Циклогемал

Tranexamic Acid

Comprimidos revestidos por película

Comprimidos revestidos por película

tratamento a curto prazo de sangramento associado ao aumento da fibrinólise nas seguintes condições patológicas:

- prostatectomia,

- intervenções cirúrgicas na bexiga,

- menorragia,

- hemorragia nasal,

- conização do colo do útero,

- hifema traumático (hemorragia na câmara anterior do olho),

prevenção e tratamento de sangramento em pacientes com hemofilia submetidos a pequena intervenção cirúrgica (incluindo extração dentária),

angioedema hereditário (prevenção de exacerbações da doença),

sangramento durante a gravidez.

Solução intravenosa

Prevenção e tratamento de sangramento devido a fibrinólise generalizada ou local em adultos e crianças com 1 ano ou mais, incluindo.:

menorragia e metrorragia,

sangramento gastrointestinal,

sangramento após intervenções cirúrgicas na próstata e no trato urinário,

sangramento durante intervenções cirúrgicas no nariz, boca e faringe (adenoidectomia, amigdalectomia, extração dentária),

sangramento durante intervenções cirúrgicas torácicas, abdominais e outras extensas (incluindo operações cirúrgicas cardíacas),

sangramento obstétrico-ginecológico (incluindo sangramento em intervenções cirúrgicas ginecológicas),

sangramento causado pelo uso de drogas fibrinolíticas.

Comprimidos revestidos por película

Para dentro, independentemente da refeição.

Tratamento a curto prazo de sangramento devido ao aumento da fibrinólise

A dose padrão recomendada de ácido Ciclohemálico é 15-25 mg / kg, em média — 1000-1500 mg 2-3 vezes ao dia.

Prostatectomia e cirurgia na bexiga. 1000 mg 6 horas antes da cirurgia, depois 1000 mg 3-4 vezes ao dia antes do desaparecimento da macrogematúria. Não é recomendado o uso da droga mais de 2 semanas após a cirurgia.

Menorragia. A dose recomendada é de 1000 mg 3 vezes ao dia antes da descontinuação da menorragia, mas não mais do que 4 dias. Com sangramento profuso, a dose do medicamento pode ser aumentada, enquanto a dose diária total não deve exceder 4000 mg.o tratamento com ácido Ciclohemálico não deve ser iniciado antes do sangramento menstrual. Em estudos clínicos, o ácido Ciclohemálico não foi utilizado por mais de 3 ciclos menstruais consecutivos.

Hemorragias nasais recorrentes. 1000 mg 3 vezes ao dia durante 7 dias.

Após a cirurgia de conização cervical. 1500 mg 3 vezes ao dia durante 12 dias após a cirurgia.

Hifema traumático. 1000-1500 mg 3 vezes ao dia (dose alvo 25 mg/kg) durante 7 dias.

Pacientes com hemofilia

A droga é prescrita por via oral em uma dose de 25 mg/kg por 2 horas antes da extração do dente e, em seguida, 1000-1500 mg 3 vezes ao dia por 6-8 dias. Os medicamentos dos fatores de coagulação VIII ou IX devem ser prescritos simultaneamente.

Angioedema hereditário

1000-1500 mg 2-3 vezes ao dia. Se o paciente puder antecipar uma exacerbação da doença, o medicamento pode ser tomado de forma intermitente, dependendo da presença de sintomas prodrômicos. Em outros casos, o medicamento deve ser tomado constantemente.

Sangramento durante a gravidez

250-500 mg 3-4 vezes ao dia até que o sangramento pare completamente. A duração média do curso do tratamento é de 7 dias.

Grupos especiais de pacientes

Insuficiência renal. Em pacientes com comprometimento leve a moderado da função excretora dos rins, é necessária uma correção da dose e da frequência do ácido Ciclohemálico.

Função hepática prejudicada. Em pacientes com insuficiência hepática, o ajuste da dose não é necessário.

Idade avançada. Em pacientes idosos, na ausência de insuficiência renal, o ajuste da dose não é necessário.

Crianças. Os dados sobre a eficácia e segurança do uso de medicamentos com ácido Ciclohemálico em crianças são limitados. Em crianças, o ácido Ciclohemálico é prescrito à taxa de 25 mg/kg 2-3 vezes ao dia.

Ações ao pular a próxima dose

Ao pular uma dose, é necessário tomar a próxima dose do medicamento no horário definido. Não tome uma dose duplicada do medicamento depois de pular a próxima dose.

Solução intravenosa

V / v (gotejamento, jato lento), taxa de administração de 1 ml/min (50 mg/min).

A administração intravenosa rápida deve ser evitada.

Pacientes adultos

Menorragia e metrorragia, hemorragia gastrointestinal.

Tratamento de sangramento após intervenções cirúrgicas na próstata e no trato urinário. 1000 mg (4 amp. 5 ml) 3 vezes ao dia a partir do momento em que o sangramento se desenvolve até sua parada.

Prevenção e tratamento de sangramento durante intervenções cirúrgicas na cavidade nasal, boca e faringe. 10-15 mg / kg a cada 6-8 horas até que o sangramento pare.

Prevenção e tratamento de sangramento em intervenções cirúrgicas torácicas, abdominais e outras grandes. 15 mg / kg a cada 6-8 horas até que o sangramento pare.

Prevenção e tratamento de sangramento em operações cirúrgicas cardíacas. Dose de carga de 15 mg/kg após a indução da anestesia antes do início da cirurgia, seguida de infusão intravenosa a uma taxa de 4,5 mg/kg/h durante toda a operação. Recomenda-se introduzir ácido Ciclohemálico a uma dose de 0,6 mg/kg no aparelho de circulação extracorpórea.

Tratamento de sangramento obstétrico-ginecológico (incluindo sangramento durante intervenções cirúrgicas ginecológicas). 15 mg / kg a cada 6-8 horas desde o desenvolvimento do sangramento até sua parada.

Tratamento de sangramento causado pelo uso de drogas fibrinolíticas. 10 mg / kg a cada 6-8 horas desde o desenvolvimento do sangramento até sua parada. Em caso de necessidade de terapia hemostática prolongada (mais de 48 horas), recomenda-se o uso de preparações de ácido Ciclohemálico em forma de comprimido.

Crianças com mais de 1 ano

A experiência com preparações de ácido Ciclohemálico em crianças é limitada. A dose recomendada da droga no tratamento do sangramento devido à fibrinólise local e generalizada é de 20 mg/kg/dia.

Grupos especiais de pacientes

Insuficiência renal. Em pacientes com comprometimento leve a moderado da função excretora dos rins, é necessária uma correção da dose e da frequência do ácido Ciclohemálico.

Função hepática prejudicada. Em pacientes com insuficiência hepática, o ajuste da dose não é necessário.

Idade avançada. Em pacientes idosos, na ausência de insuficiência renal, o ajuste da dose não é necessário.

hipersensibilidade ao ácido Ciclohemálico ou outros componentes do medicamento,

insuficiência renal crônica grave (TFGe inferior a 30 mg / ml / 1,73 m²) devido ao risco de acumulação,

trombose venosa ou arterial atualmente ou história (incluindo trombose das veias profundas das pernas, embolia pulmonar, trombose dos vasos intracranianos) com a impossibilidade de terapia concomitante com anticoagulantes,

fibrinólise devido à coagulopatia do consumo (estágio hipocoagulante da síndrome de coagulação IV disseminada),

histórico de convulsões,

deficiência de visão de cores adquirida,

hemorragia subaracnóidea (devido ao risco de edema cerebral, isquemia e infarto cerebral),

tratamento de menorragia em pacientes com menos de 16 anos (para solução para uso IV) (a experiência de uso é limitada),

crianças com idade inferior a 1 ano (para Solução Iv) ou até 3 anos (para comprimidos revestidos por película).

Com cuidado: hematúria causada por doenças do parênquima renal e sangramento do trato urinário superior (risco de obstrução mecânica secundária do trato urinário por coágulo sanguíneo, com desenvolvimento de anúria) (ver. "Notas especiais"), pacientes com alto risco de desenvolvimento de trombose (тромбоэмболические evento em história ou história familiar de doença tromboembólica, verificada diagnóstico de trombofilia), síndrome de диссеминированного na/com a coagulação, a presença de sangue nas cavidades, por exemplo, o derrame pleural, cavidades das articulações e do trato urinário, pacientes que recebem terapia anticoagulante (experiência de aplicação restrito), o uso concomitante de medicamentos de fatores de coagulação II, VII, IX e X em combinação (протромбиновый complexo) ou антиингибиторного коагулянтного complexo (ver. "Interação"), tratamento de menorragias em pacientes com menos de 15 anos (para comprimidos revestidos por película) (a experiência de uso é limitada), pacientes que tomam contraceptivos orais combinados (devido ao aumento do risco de eventos tromboembólicos venosos e tromboses arteriais) (ver. «Interacção»)

A freqüência de ocorrência indesejáveis de medicamentos reações definida de acordo com a classificação da OMS: muito comum (≥1/10), comum (≥1/100, <1/10), rara (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), muito raros (<1/10000), a frequência desconhecida (não pode ser instalado de acordo com relatos).

Do trato gastrointestinal: muitas vezes-náuseas, vômitos, diarréia (os sintomas desaparecem quando a dose é reduzida).

Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raramente-reações alérgicas na pele, incluindo dermatite alérgica.

Do lado do órgão da visão: raramente-distúrbios visuais, incl. percepção de cores prejudicada, trombose dos vasos da retina.

Do lado dos vasos: raramente тромбоэмболические complicações, redução acentuada do INFERNO (geralmente devido excessivamente rápida no/na introdução, em casos excepcionais, após a ingestão), muito raramente — arteriais e venosas de trombose tipos de localização, a frequência desconhecida — infarto agudo do miocárdio, trombose cerebral artérias, trombose carotídea artérias, acidente vascular cerebral, TVP pés, tendo pe, trombose de artéria renal com o desenvolvimento de necrose cortical aguda e insuficiência renal, a oclusão аортокоронарного da derivação, a trombose central da artéria e da veia da retina.

Do lado do sistema imunológico: muito raramente — reações de hipersensibilidade, incluindo choque anafilático.

Do lado do sistema nervoso: raramente-tonturas, convulsões (geralmente com administração intravenosa).

Existem dados limitados sobre casos de sobredosagem. Um caso de sobredosagem (ingestão de 37 g de ácido Ciclohemálico) é relatado.

Sintoma: tontura, dor de cabeça, náusea, vômito, diarréia, sintomas ortostáticos (incluindo tontura ao passar de uma posição horizontal para uma posição vertical), hipotensão arterial ortostática. Em pacientes predispostos, o risco de trombose aumenta.

Tratamento: antídoto desconhecido. Se houver suspeita de overdose de ácido Ciclohemálico, a hospitalização é necessária. Ao ajudar, o vômito deve ser induzido e, em seguida, a lavagem gástrica deve ser realizada. O carvão ativado reduz a absorção de ácido Ciclohemálico quando tomado por via oral durante as primeiras 1-2 horas após uma overdose. Se o paciente estiver inconsciente ou em violação da deglutição, o carvão ativado pode ser administrado através de uma sonda nasogástrica. Recomenda-se administração oral ou administração parenteral de uma grande quantidade de líquido para aumentar a excreção renal, diurese forçada, controle da quantidade de urina excretada. Em alguns casos, o uso de anticoagulantes pode ser justificado

O ácido ciclohemálico é um agente antifibrinolítico que inibe especificamente a ativação da profibrinolisina (plasminogênio) e sua conversão em fibrinolisina (plasmina). Tem um efeito hemostático local e sistêmico no sangramento associado ao aumento da fibrinólise( patologia plaquetária, menorragia), bem como efeitos anti-inflamatórios, antialérgicos, anti-infecciosos e antitumorais devido à supressão da formação de cininas e outros peptídeos ativos envolvidos em reações alérgicas e inflamatórias. O experimento confirmou a atividade analgésica intrínseca do ácido Ciclohemálico, bem como o efeito potenciador em relação à atividade analgésica dos opiáceos

O ácido ciclohemálico na concentração de 1 mg / ml não afeta a agregação plaquetária in vitro. em concentrações de até 10 mg/ml de sangue, não afeta a contagem de plaquetas, o tempo de coagulação e vários fatores de coagulação no sangue total ou no citrato sanguíneo de uma pessoa saudável. Ao mesmo tempo, o ácido Ciclohemálico nas concentrações de 1 mg/ml e 10 mg/ml de sangue prolonga o tempo de trombina.

Absorção com doses orais na faixa de 0,5-2 g-30-50%. T_max quando tomado por via oral 0,5, 1 e 2 g-3 H, C_max — 5, 8 e 15 µg/ml, respectivamente. A ligação às proteínas plasmáticas (profibrinolisina) é inferior a 3%.

É distribuída nos tecidos relativamente uniforme (com exceção líquido cerebrospinal, onde a concentração é de 1/10 do plasma), penetra a плацентарный barreira e ГЭБ, no leite materno (cerca de 1% da concentração plasmática da mãe). É encontrado no fluido seminal, onde reduz a atividade fibrinolítica, mas não afeta a migração de espermatozóides. V Inicial_d - 9-12 L. A concentração antifibrinolítica em vários tecidos permanece 17 horas, no plasma-até 7-8 horas.

Uma pequena parte é metabolizada. A curva AUC tem uma forma trifásica com T_1/2 na fase final — 3 h (para comprimidos revestidos por película) e 2 H (para solução para administração intravenosa). A depuração renal total é igual à depuração plasmática (7 L/H).

É excretado pelos rins (a via principal é a filtração glomerular) — mais de 95% inalterado durante as primeiras 12 horas.

Foram identificados 2 metabólitos do ácido Ciclohemálico-derivados n-acetilados e desaminados. Com a função renal comprometida, existe o risco de acumulação de ácido Ciclohemálico.

• Inibidores da fibrinólise

Não foram realizados estudos clínicos especiais dedicados ao estudo das interações do ácido Ciclohemálico com outros medicamentos.

O ácido ciclohemálico impede o desenvolvimento do efeito farmacológico das drogas fibrinolíticas (trombolíticas).

Os contraceptivos orais combinados aumentam o risco de eventos tromboembólicos venosos e tromboses arteriais (em particular, acidente vascular cerebral isquêmico e infarto do miocárdio). Não há experiência com o uso de ácido Ciclohemálico em mulheres que tomam contraceptivos orais combinados. Como o ácido Ciclohemálico tem um efeito antifibrinolítico, o uso concomitante com contraceptivos orais combinados pode levar a um aumento adicional no risco de complicações trombóticas.

O uso simultâneo de ácido Ciclohemálico com preparações dos fatores de coagulação II, VII, IX e X em combinação (complexo de protrombina) ou complexo coagulante anti-inibidor aumenta o risco de trombose.

É possível aumentar o risco de complicações trombóticas (em particular, infarto do miocárdio) com o uso simultâneo de ácido Ciclohemálico com hidroclorotiazida, desmopressina, ampicilina-sulbactam, ranitidina e nitroglicerina.

Quando combinado com drogas hemostáticas, a ativação da formação de trombos é possível.

A administração simultânea de ácido Ciclohemálico com anticoagulantes deve ser realizada sob a estrita supervisão de um médico (a experiência de uso é limitada).

Interações medicamentosas farmacêuticas

A solução de ácido Ciclohemálico é compatível com a maioria das soluções de infusão (solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de Ringer, solução de dextrose a 5%, soluções de aminoácidos, dextranos).

A solução de ácido Ciclohemálico é compatível com heparina não fracionada.

A solução de ácido Ciclohemálico é farmacologicamente incompatível com uroquinase, norepinefrina, dipiridamol, diazepam.

A solução de ácido Ciclohemálico não pode ser misturada com soluções de antibióticos (penicilinas, tetraciclinas) e preparações sanguíneas.

Ácido tranexâmico B02AA02