Coolips

A cetirizina é uma substância ativa do Coolips^® - é um metabolito da hidroxisina, pertence ao grupo de antagonistas competitivos da histamina e dos blocos H₁receptores de histamina.

A cetirisina alerta para o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas e tem efeito antitudinal e anti-exsudativo. A cetirisina afeta o estágio inicial de reações alérgicas dependente de histona, limita a liberação de mediadores de inflamação no estágio final de uma reação alérgica e também reduz a migração de eosinófilos, neutrófilos e basófilos, estabiliza as membranas das células adiposas. Reduz a permeabilidade dos capilares, evita o desenvolvimento de edema tecidual, alivia o espasmo dos músculos lisos. Elimina a reação da pele à introdução de histamina, alérgenos específicos e resfriamento (com urticária fria). Reduz a broncocongricia induzida por histina com asma brônquica da corrente de luz.

A cetirisina não tem um efeito anticolinérgico e anti-serotonina. Em doses terapêuticas, o medicamento praticamente não tem efeito sedativo. Após tomar cetyrizina em uma dose única de 10 mg, sua ação se desenvolve após 20 minutos (em 50% dos pacientes), após 60 minutos (em 95% dos pacientes) e dura mais de 24 horas. No contexto do tratamento do curso, a tolerância à ação anti-histamínica da cetyrizina não se desenvolve. Após o cancelamento da terapia, o efeito persiste até 3 dias.

A cetirisina é um metabolito da hidroxisina, pertence ao grupo de antagonistas competitivos da histamina e dos blocos N₁- receptores de histamina.

Além do efeito anti-histamínico, a cetirizina impede o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas: na dose de 10 mg 1 ou 2 vezes ao dia inibe a fase tardia da agregação de eosinófilos na pele e a conjuntiva de pacientes expostos à atopia.

Eficiência e segurança clínicas. Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirisina em doses de 5 ou 10 mg inibe significativamente a reação na forma de erupção cutânea e vermelhidão para injetar histamina na pele em alta concentração, mas não foi estabelecida uma correlação com a eficiência. Um estudo de 6 semanas controlado por placebo, envolvendo 186 pacientes com rinite alérgica e asma brônquica concomitante de correntes leves a moderadas, mostra que tomar cetrizina na dose de 10 mg 1 vez por dia reduz os sintomas da rinite e não afeta a função dos pulmões.

Os resultados deste estudo confirmam a segurança do uso de cetyrin em pacientes que sofrem de alergias e asma brônquica do curso leve e médio.

Um estudo controlado por placebo mostrou que tomar cetrizina na dose de 60 mg / dia por 7 dias não causou uma extensão clinicamente significativa do intervalo QT. Tomar cetyrin na dose recomendada mostrou uma melhora na qualidade de vida dos pacientes com rinite alérgica durante todo o ano e sazonal.

Crianças. Em um estudo de 35 dias envolvendo pacientes de 5 a 12 anos, não houve sinais de imunidade ao efeito anti-histamínico da cetirizina. A reação normal da pele à histamina foi restaurada dentro de 3 dias após a abolição do medicamento, quando foi usado repetidamente.

Um estudo de cetricina controlado por placebo de 7 dias na forma de xaropes envolvendo 42 pacientes com idades entre 6 e 11 meses demonstrou a segurança do medicamento.

A cetirizina foi atribuída na dose de 0,25 mg / kg 2 vezes ao dia, o que correspondia aproximadamente a 4,5 mg por dia (o intervalo de doses variou de 3,4 a 6,2 mg por dia).

O uso de crianças de 6 a 12 meses só é possível mediante a nomeação de um médico e sob rigorosa supervisão médica.

Os parâmetros farmacêuticos da cetyrizina mudam linearmente.

Sucção. Depois de levá-lo para dentro, o medicamento é rápida e completamente absorvido pelo LCD. Comer não afeta a integridade da absorção, embora sua velocidade diminua. Em adultos, após um único medicamento na dose terapêutica C_máx no plasma sanguíneo é de 300 ng / ml e é alcançado através de (1 ± 0,5) h.

Distribuição. A cetirisina em (93 ± 0,3)% se liga às proteínas plasmáticas do sangue. V_d é 0,5 l / kg. Ao tomar o medicamento na dose de 10 mg por 10 dias, não é observada acumulação de cetyrizina.

Metabolismo. Em pequenas quantidades, é metabolizado no corpo por O-desalquilação (diferentemente de outros antagonistas H₁-histamínicos metabolizados no fígado usando um sistema citocromático) com a formação de metabolito farmacologicamente inativo.

A conclusão. Nos adultos T_1/2 é aproximadamente 10 horas; em crianças de 6 a 12 anos - 6 horas, de 2 a 6 anos - 5 horas, de 6 meses a 2 anos - 3,1 horas. Aproximadamente 2/3 da dose aceita do medicamento é retirada pelos rins inalterada.

Em pacientes idosos e pacientes com doenças hepáticas crônicas com um único medicamento na dose de 10 mg T_1/2 aumenta em cerca de 50% e a liberação do sistema é reduzida em 40%.

Em pacientes com insuficiência renal de gravidade leve (Cl creatinina> 40 ml / min), os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de pacientes com função renal normal.

Em doentes com insuficiência renal moderada e em doentes em hemodiálise (Cl creatinina <7 ml / min), ao tomar o medicamento para dentro na dose de 10 mg T_1/2 aumenta 3 vezes e a depuração total é reduzida em 70% em relação a esses indicadores em pacientes com função renal normal, o que requer uma alteração correspondente no modo de dosagem.

A cetirisina praticamente não é removida do corpo durante a hemodiálise.

Os parâmetros farmacêuticos da cetyrizina quando usados em doses de 5 a 60 mg mudam linearmente.

Sucção. C_máx no sangue, o plasma é alcançado através de (1 ± 0,5) he é de 300 ng / ml.

Vários parâmetros farmacocinéticos, como C_máx no plasma sanguíneo e na AUC são homogêneos.

Comer não afeta a integridade da absorção de cetyrizina, embora sua velocidade diminua. A biodisponibilidade de várias formas de dosagem de cetyrizina (reunião, cápsulas, comprimidos) é comparável.

Distribuição. A cetirisina em (93 ± 0,3)% se liga às proteínas plasmáticas do sangue.

V_d é 0,5 l / kg. A cetirisina não afeta a ligação da varfarina com proteínas.

Metabolismo. A cetirisina não está exposta a um extenso metabolismo primário.

A conclusão. T_1/2 é de aproximadamente 10 horas.

Ao tomar o medicamento em uma dose diária de 10 mg por 10 dias, não foi observada acumulação de cetyrizina.

Aproximadamente 2/3 da dose aceita do medicamento é retirada com urina de forma inalterada.

Pacientes idosos. Em 16 pacientes idosos com um único medicamento na dose de 10 mg T_1/2 foi 50% maior e a depuração foi 40% menor em comparação com pacientes não idosos. A diminuição da depuração da cetirizina em pacientes mais velhos provavelmente se deve a uma diminuição na função dos rins nessa categoria de pacientes.

Falha renal. Em pacientes com insuficiência renal de gravidade leve (Cl creatinina> 40 ml / min), os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de voluntários saudáveis com função renal normal.

Em doentes com insuficiência renal moderada e em doentes em hemodiálise (Cl creatinina <7 ml / min), ao tomar o medicamento para dentro na dose de 10 mg T_1/2 aumenta 3 vezes e a depuração geral é reduzida em 70% em relação a voluntários saudáveis com função renal normal.

Para pacientes com insuficiência renal de grau moderado ou grave, é necessária uma alteração correspondente no modo de medição (ver. "Método de aplicação e doses").

A cetirisina é mal removida do corpo durante a hemodiálise.

Insuficiência pediátrica. Em pacientes com doenças hepáticas crônicas (cirrose hepatocelular, colestática e biliar) com um único medicamento na dose de 10 ou 20 mg T_1/2 aumenta em cerca de 50% e a depuração é reduzida em 40% em comparação com entidades saudáveis. A correção da dose é necessária apenas se o paciente com insuficiência hepática também tiver insuficiência renal concomitante.

Crianças. T_1/2 em crianças de 6 a 12 anos, são 6 horas, de 2 a 6 anos - 5 horas, de 6 meses a 2 anos - reduzidas para 3,1 horas.

Ao estudar a interação medicamentosa da cetirizina com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, reditromicina, azitromicina, diazepam, glidina e antipirina, não foram detectadas interações indesejadas clinicamente significativas.

Com o uso simultâneo de teofilina (400 mg / dia), a depuração total da cetirizina é reduzida em 16% (a cinética da teofilina não muda).

Com o uso simultâneo com AUC ritonavir, a cetyrizina aumentou 40%, enquanto o mesmo indicador do ritonavir mudou ligeiramente (-11%).

Com o uso simultâneo de macrólidos (azitromicina, hemicina vermelha) e cetoconazol, não foram observadas alterações no ECG.

Ao usar o medicamento em doses terapêuticas, não foram obtidos dados sobre a interação com o álcool (a uma concentração de álcool no sangue de 0,5 g / l). No entanto, deve-se abster-se de beber álcool durante o tratamento com um medicamento, a fim de evitar a opressão do sistema nervoso central.

Recomenda-se um período de três dias de “lavagem” antes da nomeação de amostras alergológicas devido ao fato de H₁bloqueadores de histaminas inibem o desenvolvimento de reações alérgicas na pele.

Não foram observadas interações medicinais da cetricina com outros medicamentos.

Com base nos resultados de estudos da interação medicamentosa da cetirizina, em particular estudos da interação com pseudoefedrina ou teofilina na dose de 400 mg / dia, não houve interações clinicamente significativas.

O uso simultâneo de cetyrizina com álcool e outras drogas que deprimem o sistema nervoso central pode reduzir ainda mais a concentração e a velocidade das reações, embora a cetrizina não aumente o efeito do álcool (em sua concentração no sangue de 0,5 g / l).

Não é recomendável combinar o uso do medicamento Zinzet com outros medicamentos sem a consulta médica. Ao mesmo tempo, tomando com medicamentos broncolíticos contendo a teofilina como substância ativa, um aumento na frequência dos efeitos colaterais do medicamento Zincet. Dados sobre a interação da cetricina com o álcool ainda não foram recebidos. Apesar disso, o uso de bebidas alcoólicas no tratamento de Zincet não é recomendado.

Não é recomendável combinar o uso de Coolips com outros medicamentos sem a consulta médica. Com o uso simultâneo de agentes broncolíticos contendo teofilina como substância ativa, um aumento na frequência dos efeitos colaterais de Coolips. Dados sobre a interação da cetricina com o álcool ainda não foram recebidos. Apesar disso, o uso de bebidas alcoólicas no tratamento de Coolips não é recomendado.