Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 14.03.2022
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Dipropionato De Betametasona, Calcipotrieno
Gel, pomada, pomada para uso externo
Taclonex® suspensão tópica está indicado para o tratamento tópico de:
- Psoríase em placas do couro cabeludo e do corpo em doentes com idade igual ou superior a 18 anos
- Psoríase em placas do couro cabeludo em doentes com idades compreendidas entre os 12 e os 17 anos
Garrafa: Instruir os doentes a agitarem o frasco antes de utilizarem Taclonex® suspensão tópica e a lavarem as mãos após a aplicação do medicamento.
Aplicador: Instruir os doentes a lavarem as mãos caso obtenham suspensão tópica Taclonex® nos dedos.
Aplique Taclonex® suspensão tópica em áreas afectadas uma vez por dia, até 8 semanas. A terapêutica deve ser interrompida quando o controlo for atingido.
Os doentes com idade igual ou superior a 18 anos não devem utilizar mais de 100 g por semana e os doentes com idades compreendidas entre os 12 e os 17 anos não devem utilizar mais de 60 g por semana.
Taclonex® suspensão tópica não deve ser utilizada com pensos oclusivos a menos que indicado por um médico. Taclonex® suspensão tópica não é para uso oral, oftálmico ou intravaginal. Evitar a utilização na face, virilha ou axilas, ou se estiver presente atrofia cutânea no local de tratamento.
Nenhum.
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Hipercalcemia E Hipercalciúria
Foram observadas hipercalcemia e hipercalciúria com a utilização de suspensão tópica Taclonex®. Se se desenvolver hipercalcemia ou hipercalciúria, interromper o tratamento até os parâmetros do metabolismo do cálcio se normalizarem. Não foi avaliada a incidência de hipercalcemia e hipercalciúria após tratamento tópico de suspensão Taclonex® com duração superior a 8 semanas.
Efeitos No Sistema Endócrino
Taclonex® suspensão tópica pode causar supressão reversível do eixo hipotalâmico-pituitária-adrenal (HPA) com potencial para insuficiência clínica glucocorticosteróide. Esta situação pode ocorrer durante o tratamento ou após a suspensão do mesmo. Os factores que predispõem um doente à supressão do eixo HPA incluem o uso de esteróides de alta potência, grandes áreas de superfície de tratamento, uso prolongado, uso de pensos oclusivos, barreira cutânea alterada, insuficiência hepática e idade jovem. A avaliação da supressão do eixo HPA pode ser feita utilizando o teste de estimulação da hormona adrenocorticotrópica (ACTH).
Num ensaio de avaliação dos efeitos de Taclonex® suspensão tópica e pomada Taclonex® no eixo HPA, 32 indivíduos adultos foram tratados com suspensão tópica Taclonex® no couro cabeludo e pomada Taclonex® no corpo. A supressão supra-renal foi identificada em 5 de 32 indivíduos (16%) após 4 semanas de tratamento e em 2 de 11 indivíduos (18%) que continuaram o tratamento durante 8 semanas.. Em outro estudo, de 43 indivíduos tratados com Taclonex® Suspensão Tópica sobre o corpo (incluindo o couro cabeludo em 36 de 43 indivíduos) supressão supra-renal foi identificada em 3 de 43 indivíduos (7%) após 4 semanas de tratamento e em nenhum dos 36 pacientes que continuaram o tratamento por 8 semanas.
Num ensaio de avaliação dos efeitos da suspensão tópica Taclonex® no eixo HPA, 31 indivíduos com idades compreendidas entre os 12 e os 17 anos foram tratados com suspensão tópica Taclonex® no couro cabeludo. A supressão supra-renal foi identificada em 1 de 30 indivíduos avaliáveis (3, 3%) após 4 semanas de tratamento.
Se a supressão do eixo HPA estiver documentada, retire gradualmente o medicamento, reduza a frequência de aplicação ou substitua-o por um corticosteróide menos potente.
A síndrome de Cushing e a hiperglicemia também podem ocorrer devido aos efeitos sistémicos do corticosteróide tópico. Estas complicações são raras e ocorrem geralmente após exposição prolongada a doses excessivamente elevadas, especialmente de corticosteróides tópicos de alta potência.
Os doentes pediátricos podem ser mais susceptíveis a toxicidade sistémica devido à sua maior proporção entre a superfície da pele e a massa corporal.
A utilização simultânea de mais do que um corticosteróide pode aumentar a exposição sistémica total aos corticosteróides.
Dermatite De Contacto Alérgica Com Corticosteróides Tópicos
A dermatite de contacto alérgica a um corticosteróide tópico é geralmente diagnosticada através da observação de uma falha na cura em vez de uma exacerbação clínica. Tal observação deve ser corroborada por testes adequados de diagnóstico do sistema transdérmico.
Dermatite De Contacto Alérgica Com Calcipotrieno Tópico
Foi observada dermatite de contacto alérgica com a utilização de calcipotrieno tópico. Tal observação deve ser corroborada por testes adequados de diagnóstico do sistema transdérmico.
irritacao
Evitar exposições oculares. Taclonex® suspensão tópica pode causar irritação ocular.
Riscos De Exposição À Luz Ultravioleta
Os doentes que aplicam Taclonex® suspensão tópica na pele exposta devem evitar uma exposição excessiva à luz solar natural ou artificial, incluindo cabinas de bronzeamento, lâmpadas solares, etc. Os médicos podem querer limitar ou evitar o uso de fototerapia em doentes que utilizam suspensão tópica Taclonex®.
Informação Do Aconselhamento Do Doente
Ver Rotação aprovada pela FDA (informação do doente e instruções de Utilização)
Informe os agentes sobre o seguinte::
- Instruir os doentes (18 anos ou mais) a não utilizar mais de 100 g por semana.
- Instruir os doentes pediátricos (12 a 17 anos) a não utilizar mais de 60 g por semana.
- Interomper a terapeutica quando o controlo for atingido, a menos que o médico lhe indique o contrário.
- Não aplique Taclonex® suspensão tópica no couro cabeludo nas 12 horas anteriores ou posteriores a quaisquer tratados químicos no cabelo. Uma vez que os tratamentos capilares podem envolver produtos químicos fortes, fale primeiro com o médico.
- Se aplicado ao couro cabeludo, não lavar o cabelo ou tomar tiro ou Duche logo só a aplicação.
- Evitar a utilização de Taclonex® suspensão tópica na face, axilas, virilha ou olhos. Se este medicamento aparecer na cara ou nos velhos, lave imediatamente a área.
- Não existe a área de tratamento com uma ligação ou outra habitação, a menos que indicado pelo médico.
- Nota-se que as reacções locais e a atrofia cutânea são mais prováveis de ocorrer com o uso oclusivo, o uso prolongado ou o uso de corticosteróides de maior potência.
- Garrafa: Instruir os agentes a agitar o fracasso antes de utilizar Taclonex® suspensão tópica e a lavarem as mãos a aplicação.
- Aplicador: Instruir os pacientes a lavagem de mãos se Taclonex® Tópica Suspensão encontra-se nos dedos Instruir os pacientes a não usar outros produtos que contenham calcipotriene uo um corticosteróide com Taclonex® Tópica de Suspensão sem primeiro falar com o médico.
- Instruir os doentes que utilizam Taclonex® suspensão apenas para evitar uma exposição excepcional à luz natural ou artificial (incluindo casas de Bronze, simples solares, etc.).).
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Quando o calcipotrieno foi aplicado topicamente em ratinhos durante 24 meses em doses de 3, 10 e 30 mcg/kg/dia (correspondentes a 9, 30 e 90 mcg/m2/dia), não foram observadas alterações significativas na incidência do tumor quando comparado com o controlo.
Em um estudo no qual albino calvos os ratos foram expostos a ambas as radiações ultravioleta (UVR) e aplicação tópica de calcipotriene, uma redução no tempo necessário para a UVR para induzir a formação de tumores de pele observou-se diferença estatisticamente significativa apenas nos homens), sugerindo que calcipotriene pode aumentar o efeito da radiação uv para induzir tumores de pele.
Um 104-semana de carcinogenicidade oral estudo foi realizado com calcipotriene em ratos machos e fêmeas em doses de 1, 5 e 15 mcg/kg/dia (correspondente a doses de aproximadamente 6, 30 e 90 mcg/m2/dia). No início da semana 71, a dose para animais de dose elevada de ambos os sexos foi reduzida para 10 mcg / kg / dia (o que corresponde a uma dose de aproximadamente 60 mcg/m2 / dia). Foi observado um aumento relacionado com o tratamento de adenomas benignos das células C na tiróide das mulheres que receberam 15 mcg / kg / dia.. Observou-se um aumento relacionado com o tratamento em feocromocitomas benignos nas glândulas supra-renais de machos que receberam 15 mcg/kg/dia. Não foram observadas outras diferenças estatisticamente significativas na incidência tumoral em comparação com o controlo. Desconhece-se a relevância destes resultados para os doentes.
Quando betamethasone dipropionate foi aplicado topicamente para CD-1 ratos por 24 meses em doses de aproximação 1.3, 4.2 e 8,5 mcg/kg/dia em fêmeas, e 1.3, 4.2, e 12,9 mcg/kg/dia em homens (correspondentes às doses de até, aproximadamente, 26 de mcg/m2/dia e 39 mcg/m2/dia, em mulheres e homens, respectivamente), não houve alterações significativas na incidência de tumor foram observados quando comparados ao grupo de controle.
Quando betamethasone dipropionate foi administrado por gavagem oral masculino e feminino Sprague Dawley ratos por 24 meses em doses de 20, 60 e 200 mcg/kg/dia (correspondente a doses de aproximadamente 120, 260, e 1200 mcg/m2/dia), não houve alterações significativas na incidência de tumor foram observados quando comparados ao grupo de controle.
O calcipotrieno não provocou quaisquer efeitos genotóxicos no ensaio de mutagenicidade de Ames, no ensaio de linfoma TK locus no ratinho, no teste de aberração cromossómica em linfócitos humanos ou no teste de micronúcleos no ratinho. O dipropionato de betametasona não provocou quaisquer efeitos genotóxicos no ensaio de mutagenicidade de Ames, no ensaio de linfoma TK locus no ratinho ou no teste de micronúcleo no rato.
Estudos em ratos com doses orais até 54 mcg/kg/dia (324 mcg/m2 / dia) de calcipotrieno não indicaram diminuição da fertilidade ou desempenho reprodutivo geral. Estudos em ratos machos com doses orais até 200 mcg/kg/dia (1200 mcg/m2/dia) e em ratos fêmeas com doses orais até 1000 mcg/kg/dia (6000 mcg/m2 / dia), de dipropionato de betametasona não indicaram qualquer diminuição da fertilidade.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Efeitos Teratogénicos
Gravidez Categoria C
Não foram realizados estudos de reprodução em animais com Taclonex® suspensão tópica. Taclonex® suspensão tópica contém calcipotrieno que demonstrou ser fetotóxico e dipropionato de betametasona que demonstrou ser teratogénico em animais quando administrado sistemicamente. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.. Taclonex® suspensão tópica só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício para a doente justificar o potencial risco para o feto.. Estudos de teratogenicidade com calcipotrieno foram realizados por via oral em ratos e coelhos.. Em coelhos, observou-se um aumento da toxicidade materna e fetal numa dose de 12 mcg/kg/dia (144 mcg/m2/dia), uma dose de 36 mcg / kg / dia (432 mcg/m2/dia) resultou num aumento significativo da incidência de ossificação incompleta dos ossos púbicos e falanges anteriores dos fetos.. Num estudo realizado no rato, uma dose de 54 mcg / kg / dia (324 mcg/m2/dia) resultou num aumento significativo da incidência de anomalias esqueléticas (Fontanelas aumentadas e costelas extra). As fontanelas aumentadas foram mais provavelmente devido ao efeito do calcipotrieno sobre o metabolismo do cálcio.. Os níveis estimados de ausência de efeitos adversos maternos e fetais (NOAEL) no rato (108 mcg/m2/dia) e no coelho (48 mcg/m2/dia), resultantes de estudos orais, são inferiores à dose máxima tópica de calcipotrieno no homem (460 mcg/m2/dia).). Os corticosteróides demonstraram ser teratogénicos em animais de laboratório quando administrados por via sistémica a níveis posológicos relativamente baixos.. O dipropionato de betametasona demonstrou ser teratogénico em ratinhos e coelhos quando administrado por via subcutânea em doses de 156 mcg / kg / dia (468 mcg/m2/dia) e 2.5 mcg / kg / dia (30 mcg/m2/dia), respectivamente. Estes níveis de dose são inferiores à dose máxima tópica no homem (cerca de 5. 950 mcg / m2 / dia). As anomalias observadas incluíram hérnia umbilical, exencefalia e Fenda palato
mae
Os corticosteróides administrados por via sistémica aparecem no leite humano e podem suprimir o crescimento, interferir com a produção endógena de corticosteróides ou causar outros efeitos indesejáveis. Desconhece-se se o calcipotrieno ou os corticosteróides administrados topicamente podem resultar numa absorção sistémica suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite humano. Uma vez que muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve ter-se cuidado quando Taclonex® suspensão tópica é administrada a uma mulher a amamentar.
O doente deve ser instruído a não utilizar Taclonex® suspensão tópica no peito durante o aleitamento.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia da utilização de Taclonex® suspensão tópica em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade não foram estabelecidas.
A segurança e eficácia da suspensão tópica Taclonex® para o tratamento da psoríase em placas do couro cabeludo foram estabelecidas no grupo etário dos 12 aos 17 anos. Foram realizados dois ensaios prospectivos e não controlados (N=109) em indivíduos pediátricos com idades entre os 12 e os 17 anos com psoríase do couro cabeludo, incluindo a avaliação da supressão do eixo HPA em 30 indivíduos..
Devido a uma maior relação entre a área da superfície da pele e a massa corporal, os doentes pediátricos apresentam um risco maior do que os adultos de toxicidade sistémica quando tratados com fármacos tópicos. Eles estão, portanto, também em maior risco de supressão do eixo HPA e insuficiência adrenal sobre o uso de corticosteróides tópicos. Foram notificadas toxicidades sistémicas raras, tais como síndrome de Cushing, atraso no crescimento linear, aumento de peso retardado e hipertensão intracraniana em doentes pediátricos, especialmente aqueles com exposição prolongada a doses elevadas de corticosteróides tópicos de alta potência.
Foram também notificadas reacções adversas locais, incluindo estrias, com a utilização de corticosteróides tópicos em doentes pediátricos.
Uso Geriátrico
Os estudos clínicos de Taclonex® suspensão tópica na psoríase em placas em áreas não-escalpais incluíram 124 indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos e 36 com idade igual ou superior a 75 anos. Os estudos clínicos de Taclonex® suspensão tópica na psoríase do couro cabeludo incluíram 334 indivíduos com 65 anos ou mais e 84 indivíduos com 75 anos ou mais.
Não se observaram diferenças globais na segurança ou eficácia da suspensão tópica Taclonex® entre estes indivíduos e indivíduos mais jovens, e outra experiência clínica notificada não identificou quaisquer diferenças na resposta entre doentes idosos e doentes mais jovens. No entanto, uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos não pode ser excluída.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser direccionadas em comparação com as taxas dos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Ensaios Clínicos Realizados Em Indivíduos Com 18 Anos Ou Mais De Idade Com Psoríase Do Couro Cabeludo
As taxas de reacções adversas apresentadas a seguir foram derivadas de ensaios clínicos aleatorizados, multicêntricos, prospectivos controlados com veículos e/ou activos em indivíduos adultos com psoríase do couro cabeludo. Os indivíduos aplicaram o produto do estudo uma vez por dia durante 8 semanas e a dose semanal média foi de 12, 6 g.
As reacções adversas que ocorreram em ≥ 1% dos indivíduos tratados com Taclonex® suspensão tópica e a uma taxa superior à dos indivíduos tratados com veículo são apresentadas na Tabela 1.:
Tabela 1: número e Percentagem de reacções adversas em ensaios de psoríase no couro cabeludo (expectativas # notificados por ≥ 1% dos indivíduos e para os quais é possível uma relação)
Taclonex® Suspensão Tópica N = 1. 953 | Dipropionato de betametasona no veículo N = 1. 214 | Calcipotrieno no veículo N = 979 | Veículo N = 173 | |
Evento | # of subjects (%) | |||
Foliculite | 16 (1%) | 12 (1%) | 5 (1%) | 0 (0%) |
Sensação de ardor na pele | 13 (1%) | 10 (1%) | 29 (3%) | 0 (0%) |
Outras reacções adversas menos frequentes ( < 1% mas > 0, 1%) foram, por ordem decrescente de incidência: acne, exacerbação da psoríase, irritação ocular e erupção cutânea pustular.
Em uma de 52 semanas de julgamento, as reações adversas que foram relatadas por > 1% dos indivíduos tratados com Taclonex® Tópica Suspensão foram prurido (3.6%), psoríase (2.4%), eritema (2.1%), irritação da pele (1.4%), e foliculite (1.2%).
Ensaios Clínicos Realizados Em Indivíduos Com 18 Anos Ou Mais De Idade Com Psoríase Corporal
Em ensaios clínicos aleatorizados, multicêntricos, prospectivos, controlados com veículos e / ou activos em indivíduos adultos com psoríase em placas em áreas não-escalpais, os indivíduos aplicaram o produto do estudo uma vez por dia durante 8 semanas. Um total de 824 assuntos foram tratados com Taclonex® Tópica Suspensão e a mediana de dose semanal foi de 22,6 g. Não houve reações adversas que ocorreram em ≥ 1% dos indivíduos tratados com Taclonex® Tópica Suspensão e em uma taxa maior do que em indivíduos tratados com veículo.
Outras reacções adversas menos frequentes ( < 1% mas > 0, 1%) foram, por ordem decrescente de incidência: erupção cutânea e foliculite.
Ensaios Clínicos Realizados Em Indivíduos Dos 12 Aos 17 Anos Com Psoríase Do Couro Cabeludo
Em dois ensaios clínicos prospectivos não controlados, um total de 109 indivíduos com idades compreendidas entre os 12-17 anos com psoríase em placas do couro cabeludo foram tratados com suspensão tópica Taclonex®, uma vez por dia, até 8 semanas. A dose semanal média foi de 40 g. As reacções adversas incluíram acne, dermatite acneiforme e prurido no local de Aplicação (0, 9% cada).
Frequente (≥1 / 10)
Uma vez que as reacções adversas são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
Os relatórios pós-comercialização de reacções adversas locais aos corticosteróides tópicos podem também incluir: atrofia, estrias, telangiectasias, comichão, secura, hipopigmentação, dermatite perioral, infecção secundária e miliaria.
Não foram fornecidas informações.
Supressão do eixo hipotalâmico-hipófise-supra-renal (HPA)
A supressão do eixo HPA foi avaliada em três ensaios (ensaios A, B E C) após a aplicação da suspensão tópica Taclonex® . No ensaio A, a supressão do eixo HPA foi avaliada em indivíduos adultos (N = 32) com psoríase extensa envolvendo pelo menos 30% do couro cabeludo e, no total, 15-30% da área de superfície corporal.. O tratamento consistiu na aplicação diária de Taclonex® suspensão tópica no couro cabeludo em combinação com Taclonex® pomada no organismo durante 4 a 8 semanas.. Foi observada supressão supra-renal ,tal como indicada por um nível de cortisol pós-estimulação de 30 minutos≤, 18 mcg/dL em 5 de 32 indivíduos (15.6%) após 4 semanas de tratamento e em 2 de 11 indivíduos (18.2%) que continuaram o tratamento durante 8 semanas
No ensaio B, a supressão do eixo HPA foi avaliada em indivíduos adultos (N=43) com psoríase extensa envolvendo 15-30% da área da superfície corporal (incluindo o couro cabeludo). O tratamento consistiu na aplicação diária de Taclonex® suspensão tópica ao organismo (incluindo o couro cabeludo em 36 de 43 indivíduos) durante 4 a 8 semanas. A supressão supra-renal ,tal como indicada por um nível de cortisol pós-estimulação de 30 minutos≤, 18 mcg/dL foi observada em 3 de 43 indivíduos (7, 0%) após 4 semanas de tratamento e em nenhum dos 36 indivíduos que continuaram o tratamento durante 8 semanas.
No ensaio C, a supressão do eixo HPA foi avaliada em indivíduos com idades compreendidas entre os 12 e os 17 anos (N=30) com psoríase em placas do couro cabeludo, envolvendo pelo menos 20% da área do couro cabeludo. O tratamento consistiu na aplicação diária de Taclonex® suspensão tópica na área afectada no couro cabeludo durante até 8 semanas. A supressão supra-renal ,tal como indicada por um nível de cortisol pós-estimulação de 30 minutos≤, 18 mcg/dL foi observada em 1 de 30 indivíduos avaliáveis (3, 3%) após 4 semanas de tratamento e em nenhum indivíduo que continuou o tratamento durante 8 semanas.
Efeitos No Metabolismo Do Cálcio
No ensaio A acima descrito, foram também examinados os efeitos da aplicação tópica de Taclonex® uma vez por dia no couro cabeludo em associação com Taclonex® pomada no organismo durante 4 a 8 semanas no metabolismo do cálcio. Após a aplicação diária única de Taclonex® suspensão tópica no couro cabeludo em associação com Taclonex® pomada no organismo, foram observados níveis elevados de cálcio urinário fora do intervalo normal em dois indivíduos (um às 4 semanas e um às 8 semanas).
No ensaio B, foram também examinados os efeitos sobre o metabolismo do cálcio da aplicação tópica de Taclonex® uma vez por dia a 15-30% da área da superfície corporal (incluindo o couro cabeludo) durante 4 a 8 semanas. Não houve alteração nos níveis séricos ou urinários médios de cálcio. Observaram-se níveis urinários de cálcio elevados fora do intervalo normal em dois indivíduos (um às 4 semanas e um às 8 semanas).
Adicionalmente, o metabolismo do cálcio foi avaliado num total de 109 indivíduos com idades compreendidas entre os 12 e os 17 anos com psoríase em placas do couro cabeludo, envolvendo pelo menos 10% da área do couro cabeludo, submetidos a uma aplicação diária de Taclonex® suspensão tópica no couro cabeludo durante um período máximo de 8 semanas. Não foram notificados casos de hipercalcemia e não foram notificadas alterações clinicamente relevantes no cálcio urinário.
Absorcao
Taclonex® Suspensão Tópica
O efeito sistémico da suspensão tópica Taclonex® na psoríase foi investigado nos ensaios a e B acima descritos. No ensaio a, os níveis séricos de calcipotrieno e dipropionato de betametasona e dos seus principais metabolitos foram medidos após 4 e 8 semanas de aplicação tópica de Taclonex® no couro cabeludo uma vez por dia, em combinação com a pomada Taclonex® no organismo. O calcipotrieno e o dipropionato de betametasona estavam abaixo do limite inferior de quantificação em todas as amostras de soro dos 34 indivíduos avaliados.
No entanto, um metabolito principal do calcipotrieno (MC1080) foi quantificável em 10 dos 34 indivíduos (29, 4%) na semana 4 e em 5 dos 12 indivíduos (41, 7%) na semana 8. O principal metabolito do dipropionato de betametasona, o 17-propionato de betametasona (b17p), foi também quantificável em 19 dos 34 indivíduos (55, 9%) na semana 4 e 7 dos 12 indivíduos (58, 3%) na semana 8. As concentrações séricas para MC1080 variaram entre 20-75 pg / mL. Desconhece-se o significado clínico desta observação.
No ensaio B, os níveis plasmáticos de calcipotrieno e dipropionato de betametasona e dos seus principais metabolitos foram medidos após 4 semanas de aplicação tópica de Taclonex® uma vez por dia até 15-30% da área da superfície corporal (áreas do couro cabeludo e não-couro cabeludo). O calcipotrieno e o seu metabolito MC1080 estavam abaixo do limite inferior de quantificação em todas as amostras de plasma. O dipropionato de betametasona foi quantificável numa amostra de 4 de 43 (9, 3%) indivíduos. O metabolito do dipropionato de betametasona (B17P) foi quantificável em 16 de 43 indivíduos (37, 2%). As concentrações plasmáticas do dipropionato de betametasona variaram entre 30, 9
63, 5 pg/mL e o do seu metabolito 17-propionato de betametasona variaram entre 30, 5-257 pg / mL. Desconhece-se o significado clínico desta observação.
Metabolismo
Calcipotriene
O metabolismo do calcipotrieno após a absorção sistémica é rápido e ocorre no fígado. Os metabolitos primários do calcipotrieno são menos potentes do que o composto original.
O calcipotrieno é metabolizado em MC1046 (o análogo α,ΑŸ-insaturado da cetona do calcipotrieno),que é metabolizado mais para MC1080 (um análogo saturado da cetona). O MC1080 é o principal metabolito plasmático. O MC1080 é lentamente metabolizado em ácido calcitróico.
Dipropionato De Betametasona
O dipropionato de betametasona é metabolizado em 17-propionato de betametasona e betametasona, incluindo os derivados 6ãÿ-hidroxi destes compostos por hidrólise. O 17-propionato de betametasona (B17P) é o metabolito primário.
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