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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 26.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Comprimidos
Prevenção de Recidação :
arritmias gástricas com risco de vida, incluindo taquicardia gástrica e fibrilação ventricular (o tratamento deve ser iniciado em um hospital com controle cuidadoso do cardiomonitor) ;
taquicardia paraxismal pancreática: ataques documentados de taquicardia paraxismal pancreática estável recorrente em pacientes com doenças cardíacas orgânicas; ataques documentados de taquicardia paraximal pancreática persistente recorrente em pacientes sem doença cardíaca orgânica, quando medicamentos antiarrítmicos de outras classes não são eficazes ou existem contra-indicações para seu uso; ataques documentados de taquicardia paraxismal pancreática estável recorrente em pacientes com síndrome de Wolf-Parkinson-White;
arritmias tremeluzentes (fibrilação do presher) e trepidação atrial.
prevenção de morte arrítmica súbita em pacientes com um grupo de alto risco: após recentemente sofrer infarto do miocárdio com mais de 10 extrasístóis ventriculares a 1 h, manifestações clínicas de insuficiência cardíaca crônica e uma fração reduzida da liberação do ventrículo esquerdo (menos de 40%) .
tratamento de distúrbios do ritmo em pacientes com IBS e / ou função prejudicada do ventrículo esquerdo.
A forma de injeção de Kordaron®
a compra de crises de taquicardia para-sísmica gástrica; thachycardia de paraxismo super-pancrético com alta frequência de contrações estomacais, especialmente no contexto da síndrome de Wolf-Parkinson-White; a compra de uma forma paraxismal e estável de arritmia essencial (preservação do átrio) e a trepidação do átrio;
cardoreanimação na parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à desfibrilação.
Taquicardia gástrica, fibrilação ventricular (prevenção de recidiva em casos com risco de vida), taquiaritmia super-pástrica e taquicardia (redução ou redução de tremulação e trepidação atrial, prevenção de recaídas), síndrome de WPW.
Arritmias ventriculares em recuperação, taquicardia com Wolf - Parkinson - Átrio branco, cintilante e trêmulo, taquicardia supraventricular, fibrilação ventricular, recidicardia AV-nodal.
Comprimidos.
Dentro, antes de comer, bebendo água suficiente. O medicamento deve ser tomado apenas conforme prescrito pelo médico!
Carregar ("saturado") dose: vários esquemas de saturação podem ser usados.
No hospital : a dose inicial, dividida em várias técnicas, é de 600 a 800 mg (até um máximo de 1200 mg) por dia até que a dose total seja atingida por 10 g (geralmente dentro de 5 a 8 dias).
Paciente ambulatorial : a dose inicial, dividida em várias técnicas, é de 600 a 800 mg por dia até que a dose total seja atingida por 10 g (geralmente dentro de 10 a 14 dias).
Dose de suporte : pode variar em diferentes pacientes de 100 a 400 mg / dia. Uma dose eficaz mínima deve ser aplicada de acordo com um resultado terapêutico individual.
Desde Kordaron® tem uma meia-vida muito grande, pode ser tomada em um dia ou interrupções na recepção 2 dias por semana.
A dose única terapêutica média é de 200 mg. A dose diária terapêutica média é de 400 mg. A dose única máxima é de 400 mg. A dose diária máxima é de 1200 mg.
Solução injetável.
Em / na introdução: Kordaron® (formulário de injeção) destina-se ao uso nos casos em que é necessária uma rápida conquista do efeito antiarrítmico ou se é impossível usar o medicamento dentro.
Com exceção de situações clínicas urgentes, o medicamento deve ser usado apenas em um hospital na unidade de terapia intensiva sob o controle constante de ECG e DA!
Com a introdução da droga Kordaron® não pode ser misturado com outras drogas. Outros medicamentos não devem ser introduzidos na mesma linha do sistema de infusão que o medicamento Cordaron® Aplique apenas de forma divorciada. Por criar a droga Kordaron.® apenas 5% de solução de dextrose (glicose) deve ser usada. Devido às características da forma do medicamento, não é recomendável usar a concentração da solução para infusão menor que a obtida pela criação de 2 ampolas em 500 ml de dextrose a 5% (glicose).
Para evitar reações no local da injeção, a amiodarona deve ser introduzida através de um cateter venoso central, com exceção dos casos de cardioreanimação durante fibrilação ventricular, resistente à cardioversão, quando, na ausência de acesso venoso central, veias periféricas (a maior veia periférica com fluxo sanguíneo máximo) pode ser usado para introduzir o medicamento (Vejo. "Indicações especiais").
Distúrbios graves do ritmo cardíaco, nos casos em que é impossível tomar o medicamento dentro (exceto nos casos de cardioreanimação quando parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à cardioversão).
Administração intravenosa de gotejamento através de um cateter venoso central
Normalmente, a dose de carga é de 5 mg / kg em 250 ml de 5% da solução de dextrose (glicose) e é introduzida sempre que possível usando bomba eletrônica por 20 a 120 minutos. Pode ser reintroduzido 2-3 vezes em 24 horas. A taxa de administração do medicamento é ajustada dependendo do efeito clínico. O efeito terapêutico aparece durante os primeiros minutos de administração e diminui gradualmente após a interrupção da infusão; portanto, se necessário, o tratamento continuado com a injeção de Cordaron® Recomenda-se mudar para uma administração permanente de gotejamento intravenoso do medicamento.
Doses de suporte: 10–20 mg / kg / dia (geralmente 600–800 mg, mas pode ser aumentado para 1200 mg / dia) em 250 ml de solução de de dextrose a 5% (glicose) e em poucos dias. Desde o primeiro dia de infusão, deve começar uma transição gradual para a recepção de Kordaron® dentro (3 comprimidos. 200 mg por dia). A dose pode ser aumentada para 4 ou até 5 comprimidos. 200 mg por dia.
Cardioreanimação na parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à cardioversão
Introdução intravenosa ao jato de tinta (consulte. "Instruções especiais")
A primeira dose é de 300 mg (ou 5 mg / kg) de cordaron, após reprodução em 20 ml, 5% da solução de dextrose (glicose) e é administrada por via intravenosa (estriamente).
Se a fibrilação não for comprada, é possível uma introdução adicional por jato de tinta intravenosa de Kordaron® na dose de 150 mg (ou 2,5 mg / kg).
Dentro, durante ou depois de comer, sem mastigar, com uma pequena quantidade de líquido. A dose é definida individualmente. Geralmente no início do tratamento por 600-1000 mg / dia em 1 ou 2-3 doses por 8-10 dias, depois, em uma dose de suporte de 100-400 mg / dia em 1-3 doses, em dose diária dupla em um dia, ou em uma dose terapêutica por 5 dias com uma interrupção subsequente de 2 dias.
Dentroantes de comer, bebendo água suficiente. O modo de dosagem é definido individualmente e ajustado pelo médico.
Carregar dose (saturada)
Vários esquemas de saturação podem ser aplicados.
- no hospital - a dose inicial (dividida em várias técnicas) - 600–800 mg / dia, o máximo - 1200 mg / dia até que a dose total seja atingida 10 g (geralmente - dentro de 5–8 dias);
- ambulatorial - a dose inicial (dividida em várias técnicas) - 600–800 mg / dia - até que a dose total seja atingida 10 g (geralmente - dentro de 10 a 14 dias).
Dose de suporte
100-400 mg / dia. Uma dose eficaz mínima deve ser usada de acordo com o efeito terapêutico individual.
Para evitar a acumulação, faça um dia depois ou faça uma pausa no uso do medicamento - 2 dias por semana.
A dose única terapêutica média é de 200 mg; a dose diária terapêutica média é de 400 mg.
A dose única máxima é de 400 mg; dose diária máxima - 1200 mg.
Dentro, durante ou depois de comer. O comprimido é engolido completamente, bebendo com uma pequena quantidade de líquido. A dose deve ser ajustada dependendo da condição do paciente e determinada pelo médico. A dose inicial é de 0,6 a 0,8 g / dia, dividida em 2 a 3 doses. Se necessário, é possível um aumento da dose de até 1,2 g por dia. A duração do destino das doses saturadas é de 8 a 15 dias. Depois de atingirem sinais de saturação, eles passam para a terapia de suporte. Para o tratamento de suporte, a menor dose eficaz é usada, dependendo da reação individual do paciente, geralmente é de 0,1 a 0,4 g / dia em 1 a 2 doses. Para evitar a acumulação, o medicamento é tomado dentro de 5 dias, depois um intervalo de dois dias ou 3 semanas por mês com um intervalo de semana. A dose única terapêutica média é de 0,2 g, a dose terapêutica média diária é de 0,4 g, a dose única máxima é de 0,4 g, o máximo diário é de 1,2 g.
No interior, 200 mg 3 vezes ao dia durante 1 semana, 2 vezes ao dia na segunda semana e depois 1 vez ao dia.
Comum a ambas as formas de dosagem
hipersensibilidade ao iodo, amiodarona ou substâncias auxiliares do medicamento;
síndrome de fraqueza do nó sinusal (bradicardia sinusal, bloqueio sino-atrial), exceto nos casos de correção por um driver de ritmo artificial (risco de "parada" do nó sinusal).
Bloqueio AV do grau II-III, bloqueios de dois e três socos na ausência de um driver de ritmo artificial (cardiostimulador);
hipocalemia, hipomagnemia;
combinação com medicamentos que podem estender o intervalo QT e causar o desenvolvimento de taquicardia para-sismática, incluindo taquicardia gastrointestinal "pirúete" (ver. "Interação"):
- agentes antiarrítmicos: classe IA (quinidina, hidrochinidina, dizopiramida prokineamida); agentes antiarrítmicos da classe III (dofetilida, ibutilida, bretilia tezilato); Sotalol ;
- outras (não antiarrítmico) drogas, como perplexo; Winkamin; alguns neurolépticos: fenotiazinas (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina) benzamidas (amisulfrida, sulfoprida, sulfeto, tiaprid, veralipride) butirofeno (doperidol, haloperidol) sertindol, pimosídeo; cisaprid; antidepressivos tricíclicos; antibióticos macrólidos (em particular hemicina vermelha com administração intravenosa, espiramicina) nitrogênio; medicamentos antimaláricos (quinino, clorohin, meflokhin, halofantrina) pentamidina na administração parenteral; sulfato de metila; misolastina; astemizol, terfenadina; bolons de flúor.
extensão congênita ou adquirida do intervalo QT .
disfunção tireoidiana (hipotireoidismo, hipertireoidismo).
gravidez (ver. “Pedido de gravidez e aleitamento”);
período de lactação (ver. “Pedido de gravidez e aleitamento”);
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Para comprimidos adicionalmente: doença pulmonar intersticial.
Para uma forma de injeção adicionalmente:
distúrbios da condução intraventricular (bloqueios de dois e três socos) na ausência de um driver permanente do ritmo artificial (cardiostimulador) - nesses casos, a amiodarona em / in pode ser usada em compartimentos especializados sob o disfarce de um driver de ritmo artificial (cardiostimulador) ;
hipotensão arterial pronunciada, colapso, choque cardiogênico;
na administração / em jato de tinta é contra-indicado no caso de hipotensão arterial, insuficiência respiratória grave, cardiomiopatia ou insuficiência cardíaca (o peso desses estados é possível).
Todas as contra-indicações acima não estão relacionadas ao uso de Kordaron® durante a cardiorreanimação durante parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à cardioversão.
Com cautela uso para hipotensão arterial, insuficiência cardíaca crônica descompensada ou grave (III - IV FC de acordo com a classificação da NYNA), insuficiência hepática, asma brônquica, insuficiência respiratória grave em pacientes idosos (alto risco de desenvolver bradicardia grave), com bloqueio AV de I grau.
Hipersensibilidade (incluindo.h. iodo), bradicardia sinusal, síndrome da fraqueza sinusal, distúrbio grave da condução (na ausência de marcapasso), bloqueio AV, disfunção tireoidiana, gravidez, amamentação.
Hipersensibilidade, bradicardia sinusal, bloqueio synoaurikular, síndrome de fraqueza do nó sinusal, bloqueio AV II e III grau, doença da tireóide (incluindo h. na história), amamentação.
A frequência dos efeitos colaterais foi determinada da seguinte forma: muitas vezes - ≥10%), frequentemente - ≥1%, <10; raramente - ≥0,1%, <1%; raramente - ≥0,01%, <0,1% e muito raramente, incluindo mensagens individuais - <0,01%, a frequência não é conhecida (de acordo com os dados disponíveis, a frequência não pode ser determinada).
Comprimidos.
Do sistema cardiovascular: freqüentemente - bradicardia moderada, cuja gravidade depende da dose do medicamento. Frequentemente - distúrbios de condução (bloqueio sinotrial, bloqueio AV de vários graus); ação arritmogênica (há relatos de surgimento de novas arritmias ou agravamento de arritmias existentes, em alguns casos com parada cardíaca subsequente). À luz dos dados disponíveis, é impossível determinar se isso é uma conseqüência do uso do medicamento ou está associado à gravidade dos danos cardíacos ou se é uma conseqüência do tratamento ineficaz. Esses efeitos são observados principalmente nos casos de uso de Cordaron® juntamente com drogas que prolongam o período de repolarização dos ventrículos do coração (intervalo QTc) ou no caso de distúrbios do equilíbrio eletrolítico (ver. "Interação"). Muito raramente - uma bradicardia pronunciada ou, em casos excepcionais, uma parada do nó sinusal, que foi observada em alguns pacientes (pacientes com disfunção sinusal e pacientes idosos). A frequência não é conhecida - progressão da insuficiência cardíaca crônica (com uso prolongado).
Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, vômito, diminuição do apetite, embotamento ou perda de sensações de paladar, uma sensação de gravidade na epigástria, especialmente no início do tratamento; passando após uma diminuição da dose; um aumento isolado na atividade das transaminases no soro sanguíneo, geralmente moderado (1,5–3 vezes o valor normal) e diminuindo com uma diminuição da dose ou mesmo espontaneamente. Frequentemente - danos agudos no fígado com aumento de transaminases e / ou icterícia, incluindo o desenvolvimento de insuficiência hepática, às vezes fatais (ver. "Instruções especiais"). Muito raramente - doenças hepáticas crônicas (hepatite pseudo-alcoólica, cirrose) às vezes são fatais. Mesmo com um aumento moderado das transaminases sanguíneas observadas após o tratamento com duração superior a 6 meses, deve-se suspeitar de danos crônicos no fígado.
Do sistema respiratório : casos frequentemente relatados de desenvolvimento de pneumonita interestiática ou alveolar e bronquiolite incolitadora com pneumonia, às vezes fatal. Vários casos de pleurisia foram observados. Essas alterações podem levar ao desenvolvimento de fibrose pulmonar, mas são principalmente reversíveis quando o amiodaron é cancelado precocemente com ou sem a nomeação de corticosteróides. As manifestações clínicas geralmente desaparecem dentro de 3-4 semanas. A restauração da imagem de raios-x e da função pulmonar é mais lenta (vários meses). A aparência em um paciente que recebe amiodarona, falta de ar grave ou tosse seca, acompanhada e não acompanhada de uma deterioração da condição geral (aumento da fadiga, menor peso corporal, maior temperatura corporal) requer uma radiografia de tórax e, se necessário , um medicamento a ser cancelado. Muito raramente - broncoespasmo em pacientes com insuficiência respiratória grave, especialmente em pacientes com asma brônquica; síndrome do desconforto respiratório agudo, às vezes com resultado fatal e às vezes imediatamente após intervenções cirúrgicas (presume-se que seja possível interagir com altas doses de oxigênio) (ver. "Instruções especiais"). A frequência não é conhecida - sangramento pulmonar.
Do lado dos sentidos: muitas vezes - micro-referro ao epitélio da córnea, consistindo em lipídios complexos, incluindo lipofuszina, eles geralmente são limitados à área da pupila e não requerem término do tratamento e desaparecem após o cancelamento do medicamento. Às vezes, eles podem causar deficiência visual na forma de um halo colorido ou contornos desfocados com iluminação brilhante. Muito raramente, vários casos de neurite óptica / neuropatia visual foram descritos. Sua conexão com a amiodarona ainda não foi estabelecida. No entanto, como a neurite do nervo óptico pode levar à cegueira, quando a visão turva ou a diminuição da acuidade visual ocorrem no fundo da ingestão de Cordaron®Recomenda-se realizar um exame oftalmológico completo, incluindo a fundoscopia, e em caso de detecção de neurite do nervo óptico, pare de tomar amiodarona.
Distúrbios endócrinos: frequentemente - hipotireoidismo com suas manifestações clássicas: aumento do peso corporal, ovarianismo, apatia, atividade reduzida, sonolência, excessivo em comparação com a ação esperada da bradicardia de amiodarona. O diagnóstico é confirmado pela identificação de um nível aumentado de soro sanguíneo TTG. A normalização da função tireoidiana é geralmente observada dentro de 1 a 3 meses após a interrupção do tratamento. Em situações que envolvem riscos de vida, o tratamento com amiodarona pode ser continuado, com a nomeação adicional simultânea de L-tiroxina sob o controle dos níveis de TTG no soro sanguíneo. Hipertireoidismo, cuja aparência é possível durante e após o tratamento (casos de hipertireoidismo desenvolvidos vários meses após a descrição da abolição da amiodarona). O hipertireoidismo ocorre mais secretamente com um pequeno número de sintomas: uma leve perda inexplicável de peso corporal, uma diminuição na eficiência antiarrítmica e / ou anti-anginal; transtornos mentais em pacientes idosos ou até tireotoxicose. O diagnóstico é confirmado pela identificação de um nível reduzido de soro sanguíneo TTG (critério super sensível). Quando a hipertireose é detectada, a amiodarona deve ser abolida. A normalização da função tireoidiana geralmente ocorre alguns meses após a abolição da droga. Ao mesmo tempo, os sintomas clínicos se normalizam mais cedo (através de 3-4 semanas), o que normaliza o nível de hormônios da tireóide. Casos graves podem levar à morte; portanto, nesses casos, é necessária uma intervenção médica de emergência. O tratamento em cada caso individual é selecionado individualmente. Se a condição do paciente piorar, como por causa da própria tireotoxicose, e em conexão com o desequilíbrio perigoso entre a necessidade de miocárdio no oxigênio e sua entrega, Recomenda-se iniciar imediatamente o tratamento com corticosteróides (1 mg / kg) continuando por tempo suficiente (3 meses) em vez de usar drogas anti-tireóide sintéticas, que nem sempre pode ser eficaz neste caso. Muito raramente - distúrbio da secreção hormonal antidurética.
Do lado da pele : muitas vezes - fotossensibilização. Frequentemente - no caso de uso prolongado do medicamento em altas doses diárias, pode ser observada pigmentação acinzentada ou azulada da pele; após a interrupção do tratamento, essa pigmentação desaparece lentamente. Muito raramente - durante a radioterapia, podem ocorrer casos de eritema, há relatos de erupção cutânea, geralmente de baixa especificação, alguns casos de dermatite esfoliativa (a conexão com o medicamento não é estabelecida); alopecia.
Do lado do CNS : frequentemente - tremor ou outros sintomas extrapiramidais; distúrbios do sono, t.h. sonhos de pesadelo. Raramente - sensor, neuropatia periférica motora e mista e / ou miopatia, geralmente reversível após a abolição da droga. Muito raramente - ataxia cerebelar, hipertensão intracraniana benigna (pseudo-tumor cerebral), dor de cabeça.
De outros: muito raramente - vasculite, epididimite, vários casos de impotência (não foi estabelecida a conexão com o medicamento), trombocitopenia, anemia hemolítica e anemia aplástica.
Solução injetável
Do sistema cardiovascular: frequentemente - bradicardia (geralmente corte moderado de ChSS); uma diminuição da pressão arterial, geralmente moderada e transitória. Casos de hipotensão ou colapso arterial grave foram observados com uma overdose ou administração muito rápida do medicamento. Muito raramente - um efeito pró-aritmogênico (há relatos de surgimento de novas arritmias, etc.h. taquicardia gástrica polimórfica tipo “pirúida” ou exacerbação das existentes - em alguns casos com parada cardíaca subsequente). Esses efeitos são observados principalmente nos casos de uso de Cordaron® juntamente com drogas que prolongam o período de repolarização dos ventrículos do coração (intervalo QTс) ou no caso de distúrbios do equilíbrio eletrolítico (ver. "Interação"). À luz dos dados disponíveis, não é possível determinar se esses distúrbios do ritmo são causados por Kordaron®, ou está associado à gravidade da patologia cardial ou é uma conseqüência do tratamento ineficaz. Bradicardia expressa ou, em casos excepcionais, uma parada do nó sinusal, que foi observada em alguns pacientes (pacientes com disfunção sinusal e pacientes idosos), marés sanguíneas na pele do rosto, progressão da insuficiência cardíaca (possivelmente com administração intravenosa de jato de tinta ).
Do sistema respiratório : muito raramente - tossindo, falta de ar, pneumonite interestial; broncoespasmo e / ou apneia em pacientes com insuficiência respiratória grave, especialmente em pacientes com asma brônquica; síndrome do desconforto respiratório agudo, às vezes fatal e às vezes imediatamente após intervenções cirúrgicas (supõe-se que seja possível interagir com altas concentrações de oxigênio) (Vejo. "Instruções especiais").
Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea. Muito raramente - um aumento isolado na atividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo, geralmente moderado (1,5 a 3 vezes o excesso de valores normais) e diminuindo com uma diminuição na dose ou mesmo espontaneamente. Danos agudos no fígado (dentro de 24 horas após a introdução da amiodarona) com aumento das transaminases e / ou icterícia, incluindo o desenvolvimento de insuficiência hepática, às vezes fatal (ver. "Instruções especiais").
Do lado da pele : muito raramente - uma sensação de calor, aumento da transpiração.
Do lado do CNS : muito raramente - hipertensão intracraniana benigna (pseudo-tumor cerebral), dor de cabeça.
Violações pelo sistema imunológico: muito raramente - choque anafilático. Frequência desconhecida - inchaço angioneurótico.
Reações no local de administração : frequentemente - reações inflamatórias, como flebite superficial, quando introduzidas diretamente na veia periférica. Reações no local da injeção, tais como: dor, eritema, inchaço, necrose, transdução, inflamação, compactação, tromboflebite, flebite, celulite, infecção, pigmentação.
Do lado do sistema nervoso e dos sentidos: sensação de fadiga, tontura, dor de cabeça, parestesia, tremor, ataxia, neurite retrobulbar, polineuropatia, alucinações auditivas, micro-replação nas camadas superiores da córnea.
Do sistema cardiovascular e do sangue (sangue, hemostasia): bradicardia, fortalecendo as arritmias existentes ou sua ocorrência, insuficiência cardíaca.
Do lado metabólico : hipotireoidismo ou hipertireoidismo (é necessário cancelamento de medicamentos).
Do sistema respiratório : falta de ar, tosse, pneumonite intersticial, fibrose pulmonar, bronquite por pleurisia.
Do lado do LCD: perda de apetite, sabor metálico na boca, náusea, vômito, constipação, raramente - aumento da atividade de enzimas hepáticas, icterícia, hepatite pseudo-álcool, cirrose hepática.
De outros: miopatia, epididimite, alopecia, fotossensibilização, erupção cutânea, cor azul acinzentada da pele.
Do sistema cardiovascular e do sangue (sangue, hemostasia): bradicardia, violação da condução AV, efeito proaritogênico, hipotensão, coagulação sanguínea prejudicada, trombocitopenia, insuficiência cardíaca estagnada, vasculite.
Do lado do sistema nervoso e dos sentidos: fadiga, tremor muscular, movimentos involuntários, coordenação prejudicada de movimentos e marcha, neuropatia periférica, decomposição da droga na córnea, sensação de cor prejudicada, fotofobia, olhos secos, deficiência auditiva e olfato.
Do lado da pele : fotossensibilização, coceira, vermelhidão, eczema, pigmentação prejudicada (coragem da pele cinza-azulada).
Do lado do LCD: náusea, vômito, constipação, falta de apetite, hipersalvação, hepatite, cirrose, icterícia.
De outros: disfunção da função tireoidiana, complicações pulmonares (alveólita, pneumonia, fibrose), inchaço, calvície.
Sintomas : quando administração oral de doses muito grandes, são descritos vários casos de bradicardia sinusal, parada cardíaca, crises de taquicardia gástrica, taquicardia piroximal do tipo “pirueta” e danos no fígado. É possível desacelerar a condução atrioventricular, aumentar a insuficiência cardíaca já existente.
Tratamento: sintomático (lavagem bastarda, uso de carvão ativado (se o medicamento for tomado recentemente), em outros casos, é realizada terapia sintomática: para bradicardia - beta-adrenostimulantes ou instalação de um marcapasso, para taquicardia do tipo “pirueta” - em / na introdução de sais de magnésio ou cardiostimulação. Nem o amiodaron nem seus metabólitos são removidos durante a hemodiálise. Não há antídoto específico.
Não há informações sobre uma overdose de amiodarona para in / na introdução.
Sintomas : aumentar ou aumentar os efeitos colaterais, hipotensão, bradicardia, distúrbios da condução AV, arritmia, disfunção hepática.
Tratamento: lavagem gástrica, o objetivo do carvão ativado, laxante salgado, durante a bradicardia - a introdução de atropina, agonistas de receptores beta-adrenérgicos, cardiostimulação.
Amiodaron pertence à classe III de medicamentos antiarrítmicos (uma classe de inibidores da repolarização) e possui um mecanismo único de ação antiarrítmica, t.to. além das propriedades dos agentes antiarrítmicos da classe III (bloqueio dos canais de bálio), tem os efeitos dos antiarrítmicos da classe I (bloco dos canais de sódio), arrítmico antial da classe IV (bloqueio dos canais de cálcio) e ação beta-adrenoblante não competitiva.
Além da ação antiarrítmica, possui efeitos adrenoblosivos anti-anginal, coronário, alfa e beta.
Propriedades antiarrítmicas:
- aumento da duração da 3a fase do potencial de cardiomyocites, principalmente devido ao bloqueio da corrente de íons nos canais de potássio (efeito antiarrítmico da 3a classe de acordo com a classificação de Vogan-Williams);
- uma diminuição no automatismo do nó sinusal, levando a uma diminuição na frequência das siglas cardíacas;
- bloqueio não competitivo de receptores alfa e beta adrenérgicos;
- desaceleração da condução sinotrial, atrial e AV, mais pronunciada na taquicardia;
- nenhuma alteração na condutividade dos ventrículos;
- aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade dos miocárdio dos atriais e ventrículos, bem como aumento do período refratário do nó AV;
- desaceleração da conduta e aumento da duração do período refratário em feixes adicionais da pré-coração-mulher.
Outros efeitos :
- a ausência de uma ação inotrópica negativa quando tomada e administração parenteral;
- uma diminuição no consumo de oxigênio pelo miocárdio devido a uma diminuição moderada da resistência periférica e do CCC, bem como uma redução no miocárdio devido ao bloqueio beta-adrenobloco;
- aumento do fluxo sanguíneo coronário devido à exposição direta aos músculos lisos das artérias coronárias;
- manter as emissões cardíacas, reduzindo a pressão na aorta e reduzindo a resistência periférica;
- o efeito na troca de hormônios da tireóide: inibição da transformação de T3 em T4 (blocada tiroxina-5-diodinase) e bloqueio da captura desses hormônios com cardiacite e hepatócitos, levando a um enfraquecimento do efeito estimulante dos hormônios da tireóide no miocárdio.
- restauração da atividade cardíaca durante parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à cardioversão.
Os efeitos terapêuticos são observados em média uma semana após o início do medicamento (de alguns dias a duas semanas). Após interromper a ingestão, o amiodaron é determinado no plasma sanguíneo por 9 meses. A possibilidade de manter o efeito farmacodinâmico da amiodarona dentro de 10 a 30 dias após o cancelamento deve ser levada em consideração.
O efeito antiarrítmico se manifesta após cerca de 7 dias, atinge um máximo após 15 a 30 dias e dura 10 a 30 dias após o cancelamento.
A biodisponibilidade após a admissão em diferentes pacientes varia de 30 a 80% (o valor médio é de cerca de 50%). Após uma única recepção de amiodaron Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado após 3-7 horas. No entanto, um efeito terapêutico geralmente se desenvolve uma semana após o início do uso do medicamento (de alguns dias a 2 semanas). Amiodaron é uma droga com fluxo lento no tecido e alta afinidade por eles.
A ligação às proteínas plasmáticas no sangue é de 95% (62% com albumina, 33,5% com lipoproteínas beta). Amiodaron tem um grande volume de distribuição. Durante os primeiros dias de tratamento, o medicamento se acumula em quase todos os tecidos, especialmente no tecido adiposo e, além disso, no fígado, pulmões, baço e córnea.
Amiodaron é metabolizado no fígado usando os isóperos CYP3A4 e CYP2C8. Seu principal metabólito - desetilamiodarona - é farmacologicamente ativo e pode aumentar o efeito antiarrítmico do composto principal. Amiodaron e seu metabólito ativo dezetilamiodaron in vitro Possuir a capacidade de inibir as isoperas CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 e CYP2C8. Amiodaron e dezetilamiodarona também demonstraram a capacidade de inibir alguns transportadores, como glicoproteína P (P-gp) e transportador de cátions orgânicos (POC2). In vivo foi observada a interação da amiodarona com os substratos dos isopers CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp.
A remoção do amiodaron começa em alguns dias e a obtenção de um equilíbrio entre o recebimento e a retirada do medicamento (alcançando a condição de equilíbrio) ocorre após um a vários meses, dependendo das características individuais do paciente. A principal maneira de remover a amiodarona são os intestinos. Amiodaron e seus metabólitos não são derivados da hemodiálise. Amiodaron tem um longo T1/2 com grande variabilidade individual (portanto, ao escolher uma dose, por exemplo, aumentando ou diminuindo, deve-se lembrar que são necessários pelo menos 1 mês para estabilizar a nova concentração plasmática de amiodarona). A saída quando levada para dentro ocorre na fase 2: T inicial1/2 (primeira fase) - 4-21 h, T1/2 na 2a fase - 25-110 dias (20-100 dias). Após uma longa administração oral, o T médio1/2 - 40 dias. Após o cancelamento do medicamento, a remoção completa de amiodarona do corpo pode durar vários meses.
Cada dose de amiodarona (200 mg) contém 75 mg de iodo. Parte do iodo é liberada do medicamento e é encontrada na urina na forma de iodeto (6 mg / dia na dose diária de amiodarona de 200 mg). A maior parte do iodo restante na droga é excretada com as massas fecais após a passagem pelo fígado; no entanto, com a ingestão prolongada de amiodarona, as concentrações de iodo podem atingir 60-80% das concentrações de amiodarona.
As peculiaridades da farmacocinética do medicamento explicam o uso de doses de “carregamento”, que visam atingir rapidamente o nível exigido de saturação tecidual, no qual seu efeito terapêutico se manifesta.
Farmacocinética em caso de insuficiência renal: devido à insignificância da remoção renal em pacientes com insuficiência renal, não é necessária a correção da dose de amiodarona.
Com a introdução de Kordaron® sua atividade atinge um máximo após 15 minutos e desaparece aproximadamente 4 horas após a administração. Após a introdução da amiodarona, sua concentração sanguínea diminui rapidamente devido à ingestão do medicamento no tecido. Na ausência de injeções repetidas, o medicamento é retirado gradualmente. Quando é renovada a administração intravenosa ou quando o medicamento é prescrito no interior, a amiodarona se acumula nos tecidos. Amiodaron tem um grande volume de distribuição e pode se acumular em quase todos os tecidos, especialmente no tecido adiposo e, além disso, no fígado, pulmões, baço e córnea
Amiodaron e seus metabólitos não são submetidos a diálise.
É principalmente excretado com bile e fezes pelo intestino. A remoção de Amiodaron é muito lenta. Amiodaron e seus metabólitos são determinados no plasma sanguíneo por 9 meses após a interrupção do tratamento.
Após tomar, cerca de 40% da dose é absorvida no interior, Cmáx no plasma é alcançado após 3-7 horas e é retido para tratamento prolongado por várias semanas ou meses. Metabolizado principalmente no fígado com a formação de desetilamiodarona ativa (metabolito básico). Com bile e urina, T1/2 após uma única recepção de 3,2 a 20,7 horas, com um longo tratamento de 53 ± 24 dias.
Medicamentos que podem causar taquicardia ventricular bidirecional "pirúta" ou aumentar a duração do intervalo QT
Drogas que podem causar taquicardia ventricular "pirúete". A terapia combinada com medicamentos que podem causar taquicardia gástrica “pirúete” é contra-indicada, à medida que aumenta o risco de desenvolver uma taquicardia “pirúet” ventricular potencialmente letal.
Medicamentos antiarrítmicos : Classe IA (hinidina, hidroquidina, disopiramida, prokainamida), brega, enfeitiçada.
Outros medicamentos (não antiarrítmicos): winkamina; alguns neurolépticos - fenotiazinas (cloropromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluorofenina, fluenazina), benzamidina, sulfopritiss.
Drogas que podem aumentar a duração do intervalo QT . A aceitação conjunta de amiodarona com medicamentos que podem aumentar a duração do intervalo QT deve ser baseada em uma avaliação completa para cada paciente da proporção de benefícios esperados e risco potencial (a possibilidade de aumentar o risco de desenvolver taquicardia gástrica "pirúete") . Ao usar essas combinações, é necessário um monitoramento constante do ECG (para detectar um alongamento do intervalo QT), o conteúdo de potássio e magnésio no sangue.
Nos doentes a tomar amiodarona, deve ser evitado o uso de fluorinolonas, incluindo a moxiloxacina.
Medicamentos que reduzem o MSS ou causam distúrbios de automação ou condução
A terapia combinada com esses medicamentos não é recomendada.
Os adrenoblocadores beta, BCCs que reduzem CSWs (verapamil, diltiazem), podem causar distúrbios de automação (desenvolvimento de bradicardia excessiva) e condução.
Drogas que podem causar hipocalemia
Combinações não recomendadas. Com o peristáltico intestinal laxante e estimulante, capaz de causar hipocalemia, o que aumenta o risco de desenvolver taquicardia gástrica "pirúete". Quando combinados com amiodarona, outros grupos laxantes devem ser usados.
Combinações que requerem cautela quando aplicadas. Com diuréticos que causam hipocalemia (em monoterapia ou combinações com outros medicamentos); corticosteróides do sistema (GKS, mineralocorticosteróides), tetracoctida; anfotericina B (em / na introdução).
É necessário impedir o desenvolvimento de hipoglicemia, e em caso de ocorrência, restaurar o teor de potássio no sangue para um nível normal, controlar a concentração de eletrólitos no sangue e ECG (para possível extensão do intervalo QT) no caso de uma taquicardia gástrica "pirúete", medicamentos antiarrítmicos não devem ser usados (cardiostimulação ventricular deve ser iniciada; possivelmente na / na introdução de sais de magnésio).
Medicamentos para anestesia por inalação
Foi relatado que as seguintes complicações graves podem ser desenvolvidas em pacientes recebendo amiodarona quando recebem anestesia geral: bradicardia (resistente à introdução de atropina), hipotensão arterial, comprometimento da condução e menor secreção cardíaca.
Houve casos muito raros de complicações graves do sistema respiratório, às vezes fatais - síndrome do desconforto respiratório agudo de adultos, que se desenvolveu imediatamente após a cirurgia, cuja ocorrência está associada a altas concentrações de oxigênio.
Drogas para freqüência cardíaca
Clonidina, guanfacina, inibidores da colinesterase (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambenonia de cloreto, brometo de piridostigmina, brometo de neostigmina), serra-carpo - o risco de desenvolver bradicardia excessiva (efeitos cumulativos).
Incompatível com outros medicamentos antiarrítmicos, glóbulos vermelhos (em / c), pentamidina (em / c), moeda de vinho, sulfoprite (é possível uma política com gástricardia polimórfica), BKK e beta-adrenoblocador (risco de desenvolvimento de bradicardia e AV bloqueios), anfotericina. Antidepressivos tricíclicos, fenotiazinas, astemizol, terfenadina potentam um alongamento do intervalo QT e o risco de desenvolver arritmia ventricular. Melhora o efeito da varfarina, digoxina, fenitoína e ciclosporina. A cimetidina diminui o metabolismo.
Aumenta a concentração de glicosídeos cardíacos no sangue, aumenta o efeito da varfarina, antiarrítmico (prokainamida, chinidina, disopiramida, mexialetina, fenitoína), agentes beta-adrenolíticos, bloqueadores dos canais de cálcio (verapamil, diltiazem).
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade de Amiodaron3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos | 1 mesa. |
substância ativa : | |
cloridrato de amiodarona | 200 mg |
substâncias auxiliares : monogydrate de lactose (açúcar do martelo) - 89,5 mg; amido de milho - 55 mg; obediente (PVP médico altamente molecular) - 2 mg; estearato de magnésio - 3,5 mg |
Comprimidos, 200 mg. 10 comprimidos cada. em embalagens de células de contorno feitas de filme de PVC e papel alumínio. Para 3 pacotes de células de contorno são colocados em um pacote de papelão.
- Medicamento antiarrítmico de classe III [medicamentos antiarrítmicos]