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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023

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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:



Transplante
Transplante de órgãos sólidos:
prevenção da rejeição de alotransplantes do rim, fígado, coração, pulmão, pâncreas, bem como um transplante cardiopulmonar combinado;
tratamento de transplante em pacientes que receberam anteriormente outros imunossupressores.
Transplante de medula óssea
aviso de rejeição de transplantes após transplante de medula óssea;
prevenção e tratamento da doença “transplante contra o proprietário” (TPX).
Indicações não relacionadas ao transplante
Endogenous vai acreditar
a média ou a retaguarda com risco visual ativo perpetuam a etiologia não infecciosa nos casos em que o tratamento tradicional não tem efeito ou nos casos de efeitos colaterais graves;
Behcet vai acreditar com repetidas crises de inflamação envolvendo a retina.
Síndrome nefrótica
síndrome nefrótica dependente de esteróides e resistente a esteróides em adultos e crianças, devido à patologia dos clubes, como nefropatia de alterações mínimas, glomerulosclerose focal e segmentar, glomerulonefrite membranosa. A droga é Sandimmun® Neoral® pode ser usado para manutenção de indução e remissão. Também pode ser usado para manter a remissão causada pelo SCS, o que permite que eles sejam desfeitos.
Artrite reumatóide
tratamento de formas graves de artrite reumatóide ativa.
Psoríase
tratamento de formas graves de psoríase quando a terapia tradicional é ineficaz ou impossível.
Dermatite atópica
formas graves de dermatite atópica quando é necessária terapia do sistema.
Transplantologia:
- supressão da imunidade e prevenção de rejeição após transplante dos rins, fígado, coração, transplante cardiopulmonar combinado, pulmões ou pâncreas;
- prevenção de transplantes após transplante de medula óssea;
- Prevenção e tratamento de reações de transplante contra hospedeiro.
Outras doenças :
- uveíte endógena (após exclusão da etiologia infecciosa) - ativa, com risco visual mutilará o meio ou a parte de trás do olho; garantirá a Behcet ataques recorrentes de inflamação que afetam a retina;
- psoríase grave, em regra, em casos de resistência ao tratamento anterior;
- síndrome não frótica, dependente de glicocorticóides e resistente a eles (violação da função dos rins com uma pronunciada perda de proteínas), devido à patologia do emaranhado vascular (doenças como nefropatia de alterações mínimas, glomerulonefrite focal e segmentar) ;
- formas graves de artrite reumatóide da corrente ativa (nos casos em que os medicamentos anti-reumáticos clássicos de ação lenta são ineficazes ou seu uso é impossível);
- formas graves de dermatite atópica quando a terapia do sistema é mostrada.
Prevenção e tratamento da reação de rejeição após transplante de medula óssea e transplante de órgãos sólidos (pontos, fígado, coração, enxerto cardiopulmonar, pulmões ou pâncreas), incluindo.h. em pacientes que receberam anteriormente outros imunossupressores; prevenção e tratamento da reação “transplante contra o proprietário”; doenças autoimunes: uveíte endógena (ativo, ameaçar os olhos do meio ou da parte traseira do olho da etiologia não infecciosa com ineficiência da terapia convencional ou o desenvolvimento de efeitos colaterais graves no tratamento; mutilará Behcet com inflamação recorrente, incluindo.h. retina) síndrome nefrótica em adultos e crianças, dependente de glucocórtico e resistente a eles, devido à patologia do emaranhado vascular (nefropatia de mudança mínima, glomerulosclerose focal e segmentar, glomerulonefrite membranosa) para fins de indução de remissão e sua manutenção, bem como manter a remissão, induzido por glicocorticóides, e seu cancelamento subsequente; formas graves de artrite reumatóide com alto grau de atividade (em casos, quando os medicamentos anti-reumáticos clássicos de ação lenta são ineficazes ou seu uso é impossível) formas pesadas de psoríase, dermatite atópica (com terapia do sistema).

Maior sensibilidade à ciclosporina ou a qualquer outro componente do medicamento.
Para indicações não relacionadas ao transplante
violação da função dos rins (com exceção dos pacientes com síndrome nefrótica com o grau permitido desses distúrbios);
hipertensão arterial descontrolada;
doenças infecciosas que não são passíveis de terapia adequada;
neoplasias malignas.
Com cautela :
gravidez;
período de amamentação.
Maior sensibilidade à ciclosporina e a outros componentes do medicamento; gravidez e amamentação.
Hipersensibilidade à ciclosporina ou seus componentes.

Muitos efeitos colaterais associados ao uso de ciclosporina são dependentes e reversíveis com uma diminuição na dose. A gama de efeitos colaterais é geralmente a mesma para diferentes indicações, embora a frequência e a gravidade dos efeitos colaterais possam variar. Nos pacientes submetidos a transplante, devido a uma dose mais alta e maior tempo de tratamento, os efeitos colaterais são mais comuns e geralmente mais pronunciados do que nos pacientes com outras indicações. Com a introdução da ciclosporina, houve casos de desenvolvimento de reações anafilactóides. Em pacientes que recebem tratamento imunossupressor com ciclosporina ou terapia combinada, incluindo ciclosporina, aumenta o risco de desenvolver infecções locais e generalizadas (viral, bacteriana, etiologia fúngica) e invasões parasitas. Também é possível exacerbar doenças infecciosas existentes anteriormente. Casos de infecções infecciosas fatais foram relatados. Em pacientes que recebem tratamento imunossupressor com ciclosporina ou terapia combinada, incluindo ciclosporina, aumenta o risco de desenvolver linfa, doenças proliferativas linfáticas e neoplasias malignas, especialmente a pele. A frequência de desenvolvimento de neoplasias malignas aumenta com um aumento na intensidade e duração da terapia imunossupressora. A frequência de desenvolvimento de fenômenos indesejáveis foi estimada da seguinte forma: surgindo com muita frequência (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100; <1/10), às vezes (≥1 / 1000; <1/1000), muito raramente (<1/1000), incluindo mensagens individuais.
Do sistema urinário : com muita frequência - função renal comprometida (ver. "Instruções especiais").
Do sistema cardiovascular: muitas vezes - um aumento na pressão arterial.
Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - tremor, dor de cabeça; frequentemente - pastezia; às vezes - sinais de encefalopatia, como cãibras, inibição, desorientação, reações tardias, excitação, distúrbios do sono, distúrbios visuais, cegueira cortical, coma, pare, ataxia cerebelar; raramente - polineropatia motora; muito raramente -.
Do sistema digestivo: frequentemente - anorexia, náusea, vômito, dor abdominal, diarréia, hiperplasia gengival, insuficiência hepática; raramente - pancreatite.
Do lado do metabolismo : muitas vezes - hiperlipidemia; frequentemente - hiper-uricemia, hipercalemia, hipomagnemia; raramente - hiperglicemia.
Do lado do sistema músculo-esquelético: frequentemente - cãibras musculares, mialgia; raramente - fraqueza muscular, miopatia.
Do lado do sistema formador de sangue : às vezes - anemia, trombocitopenia; raramente - anemia hemolítica microangiopática, síndrome hemolítica urêmica.
Reações dermatológicas: frequentemente - hipertricose; às vezes - uma erupção cutânea alérgica.
Do lado do corpo como um todo : fadiga frequentemente aumentada; às vezes - inchaço, aumento do peso corporal.
Do sistema endócrino: raramente - irregularidades menstruais, ginecomastia.
Os efeitos colaterais da ciclosporina dependem da dose e são reduzidos com uma diminuição na dose do medicamento.
Rins : na maioria das vezes, especialmente nas primeiras semanas de terapia - complicações associadas a um aumento no nível de creatinina e uréia no soro sanguíneo. Esses fenômenos estão associados à mudança funcional dos rins, dependem da dose e diminuem quando diminui.
Sistema sanguinário: o desenvolvimento de anemia é possível, raramente leucopenia. Em casos isolados - trombocitofenia e anemia hemolítica microangiopática.
Couro: frequentemente - resina excessiva da pele, raramente - erupção cutânea, perda de cabelo, reações alérgicas da pele, vermelhidão da pele, coceira.
Sistema cardiovascular : frequentemente - hipertensão arterial, com menos frequência - IBS .
Sistema imunológico : distúrbios malignos e linfoproliferativos são possíveis. Ao tratar a psoríase, são possíveis distúrbios linfoproliferativos benignos, bem como linfomas das células B e T, que podem desaparecer quando o medicamento é cancelado.
Sistema digestivo: frequentemente - anorexia, náusea, vômito, dor abdominal, diarréia, hiperplasia gengival, insuficiência hepática (acompanhada por um aumento no nível de bilirrubina e enzimas "cozidas" no soro sanguíneo); raramente - pancreatite.
Sistema muscular : raramente - cãibras musculares, dor muscular, fraqueza muscular.
Sistema nervoso e órgãos sensoriais : frequentemente - tremor, fadiga, parestesia - principalmente nas primeiras semanas de terapia. Raramente - polineropatia motora, sinais de encefalopatia (enxofre, inibitório, desorientação, reações tardias, excitação psicomotor, distúrbio do sono, deficiência visual, cegueira cortical, coma, pare, ataxia cerebelar).
Indicadores laboratoriais, metabolismo : frequentemente - um ligeiro aumento reversível no conteúdo lipídico no soro sanguíneo, bem como um aumento no peso corporal, hiperglicemia, hiperuricemia, hipercalemia, hipomagnemia.
Do lado do sistema nervoso e dos sentidos: sensação de fadiga, dor de cabeça, pastezia, cãibras; raramente - cãibras musculares, miopatia, tremor.
Nos pacientes após um transplante de fígado, foram descritos sinais de encefalopatia, deficiência visual, consciência e coordenação prejudicada dos movimentos.
Do lado do LCD: hiperplasia intestinal, perda de apetite, náusea, vômito, diarréia, dor abdominal, pancreatite; função hepática com insuficiência reversível, aumento da concentração de bilirrubina, enzimas hepáticas no sangue são possíveis (a gravidade desses distúrbios depende da dose do medicamento).
Do sistema geniturinário: função renal comprometida, aumento da concentração de creatinina e uréia no soro (observada durante as primeiras semanas de tratamento, depende da dose e diminui quando a dose diminui). Com o tratamento a longo prazo, é possível o desenvolvimento de alterações estruturais nos rins (fibrose interestencial).
Do sistema cardiovascular e do sangue (sangue, hemostasia): aumento da pressão arterial (especialmente em pacientes após um transplante cardíaco); anemia (fracamente expressa), leuco, trombopenia.
De outros: ginecomastia, dismenoreia, girsutismo, acne, hipertrikhosis, hipertrofia goma, inchaço, aumento do peso corporal; hipercalemia, hipomagnemia, aumento da concentração de ácido úrico no sangue, raramente - aumento reversível no nível de lipídios no soro; o desenvolvimento de doenças infecciosas, malignas e proliferativas linfáticas.

Sintomas : experiência com sobredosagens agudas com Sandimmun® Neoral® limitado. Ao tomar ciclosporina no interior em uma dose de até 10 g (cerca de 150 mg / kg), na maioria dos casos, foram observadas manifestações clínicas levemente pronunciadas, como vômitos, tonturas, dor de cabeça, taquicardia. Em alguns casos, houve insuficiência renal reversível. No entanto, com uma overdose parenteral aleatória de ciclosporina em bebês prematuros no período neonatal, foi relatado o desenvolvimento de complicações tóxicas graves.
Tratamento: terapia sintomática, antídoto específico não existe.
Durante as primeiras 2 horas após levá-lo para dentro, o medicamento pode ser removido do corpo causando vômito ou lavando o estômago.
A ciclosporina praticamente não é derivada com hemodiálise e hemoperfusão usando carvão ativado.
As informações sobre a overdose do medicamento são limitadas.
Sintomas : consciência prejudicada, dor de cabeça, taquicardia e, em alguns casos, insuficiência renal reversível.
Tratamento: terapia sintomática. A ciclosporina não é excretada por hemodiálise e hemoperfusão usando carvão ativado. Métodos não específicos de excreção, como lavar o estômago, são mostrados.
Sintomas : um distúrbio reversível da função renal.
Tratamento: sintomático. Hemodiálise e hemoperfusão usando carvão ativado são ineficazes.

A ciclosporina é um polipeptídeo cíclico composto por 11 aminoácidos. A ciclosporina é um imunossupressor seletivo que inibe a ativação da linfócitos cálcioneurina na fase G0 ou G1 ciclo celular. Assim, é impedida a ativação de linfócitos T e, no nível celular, uma liberação anti-genética de linfocinas, incluindo IL-2 (fator de crescimento de linfócitos T). A ciclosporina atua nos linfócitos de forma específica e reversível. Ao contrário dos citostáticos, ele não suprime a hemopoiese e não afeta a função dos fagócitos.
A ciclosporina aumenta o tempo de vida dos transplantes alógenos da pele, coração, rins, pâncreas, medula óssea, intestino delgado, pulmões. A ciclosporina também inibe o desenvolvimento de reações celulares em relação ao alotransplante, reações cutâneas de hipersensibilidade de um tipo lento, encefalomielite alérgica experimental, artrite devido ao adjuvante de Freind, transplante contra a doença hospedeira (TPX) e formação antibodial dependente de linfócitos T. A eficácia da droga Sandimmun foi demonstrada® ao transplantar medula óssea e órgãos sólidos em humanos para prevenir e tratar a rejeição e a doença do TPX, bem como no tratamento de várias condições que, por sua natureza, são autoimunes ou podem ser consideradas como tal.
Formas medicinais do medicamento Sandimmun® Neoral® (uma solução para ingestão e cápsulas de gelatina mole, que também contêm uma solução) têm o seguinte recurso. A solução é um pré-concentrado de micromulsão que forma uma microemulsão na presença de um líquido (o fluido com o qual a solução é misturada para ingestão ou líquido no estômago ao tomar o medicamento na forma de cápsulas). Devido a isso, a variabilidade dos parâmetros farmacocinéticos é reduzida e é garantida uma relação linear entre a dose e o efeito da ciclosporina, com um perfil de absorção mais uniforme e menos dependência da alimentação simultânea. Ao estudar o concentrado de micromulsão, foi demonstrado que a correlação entre a concentração basal de ciclosporina e sua ação é mais pronunciada ao usar o medicamento Sandimmun® Neoral®do que a droga de Sandimmun®.

Ao tomar a droga Sandimmun® Neoral® uma relação linear mais clara entre dose e efeito ciclosporina (AUCB), um perfil de absorção mais permanente e menos dependência da ingestão simultânea de alimentos e ritmo diário, característico da droga Sandimmun® Essas propriedades no agregado são devidas à baixa variabilidade da farmacocinética da ciclosporina no mesmo paciente e a uma correlação mais pronunciada entre a concentração basal e a biodisponibilidade (AUCB). Devido às vantagens adicionais indicadas no modo de dosagem do medicamento Sandimmun® Neoral® não há mais necessidade de considerar o tempo de comer. Além disso, ao usar o medicamento Sandimmun® Neoral® é garantido um efeito mais uniforme da ciclosporina durante o dia e durante o curso da terapia de suporte.
Cápsulas de gelatina mole e uma solução para ingestão são bioequivalentes.
A biodisponibilidade absoluta da ciclosporina varia entre as diferentes populações de pacientes.
Tmáx é 1,5-2 h, absorção do medicamento Sandimmun® Neoral® ocorre rapidamente, o valor médio de Cmáx mais em 59% e a biodisponibilidade é maior em 29% em comparação com Sandimmun®.
A ciclosporina é distribuída principalmente fora do canal sanguíneo. No sangue, 33-47% da ciclosporina está no plasma, 4-9% nos linfócitos, 5-12% nos granulócitos e 41-58% nos glóbulos vermelhos. A ligação com proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas) é de aproximadamente 90%.
A ciclosporina é amplamente submetida à biotransformação pelo sistema enzimático do citocromo P4503A e, em menor grau, no LCD e nos rins, com a formação de aproximadamente 15 metabólitos. Não existe um caminho principal do metabolismo. O medicamento é excretado principalmente com bile e apenas 6% da dose tomada para dentro é excretada com urina (e apenas 0,1% é retirado inalterado). Os valores do T. final1/2 a ciclosporina é muito variável, o que depende do método usado para determinar e do contingente pesquisado de pacientes. Fim T1/2 com uma função constante do fígado é de aproximadamente 6,3 horas; em pacientes com doenças hepáticas graves - aproximadamente 20,4 horas.
Estável absorvido no LCD e quase independentemente da alimentação, o que garante baixa variabilidade da farmacocinética e uma relação pronunciada entre o efeito do medicamento e a dose aceita.
Depois de tomar dentro de Cmáx a ciclosporina no plasma sanguíneo é alcançada através de (1,3 ± 0,53) h (dissolução para ingestão) e (95 ± 42,1) min (tampas.).
A ciclosporina é distribuída principalmente fora da corrente sanguínea, com um volume aparente de distribuição de 3–5 l / kg. No plasma, de 33 a 47% é determinado, em granulócitos - de 5 a 12%, em linfócitos - de 4 a 9% e em glóbulos vermelhos - de 41 a 58% do medicamento introduzido. Ligação às proteínas plasmáticas - cerca de 90%.
Durante a biotransformação, até 15 metabólitos são formados. As principais formas de metabolismo são a mono- e di-hidroxilação em várias partes da molécula. A atividade de nenhum dos metabólitos excede a atividade da substância "mãe" em mais de 10%.
A eliminação do corpo ocorre principalmente com a bílis, apenas cerca de 6% da dose inserida é liberada com urina na forma de metabólitos e cerca de 0,1% - na forma de uma substância constante. Valores T1/2 apresentam flutuações significativas e compõem cerca de 6,3 horas para voluntários saudáveis, cerca de 20,4 horas para pacientes com doenças hepáticas graves e cerca de 11 horas (de 2 a 25 horas) para transplante de rim. A quantidade de depuração da ciclosporina em crianças é aproximadamente 2 vezes maior que em adultos.
Cápsulas e uma solução para absorver bioequivalente.
Sugado no intestino. Biodisponibilidade - 30%, aumenta dependendo da duração do tratamento e da dose. Cmáx no plasma é alcançado após 1-5 horas. As concentrações ideais de ciclosporina A no sangue estão na faixa de 300 a 800 ng / ml. É distribuído principalmente fora do canal sanguíneo, embora seja encontrado em glóbulos vermelhos, granulócitos, linfócitos. Penetra o leite materno. T1/2 - 19 horas em adultos e 7 horas em crianças. Metabolizado com a formação de 15 metabolitos. É derivado principalmente da bílis, na urina é detectado na forma de metabólitos cerca de 6% da dose.

- Imunossupressores

A seguir, são apresentados medicamentos para os quais a interação com a ciclosporina é comprovada e clinicamente significativa. Vários medicamentos podem aumentar ou diminuir a concentração de ciclosporina no plasma ou no sangue total, geralmente suprimindo ou induzindo enzimas que participam do metabolismo da ciclosporina, em particular as isopéguas de isopromio do citocromo CYP3A4. Uma vez que a ciclosporina é o inibidor do citocromo CYP3A4 e o portador da membrana das moléculas de glicoproteína R, enquanto usado com Sandimmun® Neoral® é possível aumentar a concentração de medicamentos que são substratos do citocromo CYP3A4 e / ou glicoproteína R transportadora de membrana.
Medicamentos que reduzem a concentração de ciclosporina: barbitúricos, carbamazepina, oxcarbazepina, fenitoína; nafcilina, sulfadimidina na sua introdução / na introdução; rifampicina; octreotida; estol; drogas contendo malícia perfurada (Hypericum perforatum); tiklopidina, sulfinpirazona, terbinafina, bosentano.
Medicamentos que aumentam a concentração de ciclosporina: alguns macrobióticos (por exemplo,. eritromicina, azitromicina e clarytromicina); cetoconazol, flukonazol, atragonazol; diriconazol; diltiazem, nicardipina, verapamil; meteclopramidina.
Outras interações medicamentosas significativas
Deve-se tomar cuidado ao usar Sandimmun® Neoral® e medicamentos com efeitos nefrotóxicos: aminoglicosídeos (incluindo.h. gentamicina, tobramicina), anfotericina B, ciprofloxacina, vancomicina, trimetoprim (+ sulfametoxazol); NPVS (incluindo.h. diclofenaco, naproxeno, sulfalindak); melfalano, antagonistas N2receptores de histamina (por exemplo,. cimetidina, ranitidina), metotrexato. O uso conjunto de ciclosporina com tarolimus deve ser evitado, t.to. isso pode levar a um risco aumentado de desenvolver nefrotoxicidade. O uso combinado de nifedipina e ciclosporina pode levar a uma hiperplasia goma mais pronunciada do que com a monoterapia com ciclosporina. Com a nomeação simultânea de ciclosporina e lerkanidipina, é observado um aumento na lerkanidipina da AUC em 3 vezes e na ciclosporina da AUC em 21%. Deve-se tomar cuidado quando combinado com o uso de ciclosporina e lerkanidipina.
Verificou-se que o uso combinado de diclofenaco e ciclosporina pode aumentar significativamente a biodisponibilidade do diclofenaco, com o possível desenvolvimento de uma função renal com insuficiência reversível. O aumento da biodisponibilidade do diclofenaco provavelmente está associado a uma diminuição no seu metabolismo na primeira passagem pelo fígado. Quando usado em conjunto com a ciclosporina do AINE com um efeito menos pronunciado da primeira passagem (por exemplo, ácido acetilsalicílico), não é esperado um aumento em sua biodisponibilidade. A ciclosporina pode reduzir a depuração da digoxina, colchicina, prednisolona, inibidores GMG-KoA-reduktase (estados) e esta posição. Vários casos de intoxicação glicosidal grave foram relatados alguns dias após o início do tratamento com ciclosporina em pacientes recebendo digoxina. Há também relatos de que a ciclosporina pode aumentar os efeitos tóxicos da colchicina, como o desenvolvimento de miopatia ou neuropatia, especialmente em pacientes com insuficiência renal. Quando usada ciclosporina com digoxina ou colchicina, é necessária uma observação clínica completa para detectar oportunamente os efeitos tóxicos desses medicamentos e abordar a questão da redução da dose ou cancelamento do tratamento.
Ao usar ciclosporina na prática clínica, bem como em dados literários, foram relatados casos de desenvolvimento de toxicidade muscular, incluindo dor muscular, fraqueza, miosite e rabdomiólise no contexto do uso simultâneo de ciclosporina com lovastano, sinvastano, atorvastano, rightstan e, em casos raros, com fluvastina. Se for necessário usar os medicamentos acima ao mesmo tempo que a ciclosporina, é necessária uma diminuição na dose. A terapia com estatinas deve ser temporariamente interrompida ou completamente abolida em pacientes com sintomas de miopatia, bem como em pacientes com fatores de predisposição à função renal comprometida grave, incluindo insuficiência renal, secundária à rabdomiólise. Foi observado um aumento na concentração de creatinina em estudos que estudaram o uso conjunto de everolímus ou sirolimus com altas doses de ciclosporina na forma de microemulsão. Este efeito é frequentemente reversível após uma diminuição na dose de ciclosporina. Everolimus e syrolimus têm pouco impacto nos parâmetros farmacocinéticos da ciclosporina. O uso conjunto de ciclosporina com everolimus ou syrolimus leva a um aumento significativo na concentração deste último no plasma sanguíneo;
Deve-se tomar cuidado quando a assilosporina é prescrita juntamente com medicamentos que economizam potássio (diuréticos que economizam potássio, inibidores da APF, antagonistas da antigiotensina II) ou preparações de potássio; portanto, com o uso simultâneo de ciclosporina com os medicamentos acima, é possível o desenvolvimento de hipercalemia pronunciada. Com o uso simultâneo de ciclosporina e repaglinida, é possível aumentar a concentração no plasma sanguíneo deste último e aumentar o risco de desenvolver hipoglicemia. Se o uso simultâneo de ciclosporina e medicamentos capazes de interagir com ela não puder ser evitado, as seguintes recomendações devem ser seguidas. Quando a ciclosporina é combinada com um medicamento com efeitos nefrotóxicos, é necessário um monitoramento cuidadoso da função dos rins (em particular, a concentração de creatinina no plasma). Se for detectada uma violação pronunciada da função renal, a dose deste medicamento deve ser reduzida ou a possibilidade de tratamento alternativo deve ser considerada. Há relatos separados do desenvolvimento de uma função renal significativa, mas reversível, comprometida (com um aumento correspondente na concentração de creatinina) em pacientes submetidos a transplante, enquanto usam ciclosporina com derivados do ácido fibroéico (por exemplo, bezafibrat, fenofibrato). Portanto, nesta categoria de pacientes, é necessário monitorar a função dos rins. No caso de desenvolvimento de função renal comprometida pronunciada, o uso conjunto dos medicamentos acima deve ser interrompido. Medicamentos que reduzem ou aumentam a biodisponibilidade da ciclosporina: em pacientes submetidos a transplante, uma determinação frequente da concentração de ciclosporina e, se necessário, uma alteração na dose de ciclosporina, especialmente no estágio inicial do tratamento concomitante ou durante sua abolição , é necessário. Em pacientes sem transplante, a observação da concentração de ciclosporina não tem um valor tão significativo, t.to. para esses pacientes, a relação entre concentração sanguínea e efeitos clínicos não é comprovada com evidências completas. Com o objetivo combinado de ciclosporina e drogas que aumentam sua concentração, o controle frequente da função renal e o monitoramento dos efeitos colaterais da ciclosporina são mais importantes do que determinar a concentração de ciclosporina no plasma.
Em pacientes com hiperplasia das gengivas no contexto da terapia com ciclosporina, o uso combinado de nifedipina deve ser evitado.
As NSAs com o efeito pronunciado da primeira passagem pelo fígado (por exemplo, diclofenaco) devem ser atribuídas em doses mais baixas do que em pacientes que não recebem ciclosporina. Ao usar ciclosporina com digoxina, colchicina ou inibidores da GMG-KoA-reduktase (estados), é necessária uma observação clínica cuidadosa para identificar oportunamente os efeitos tóxicos desses medicamentos e abordar a questão da redução da dose ou cancelamento do tratamento.
Interação alimentar. Há relatos de que o suco de toranja aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina.
A ciclosporina combinada com diuréticos que economizam potássio pode causar hipercalia ou deficiência de magnésio, por isso é necessário controlar o nível de potássio e magnésio e evitar o excesso de ingestão de potássio no corpo com alimentos.
Com o uso simultâneo de ciclosporina HEXAL com outros medicamentos imunossupressores, o risco de infecções e doenças linfoproliferativas aumenta.
O risco de desenvolver nefrotoxicidade está aumentando com a nomeação simultânea de Cyclosporin GEXAL e medicamentos como aminoglicosídeos (gentamicina e tobramicina), anfotericina B, ciprofloxacina, melfalano, trimetoprim, vancomicina, NPVS (diclofenaco, naproxeno).
Ao mesmo tempo, com nifedipina, podem ocorrer danos na gengiva (hiperplasia).
Quando o transplante de órgãos em caso de uso simultâneo com fibras (por exemplo, bezafibrat, fenofibrato), às vezes é observada uma deterioração mais pronunciada e persistente da função renal.
O orlist inibe a absorção de gorduras dos alimentos e, portanto, pode alterar a quantidade de acessibilidade biológica da ciclosporina HEXAL
Medicamentos que aumentam a concentração de ciclosporina no sangue: cetoconazol, flukonazol, itraconazol, alguns antibióticos macrólidos (por exemplo,. eritromicina, claritromicina, josamicina, poshaminomicina e atistinamicina), doxiciclina, contraceptivos orais, propenia, metilprednisolona (clos.
Medicamentos que diminuem a concentração de ciclosporina no sangue: barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, metamisol, rifampicina, nafcilina, octreotida, estol, troglitazona e sulfadimidina e trimetoprim para administração / administração, bem como medicamentos contendo capim animal.
Se for impossível evitar o uso combinado, é necessária uma seleção individual completa das doses de ciclosporina.
Com o uso simultâneo de trolimus, é possível o desenvolvimento do efeito nefrotóxico da ciclosporina, bem como um aumento no período de sua meia-vida.
A ciclosporina reduz a depuração e aumenta a toxicidade da digoxina, colchicina, lobastatina e pré-nisolona.
Devido ao efeito imunossupressor da ciclosporina, o desenvolvimento de reações atípicas potencialmente perigosas durante a vacinação não pode ser descartado, portanto o uso de vacinas vivas enfraquecidas deve ser evitado.
As substâncias de flavon no suco de toranja afetam o citocromo P450 e, portanto, é possível um aumento no nível de ciclosporina no sangue. Portanto, não é recomendável beber suco de toranja no intervalo de 1 h antes de tomar o medicamento.
Ao mesmo tempo, com medicamentos de potássio ou diuréticos que economizam potássio, aumenta o risco de desenvolver hipercalemia; com aminoglicosídeos, anfotericina B, ciprofloxacina, melfalano, colchicina, trimetoprim, NPVS - o risco de desenvolver nefrotoxicidade; com lovastano - o risco de dor e fraqueza muscular. Diferentes medicamentos podem aumentar ou diminuir a concentração de ciclosporina no plasma, suprimindo ou induzindo enzimas hepáticas envolvidas no metabolismo e na eliminação. Cetokonazol, macrólidos (incluindo.h. hemicina vermelha e jozamicina), doxiciclina, contraceptivos orais, propeno, BKK (incluindo.h. verapamil, diltiazem, nardipina) aumentam a concentração de ciclosporina no plasma; barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, metamisole de sódio, rifampicina, nafcilina, sulfadimidina, trimetoprim com eles em / na introdução - mais baixo. Com o uso combinado de medicamentos, é necessário um monitoramento cuidadoso da concentração de ciclosporina no sangue e uma alteração na dose de Vero-ciclosporina. A ciclosporina reduz a depuração da prenisolona, o tratamento com altas doses de metilprednisolona aumenta a concentração de ciclosporina no sangue.