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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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hipertensão arterial;
doença cardíaca coronária (prevenção de ataques de angina de peito estável);
insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada).
Dentro, de manhã, sem mastigar, 2,5–5 mg uma vez. Se necessário, a dose é aumentada para 10 mg 1 vez por dia. A dose diária máxima é de 20 mg.
Em doentes com insuficiência renal em Cl creatinina inferior a 20 ml / min ou com insuficiência hepática grave, a dose diária máxima é de 10 mg.
Dentro, de manhã, com o estômago vazio, 1 vez por dia com uma pequena quantidade de líquido. As pílulas não devem ser mastigadas ou levantadas em pó.
Em todos os casos, o modo de admissão e a dose são selecionados individualmente pelo médico para cada paciente, levando em consideração o MSS e a condição do paciente.
Hipertensão arterial e IBS
Com hipertensão arterial e IBS, Corbis® aplique 5 mg 1 vez por dia. Se necessário, a dose é aumentada para 10 mg 1 vez por dia.
No tratamento da hipertensão arterial e angina de peito, a dose diária máxima é de 20 mg 1 vez / dia.
ХСН
Início do tratamento da CNN com Corbis® requer a condução obrigatória de uma fase especial de titulação e controle médico regular.
Um pré-requisito para o tratamento de Corbis® é uma CNN estável sem sinais de exacerbação.
Tratamento CNS com Corbis® começa de acordo com o seguinte esquema de titulação. Nesse caso, pode ser necessária uma adaptação individual, dependendo de quão bem o paciente transfere a dose prescrita, t.e. a dose só pode ser aumentada se a dose anterior for bem tolerada.
Para garantir um processo de titulação apropriado nos estágios iniciais do tratamento, recomenda-se o uso do medicamento em doses mais baixas.
A dose inicial recomendada é de 1,25 mg (1/4 da tabela. 5 mg cada) 1 vez por dia. Dependendo da tolerância individual, a dose deve ser aumentada gradualmente para 2,5 mg (1/2 tabela). Droga de Corbis® 5 mg cada), 3,75 mg (3/4 da tabela. 5 mg cada), 5 mg (1 tabela. Droga de Corbis® 5 mg ou 1/2 tabela. 10 mg cada), 7,5 mg (3/4 da tabela. 10 mg cada) e 10 mg 1 vezes ao dia com um intervalo de pelo menos 2 semanas.
Se o aumento da dose do medicamento for pouco tolerado pelo paciente, é possível uma redução da dose.
A dose diária máxima para o tratamento da CNN é de 10 mg 1 vez por dia.
Durante a titulação, recomenda-se o monitoramento regular da pressão arterial, freqüência cardíaca e sintomas de gravidade crescente da CNN. A exacerbação dos sintomas da CNN é possível desde o primeiro dia de uso do medicamento.
Durante ou após a fase de titulação, pode ocorrer uma deterioração temporária no curso da CNN, hipotensão arterial ou bradicardia. Nesse caso, recomenda-se, antes de tudo, prestar atenção à seleção de uma dose de terapia padrão concomitante. Também pode ser necessária uma redução temporária na dose de Corbis® 5 mg ou cancelamento do tratamento. Após a estabilização da condição do paciente, deve ser realizado o novo título da dose ou continuar o tratamento.
Violação da função dos rins ou fígado
A violação da função do fígado ou rins de grau leve ou moderado geralmente não requer ajuste da dose.
Com insuficiência renal grave (Cl creatinina <20 ml / min) e em pacientes com doenças hepáticas graves, a dose diária máxima é de 10 mg. O aumento da dose nesses pacientes deve ser realizado com extrema cautela.
Pacientes idosos
A correção de Doze não é necessária.
Até o momento, dados insuficientes sobre o uso de Corbis® 5 mg para pacientes com XSN associados ao diabetes mellitus tipo 1, função renal comprometida grave e / ou fígado, cardiomiopatia regressiva, defeitos cardíacos congênitos ou hemodinamicamente causados por doenças cardíacas. Além disso, ainda não foram recebidos dados suficientes sobre pacientes com CNN com infarto do miocárdio nos últimos 3 meses.
Maior sensibilidade ao bisoprol; insuficiência cardíaca aguda; insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação, exigindo terapia inotrópica; choque cardiogênico; Bloqueio AV II e III graus sem eletrocardiostimulador; fraqueza sinor do nó sinusal; bloqueio sinotrial; bradicardia grave (CFS. <60./ min); hipotensão arterial pesada (DAU <100 mm RT.Art.); formas graves de asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica; distúrbios graves da circulação sanguínea arterial periférica ou síndrome de Reino; feocromocitoma (sem o uso simultâneo de α-adrenoblocator); acidose metabólica; idade até 18 anos (dados insuficientes sobre a eficácia e segurança de uma determinada faixa etária).
Durante a gravidez, o bisoprolol deve ser recomendado para uso somente se o benefício para a mãe exceder o risco de desenvolver efeitos colaterais no feto e / ou na criança.
Normalmente, os β-adrenoblocadores reduzem o fluxo sanguíneo na placenta e podem afetar o desenvolvimento do feto. Você deve monitorar o fluxo sanguíneo na placenta e no útero, bem como observar o crescimento e desenvolvimento do feto e, no caso de fenômenos indesejáveis em relação à gravidez e / ou feto, adotar métodos alternativos de terapia com um perfil de segurança comprovado para uso durante gravidez. O recém-nascido deve ser cuidadosamente examinado: nos primeiros 3 dias de vida, podem ocorrer sintomas de bradicardia e hipoglicemia.
Não há dados sobre a liberação de bisoprolol no leite materno. Portanto, a recepção deste medicamento não é recomendada para mulheres durante a amamentação. Se a ingestão durante a lactação for necessária, a amamentação deve ser interrompida.
Categoria de ação da fruta da FDA - C .
A frequência das reações laterais abaixo foi determinada pelos seguintes critérios recomendados pela OMS, respectivamente: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (<1 /.
Do lado do sistema nervoso : muitas vezes tontura1dor de cabeça1; raramente - perda de consciência.
Da psique: raramente - depressão, insônia; raramente - alucinações, pesadelos.
Do lado do corpo de vista : raramente - uma diminuição na separação de lágrimas (deve ser levada em consideração ao usar lentes de contato); muito raramente - conjuntivite.
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - deficiência auditiva.
Do lado do MSS : com muita frequência — bradicardia (em pacientes com XSN) frequentemente — agravamento dos sintomas ao longo da CSN (em pacientes com XSN) uma sensação de resfriamento ou dormência nos membros, diminuição acentuada da pressão arterial, especialmente em pacientes com XSN; com pouca frequência — violação da condutividade AV, bradicardia (em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito) agravamento dos sintomas ao longo da CSN (em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito) hipotensão ortostática.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou obstrução do trato respiratório na anamnese; raramente - rinite alérgica.
Do lado do LCD: frequentemente - náusea, vômito, diarréia, constipação.
Do fígado e trato biliar: raramente - hepatite.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - fraqueza muscular, cãibras musculares.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - reações de hipersensibilidade, como prurido na pele, erupção cutânea, hiperemia da pele; muito raramente - alopecia.
Os β-adrenoblocatori podem ajudar a exacerbar os sintomas da psoríase ou causar erupção cutânea semelhante à psoríase.
Dos órgãos genitais e glândula mamária: raramente - uma violação da potência.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : frequentemente - astenia (em pacientes com XSN), aumento da fadiga1; raramente - astenia (em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito).
Dados de laboratório e ferramenta: raramente - um aumento na concentração de triglicerídeos e a atividade de ACT e ALT no plasma sanguíneo.
1 Em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito, esses sintomas aparecem especialmente no início do curso do tratamento. Geralmente esses fenômenos são leves e geralmente ocorrem dentro de 1-2 semanas após o início do tratamento.
Sintomas : arritmia, extrasistolia ventricular, bradicardia grave, bloqueio AV, diminuição grave da pressão arterial, insuficiência cardíaca aguda, hipoglicemia, acrocianose, dificuldade em respirar, broncoespasmo, tontura, desmaio, cãibras.
Tratamento: quando ocorre uma overdose, em primeiro lugar, é necessário parar de tomar o medicamento, enxaguar o estômago, tomar agentes adsorventes e realizar terapia sintomática.
Com bradicardia pronunciada - na / na introdução de atropina. Se o efeito for insuficiente, com cautela, você pode introduzir uma ferramenta com um efeito cronotrópico positivo. Às vezes, pode ser necessária uma produção temporária de um driver de ritmo artificial.
Com uma diminuição acentuada da pressão arterial - na / na introdução de soluções e vasopressores substitutos do plasma. Com hipoglicemia, glucagon ou dextrose (glicose) podem ser mostrados em / in. No bloqueio AV, os pacientes devem ser constantemente monitorados e tratados com beta-adrenomimetíticos, como a epinefrina. Se necessário, encenando um driver de ritmo artificial.
Quando o curso do XSN é agravado, a administração de diuréticos, medicamentos com efeito inotrópico positivo, bem como vasodilatadores.
No broncoespasmo - a nomeação de broncodatadores, incluindo.h. beta2-adrenomimetiks e / ou aminofilina.
O bisoprolol é um beta seletivo1-O adrenoblocador, sem sua própria atividade simpatomimética, não tem um efeito estabilizador da membrana. Quanto a outro beta1-Adrenoblocators, o mecanismo de ação para hipertensão arterial não é claro. Ao mesmo tempo, sabe-se que o bisoprolol reduz a atividade do ruibarbo no plasma sanguíneo, reduz a necessidade de miocárdio no oxigênio e diminui a velocidade do NSS. Tem um efeito hipotensível, anti-arítmico e anti-anginal.
Bloqueio em baixas doses de beta1- Os receptores cardíacos reduzem a formação de CAMF a CAMF a partir de ATF, reduz a corrente intracelular de íons cálcio, inibe todas as funções cardíacas, reduz a condutividade AV e a excitabilidade. Se a dose terapêutica for excedida, beta2ação de bloqueio. O OPSU no início do uso do medicamento, nas primeiras 24 horas, aumenta (como resultado de um aumento de recaída na atividade dos receptores alfa-adrenérgicos e da eliminação da estimulação beta2-adrenorreceptores), após 1-3 dias, retorna ao seu valor original e com uso prolongado - diminui. O efeito anti-hipertensivo está associado a uma diminuição no volume minuto de sangue, uma estimulação simpática dos vasos periféricos, uma diminuição na atividade do sistema simpatizante (CAS) (é de grande importância para pacientes com hipersecreção inicial de renina) uma recuperação da sensibilidade em resposta a uma diminuição da pressão arterial e influência no sistema nervoso central. Com a hipertensão arterial, o efeito se desenvolve após 2-5 dias, uma ação estável é observada após 1-2 meses.
O efeito anti-anginal é devido a uma diminuição na necessidade de oxigênio do miocárdio como resultado de uma diminuição na contratilidade e outras funções do miocárdio, alongamento do diastol e uma melhora na perfusão do miocárdio. Ao aumentar a pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumentar o alongamento das fibras musculares dos ventrículos, a necessidade de oxigênio pode aumentar, especialmente em pacientes com XSN
Quando usado em doses terapêuticas médias, em contraste com os adrenoblocadores beta não seletivos, tem um efeito menos pronunciado nos órgãos que contêm beta2-adrenorreceptores (glândula pancreática, músculos esqueléticos, músculos lisos das artérias periféricas, brônquios e útero) e para o metabolismo de carboidratos; não causa íons de sódio no corpo; a gravidade da ação aterogênica não difere da ação do propranololol.
O bisoprolol é quase completamente absorvido pelo LCD; comer não afeta a absorção. Biodisponibilidade - cerca de 90%.
Tmáx é de 2-4 horas após a entrada. Ligação às proteínas plasmáticas no sangue - 26-33%. Metabolizados no fígado, os metabólitos do bisoprolol não têm atividade farmacológica. T1/2 é de 9 a 12 h, o que torna possível o uso do medicamento 1 vez por dia.
É exibido pelos rins - 50% inalterado, menos de 2% - através do intestino.
A permeabilidade através do HEB e a barreira placentária são baixas, em pequenas quantidades se destaca do leite materno.
- Adrenoblocadores beta
- Beta1-adrenoblocator seletivo [adrenoblocators beta]
A eficiência e tolerância do bisoprolol podem ser afetadas pela ingestão simultânea de outros medicamentos. Essa interação também pode ocorrer nos casos em que dois medicamentos são aceitos após um curto período de tempo. O médico deve ser informado sobre a admissão de outros medicamentos, mesmo que sejam admitidos sem a nomeação de um médico (ou seja,. drogas para férias de balcão).
Combinações não recomendadas
Agentes antiarrítmicos de classe I (por exemplo,. chinidina, dizopiramida, lidocaína, fenitoína; flukeinida, propafenona), enquanto usado com bisoprolol, pode reduzir a condutividade AV e a capacidade de redução do miocárdio.
O verapamil do tipo BKK e, em menor grau - o diltiazema, enquanto usado com bisoprolol, pode levar a uma diminuição na capacidade de redução do miocárdio e à interrupção da condução AV. Em particular, a introdução de verapamil em pacientes em uso de beta-adrenoblocatoria pode levar a hipotensão arterial pronunciada e bloqueio AV.
Agentes hipotensíveis de ação central (como clonidina, metildope, moxonidina, dominendidina) podem levar à descompensação do XSN cortando o MSS e reduzindo as emissões cardíacas, bem como o aparecimento de sintomas de vasodilatação devido a uma diminuição no tom simpático central .
Combinações que requerem cuidados especiais
BKK, derivados da di-hidropiridina (por exemplo,. nifedipina, felodipina, amlodipina), enquanto usada com bisoprolol, pode aumentar o risco de desenvolver hipotensão arterial. Em pacientes com XSN, o risco de deterioração subsequente da função contratual do coração não pode ser descartado.
Agentes antiarrítmicos de classe III (como amiodarona) podem aumentar a violação da condutividade AV.
O efeito dos adrenoblocadores beta para uso local (por exemplo, colírios para o tratamento de glaucoma) pode aumentar os efeitos sistêmicos do bisoprolol - uma diminuição acentuada da pressão arterial e uma redução da ESS.
Parasimpatomiméticos com uso simultâneo com bisoprolol podem aumentar a violação da condutividade AV e aumentar o risco de desenvolver bradicardia.
O uso simultâneo de bisoprolol com beta-adrenomimetia (por exemplo, isoprenalina, dobutamina) pode levar a uma diminuição no efeito de ambos os medicamentos. A combinação de bisoprolol com adrenomimetiks que afetam os receptores beta e alfa-adrenérgicos (por exemplo,. a noradrenalina, epinefrina) pode aumentar os efeitos vasoconstrais desses produtos decorrentes da participação de alfa-adrenorreceptores, levando a um aumento da pressão arterial. Tais interações são mais prováveis ao usar adrenoblocadores beta não seletivos.
Alérgenos usados para imunoterapia ou extratos de alérgenos para amostras de pele aumentam o risco de reações alérgicas sistêmicas graves ou anafilaxia em pacientes recebendo bisoprolol.
As ferramentas de diagnóstico contrastantes de raios X contendo iates para administração in / in aumentam o risco de desenvolver reações anafiláticas.
A fenitoína na introdução, meios para anestesia por inalação (hidrocarbonetos derivados) aumentam a gravidade da ação cardiodegradável e a probabilidade de uma diminuição da pressão arterial.
A eficácia da insulina e dos medicamentos hipoglicêmicos para ingestão pode mudar durante o tratamento do bisoproloma (mascarar os sintomas do desenvolvimento de hipoglicemia - taquicardia, aumento da pressão arterial).
O clientelismo de lidocaína e xantinas (exceto teofilina) pode diminuir devido a um possível aumento na concentração no plasma sanguíneo, especialmente em pacientes com uma depuração inicial de tofilina sob a influência do tabagismo.
O efeito anti-hipertensivo é enfraquecido pelo VPL (atraso do íon sódico e bloqueio da síntese de GEE pelos rins), GKS e estrogênio (atraso do íon sódico).
Os glicosídeos cardíacos aumentam o risco de desenvolver ou exacerbar bradicardia, bloqueio AV, parada cardíaca e insuficiência cardíaca.
Diuréticos, clonidina, simpática, hidralazina e outros agentes hipotensíveis podem levar a uma diminuição excessiva da pressão arterial.
O efeito de miorelaksants não polarizadores e o efeito anticoagulante das cumarinas durante o tratamento com bisoprolol podem se prolongar.
Antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedativos e pílulas para dormir reforçam a opressão do sistema nervoso central.
Alcalóides espongiformes não hidratados aumentam o risco de distúrbios circulatórios periféricos.
A sulfassalazina aumenta a concentração de bisoprolol no plasma sanguíneo.
Combinações a considerar
O meflokhin com uso simultâneo com bisoprolol pode aumentar o risco de desenvolver bradicardia.
Os inibidores da MAO (com exceção dos inibidores da MAO tipo B) podem aumentar o efeito anti-hipertensivo. O uso simultâneo pode levar ao desenvolvimento de hipertensão.
A ergotamina aumenta o risco de desenvolver distúrbios da circulação periférica.
A rifampicina reduz T1/2 bisoprolol.
However, we will provide data for each active ingredient
