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Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 06.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Danazol cápsulas 100 mg
Cada cápsula contém 100 mg de danazol.
Excipiente com efeito conhecido:
Cada cápsula contém 45 mg de lactose.
Capsula.
Cápsula Tamanho 3, corpo cinzento claro, tampa cinzenta escura, marcada em preto "100 dólares" e "G"
Danazol cápsulas são recomendadas para o tratamento de:
1. Endometriose. Para controlar a dor, sensibilidade pélvica e outros sintomas associados e para resolver ou reduzir a extensão dos focos endometrióticos. As cápsulas de Danazol podem ser utilizadas como terapêutica única, em preparação ou após a cirurgia ou em doentes que não respondam a outros tratamentos.
2. Hemorragia uterina disfuncional apresentando menorragia. Controlar a perda excessiva de sangue e controlar a dismenorreia associada.
3. Para o tratamento da mastalgia cíclica grave, com ou sem nodularidade (doença fibrocística), que não responde ao aconselhamento ou a analgésicos simples. Para reduzir a dor, a ternura e a nodularidade.
4. Para o controlo de quistos mamários benignos, múltiplos ou recorrentes em conjunto com aspiração.
5. Ginecomastia sintomática grave, tanto idiopática como induzida pelo fármaco, para reduzir o tamanho do peito e controlar a dor e sensibilidade associadas.
6. Desbaste pré-operatória do endométrio antes da ablação histeroscópica do endométrio.
Posologia
Adulto
O intervalo habitual da dose é de 200 mg a 800 mg por dia em até quatro Tomas divididas.
O Danazol deve ser administrado de forma contínua, sendo a dose ajustada de acordo com a gravidade da doença e a resposta do doente. Pode revelar-se possível uma redução da dose uma vez atingida uma resposta satisfatória. Em fêmeas férteis, o Danazol deve ser iniciado durante a menstruação, de preferência no primeiro dia, para evitar expor uma gravidez aos seus possíveis efeitos. Em caso de dúvida, devem ser efectuados controlos adequados para excluir a gravidez antes de iniciar a medicação. As mulheres em idade fértil devem utilizar contracepção não hormonal durante todo o tratamento.
Na endometriose, a dose recomendada é de 200-800 mg por dia, no decurso de um tratamento que dura normalmente três a seis meses, embora em alguns casos possa ser necessário até nove meses. A posologia deve ser aumentada se a hemorragia cíclica normal persistir após dois meses de tratamento, podendo também ser necessária uma dose mais elevada (não superior a 800 mg por dia) para a doença grave.
Para hemorragias uterinas disfuncionais que se apresentem como menorragia, a dose deve ser de 200 mg por dia, normalmente durante 3 meses.
Em mastalgia cíclica grave, o tratamento deve ser iniciado com uma dose de 200-300 mg por dia, de acordo com a gravidade dos sintomas, um tratamento com uma duração normal de 3-6 meses.
Na doença fibrocística benigna da mama, o tratamento deve ser iniciado com uma dose diária de 300 mg, um ciclo de tratamento normalmente de 3 a 6 meses.
Em ginecomastia recomenda-se um tratamento de seis meses numa dose de 200 mg por dia em adolescentes que pode ser aumentada para 400 mg por dia se não se obtiver resposta após dois meses. Os adultos podem receber 400 mg por dia.
Para o desbaste pré-operatório do endométrio, a dose habitual é de 400-800 mg por dia, administrada em regime contínuo, com uma duração normal de 3-6 semanas.
Idoso
Danazol cápsulas não são recomendadas.
População pediátrica
Danazol cápsulas não são recomendadas.
Modo de administração
Apenas para administração oral.
1. Gravidez
2. Aleitamento: o danazol pode ser excretado no leite materno.
3. Compromisso marcado da função hepática, renal ou cardíaca
4. Porfiria: o danazol pode induzir a actividade da ALA sintetase e, consequentemente, o metabolismo da porfirina.
5. Trombose activa ou doença tromboembólica e antecedentes de tais acontecimentos
6. Tumor androgénico dependente
7. Hemorragia genital anormal que não foi completamente investigada.
8.
9. Administração concomitante com sinvastatina
Em vista de sua farmacologia, conhecido medicamentosas e efeitos colaterais, especial cuidado deve ser observado quando utilizar o danazol em pacientes com insuficiência hepática ou doença renal, hipertensão arterial ou outras doenças cardiovasculares e, em qualquer estado que podem ser exacerbados por retenção de líquidos, bem como no diabetes mellitus, polycythaemia, epilepsia, lipoproteína de desordem, em que aqueles com um histórico de trombose, e a todos os que têm mostrado marcado ou persistente androgênicos reação anterior a terapia com esteróides gonadais. Pode ser necessário um ajuste na terapêutica concomitante particularmente em doentes com hipertensão, diabetes mellitus ou epilepsia quando se inicia ou interrompe o tratamento com danazol, bem como durante o tratamento com Danazol.
Recomenda-se precaução em doentes com enxaqueca.
Até que se saiba mais, recomenda-se precaução na utilização de danazol na presença de doença maligna conhecida ou suspeita (ver também contra-indicações). Antes do início do tratamento, a presença de carcinoma hormono-dependente deve ser excluída pelo menos através de um exame clínico cuidadoso, bem como se os nódulos mamários persistirem ou aumentarem durante o tratamento com danazol. Em caso de virilização, o Danazol deve ser retirado. Embora as reacções androgénicas sejam geralmente reversíveis, é provável que a continuação da utilização de danazol face à virilização evidente provoque efeitos androgénicos irreversíveis.
Danazol deve ser interrompido se houver clinicamente significativa de eventos adversos surge, e particularmente se há evidência de o papilloedema, dor de cabeça, distúrbios visuais ou outros sinais ou sintomas de pressão intracraniana, icterícia ou outra indicação de significativo hepática, distúrbio, trombose ou tromboembolismo.
Para além da monitorização clínica em todos os doentes, deve ser considerada a monitorização laboratorial apropriada, que pode incluir a medição periódica da função hepática e do estado hematológico. Para o tratamento a longo prazo (> 6 meses) ou ciclos repetidos de tratamento, recomenda-se a ecografia hepática bianual.
O Danazol deve ser iniciado durante a menstruação. Deve ser utilizado um método contraceptivo eficaz e não hormonal.
Deve sempre procurar-se a dose eficaz mais baixa de danazol.
A experiência da terapêutica a longo prazo com danazol é limitada. Embora possa ser necessário repetir o curso da terapêutica, deve ter-se cuidado, uma vez que não estão disponíveis dados de segurança relativos a ciclos repetidos de tratamento ao longo do tempo. O risco a longo prazo de 17 esteróides alquilados (incluindo adenomata hepático benigno, hiperplasia nodular focal hepatocelular, peliose hepatis e carcinoma hepático) deve ser considerado quando o danazol, que está quimicamente relacionado com estes compostos, é utilizado por períodos mais longos do que os normalmente recomendados.
Os dados, de dois estudos epidemiológicos de caso-controle, foram agrupados para examinar a relação entre a endometriose, tratamentos de endometriose e câncer de ovário. Estes resultados preliminares sugerem que a utilização de danazol pode aumentar o risco inicial de cancro do ovário em doentes tratados para a endometriose.
As cápsulas de Danazol contêm lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Terapêutica Anti-Convulsivante: o danazol pode afectar o nível plasmático da carbamazepina e, possivelmente, a resposta do doente a este fármaco e à fenitoína. Com o fenobarbital é provável que ocorra interacção semelhante.
Terapêutica Anti-Diabética: danazol pode causar resistência à insulina.
Terapêutica Anticoagulante Oral: o danazol pode potenciar a acção da varfarina.
Terapêutica Anti-Hipertensiva: Possivelmente através da promoção da retenção de líquidos, o danazol pode opor-se à acção dos agentes anti-hipertensores.
Ciclosporina e tacrolimus: o danazol pode aumentar os níveis plasmáticos da ciclosporina e do tacrolimus, levando a um aumento da toxicidade renal destes fármacos.
Esteróides Concomitantes: Embora não tenham sido descritos casos específicos, é provável que ocorram interacções entre o danazol e a terapêutica com esteróides da gónadas.
Terapia Para Dixaquecas: o danazol pode provocar por si próprio enxaqueca e possivelmente reduzir a eficácia da medicação para prevenir essa doença.
Álcool Etílico: Foi notificada intolerância subjectiva sob a forma de náuseas e falta de ar.
Alfa Calcidol: o danazol pode aumentar a resposta calcémica no hipoparatiroidismo primário, necessitando de uma redução da posologia deste agente.
Interacções com testes da função laboratorial: o tratamento com danazol pode interferir com a determinação laboratorial da testosterona ou proteínas plasmáticas.
Estatinas: O risco de miopatia e rabdomiólise é aumentado pela administração concomitante de danazol com estatinas metabolizadas pela CYP3A 4, tais como sinvastatina, atorvastatina e lovastatina.
Gravidez
Existem provas epidemiológicas e toxicológicas de perigo na gravidez humana. Sabe-se que o Danazol está associado ao risco de virilização para o feto feminino, quando administrado durante a gravidez humana. Danazol não deve ser utilizado durante a gravidez. As mulheres em idade fértil devem ser aconselhadas a utilizar um método contraceptivo eficaz, não hormonal. Se o doente conceber durante a terapêutica, o Danazol deve ser interrompido.
Amamentacao
O Danazol tem o potencial teórico para efeitos androgénicos em lactentes alimentados com leite materno, pelo que a terapêutica com Danazol ou a amamentação devem ser interrompidas.
Os efeitos de Danazol sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis.
A possível relação causal entre o danazol e muitos dos seguintes acontecimentos alegadamente associados ao seu uso permanece por definir.
Doenças do sangue e do sistema linfático
Aumento do número de glóbulos vermelhos e de plaquetas. Pode provocar-se eritrocitose reversível ou policitemia. Foi também observada eosinofilia, leucopenia, peliose esplénica e trombocitopenia.
Doenças endócrinas
Efeitos androgénicos:
Acne, aumento de peso, aumento do apetite, seborreia, hirsutismo, queda de cabelo, Mudança de voz, que pode assumir a forma de rouquidão, dor de garganta ou de instabilidade ou aprofundamento do tom. Hipertrofia do clitóris, retenção de líquidos.
Outros efeitos endócrinos:
Perturbações menstruais na forma de manchas, Alteração do momento do ciclo e amenorreia. Rubor, secura vaginal, irritação vaginal e redução do tamanho dos seios. A secura Vaginal, a irritação e a redução do tamanho da mama podem reflectir uma diminuição do estrogénio.
Embora a hemorragia cíclica e a ovulação regressem geralmente 60-90 dias após o danazol, foi ocasionalmente notificada amenorreia persistente.
Redução modesta na espermatogénese.
Alterações do metabolismo e da nutrição
A resistência à insulina pode aumentar na diabetes mellitus, mas a hipoglicemia sintomática em doentes não diabéticos também foi notificada como um aumento no nível plasmático de glucagon, compromisso ligeiro da tolerância à glucose.
Uma alteração temporária das lipoproteínas na forma de um aumento do colesterol LDL, uma diminuição do colesterol HDL, afectando todas as subfracções e uma diminuição nas apolipoproteínas A1 e AII. O significado clínico destas alterações não está estabelecido.
Durante a terapêutica é também provável a indução da ácido aminolevulínico (ALA) sintetase e a redução da globulina de ligação da tiróide, T4, com aumento da captação de T3, mas sem perturbação da hormona estimulante da tiróide ou do Índice de tiroxina livre.
Perturbações do foro psiquiátrico
Instabilidade emocional, ansiedade, humor deprimido, nervosismo e alterações na libido.
Doenças do sistema nervoso
Tonturas, cefaleias, vertigens, hipertensão intracraniana benigna.
O Danazol pode agravar a epilepsia e expor a situação naqueles que estão tão predispostos.
A retenção de líquidos pode explicar as notificações ocasionais de síndrome do túnel cárpico. O Danazol também pode provocar enxaqueca.
Operações oculares
Foram notadas perturbações visuais que podem assumir a forma de desfocamento ou dificuldade de focagem e de uso de lentes de contacto ou necessidade de alteração temporária na correcção da refracção.
Cardiopatias
Hipertensão, palpitações e taquicardia.
Acontecimentos trombóticos, incluindo sinusite sagital, trombose cerebrovascular e trombose arterial. Enfarte do miocárdio.
Vasculopatias
Rubor, exacerbação de hipertensão
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino
Dor pleurítica, pneumonite intersticial
Doenças gastrointestinais
Náuseas, dor epigástrica
Afecções hepatobiliares
Aumento modesto dos níveis séricos das transaminases e raramente icterícia colestática, adenomata hepático benigno e pancreatite. A peliose hepatis, bem como o tumor hepático maligno, foram observados com a utilização a longo prazo.
Lesão hepatocelular, insuficiência hepática, icterícia hepatocelular, hiperplasia nodular focal hepatocelular.
Operações dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Erupções cutâneas, que podem ser maculopapulares, petéquicas ou púrpuras ou podem assumir uma forma urticária e podem ser acompanhadas por edema facial. Foi também notificada febre associada. Raramente, foi observada erupção cutânea sensível ao sol. Foram também notificados nódulos eritematosos inflamatórios, alterações na pigmentação cutânea, dermatite esfoliativa e eritema multiforme.
Operações musculosqueléticas e dos tecidos conjugativos
Dores nas costas e cãibras musculares que podem ser graves. Os níveis de creatina fosfoquinase podem também aumentar. Também foram notificados tremores musculares, fasciculação, dor nos membros, dor nas articulações e inchaço nas articulações.
Doenças renais e urinarias
Hematúria foi notificada raramente com uso prolongado em doentes com angioedema hereditário.
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Fadiga
Notificação de suspeitas de reacções adversas
A notificação de suspeitas de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar quaisquer suspeitas de reacções adversas através do sistema de cartões amarelos em www.mhra.gov.uk/yellowcard ou procurar por MHRA cartão amarelo no Google Play ou Apple App Store.
Os dados disponíveis sugerem que é pouco provável que a sobredosagem aguda dê origem a reacções graves imediatas.
Em caso de sobredosagem aguda, deve considerar-se a redução da absorção do fármaco com carvão activado e o doente deve ser mantido sob observação em caso de quaisquer reacções retardadas.
Grupo farmacoterapêutico: hormonas sexuais e moduladores do sistema genital, antigonadotropinas e agentes similares, código ATC: G03XA01
O Danazol, 17a-pregna-2,4-dien-20-Ino(2,3-d)-isoxazol-17-ol, é um esteróide sintético derivado da etisterona. As suas propriedades farmacológicas incluem::
1. Afinidade relativamente marcada para os receptores androgénicos, afinidade menos marcada para os receptores da progesterona e menor afinidade para os receptores estrogénicos. O Danazol é um androgénio fraco mas, além disso, foram observadas acções antiandrogénicas, progestogénicas, antiprogestogénicas, estrogénicas e antioestrogénicas.
2. Interferência com a síntese de esteróides gonadais, possivelmente através da inibição das enzimas da esteroidogénese, incluindo 3Î2 hidroxiesteróide enzima,17Î2 hidroxiesteróide enzima, 17 hydroxylase, 17, 20 liase, 11Î2 hydroxylase, 21 hydroxylase e colesterol lado clivagem da cadeia de enzimas, ou, alternativamente, pela inibição do AMP cíclico de acumulação geralmente induzida por gonadotrophic hormônios em granulosa e lútea, as células.
3. Inibição do Pico de pico médio de FSH e LH, bem como alterações da pulsatilidade de LH. O Danazol pode também reduzir os níveis plasmáticos médios destas gonadotrofinas após a menopausa.
4. Uma vasta gama de Acções sobre as proteínas plasmáticas, incluindo o aumento da protrombina, plasminogénio, antitrombina III, macroglobulina alfa-2, inibidor da esterase C1, e eritropoetina e a redução do fibrinogénio, globulinas de ligação da tiróide e da hormona sexual. O Danazol aumenta a proporção e a concentração da testosterona transportada não ligada no plasma.
5. Os efeitos supressivos do danazol no eixo hipotálmico-hipófise-gonadal são reversíveis e a actividade cíclica reaparece normalmente nos 60-90 dias após a terapêutica.
O Danazol parece exercer a sua principal actividade farmacológica no sistema endócrino como inibidor da síntese de gonadotrofinas e/ou libertação pela hipófise. Os mecanismos através dos quais o danazol exerce o seu efeito terapêutico são incompreendidos e considera-se que existem quatro mecanismos possíveis de acção, como se segue::
1. Inibição directa da secreção hormonal libertadora de gonadotropinas e/ou da secreção de gonadotropinas.
2. Inibição directa de múltiplas enzimas da esteroidogénese.
3. Interacção com as enzimas intracelulares da esteroidogénese.
4. Alteração do metabolismo dos esteróides endógenos.
Absorcao
O Danazol é absorvido do tracto gastrointestinal, sendo as concentrações plasmáticas máximas de 50-80ng/ml atingidas aproximadamente 2-3 horas após a administração. Em comparação com o estado de jejum, demonstrou-se que a biodisponibilidade aumenta 3 vezes quando o medicamento é tomado com uma refeição com um elevado teor de gordura. Pensa-se que os alimentos estimulam o fluxo biliar, o que facilita a dissolução e absorção do danazol, um composto altamente lipofílico.
Uma dose de danazol 100 mg duas vezes por dia dá um nível plasmático no estado estacionário em 7 dias, mas uma dose de 200 mg duas vezes por dia não dá uma unidade plasmática no estado estacionário em 14 dias.
A semi-vida de eliminação plasmática aparente do danazol numa dose única é de aproximadamente 3-6 horas. Com doses múltiplas, este facto pode aumentar para aproximadamente 26 horas.
Biotransformação
No ser humano, a 2-hidroximetiletisterona e a etisterona são os principais metabolitos urinários com ausência de danazol inalterado. A actividade antigonadotrófica do danazol parece ser exercida pelo composto inalterado e não por um dos seus metabolitos, uma vez que os principais metabolitos são desprovidos de Acção antigonadotrófica. A actividade do danazol aumenta ligeiramente quando é administrado com substâncias que inibem a acção das enzimas metabolizadoras de fármacos.
Nenhum dos metabolitos do danazol, que foram isolados, apresenta actividade inibidora da pituitária comparável à do danazol.
Eliminacao
Existem poucos dados sobre as vias e taxas de excreção. No macaco, 36% de uma dose radioactiva foi recuperável na urina e 48% nas fezes em 96 horas.
hormonas sexuais e moduladores do sistema genital, antigonadotropinas e agentes similares, código ATC: G03XA01
Não existem dados de segurança pré-clínica relevantes para o prescritor que sejam adicionais aos já incluídos noutras secções do RCM.
Capsula:
- lactose mono-hidratada
- celulose microcristalina
- sílica coloidal anidra
- povidona K30
- lactose anidra
- carboximetilamido sódico
- laurilsulfato de sódio
- estearato de magnésio
Invólucro da cápsula:
- gelatina
- dióxido de titânio (E171))
- óxido de ferro preto (E172))
Nenhum.
3 anos
Conservar a temperatura inferior a 25ºC.
Blister Para Embalagens: Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.
Cisterna: Manter o recipiente bem fechado para proteger da luz e da humidade.
As cápsulas de Danazol estão disponíveis em recipientes de polipropileno com tampas de polietileno e optional enchimento de ullage de polietileno, blisters de folha de PVdC/alumínio, recipientes de HDPE com fechos de fecho de molas de polietileno. As apresentações disponíveis em todos os tipos de embalagens são: 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112 e 250.
É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.
Nenhum
Generics (UK) Ltd t / a Mylan
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EN6 1TL
PL 04569/0136
Data da primeira autorização: 09/10/1986
Data da última renovação: 15/03/2005
03/2018