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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Corifeo
Lercanidipin
hipertensão arterial grau 1-2.
Hipertensão essencial leve a moderada.
Para dentro. A droga Corifeo é tomada 10 mg 1 uma vez por dia pela manhã, pelo menos 15 minutos antes das refeições, sem mastigar, beber com água suficiente.
Dependendo do efeito terapêutico e da tolerância individual da droga pelo paciente, a dose pode ser aumentada para 20 mg.a dose terapêutica é selecionada gradualmente, porque o efeito anti-hipertensivo máximo se desenvolve aproximadamente 2 semanas após o início da droga.
É improvável que a eficácia do medicamento aumente com o aumento da dose acima de 20 mg/dia, ao mesmo tempo em que aumenta o risco de efeitos colaterais.
Pacientes idosos. Ao usar o medicamento Corifeo em pacientes idosos, o ajuste da dose não é necessário, mas deve-se ter cuidado ao tomar o medicamento, especialmente na fase inicial do tratamento.
Pacientes com insuficiência renal ou hepática. Ao usar o medicamento Corifeo em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina superior a 30 ml/min) ou insuficiência hepática leve ou moderada, deve-se tomar cuidado. A dose inicial é de 10 mg / dia. Aumentar a dose para 20 mg/dia deve ser realizado com cautela. Se o efeito anti-hipertensivo for muito pronunciado, a dose deve ser reduzida.
Na insuficiência renal (Cl creatinina inferior a 30 ml/min) e insuficiência hepática grave, o uso da droga Corifeo é contra-indicado (ver "contra-indicações").
Para dentro, de manhã, pelo menos 15 minutos antes das refeições, sem mastigar, lavando com água suficiente. Droga Zanidip®- O registro é prescrito para 10 mg 1 uma vez por dia. A dose pode ser aumentada para 20 mg (se a ingestão de 10 mg não atingir o efeito esperado). A dose terapêutica é selecionada gradualmente, o aumento da dose para 20 mg é realizado 2 semanas após o início do medicamento.
Aplicação em pacientes idosos. O ajuste da dose não é necessário, mas ao tomar o medicamento, é necessário um monitoramento constante da condição dos pacientes.
Uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Na presença de insuficiência renal ou hepática leve ou moderada, como regra, o ajuste da dose não é necessário, a dose inicial é de 10 mg, o aumento da dose para 20 mg/dia deve ser realizado com cautela. Se o efeito anti-hipertensivo for muito pronunciado, a dose deve ser reduzida.
hipersensibilidade à lercanidipina, outros derivados da série di-hidropiridina ou qualquer componente do medicamento,
insuficiência cardíaca não tratada,
angina instável,
obstrução do trato supressor do ventrículo esquerdo,
período dentro de 1 mês após infarto do miocárdio,
insuficiência hepática grave,
insuficiência renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min),
administração concomitante com inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, eritromicina, ritonavir, troleandomicina) (ver " interação»),
administração simultânea com ciclosporina (ver " interação»),
ingestão simultânea com suco de toranja (ver " interação»),
intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose,
gravidez e amamentação,
uso em mulheres em idade fértil que não usam contracepção confiável,
idade até 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas).
Com cuidado: insuficiência renal (Cl creatinina mais de 30 ml/min), insuficiência hepática de leve a moderada grau, idade mais avançada, a síndrome de fraqueza синусного site (sem pacemaker), doença coronariana, disfunção do ventrículo esquerdo do coração, insuficiência cardíaca crônica, o uso concomitante com carcaças изофермента СУР3А4 (terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos classe III, por exemplo амиодарон, quinidina) (ver. "Interação"), aplicação simultânea com os indutores da isoenzima SUR3A4 por exemplo anticonvulsivantes (fenitoína, carbamazepina), e rifampicina (cm. "Interação"), aplicação simultânea com digoxina (cm. «Interacção»)
hipersensibilidade à lercanidipina, outros derivados da série di-hidropiridina ou qualquer componente da droga,
insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação,
angina instável, obstrução dos vasos que emanam do ventrículo esquerdo do coração, infarto do miocárdio recentemente transferido (dentro de 1 mês),
distúrbios graves da função hepática, distúrbios da função renal (taxa de filtração glomerular inferior a 39 ml / min),
aplicação simultânea com inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, eritromicina), bem como com suco de toranja, ciclosporina,
gravidez e lactação, uso em mulheres em idade fértil que não usam contracepção confiável,
crianças menores de 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas),
deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose.
Com cuidado: distúrbios da função hepática de gravidade leve e moderada, síndrome da fraqueza do nó sinusal (sem marcapasso), insuficiência ventricular esquerda e doença cardíaca coronária, insuficiência cardíaca crônica, administração simultânea de betabloqueadores, digoxina.
Classificação de frequência de desenvolvimento de efeitos colaterais de acordo com a recomendação da OMS é que, muito frequentemente — ≥1/10, muitas vezes — de ≥1/100 a <1/10, raro — de ≥1/1000 a <1/100, raramente — de ≥1/10000 a <1/1000 muito raro — <1/10000, incluindo relatos isolados, a frequência desconhecida — de acordo com relatos de definir a freqüência de ocorrência não é possível.
Do lado do SNC: raramente — dor de cabeça, tontura, raramente-sonolência.
Do lado do CCC: raramente-sensação de palpitações, taquicardia, rubor na pele do rosto, raramente — angina de peito, dor atrás do esterno, muito raramente — desmaio, diminuição acentuada da pressão arterial, infarto do miocárdio, em pacientes com angina pode aumentar a frequência, duração e gravidade dos ataques.
Do lado do sistema digestivo: raramente-náusea, indigestão, diarréia, dor abdominal, vômito.
Do lado da pele: raramente-erupção cutânea.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente-mialgia.
Do sistema urinário: raramente-poliúria, muito raramente-pollakiúria (aumento da frequência de micção).
Reações alérgicas: muito raramente — reações de hipersensibilidade.
Indicadores laboratoriais: muito raramente — um aumento reversível na atividade das transaminases hepáticas.
Os demais: raramente-edema periférico, raramente-astenia, aumento da fadiga, muito raramente — hiperplasia gengival.
Estatísticas da OMS: muitas vezes — 1 / 10 nomeações, muitas vezes — 1 / 100 nomeações, raramente — 1 / 1000 nomeações, raramente — 1 / 10000 nomeações, muito raramente-menos de 1 / 10000 nomeações.
Do lado do sistema nervoso: raramente-sonolência, raramente-dor de cabeça, tontura.
Do lado do sistema imunológico: muito raramente-hipersensibilidade.
Do lado do CCC: raramente-taquicardia, sensação de palpitações, rubor na pele do rosto, raramente — angina, muito raramente — desmaio, diminuição acentuada da pressão arterial, dor no peito, infarto do miocárdio.
Do lado do sistema digestivo: raramente-náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal, indigestão, muito raramente — aumento da atividade das enzimas hepáticas (reversível).
Do lado da pele: raramente-erupção cutânea.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente-mialgia.
Do sistema urinário: raramente-poliúria.
Distúrbios comuns e reações locais: raramente-edema periférico, raramente-astenia, aumento da fadiga, muito raramente — hiperplasia gengival.
Sintoma: presumivelmente, no caso de uma sobredosagem de lercanidipina, serão observados sintomas semelhantes aos da sobredosagem de outros derivados da di-hidropiridina (vasodilatação periférica com diminuição acentuada da pressão arterial e taquicardia reflexa), náusea.
Tratamento: sintomático. No caso de uma diminuição acentuada da pressão arterial, perda de consciência, a terapia cardiovascular é indicada, com bradicardia-administração intravenosa de atropina. Não há informações sobre a eficácia da hemodiálise. Dado o alto grau de ligação às proteínas plasmáticas, a diálise pode ser ineficaz.
Existem dados sobre três casos de sobredosagem ao tomar lercanidipina em doses de 150, 280 e 800 mg.em todos os casos de sobredosagem, os pacientes permaneceram vivos.
No caso de administração concomitante de 150 mg de lercanidipina com etanol (quantidade não especificada), observou-se sonolência. Tratamento: lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado.
No caso de administração simultânea de 280 mg de lercanidipina com 5,6 mg de moxonidina, foram observados os seguintes sintomas: choque cardiogênico, isquemia miocárdica grave, insuficiência renal leve. Tratamento: glicosídeos cardíacos, diuréticos (furosemida), altas doses de catecolaminas, substitutos do plasma.
No caso de tomar 800 mg de lercanidipina, foram observadas náuseas, uma diminuição acentuada da pressão arterial. Tratamento: ingestão de carvão ativado e laxantes, IV-dopamina.
Sintoma: vasodilatação periférica com diminuição acentuada da pressão arterial e taquicardia reflexa, aumento da frequência e duração dos ataques de angina, infarto do miocárdio.
Tratamento: terapia sintomática.
A lercanidipina é um BCC seletivo derivado da 1,4-di-hidropiridina, inibe a corrente transmembranar de íons cálcio nas células musculares lisas vasculares. O mecanismo de ação anti-hipertensiva da lercanidipina é devido ao efeito relaxante direto nas células musculares lisas dos vasos, como resultado da diminuição da resistência vascular periférica total. Apesar do T relativamente curto1/2 a partir do plasma sanguíneo, a lercanidipina exerce um efeito anti-hipertensivo prolongado devido ao elevado coeficiente de distribuição da membrana. O efeito terapêutico é alcançado através de 5-7 horas após a ingestão da droga, e sua duração é mantida por um dia (24 horas). Devido à sua alta seletividade para células musculares lisas vasculares, a lercanidipina não tem efeito inotrópico negativo.
Uma diminuição acentuada da pressão arterial com taquicardia reflexa raramente ocorre devido ao desenvolvimento gradual da vasodilatação ao tomar lercanidipina.
A lercanidipina é uma mistura racêmica de ( ) R - e (–) enantiômeros S. O efeito anti-hipertensivo da lercanidipina, como outros derivados assimétricos da 1,4-di-hidropiridina, é determinado principalmente pelo enantiômero s.
A lercanidipina — um bloqueador dos canais de cálcio "lentos" - é uma mistura racêmica de estereoisômeros direito (R) e levorrotante (S), um derivado da 1,4-di-hidropiridina, capaz de bloquear seletivamente a corrente de íons cálcio dentro das células da parede vascular, células cardíacas e células musculares lisas.
O mecanismo de ação hipotensora é devido ao efeito relaxante direto nas células musculares lisas dos vasos. Tem um efeito anti-hipertensivo prolongado. O efeito terapêutico é alcançado através de 5-7 horas após a ingestão e sua duração persiste por um dia (24 horas). Devido à alta seletividade para as células musculares lisas dos vasos, não há efeito inotrópico negativo. A lercanidipina é uma droga metabolicamente neutra e não tem efeito significativo no conteúdo sérico de lipoproteínas e apolipoproteínas, nem altera o perfil lipídico em pacientes com hipertensão.
Aspiração. A lercanidipina é completamente absorvida após a ingestão. Cmax no plasma sanguíneo é alcançado após 1,5-3 h E é (3,3±2,09) ng / ml e (7,66±5,9) ng/ml após tomar 10 e 20 mg de lercanidipina, respectivamente.
() Os enantiômeros R E (–) S da lercanidipina exibem um perfil farmacocinético semelhante: têm o mesmo Tmax. mesmo T1/2. Cmax no plasma sanguíneo e AUC (-) s-enantiómero de lercanidipina, uma média de 1,2 vezes maior do que () R-enantiómero. Interconversões de enantiômeros em experimentos in vivo não observámos.
Na passagem primária pelo fígado, a biodisponibilidade absoluta da lercanidipina quando administrada por via oral após as refeições é de cerca de 10%. Quando ingerido com o estômago vazio, a biodisponibilidade é de 1/3 do Índice de biodisponibilidade pós-prandial. Ao tomar lercanidipina por via oral o mais tardar 2 horas após uma refeição com alto teor de gordura, sua biodisponibilidade aumenta em 4 vezes, portanto, a lercanidipina não deve ser tomada após uma refeição. A farmacocinética da lercanidipina na gama de doses terapêuticas é de natureza não linear. Ao tomar lercanidipina em doses de 10, 20 e 40 mg Cmax o plasma sanguíneo foi determinado na proporção de 1:3:8, respectivamente, e a AUC na proporção de 1:4:18, sugerindo uma saturação progressiva na passagem primária pelo fígado. Assim, a biodisponibilidade aumenta com o aumento da dose tomada.
Distribuição. A distribuição da lercanidipina do plasma sanguíneo para tecidos e órgãos ocorre rapidamente. O grau de ligação às proteínas plasmáticas excede 98%. Em pacientes com insuficiência renal e hepática grave, devido à diminuição da concentração de proteínas no plasma sanguíneo, a fração livre de lercanidipina pode aumentar.
Metabolismo. A lercanidipina é metabolizada envolvendo a isoenzima CYP3A4 para formar metabólitos inativos.
Eliminação. A excreção de lercanidipina ocorre principalmente por biotransformação. Cerca de 50% da dose tomada é excretada pelos rins, cerca de 50% — através do intestino. Média T1/2 é 8-10 h. A acumulação de lercanidipina com administração oral repetida não é observada.
Grupos de Pacientes Especiais. A farmacocinética da lercanidipina em pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina superior a 30 ml/min) e pacientes com insuficiência hepática leve a moderada é semelhante à farmacocinética em voluntários saudáveis.
Em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina inferior a 30 ml/min) e em pacientes em hemodiálise, a concentração plasmática de lercanidipina aumenta em cerca de 70%.
Em pacientes com insuficiência hepática moderada a grave, a biodisponibilidade sistêmica da lercanidipina provavelmente aumenta, porque a lercanidipina é metabolizada principalmente no fígado.
Aspiração. Após a ingestão, a lercanidipina é absorvida pelo trato gastrointestinal quase completamente. Cmax o plasma sanguíneo é alcançado após 1,5–3 horas e é de 3,3 e 7,66 ng/ml após tomar 10 e 20 mg, respectivamente.
A distribuição do plasma sanguíneo para tecidos e órgãos ocorre rapidamente. A associação com proteínas plasmáticas excede 98%. Em pacientes com insuficiência renal e hepática, o conteúdo de proteínas plasmáticas é reduzido, de modo que a fração livre de lercanidipina pode ser aumentada.
Metabolismo. Metabolizado durante a "passagem primária" através do fígado por biotransformação pela isoenzima do sistema CYP3A4 para formar uma série de metabólitos que não possuem atividade farmacológica.
Eliminação ocorre pelos rins e intestinos após a biotransformação. Existem 2 fases de isolamento da lercanidipina: precoce (valor do indicador T1/2 2-5 h) e final (VALOR do indicador T1/2 8-10 h). A droga inalterada é praticamente indetectável na urina e nas fezes.
Quando reaplicado, não se acumula.
A lercanidipina pode ser usada simultaneamente com β-bloqueadores, diuréticos, inibidores da enzima conversora da angiotensina.
Quando usado simultaneamente com metoprolol, a biodisponibilidade da lercanidipina é reduzida em 50%. Este efeito pode se manifestar com o uso simultâneo com outros bloqueadores β, portanto, pode ser necessário ajustar a dose de lercanidipina para obter um efeito terapêutico nesta combinação.
A lercanidipina é metabolizada com a participação da isoenzima CYP3A4, portanto, inibidores e indutores da isoenzima CYP3A4, quando usados simultaneamente, podem afetar o metabolismo e a excreção da lercanidipina. O uso simultâneo de lercanidipina com inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) é contra-indicado (ver "contra-indicações").
O uso simultâneo de ciclosporina e lercanidipina é contra-indicado, porque há um aumento na concentração de ambas as substâncias no plasma sanguíneo (ver "contra-indicações").
Deve-se ter cuidado com o uso simultâneo de lercanidipina com outros substratos da isoenzima CYP3A4 (terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos de classe III, por exemplo, amiodarona, quinidina).
Com o uso simultâneo de lercanidipina na dose de 20 mg com midazolam, a biodisponibilidade da lercanidipina em pacientes idosos pode aumentar em aproximadamente 40%.
A lercanidipina deve ser usada com cautela ao mesmo tempo que os indutores da isoenzima CYP3A4, por exemplo, anticonvulsivantes (fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, pois é possível reduzir o efeito anti-hipertensivo da lercanidipina. O controle regular da pressão arterial é necessário.
Em pacientes que tomam constantemente digoxina, com o uso simultâneo de lercanidipina em uma dose de 20 mg, nenhuma interação farmacocinética foi observada. No entanto, em voluntários saudáveis que tomaram digoxina, houve um aumento no valor de Cmax digoxina no plasma sanguíneo, em média 33%, após administração oral em jejum 20 mg de lercanidipina, enquanto a AUC e a depuração renal da digoxina mudaram ligeiramente. É necessário monitorar a presença de sinais de intoxicação por digoxina em pacientes que tomam digoxina e lercanidipina ao mesmo tempo.
O uso simultâneo de lercanidipina com cimetidina (até 800 mg) não causa alterações significativas na concentração de lercanidipina no plasma sanguíneo. Com o uso de altas doses de cimetidina, a biodisponibilidade da lercanidipina e seu efeito anti-hipertensivo podem aumentar.
Com o uso simultâneo de lercanidipina (20 mg) e sinvastatina (40 mg), o valor da AUC para a sinvastatina aumentou em 56% e para o seu metabolito ativo β-hidroxiácido — em 28%. Ao tomar medicamentos em diferentes momentos do dia (lercanidipina — de manhã, sinvastatina — à noite), você pode evitar interações indesejáveis.
Com o uso simultâneo de 20 mg de lercanidipina e varfarina em voluntários saudáveis, não foram observadas alterações na farmacocinética da varfarina.
Com o uso simultâneo de fluoxetina (inibidor das isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4) em pacientes idosos, não foram detectadas alterações clinicamente significativas na farmacocinética da lercanidipina.
É possível aumentar o efeito anti-hipertensivo com a ingestão simultânea de suco de toranja e lercanidipina (ver "contra-indicações").
O etanol pode potencializar os efeitos anti-hipertensivos da lercanidipina.
A droga não pode ser tomada simultaneamente com inibidores do CYP3A4 (isoenzima do citocromo P450 do fígado), tais como cetoconazol, itraconazol, eritromicina (aumentar a concentração de lercanidipina no sangue e levar à potenciação do efeito anti-hipertensivo).
A administração simultânea de lercanidipina com ciclosporina é contra-indicada, porque isso leva a um aumento no conteúdo de ambas as substâncias no plasma sanguíneo. A lercanidipina não pode ser tomada em conjunto com o suco de toranja, pois isso leva à inibição do metabolismo da lercanidipina e à potencialização do efeito anti-hipertensivo.
Deve-se ter cuidado ao tomar simultaneamente com medicamentos como terfenadina, astemizol, quinidina e medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona).
A administração simultânea com anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína, carbamazepina) e rifamicina pode levar a uma diminuição no nível de lercanidipina no plasma sanguíneo e, portanto, a uma diminuição no efeito anti-hipertensivo da lercanidipina.
Com a administração simultânea de digoxina, é necessário monitorar regularmente os sinais de intoxicação por digoxina.
Tomar o medicamento com midazolam na velhice leva a um aumento na absorção de lercanidipina e uma diminuição na taxa de absorção.
O metoprolol reduz a biodisponibilidade da lercanidipina em 50%, enquanto a biodisponibilidade do metoprolol permanece inalterada. Este efeito pode ocorrer devido a uma diminuição no fluxo sanguíneo hepático, que é causado por betabloqueadores, portanto, também pode se manifestar quando usado com outras drogas deste grupo.
Rifampicina na dose de 800 mg por dia, não leva a mudanças significativas de concentração de lercanidipina sem plasma sanguíneo, sem entanto, é necessário tratamento especial porque com doses mais elevadas de cimetidina biodisponibilidade de lercanidipina, e, portanto, sua efeito anti-hipertensivo pode aumentar.
Quando usado simultaneamente com sinvastatina, Zanidip®- O registro deve ser tomado de manhã e a sinvastatina deve ser tomada à noite.
A fluoxetina não tem efeito sobre a farmacocinética da lercanidipina.
Tomar lercanidipina simultaneamente com varfarina não afeta a farmacocinética deste último.
A lercanidipina pode ser usada simultaneamente com betabloqueadores, diuréticos, inibidores da ECA.
O etanol pode aumentar os efeitos anti-hipertensivos da lercanidipina.
- Bloqueador dos canais de cálcio" lentos " [bloqueadores dos canais de cálcio]