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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 12.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Hipertensão arterial (se necessário, terapia simultânea com amlodipina, indapamida e perindopril em doses usadas em monoterapia de componentes individuais).
Hipertensão arterial (se necessário, terapia simultânea com amlodipina, indapamida e perindopril em doses usadas em monoterapia de componentes individuais).
Dentro, 1 mesa. 1 vez por dia, de preferência de manhã, antes de comer.
Dose da droga Ko-Dalnev® selecionado após titulação prévia de doses de componentes ativos do medicamento. A dose diária máxima do medicamento Co-Dalnev® é de 8 mg de perindopril + 2,5 mg de indapamida + 10 mg de amlodipina.
Pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal. A droga de Ko-Dalnev® contra-indicado para utilização em doentes com insuficiência renal moderada e grave (creatinina de Cl inferior a 60 ml / min). Co-Dalnev pode ser utilizado em doentes com creatinina Cl igual e superior a 60 ml / min. Esses pacientes são aconselhados a selecionar individualmente doses de amlodipina, indapamida e perindopril. A amlodipina, usada em doses equivalentes, é igualmente bem tolerada por pacientes de idades antigas e mais jovens. Uma mudança no regime de dosagem em pacientes idosos não é necessária; no entanto, um aumento da dose deve ser realizado com cautela, o que está associado a alterações relacionadas à idade e uma extensão de T1/2.
A alteração na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não se correlaciona com o grau de gravidade da insuficiência renal.
Pacientes com insuficiência hepática. A droga de Ko-Dalnev® contra-indicado para pacientes com insuficiência hepática grave.
Deve-se tomar cuidado ao usar o medicamento em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.
Dentro, 1 mesa. 1 vez por dia, de preferência de manhã, antes de comer.
Dose de Coveram plus® selecionado após titulação prévia de doses de componentes ativos do medicamento. A dose diária máxima de Coveram plus® é de 8 mg de perindopril + 2,5 mg de indapamida + 10 mg de amlodipina.
Pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal. Coveram plus® contra-indicado para utilização em doentes com insuficiência renal moderada e grave (creatinina de Cl inferior a 60 ml / min). O Coveram plus pode ser utilizado em doentes com creatinina Cl igual e superior a 60 ml / min. Esses pacientes são aconselhados a selecionar individualmente doses de amlodipina, indapamida e perindopril. A amlodipina, usada em doses equivalentes, é igualmente bem tolerada por pacientes de idades antigas e mais jovens. Uma mudança no regime de dosagem em pacientes idosos não é necessária; no entanto, um aumento da dose deve ser realizado com cautela, o que está associado a alterações relacionadas à idade e uma extensão de T1/2.
A alteração na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não se correlaciona com o grau de gravidade da insuficiência renal.
Pacientes com insuficiência hepática. Coveram plus® contra-indicado para pacientes com insuficiência hepática grave.
Deve-se tomar cuidado ao usar o medicamento em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.
hipersensibilidade à amlodipina e outros derivados da di-hidropiridina, indapamidu e outros derivados da sulfonamida, perindopril e outros inibidores da APF, bem como substâncias auxiliares que fazem parte da droga;
inchaço angioneurótico (edema de quedas) na história associada à recepção de inibidores da APF;
edema angioneurótico hereditário / idiopático;
estenose bilateral das artérias renais, estenose da artéria de um único rim;
hipotensão arterial pesada (DAU menos de 90 mm RT. Art.);
choque (incluindo.h. cardiogênico);
angina de peito instável (com exceção da angina de peito Princemetal);
obstrução do trato de saída do ventrículo esquerdo (por exemplo, estenose aórtica clinicamente significativa);
insuficiência cardíaca hemodinamicamente instável após infarto agudo do miocárdio;
insuficiência renal (cl creatinina inferior a 60 ml / min);
insuficiência hepática grave, incluindo.h. encefalopatia hepática;
hipocalemia refratária;
uso simultâneo com medicamentos capazes de causar arritmia gástrica polimórfica do tipo "piretude" (ver. "Interação");
uso simultâneo com diuréticos que economizam potássio, preparações de potássio e lítio, em pacientes com altos níveis de potássio no plasma sanguíneo;
uso simultâneo de medicamentos que estendem o intervalo QT;
uso simultâneo com medicamentos contendo aliscireno e aliscireno em pacientes com diabetes mellitus;
pacientes em hemodiálise, bem como pacientes com insuficiência cardíaca não tratada no estágio de descompensação (não há experiência clínica suficiente);
gravidez (ver. “Pedido de gravidez e aleitamento”);
período de amamentação (ver. “Pedido de gravidez e aleitamento”);
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Classificação dos efeitos colaterais da OMS: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - de ≥1 / 100 a <1/10; com pouca frequência - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente disponível - <1/1000.
Classificação MedDRA | Efeitos indesejados | Frequência | |
Amlodipina | Perindopril / Indapamid | ||
Do sangue e sistema linfático | Leucopenia / neutropenia | Muito raro | Muito raro |
Agranulocitose ou terapia com casca | - | Muito raro | |
Trombocitopenia | Muito raro | Muito raro | |
Anemia aplástica | - | Muito raro | |
Anemia hemolítica | - | Muito raro | |
Quando tratado com inibidores da APF em certas situações (após transplante renal, durante diálise), foi observada anemia | - | Muito raro | |
Do sistema imunológico | Reações de sensibilidade em pacientes predispostos a reações broncopulticas e alérgicas | - | Com pouca frequência |
Reações alérgicas | Muito raro | - | |
Do lado do metabolismo e nutrição | Hiperglicemia | Muito raro | - |
Aumentar ou diminuir o peso corporal | Com pouca frequência | - | |
Distúrbios mentais | Insônia | Com pouca frequência | - |
Capacidade de humor (incluindo.h. ansiedade) | Com pouca frequência | Com pouca frequência | |
Depressão | Com pouca frequência | - | |
Perturbação do sono | — | Com pouca frequência | |
Confusão | Raramente | Muito raro | |
Do lado do sistema nervoso | Sonolência (especialmente no início do tratamento) | Frequentemente | - |
Tontura (especialmente no início do tratamento) | Frequentemente | Frequentemente | |
Dor de cabeça | Frequentemente | Frequentemente | |
Tremor | Com pouca frequência | - | |
Hipestesia | Com pouca frequência | - | |
Parestesia | Com pouca frequência | Frequentemente | |
Hipertensão muscular | Muito raro | - | |
Neuropatia periférica | Muito raro | - | |
Vertigem | - | Frequentemente | |
Desmaio | Com pouca frequência | Frequência desconhecida | |
Do lado do corpo de vista | Deficiência visual (incluindo.h. diplopia) | Com pouca frequência | Frequentemente |
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto | Barulho (toque) nos ouvidos | Com pouca frequência | Frequentemente |
Do lado do coração | A sensação de batimento cardíaco | Frequentemente | — |
Benocardia | - | Muito raro | |
Infarto do miocárdio, possivelmente devido a uma diminuição excessiva da pressão arterial em pacientes de alto risco | Muito raro | Muito raro | |
Distúrbios do ritmo cardíaco (incluindo bradicardia, taquicardia gástrica e arritmia tremeluzente) | Muito raro | Muito raro | |
Taquicardia gástrica polimórfica de acordo com o tipo "piruete" (possivelmente fatal) | - | Frequência desconhecida | |
Do lado dos navios | A sensação de sangue está na pele do rosto | Frequentemente | - |
Diminuição expressa da pressão arterial (incluindo.h. hipotensão ortostática) | Com pouca frequência | Com pouca frequência | |
Vasculite (incluindo.h. vasculite hemorrágica) | Muito raro | Com pouca frequência | |
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino | Falta de ar | Com pouca frequência | Frequentemente |
Rinit | Com pouca frequência | Muito raro | |
Tosse | Muito raro | Frequentemente | |
Broncoespasmo | - | Com pouca frequência | |
Pneumonia eosinofílica | - | Muito raro | |
Do lado do LCD | Hiperplasia desen | Muito raro | - |
Dor abdominal, náusea | Frequentemente | Frequentemente | |
Dor na epigástria | - | Frequentemente | |
Vômitos | Com pouca frequência | Frequentemente | |
Dispersão | Com pouca frequência | Frequentemente | |
Alterações no modo de defecação (incluindo.h. diarréia, constipação) | Com pouca frequência | Frequentemente | |
Secura da mucosa oral | Com pouca frequência | Frequentemente | |
Violação da percepção do paladar | - | Frequentemente | |
Pancreatite | Muito raro | Muito raro | |
Gastrit | Muito raro | - | |
Diminuição do apetite | - | Frequentemente | |
Edema intestinal angioneurótico | - | Muito raro | |
Do fígado e trato biliar | Hepatite * | Muito raro | - |
Amarelo * | Muito raro | Muito raro | |
Encefalopatia pediátrica em pacientes com insuficiência hepática | - | Frequência desconhecida | |
Da pele e tecido subcutâneo | Vintage | Com pouca frequência | Com pouca frequência |
Inchaço angioneurótico da face, membros, lábios, mucosas da língua, dobras de voz e / ou laringe (ver. "Instruções especiais") | Muito raro | Com pouca frequência | |
Eritema ecsudativo multiforme | Muito raro | Muito raro | |
Exantheme | Com pouca frequência | - | |
Alopecia | Com pouca frequência | - | |
Roxo | Com pouca frequência | - | |
Mudança na cor da pele | Com pouca frequência | - | |
Aumento da transpiração | Com pouca frequência | Com pouca frequência | |
Coceira na pele | Com pouca frequência | Frequentemente | |
Erupção cutânea | Com pouca frequência | Frequentemente | |
Dermatite esfoliativa | Muito raro | - | |
Síndrome de Stevens-Johnson | Muito raro | Muito raro | |
Fotossensibilidade | Muito raro | Frequência desconhecida | |
Erupção suja | - | Frequentemente | |
Necrólise epidérmica tóxica | - | Muito raro | |
É possível piorar o curso da forma aguda do lúpus vermelho do sistema | - | Com pouca frequência | |
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo | Artralgia, mialgia | Com pouca frequência | - |
Inchaço dos tornozelos | Frequentemente | - | |
Cãibras musculares | Com pouca frequência | Frequentemente | |
Dor nas costas | Com pouca frequência | - | |
No lado dos rins e trato urinário | Micção dolorosa, nectúria, micção rápida | Com pouca frequência | - |
Falha renal | - | Com pouca frequência | |
Insuficiência renal aguda | - | Muito raro | |
Dos órgãos genitais e glândula mamária | Impotência | Com pouca frequência | Com pouca frequência |
Ginecomastia | Com pouca frequência | - | |
Perturbações e perturbações gerais no local de administração | Edema periférico | Frequentemente | - |
Fadiga aumentada | Frequentemente | - | |
Dor no peito | Com pouca frequência | - | |
Astenia | Com pouca frequência | Frequentemente | |
A dor de várias localizações | Com pouca frequência | - | |
Mal-estar geral | Com pouca frequência | - | |
Dados de laboratório e ferramenta | Aumentar a concentração de bilirrubina sérica, a atividade das enzimas hepáticas (ALT *, AST *) | Muito raro | Frequência desconhecida |
Aumento do intervalo QT no ECG | - | Frequência desconhecida | |
Um aumento na concentração de creatinina na urina e no plasma sanguíneo, passando após a abolição da terapia | - | Frequência desconhecida | |
Hipocalemia | - | Frequência desconhecida | |
Hiponatriemia e hipovolemia, levando à desidratação e hipotensão ortostática | - | Frequência desconhecida | |
Maior concentração de ácido úrico e glicose no plasma sanguíneo | - | Frequência desconhecida | |
Hipercalemia | - | Frequência desconhecida | |
Hipercálcio | - | Raramente |
* Na maioria dos casos, está associado à colestase.
Sintomas : os sintomas mais prováveis de sobredosagem são uma diminuição acentuada da pressão arterial, com o possível desenvolvimento de taquicardia reflexa e vasodilatação periférica excessiva (risco de desenvolvimento de hipotensão arterial pronunciada e persistente, inclusive. h. com o desenvolvimento de choque e morte). Às vezes, uma diminuição acentuada da pressão arterial é acompanhada de náusea, vômito, cãibras, tontura, sonolência, confusão, oligúria, que podem entrar em uma anúria (como resultado da hipovolemia). Também podem ser observados distúrbios do equilíbrio água-eletrolito (hiponatriemia, hipocalemia).
Tratamento: medidas de emergência visam remover o medicamento do trato gastrointestinal: lavar o estômago e / ou consumir carvão ativado com a restauração subsequente do balanço hidrolítico da água. Com uma diminuição acentuada da pressão arterial, um paciente com uma posição elevada das extremidades inferiores deve ser estabelecido, se necessário, hipovolemia deve ser corrigida (por exemplo, em / na infusão, uma solução de cloreto de sódio a 0,9%).
A perindoprite, metabólica ativa do perindopril, é removida usando diálise. A amlodipina está firmemente associada às proteínas plasmáticas do sangue, portanto a diálise é ineficaz. A indapamida não é removida usando hemodiálise.
Ko-Dalneva® - um medicamento combinado contendo perindoprila erbumina (inibidor da FPA), indapamida (diurético semelhante ao tiazidopo) e amlodipina (BKK).
Ko-Dalneva® combina as propriedades de cada uma das substâncias ativas que têm um efeito potencializador.
Amlodipina
Amlodipina - BKK, um derivado da di-hidropiridina. A amlodipina inibe a transição trans-membrana de íons cálcio para cardiomyocites e células musculares lisas da parede vascular. O efeito anti-hipertensivo da amlodipina é devido ao efeito relaxante direto nas células musculares lisas da parede vascular. O mecanismo de ação anti-anginal da amlodipina não foi totalmente estudado, presumivelmente está associado aos seguintes efeitos :
- causa a expansão das arteríolas periféricas, reduzindo o PCUS - após o carregamento no coração, o que leva a uma diminuição na necessidade de miocárdio no oxigênio;
- causa a expansão de artérias coronárias e arteríolas em áreas intactas e isquimizadas do miocárdio, o que aumenta o fluxo de oxigênio no miocárdio, incluindo.h. em pacientes com angina de peito Princemetal.
Em pacientes com AG, a ingestão de amlodipina 1 vez por dia proporciona uma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial (em mentir e em pé) por 24 horas. A ação anti-hipertensiva está se desenvolvendo lentamente e, portanto, o desenvolvimento de hipotensão arterial aguda é incomum. Em pacientes com angina de peito, tomar amlodipina 1 vez ao dia aumenta a tolerância à atividade física, o tempo antes do desenvolvimento da faneca por angina e a depressão isquêmica do segmento ST reduz a frequência das poços de angina e a necessidade de nitroglicerina (formas de cottoides) . A amlodipina não afeta o perfil lipídico e não causa alteração nos indicadores hipolipidêmicos do plasma sanguíneo. O medicamento pode ser usado em pacientes com asma brônquica (BA), DP e gota.
Com o uso prolongado da combinação de perindopril / amlodipina em pacientes de 40 a 79 anos com AG e pelo menos 3 dos fatores de risco adicionais (GLZH, Tipo SD 2, aterosclerose das artérias periféricas, anteriormente sofreu derrame ou ataque isquêmico transitório, sexo masculino, 55 anos ou mais, microalbuminúria ou proteinúria, fumando, Colesterol comum / colesterol LPVP ≥6, desenvolvimento inicial do IBS pelos parentes mais próximos) a frequência de tais complicações foi reduzida de maneira confiável, como revascularização coronariana, acidente vascular cerebral fatal e não fatal, agravamento do curso da angina de peito, desenvolvimento de SD, função renal comprometida e doenças das artérias periféricas, bem como eventos coronários e cardiovasculares gerais, mortalidade cardiovascular, comparado com o uso da combinação de atenolololol / bendroflumetiazida.
Indapamida
Indapamida é um derivado da sulfonamida. Por propriedades farmacológicas, é próximo aos diuréticos tiazídicos. A inibe a reabsorção de íons sódio no segmento cortical do ciclo do gênio, o que leva a um aumento na excreção renal de íons sódio e cloro e, em menor grau, íons potássio e magnésio, aumentando assim o diurez e reduzindo a pressão arterial.
No modo de monoterapia, o efeito anti-hipertensivo é mantido por 24 horas e se manifesta ao usar o medicamento em doses com efeito diurético mínimo. O efeito anti-hipertensivo da indapamida está associado a uma melhora nas propriedades elásticas das grandes artérias, uma diminuição no OPS. No contexto da ingestão de indapamida, o GLZH é reduzido. A indapamida não afeta a concentração de lipídios no plasma sanguíneo (triglicerídeos, colesterol geral, LPVP, LDL) e indicadores do metabolismo dos carboidratos (incluindo.h. em pacientes com diabetes mellitus (DP).
Perindopril
O perindopril - um inibidor de APF, ou Kininase II - é uma exopeptidase que transforma a aniotensina I em uma substância vasodizante da aniotenzina II e também destrói a bradikinininina, que possui propriedades vasodilatadoras, em heptapeptídeo inativo.
Como resultado, o perindopril fornece os seguintes efeitos :
- reduz a secreção de aldosterona;
- aumenta a atividade do ruibarbo do plasma sanguíneo com base no princípio do feedback negativo;
- com uso prolongado reduz o OPS - pós-carregamento no coração, devido principalmente à ação nos vasos musculares e renais.
A redução no OPSS não é acompanhada por um atraso no sódio e na água e não causa taquicardia reflexa.
Um estudo de indicadores hemodinâmicos em pacientes com NC revelou:
- redução da pressão de enchimento nos ventrículos esquerdo e direito do coração;
- redução do PCUS;
- aumento da liberação cardíaca e do índice cardíaco;
- aumento do fluxo sanguíneo periférico nos músculos.
Além disso, foi observada uma melhora nos resultados da amostra com esforço físico. A ação do perindopril é realizada por meio de metabolito ativo - perindoprilato. Outros metabólitos não têm um efeito inibitório no APF in vitro O perindopril é eficaz no tratamento da hipertensão arterial (AG) de qualquer gravidade, reduz o cAD e o dAD na posição deitada e em pé.
O efeito anti-hipertensivo atinge um máximo após 4-6 horas após uma única entrada e persiste por 24 horas.
O efeito anti-hipertensivo 24 horas após uma única ingestão interna é de cerca de 87 a 100% do efeito anti-hipertensivo máximo. O perindopril tem um efeito anti-hipertensivo em pacientes com atividade de rinoceronte baixa e normal no plasma sanguíneo.
O efeito terapêutico ocorre em menos de 1 mês desde o início da terapia e não é acompanhado por taquifilaxia. O término da terapia não causa síndrome de abstinência.
O perindopril possui propriedades de expansão vascular e ajuda a restaurar a elasticidade de grandes artérias, a estrutura da parede vascular de pequenas artérias e também reduz a hipertrofia do ventrículo esquerdo (GLZH).
O uso simultâneo com diurético tiazídico aumenta a gravidade da ação anti-hipertensiva e reduz o risco de desenvolver hipocalemia em meio ao recebimento de diuréticos.
Perindopril / Indapamid
A combinação de perindopril / indapamida tem um efeito anti-hipertensivo dependente da dose no diabetes e no dAD (em pé e deitado), independentemente da idade do paciente. O efeito anti-hipertensivo persiste por 24 horas. O efeito terapêutico ocorre em menos de 1 mês desde o início da terapia e não é acompanhado por taquifilaxia.
O término da terapia não causa síndrome de abstinência.
Em ensaios clínicos, o uso simultâneo de perindopril e indapamida aumentou a gravidade dos efeitos anti-hipertensivos em comparação com a monoterapia com cada medicamento. A combinação de perindopril terc-butilamina (perindoprila erbumina) / indapamida levou a uma diminuição mais pronunciada no GLG do que na monoterapia com enalapril. O efeito mais significativo no GLG é alcançado ao usar o perindopril terc-butilamina (terindoprila erbumina) de 8 mg / indapamida 2,5 mg.
Coveram plus® - um medicamento combinado contendo perindoprila erbumina (inibidor da FPA), indapamida (diurético semelhante ao tiazidopo) e amlodipina (BKK).
Coveram plus® combina as propriedades de cada uma das substâncias ativas que têm um efeito potencializador.
Amlodipina
Amlodipina - BKK, um derivado da di-hidropiridina. A amlodipina inibe a transição trans-membrana de íons cálcio para cardiomyocites e células musculares lisas da parede vascular. O efeito anti-hipertensivo da amlodipina é devido ao efeito relaxante direto nas células musculares lisas da parede vascular. O mecanismo de ação anti-anginal da amlodipina não foi totalmente estudado, presumivelmente está associado aos seguintes efeitos :
- causa a expansão das arteríolas periféricas, reduzindo o PCUS - após o carregamento no coração, o que leva a uma diminuição na necessidade de miocárdio no oxigênio;
- causa a expansão de artérias coronárias e arteríolas em áreas intactas e isquimizadas do miocárdio, o que aumenta o fluxo de oxigênio no miocárdio, incluindo.h. em pacientes com angina de peito Princemetal.
Em pacientes com AG, a ingestão de amlodipina 1 vez por dia proporciona uma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial (em mentir e em pé) por 24 horas. A ação anti-hipertensiva está se desenvolvendo lentamente e, portanto, o desenvolvimento de hipotensão arterial aguda é incomum. Em pacientes com angina de peito, tomar amlodipina 1 vez ao dia aumenta a tolerância à atividade física, o tempo antes do desenvolvimento da faneca por angina e a depressão isquêmica do segmento ST reduz a frequência das poços de angina e a necessidade de nitroglicerina (formas de cottoides) . A amlodipina não afeta o perfil lipídico e não causa alteração nos indicadores hipolipidêmicos do plasma sanguíneo. O medicamento pode ser usado em pacientes com asma brônquica (BA), DP e gota.
Com o uso prolongado da combinação de perindopril / amlodipina em pacientes de 40 a 79 anos com AG e pelo menos 3 dos fatores de risco adicionais (GLZH, Tipo SD 2, aterosclerose das artérias periféricas, anteriormente sofreu derrame ou ataque isquêmico transitório, sexo masculino, 55 anos ou mais, microalbuminúria ou proteinúria, fumando, Colesterol comum / colesterol LPVP ≥6, desenvolvimento inicial do IBS pelos parentes mais próximos) a frequência de tais complicações foi reduzida de maneira confiável, como revascularização coronariana, acidente vascular cerebral fatal e não fatal, agravamento do curso da angina de peito, desenvolvimento de SD, função renal comprometida e doenças das artérias periféricas, bem como eventos coronários e cardiovasculares gerais, mortalidade cardiovascular, comparado com o uso da combinação de atenolololol / bendroflumetiazida.
Indapamida
Indapamida é um derivado da sulfonamida. Por propriedades farmacológicas, é próximo aos diuréticos tiazídicos. A inibe a reabsorção de íons sódio no segmento cortical do ciclo do gênio, o que leva a um aumento na excreção renal de íons sódio e cloro e, em menor grau, íons potássio e magnésio, aumentando assim o diurez e reduzindo a pressão arterial.
No modo de monoterapia, o efeito anti-hipertensivo é mantido por 24 horas e se manifesta ao usar o medicamento em doses com efeito diurético mínimo. O efeito anti-hipertensivo da indapamida está associado a uma melhora nas propriedades elásticas das grandes artérias, uma diminuição no OPS. No contexto da ingestão de indapamida, o GLZH é reduzido. A indapamida não afeta a concentração de lipídios no plasma sanguíneo (triglicerídeos, colesterol geral, LPVP, LDL) e indicadores do metabolismo dos carboidratos (incluindo.h. em pacientes com diabetes mellitus (DP).
Perindopril
O perindopril - um inibidor de APF, ou Kininase II - é uma exopeptidase que transforma a aniotensina I em uma substância vasodizante da aniotenzina II e também destrói a bradikinininina, que possui propriedades vasodilatadoras, em heptapeptídeo inativo.
Como resultado, o perindopril fornece os seguintes efeitos :
- reduz a secreção de aldosterona;
- aumenta a atividade do ruibarbo do plasma sanguíneo com base no princípio do feedback negativo;
- com uso prolongado reduz o OPS - pós-carregamento no coração, devido principalmente à ação nos vasos musculares e renais.
A redução no OPSS não é acompanhada por um atraso no sódio e na água e não causa taquicardia reflexa.
Um estudo de indicadores hemodinâmicos em pacientes com NC revelou:
- redução da pressão de enchimento nos ventrículos esquerdo e direito do coração;
- redução do PCUS;
- aumento da liberação cardíaca e do índice cardíaco;
- aumento do fluxo sanguíneo periférico nos músculos.
Além disso, foi observada uma melhora nos resultados da amostra com esforço físico. A ação do perindopril é realizada por meio de metabolito ativo - perindoprilato. Outros metabólitos não têm um efeito inibitório no APF in vitro O perindopril é eficaz no tratamento da hipertensão arterial (AG) de qualquer gravidade, reduz o cAD e o dAD na posição deitada e em pé.
O efeito anti-hipertensivo atinge um máximo após 4-6 horas após uma única entrada e persiste por 24 horas.
O efeito anti-hipertensivo 24 horas após uma única ingestão interna é de cerca de 87 a 100% do efeito anti-hipertensivo máximo. O perindopril tem um efeito anti-hipertensivo em pacientes com atividade de rinoceronte baixa e normal no plasma sanguíneo.
O efeito terapêutico ocorre em menos de 1 mês desde o início da terapia e não é acompanhado por taquifilaxia. O término da terapia não causa síndrome de abstinência.
O perindopril possui propriedades de expansão vascular e ajuda a restaurar a elasticidade de grandes artérias, a estrutura da parede vascular de pequenas artérias e também reduz a hipertrofia do ventrículo esquerdo (GLZH).
O uso simultâneo com diurético tiazídico aumenta a gravidade da ação anti-hipertensiva e reduz o risco de desenvolver hipocalemia em meio ao recebimento de diuréticos.
Perindopril / Indapamid
A combinação de perindopril / indapamida tem um efeito anti-hipertensivo dependente da dose no diabetes e no dAD (em pé e deitado), independentemente da idade do paciente. O efeito anti-hipertensivo persiste por 24 horas. O efeito terapêutico ocorre em menos de 1 mês desde o início da terapia e não é acompanhado por taquifilaxia.
O término da terapia não causa síndrome de abstinência.
Em ensaios clínicos, o uso simultâneo de perindopril e indapamida aumentou a gravidade dos efeitos anti-hipertensivos em comparação com a monoterapia com cada medicamento. A combinação de perindopril terc-butilamina (perindoprila erbumina) / indapamida levou a uma diminuição mais pronunciada no GLG do que na monoterapia com enalapril. O efeito mais significativo no GLG é alcançado ao usar o perindopril terc-butilamina (terindoprila erbumina) de 8 mg / indapamida 2,5 mg.
Amlodipina
Sucção, distribuição. Após ser levado para dentro, a amlodipina é absorvida lentamente pelo LCD. Comer não afeta a biodisponibilidade da amlodipina. Cmáx a amlodipina no plasma sanguíneo é atingida 6 a 12 horas após ser tomada para dentro. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 64 a 80%. Vd é de aproximadamente 21 l / kg. Em pesquisa in vitro o grau de ligação da amlodipina com proteínas plasmáticas no sangue foi de cerca de 97,5%.
Metabolismo / retirada. Fim T1/2 do plasma sanguíneo é de cerca de 35 a 50 horas, o que permite tomar amlodipina uma vez ao dia.
A amlodipina é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos inativos, enquanto 10% da dose tomada para dentro da amlodipina é removida inalterada, cerca de 60% pelos rins - na forma de metabólitos. A amlodipina não é excretada pela hemodiálise.
Hora de alcançar Cmáx a amlodipina não difere em pacientes de idade idosa e mais jovem. Em pacientes idosos, há uma diminuição na depuração da amlodipina, o que leva a um aumento na AUC e T1/2 A correção da dose em pacientes idosos não é necessária, mas a dose de amlodipina deve ser aumentada com cautela. Aumentar a AUC e T .1/2 em pacientes com XSN corresponde ao valor estimado para uma determinada faixa etária.
Em pacientes com insuficiência renal, alterações na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não se correlacionam com o grau de insuficiência renal. Talvez um ligeiro alongamento de T1/2.
Em pacientes com insuficiência hepática, os dados sobre o uso de amlodipina são limitados, há uma diminuição na depuração da amlodipina, o que leva a um aumento de T1/2 e AUC em cerca de 40-60%.
Indapamida
Sucção, distribuição. A indapamida é rápida e completamente absorvida pelo LCD. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado aproximadamente 1 hora após o uso do medicamento no interior. O grau de ligação com as proteínas plasmáticas do sangue é de 79%.
Metabolismo, criação. T1/2 é de 14 a 24 horas (em média 18 horas). A ingestão repetida de indapamida não leva à sua acumulação. É principalmente emulado por rins (70% da dose tomada para dentro) e através do intestino (22%) na forma de metabólitos inativos.
A farmacocinética da indapamida não muda em pacientes com insuficiência renal.
Perindopril
Sucção, metabolismo. Quando levado para dentro, o perindopril é rapidamente absorvido. Cmáxno plasma sanguíneo é alcançado após 1 h após tomar para dentro.
Perindopril é uma cura, t.e. não tem atividade farmacológica. Cerca de 27% da dose de perindopril tomada para dentro entra na corrente sanguínea na forma de metabolito ativo - perindoprilato. Além do metabolito ativo - perindoprilato, são formados outros 5 metabólitos que não possuem atividade farmacológica. Cmáx o perindoprilato no plasma sanguíneo é atingido 3-4 horas após a ingestão interna. Comer diminui a conversão de perindoprilato em perindoprilato, afetando a biodisponibilidade. Portanto, o perindopril deve ser tomado uma vez ao dia, de manhã, antes de comer.
Existe uma dependência linear da concentração de perindopril no plasma sanguíneo na dose tomada no interior.
Distribuição. Vd o perindoprilato livre é de aproximadamente 0,2 l / kg. O grau de ligação do perindoprilato com proteínas plasmáticas do sangue (principalmente com APF) é de cerca de 20% e depende do do.
A conclusão. T1/2 o perindopril plasmático sanguíneo é de 1 h. O perindoprilato é eliminado do corpo pelos rins. Fim T1/2 a fração livre é de cerca de 17 horas, o estado de equilíbrio é alcançado em 4 dias. A remoção do perindoprilato é retardada em pacientes idosos, bem como em pacientes com insuficiência cardíaca e renal. A correção da dose em pacientes com insuficiência renal é realizada levando em consideração o grau de insuficiência renal (clirenes de creatinina). A diálise do perindoprilato é de 70 ml / min.
A farmacocinética do perindopril varia em pacientes com cirrose: a depuração hepática diminui 2 vezes. No entanto, a quantidade de perindoprilato formada não diminui, portanto, a correção da dose não é necessária (ver. “Projeto de aplicação e doses” e “Instruções especiais”).
- Agente combinado hipotensivo (bloqueador de canais de cálcio "lentos" + diurético + inibidor da enzima transmissora de aniotensina) [inibidores da FPA em combinações]
- Agente combinado hipotensivo (bloqueador de canais de cálcio "lentos" + diurético + inibidor da enzima transmissora de aniotensina) [Diuréticos em combinações]
- Agente de combinação hipotensora (bloqueador de canais de cálcio "lentos" + diurético + inibidor da enzima de reversão aniotensina) [bloqueadores de canais de salzio em combinações]