Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
Hipertensão arterial e / ou doença cardíaca coronária: angina de peito de estresse estável em pacientes que necessitam de terapia com perindopril e amlodipina.
Hipertensão arterial e / ou doença cardíaca coronária: angina de peito de estresse estável em pacientes que necessitam de terapia com perindopril e amlodipina.
Dentro, um comprimido uma vez ao dia, de preferência pela manhã antes de comer.
Dose da droga Dalnev® selecionado após titulação prévia de doses de componentes individuais do medicamento - perindopril e amlodipina - em pacientes com hipertensão arterial e angina de peito estável.
Se necessário, uma dose do medicamento Dalnev® pode ser alterado com base em uma seleção individual de doses de componentes individuais: (amlodipina 5 mg + perindopril 4 mg) ou (amlodipina 10 mg + perindopril 4 mg) ou (amlodipina 5 mg + perindopril 8 mg) ou (amlodipina 10 mg + perindopril 8.
A dose diária máxima é de amlodipina 10 mg + perindopril 8 mg.
Violação da função dos rins. A droga de Dalnev® pode ser utilizado em doentes com creatinina Cl superior a 60 ml / min. A droga de Dalnev® contra-indicado para utilização em doentes com Cl creatinina inferior a 60 ml / min.
Esses pacientes são aconselhados a selecionar individualmente doses de perindopril e amlodipina. A alteração na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não se correlaciona com o grau de gravidade da insuficiência renal.
Insuficiência pediátrica. Deve-se tomar cuidado ao usar o medicamento Dalnev® em pacientes com insuficiência hepática, t.to. não há recomendações sobre doses do medicamento nesses pacientes.
Pacientes idosos. Ao usar a droga Dalnev® em pacientes idosos, a correção da dose não é necessária.
Crianças e adolescentes. A droga de Dalnev® não deve ser atribuído a crianças e adolescentes com menos de 18 anos. t.to. não há dados sobre a eficácia e segurança do uso de perindopril e amlodipina nesses grupos de pacientes, tanto em monoterapia quanto em terapia combinada.
Dentro, um comprimido uma vez ao dia, de preferência pela manhã antes de comer.
Doze do medicamento Covercard® selecionado após titulação prévia de doses de componentes individuais do medicamento - perindopril e amlodipina - em pacientes com hipertensão arterial e angina de peito estável.
Se necessário, uma dose do medicamento Covercard® pode ser alterado com base em uma seleção individual de doses de componentes individuais: (amlodipina 5 mg + perindopril 4 mg) ou (amlodipina 10 mg + perindopril 4 mg) ou (amlodipina 5 mg + perindopril 8 mg) ou (amlodipina 10 mg + perindopril 8.
A dose diária máxima é de amlodipina 10 mg + perindopril 8 mg.
Violação da função dos rins. Droga de cartão de cobertura® pode ser utilizado em doentes com creatinina Cl superior a 60 ml / min. Droga de cartão de cobertura® contra-indicado para utilização em doentes com Cl creatinina inferior a 60 ml / min.
Esses pacientes são aconselhados a selecionar individualmente doses de perindopril e amlodipina. A alteração na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não se correlaciona com o grau de gravidade da insuficiência renal.
Insuficiência pediátrica. Deve-se tomar cuidado ao usar o cartão de capa® em pacientes com insuficiência hepática, t.to. não há recomendações sobre doses do medicamento nesses pacientes.
Pacientes idosos. Ao usar o cartão de cobertura do medicamento® em pacientes idosos, a correção da dose não é necessária.
Crianças e adolescentes. Droga de cartão de cobertura® não deve ser atribuído a crianças e adolescentes com menos de 18 anos. t.to. não há dados sobre a eficácia e segurança do uso de perindopril e amlodipina nesses grupos de pacientes, tanto em monoterapia quanto em terapia combinada.
Perindopril
hipersensibilidade ao perindopril ou outros inibidores da APF;
inchaço angioneurótico (edema de Quinkke) na história (incluindo.h. no contexto de receber outros inibidores da APF);
edema angioneurótico hereditário / idiopático;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Amlodipina
hipersensibilidade à amlodipina ou outro derivado da di-hidropiridina;
hipotensão arterial pronunciada (DAU menor que 90 mm RT. Art.), choque, incluindo cardiogênico;
obstrução do trato de saída do ventrículo esquerdo (incluindo.h. estenose aórtica pronunciada);
angina de peito instável (com exceção da angina de peito Princemetal);
insuficiência cardíaca hemodinamicamente instável após infarto agudo do miocárdio;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Longe de agora®
hipersensibilidade às substâncias auxiliares que compõem o medicamento;
insuficiência renal (cl creatinina inferior a 60 ml / min);
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Todas as contra-indicações associadas ao perindopril e amlodipina, a acima também se aplica ao medicamento combinado de Dalnev®
Com cautela : insuficiência hepática; insuficiência cardíaca crônica; estenose aórtica e / ou mitral; cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica (GOKMP); velhice; estenose bilateral das artérias renais; estenose artéria do único rim em funcionamento; insuficiência renal (cl creatinina inferior a 60 ml / min); doenças sistêmicas com.h. lúpus vermelho do sistema, esclerodermia) terapia imunossupressora, alopurinol, proeminamida (risco de neutropenia, agranulocitose) reduzido pelo CCM (recepção de diuréticos, dieta com um limite de sal de mesa, vômito, diarréia) aterosclerose, doença cerebrovascular, hipertensão rovascular, diabetes mellitus, uso de dantrolen, estramustina, diuréticos que economizam potássio, preparações de potássio, substitutos contendo potássio para preparações comestíveis de sal e lítio, hipercalemia; cirurgia / anestesia geral; pacientes da raça Negroid; hemodiálise usando membranas de nitrilo poliacril de alta resistência — risco de desenvolver reações anafilactóides; antes do procedimento de apherez LDL usando dextranes de sulfato, terapia dessensibilizante simultânea com alérgenos (por exemplo, veneno vintage) condição após transplante renal (falta de dados clínicos).
Perindopril
hipersensibilidade ao perindopril ou outros inibidores da APF;
inchaço angioneurótico (edema de Quinkke) na história (incluindo.h. no contexto de receber outros inibidores da APF);
edema angioneurótico hereditário / idiopático;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Amlodipina
hipersensibilidade à amlodipina ou outro derivado da di-hidropiridina;
hipotensão arterial pronunciada (DAU menor que 90 mm RT. Art.), choque, incluindo cardiogênico;
obstrução do trato de saída do ventrículo esquerdo (incluindo.h. estenose aórtica pronunciada);
angina de peito instável (com exceção da angina de peito Princemetal);
insuficiência cardíaca hemodinamicamente instável após infarto agudo do miocárdio;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Cartão de capa®
hipersensibilidade às substâncias auxiliares que compõem o medicamento;
insuficiência renal (cl creatinina inferior a 60 ml / min);
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Todas as contra-indicações associadas ao perindopril e amlodipina, as opções acima também se aplicam ao cartão de cobertura combinado®
Com cautela : insuficiência hepática; insuficiência cardíaca crônica; estenose aórtica e / ou mitral; cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica (GOKMP); velhice; estenose bilateral das artérias renais; estenose artéria do único rim em funcionamento; insuficiência renal (cl creatinina inferior a 60 ml / min); doenças sistêmicas com.h. lúpus vermelho do sistema, esclerodermia) terapia imunossupressora, alopurinol, proeminamida (risco de neutropenia, agranulocitose) reduzido pelo CCM (recepção de diuréticos, dieta com um limite de sal de mesa, vômito, diarréia) aterosclerose, doença cerebrovascular, hipertensão rovascular, diabetes mellitus, uso de dantrolen, estramustina, diuréticos que economizam potássio, preparações de potássio, substitutos contendo potássio para preparações comestíveis de sal e lítio, hipercalemia; cirurgia / anestesia geral; pacientes da raça Negroid; hemodiálise usando membranas de nitrilo poliacril de alta resistência — risco de desenvolver reações anafilactóides; antes do procedimento de apherez LDL usando dextranes de sulfato, terapia dessensibilizante simultânea com alérgenos (por exemplo, veneno vintage) condição após transplante renal (falta de dados clínicos).
Classificação dos efeitos colaterais da OMS: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - de ≥1 / 100 a <1/10; com pouca frequência - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente disponível - de <1/100.
Em cada grupo, efeitos indesejados são apresentados para reduzir sua gravidade.
Do sistema circulatório e linfático: muito raramente - leucopenia / neutropenia, agranulocitose, panzitopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica em pacientes com deficiência congênita de glucoso-6-fosfato desidrogenase, uma diminuição na concentração de hemoglobina e hematócrito.
Do lado do sistema imunológico : raramente - urticária.
Distúrbios metabólicos : raramente - um aumento no peso corporal, uma diminuição no peso corporal; muito raramente - hiperglicemia; frequência desconhecida - hipoglicemia.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - sonolência, tontura, dor de cabeça, pastezia, vertigem; raramente - insônia, instabilidade do humor, distúrbio do sono, tremor, hipestasia; muito raramente - neuropatia periférica, confusão.
Do lado dos sentidos: frequentemente - deficiências visuais, zumbido.
Do lado do MSS : frequentemente - uma sensação de batimento cardíaco, "Paus" de sangue na pele do rosto, uma diminuição acentuada da pressão arterial; raramente desmaiando; raramente - dor no peito; muito raramente - angina de peito, infarto do miocárdio, possivelmente devido a uma diminuição excessiva da pressão arterial em pacientes de alto risco, arritmia (incluindo.h. bradicardia, taquicardia ventricular e arritmia tremeluzente), acidente vascular cerebral, possivelmente devido a uma diminuição excessiva da pressão arterial em pacientes com alto risco, vasculite.
Do sistema respiratório : frequentemente - falta de ar, tosse; raramente - rinite, broncoespasmo; muito raramente - pneumonia eosinofílica.
Do sistema digestivo: frequentemente - dor abdominal, náusea, vômito, dispepsia, diarréia, constipação; raramente - secura da mucosa oral, percepção do paladar prejudicada, alteração no ritmo da defecação; muito raramente - pancreatite, hiperplasia desen, gastrite, hepatite, icterícia colética, citolítica ou colestática.
Do lado da pele : frequentemente - prurido na pele, erupção cutânea; com pouca frequência - inchaço angioneurótico da face, membros, lábios, mucosas, língua, dobras de voz e / ou laringe, alopecia, erupção cutânea hemorrágica, fotossensibilização, aumento da transpiração; muito raramente - Quinket, eritema multiforme, sindrom.
Do lado do sistema músculo-esquelético: frequentemente - cãibras musculares; raramente - artralgia, mialgia, dor nas costas.
Do sistema urinário : micção com insuficiência de frequência, nicturia, micção rápida, insuficiência renal; muito raramente - insuficiência renal aguda.
Do sistema reprodutivo : raramente - impotência, ginecomastia.
De outros: frequentemente - edema periférico, astenia, aumento da fadiga; raramente - dor no peito, mal-estar.
Indicadores laboratoriais : raramente - um aumento na concentração de bilirrubina; muito raramente - um aumento na atividade das transaminases hepáticas (ACT, ALT) (na maioria das vezes - em combinação com colestase); a frequência é desconhecida - um aumento na concentração de uréia e creatinina no soro sanguíneo.
Dados adicionais sobre amlodipina: casos individuais de síndrome extrapiramídica foram relatados ao usar BKK
Informações sobre a overdose da droga Dalnev® ausente.
Perindopril
Os dados de sobredosagem com perindopril são limitados.
Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial, choque, distúrbios eletrolíticos da água, insuficiência renal, hiperventilação dos pulmões, taquicardia, sensação de batimento cardíaco, bradicardia, tontura, ansiedade e tosse.
Tratamento: medidas de emergência se resumem à remoção da droga do corpo - lavando o estômago e / ou nomeando carvão ativado com a restauração subsequente do CCM
Com uma diminuição acentuada da pressão arterial, o paciente deve ser transferido para a posição de “mentir” nas costas com as pernas levantadas; se necessário, devem ser tomadas medidas para restaurar o CCS (por exemplo, solução de cloreto de sódio a 0,9% em / em infusão). Também é possível / na introdução de catecolaminas. Com a hemodiálise, você pode remover o perindopril do fluxo sanguíneo sistêmico. Com bradicardia resistente à terapia, pode ser necessário instalar um driver de ritmo artificial. Controle dinâmico da condição geral, é necessária a concentração de creatinina e eletrólitos no plasma sanguíneo.
Amlodipina
As informações sobre sobredosagem com amlodipina são limitadas.
Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial com o possível desenvolvimento de taquicardia reflexa e vasodilatação periférica excessiva (risco de desenvolvimento de hipotensão arterial pronunciada e persistente, incluindo.h. com o desenvolvimento de choque e morte).
Tratamento: lavagem gástrica, o objetivo do carvão ativado (especialmente nas primeiras 2 horas após uma overdose), mantendo a função do CCC, a posição elevada das extremidades inferiores, controle do CCM e diureza, terapia sintomática e de suporte. Restaurar o tom dos vasos - o uso de agentes vasodosurantes (na ausência de contra-indicações ao seu uso); eliminar as consequências do bloqueio dos canais de cálcio - na / na introdução de uma solução de gluconato de cálcio. A hemodiálise é ineficaz.
Informações sobre a overdose do medicamento Covercard® ausente.
Perindopril
Os dados de sobredosagem com perindopril são limitados.
Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial, choque, distúrbios eletrolíticos da água, insuficiência renal, hiperventilação dos pulmões, taquicardia, sensação de batimento cardíaco, bradicardia, tontura, ansiedade e tosse.
Tratamento: medidas de emergência se resumem à remoção da droga do corpo - lavando o estômago e / ou nomeando carvão ativado com a restauração subsequente do CCM
Com uma diminuição acentuada da pressão arterial, o paciente deve ser transferido para a posição de “mentir” nas costas com as pernas levantadas; se necessário, devem ser tomadas medidas para restaurar o CCS (por exemplo, solução de cloreto de sódio a 0,9% em / em infusão). Também é possível / na introdução de catecolaminas. Com a hemodiálise, você pode remover o perindopril do fluxo sanguíneo sistêmico. Com bradicardia resistente à terapia, pode ser necessário instalar um driver de ritmo artificial. Controle dinâmico da condição geral, é necessária a concentração de creatinina e eletrólitos no plasma sanguíneo.
Amlodipina
As informações sobre sobredosagem com amlodipina são limitadas.
Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial com o possível desenvolvimento de taquicardia reflexa e vasodilatação periférica excessiva (risco de desenvolvimento de hipotensão arterial pronunciada e persistente, incluindo.h. com o desenvolvimento de choque e morte).
Tratamento: lavagem gástrica, o objetivo do carvão ativado (especialmente nas primeiras 2 horas após uma overdose), mantendo a função do CCC, a posição elevada das extremidades inferiores, controle do CCM e diureza, terapia sintomática e de suporte. Restaurar o tom dos vasos - o uso de agentes vasodosurantes (na ausência de contra-indicações ao seu uso); eliminar as consequências do bloqueio dos canais de cálcio - na / na introdução de uma solução de gluconato de cálcio. A hemodiálise é ineficaz.
Perindopril
Inibidor da APF. APF ou Kininase II é uma exopeptidase que transforma o aniotenzeno I em uma substância vasodossúria - aniotensina II, além disso, o APF destrói a bradiquinina, que tem um efeito vasodilatador, em um hectapeptídeo inativo. A supressão da atividade da APF leva a uma diminuição da aniotenzina II, um aumento na atividade da rinina no plasma sanguíneo e um enfraquecimento da secreção de aldosterona. Como o APF também destrói a bradiquinina, a supressão do APF leva ao aumento da atividade do sistema de calicreína-cinina.
O perindopril atua através de seu metabólito ativo, o perindoprilato. Outros metabólitos não têm um efeito inibitório no APF in vitro O perindopril tem um efeito terapêutico para qualquer grau de hipertensão arterial (AG), reduzindo o cAD e o dAD na posição "mentirosa" e "ficar".
Reduz o OPSF, resultando em aumento do fluxo sanguíneo periférico sem alterar o MSS
O fluxo sanguíneo renal tende a aumentar, enquanto a velocidade da filtração do emaranhado (SKF) não muda.
O efeito hipotensível atinge seu máximo após 4-6 horas após uma única ingestão do perindopril para dentro e persiste por 24 horas. A ação hipotensível após 24 horas após uma única ingestão interna é de cerca de 87 a 100% do efeito hipotensível máximo.
Uma diminuição na pressão arterial está se desenvolvendo rapidamente. O efeito terapêutico ocorre em menos de 1 mês desde o início da terapia e não é acompanhado por taquicardia.
O término da terapia não leva ao desenvolvimento da síndrome de "cancelar".
O perindopril tem um efeito de expansão vascular, ajuda a restaurar a elasticidade de grandes artérias e a estrutura da parede vascular de pequenas artérias e também reduz a hipertrofia do ventrículo esquerdo.
Amlodipina
A di-hidropiridina derivada - BKK, tem um efeito antianginal e hipotensível. A amlodipina inibe a transição trans-membrana de íons cálcio para cardiomyocites e células musculares lisas da parede vascular. A amlodipina reduz a carga isquêmica geral em duas ações :
- causa a expansão das arteríolas periféricas, reduzindo o OPS (pós-carregamento). Como o MSS não muda, a necessidade de oxigênio do miocárdio diminui;
- causa a expansão das artérias coronárias e arteríolas nas zonas isquêmicas e intactas. Sua dilatação aumenta o fluxo de oxigênio no miocárdio em pacientes com angina de peito vasospástica (Prinzmetal angina de peito ou variante angina de peito).
Tem um efeito hipotensível dependente da dose longa. O efeito hipotensível é devido ao efeito vasodilatador direto nos músculos lisos dos vasos. Com a hipertensão arterial, uma dose única fornece uma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial por 24 horas (na posição do paciente "esquerda" e "estados"). A hipotensão ortostática na nomeação de amlodipina é bastante rara. Não causa uma diminuição na fração da liberação do ventrículo esquerdo.
Reduz o grau de hipertrofia do miocárdio do ventrículo esquerdo. Não afeta a contratividade e a condutividade do miocárdio, não causa um aumento reflexo no NSS, diminui a agregação de plaquetas, aumenta a velocidade da filtragem de esferas, tem um efeito atriurético fraco. Com a nefropatia diabética, a gravidade da microalbuminúria não aumenta. Não tem nenhum efeito adverso no metabolismo e na concentração de lipídios no plasma sanguíneo e pode ser usado no tratamento de pacientes com asma brônquica, diabetes mellitus e gota. Uma diminuição significativa da pressão arterial é observada após 6 a 10 horas, a duração do efeito é de 24 horas.
A quantidade de absorção de amlodipina e perindopril ao usar o medicamento Dalnev® significativamente não difere disso ao usar monopreparados.
Perindopril
Depois de entrar, o perindopril absorveu rapidamente e atinge Cmáx no plasma sanguíneo por 1 hora. T1/2 o perindopril plasmático sanguíneo é de aproximadamente 1 hora.
O perindopril não possui atividade farmacológica, é uma prolecuridade. Aproximadamente 27% da quantidade total de perindopril ingerida entra na corrente sanguínea na forma de metabolito ativo - perindoprilato. Além do perindoprilato, são formados outros 5 metabólitos que não possuem atividade farmacológica.
Cmáx o perindoprilato no plasma sanguíneo é atingido 3-4 horas após a ingestão interna.
Comer reduz a biodisponibilidade do perindopril, portanto o medicamento deve ser tomado uma vez ao dia, de manhã, antes de comer. Existe uma dependência linear da concentração de perindopril no plasma sanguíneo no valor da sua dose.
Vd o perindoprilato livre é de aproximadamente 0,2 l / kg. A relação do perindoprilato com as proteínas plasmáticas do sangue (principalmente com a APF) é de 20% e depende de sua concentração. O perindoprilato é excretado pelos rins, T1/2 fração não acoplada é de aproximadamente 17h., então Css alcançado dentro de 4 dias após a entrada.
A remoção do perindoprilato é mais lenta em pacientes idosos e com insuficiência cardíaca e renal; portanto, o monitoramento desses pacientes deve incluir monitoramento regular da concentração de creatinina e potássio no plasma sanguíneo.
A diálise do perindoprilato é de 70 ml / min.
A farmacocinética do perindopril é alterada em pacientes com cirrose: a depuração hepática diminui 2 vezes, mas a quantidade de perindoprite formada não diminui, portanto, a correção da dose não é necessária.
Amlodipina
É bem absorvido quando tomado em doses terapêuticas e atinge Cmáx no plasma sanguíneo após 6-12 horas. A biodisponibilidade absoluta é de 64 a 80%. Vd - aproximadamente 21 l / kg. Comer não afeta a biodisponibilidade da amlodipina. Pesquisa in vitro mostrou que aproximadamente 97,5% da amlodipina circulante está associada a proteínas plasmáticas do sangue.
Fim T1/2 do plasma sanguíneo - 35 a 50 h, o que permite que você tome o medicamento uma vez ao dia. A amlodipina é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos inativos. Aproximadamente 60% da dose aceita é exibida pelos rins, 10% - inalterada.
Pacientes idosos. Tmáx no plasma sanguíneo o mesmo em pacientes idosos e jovens. Há uma tendência a reduzir a depuração da amlodipina em pacientes idosos, acompanhada por um aumento na AUC. O regime posológico recomendado para pacientes idosos é o mesmo que para pacientes em idade mais jovem, embora o aumento da dose deva ser realizado com cautela.
Insuficiência pediátrica. T1/2 a amlodipina é alongada em pacientes com insuficiência hepática.
A quantidade de absorção de amlodipina e perindopril ao usar o medicamento Covercard® significativamente não difere disso ao usar monopreparados.
Perindopril
Depois de entrar, o perindopril absorveu rapidamente e atinge Cmáx no plasma sanguíneo por 1 hora. T1/2 o perindopril plasmático sanguíneo é de aproximadamente 1 hora.
O perindopril não possui atividade farmacológica, é uma prolecuridade. Aproximadamente 27% da quantidade total de perindopril ingerida entra na corrente sanguínea na forma de metabolito ativo - perindoprilato. Além do perindoprilato, são formados outros 5 metabólitos que não possuem atividade farmacológica.
Cmáx o perindoprilato no plasma sanguíneo é atingido 3-4 horas após a ingestão interna.
Comer reduz a biodisponibilidade do perindopril, portanto o medicamento deve ser tomado uma vez ao dia, de manhã, antes de comer. Existe uma dependência linear da concentração de perindopril no plasma sanguíneo no valor da sua dose.
Vd o perindoprilato livre é de aproximadamente 0,2 l / kg. A relação do perindoprilato com as proteínas plasmáticas do sangue (principalmente com a APF) é de 20% e depende de sua concentração. O perindoprilato é excretado pelos rins, T1/2 fração não acoplada é de aproximadamente 17h., então Css alcançado dentro de 4 dias após a entrada.
A remoção do perindoprilato é mais lenta em pacientes idosos e com insuficiência cardíaca e renal; portanto, o monitoramento desses pacientes deve incluir monitoramento regular da concentração de creatinina e potássio no plasma sanguíneo.
A diálise do perindoprilato é de 70 ml / min.
A farmacocinética do perindopril é alterada em pacientes com cirrose: a depuração hepática diminui 2 vezes, mas a quantidade de perindoprite formada não diminui, portanto, a correção da dose não é necessária.
Amlodipina
É bem absorvido quando tomado em doses terapêuticas e atinge Cmáx no plasma sanguíneo após 6-12 horas. A biodisponibilidade absoluta é de 64 a 80%. Vd - aproximadamente 21 l / kg. Comer não afeta a biodisponibilidade da amlodipina. Pesquisa in vitro mostrou que aproximadamente 97,5% da amlodipina circulante está associada a proteínas plasmáticas do sangue.
Fim T1/2 do plasma sanguíneo - 35 a 50 h, o que permite que você tome o medicamento uma vez ao dia. A amlodipina é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos inativos. Aproximadamente 60% da dose aceita é exibida pelos rins, 10% - inalterada.
Pacientes idosos. Tmáx no plasma sanguíneo o mesmo em pacientes idosos e jovens. Há uma tendência a reduzir a depuração da amlodipina em pacientes idosos, acompanhada por um aumento na AUC. O regime posológico recomendado para pacientes idosos é o mesmo que para pacientes em idade mais jovem, embora o aumento da dose deva ser realizado com cautela.
Insuficiência pediátrica. T1/2 a amlodipina é alongada em pacientes com insuficiência hepática.
- Agente de combinação hipotensiva (inibidor da enzima transversal à angiotensina + bloqueador dos canais de cálcio "lento") [inibidores da FPA em combinações]
- Agente de combinação hipotensora (inibidor enzimático transversal à angiotensina + bloqueador dos canais de cálcio "lento") [bloqueadores dos canais de cálcio em salzium em combinações]
Perindopril
Aplicação simultânea não é recomendada
Diuréticos que economizam potássio, preparações de potássio ou substitutos que contêm potássio para o sal comestível : apesar de o teor de potássio no soro sanguíneo permanecer dentro dos limites normais, em alguns pacientes pode ser observada hipercalemia ao usar perindopril. Diuréticos que economizam potássio (por exemplo,. espironolactona, triamter ou amilorida), preparações de potássio ou substitutos de potássio para o sal comestível podem levar a um aumento significativo no teor de potássio no plasma sanguíneo, portanto seu uso simultaneamente com inibidores da APF não é recomendado. Se for necessária terapia simultânea (no caso de hipocalemia confirmada), deve-se tomar cuidado e realizar um monitoramento regular do teor de potássio no plasma sanguíneo e nos parâmetros do ECG.
Preparações de lítio : com o uso simultâneo de preparações de lítio e inibidores da APF, foram registrados casos de aumento reversível na concentração de lítio no soro sanguíneo e os efeitos tóxicos associados. A terapia simultânea com preparações de perindopril e lítio não é recomendada. Se tal terapia combinada for necessária, ela deve ser realizada sob controle regular da concentração de lítio no plasma sanguíneo.
Estramustin: o uso simultâneo é acompanhado por um risco aumentado de desenvolvimento de edema angioneurótico.
Uso simultâneo que requer cuidados especiais
NPVS, incluindo.h. inibidores de TsoG-2, ácido acetilsalicílico em altas doses (mais de 3 g / dia) e VPL não seletivos : o uso de VPLs pode levar a uma diminuição na ação diurética, atriurética e hipotensária dos inibidores da APF. O uso simultâneo de inibidores de APF e AINEs pode levar à função renal comprometida, incluindo o desenvolvimento de insuficiência renal aguda e um aumento no teor de potássio no soro sanguíneo, especialmente em pacientes com função renal reduzida. Deve-se tomar cuidado ao aplicar essa combinação, especialmente em pacientes idosos. Nesse caso, os pacientes precisam compensar a perda de líquido, monitorar cuidadosamente a função dos rins, tanto no início quanto durante o processo de tratamento.
Medicamentos hipoglicêmicos (medicamentos hipoglicêmicos para ingestão e / ou insulina): o uso de inibidores da APF pode aumentar o efeito hipoglicêmico da insulina ou derivado da sulfonilureia em pacientes com diabetes.
O desenvolvimento de episódios de hipoglicemia foi muito raro (pode haver um aumento na tolerância à glicose, levando a uma diminuição na necessidade de insulina).
Aplicação simultânea que requer atenção
Diuréticos (tiazida e alça): em pacientes que tomam diuréticos, especialmente quando o fluido e / ou eletrólitos são excessivamente retirados, uma diminuição significativa da pressão arterial pode ser observada no início do uso de inibidores da APF. O risco de desenvolver hipotensão arterial pode ser reduzido com o cancelamento de diuréticos, aumentando o consumo de líquido e / ou sal de mesa antes de iniciar o tratamento, iniciando o tratamento com baixas doses de perindopril com um aumento gradual adicional.
Symptomimetiki: os simpósitos podem enfraquecer o efeito hipotensível dos inibidores da APF.
Preparações de ouro : em pacientes que recebem terapia injetora simultânea com preparações douradas (aurotiomalato de sódio) e inibidores da APF, incluindo perindopril, reações semelhantes a nitratos ("influxos" de sangue na pele da face, náusea, vômito e diminuição da pressão arterial) raramente são observado.
Alopurinol, agentes citostáticos e imunossupressores, GKS (com uso sistêmico) e procineamida : o uso simultâneo com inibidores da APF pode ser acompanhado por um risco aumentado de leucopenia.
Meios para anestesia geral: o uso simultâneo de inibidores da APF e anestesia geral pode levar a um aumento no efeito hipotensor.
Amlodipina
Aplicação simultânea não é recomendada
Dantroleno (em / na introdução): em experiências com animais após a introdução de verapamil e dantroleno (em / c), foram observados casos de fibrilação ventricular e insuficiência cardiovascular associada à hipercalemia. Dado o risco de desenvolver hipercalemia, o uso simultâneo de amlodipina e dentroleno deve ser evitado.
Uso simultâneo que requer cuidados especiais
Indutores do CYP3A4 (frampicina, Físicas perfuradas, medicamentos anticonvulsivantes, como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primedon) : é possível reduzir a concentração plasmática de amlodipina devido a um aumento no seu metabolismo no fígado. Deve-se tomar cuidado ao usar amlodipina e indutores de oxidação microssomal e, se necessário, ajustar a dose de amlodipina.
Inibidores fortes e moderados do isoporso CYP3A4 (inibidores da provocação, antifúngicos nitrogenados (itraconazol e cetoconazol), macrólidos como hemicina vermelha e claritromicina, verapamil e diltiazem): é possível aumentar a concentração plasmática de amlodipina e aumentar o risco de desenvolver efeitos colaterais, especialmente em pacientes idosos. Deve-se tomar cuidado quando usado simultaneamente e, se necessário, ajustar a dose de amlodipina.
Aplicação simultânea que requer atenção
Uso simultâneo de β-adrenoblocator (bisoprolol, metoprolol) e α- e β-adrenoblocator esculpido em XSN : aumenta o risco de desenvolver hipotensão arterial e agravar o curso da CNN em pacientes com CNN descontrolada ou de fluxo latente (aumentando o efeito inotrópico negativo). Além disso, os β-adrenoblocadores podem reduzir a ativação simpática excessiva da reflexidade no contexto da CNN concomitante
Não há interação dos seguintes medicamentos com amlodipina:
- com a utilização simultânea de amlodipina e cimetidina, os parâmetros farmacocinéticos da amlodipina não mudaram;
- com o uso simultâneo de amlodipina e sildenafil, não houve aumento no efeito hipotensor de cada um dos medicamentos.
Suco de toranja: Tomar 240 ml de suco de toranja juntamente com uma dose única de amlodipina (10 mg para dentro) não teve um efeito significativo na farmacocinética da amlodipina.
A amlodipina não afeta a farmacocinética dos seguintes medicamentos :
- atorvastatina: tomar doses repetidas de 10 mg de amlodipina em combinação com atorvastatina na dose de 80 mg não leva a uma alteração significativa nos parâmetros farmacocinéticos de equilíbrio da atorvastatina ;
- digoxina: o uso simultâneo de amlodipina e digoxina não é acompanhado por uma alteração na concentração de digoxina no soro sanguíneo e nas camadas renais de digoxina em voluntários saudáveis;
- varfarina: para voluntários saudáveis do sexo masculino que tomaram varfarina, a adição de amlodipina não afeta significativamente a alteração no indicador fotovoltaico devido à varfarina;
- ciclo-esporo: a amlodipina não tem um efeito significativo nos parâmetros farmacocinéticos da ciclosporina.
Longe de agora®
Aplicação simultânea que requer atenção especial
Bucklofen: potencial para ação hipotensível. O controle da ADA e a função renal são necessários, bem como uma correção da dose de amlodipina.
Aplicação simultânea que requer atenção
Agentes hipotensores (por exemplo,. β-adrenoblocadores) e vasodilatadores : é possível aumentar o efeito hipotensível do perindopril e amlodipina. Deve-se tomar cuidado quando aplicado simultaneamente com nitroglicerina, outros nitratos ou outros vasodilatadoresuma vez que é possível uma redução adicional da pressão arterial.
Corticosteróides (mineralocorticosteróides e GX), tetracoactídeo: redução da ação hipotensível (atraso nos íons fluido e sódio como resultado dos corticosteróides).
α-adrenoblocadores (prazosina, alfa-gasina, daxazozina, tamsulosina, terazosina): aumento da hipotensão e aumento do risco de hipotensão ortostática.
Amifostina: pode potencializar o efeito hipotensível da amlodipina.
Antidepressivos tricíclicos / neurolépticos / meios para anestesia geral: fortalecer o efeito da hipotensão e aumentar o risco de desenvolver hipotensão ortostática.
Perindopril
Aplicação simultânea não é recomendada
Diuréticos que economizam potássio, preparações de potássio ou substitutos que contêm potássio para o sal comestível : apesar de o teor de potássio no soro sanguíneo permanecer dentro dos limites normais, em alguns pacientes pode ser observada hipercalemia ao usar perindopril. Diuréticos que economizam potássio (por exemplo,. espironolactona, triamter ou amilorida), preparações de potássio ou substitutos de potássio para o sal comestível podem levar a um aumento significativo no teor de potássio no plasma sanguíneo, portanto seu uso simultaneamente com inibidores da APF não é recomendado. Se for necessária terapia simultânea (no caso de hipocalemia confirmada), deve-se tomar cuidado e realizar um monitoramento regular do teor de potássio no plasma sanguíneo e nos parâmetros do ECG.
Preparações de lítio : com o uso simultâneo de preparações de lítio e inibidores da APF, foram registrados casos de aumento reversível na concentração de lítio no soro sanguíneo e os efeitos tóxicos associados. A terapia simultânea com preparações de perindopril e lítio não é recomendada. Se tal terapia combinada for necessária, ela deve ser realizada sob controle regular da concentração de lítio no plasma sanguíneo.
Estramustin: o uso simultâneo é acompanhado por um risco aumentado de desenvolvimento de edema angioneurótico.
Uso simultâneo que requer cuidados especiais
NPVS, incluindo.h. inibidores de TsoG-2, ácido acetilsalicílico em altas doses (mais de 3 g / dia) e VPL não seletivos : o uso de VPLs pode levar a uma diminuição na ação diurética, atriurética e hipotensária dos inibidores da APF. O uso simultâneo de inibidores de APF e AINEs pode levar à função renal comprometida, incluindo o desenvolvimento de insuficiência renal aguda e um aumento no teor de potássio no soro sanguíneo, especialmente em pacientes com função renal reduzida. Deve-se tomar cuidado ao aplicar essa combinação, especialmente em pacientes idosos. Nesse caso, os pacientes precisam compensar a perda de líquido, monitorar cuidadosamente a função dos rins, tanto no início quanto durante o processo de tratamento.
Medicamentos hipoglicêmicos (medicamentos hipoglicêmicos para ingestão e / ou insulina): o uso de inibidores da APF pode aumentar o efeito hipoglicêmico da insulina ou derivado da sulfonilureia em pacientes com diabetes.
O desenvolvimento de episódios de hipoglicemia foi muito raro (pode haver um aumento na tolerância à glicose, levando a uma diminuição na necessidade de insulina).
Aplicação simultânea que requer atenção
Diuréticos (tiazida e alça): em pacientes que tomam diuréticos, especialmente quando o fluido e / ou eletrólitos são excessivamente retirados, uma diminuição significativa da pressão arterial pode ser observada no início do uso de inibidores da APF. O risco de desenvolver hipotensão arterial pode ser reduzido com o cancelamento de diuréticos, aumentando o consumo de líquido e / ou sal de mesa antes de iniciar o tratamento, iniciando o tratamento com baixas doses de perindopril com um aumento gradual adicional.
Symptomimetiki: os simpósitos podem enfraquecer o efeito hipotensível dos inibidores da APF.
Preparações de ouro : em pacientes que recebem terapia injetora simultânea com preparações douradas (aurotiomalato de sódio) e inibidores da APF, incluindo perindopril, reações semelhantes a nitratos ("influxos" de sangue na pele da face, náusea, vômito e diminuição da pressão arterial) raramente são observado.
Alopurinol, agentes citostáticos e imunossupressores, GKS (com uso sistêmico) e procineamida : o uso simultâneo com inibidores da APF pode ser acompanhado por um risco aumentado de leucopenia.
Meios para anestesia geral: o uso simultâneo de inibidores da APF e anestesia geral pode levar a um aumento no efeito hipotensor.
Amlodipina
Aplicação simultânea não é recomendada
Dantroleno (em / na introdução): em experiências com animais após a introdução de verapamil e dantroleno (em / c), foram observados casos de fibrilação ventricular e insuficiência cardiovascular associada à hipercalemia. Dado o risco de desenvolver hipercalemia, o uso simultâneo de amlodipina e dentroleno deve ser evitado.
Uso simultâneo que requer cuidados especiais
Indutores do CYP3A4 (frampicina, Físicas perfuradas, medicamentos anticonvulsivantes, como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primedon) : é possível reduzir a concentração plasmática de amlodipina devido a um aumento no seu metabolismo no fígado. Deve-se tomar cuidado ao usar amlodipina e indutores de oxidação microssomal e, se necessário, ajustar a dose de amlodipina.
Inibidores fortes e moderados do isoporso CYP3A4 (inibidores da provocação, antifúngicos nitrogenados (itraconazol e cetoconazol), macrólidos como hemicina vermelha e claritromicina, verapamil e diltiazem): é possível aumentar a concentração plasmática de amlodipina e aumentar o risco de desenvolver efeitos colaterais, especialmente em pacientes idosos. Deve-se tomar cuidado quando usado simultaneamente e, se necessário, ajustar a dose de amlodipina.
Aplicação simultânea que requer atenção
Uso simultâneo de β-adrenoblocator (bisoprolol, metoprolol) e α- e β-adrenoblocator esculpido em XSN : aumenta o risco de desenvolver hipotensão arterial e agravar o curso da CNN em pacientes com CNN descontrolada ou de fluxo latente (aumentando o efeito inotrópico negativo). Além disso, os β-adrenoblocadores podem reduzir a ativação simpática excessiva da reflexidade no contexto da CNN concomitante
Não há interação dos seguintes medicamentos com amlodipina:
- com a utilização simultânea de amlodipina e cimetidina, os parâmetros farmacocinéticos da amlodipina não mudaram;
- com o uso simultâneo de amlodipina e sildenafil, não houve aumento no efeito hipotensor de cada um dos medicamentos.
Suco de toranja: Tomar 240 ml de suco de toranja juntamente com uma dose única de amlodipina (10 mg para dentro) não teve um efeito significativo na farmacocinética da amlodipina.
A amlodipina não afeta a farmacocinética dos seguintes medicamentos :
- atorvastatina: tomar doses repetidas de 10 mg de amlodipina em combinação com atorvastatina na dose de 80 mg não leva a uma alteração significativa nos parâmetros farmacocinéticos de equilíbrio da atorvastatina ;
- digoxina: o uso simultâneo de amlodipina e digoxina não é acompanhado por uma alteração na concentração de digoxina no soro sanguíneo e nas camadas renais de digoxina em voluntários saudáveis;
- varfarina: para voluntários saudáveis do sexo masculino que tomaram varfarina, a adição de amlodipina não afeta significativamente a alteração no indicador fotovoltaico devido à varfarina;
- ciclo-esporo: a amlodipina não tem um efeito significativo nos parâmetros farmacocinéticos da ciclosporina.
Cartão de capa®
Aplicação simultânea que requer atenção especial
Bucklofen: potencial para ação hipotensível. O controle da ADA e a função renal são necessários, bem como uma correção da dose de amlodipina.
Aplicação simultânea que requer atenção
Agentes hipotensores (por exemplo,. β-adrenoblocadores) e vasodilatadores : é possível aumentar o efeito hipotensível do perindopril e amlodipina. Deve-se tomar cuidado quando aplicado simultaneamente com nitroglicerina, outros nitratos ou outros vasodilatadoresuma vez que é possível uma redução adicional da pressão arterial.
Corticosteróides (mineralocorticosteróides e GX), tetracoactídeo: redução da ação hipotensível (atraso nos íons fluido e sódio como resultado dos corticosteróides).
α-adrenoblocadores (prazosina, alfa-gasina, daxazozina, tamsulosina, terazosina): aumento da hipotensão e aumento do risco de hipotensão ortostática.
Amifostina: pode potencializar o efeito hipotensível da amlodipina.
Antidepressivos tricíclicos / neurolépticos / meios para anestesia geral: fortalecer o efeito da hipotensão e aumentar o risco de desenvolver hipotensão ortostática.
