o seu prestação de cuidados de saúde imediatamente.
Hemorragia Gastrointestinal, Ulceração E Perfuração
Recomenda-se aos doentes que reportem sintomas de ulcerações e hemorragia, incluindo dor epigástrica, dispepsia, melena e hematémese a o seu prestador de cuidados de saúde. No contexto do uso concomitante de aspirina de dose baixa para a profilaxia cardíaca, informe os doentes sobre o aumento do risco para a sinais e sintomas de hemorragia gastrointestinal.
Hepatotoxicidade
Informe os doentes dos sinais e sintomas de alerta que o ajudam a reconhecer uma hipoglicemia estam hepatotoxicidade (por ex., náuseas, fadiga, letargia, prurido, diarreia, icterícia), sensibilidade no quadrante superior direito e sintomas de tipo gripal). Se estes ocorrer, instruir os doentes para pararem o DAYPRO e procurarem uma terapêutica médica imediata.
Insuficiência Cardíaca E Edema
Aconselhar os doentes a estarem alerta para os sintomas de insuficiência cardíaca congestiva incluindo falta de ar, peso inexplicável ganho, ou edema e para contactar o seu profissional de saúde se tais sintomas ocorrerem .
Reacções Anafilácticas
Informe os doentes dos sinais de reacção anafiláctica (por exemplo, dificuldade em respirar, inchaço da face ou garganta). Instrucções dos doentes procurar ajuda de emergência imediata se estas ocorrerem.
Reacções Cutâneas Graves
Recomenda-se aos doentes que interrompam o DAYPRO imediatamente se desenvolver qualquer tipo de erupção cutânea e contactar o seu prestador de cuidados de saúde logo que possivel.
Fertilidade Feminina
Aconselhar as fêmeas sobre o potencial reprodutor que desejam gravidez que os AINEs, incluindo o DAYPRO, podem estar associados a uma atraso na ovulação.
Toxicidade Fetal
Informe a mulher grávida para evitar a utilização de DAYPRO e outros AINEs com início às 30 semanas de gestação devido ao risco de fechamento do canal fetal arteriosus.
Evitar A Utilização Concomitante De AINEs
Informe os doentes que o uso concomitante de DAYPRO com outros AINEs ou salicilatos (por exemplo, diflunisal, salsalato) não são recomendados devido ao risco aumentado de toxicidade gastrointestinal, e pouco ou nenhum aumento em eficácia. Alerta os doentes de que os AINEs podem estar presentes em "over the counter"” medicamentos para o tratamento de constipações, febre ou insónia.
Uso de AINEs e aspirina em dose baixa
Informe os doentes a não tomarem doses baixas de aspirina concomitantemente. com o DAYPRO até falarem com o seu profissional de saúde.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Carcinogénese
Em estudos de carcinogenicidade em ratos e ratinhos, oxaprozina a administração durante 2 anos foi associada à exacerbação da neoplasias (adenomas e carcinomas hepáticos) em ratinhos CD masculinos, mas não em CD feminino ratinhos ou ratos machos ou fêmeas tratados com doses até 216 mg / kg através da dieta (1, 2 vezes a dose diária máxima em seres humanos de 1800 mg, com base na área de superfície corporal). Desconhece-se o Significado desta descoberta específica para o homem.
Mutagénese
A oxaprozina não foi genotóxica no teste de Ames, para a frente mutação em células de ovário de hamster chinês (OHC), teste de reparação de ADN Células CHO, testes de micronúcleos na medula óssea do Ratinho, aberração cromossómica testes em linfócitos humanos ou testes de transformação celular em fibroblastos de ratinho.
Diminuição Da Fertilidade
A administração de oxaprozina não foi associada a diminuição da fertilidade em ratos machos e fêmeas em doses orais até 200 mg/kg / dia (1, 1 vezes a dose diária máxima recomendada no ser humano [MRHD] de 1800 mg com base numa comparação da área de superfície corporal). No entanto, a degeneração testicular foi observado em cães beagle tratados com 37, 5 mg/kg/dia (0, 7 vezes a dose À Base de MRHD na área de superfície corporal) de oxaprozin para 42 dias ou 6 meses, achado não confirmado noutras espécies. A relevância clínica deste conhecido.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Resumo Do Risco
A utilização de AINEs, incluindo o DAYPRO, durante o terceiro o trimestre da gravidez aumenta o risco de encerramento prematuro do feto. canal arterial. Evitar a utilização de AINEs, incluindo o DAYPRO, em mulheres grávidas. a partir das 30 semanas de gestação (terceiro trimestre).
Não existem estudos adequados e bem controlados de DAYPRO em mulheres grávidas.
Dados de estudos observacionais relativos ao potencial riscos embriofetais da utilização de AINE em mulheres no primeiro ou segundo trimestres de gravidez a gravidez é inconclusiva.. No geral U.S. população, todos clinicamente reconhecidos as gravidezes, independentemente da exposição ao fármaco, apresentam uma taxa de base de 2-4% para malformações major e 15-20% para perda de gravidez. Na reprodução animal estudos, administração oral de oxaprozina a coelhas grávidas em doses 0.1 vezes a dose diária máxima humana (com base na área de superfície corporal) resultou em no entanto, a administração oral de oxaprozina a ratinhos e ratos prenhes durante a organogénese em doses equivalentes ao máximo a dose humana recomendada não revelou qualquer evidência de teratogenicidade ou embriotoxicidade. Estudos de reprodução em ratos nos quais foi administrada oxaprozina através da falha no parto tardio e uma redução no índice de nascimento ao vivo foi observada em doses equivalentes à dose humana máxima recomendada.. Baseado no que se refere aos dados relativos aos animais, foi demonstrado que as prostaglandinas desempenham um papel importante na permeabilidade vascular do endométrio, implantação de blastocisto e decidualização. Em estudos em animais, a administração de inibidores da síntese das prostaglandinas, tais como a oxaprozina resultou num aumento da perda pré e pós - implantação.
Considerações Clínicas
Trabalho Ou Entrega
Não existem estudos sobre os efeitos do DAYPRO durante o parto ou entrega. Em estudos em animais, os AINEs, incluindo a oxaprozina, inibem síntese das prostaglandinas, causa atraso no parto e aumenta a incidência de nado-morto.
Dado
animal
Foram realizados estudos teratológicos com oxaprozina em ratinhos., ratos e coelhos em fêmeas grávidas receberam doses orais até 200 mg/kg/dia, 200 mg/kg/dia, e 30 mg/kg/dia, respectivamente, durante o período de organogenese. Em coelhos, observaram-se malformações com doses superiores a ou igual a 7.5 mg/kg/dia de oxaprozina (0.1 vezes o máximo recomendado dose diária (MRHD) de 1800 mg com base na área de superfície corporal). No entanto, em ratinhos e no rato, não foram observadas alterações no desenvolvimento relacionadas com o fármaco ou toxicidade embrionária e fetal. observou-se com doses até 50 e 200 mg/kg/dia de oxaprozina, respectivamente (0.1 tempos e 1.1 vezes a dose diária máxima recomendada em seres humanos de 1800 mg à base de numa comparação da área de superfície corporal, respectivamente)
Em estudos de fertilidade/reprodução em ratos, 200 mg / kg / dia a oxaprozina foi administrada por via oral a ratos fêmeas durante 14 dias antes do acasalamento. até ao dia de lactação (LD) 2, ou desde o dia de gestação (GD) 15 até ao dia de lactação 2 e as fêmeas foram acasaladas com os machos tratados com 200 mg / kg / dia de oxaprozina durante 60 dias antes do acasalamento. A administração de oxaprozina resultou na falência da administração. e uma redução no índice de nascimentos vivos de 200 mg / kg / dia (1, 1 vezes o valor máximo dose diária recomendada em seres humanos de 1800 mg com base numa área de superfície corporal comparacao).
Lactacao
Resumo Do Risco
Lactação não foram realizados estudos com DAYPRO. Ele desconhece-se se o DAYPRO é excretado no leite humano. DAYPRO deve ser administrado a mulheres em lactação apenas se claramente indicado. O desenvolvimento e os benefícios para a saúde da amamentação devem ser considerados juntamente com o a necessidade clínica da mãe de DAYPRO e quaisquer potenciais efeitos adversos na lactente amamentado a partir do DAYPRO ou da condição materna subjacente.
Mulheres E Homens Com Potencial Reprodutor
Infertilidade
Mulher
Com base no mecanismo de acção, a utilização de AINEs mediados pela prostaglandina, incluindo o DAYPRO, podem atrasar ou prevenir ruptura nos folículos ováricos, os quais têm sido associados a infertilidade reversível na mulher. Estudos em animais publicados demonstraram que a administração de os inibidores da síntese das prostaglandinas têm potencial para perturbar o ruptura folicular mediada pela prostaglandina necessária para a ovulação. Pequenos estudos em mulheres tratadas com AINEs também demonstraram um atraso reversível na ovulação. Considerar a retirada dos AINEs, incluindo o DAYPRO, em mulheres com dificuldades conceber ou que estão a ser investigados sobre a infertilidade.
Homem
Observou-se degeneração Testicular em cães beagle tratados com 37, 5 mg/kg/dia (0, 7 vezes a dose diária máxima recomendada no ser humano com base na área de superfície corporal) de oxaprozina durante 42 dias ou 6 meses
Uso Pediátrico
Segurança e eficácia do DAYPRO em doentes pediátricos abaixo da idade de 6 anos não foi estabelecida. A eficácia da DAYPRO para o tratamento dos sinais e sintomas de reumatóide juvenil a artrite (ARJ) em doentes pediátricos com idades compreendidas entre os 6 e os 16 anos é suportada por evidência de estudos adequados e bem controlados na artrite reumatóide adulta os doentes, e baseia-se numa extrapolação da eficácia demonstrada de DAYPRO em adultos com artrite reumatóide e a semelhança no decurso de a doença e o mecanismo de efeito do fármaco entre estas duas populações de doentes. A utilização de DAYPRO em doentes com ARJ entre os 6 e os 16 anos de idade é também suportada pela após estudos pediátricos
O perfil farmacocinético e a tolerabilidade da oxaprozina foram avaliados em doentes com ARJ relativamente a doentes adultos com artrite reumatóide. num estudo farmacocinético de dose múltipla de 14 dias. Depuração aparente da substância não ligada a oxaprozina em doentes com ARJ foi reduzida em comparação com a artrite reumatóide adulta. os doentes, mas esta redução pode ser explicada pelas diferenças no corpo peso. Não existem dados farmacocinéticos disponível em doentes pediátricos com idade inferior a 6 anos. Os acontecimentos adversos foram notificados por aproximadamente 45% dos doentes com ARJ versus uma incidência aproximada de 30% de acontecimentos adversos na coorte de doentes adultos com artrite reumatóide. A maior parte dos os acontecimentos adversos foram relacionados com o tracto gastrointestinal e foram ligeiros a moderado
Num estudo aberto de 3 meses, 10-20 mg / kg / dia de a oxaprozina foi administrada a 59 doentes com ARJ.. Os acontecimentos adversos foram notificados por 58% dos doentes com ARJ. A maioria dos casos notificados foram geralmente ligeiros a moderados., tolerado pelos doentes, e não interferiu com a continuação do tratamento. Os sintomas gastrointestinais foram os efeitos adversos mais frequentemente notificados e ocorreu com uma incidência mais elevada do que a observada historicamente em estudos em adultos. 52 doentes completaram 3 meses de tratamento com uma dose diária média de 20 mg / kg. Dos 30 doentes que continuaram o tratamento (19-48 duração total do tratamento na semana), nove (30%) apresentaram erupção cutânea no grupo de áreas da pele expostas ao sol e 5 das que interromperam o tratamento. Controlar não foram realizados ensaios clínicos com oxaprozina em doentes pediátricos
Uso Geriátrico
Os doentes idosos, em comparação com os doentes mais jovens, estão aumento do risco para a administração de AINEs, e / ou reacções adversas renais. Se o benefício previsto para o doente idoso se compensar estes potenciais riscos, inicie a administração com a dose mais baixa. e monitorizar os doentes quanto a efeitos adversos.
Não é necessário ajuste da dose de DAYPRO na idosos, embora muitos idosos possam necessitar de uma dose reduzida devido à baixo peso corporal ou distúrbios associados ao envelhecimento.
Do número total de indivíduos avaliados em quatro placebo estudos clínicos controlados com oxaprozina, 39% com 65 anos ou mais e 11% com 75 anos de idade e acabou. Não foram observadas diferenças globais na segurança ou eficácia entre estes indivíduos e indivíduos mais jovens, e outros a experiência não identificou diferenças nas respostas entre os idosos e os idosos. doentes mais jovens, mas uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos não pode ser descartar. Embora doentes idosos seleccionados em ensaios clínicos controlados a oxaprozina tolerada, bem como os doentes mais jovens, devem ser tomadas precauções durante a terapêutica. tratar idosos.
O DAYPRO é substancialmente excretado pelo rim, e a o risco de reacções tóxicas ao DAYPRO pode ser maior em doentes com compromisso função renal. Porque é mais provável que os doentes idosos tenham diminuído função renal, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitoriza a função renal.
SECUNDARIO
As seguintes reacções adversas são discutidas em pormenores noutras secções da rotulagem:
- Contactos Trombóticos Cardiovasculares
- Hemorragia gastrointestinal, ulceração e Perfuração
- Hepatotoxicidade
- Hipertensao
- Insuficiência cardíaca e Edema
- Toxidade Renal e hipercaliemia
- Reacções Anafiláticas
- Reactões Cutâneas Graves
- Toxicidade Hematológica
Experiência Em Ensaios Clínicos
Porque os ensaios clínicos são realizados sob condições variáveis, taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de uma o fármaco não pode ser directamente comparado com as taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco. droga e pode não reflectir as taxas observadas na prática.
Os dados das reacções adversas foram derivados de doentes que recebeu o DAYPRO em ensaios clínicos multidose, controlados e abertos. Taxa para os acontecimentos resultantes da experiência em ensaios clínicos são baseados em 2253 doentes que tomaram 1200 a 1800 mg de DAYPRO por dia em ensaios clínicos. Destes, 1721 foram tratados durante pelo menos 1 mês, 971 durante pelo menos 3 meses e 366 durante mais de 1 ano.
INCIDÊNCIA SUPERIOR A 1%: Em ensaios clínicos de DAYPRO ou em doentes a tomar outros AINEs, as seguintes reacções adversas ocorreu com uma incidência superior a 1%.
Sistema Cardiovascular: edema.
Sistema digestivo: dor/aflição abdominal, anorexia, obstipação, diarreia, dispepsia, flatulência, gastrintestinal úlceras (gástrica / duodenal), hemorragia/perfuração grosseira, azia, elevações das enzimas hepáticas, náuseas, vómitos.
Sistema hematológico: anemia, aumento da hemorragia tempo.
Nervosocity in Italy: Inibição do SNC (depressão, sedação, sonolência ou confusão), perturbação do sono, tonturas, cefaleias.
Pelé e anexos : prurido, erupção cutânea.
Sentidos especiais : zumbido.
Sistema Urogenital: função renal anormal, disúria ou frequência.
INCIDÊNCIA INFERIOR A 1%: Os seguintes efeitos adversos foram notificadas reacções no trialsor clínico em doentes a tomar outros AINEs.
Corpo como um todo: mudanças de apetite, morte, drogas reacções de hipersensibilidade incluindo anafilaxia, febre, infecção, sépsis.
Sistema Cardiovascular: arritmia, pressão arterial alterações, insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, hipotensão, miocárdio enfarte, palpitações, taquicardia, síncope, vasculite.
Sistema digestivo: Alteração do paladar, boca seca, eructação, esofagite, gastrite, glossite, hematémese, icterícia, fígado alterações da função, incluindo falência hepática, estomatite, hemorroidal ou rectal hemorragia.
Sistema hematológico: anemia aplástica, equimoses, eosinofilia, anemia hemolítica, linfadenopatia, melena, púrpura, trombocitopenia, leucopenia.
Sistema metabólico: hiperglicemia, alterações de peso.
Nervosocity in Italy: ansiedade, astenia, coma, convulsões, alterações dos sonhos, sonolência, alucinações, insónia, mal-estar, meningite, nervosismo, parestesia, tremores, vertigens, fraqueza.
Sistema respiratório: asma, dispneia, infecções, pneumonia, sinusite, sintomas do tracto respiratório superior infecção, depressão respiratória.
Pele: alopécia, angioedema, urticária, fotossensibilidade, suor.
Sentidos especiais : visão turva, conjuntivite, diminuição da audição.
Urogenital: cistite, hematúria, aumento da fluxo menstrual, oligúria/ poliúria, proteinúria, insuficiência renal, diminuição da hemoglobina fluxo menstrual.
Frequente (≥1 / 10)
Foram identificadas as seguintes reacções adversas: durante a utilização do DAYPRO após aprovação. Porque estas reacções são notificadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível confiar estimar a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
Corpo como um todo: doença do soro.
Sistema digestivo: hepatite, pancreatite.
Sistema hematológico: agranulocitose, pancitopenia.
Pele: pseudoporfiria, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell).
Urogenital: nefrite intersticial aguda, síndrome nefrótica, insuficiência renal aguda.
INTERACCAO
Ver Tabela 2 para interacções medicamentosas clinicamente significativas com oxaprozina.
Quadro 2: intervenções médicas clinicamente significativas com a Oxaprozina
Medicamentos que interferem com a hemostase | |
Impacto Clínico: |
|
Intervencao: | Monitorar os dentes com o uso concomitante de DAYPRO com anticoagulantes (p.ex. varfarina), antiplaquetários (p.ex. aspirina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRSs) e inibidores selectivos da recaptação da serotonina norepinefrina (Isrns) para sinais de hemorragia. |
Aspirina | |
Impacto Clínico: | Estudos clínicos controlados mostraram que o uso concomitante de AINEs e doses analgésicas de aspirina não produz qualquer efeito terapêutico superior ao uso de AINEs em monoterapia. |
Num estudo clínico, o uso concomitante de um AINE e aspirina foi associado a um aumento significativo da incidência de reacções adversas GI em comparação com o uso do Aine em monoterapia. | |
Intervencao: | O uso concomitante de doses DAYPRO e analgésicas de aspirina não é geralmente recomendado devido ao aumento do risco de hemorragia. O DAYPRO não é um substituto da aspirina em dose baixa para a protecção cardiovascular. |
Inibidores da ECA, bloqueadores dos receptores da angiotensina e beta-bloqueadores | |
Impacto Clínico: |
|
Intervencao: |
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Diuréticos | |
Impacto Clínico: | Estudos clínicos, bem como observações pós-comercialização, demonstram que os AINEs refutiram o efeito natriurético dos diuréticos da ansa (por ex., furosemida) e dos diuréticos tiazídicos em alguns doentes. Este efeito foi atribuído à aquisição dos bovinos da Suécia das prostaglandinas renais. |
Intervencao: | Durante a utilização concomitante de DAYPRO com diuréticos, os doentes observam sinais de agravamento da função renal, para além de assegurarem uma eficácia diurética, incluindo efeitos anti-hipertensores. |
Digoxina | |
Impacto Clínico: | O uso concomitante de oxaprozina com digoxina foi notificado para aumentar a concentração sérica e prolongar a semi-vida da digoxina. |
Intervencao: | Durante a utilização concomitante de DAYPRO e digoxina, monitorar os níveis ciclos de digoxina. |
Litio | |
Impacto Clínico: | Os bovinos produzem quantidades nos niveismáticos de leite e reduções na depuração renal do leite. A concentração mínima média de leite aumentou 15% e a diminuição renal diminuiu aproximadamente 20%. Este efeito foi atribuído à aquisição dos bovinos da Suécia das prostaglandinas renais. |
Intervencao: | Durante a utilização concomitante de DAYPRO e lítio, os doentes devem monitorizar os sinais de toxicidade pelo lítio. |
Metotrexato | |
Impacto Clínico: | A utilização concomitante de AINEs e metotrexato pode aumentar o risco de toxicidade do metotrexato (p.ex. neutropenia, trombocitopenia, disfunção renal) porque a administração de AINEs pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos fazer metotrexato, especialmente em doentes a receber doses elevadas de metotrexato. |
Intervencao: | Durante a utilização concomitante de DAYPRO e metotrexato, os doentes devem monitorizar a toxicidade do metotrexato. |
Ciclosporina | |
Impacto Clínico: | O uso concomitante de DAYPRO e ciclosporina pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina. |
Intervencao: | Durante a utilização concomitante de DAYPRO e ciclosporina, os doentes devem ser monitorados quanto a pagamento de agravamento da função renal. |
AINEs e salicilatos | |
Impacto Clínico: | A utilização concomitante de oxaprozina com outros AINEs ou salicilatos (p.ex., diflunisal, salsalato) aumenta o risco de toxicidade GI, com pouco ou nenhum aumento na eficácia. |
Intervencao: | Não é recomendado o uso concomitante de oxaprozina com outros AINEs ou salicilatos. |
Pemetrexedo | |
Impacto Clínico: | A utilização concomitante de DAYPRO e pemetrexedo pode aumentar o risco de mielossupressão associada uma pemetrexedo, toxicidade renal e GASTROINTESTINAL (ver informação sobre prescrição de pemetrexedo). |
Intervencao: | Durante a utilização concomitante de DAYPRO e pemetrexedo, em doentes com insuficiência renal, cuja depuração da creatinina varia entre 45 e 79 mL/min, deve monitorizar-se a mielossupressão e a toxicidade renal e GASTROINTESTINAL. Os AINEs com semi-vidas de eliminação curtas (por exemplo, diclofenaco, indometacina) devem ser evitados durante um período de dois dias antes, no dia e dois dias após a administração de pemetrexedo. Na ausência de dados relativos à potencial interacção entre o pemetrexedo e os AINEs com meias-vidas mais longas (por exemplo, meloxicam, nabumetona), os doentes a tomar estes AINEs devem interromper a administração durante, pelo menos, cinco dias antes, no dia e dois dias após a administração de pemetrexedo. |
Corticoides | |
Impacto Clínico: | O uso concomitante de corticosteróides com DAYPRO poder aumentar o risco de ulceração ou hemorragia gastrointestinal. |
Intervencao: | Monitorar os doentes com uso concomitante de DAYPRO com corticosteróides para sinais de hemorragia. |
Gliburida | |
Impacto Clínico: | Embora um oxaprozina altere a farmacocinética da gliburida, uma co-administração da oxaprozina um diabéticos tipo II não dependem de insulina não afetou a área sob a curva de concentração de glicose nem a magnitude uo duração fazer o controlo. |
Intervencao: | Durante a utilização concomitante de DAYPRO e gliburida, monitorar a glucose sanguínea doente na fase inicial da coteropia. |
Interacções Nos Ensaios Laboratoriais
Testes de imunoensaio falsos positivos na urina foram notificadas benzodiazepinas em doentes a tomar DAYPRO. Isto é devido a falta de especificidade dos testes de rastreio. Os resultados dos testes falsos positivos podem ser espera-se que dure vários dias após a interrupção do tratamento com DAYPRO. Testes de confirmação, tais como cromatografia gasosa/espectrometria de massa, distinguir DAYPRO das benzodiazepinas.
Resumo Do Risco
A utilização de AINEs, incluindo o DAYPRO, durante o terceiro o trimestre da gravidez aumenta o risco de encerramento prematuro do feto. canal arterial. Evitar a utilização de AINEs, incluindo o DAYPRO, em mulheres grávidas. a partir das 30 semanas de gestação (terceiro trimestre).
Não existem estudos adequados e bem controlados de DAYPRO em mulheres grávidas.
Dados de estudos observacionais relativos ao potencial riscos embriofetais da utilização de AINE em mulheres no primeiro ou segundo trimestres de gravidez a gravidez é inconclusiva.. No geral U.S. população, todos clinicamente reconhecidos as gravidezes, independentemente da exposição ao fármaco, apresentam uma taxa de base de 2-4% para malformações major e 15-20% para perda de gravidez. Na reprodução animal estudos, administração oral de oxaprozina a coelhas grávidas em doses 0.1 vezes a dose diária máxima humana (com base na área de superfície corporal) resultou em no entanto, a administração oral de oxaprozina a ratinhos e ratos prenhes durante a organogénese em doses equivalentes ao máximo a dose humana recomendada não revelou qualquer evidência de teratogenicidade ou embriotoxicidade. Estudos de reprodução em ratos nos quais foi administrada oxaprozina através da falha no parto tardio e uma redução no índice de nascimento ao vivo foi observada em doses equivalentes à dose humana máxima recomendada.. Baseado no que se refere aos dados relativos aos animais, foi demonstrado que as prostaglandinas desempenham um papel importante na permeabilidade vascular do endométrio, implantação de blastocisto e decidualização. Em estudos em animais, a administração de inibidores da síntese das prostaglandinas, tais como a oxaprozina resultou num aumento da perda pré e pós - implantação.
Considerações Clínicas
Trabalho Ou Entrega
Não existem estudos sobre os efeitos do DAYPRO durante o parto ou entrega. Em estudos em animais, os AINEs, incluindo a oxaprozina, inibem síntese das prostaglandinas, causa atraso no parto e aumenta a incidência de nado-morto.
Dado
animal
Foram realizados estudos teratológicos com oxaprozina em ratinhos., ratos e coelhos em fêmeas grávidas receberam doses orais até 200 mg/kg/dia, 200 mg/kg/dia, e 30 mg/kg/dia, respectivamente, durante o período de organogenese. Em coelhos, observaram-se malformações com doses superiores a ou igual a 7.5 mg/kg/dia de oxaprozina (0.1 vezes o máximo recomendado dose diária (MRHD) de 1800 mg com base na área de superfície corporal). No entanto, em ratinhos e no rato, não foram observadas alterações no desenvolvimento relacionadas com o fármaco ou toxicidade embrionária e fetal. observou-se com doses até 50 e 200 mg/kg/dia de oxaprozina, respectivamente (0.1 tempos e 1.1 vezes a dose diária máxima recomendada em seres humanos de 1800 mg à base de numa comparação da área de superfície corporal, respectivamente)
Em estudos de fertilidade/reprodução em ratos, 200 mg / kg / dia a oxaprozina foi administrada por via oral a ratos fêmeas durante 14 dias antes do acasalamento. até ao dia de lactação (LD) 2, ou desde o dia de gestação (GD) 15 até ao dia de lactação 2 e as fêmeas foram acasaladas com os machos tratados com 200 mg / kg / dia de oxaprozina durante 60 dias antes do acasalamento. A administração de oxaprozina resultou na falência da administração. e uma redução no índice de nascimentos vivos de 200 mg / kg / dia (1, 1 vezes o valor máximo dose diária recomendada em seres humanos de 1800 mg com base numa área de superfície corporal comparacao).
As seguintes reacções adversas são discutidas em pormenores noutras secções da rotulagem:
- Contactos Trombóticos Cardiovasculares
- Hemorragia gastrointestinal, ulceração e Perfuração
- Hepatotoxicidade
- Hipertensao
- Insuficiência cardíaca e Edema
- Toxidade Renal e hipercaliemia
- Reacções Anafiláticas
- Reactões Cutâneas Graves
- Toxicidade Hematológica
Experiência Em Ensaios Clínicos
Porque os ensaios clínicos são realizados sob condições variáveis, taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de uma o fármaco não pode ser directamente comparado com as taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco. droga e pode não reflectir as taxas observadas na prática.
Os dados das reacções adversas foram derivados de doentes que recebeu o DAYPRO em ensaios clínicos multidose, controlados e abertos. Taxa para os acontecimentos resultantes da experiência em ensaios clínicos são baseados em 2253 doentes que tomaram 1200 a 1800 mg de DAYPRO por dia em ensaios clínicos. Destes, 1721 foram tratados durante pelo menos 1 mês, 971 durante pelo menos 3 meses e 366 durante mais de 1 ano.
INCIDÊNCIA SUPERIOR A 1%: Em ensaios clínicos de DAYPRO ou em doentes a tomar outros AINEs, as seguintes reacções adversas ocorreu com uma incidência superior a 1%.
Sistema Cardiovascular: edema.
Sistema digestivo: dor/aflição abdominal, anorexia, obstipação, diarreia, dispepsia, flatulência, gastrintestinal úlceras (gástrica / duodenal), hemorragia/perfuração grosseira, azia, elevações das enzimas hepáticas, náuseas, vómitos.
Sistema hematológico: anemia, aumento da hemorragia tempo.
Nervosocity in Italy: Inibição do SNC (depressão, sedação, sonolência ou confusão), perturbação do sono, tonturas, cefaleias.
Pelé e anexos : prurido, erupção cutânea.
Sentidos especiais : zumbido.
Sistema Urogenital: função renal anormal, disúria ou frequência.
INCIDÊNCIA INFERIOR A 1%: Os seguintes efeitos adversos foram notificadas reacções no trialsor clínico em doentes a tomar outros AINEs.
Corpo como um todo: mudanças de apetite, morte, drogas reacções de hipersensibilidade incluindo anafilaxia, febre, infecção, sépsis.
Sistema Cardiovascular: arritmia, pressão arterial alterações, insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, hipotensão, miocárdio enfarte, palpitações, taquicardia, síncope, vasculite.
Sistema digestivo: Alteração do paladar, boca seca, eructação, esofagite, gastrite, glossite, hematémese, icterícia, fígado alterações da função, incluindo falência hepática, estomatite, hemorroidal ou rectal hemorragia.
Sistema hematológico: anemia aplástica, equimoses, eosinofilia, anemia hemolítica, linfadenopatia, melena, púrpura, trombocitopenia, leucopenia.
Sistema metabólico: hiperglicemia, alterações de peso.
Nervosocity in Italy: ansiedade, astenia, coma, convulsões, alterações dos sonhos, sonolência, alucinações, insónia, mal-estar, meningite, nervosismo, parestesia, tremores, vertigens, fraqueza.
Sistema respiratório: asma, dispneia, infecções, pneumonia, sinusite, sintomas do tracto respiratório superior infecção, depressão respiratória.
Pele: alopécia, angioedema, urticária, fotossensibilidade, suor.
Sentidos especiais : visão turva, conjuntivite, diminuição da audição.
Urogenital: cistite, hematúria, aumento da fluxo menstrual, oligúria/ poliúria, proteinúria, insuficiência renal, diminuição da hemoglobina fluxo menstrual.
Frequente (≥1 / 10)
Foram identificadas as seguintes reacções adversas: durante a utilização do DAYPRO após aprovação. Porque estas reacções são notificadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível confiar estimar a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
Corpo como um todo: doença do soro.
Sistema digestivo: hepatite, pancreatite.
Sistema hematológico: agranulocitose, pancitopenia.
Pele: pseudoporfiria, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell).
Urogenital: nefrite intersticial aguda, síndrome nefrótica, insuficiência renal aguda.
Os sintomas após sobredosagens agudas de AINE foram tipicamente limitado à letargia, sonolência, náuseas, vómitos e dor epigástrica, que foram geralmente reversíveis com cuidados de suporte. Gastrintestinal ocorreu hemorragia. Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão e coma ocorreram, mas foram raros.
Gerir doentes com cuidados sintomáticos e de suporte após uma sobredosagem com AINE. Não há antídotos específicos. Considerar emese e / ou carvão activado (60 a 100 gramas em adultos, 1 a 2 gramas por kg de peso corporal em doentes pediátricos) e/ou catártico osmótico em doentes sintomáticos doentes observados no período de quatro horas após a ingestão ou em doentes com uma sobredosagem (5 a 10 vezes a dose recomendada). Diurese forçada, a alcalinização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão pode não ser útil devido à elevada ligação às proteínas.
Para mais informações sobre o tratamento de sobredosagem contate a poison control center (1-800-222 - 1222).
Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando 600, 1200 e Doses de 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, eu.e., aumento relacionado com a exposição à dose na depuração total do fármaco e diminuição da depuração do fármaco não ligado. Diminuição da depuração da o fármaco não ligado foi predominantemente relacionado com uma diminuição do volume de distribuição do fármaco não ligado e não um aumento na semi-vida de eliminação. Considera-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação de dose múltipla. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em doentes saudáveis os indivíduos que recebem uma dose única ou doses múltiplas de 1200 mg uma vez por dia são apresentado no quadro 3
Quadro 3: Parâmetros Farmacocinéticos Da Oxaprozina [Média
(%CV)] (1. 200 mg)
Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
Total Droga | Droga Não Ligada | |||
Unico N = 35 |
Varia N = 12 |
Unico N = 35 |
Varia N = 12 |
|
Tmax (hr) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
Depuração Oral (L / hr / 70 kg)))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd/F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
Tmax = tempo para atingir a concentração plasmática máxima de oxaprozina. |
Absorcao
O DAYPRO é absorvido a 95% após administração oral. Alimento pode reduzir a taxa de absorção da oxaprozina, mas a extensão da absorção é inalterado. Os antiácidos não afectam significativamente a extensão e a taxa de DAYPRO absorcao.
Distribuicao
O volume aparente de distribuição (Vd/F) do total a oxaprozina é de aproximadamente 11-17 L / 70 kg. A oxaprozina liga-se 99% ao plasma proteínas, principalmente à albumina. Em concentrações terapêuticas, o plasma a ligação da oxaprozina às proteínas é saturável, resultando numa proporção mais elevada de a droga livre à medida que a concentração total da droga aumenta. Com aumentos dose única ou após administração de doses múltiplas, o volume aparente de a distribuição e a depuração do fármaco total aumentaram, enquanto que a do fármaco não ligado aumentou. diminuição devido aos efeitos da ligação às proteínas não lineares.
A oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais da reumatóide doentes com artrite com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores a no plasma e no fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no entanto, no leite humano, com base nas suas propriedades físico-químicas, a quantidade de a oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Foram identificados vários metabolitos da oxaprozina em urina ou fezes humanas.
A oxaprozina é principalmente metabolizada no fígado, por ambos oxidação microssómica (65%) e conjugação do ácido glucurónico (35%). Éster e o glucuronido éter são os principais metabolitos conjugados da oxaprozina. Em posologia, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função renal. As concentrações dos metabolitos no plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm significado actividade farmacológica. O maior éster e éter glucuronido conjugado os metabolitos foram avaliados juntamente com oxaprozina em estudos de ligação aos receptores. modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Pouco São produzidos (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas a contribuição para a actividade global é limitada.
Excrecao
Aproximadamente 5% da dose de oxaprozina é excretada inalterado na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada no leite materno. urina e 35% nas fezes como metabolitos. Excreção biliar de oxaprozina inalterada é uma via menor, e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignificante. Após a administração crónica, a semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. O a semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devida a: aumento da ligação e diminuição da depuração em concentrações mais baixas.
Maio de 2016