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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 14.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Combipack
Budesonide, Formoterol
asma brônquica (insuficientemente controlada pela ingestão de GCS e β inalados2- adrenostimuladores de ação curta como terapia sob demanda ou adequadamente controlados por GCS e β inalados2- adrenoestimulantes de ação prolongada) como terapia de suporte e para o alívio de convulsões,
doença pulmonar obstrutiva crônica (terapia sintomática em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica com VEF pós-broncodilatação1 <70% do devido e exacerbações na história, apesar da terapia com broncodilatadores).
De inalação, apenas com a ajuda de um dispositivo especial-o Aerolyzer, que está incluído na embalagem. Formoterol e budesonida são projetados para uso por inalação — os medicamentos são cápsulas com pó para inalação.
Formoterol e budesonida devem ser administrados individualmente, na dose mínima efetiva.
Ao alcançar o controle dos sintomas da asma brônquica no contexto da terapia com formoterol, é necessário considerar a possibilidade de uma redução gradual da dose do medicamento. A redução da dose de formoterol é realizada sob supervisão médica regular.
No contexto da exacerbação da asma brônquica, não trate com formoterol ou não altere a dose do medicamento. Formoterol não deve ser usado para parar ataques agudos de asma brônquica.
Ao realizar a terapia usando um dispositivo de inalação, é necessário selecionar gradualmente a dose do medicamento para doses suficientes para manter o efeito terapêutico.
Budesonide Formoterol
A pré-inalação de β-adrenomimética dilata os brônquios, melhora a entrada de budesonida no trato respiratório e aumenta seu efeito terapêutico, de modo que a terapia de suporte para asma brônquica e DPOC é realizada na seguinte sequência:
- inalação de formoterol,
- inalação de budesonida.
Adulto
1. Dose de formoterol para terapia de manutenção regular — 12-24 mcg (conteúdo 1-2 Caps.) 2 vezes por dia.
Não exceda a dose máxima recomendada do medicamento para adultos (48 mcg/dia).
Dado que a dose diária máxima de formoterol é de 48 mcg, se necessário, pode ser aplicado adicionalmente 12-24 mcg/dia para aliviar os sintomas da asma brônquica. Se a necessidade de doses adicionais do medicamento deixar de ser episódica (por exemplo, torna-se mais frequente do que 2 dias por semana), o paciente deve consultar um médico para considerar a alteração da terapia, porque isso pode indicar uma deterioração do curso da doença.
2. A dose mínima de budesonida em uma cápsula é de 200 mcg. Não prescreva o medicamento se for necessário usar uma dose única inferior a 200 mcg. Em pacientes adultos com asma brônquica de gravidade leve, o tratamento começa com uma dose mínima eficaz de 200 mcg/dia. A dose de manutenção de budesonida para pacientes adultos é de 400-800 mcg/dia em 2 doses (200-400 mcg 2 vezes ao dia).
Quando agravamento da asma durante a transferência de um paciente com o uso de formas farmacêuticas GKS para a ingestão de no inalados ou se reduzir a dose de medicação de GCS para a ingestão de budesonida pode atribuir a uma dose de 1600 mcg/dia 2 a 4 de recepção.
Crianças ≥6 anos
1. A dose de formoterol para terapia de manutenção regular é de 12 mcg 2 vezes ao dia. A dose máxima recomendada do medicamento é de 24 mcg / dia.
2. Devido à falta de experiência clínica no uso em crianças menores de 6 anos, a budesonida não deve ser administrada a pacientes dessa faixa etária.
O tratamento de crianças com asma brônquica leve deve ser iniciado com uma dose de 200 mcg/dia.
A dose de budesonida para terapia de manutenção regular é de 100-200 mcg 2 vezes ao dia. Se necessário, a dose de budesonida pode ser aumentada para o máximo — 800 mcg/dia.
Grupos especiais de pacientes
Insuficiência renal. Não há dados sobre a necessidade de ajustar a dose do medicamento em pacientes com insuficiência renal. Com base nos dados da farmacocinética da budesonida, quando aplicada internamente, é improvável que, nesses pacientes, o efeito sistêmico da droga possa mudar clinicamente significativamente.
Função hepática prejudicada. Não há dados sobre a necessidade de ajustar a dose do medicamento em pacientes com insuficiência hepática, mas a budesonida é excretada principalmente pelo fígado. A este respeito, a droga deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática grave. Em pacientes com insuficiência hepática de gravidade leve ou moderada, é improvável uma mudança significativa no efeito da droga, levando em consideração os parâmetros farmacocinéticos da budesonida quando administrada por via oral.
Pacientes idosos (acima de 65 anos). Não há dados sobre a necessidade de ajustar a dose do medicamento em pacientes com mais de 65 anos.
Instruções para inalação
Para garantir o uso correto do medicamento, um enfermeiro ou médico deve ensinar ao paciente a técnica correta de usar um inalador, esclarecer que as cápsulas de pó para inalação devem ser usadas apenas com um Aerolaser, alertar o paciente de que as cápsulas são apenas para uso por inalação e não devem ser engolidas. Em crianças e adolescentes, a inalação de budesonida e formoterol deve ser realizada sob supervisão de adultos. É necessário garantir que a criança realize corretamente a técnica de inalação.
É importante alertar o paciente de que, quando a cápsula de gelatina é destruída, pequenos pedaços de gelatina por inalação podem entrar na boca ou na garganta. Para minimizar esse fenômeno, você não deve perfurar a cápsula mais de 1 vez.
Remova a cápsula da embalagem blister imediatamente antes da aplicação (Veja também Instruções de Utilização do Aerolyzer).
Enxaguar a boca com água após a inalação de budesonida pode prevenir a irritação da mucosa oral e faríngea e reduzir o risco de eventos adversos sistêmicos.
Há relatos separados de ingestão acidental de cápsulas inteiras da droga. A maioria desses casos não está associada ao desenvolvimento de eventos adversos. Uma enfermeira ou médico deve ensinar ao paciente a técnica correta de usar o medicamento, especialmente se o paciente não tiver melhora na respiração após as inalações.
Instruções para o uso do Aerolyzer
1. É necessário remover a tampa do aerógrafo.
2. Segure firmemente o aerógrafo pela base e gire o bocal na direção da seta.
3. Coloque a cápsula em uma célula localizada na base do Aerolyzer (tem a forma de uma cápsula). Deve ser lembrado que é necessário remover a cápsula da embalagem blister imediatamente antes da inalação.
4. Girando o bocal, feche o aerógrafo.
5. Mantendo o aerógrafo estritamente na posição vertical, 1 vez deve ser pressionado até o fim nos botões azuis localizados nas laterais. Então solte-os.
Observação. Nesta fase, ao perfurar a cápsula, ela pode entrar em colapso, como resultado de que pequenos pedaços de gelatina podem entrar na boca ou na garganta. Como a gelatina é comestível, não causará nenhum dano. Para que a cápsula não seja completamente destruída, os seguintes requisitos devem ser atendidos: não perfure a cápsula mais de 1 vez, siga as regras de armazenamento, remova a cápsula da bolha apenas imediatamente antes da inalação.
6. É necessário fazer uma expiração completa.
7. Você deve pegar o bocal na boca e inclinar levemente a cabeça para trás. Segurando firmemente o bocal com os lábios, respire rapidamente, uniformemente, o mais profundamente possível. Um som característico de chocalho produzido pela rotação da cápsula e pela pulverização do pó deve ocorrer. Se não houver um som característico, abra o aerógrafo e veja o que aconteceu com a cápsula. Ela pode estar presa numa cela. Neste caso, você precisa remover cuidadosamente a cápsula. Em nenhum caso, você deve tentar liberar a cápsula pressionando repetidamente os botões nas laterais do Aerolyzer.
8. Se houver um som característico durante a inalação, é necessário prender a respiração o maior tempo possível. Ao mesmo tempo, você deve remover o bocal da boca. Em seguida, faça uma expiração. Abra o aerógrafo e veja se o pó permanece na cápsula. Se houver pó na cápsula, repita as etapas descritas nos pontos 6-8.
9. Após o término do procedimento de inalação, é necessário abrir o Aerolyzer, remover a cápsula vazia, fechar o bocal e o Aerolyzer com uma tampa.
Cuidados com o Arolaser: para remover qualquer resíduo de pó, limpe o bocal e a célula com um pano seco. Você também pode usar uma escova macia.
hipersensibilidade à Budesonida, Formoterol ou lactose inalada,
intolerância à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose (consulte " instruções especiais»),
crianças menores de 6 anos.
Com cuidado: a tuberculose pulmonar (ativo ou inativo forma), fúngica, viral ou bacteriana, infecção respiratória, тиреотоксикоз, feocromocitoma, diabetes mellitus, diminuição da função do córtex adrenal, descontrolado hipocalemia, гипертрофическая obstrutiva cardiomiopatia idiopática hipertrófica субаортальный estenose, hipertensão grave, aneurisma em qualquer localização ou outros veículos pesados de doenças cardiovasculares (doença coronariana, тахиаритмия ou insuficiência cardíaca grave), prolongamento do intervalo QT (recepção de formoterol pode causar alongamento QTс-intervalo).
Contra o pano de fundo da prescrição conjunta de dois medicamentos, não houve aumento na incidência de reações adversas. As reações adversas mais frequentes associadas à administração do medicamento são aquelas esperadas farmacologicamente Para β2- adrenomiméticos eventos adversos como tremores e palpitações cardíacas, os sintomas geralmente têm gravidade moderada e desaparecem alguns dias após o início do tratamento. Durante o uso de budesonida na DPOC, contusões e pneumonia ocorreram com uma frequência de 10 e 6%, respectivamente, em comparação com 4 e 3% no grupo placebo (p<0,001 e p<0,01, respectivamente).
Frequência dos efeitos secundários | Órgãos e sistemas orgânicos | Efeitos colaterais |
Muitas vezes (>1 / 100, <1/10) | Do lado do SNC | dor de cabeça |
Do lado do CCC | palpitação do coração | |
Do sistema músculo-esquelético | tremor | |
Do lado das vias aéreas | candidíase da mucosa oral e faríngea, tosse, rouquidão da voz, irritação leve na garganta | |
Raramente (>1/1000, <1/100) | Do lado do CCC | taquicardia |
Do sistema músculo-esquelético | cãibras musculares | |
Do lado do SNC | agitação psicomotora, ansiedade, náusea, tontura, distúrbios do sono | |
Do lado da pele | equimose | |
Raramente (>1/10000, <1/1000) | Do lado da pele | reações de hipersensibilidade do tipo imediato e retardado (por exemplo, dermatite, exantema, urticária, prurido, angioedema, reação anafilática) |
Do lado das vias aéreas | broncoespasmo | |
Distúrbios metabólicos | hipocalemia | |
Do lado do CCC | arritmia (por exemplo, fibrilação atrial, taquicardia supraventricular, extra-sístole) | |
Muito raro (<1/10000) | Distúrbios metabólicos | hiperglicemia, sinais ou sintomas de efeitos glicocorticosteróides sistêmicos (incluindo hipofunção adrenal) |
Sintomas psiquiátricos | depressão, distúrbios comportamentais (principalmente em crianças) | |
Do lado do SNC | perturbação do paladar | |
Do lado do CCC | angina, flutuações da pressão arterial |
O efeito sistêmico dos GCS inalados pode ocorrer ao tomar altas doses por um longo tempo.
Aplicação β2- adrenomiméticos podem levar a um aumento no conteúdo sanguíneo de insulina, ácidos graxos livres, glicerol e derivados cetônicos.
Formoterol
Sintoma: tremor, dor de cabeça, palpitações cardíacas. Em alguns casos, o desenvolvimento de taquicardia, hiperglicemia, hipocalemia, prolongamento do intervalo QTS, arritmia, náusea e vômito foi relatado.
Tratamento: solidário, sintomático.
Caso seja necessário cancelar o Symbicort® Turbuhaler® devido a uma overdose de formoterol, que faz parte do medicamento combinado, deve-se considerar a nomeação do GCS apropriado.
Budesonida
Sintoma: na sobredosagem aguda de budesonida, mesmo em doses significativas, não são esperados efeitos clinicamente significativos. Com a administração crônica de doses excessivas, pode ocorrer um efeito sistêmico do GCS, como hipercorticismo e supressão da função adrenal.
Symbicort® Turbuhaler® contém formoterol e budesonida, que têm diferentes mecanismos de ação e mostram um efeito aditivo na redução da incidência de exacerbações da asma brônquica. As propriedades especiais da budesonida e formoterol tornam possível usar sua combinação simultaneamente como terapia de suporte e para o alívio de ataques ou como terapia de suporte para asma brônquica.
Budesonida
Budesonida-GCS, que após a inalação tem um efeito anti-inflamatório rápido (dentro de algumas horas) e dose-dependente no trato respiratório, reduzindo a gravidade dos sintomas e a frequência de exacerbações da asma brônquica. Ao prescrever budesonida inalada, observa-se uma menor incidência de efeitos indesejáveis graves do que ao usar GCS sistêmicos. Reduz a gravidade do inchaço da mucosa brônquica, produção de muco, formação de escarro e hiper-reatividade do trato respiratório. O mecanismo exato da ação antiinflamatória do GCS é Desconhecido.
Formoterol
Formoterol é um agonista seletivo do β2- receptores adrenérgicos, após a inalação da qual ocorre um relaxamento rápido e prolongado dos músculos lisos dos brônquios em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito broncodilatador dependente da dose ocorre dentro de 1-3 minutos após a inalação e persiste por pelo menos 12 horas após tomar uma dose única.
Symbicort® Turbuhaler®: Budesonide Formoterol
Asma brônquica
Eficácia clínica do simbionte® Turbuhaler® como terapia de manutenção. A adição de formoterol à budesonida reduz a gravidade dos sintomas da asma brônquica, melhora a função pulmonar e reduz a incidência de exacerbações da doença.
Ação Symbicort® Turbuhaler® a função pulmonar corresponde à ação de uma combinação de preparações monoparentais de budesonida e formoterol e excede a ação de uma budesonida. Em todos os casos, β foi usado para parar as convulsões2- adrenostimulator de ação curta. Não houve redução no efeito anti-asmático ao longo do tempo. A droga tem boa tolerância.
Symbicort® Turbuhaler® como terapia de manutenção em combinação com β2- um adrenostimulator de ação curta para o alívio das convulsões foi prescrito para pacientes com idade entre 6 e 11 anos por 12 semanas (2 inalações de 80 4,5 mcg/inalação 2 vezes ao dia). Houve melhora na função pulmonar e boa tolerância à terapia em comparação com a dose apropriada de budesonida Turbuhaler®.
Eficácia clínica do simbionte® Turbuhaler® como terapia de suporte e para o alívio de convulsões. Durante o acompanhamento de 4447 pacientes tratados com terapia com Simbionte® Turbuhaler® como terapia de manutenção e para o alívio de ataques por 6 a 12 meses, observou-se uma diminuição estatística e clinicamente significativa no número de exacerbações graves, um aumento no período de tempo antes do início da primeira exacerbação em comparação com a combinação de Symbicort® ou budesonida como terapia de manutenção e β2- adrenostimulator para parar convulsões. Também foi observado um controle eficaz dos sintomas da doença, função pulmonar e uma diminuição na frequência de prescrição de inalações para o alívio de ataques. Não houve desenvolvimento de tolerância à terapia prescrita.
De acordo com os resultados de 6 estudos duplo-cegos envolvendo 14.385 pacientes com asma brônquica (dos quais 1.847 Adolescentes), foi demonstrada eficácia e segurança comparáveis do medicamento em pacientes adolescentes e adultos. O número de pacientes adolescentes que tomaram mais de 8 inalações por pelo menos um dia como terapia de manutenção e para o alívio de convulsões foi limitado, e o uso nesse regime era pouco frequente.
Em pacientes que procuraram atendimento médico em conexão com o desenvolvimento de um ataque agudo de asma brônquica, após inalação de Symbicort® Turbuhaler® o alívio dos sintomas (remoção do broncoespasmo) foi tão rápido e eficaz quanto após a prescrição de salbutamol e formoterol.
DPOC
Em dois estudos com duração de 12 meses em pacientes com DPOC moderada e grave (linha de base: VEF pré-broncodilatador1 <50% do devido, mediana do VEF pós-broncodilatador1 = 42% do devido) no contexto de tomar Symbicort® Turbuhaler® houve uma redução significativa na incidência de exacerbações da doença em comparação com pacientes tratados apenas com formoterol ou placebo como terapia (uma taxa média de exacerbações de 1,4 em comparação com 1,8–1,9 no grupo placebo/formoterol). Nenhuma diferença foi observada entre a administração de Symbicort e formoterol no efeito no escore de VEF1.
Aspiração. Symbicort® Turbuhaler® bioequivalente aos mono-medicamentos relevantes em relação à ação sistêmica da budesonida e do formoterol. Apesar disso, houve um ligeiro aumento na supressão do cortisol após a administração de Symbicort® Turbuhaler® em comparação com produtos monoparentais. Essa diferença não tem impacto na segurança clínica. Não há evidências de interação farmacocinética entre budesonida e formoterol.
Os indicadores farmacocinéticos para as substâncias correspondentes são comparáveis após a nomeação de budesonida e formoterol na forma de mono-drogas e como parte do simbionte® Turbuhaler®. Para a budesonida, quando administrada como parte de uma preparação combinada, a AUC é um pouco maior, a absorção da droga é mais rápida e o valor é Cmax o plasma sanguíneo é maior.
Para formoterol quando administrado como parte da preparação combinada Cmax no plasma sanguíneo coincide com o da monoproduto.
A budesonida inalada é rapidamente absorvida e atinge Cmax no plasma 30 minutos após a inalação. A dose média de budesonida que entrou nos pulmões após a inalação através do turbuhaler®. representa 32-44% da dose administrada. A biodisponibilidade sistêmica é de aproximadamente 49% da dose administrada. Em crianças de 6 a 16 anos, a dose média de budesonida que entrou nos pulmões após a inalação através do turbuhaler®. não difere dos indicadores em pacientes adultos (a concentração final do medicamento no plasma sanguíneo não foi determinada).
Formoterol inalado é rapidamente absorvido e atinge Cmax no plasma sanguíneo 10 minutos após a inalação. A dose média de formoterol que entrou nos pulmões após a inalação através do turbuhaler®. representa 28-49% da dose entregue. A biodisponibilidade sistêmica é de cerca de 61% da dose administrada.
Distribuição e metabolismo. Aproximadamente 50% de formoterol e 90% de budesonida se ligam às proteínas plasmáticas. Vd para formoterol é de cerca de 4 L/kg e para budesonida é de 3 L / kg. O formoterol é inativado por conjugação (metabólitos ativos o-desmetilados são formados, principalmente como conjugados inativados). A budesonida sofre intensa biotransformação (cerca de 90%) na primeira passagem pelo fígado com a formação de metabólitos com baixa atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos-6-β-hidroxibudesonida e 16-α — hidroxiprednisolona-não excede 1% da atividade semelhante da budesonida. Não há evidências de interação de metabólitos ou reação de substituição entre budesonida e formoterol
A parte principal da dose de formoterol é metabolizada no fígado e depois excretada pelos rins: após a inalação, 8-13% da dose administrada de formoterol é excretada inalterada. Formoterol tem uma elevada depuração sistêmica (aproximadamente 1,4 L/min), T1/2 a droga é uma média de 17 horas.
A budesonida é metabolizada predominantemente envolvendo a enzima CYP3A4. Os metabólitos da budesonida são excretados pelos rins inalterados ou na forma de conjugados. Apenas uma pequena quantidade de budesonida inalterada é encontrada na urina. Budesonida tem uma elevada depuração sistêmica (aproximadamente 1,2 L/min).
A farmacocinética do formoterol e budesonida em pacientes com insuficiência renal não foi estudada. As concentrações plasmáticas de budesonida e formoterol podem aumentar em pacientes com doença hepática.
- Broncodilatador combinado (beta2- glucocorticosteroid seletivo adrenomimetic local) [beta-adrenomiméticos nas combinações]
Tomar 200 mg de cetoconazol 1 uma vez por dia aumenta a concentração plasmática de budesonida oral (dose única - 3 mg) quando administrada em conjunto, em média, 6 vezes. Ao prescrever cetoconazol 12 horas após a administração de budesonida, a concentração plasmática deste último aumentou em média 3 vezes. Não há informações sobre essa interação com a budesonida inalada, mas deve-se esperar um aumento acentuado na concentração da droga no plasma sanguíneo. Como não há dados para recomendações para a seleção da dose, a combinação acima de medicamentos deve ser evitada. Se isso não for possível, o intervalo de tempo entre a administração de cetoconazol e budesonida deve ser maximizado. A redução da dose de budesonida também deve ser considerada. Outros inibidores potentes do CYP3A4 provavelmente também podem aumentar significativamente as concentrações plasmáticas de budesonida. Não recomendado Nomeação Symbicort® Turbuhaler® como terapia de manutenção e para o alívio de convulsões em pacientes que recebem potentes inibidores do CYP3A4.
Os bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos podem enfraquecer os efeitos do formoterol. Symbicort® Turbuhaler® não deve ser administrado concomitantemente com β-bloqueadores (incluindo colírios), exceto em casos forçados.
Nomeação conjunta de Symbicort® Turbuhaler® e quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, anti-histamínicos (terfenadina), inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos pode prolongar o intervalo QTc e aumentar o risco de arritmias ventriculares.
Além disso, levodopa, levotiroxina, ocitocina e álcool podem reduzir a tolerância do músculo cardíaco ao β2- adrenomiméticos.
A co-administração de inibidores da MAO, bem como medicamentos com propriedades semelhantes, como furazolidona e procarbazina, pode causar aumento da pressão arterial. Existe um risco aumentado de desenvolver arritmias em pacientes com anestesia geral com preparações de hidrocarbonetos halogenados.
Quando co-administrado Symbicort® Turbuhaler® e outros medicamentos β-adrenérgicos podem aumentar os efeitos colaterais do formoterol.
Como resultado da aplicação de β2- adrenomiméticos podem ocorrer hipocalemia, que pode aumentar com o tratamento concomitante com derivados de xantina, mineralocorticóides e GCS ou diuréticos. A hipocalemia pode aumentar a predisposição para o desenvolvimento de arritmias em pacientes que tomam glicosídeos cardíacos.
Não foi observada interação de budesonida e formoterol com outros medicamentos usados no tratamento da asma brônquica.